第三章 药物代谢动力学
学习目标：
1. 掌握药物的体内过程（吸收 、分布、代谢 、排泄）、首关消除 （首关效应 ） 、酶诱导剂和酶抑制剂、恒比 消除和恒量消除、半衰期、稳态血药浓度、生物利用度等概念。
2. 熟悉表观分布容积概念。
3. 了解其他内容。
基础知识
一、药物的跨膜转运：
（一）被动转运：简单扩散、滤过、易化扩散。
（二）主动转运。
二、药物的体内过程： 吸收、分布、生物转化和排泄。
（一）吸收 : 药物从给药部位进入血液循环的过程。给药的途径：
1. 口服给药：首关消除（首关效应、首关代谢、第一关卡效应） ：口服药物在从胃肠道 进入肠壁细胞和门静脉系统首次通过肝脏时被部分代谢灭活， 使进入体循环的有效药量减少 的现象。
2. 舌下给药：
3. 直肠给药：
4. 皮下注射及肌内注射：
5. 静脉注射和静脉点滴：
6. 吸入给药：
7. 皮肤、粘膜给药：
（二）分布：药物吸收后从血液循环到达机体各个部位和组织的过程。 影响吸收的因素： 血浆蛋白结合率、局部器官血流量、药物与组织的亲和力、体液 PH值、体内屏障（血脑屏
障、胎盘屏障、血眼屏障） 。
（三）生物转化（代谢） ：进入机体内的药物发生的化学结构变化的过程。生物转化的主要 器官是肝脏。
1. 生物转化的意义：灭活和活化。
2. 生物转化的方式：i相反应：氧化、还原和水解反应，n相反应：结合反应。
3. 药物生物转化酶系：
（ 1）微粒体酶
（ 2）非微粒体酶
4. 酶诱导与酶抑制
（ 1）酶诱导：酶活性增强。药酶诱导剂 凡能使肝药酶活性增强或合成增多的药物。 （ 2）酶抑制：酶活性降低。药酶抑制剂 凡能使肝药酶活性降低或合成减少的药物。
（四） 排泄：药物原型及其代谢产物经排泄器官或分泌器官排出体外的过程。 排泄的主要器 官是肾脏。
1. 肾排泄：肾小球滤过、肾小管分泌、肾小球重吸收。
2. 胆汁排泄：肝肠循环（肠肝循环） ：药物随胆汁流入肠腔内重新被吸收入血。
第三章 药物代谢动力学
一、选择题
A型题：
1. 某弱酸药物pka=3.4,在血浆中解离百分率约：
A.10% B.90% C.99% D.99.9% E.99.99%
2. 阿司匹林的pKa是3.5,它在pH为7.5肠液中可吸收约：
A.1% B.0.1% C.0.01% D.10% E.99%
3.某弱碱性药在pH5时，非解离部分为90.9%，该药pKa的接近数值：
A .2 B. 3 C. 4 D.5 E.6
4.下列情况可称为首关消除：
A 苯巴比妥纳肌注后被肝药酶代谢，使血中浓度降低
B 硝酸甘油舌下给药，自口腔粘膜吸收，经肝代谢后药效降低。
C 青霉素口服后被胃酸破坏，使吸收入血的药量减少
D 普萘洛尔口服，经肝代谢，使进入体循环的药量减少
5.弱酸性药物从胃肠道吸收的主要部位是：
A 胃粘膜 B 小肠 C 横结肠 D 乙状结肠 E 十二指肠
6. 临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效,原因是：
A.在杀菌作用上有协同作用 B.二者竞争肾小管的分泌通道
C.对细菌代谢有双重阻断作用 D.延缓抗药性产生 E.以上都不对
7、药物的t1/2是指：
A.药物的血药浓度下降一半所需时间
B.药物的稳态血药浓度下降一半所需时间
C.与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为小时
D.与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为克
E.药物的血浆蛋白结合率下降一半所需剂量
8、某催眠药的t1/2为1小时，给予100mg 剂量后，病人在体内药物只剩12.5mg时便清醒过来，该病人
睡了：
A.2h B.3h C.4h D.5h E.0.5h
/.
