2016年抗菌药物的分类特点及应用
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抗菌药物分类及特点展开全文这是InputOutput的第12篇原创文章InputOutput:量变到质变的坚信者抗菌药物:抗生素+合成抗菌药物抗生素:ß内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、四环素类、多肽类、林克霉素类合成抗菌药物:喹诺酮类、磺胺类及甲氧苄氨嘧啶、硝基咪唑类、呋喃类、噁唑烷酮类时间依赖性抗菌药物:β-内酰胺类、大环内酯类(除外阿奇霉素)、甲氧苄啶/磺胺甲恶唑、林可霉素、万古霉素、氟胞嘧啶等浓度依赖性抗菌药物:氨基糖苷类、喹诺酮类、甲硝唑、两性霉素B等1.ß内酰胺类:1.1青霉素类:针对G+菌窄谱:青霉素G,苄星青霉素耐酶青霉素:甲氧西林,苯唑西林广谱青霉素:对G-球菌:阿莫西林,氨苄西林对绿脓等G-杆菌有效:哌拉西林,美洛西林,阿洛西林1.2头孢类:1.2.1 第1代:抗G+强,对青霉素G的敏感菌和耐青霉素G产酶金葡菌的抗菌作用优于第2、3代,对G-差,铜绿和厌氧菌无效。
肾损大。
如头孢硫脒,头孢拉定,头孢氨苄1.2.2 第2代:对G+、产酶的金葡菌好,加强G-作用,厌氧菌有作用,对铜绿无效,如头孢呋辛(伏乐新),头孢克洛(希刻劳)1.2.3 第3代:对G+弱,对G-强,对铜绿、厌氧菌有作用,组织渗透好,分布广头孢他啶(复达欣):对铜绿最强头孢曲松(罗氏芬):半衰期长,双通道肝肾排泄,肾功能不全适用,可透过炎性脑膜,与含钙制品合用可能致死头孢哌酮:70%经胆道排泄,用于胆道感染、肾功能不全,凝血功能影响头孢噻肟,头孢克肟,头孢地嗪,头孢匹胺1.2.4 第4代:快速穿透细菌外膜;对肠杆菌属(G-)和葡萄球菌属(G+)活性较三代强;对ESBLs稳定性较3代强,如头孢吡肟(马斯平),头孢匹罗,头孢唑兰一拉定唑林氨苄,二呋孟替克丙烯,三肟他啶哌曲松,四代吡肟骑匹马,五代洛林托罗普。
一代四种:头孢拉定、头孢唑林、头孢氨苄、头孢羟氨苄;二代五种:头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯;三代六种:头孢噻肟、头孢克肟、头孢泊肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松;四代二种:头孢吡肟、头孢匹罗;五代三种:头孢洛林、头孢托罗、头孢吡普1.3碳青霉烯类:广谱抗菌G-、G+、厌氧菌;迅速杀菌;减少内毒素释放;对ESBLs、AmpC的水解;作用高度稳定;对嗜麦芽寡养单胞菌、一些洋葱伯克霍尔德菌、屎肠球菌、甲氧西林耐药的金葡菌(MRSA)无效亚胺培南/西司他丁(泰能):起效快,内毒素释放量低,对不动杆菌属更敏感,胃肠、神经系统毒性美罗培南(美平):透中枢,胃肠道反应小厄他培南:无抗假单胞菌活性1.4头霉素类:类似2代头孢,对包括脆弱类杆菌在内厌氧菌有很强作用,对多数ESBLs稳定,但对AmpC酶水解,如头孢西丁,头孢美唑1.5单环ß内酰胺类:氨曲南,对G-菌效果好,对G+菌及厌氧菌无效1.6ß内酰胺酶抑制剂及复方制剂:单用酶抑制剂无效,作用取决于ß内酰胺类药物,对ESBLs有部分抑酶活性,如头孢哌酮/舒巴坦(舒普深),哌拉西林/舒巴坦(一君),哌拉西林/他唑巴坦(特制星),阿莫西林/克拉维酸钾(安灭菌)1.7氧头孢烯类:拉氧头孢,氟氧头孢2.喹诺酮类:抗菌谱广,需氧G+G-有效,G-更强,对不动杆菌、绿脓的效果较对肠杆菌差,对分枝杆菌有效,对军团菌、支原体、衣原体有效;体内分布广,组织液浓度高于血浓度;半衰期长,有口服制剂;抑制DNA合成,快速杀菌,耐药率在增加;不良反应:胃肠、中枢、肝肾功能、光过敏、QT间期延长、低血压、儿童关节软骨损害;可与ß内酰胺类和氨基糖苷类合用3.