第十四章 影响组织代谢药物
- 格式:ppt
- 大小:2.31 MB
- 文档页数:21
第十四章激素类药一、教学目标1.掌握糖皮质激素的作用、用途、不良反应和用药注意事项。
2.掌握丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、碘和碘化物、放射性碘和β受体阻断药等应用及用药注意事项。
3.掌握胰岛素及其制剂和常用口服降血糖药的作用特点、用途、不良反应和用药注意事项。
4.了解避孕药的作用和应用。
二、课时分配本章共4个任务,本章安排4课时。
三、教学重点我们通过本章节的学习,掌握糖皮质激素的作用、用途、不良反应和用药注意事项。
掌握丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、碘和碘化物、放射性碘和β受体阻断药等应用及用药注意事项。
掌握胰岛素及其制剂和常用口服降血糖药的作用特点、用途、不良反应和用药注意事项。
了解避孕药的作用和应用。
四、教学难点1.掌握糖皮质激素的作用、用途、不良反应和用药注意事项。
2.掌握丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、碘和碘化物、放射性碘和β受体阻断药等应用及用药注意事项。
3.掌握胰岛素及其制剂和常用口服降血糖药的作用特点、用途、不良反应和用药注意事项。
五、教学内容第一节肾上腺皮质激素类药物糖皮质激素(glucocorticoids,GCs)的作用广泛而复杂,且随剂量不同而变化。
在生理情况下所分泌的皮质激素主要影响正常物质的代谢过程。
缺乏时,将引起代谢失调以致死亡。
但是不正确的使用或长期大剂量的使用可导致多种不良反应和并发症,甚至危及生命。
临床常用的糖皮质激素类药物:短效:氢化可的松、可的松;中效:泼尼松、泼尼松龙、曲安西龙;长效:倍他米松、地塞米松。
【作用】1.对物质代谢的影响:①蛋白质代谢。
②糖代谢。
③脂质代谢。
④水和电解质代谢。
2.抗炎作用。
3.抗毒作用。
4.抑制免疫与抗过敏作用。
5.抗休克作用,其机制为:(1)稳定溶酶体膜,减少心肌抑制因子的形成。
(2)抑制某些炎性因子的产生,减轻全身炎症反应综合征及组织损伤,使微循环血流动力学恢复正常,改善休克状态。
(3)提高机体对细菌内毒素的耐受力。
(4)兴奋心脏,加强心脏收缩力和扩张痉挛收缩的血管。
药理学——影响其他代谢的药物考情分析一、影响骨代谢的药【药物分类】◎促进骨的矿化剂:钙剂、维生素D及其活性代谢产物(骨化三醇、阿法骨化醇)◎骨吸收抑制剂:雌激素、降钙素、二膦酸盐、依普黄酮;◎骨形成刺激剂:氟制剂、同化类固醇、甲状旁腺素和生长激素等。
(一)双膦酸盐类——阿仑膦酸钠【药理作用】抑制破骨细胞活性——抑制骨吸收【临床应用】高钙血症Paget骨病骨质疏松症甲状旁腺功能亢进症——长期持续服用大剂量本品,对骨矿化有不良影响,故临床上应小剂量间歇性使用。
【不良反应】主要:消化道症状,可引起食管炎——有食管动力障碍,如食管弛缓不能、食管狭窄者禁用。
——空腹、站立位口服;大量饮水。
无症状性血钙降低短暂血白细胞升高,尿红细胞、白细胞升高等。
(二)降钙素——鲑鱼降钙素【药理作用】①降低破骨细胞活性和数目——直接抑制骨吸收,降低血钙;②抑制肾小管对钙、磷重吸收——增加尿钙、磷排泄;③抑制疼痛介质释放,阻断其受体,增加β-内啡肽释放——起到周围和中枢性镇痛效果。
【临床应用】Paget病骨质疏松症高钙血症痛性骨病如骨肿瘤、骨转移…【不良反应】主要有颜面潮红,面部、耳、手或足刺痛,腹泻、恶心、呕吐、胃痛、注射部位红肿胀痛,偶见尿频。
应用中应注意变态反应,对蛋白质过敏者可能对本药过敏,对此类患者在用药前最好先做皮试。
(三)维生素D及其衍生物1.维生素D【药物】维生素D活性维生素D制剂有:1α-OH-D3(阿法骨化醇)1,25-(OH)2D3(骨化三醇)【作用】促进肠道吸收钙。
提高骨密度、降低骨折率对于有肠钙吸收不良和骨化三醇合成障碍的骨质疏松患者尤为适用。
【不良反应】主要是过量引起的高钙血症及高钙尿症,临床应用时可通过调整剂量,定期复查血钙、尿钙而避免该类不良反应的发生(四)钙制剂【药物】碳酸钙葡萄糖酸钙【应用】钙缺乏过敏性疾病。
