抗菌药物分类及特点

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常用抗菌药物的抗菌作用特点与注意事项

头孢菌素类
β-内酰胺酶抑制剂
通过抑制β-内酰胺酶，增强β-内酰胺类抗菌药物的抗菌活性，用于治疗某些对 β-内酰胺类抗菌药物耐药的细菌感染。
对革兰氏阳性菌和阴性菌均有抗菌作用，尤其对一些耐药菌株更为有效。
大环内酯类抗菌药物
红霉素
对大多数革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌有抗菌作用，尤其对支原体、衣原体等非典型病原体具有良好疗效。
抑制细菌蛋白质合成
大环内酯类、氨基糖苷类和四环素类抗菌药物分别通过与细菌核糖体50S、30S亚基结合，抑制蛋白质合成的不同阶段，导致细菌生长繁殖受抑制。
抑制DNA复制和转录
喹诺酮类抗菌药物通过抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ的活性，影响DNA复制和转录，从而抑制细菌生长。
抗菌药物的抗菌谱
青霉素类
多西环素
对支原体、衣原体等非典型病原体具有强大抗菌作用，常用于治疗肺部感染和性传播疾病。
氟喹诺酮类抗菌药物
左氧氟沙星
对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有抗菌作用，尤其在治疗尿路感染和肺部感染方面效果较好。
莫西沙星
对呼吸道、胃肠道和皮肤软组织感染等均有良好疗效，且具有较好的组织渗透性和生物利用度。
THANKS
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适应症准确
根据感染的具体病菌种类和病情，选择合适的抗菌药物，避免滥用。
给药途径与时间间隔规范
根据药物特性选择适当的给药途径（如口服、静脉注射等），并按照规定的时间间隔给药。
ABCD
剂量与疗程合理
根据患者的体重、病情等因素，制定适当的药物剂量和疗程，确保治疗效果。
联合用药审慎
在必要时，可考虑联合用药以提高疗效，但需注意药物间的相互作用和配伍禁忌。

抗菌药物的分类及抗菌特点

3. 磺基青霉素类主要有磺苄西林（抗铜绿）特点：抗菌谱与羧基青霉素相似，但对于铜绿和金葡菌作用略强于羧苄西林。
4.酰脲类青霉素
特点：
包括呋苄西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林
目前认为是临床应用最有价值的一类青霉素。
（1）抗菌谱广，抗菌作用强；
（2）对青霉素G敏感的细菌作用与青霉素G相似，对肺炎链球菌的作用优于青霉素G和氨苄西林；
（4）林可霉素类（快速抑菌剂）
（5）磺胺类（慢速抑菌剂）
（一）浓度依赖性抗菌药物

氨基糖苷类、氟喹诺酮类、酮内酯类、两性霉素B、甲硝唑等具有首剂效应和较长的抗菌药物后效应(PAE)。对致病菌的杀菌作用取决于峰浓度，而与其作用时间关系不密切。此类药物在一定范围内可通过提高浓度来提高疗效，但超出一定范围可增加对机体的毒性反应。对于此类药物可通过提高峰浓度和药时曲线下面积与最低抑菌浓度比值来提高临床疗效。对于革兰阴性菌需AUC/MIC90大于125，而Cmax/MIC90大于8～10，其抗菌效果较好，且也有减缓耐药性产生的作用。最好的疗效评价参数是AUC/MIC90和Cmax/MIC90。

头霉素类
通用名头孢米诺常用量（成人） 1g 溶媒（静滴）注意事项使用期间避免饮酒。
bid 葡萄糖液、电解质液 NS， 5%或10%GS
头孢西丁
1-2g q8h~q6h
有胃肠道病史者，尤其是有结肠炎病史者慎用。
头孢美唑
1-2g/d 分 NS，5%GS 2次
β-内酰胺酶与β-内酰胺酶抑制剂
碳青酶烯类
通用名常用量（成人）溶媒（静滴）
亚胺培南西司他丁钠
NS,GS,GNS 0.5 q6h或1.0 q8h（亚胺培南量)

2024各类抗菌药物特点及选用总结(附表)