多肽类:3.1糖肽类:万古霉素:抗菌谱窄G+,抗菌作用强,快速杀菌剂,细胞壁,主要用于MRSA/MRSE、PRSAP、肠球菌致严重感染;口服不易吸收,组织分布广,不易进无炎症的脑膜;肾毒性,耳毒性,变态反应(红人综合征)替考拉宁:与万古霉素大致同,部分溶血性葡萄球菌耐药,有耐药问题,肾毒性低3.2多粘菌素类:需氧G-杆菌有效,作用于细胞膜,局部肠道消毒用;肾毒性大,少全身用药4.大环内酯类:社区获得性肺炎的一线治疗药物抗菌谱:需氧G+、G-球菌、厌氧菌、支原体、衣原体、军团菌代表药物:红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克林霉素不良反应:胃肠道和肝脏,无肾损害阿奇霉素增加了抗G-菌作用,较好PAE,副作用小5.氨基糖苷类:链菌属:链霉素、卡那霉素、妥布霉素;链霉素对结合杆菌、妥布对绿脓作用强小单胞菌属:庆大霉素、西索米星;半合成:阿米卡星,奈替米星;奈替米星对金葡作用强,阿米卡星对多数钝化酶稳定广谱抗菌,对葡萄球菌属、需氧G-杆菌、分枝杆菌有效抑制蛋白质合成,静止期杀菌剂,不同品种有交叉耐药,与青霉素和头孢菌素合用有协同作用水溶性好,口服不吸收,碱性环境抗菌强,蛋白结合率低,不入血脑屏障,单独用对重症感染不佳肾毒性,耳毒性(听力、前庭),过敏6.硝基咪唑类:甲硝唑:原虫和厌氧菌感染的重要药物,对需氧菌无效;口服吸收好;体内分布广,能透过血脑屏障;可与ß内酰胺类和氨基糖苷类合用;艰难梭菌所致伪膜性肠炎的首选;不良反应:胃肠道、粒细胞减少、过敏、中枢、致畸等7.磺胺类:广谱抑菌剂,干扰叶酸代谢;口服吸收慢,1-4小时达峰浓度,分布广,易穿透血脑屏障;不良反应:过敏、血象下降(再障、溶血)、肾损害、肝损害、胃肠道、致畸等;碱化尿液;治疗卡氏肺孢子菌感染;复方磺胺甲噁唑(磺胺甲噁唑SMZ/甲氧苄啶TMP)8.抗结核药:异烟肼INH,利福平RFP,乙胺丁醇EMB,吡嗪酰胺PZA9.其它:林可霉素和克林霉素,磷霉素,呋喃类,四环素类,噁唑烷酮类(利奈唑胺/斯沃),氯霉素类等。
临床抗菌药物分类特点、适应证、作用机理及副作用等要点总结抗菌药物的分类与特点第I类:繁殖期杀菌剂:如青霉类、头孢菌素类。
第II类:静止期杀菌剂:如氨基糖苷类、多粘菌素类。
第III类:速效抑菌药:如四环素类、氯霉素类与大环内酯类。
第Ⅳ类:慢效抑菌药:如磺胺类。
4类药的联用效果为:I+II = 协同(增强);I+III = 拮抗(可能);II+III = 协同(增强或相加);I+Ⅳ= 协同。
抗菌药物大类与小类β-内酰胺类这类药物均含有β内酰胺环;可抑制细菌细胞壁合成,激活细菌自溶酶,其又可分为青霉素类、头孢菌素类、非典型β内酰胺类和β内酰胺酶抑制剂等亚类。
应用β-内酰胺类药物注意:①必须详细询问相关过敏史,并先做皮肤试验,对相关药物过敏者禁用;②青霉素钾盐不可快速静脉注射;③头孢哌酮、拉氧头孢可导致低凝血酶原血症或出血;头孢哌酮、头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢可引起戒酒硫样反应,应注意预防;④肠杆菌科细菌中亦出现部分碳青霉烯类耐药,已严重影响其临床疗效。
该类药物不宜用于轻症感染,更不可作为预防用药。
氨基糖苷类作用于细菌核糖体 70S、30S 亚基,抑制蛋白质合成,破坏细菌细胞膜完整性,属静止期、浓度依赖性杀菌剂。
目前仍是治疗需氧 G- 杆菌严重感染的重要药物。
常用者包括链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、依替米星、西梭霉素、核糖霉素、异帕米星、达地米星、阿斯米星、地贝卡星和新霉素等。