第三章 药物代谢动力学
一、选择题
A型题：
1、弱酸性药物在碱性尿液中：
A 解离多，再吸收多，排泄慢 B 解离少，再吸收多，排泄慢 C
解离多，再吸收少，排泄快 D 解离少，再吸收少，排泄快 E
以上均不是
2、药物一旦与血浆蛋白结合成结合型药物，则：
A 易穿透毛细血管壁 B 易透过血脑屏障 C 不影响其主动转运过程
D 影响其主动转运过程 E 仍保持其药理活性
3、主动转运的特点：
A 顺浓度差，不耗能，需载体 B 顺浓度差，耗能，需载体
C 逆浓度差，耗能，无竞争现象
D 逆浓度差，耗能，有饱和现象 E 逆浓度差，不耗能，有饱和现象
4、以近似血浆t1/2的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，则应将首剂：
A 增加半倍 B 加倍剂量 C 增加3倍 D 增加4倍 E 不/.
必增加
5、药物自用药部位进入血液循环的过程称为：
A 通透性 B 吸收 C 分布 D 转化 E 代谢
6、药物首关消除可发生于下列何种给药后：
A 舌下 B 直肠 C 肌肉注射 D 吸入 E 口服
7、药物的t1/2是指：
A 药物的血药浓度下降一半所需时间
B 药物的稳态血药浓度下降一半所需时间
C 与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为小时
D 与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为克
E 药物的血浆蛋白结合率下降一半所需剂量
8、某催眠药的t1/2为1小时，给予100mg 剂量后，病人在体内药物只剩12.5mg时便清醒过来，该病人睡了：
A 2h B 3h C 4h D 5h E 0.5h
9、药物的作用强度，主要取决于：
A 药物在血液中的浓度 B 在靶器官的浓度大小 C 药物排泄的速率大小 D 药物与血浆蛋白结合率之高低 E 以上都对 /.
10、一次静注给药后约经过几个血浆t1/2可自机体排出达95%以上：
A 3个 B 4个 C 5个 D 6个 E 7个
第三章 药物代谢动力学
一、选择题
A型题：
1. 某弱酸药物pka=3.4,在血浆中解离百分率约：
A.10% B.90% C.99% D.99.9% E.99.99%
2. 阿司匹林的pKa是3.5,它在pH为7.5肠液中可吸收约：
A.1% B.0.1% C.0.01% D.10% E.99%
3.某弱碱性药在pH5时，非解离部分为90.9%，该药pKa的接近数值：
A .2 B. 3 C. 4 D.5 E.6
4.下列情况可称为首关消除：
A 苯巴比妥纳肌注后被肝药酶代谢，使血中浓度降低
B 硝酸甘油舌下给药，自口腔粘膜吸收，经肝代谢后药效降低。
C 青霉素口服后被胃酸破坏，使吸收入血的药量减少
D 普萘洛尔口服，经肝代谢，使进入体循环的药量减少
5.弱酸性药物从胃肠道吸收的主要部位是：
A 胃粘膜 B 小肠 C 横结肠 D 乙状结肠 E 十二指肠
6. 临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效,原因是：
A.在杀菌作用上有协同作用 B.二者竞争肾小管的分泌通道
C.对细菌代谢有双重阻断作用 D.延缓抗药性产生 E.以上都不对
7、药物的t1/2是指：
A.药物的血药浓度下降一半所需时间
B.药物的稳态血药浓度下降一半所需时间
C.与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为小时
D.与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为克
E.药物的血浆蛋白结合率下降一半所需剂量
8、某催眠药的t1/2为1小时，给予100mg 剂量后，病人在体内药物只剩12.5mg时便清醒过来，该病人
睡了：
A.2h B.3h C.4h D.5h E.0.5h