2024各类抗菌药物特点及选用总结（附表）抗菌治疗是临床上最常使用的疗法之一。

然而，面对种类繁多、适应证、作用机理及副作用各异的抗菌药物，要熟习其特点并做到合理选用，并非易事。

抗感染药物：用于治疗各种病原体（细菌、真菌、衣原体、支原体、病毒、立克次体、螺旋体、原虫、蠕虫等）所致感染的药物，其概念较抗微生物药稍宽泛。

后者一般不包括抗蠕虫药。

抗菌药物（抗细菌药）：是指对细菌有杀灭和抑制作用的药物。

包括抗生素和其他合成或半合成的化学药。

抗生素：是微生物，如细菌、真菌、放线菌等在生活过程中产生的对病原体或肿瘤细胞具有抑制或杀灭作用的物质。

抗菌药物的分类与特点按药效可分为以下4类：第I类：繁殖期杀菌剂：如青霉类、头抱菌素类第II类静止期杀菌剂如氨基糖苗类、多粘菌素类第III类：速效抑菌药：如四环素类、氯霉素类与大环内酯类第IV类：慢效抑菌药：如磺胺类以上4类药的联用效果为：1+口=协同（增强）；I÷III二拮抗（可能）；11÷III=协同（增强或相加）；I+IV=协同根据结构，抗菌药物可分为以下几大类，部分大类中还含有多种小类或亚类：1■β-内酰胺类这类药物均含有β内酰胺环；可抑制细菌细胞壁合成，激活细菌自溶酶。

其又可分为青霉素类、头泡菌素类、非典型β内酰胺类和β内酰胺酶抑制剂等亚类（表1）。

因其对革兰阳性（G÷）、革兰阴性（G-）菌及部分厌氧菌都有抗菌作用，且抗菌活性强、毒副反应低、适应证广，所以临床较为常用。

应用β-内酰胺类药物时需注意：①必须详细询问相关过敏史，并先做皮肤试验，对相关药物过敏者禁用；②青霉素钾盐不可快速静脉注射③头抱哌酮、拉氧头泡可导致低凝血酶原血症或出血；头抱哌酮、头抱美嗖、头抱米诺、拉氧头泡可引起戒酒硫样反应，应注意预防；④近年来非发酵菌尤其是不动杆菌属细菌对碳青霉炸类药物的耐药率迅速上升，肠杆菌科细菌中亦出现部分碳青霉烯类耐药，已严重影响其临床疗效。

常用抗生素及抗菌特点

肺部感染的病原学治疗
病原菌肺炎链球菌产酶金黄色葡萄球菌金黄色葡萄球菌（MRSA）流感嗜血杆菌革兰氏阴性杆菌首选药物青霉素苯唑西林万古霉素氨苄西林哌拉西林或第1-2代头孢菌素加氨基糖甙铜绿假单胞菌军团菌厌氧菌念珠菌和曲菌哌拉西林加氨基糖式大环类克林霉素两性霉素B 头孢他啶，氟喹诺酮，亚胺培南西环素，利福平，复方SMZ 青霉素，甲硝唑，头孢西丁氟胞嘧喧，酮康唑，氟康唑可选药物依托红霉素第1代头孢，克林霉素，优立新氟喹诺酮，复方SMZ 亚胺培南利福平
（一）青霉素类
根据抗菌谱和抗菌作用的特点可将青霉素分为
五组：
1、主要作用于球菌、不耐青霉素酶的青霉素
2、耐青霉素酶青霉素
3、广谱、对铜绿假单胞菌无抗菌活性的青霉素
4、对铜绿假单胞菌有抗菌活性的青霉素
5、主要作用于革兰氏阴性杆菌的青霉素
2、耐青霉酶青霉素
包括甲氧西林苯唑西林。此组青霉素对金黄色葡萄球菌产酶株有良好的抗菌作用，对其他细菌的活性则逊于青霉素。国内临床上以苯唑西林最常用。近年来，我国已有不少关于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的报道，在医院内菌株中 MRSA所占比例可以高达50%以上。MRSA则对本组青霉素和头孢菌素全部耐药。
2、第二代头孢菌素
包括头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛。本组抗生素对革兰氏阳性球菌的作用相当于或略逊于第一代头孢菌素，对革兰氏阴性杆菌作用则强于后者，但逊于第三代头孢菌素。对革兰氏阴性杆菌产生β内酰胺酶比较稳定。不动杆菌、产碱杆菌等对第二代头孢菌素则几乎全部耐药。头孢呋辛和头孢克洛对流感嗜血杆菌产酶株和非产酶株均有很强的抗菌活性。
第1类广谱碳青霉烯类, 对非发酵革兰阴性杆菌 (如假单胞菌、不动杆菌) 活性较弱,尤适用于入院时已有感染 (如厄他培南) 第2类广谱碳青霉烯类, 对非发酵革兰阴性杆菌有效，尤适用于院内感染 (如亚胺培南和美罗培南) 第3类对甲氧西林耐药葡萄球菌有活性的碳青霉烯类 (目前尚未上市 ) * Shah PM & Isaacs RD. J Antimicrob Chemother 2003; 52:538-542