其共同特点是抗菌谱广,抗 G- 杆菌活性强于青霉素类和第一代头孢菌素类药物;对葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用;与β-内酰胺类、万古霉素类合用可产生协同作用等;无抗厌氧菌活性;对链球菌作用差;有耳、肾毒性。
具体适应证①中、重度肠杆菌科细菌等 G- 杆菌感染。
②庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星等对铜绿假单胞菌有强大抗菌活性。
常和具有抗铜绿假单胞菌作用的β-内酰胺类或其他抗菌药物联用于中、重度铜绿假单胞菌感染。
各类抗菌药物的特点及临床合理应用随着现代医学的不断进步,抗菌药物成为临床治疗的必要手段之一。
然而,目前市面上有不同种类的抗菌药物,它们都具有不同的特点和适应症。
合理地选择抗菌药物,不仅可以有效地治疗感染病,而且能减少不必要的副作用和合理使用抗菌药物。
本文将介绍各类抗菌药物的特点及临床合理应用。
β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素是一类广谱抗生素,可用于治疗多种细菌感染病。
它的特点是结构相对简单,耐药性相对较低,但也有一些菌株对其产生了耐药性,合理应用十分必要。
临床上,β-内酰胺类抗生素一般用于治疗结核、泰晤士菌等细菌感染病。
而在肠道感染治疗方面,替卡西林和头孢类药物的应用更为常用。
氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素是一类常用于治疗革兰氏阴性菌感染的抗生素。
它的特点是能够达到组织内液和组织渗透,进入革兰氏阴性菌的胞内抑制其蛋白合成,使菌株无法存活,临床上主要用于治疗肺炎、泌尿系感染等。
然而,使用氨基糖苷类抗生素时需要注意其肾毒性和神经肌肉阻滞作用等副作用。
四环素类抗生素四环素类抗生素是一类广谱抗生素,其特点是可用于治疗多种细菌感染病,而且副作用相对较少。
但是,由于一些细菌已经产生了对其的耐药性,所以在使用时也要特别注意。
此外,四环素类抗生素也有一定的禁忌症,例如怀孕和哺乳期妇女,以及年龄较小的儿童等。
临床应用上,可以通过药敏试验确定用药种类和用药剂量,合理使用可以减少不必要的副作用。
大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素是一类广谱抗生素,其特点是通过抑制细菌的蛋白合成杀灭细菌,并且对一些厌氧菌也有较好的抗菌作用。
大环内酯类抗生素在临床应用中常用于治疗呼吸道和泌尿系等细菌感染病。
但是有一些患者使用大环内酯类抗生素后会出现不良反应,如胃肠道症状、肝酶升高等,因此合理使用需要注意检测肝功能和肾功能等。
磺胺类抗生素磺胺类抗生素是一类广谱抗生素,其特点是在体内代谢后很容易就能发挥出抗菌作用,但是其对感染病的治疗效果和预防效果有一定的局限性。
头孢类抗菌药物的分代及抗菌效果2016年头孢类抗菌药物的分代及抗菌效果大全专业知识要做好时时复习,执业医师知识点繁多冗长,为此店铺为大家整理了一些2016年头孢类抗菌药物的分代及抗菌效果的复习,希望对你有所帮助!头孢类的分代第一代:头孢噻吩(先锋霉素1号)头孢噻啶(先锋2号)头孢氨苄(先锋4号)头孢唑啉(先锋5号)头孢拉定(先锋6号)头孢羟氨苄作用于特点临床应用。
1.肾毒性较第二、三代大。
2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。
3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。
第二代:头孢孟多(头孢羟唑)头孢呋辛(西力欣、头孢呋肟)头孢克洛(头孢氯氨苄)。
头孢尼西钠作用特点应用。
