第二章药物代谢动力学

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第三章药物代谢动力学

药动学

一、名词解释：

1．药酶 2．微粒体酶 3．药酶诱导剂 4．药酶抑制剂 5．吸收 6．分布 7．代谢(生物转化) 8．排泄 9．肝肠循环 10．首过效应〔第一关卡效应) 11．血浆半衰期(T1/2) 12．坪值 13．一室开放模型 14．二室开放模型 15．一级动力学 16．零级动力学 17．一级动力学消除 18．零级动力学消除 19．血脑屏障 20．胎盘屏障 21．生物利用度 22．被动转运 23．生物半衰期

二、填空题

1．药物必须穿透血脑屏障，才能对________________起作用。

2．药物的生物转化要靠________________的促进，主要是

3．有的药物经_______随_______排入_______后，被肠腔再吸收，形成肝肠循环。

4．药物的消除包括_______、_______。

5. 大多数药物为弱酸性或弱碱性药物，它们以_______转运方式通过胃肠道粘膜吸收，其吸收速度和量与药物的_______和_______及胃肠道的_______有关。

6．碱化尿液可以使苯巴比妥钠从肾排泄_______，使水杨酸钠从肾脏排泄_______。

7．多数药物在肝脏受_______的催化而发生化学变化。

8．生物利用度是_______与_______ 的比例。

9．影响药物体内分布的因素有_______、_______、_______、_______。

10.药物作用的强度和持续时间取决于药物在体内_______、_______。

11.药物药理作用基本上取决于药物在_______的浓度，而药物的_______对此有决定性的影响。

12．欲加快药物的排泄速度可采取_______和_______的方法。 13．药物消除的主要器官是_______、_______。

14. 药物与血浆蛋白结合后具有_______、_______和_______的特点。

15．药物经肝药酶转化后一般其药理作用_______，极性_______。

药物代谢动力学模拟卷及答案3

药物代谢动力学模拟卷3

一、名词解释

1. 清除率：单位时间内从体内消除的含药血浆体积或单位时间从体内清除的表现。

2. 消除半衰期：指药物进入末端相的药物半衰期。

3. 负荷剂量：若病性紧急，需使体内药量立即达到稳态，则首次剂量大到相当于体存量峰值的换算剂量即可。

4. 稳态血药浓度：恒比消除的药物在连续恒速给药或分次恒量给药的过程中，血药浓度会逐渐增高，当给药速度大于消除速度时称为药物蓄积，当给药速度等于消除速度时，血药浓度维持在一个基本稳定的水平称血药稳态浓度。但恒量消除的药物在吸收速度大于消除速度时，体内药物蓄积，血药浓度会无限制的增加。

5. 首过效应：经胃肠道吸收的药物，在到达体循环前要经过门静脉进入肝脏，因而首次通过肝脏的过程中，有相当大的一部分在肝组织代谢或与肝组织结合，使进入体循环的有效药物量少于吸收量，药效降低，这种现象称为首过效应。

二、解释下列公式的药物动力学意义

1． tcTtcTeVekkeVekkC)()1()()1(210210

双室模型静脉滴注给药，中央室药物浓度和周边室药物浓度的经室变化过程的公式。

2． 0log303.2logXktktXecu单室模型静脉注射给药，瞬时尿药速率与时间的函数关系。

3． )(0tkktaaaeekkXFkx单室模型血管外给药，体内药量与时间的函数关系。

4．

00xVxkCmmss 非线性药物动力学特性药物量与平均稳态血药浓度不成正比。

5． ivMRTt693.02/1用统计矩理论计算iv给药的生物半衰期，MRTiv是经静注给药的平均滞留时间。

三、回答下列问题

1. 什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的什么性质？

参考答案：

答：表观分布容积是指给药剂量或体内药量与血药浓度相互关系的比例常数。即药物在生物体内达到转运间动态平衡时，隔室内溶解药物的“体液”的总量。

药物代谢动力学练习试卷5(题后含答案及解析)

药物代谢动力学练习试卷5 (题后含答案及解析)

题型有：1. A1型题

1．为使口服药物加速达到有效血浆浓度，缩短到达稳态血药浓度时间，并维持体内药量在D～2D之间，应采用如下给药方案：

A．首剂给2D，维持量为D/2t1/2

B．首剂给2D，维持量为2D/t1/2

C．首剂给2D，维持量为2D/t1/2

D．首剂给2D，维持量为D/t1/2E．首剂给3D，维持量为D/2t1/2

正确答案：D 涉及知识点：药物代谢动力学

2．某药在体内按一级动力学消除，在吸收达高峰后抽血2次，测其血浆浓度分别为150μg/ml及18.75μg/ml，两次抽血间隔9h，该药的血浆半衰期是：

A．1.5h

B．4h

C．2h

D．1hE．3h

正确答案：E 涉及知识点：药物代谢动力学

3．某药按一级动力学消除，消除速率常数等于：

A．t1/2/0.303

B．t1/2/2.303

C．t1/2/0.693

D．0.693/t1/2E．2.303/t1/2

正确答案：D 涉及知识点：药物代谢动力学

4．表观分布容积：

A．指药物在体内分布平衡后实际占有的血浆容积

B．指药物从肾脏排泄的量占有的血浆容积

C．指药物在体内分布平衡后理论上占有的血浆容积

D．指药物在肝脏代谢和从肾脏排泄的量占有的血浆容积E．指药物在肝脏的代谢量占有的血浆容积

正确答案：C 涉及知识点：药物代谢动力学

5．药物通过主动转运跨膜时的特点是：

A．需要载体，耗能，无饱和性和竞争性

B．需要载体，不耗能，无饱和、竞争性

C．不需要载体，不耗能，无饱和、竞争性

D．需要载体，耗能，有饱和性和竞争性E．不需要载体，不耗能，有饱和、竞争陛

正确答案：D 涉及知识点：药物代谢动力学