常用抗菌药物的特点及临床合理应用

抗菌药物合理使用
抗生素后效应
(post-antibiotic effect，PAE) ：，
以下抗生素血药浓度降至最低抑菌浓度(MIC)以下抗生素血药浓度降至最低抑菌浓度仍残存的抗菌效应。
AUC0~24/MIC :
24小时浓度时间曲线下面积与小时浓度时间曲线下面积与MIC比值。比值。小时浓度时间曲线下面积与比值
抗菌药物合理使用
β-内酰胺类：内酰胺类：
• 当浓度>4倍MIC时，其杀菌作用不再增强；浓度倍时其杀菌作用不再增强； • 当t>MIC占给药间隔占给药间隔50%~60%时，杀菌效果最佳占给药间隔时
提示
• 已达有效治疗浓度，进一步增加剂量不一定能提已达有效治疗浓度，高疗效。高疗效。 • 可通过增加给药次数来提高疗效。可通过增加给药次数来提高疗效。
抗菌药（antibacterial agent）：能抑制或杀灭）
细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。包括完全人工合成的抗细菌药物（如磺胺类、喹完全人工合成的抗细菌药物（磺胺类、诺酮类）和抗生素。诺酮类）和抗生素。
抗菌药物合理使用
抗微生物药（antimicrobial agent）：能抑制）
肌酐清除率(ml/min) 肌酐清除率 >20 10~20 <10
抗菌药物合理使用
剂量 0.75~1.5g 0.75g 0.75g
间隔每8h 每12h 每24h
头孢替安
①组织分布广，其中痰、肺组织、扁桃体、肾、盆组织分布广，其中痰、肺组织、扁桃体、胆汁中浓度高，不易进入脑脊液中。腔、胆汁中浓度高，不易进入脑脊液中。 ②主要以原形经肾排泄，其次为胆汁排泄，tl/2为主要以原形经肾排泄，其次为胆汁排泄， 0.6~1.1小时。小时。小时 ③可致红细胞、粒细胞、血小板减少，嗜酸性粒细可致红细胞、粒细胞、血小板减少，胞增多。胞增多。