镁、氟中毒的解救。
心脏复苏。
(五)雌激素类【药物】雷洛昔芬依普黄酮【作用】雌激素与成骨细胞的雌激素受体结合后促进成骨。
第十四章药物代谢反应一、单项选择题1. 抗癫痫药Phenytoin在体内经代谢后生成的羟基化合物为A.HB.HC.H D.H2. 非甾体抗炎药Phenylbutazone在体内经代谢后生成的羟基化合物为A.NNH3COOOHB.NNH3COOOHC.NNH3COOOH D.NNH3COOOHOH3. 抗精神病药Chlorpromazine在体内经代谢后生成的羟基化合物为A. NS OHClNCH3CH3B.NS OHClNCH3CH3HOC.NSClNCH3CH3HOD.NSClNCH3CH3HO4. 镇静催眠药地西泮Diazepam在体内的主要氧化代谢产物为A.NNH3COClHOB.C. D.NNH3CO HO5. 抗麻风药氨苯砜Dapsone在体内的氧化代谢产物为A. H2N SO2NO2B.HOHN SO2NO2C. H2N SO2NHOHD.H2N SO2NH2HO6. 计划生育用药炔诺酮Norethindrone在体内经还原代谢后生成A. CHB.CHC.CHD.CH27. 非甾体抗炎药吲哚美辛Indomethacin 在体内经氧化代谢后生成A.NCOOHCH 3OH 3COClB.NCOOHCH 3OHOOHClC.NCOOHCH 3OHOClD.NCOOHCH 3OH 3COHO8. 驱虫药阿苯达唑Albendazole 经氧化代谢生成活性更高的代谢物为A.N H NNHCOOCH 3S H 3C OB.NHN NH 2SH 3CC. N H NNHCOOCH 3S H 3CD.NH N NHCOOCH 3S H 3COHO9. 抗惊厥药氯硝西泮Clonazapam 经还原代谢后生成A.NNOHH O 2NCl B.NNOH O 2NClC. N NOH H 2NCl D. NNOHH H 2NCl10. 抗肿瘤药环磷酰胺Cyclophosphamide 在CYP-450氧化酶作用下生成A.N POHNOClClB.N POHNOClClOHC.N POHNOClClOHD.N POHNOClClOH二、多项选择题1. 抗癫痫药Carbamazepine在体内的氧化代谢产物有A.B.NO NH2 HOC.NO NH2OD.NO NH2HO OH2. 四氢萘在体内的主要氧化产物为A.HOB.OH OHC.OHD.OH3. 降血糖药甲苯磺丁脲Tolbutamide在体内的主要氧化代谢产物为A.CH2OHSO2NHCONHC4H9 B.CH3SO2NHCONHC4H9OHC.COOHSO2NHCONHC4H9OHD.COOHSO2NHCONHC4H94. 镇痛药喷他佐辛Pentazocin在体内的氧化代谢产物为A.HOHOCH3CH3NCH3OHB.HOCH3CH2OHNCH3H3CC.HOCH3CH3NH3COHD.HOCH3CH3NCH3OH5. 睾酮在体内不同的CYP-450氧化酶催化下可氧化为A.O OHB.OOHC.OOHHOD.OOHOH6. 镇咳药可待因Codeine在体内经氧化代谢生成A.NH3CO OHOCH3B.NHO OHOCH3C.NH3CO OCH3OCH3D.HNHO OHO7. 对药物在体内代谢过程的认识,可以对现有药物进行适当的化学修饰,达到以下目的A. 缩短药物的作用时间B. 延长药物的作用时间C. 减少药物的副作用D.提高生物利用度8. 参与药物体内转化的酶类有A. 细胞色素P-450酶系B. 还原酶系C. 酰化酶D.过氧化物酶9. 药物代谢中的第Ⅰ相生物转化包括A. 氧化反应B. 还原反应C. 脱卤素反应D.氨基酸轭合反应10. 体内代谢的氧化反应包括A.失去电子B.脱氢反应C.加氢反应D.加氧反应11. 药物代谢中的第Ⅱ相生物转化包括A.葡萄糖醛酸的轭合反应B.水解反应C.乙酰化轭合反应D.谷胱甘肽轭合反应三、填空题1. 药物代谢是指在的作用下将(通常是非极性分子)转变成极性分子,再通过人体的正常系统排出体外。