1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。
2.对B-内先胺酶较稳定。
3.对肾毒素较第一代小。
4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等。
西丁钠效果类似于二代头孢头孢丙烯也是二代头孢第三代:头孢克肟头孢噻肟头孢曲松(菌必治)头孢他定(复达欣)头孢哌酮(先锋必素)头孢他美酯头孢米诺钠作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。
2.对B-内先胺酶更稳定。
3.对肾基本无毒性4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等。
其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。
第四代:头孢匹罗头孢吡肟1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。
2.对B-内先胺酶稳定性最高。
3.无肾毒性。
4.主要用于难治感染。
头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C,经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。
本类药物与青霉素的作用近似,都是作用于PBP而起抗菌作用的。
但各种药物所结合的PBP是不同的,因此在抗菌性能上有差别。
头孢菌素的分代,是根据开发年代和抗菌机能,头孢菌素可分代如下:第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点:1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。
抗菌药物分类及特点1. 引言抗菌药物是一类可以抑制或杀死细菌生长繁殖的药物。
随着细菌耐药性的增加,抗菌药物的分类及特点对于合理使用药物、减少耐药菌种的产生具有十分重要的意义。
本文将介绍抗菌药物的分类及其特点。
2. 抗菌药物分类根据抗菌药物的作用机制和靶点,抗菌药物可以分为以下几类:2.1 β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素是一类广谱抗菌药物,包括青霉素类、头孢菌素类等。
这类药物可通过抑制细菌的细胞壁合成来发挥抗菌作用。
然而,由于一些细菌产生β-内酰胺酶,导致这类药物的抗菌活性下降。
2.2 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素主要用于治疗革兰阴性杆菌感染。
这类药物通过抑制细菌蛋白质合成来发挥抗菌作用。
然而,氨基糖苷类抗生素常常被用于严重感染,易导致肾毒性和耳毒性。
2.3 四环素类抗生素四环素类抗生素广谱抗菌作用,可抑制细菌蛋白质合成。
然而,四环素类抗生素的抗菌谱逐渐缩小,部分细菌已产生了耐药。
2.4 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素具有广谱抗菌作用,适用于多种细菌感染,如肺炎、上呼吸道感染等。
然而,部分细菌已对大环内酯类抗生素产生耐药。
2.5 糖肽类抗生素糖肽类抗生素包括万古霉素、卡那霉素等,适用于治疗肺炎、败血症等严重感染。
然而,这类药物的副作用较大,应慎用。
2.6 其他类型抗菌药物除了上述常见的抗菌药物类型,还有革兰染色阳性杆菌专用的利奈唑胺、氟喹诺酮类等。
3. 抗菌药物特点不同类别的抗菌药物有不同的特点,下面将列举几个常见的特点:3.1 抗菌谱抗菌谱指抗菌药物对不同类型细菌的抗菌活性范围。
广谱抗生素可抑制多种细菌,而窄谱抗生素只针对特定类型的细菌有效。