抗生素分类及特点

氟喹诺酮类药物特点
广谱、G－为主，衣原体、支原体等胞内菌杀菌剂，作用于DNA旋转酶，杀菌快速，有抗生素后作用口服生物利用度高，分布广，半减期较长在组织中的药物浓度高，胞内穿透力强小儿、孕妇不宜细菌耐药快、交叉耐药
*
Dr.HU Bijie
*
喹诺酮类
第一代喹诺酮：奈啶酸1962 第二代喹诺酮：吡哌酸1974 第三代喹诺酮：诺氟沙星1979，培氟沙星，依诺沙星氧氟沙星1985 ，环丙沙星，氨氟沙星新一代（第四代）喹诺酮：左氧氟沙星1993 ，司帕沙星，格帕沙星, 曲伐沙星，加替沙星，莫西沙星
02
阿米卡星：抗菌作用与庆大霉素相仿，对许多革兰阴性杆菌和绿脓杆菌所产生的钝化酶稳定，对绿脓杆菌和沙雷菌的耐药率低于8％，大肠杆菌、肠杆菌属、克雷伯杆菌、柠檬酸杆菌的耐药率比庆大霉素低。
03
*
Dr.HU Bijie
*
奈替米星：西索米星的半合成衍生物。抗菌作用与庆大霉素基本相似，对肠杆菌科细菌如大肠杆菌、肺炎杆菌等具有良好的抗菌作用，对葡萄球菌的作用优于其它氨基糖苷类。依替米星：庆大霉素C1a的半合成衍生物，其结构与奈替米星极其相似，在C4与C5为1单键，化学稳定性更好。异帕米星：卡那霉素B的半合成衍生物，抗菌谱与阿米卡星相似，为一广谱抗生素，对酶的稳定性比阿米卡星更好，动物实验其耳肾毒性较阿米卡星低。西索米星：与庆大霉素相似，对绿脓杆菌的作用稍强于庆大霉素而逊于妥布霉素。
*
Dr.HU Bijie
*
大环内脂类特点
不同品种之间有部分交叉耐药性碱性环境中抗菌活性强，pH<4时抗菌作用对胃酸不稳定组织浓度高于血浓度主要经胆汁排出，不透过血脑屏障毒性低，变态反应少
*

抗菌药物特点

1 抗菌药物分类抗菌药物按主要作用机制可分为四类：一、抑制细菌细胞壁合成的，如β-内酰胺类抗生素；二、抑制细胞膜功能的，主要包括两性霉素B、多粘菌素和制霉素等；三、抑制或干扰细菌蛋白质的合成，主要有氨基苷类、四环素类、大环内酯类、氯霉素类、林可霉素和克林霉素；四、抑制DNA、RNA的合成，主要有喹诺酮类、乙胺嘧啶、利福平、磺胺类。

[1]从来源上，抗菌药物可分为抗生素、合成抗菌药。

抗生素按结构可分为β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类、氯霉素类和其他类。

合成抗菌药主要有磺胺类以及磺胺增效剂、喹诺酮类和硝基呋喃类。

一般将抗真菌药和抗结核药单独列出讨论。

（详见表1.5,1.6）[2]表1.1 β-内酰胺类抗菌药青霉素类头孢菌素类天然青霉素：青霉素G 天然头孢菌素：头孢菌素C 半合成青霉素：头霉素C耐酸青霉素阿度西林半合成头孢菌素：耐酶青霉素苯唑西林第一代头孢氨苄广谱青霉素氨苄西林第二代头孢克洛阿莫西林第三代头孢噻肟哌拉西林第四代头孢匹罗美洛西林头孢吡肟接表1.1非经典β-内酰胺类β-内酰胺酶抑制剂碳青霉烯单环β-内酰胺抗生素其他克拉维酸亚胺培南氨曲南头霉素类舒巴坦美罗培南氧头孢烯类大环内酯类第一个药物为红霉素，而后对其不断进行了修饰、改造，按其衍生顺序划分为第一代、第二代和第三代。

表1.2 大环内酯类抗菌药第一代第二代第三代（酮内酯）红霉素罗他霉素泰利霉素地红霉素罗红霉素麦白霉素克拉霉素乙酰螺旋霉素阿奇霉素美欧卡霉素氟红霉素表1.3 氨基糖苷类抗菌药来自链霉菌来自小单孢菌半合成氨基苷类链霉素庆大霉素阿米卡星卡那霉素西索米星奈替米星妥布霉素阿司米星四环素类抗生素分为天然四环素和半合成四环素。

