第二章 药物代谢动力学
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药动学
一、名词解释:
1.药酶 2.微粒体酶 3.药酶诱导剂 4.药酶抑制剂 5.吸收 6.分布 7.代谢(生物转化) 8.排泄 9.肝肠循环 10.首过效应〔第一关卡效应) 11.血浆半衰期(T1/2) 12.坪值 13.一室开放模型 14.二室开放模型 15.一级动力学 16.零级动力学 17.一级动力学消除 18.零级动力学消除 19.血脑屏障 20.胎盘屏障 21.生物利用度 22.被动转运 23.生物半衰期
二、填空题
1.药物必须穿透血脑屏障,才能对________________起作用。
2.药物的生物转化要靠________________的促进,主要是
3.有的药物经_______随_______排入_______后,被肠腔再吸收,形成肝肠循环。
4.药物的消除包括_______、_______。
5. 大多数药物为弱酸性或弱碱性药物,它们以_______转运方式通过胃肠道粘膜吸收,其吸收速度和量与药物的_______和_______及胃肠道的_______有关。
6.碱化尿液可以使苯巴比妥钠从肾排泄_______,使水杨酸钠从肾脏排泄_______。
7.多数药物在肝脏受_______的催化而发生化学变化。
8.生物利用度是_______与_______ 的比例。
9.影响药物体内分布的因素有_______、_______、_______、_______。
10.药物作用的强度和持续时间取决于药物在体内_______、_______。
11.药物药理作用基本上取决于药物在_______的浓度,而药物的_______对此有决定性的影响。
12.欲加快药物的排泄速度可采取_______和_______的方法。 13.药物消除的主要器官是_______、_______。
14. 药物与血浆蛋白结合后具有_______、_______和_______的特点。
15.药物经肝药酶转化后一般其药理作用_______,极性_______。
第1页 第二章 药物代谢动力学
一、最佳选择题
1、决定药物每天用药次数的主要因素是
A、吸收快慢 B、作用强弱 C、体内分布速度 D、体内转化速度 E、体内消除速度
2、药时曲线下面积代表
A、药物血浆半衰期 B、药物的分布容积 C、药物吸收速度 D、药物排泄量 E、生物利用度
3、需要维持药物有效血浓度时,正确的恒定给药间隔时间是
A、每4h给药一次 B、每6h给药一次 C、每8h给药一次 D、每12h给药一次 E、每隔一个半衰期给药一次
4、以近似血浆半衰期的时间间隔给药,为迅速达到稳态血浓度,可以首次剂量
A、增加半倍 B、增加1倍 C、增加2倍 D、增加3倍 E、增加4倍
5、某药的半衰期是7h,如果按每次0.3g,一天给药3次,达到稳态血药浓度所需时间是
A、5~10h B、10~16h C、17~23h D、24~28h E、28~36h
6、按一级动力学消除的药物,按一定时间间隔连续给予一定剂量,达到稳态血药浓度时间长短决定于
A、剂量大小 B、给药次数 C、吸收速率常数 D、表观分布容积 E、消除速率常数
7、恒量恒速给药最后形成的血药浓度为
A、有效血浓度 B、稳态血药浓度 C、峰浓度 D、阈浓度 E、中毒浓度
8、药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着
A、药物作用最强
B、药物吸收过程已完成 C、药物消除过程正开始 D、药物的吸收速度与消除速率达到平衡 E、药物在体内分布达到平衡
9、按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中错误的是
