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阿片受体拮抗剂阿片受体拮抗剂本身对阿片受体并无激动效应，但对四受体有很强的亲和力，对K受体、8受体和。
受体也有一定的亲和力，可移除与这些受体结合的阿片类镇痛药物，从而产生拮抗效应。
目前的研究表明，阿片受体不仅存在于中枢神经系统，包括脑和脊髓，而且广泛存在于外周神经等部位。
一般的阿片受体拮抗剂全身应用对中枢和外周阿片受体均有作用，在拮抗阿片药物外周作用的同时，也减弱了中枢镇痛作用，主要包括纳洛酮、纳曲酮和纳美芬；而新型的外周阿片受体拮抗剂仅与外周阿片受体结合，与中枢阿片受体几乎不结合，可以拮抗阿片药物的外周作用，但不减弱阿片药物的中枢镇痛效应，主要包括甲基纳曲酮和Alvimopan。
一、纳洛酮(naloxone)纳洛酮又名N-烯丙去甲羟基吗啡酮(N-allyl-noroxymorphone)。
结构式为：H0分子式：C19H21NO4分子量：327.21纳洛酮拮抗阿片类药物的强度是烯丙吗啡的30倍，对中枢和外周阿片受体均有效，不仅可拮抗吗啡等纯阿片受体激动药，而且可拮抗喷他佐辛等阿片受体激动-拮抗药，但对丁丙诺啡的拮抗作用稍弱。
纳洛酮的亲脂性很强，约为吗啡的30倍，易于透过血-脑脊液屏障。
静脉注射后脑内药物浓度可达血浆浓度的4.6倍，而吗啡脑内浓度仅为血浆浓度的1/10。
纳洛酮的分布容积为1.81 L/kg，与血浆蛋白结合率为46%，主要在肝内与葡萄糖醛酸结合后随尿排出，清除率14〜30 ml/(kg-min)。
消除半衰期30〜78分钟。
由于在脑内的浓度下降迅速，故药效维持时间短。
静脉注射后2〜3分钟即可产生最大效应，作用持续时间约45分钟；肌内注射后10分钟产生最大效应，作用持续时间约2.5〜3小时。
纳洛酮主要应用于主要用于：①拮抗阿片药物急性中毒的呼吸抑制；②全麻的手术结束后，用以拮抗阿片药物的残余作用；③娩出的新生儿因受其母体中阿片药物影响而致呼吸抑制，可用纳洛酮拮抗；④纳洛酮可激发阿片药物成瘾者的戒断症状，具有诊断价值。
什么是阿片类药物
阿片类药物主要是罂粟中提取的生物碱及体内外的衍生物，可与中枢特异性受体相互作用，从而缓解疼痛。
包括阿片受体激动药、阿片受体部分激动药及阿片受体阻断药。
1、阿片受体激动药
临床常用的药物有吗啡、可待因、哌替啶、芬太尼等。
其中，吗啡对中枢神经系统具有镇痛、镇静、抑制呼吸、镇咳等作用，还对免疫系统也有一定抑制作用。
而在临床主要可用于镇痛、止泻及心源性哮喘。
而可待因在阿片中含量较低，镇痛作用是吗啡的1/12~1/10，一般可用于中等程度疼痛，但无明显镇静作用。
2、阿片受体部分激动药
一般包括喷他佐辛、布托啡诺、丁丙诺啡等，也都具有镇痛、呼吸抑制等作用，但相较于吗啡，成瘾性及依赖性相对较小。
3、阿片受体阻断药
主要包括纳洛酮、纳曲酮，其作用相似，但本身无明显药理活性。
而纳曲酮拮抗吗啡的强度是纳洛酮的2倍，主要可用于治疗对阿片类药物及海洛因等毒品产生依赖性的患者，也可用于治疗酒精依赖。
建议患者严格在医生指导下使用阿片类药物，避免擅自用药或擅自更改药物剂量。
阿片受体拮抗药阿片受体拮抗药本身对阿片受体并无激动效应，但对μ受体有很强的亲和力，对κ受体和δ受体也有一定的亲和力，可移除与这些受体结合的麻醉性镇痛药，从而产生拮抗效应。
当前临床上应用的阿片受体拮抗药，主要是纳洛酮，其次是纳曲酮和最近合成的纳美芬。
一、纳洛酮纳洛酮（naloxone）又名N-烯丙去甲羟基吗啡酮（N-allyl-noroxymorphone），与羟基吗啡酮的关系恰如烯丙吗啡和吗啡的关系。