天然四环素从链霉菌发酵获得，包括金霉素（Chlortertracycline）、土霉素（Oxytetracycline）、四环素（Tetracycline）。

半合成四环素包括多西环素（Doxycycline）、美他环素（Methacycline）、米诺环素（Minocycline）。

各类抗菌药物的特点-及临床合理应用

6
8
小时
关键是维持药物浓度高于MIC的时间 T> MIC or AUC> MIC
Cmax
对时间依赖性抗生素 (β—内酰胺类抗生素)
T> MIC or AUC> MIC
AUC
图中介耐药选择期
1.0mg/ml 0.1mg/ml
1010CFU/ml MPC 突变选择窗 MIC
防突变浓度
最小抑菌浓度
抗菌药物的合理使用：
保持微生态的平衡：临床上治疗感染时应尽量选用不干扰或少干扰菌群的药物。针对干扰菌群程度将抗菌药物分为三类：
1、不干扰者有青霉素G、头孢克罗、头孢拉定、多粘菌素、强力霉素、红霉素、喹诺酮类、替硝唑、复方新诺明等。
2、干扰小者有头孢呋新、头孢噻肟。 3、干扰菌群明显者有氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林、哌拉西林、头孢哌酮、头孢三嗪、头孢他定、亚胺配能、氯林可、四环素、灭滴灵。
药效评估
• 最小抑菌浓度； • 最小杀菌浓度； • 药时曲线； • 药时曲线下面积； • 胞内浓度； • 组织浓度； • 药物后效作用。
药代动力学/PK>PD 1g亚胺培南和美罗培南静滴药时曲线
1000
imipenem (9 例病人) meropenem (10例病人)
100
mg/l
10Байду номын сангаас
1
0
2
4
抗感染药物中以抗菌药物为主。抗菌药物系具有杀菌或抑菌活性，主要供全身（部分也可用于局部）的各种抗生素和化学合成的药物，其中，抗生素仅指对某些微生物有杀菌或抑菌作用的微生物产物及抗生素的半合成衍生物。

抗菌药物的特点和临床应用

2）、耐酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林、双氯西林。主要用于产青霉素酶的金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌感染。抗菌作用：对甲氧西林敏感金葡菌（MSSA ）具抗菌活性、对表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌等革兰阳性球菌具有良好抗菌活性革兰阴性杆菌对其耐药。 MRSA对其耐药
1）、青霉素G：临床适应症对链球菌属包括A组链球菌、草绿色链球菌及肺炎链球菌等具高度抗菌活性，肺炎链球菌近年来出现耐药株（PISP、PRSP） • 临床适应证：溶血性链球菌、敏感肺炎链球菌、脑膜炎双球菌所致肺炎、心内膜炎和脑膜炎，螺旋体所致的梅毒、钩端螺旋体病、对革兰阳性厌氧杆菌、气性坏疽、淋病、鼠咬热、炭疽、白喉杆菌、消化球菌及李斯特菌属也敏感。
喹诺酮类、氨基糖苷类、制霉菌素、两性霉素B 时间依赖性杀菌和 T>>MIC药物作用 β-内酰胺类、红中-弱程度的持续效取决于两次给药霉素等老一代大应间隔中血药浓度环内脂类，伊曲大于MIC的时间康唑时间依赖性杀菌和阿奇霉素等新一强持续效应代大环内酯类、 AUC/MIC 四环素类、碳青

抗生素药物分类（按功能）
繁殖期杀菌剂静止期杀菌剂快速抑菌剂四环素类，氯霉素，大环内酯类，林可霉素类等慢速抑菌剂如磺胺药类，环丝氨酸等
青霉素类，头孢氨基糖菌素类，-内酰甙类，胺酶抑制剂，单多粘菌环类，头霉素类素类衍生物，碳青酶烯类，氧头孢烯类，磷霉素，多肽类

浓度依赖性抗生素
浓度依赖性抗生素主要依靠高浓度药物作用于细菌增加抗生素浓度可以提高药物杀菌能力以及病原菌清除速度药效学指标包括药峰浓度与MIC比值(Cmax/MIC)，或曲线下面积与MIC比值（AUC/MIC）浓度依赖性抗生素有氨基糖苷类、氟喹诺酮类、大环内酯类、酮内酯类以及脂肽类(达托霉素)。