3.2 耐药性细菌的耐药性是指细菌对抗菌药物产生的抗性。
随着抗生素的广泛使用,细菌对抗菌药物的耐药性也越来越普遍。
因此,合理使用抗菌药物对于减少耐药菌株的产生至关重要。
3.3 毒副作用抗菌药物在治疗细菌感染的同时,也可能对人体产生毒副作用。
例如,氨基糖苷类抗生素可导致肾毒性和耳毒性。
《抗菌药物分类特点及应用》培训试题
单位:姓名:分数:
一、单选题(3*10=30分)
1、主要通过抑制细胞壁合成起抗菌作用的药物有()
A、克林霉素
B、氯霉素
C、红霉素
D、万古霉素
E、达托霉素
2、下列哪类抗菌药物影响细菌细胞的蛋白质的合成()
A、青霉素类
B、头孢菌素类
C、大环内酯类
D、糖肽类
E、磷霉素
3、对铜绿假单胞菌无抗菌活性的药物()
A、哌拉西林
B、头孢他啶
C、美罗培南
D、头孢曲松
E、环丙沙星
4、对MRSA不具抗菌活性的药物为()
A、达托霉素
B、万古霉素
C、利奈唑胺
D、头孢唑林
E、替考拉宁
5、治疗脑膜炎需要同时鞘内给药的抗感染药为()
A、青霉素
B、头孢曲松
C、两性霉素B D氟康唑 E、美罗培南
6、对嗜麦芽窄食单胞菌不具抗菌活性的药物为()
A、替卡西林/克拉维酸
B、米诺环素
C、左氧氟沙星
D、头孢吡肟
E、SMZ/TMP
7、无论脑膜有无炎症,不能透入脑脊液的抗菌药物为()
A、氯霉素
B、头孢曲松
C、米诺环素
D、万古霉素
E、红霉素
8、骨组织中浓度高的药物为()
A、红霉素
B、头孢菌素
C、克林霉素
D、青霉素
E、四环素类
9、前列腺中浓度高的药物为()
A、青霉素
B、头孢他啶
C、氟喹诺酮类
D、氨曲南
E、头孢拉定
10、与时间依赖性抗菌药物有关的PK/PD参数主要为()
A、血药峰浓度/MIC
B、AUC24/MICCDE
C、血药浓度达到或超过MIC的时间(T>)
D、以上均是
E、以上均否
二、多选题(5*10=50分)
1、口服吸收差的抗菌药物为()
A、阿莫西林
B、左氧氟沙星
C、两性霉素B
D、万古霉素
E、氟康唑
2、胆汁中浓度高的抗菌药物有()
A、利福平 B头孢哌酮 C、氨基糖苷类 D、万古霉素 E、氟康唑
3、抗菌药物的药效学指标包括药物对细菌的()
A、最低抑菌浓度(MIC)
B、最低杀菌浓度(MBC)
C、抗生素后效应(PAE)
D、生物利用度
E、AUC
4、浓度依赖性抗菌药物有()
A、氨基糖苷类
B、氟喹诺酮类
C、头孢菌素类
D、氟胞嘧啶
E、利奈唑胺
5、时间依赖性抗菌药物有()
A、青霉素类
B、头孢菌素类
C、碳青霉烯类
D、两性霉素B
E、棘白菌素类
6、与浓度依赖性抗菌药物杀菌活力有关的主要PK/PD参数是()
A、Cmax/MIC
B、AUC24/MIC
C、>MIC
D、消除半衰期
E、生物利用度
三、简答题(1*20=20分)
1.抗菌药物的分类?
参考答案:
一、单选题 1、A 2、C 3、D 4、D 5、C 6、D 7、C 8、B 9、C 10、B
二、多选题 1、CD 2、AB 3、ABC 4、ABC 5、ABCD 6、AB
三、简答题
答:抗菌药物按主要作用机制可分为四类:一、抑制细菌细胞壁合成的,如β-内酰胺类抗生素;二、抑制细胞膜功能的,主要包括两性霉素B、多粘菌素和制霉素等;三、抑制或干扰细菌蛋白质的合成,主要有氨基苷类、四环素类、大环内酯类、氯霉
素类、林可霉素和克林霉素;四、抑制DNA、RNA的合成,主要有喹诺酮类、乙胺嘧啶、利福平、磺胺类。
[1] 从来源上,抗菌药物可分为抗生素、合成抗菌药。
抗生素
按结构可分为β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类、氯霉素类和其他类。
合成抗菌药主要有磺胺类以及磺胺增效剂、喹诺酮类和硝基呋喃类。