A、增加剂量能升高稳态血药浓度 B、剂量大小可影响稳态血药浓度到达时间
C、首次剂量加倍,按原间隔给药可迅速达稳态血药浓度 D、定时恒量给药必须经4~6个半衰期才可达稳态血药浓度
E、定时恒量给药达稳态血药浓度的时间与清除率有关
10、按一级动力学消除的药物,其消除半衰期
A、与用药剂量有关 B、与给药途径有关 C、与血浆浓度有关 D、与给药次数有关 E、与上述因素均无关
药物代谢动力学练习试卷5 (题后含答案及解析)
题型有:1. A1型题
1. 为使口服药物加速达到有效血浆浓度,缩短到达稳态血药浓度时间,并维持体内药量在D~2D之间,应采用如下给药方案:
A.首剂给2D,维持量为D/2t1/2
B.首剂给2D,维持量为2D/t1/2
C.首剂给2D,维持量为2D/t1/2
D.首剂给2D,维持量为D/t1/2E.首剂给3D,维持量为D/2t1/2
正确答案:D 涉及知识点:药物代谢动力学
2. 某药在体内按一级动力学消除,在吸收达高峰后抽血2次,测其血浆浓度分别为150μg/ml及18.75μg/ml,两次抽血间隔9h,该药的血浆半衰期是:
A.1.5h
B.4h
C.2h
D.1hE.3h
正确答案:E 涉及知识点:药物代谢动力学
3. 某药按一级动力学消除,消除速率常数等于:
A.t1/2/0.303
B.t1/2/2.303
C.t1/2/0.693
D.0.693/t1/2E.2.303/t1/2
正确答案:D 涉及知识点:药物代谢动力学
4. 表观分布容积:
A.指药物在体内分布平衡后实际占有的血浆容积
B.指药物从肾脏排泄的量占有的血浆容积
C.指药物在体内分布平衡后理论上占有的血浆容积
D.指药物在肝脏代谢和从肾脏排泄的量占有的血浆容积E.指药物在肝脏的代谢量占有的血浆容积
正确答案:C 涉及知识点:药物代谢动力学
5. 药物通过主动转运跨膜时的特点是:
A.需要载体,耗能,无饱和性和竞争性
B.需要载体,不耗能,无饱和、竞争性
C.不需要载体,不耗能,无饱和、竞争性
D.需要载体,耗能,有饱和性和竞争性E.不需要载体,不耗能,有饱和、竞争陛
正确答案:D 涉及知识点:药物代谢动力学
第二章 药物代谢动力学
1、药物代谢动力学:简称药代动力学、药动学,时研究药物在体内变化规律的学科
2、研究内容:
1)机体对药物的处置,即药物的体内过程,包括吸收、分布、代谢、排泄(ADME)随时间变化规律
2)利用药代动力学原理及数学模型定量地描述血药浓度随时间变化的规律及机体对药物的处置速率过程
第一节 药物在体内过程
一、药物的跨膜转运及药物转运体
(一)药物的转运方式
1、被动转运:是指药物借助细胞膜两侧存在的药物浓度梯度或电位差,以电化学势能差为驱动力,从高浓度侧向低浓度侧扩散
(1)简单扩散
1)脂溶扩散:药物通过溶于脂质膜而被动扩散,是药物最常见、最重要的形式
影响脂溶扩散因素:膜两侧药物浓度梯度和药物的脂溶性
2)水溶扩散:膜孔扩散、限制扩散,借助膜两侧流体静压和渗透压被水带到低压一侧
影响水溶扩散因素:膜两侧浓度差
3)影响简单扩散的因素:
A)膜两侧浓度差:浓度差越大,扩散越快
B)药物的脂溶性:脂溶性越大,扩散越快
C)药物的解离度:解离型药物难以通过膜
D)药物所在环境的pH
4)简单扩散为一级动力学,遵循Fick定律
(2)易化扩散:顺浓度差、不消耗能量、需要载体或通道介导、存在竞争抑制现象(扩散速度大于简单扩散)
2、主动转运:逆流运动、上山运动,药物从低浓度侧向高浓度侧转运
(1)特点:
1)消耗能量
2)有饱和现象
3)有竞争抑制现象
4)需要载体参与
(2)原发性主动转运:一次转运,直接利用ATP分解成ADP释放的游离自由能来转运物质的方式
1)特点:
A)转运体为非对称性,并具有与ATP结合的专属性结构区域
B)将酶反应与离子转运相结合通过转运体构象改变来单向转运离子