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三代头孢菌素特点
▪ 1、广谱抗菌谱，有强大抗阴性杆菌作用，明显超过一代与二代头菌素 ▪ 2、对革兰氏阳性球菌作用不如一代和某些二代头孢菌素（头孢曲松和头
孢唑肟二者对G+菌活性较好） ▪ 3、对绿脓杆菌与厌氧菌有不同程度抗菌作用 ▪ 4、头孢曲松半衰期8小时，每天可以一次给药，头孢他啶对假单胞菌效
果最好，头孢哌酮原型经胆道代谢，对胆道系统感染效果好。
氨基糖苷类大环内酯类林可霉素类抗生素四环素类氯霉素类利福霉素类抗结核药物多肽类其他抗菌药
喹诺酮类硝咪唑类合成抗细菌药磺胺类呋喃类抗真菌抗生素抗真菌药物合成抗真菌药抗病毒药抗原虫药
ß-内酰胺类
青霉素类头孢菌素类非典型ß-内酰胺类
头孢菌素类
1代头孢唑啉、头孢硫脒 2代头孢呋辛、头孢替安 3代头孢他啶、头孢哌酮头孢曲松 4代头孢吡肟、
▪ 2、对厌氧菌有效
单环类β内酰胺抗生素。
▪ 氨曲南 ▪ 抗菌谱狭窄，仅对大多数需氧革兰阴性菌有很强的抗菌活
性，对于病原菌未明的严重感染，不能排除革兰阳性菌或厌氧菌混合感染时，需联合应用，不宜单独用作肺炎的经验疗法 ▪ 不良反应少而轻微，无神经系统反应，也无肾脏毒性，本品与青霉素和头孢菌素类药物无交叉过敏反应。 ▪ 对假单胞菌的活性与头孢哌酮相仿
对G＋菌
对G－菌
＋＋＋＋
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＋＋＋
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பைடு நூலகம்
＋＋＋＋
一～四代头孢酶稳定性的比较
▪ 头孢分类
▪ 第一代 ▪ 第二代 ▪ 第三代 ▪ 第四代
对β—内酰胺酶的稳定性
金葡菌
G－杆菌
＋＋＋
＋
＋＋
＋＋
＋
＋＋＋
＋＋
＋＋＋
头霉素类药物
▪ 1、对产ESBLs的细菌有效，抗菌活性归入二代头孢菌素，但活性略差
体如气性坏疽、淋病、梅毒、钩端螺旋体等。多数葡萄球菌均产青霉素酶，因此不作为葡萄球菌感染治疗的首选。 ▪ 6、半合成青霉素对革兰氏阴性杆菌效果好 ▪ 7、与头孢菌素有3%-8%的交叉过敏性
头孢菌素类的特点及合理应用
▪ 1、头孢菌素类为杀菌剂 ▪ 2、按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、
碳青霉烯类
▪ 抗菌谱极广，抗菌活性极强，对绝大多数酶都稳定（但可被金属β内酰胺酶、碳青霉烯酶水解）
▪ 主要适用于医院内获得性重度耐药菌感染 ▪ 天然对嗜麦芽假单胞菌耐药 ▪ 与青霉素和头孢菌素之间有一定的交叉过敏反应，对β内酰
胺类药物过敏者慎用 ▪ 老年人、中枢神经系统感染、肾功能不全或伴有其他可诱发
癫痫因素的患者慎用.肾功能减退，应调整剂量
β内酰胺酶抑制剂
▪ 许多致病菌对青霉素类或头孢菌素类耐药，主要是细菌产生的ß-内酰胺酶使上述抗生素水解失活。
▪ 目前已有克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦等酶抑制剂 ▪ 与氨苄西林、阿莫西林、头孢哌酮、替卡西林等制成合剂，可保护ß-内