纳洛酮拮抗麻醉性镇痛药的强度是烯丙吗啡的30倍，不仅可拮抗吗啡等纯粹的阿片受体激动药，而且可拮抗喷他佐辛等阿片受体激动-拮抗药，但对丁丙诺啡的拮抗作用较弱。
静脉注射后2～3min即可产生最大效应，作用持续时间约45min；肌内注射后10min产生最大效应，作用持续时间约2.5～3h。
此药的亲脂性很强，约为吗啡的30倍，易于透过血-脑脊液屏障。
静脉注射后脑内药物浓度可达血浆浓度的4.6倍，而吗啡脑内浓度仅为血浆浓度的1/10。
因此纳洛酮起效迅速，拮抗作用强。
此药的分布容积为1.81L/kg，与血浆蛋白结合率为46%。
主要在肝内经生物转化，与葡萄糖醛酸结合后随尿排出，清除率14～30ml/（kg·min），消除半衰期30～78min。
由于在脑内的浓度下降迅速，故药效维持时间短。
纳洛酮是目前临床上应用最广的阿片受体拮抗药，主要用于：①拮抗麻醉性镇痛药急性中毒的呼吸抑制；②在应用麻醉性镇痛药实施复合全麻的手术结束后，用以拮抗麻醉性镇痛药的残余作用；③娩出的新生儿因受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制，可用此药拮抗；④对疑为麻醉性镇痛药成瘾者，用此药可激发戒断症状，有诊断价值。
由于此药的作用持续时间短暂，用于解救麻醉性镇痛药急性中毒时，单次剂量拮抗虽能使自主呼吸恢复，一旦作用消失，可再度陷入昏睡和呼吸抑制。
为了维持药效，可先静脉注射0.3～0.4mg，15min 后再肌内注射0.6mg，或继之以静脉输注5μg/（kg·h）。
阿片受体拮抗剂简介阿片受体拮抗剂是用于治疗阿片类药物的滥用或依赖的药物。
阿片受体是一类G蛋白偶联受体，在中枢神经系统中起重要作用。
阿片受体拮抗剂通过与阿片受体竞争结合位点，阻止阿片类药物对阿片受体的结合，从而减弱或阻断其药理效应。
本文将介绍阿片受体拮抗剂的作用机制、常见的阿片受体拮抗剂以及其临床应用。
作用机制阿片受体拮抗剂通过竞争性地结合阿片受体，在阿片受体上形成拮抗剂-受体复合物。
这种结合可以阻止阿片类药物（如吗啡、海洛因等）结合到受体上，从而干扰阿片受体的信号传导。
阿片受体分为μ（mu）、κ（kappa）和δ（delta）三个亚型。
阿片受体拮抗剂可以选择性地作用于不同的阿片受体亚型。
例如，纳洛酮是一种选择性μ阿片受体拮抗剂，而纳曲酮则是一种选择性κ阿片受体拮抗剂。
阿片受体拮抗剂通过结合并占据阿片受体的结合位点，阻止阿片类药物与阿片受体的结合。
这种阻断作用可以减弱或完全抑制阿片类药物对阿片受体的药理效应，如镇痛、镇静和欣快感等。
常见的阿片受体拮抗剂纳洛酮纳洛酮是一种选择性μ阿片受体拮抗剂，广泛用于治疗阿片类药物过量或依赖。
纳洛酮可以快速竞争性地与阿片受体结合，将阿片类药物驱离出受体上的结合位点，从而逆转其药理效应。
它还具有较强的亲和力和疗效持续时间短的特点。
纳洛酮主要通过皮下注射或鼻喷剂给药，起效迅速，并可维持一定时间。
它常与其他治疗药物如美沙酮（用于阿片类药物戒断维持治疗）联合使用，以提高戒断和戒毒疗效。
纳曲酮纳曲酮是一种选择性κ阿片受体拮抗剂。
它与阿片受体结合后可以竞争性地驱离与受体结合的阿片类药物，从而减弱或阻断其作用。
纳曲酮的拮抗作用可以改善阿片类药物引起的镇痛、衰竭和依赖等不良反应。
纳曲酮可静脉注射或肌肉注射给药，起效迅速并具有较长的半衰期。
它主要用于阿片镇痛药物的过量中毒治疗，也可用作手术后镇痛的辅助药物。
临床应用阿片受体拮抗剂在临床上有多种应用。
首先，阿片受体拮抗剂可用于治疗阿片类药物过量或依赖。