酰胺类抗生素免受酶的攻击而使原来的耐药菌转呈敏感，治疗各种由产酶细菌引起的感染。
喹诺酮类药物
▪ 1、抑制细菌的DNA旋转酶，使DNA不能控制mRNA和蛋白质的合成。属于杀菌剂。
▪ 2、分四代 ▪ 第一代：抗菌谱窄，口服吸收差，副作用多(萘啶酸） ▪ 第二代：抗菌谱扩大，对革兰阴性杆菌有效（吡哌酸）。 ▪ 第三代：抗菌谱广，体内分布广泛，组织浓度高；对结核杆菌具有一
定抗菌作用，可作为二线抗结核药物。（氟喹诺酮类）第四代：莫西沙星
三、四代 ▪ 3、按顺序，对 G+ 细菌的抗菌活性越来越差，但是第四代
的活性增强；对G－菌的活性越来越强，肾毒性越来越小，对 β-内酰胺酶的稳定性越来越好，一、二代头孢菌素对铜绿假单胞菌菌没有抗菌活性。
第一代头孢菌素的特点
▪ 1、对G+菌抗菌作用较好，包括MSSA、链球菌属、对产青霉素酶的葡萄球菌有效
非典型 -内酰胺类
碳青霉烯类：亚胺培南/西司他丁（泰能）
美罗培南
单环β-内酰胺类：氨曲南
头霉素类：头孢米诺
β-内酰胺酶抑制剂的复合剂
1.阿莫西林/克拉维酸钾 2.头孢哌酮/舒巴坦 3.哌拉西林/他唑巴坦
β-内酰胺类药物的共性
▪ 结构上均有β-内酰胺环 ▪ 杀菌剂 ▪ 多数品种半衰期1h左右，需每日多次给药 ▪ 多数品种不良反应少，必要时可大剂量给药 ▪ 相同特性品种间存在交叉耐药
第四代头孢菌素的特点
▪ 1、抗菌谱比第三代头孢菌素更广，对G+菌的杀菌活性明显地强于第三代头孢菌素
▪ 2、对β内酰胺酶比第三代头孢菌素更稳定 ▪ 3、对厌氧菌和耐甲氧西林的金葡菌（MRSA）的作用仍不理
想
一～四代头孢抗菌活性比较
▪ 头孢分类
▪ 第一代 ▪ 第二代 ▪ 第三代 ▪ 第四代
抗菌活性
▪ 2、抗阴性杆菌作用较弱。 ▪ 3、对绿脓杆菌与厌氧菌无效。 ▪ 4、头孢唑啉有一定的肾毒性。
第二代头孢菌素的特点
▪ 1、第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,抗阴性杆菌活性加强（对β-内酰胺酶的稳定性增强）
▪ 2、对G+菌稍逊于第一代头孢菌素，而比三代头孢菌素强 ▪ 3、对厌氧菌有一定作用 ▪ 4、肾毒性比一代头孢菌素低
青霉素类
不耐酶青霉素：青霉素钠盐或钾盐耐青霉素酶青霉素：苯唑西林、氯唑西林广谱氨基青霉素：阿莫西林
抗假单胞菌菌青霉素广谱磺基青霉素：磺苄西林广谱酰脲类青霉素：阿洛西林哌拉西林
美洛西林
青霉素类的特点
▪ 1、杀菌作用强，毒性低 ▪ 2、大剂量CSF浓度高 ▪ 3、易引起变态反应，甚至可发生致死性的过敏性休克。 ▪ 4、易被β内酰胺酶所水解、灭活。 ▪ 5、对各种链球菌、脑膜炎球菌具有高度抗菌活性，其病原
抗感染药物的合理使用
2014年4月1日
（一）抗菌药物临床应用指标
1、使用率 2、强度 3、Ⅰ类切口 4、分级管理 5、微生物标本送检率 6、门诊处方合格率
二、抗菌药物的分类及作用特点
抗感染药物
青霉素头孢烯类
头孢菌素类头霉烯类
ß-内酰胺类碳青霉烯类单环ß-内酰胺类 ß-内酰胺抑制剂及复方制剂
喹诺酮类药物
3、不同药物抗菌谱和效力稍有差别
左氧氟沙星肺炎链球菌环丙沙星铜绿假单胞菌仅吉米沙星和莫西沙星对厌氧菌有效 4、目前该类药物耐药率较高，主要是肠杆菌属、葡萄球菌、非发酵杆菌等 5、浓度依赖性药物
喹诺酮类主要不良反应