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阿片受体拮抗剂阿片受体拮抗剂本身对阿片受体并无激动效应，但对四受体有很强的亲和力，对K受体、8受体和。
受体也有一定的亲和力，可移除与这些受体结合的阿片类镇痛药物，从而产生拮抗效应。
目前的研究表明，阿片受体不仅存在于中枢神经系统，包括脑和脊髓，而且广泛存在于外周神经等部位。
一般的阿片受体拮抗剂全身应用对中枢和外周阿片受体均有作用，在拮抗阿片药物外周作用的同时，也减弱了中枢镇痛作用，主要包括纳洛酮、纳曲酮和纳美芬；而新型的外周阿片受体拮抗剂仅与外周阿片受体结合，与中枢阿片受体几乎不结合，可以拮抗阿片药物的外周作用，但不减弱阿片药物的中枢镇痛效应，主要包括甲基纳曲酮和Alvimopan。
一、纳洛酮(naloxone)纳洛酮又名N-烯丙去甲羟基吗啡酮(N-allyl-noroxymorphone)。
结构式为：H0分子式：C19H21NO4分子量：327.21纳洛酮拮抗阿片类药物的强度是烯丙吗啡的30倍，对中枢和外周阿片受体均有效，不仅可拮抗吗啡等纯阿片受体激动药，而且可拮抗喷他佐辛等阿片受体激动-拮抗药，但对丁丙诺啡的拮抗作用稍弱。
纳洛酮的亲脂性很强，约为吗啡的30倍，易于透过血-脑脊液屏障。
静脉注射后脑内药物浓度可达血浆浓度的4.6倍，而吗啡脑内浓度仅为血浆浓度的1/10。
纳洛酮的分布容积为1.81 L/kg，与血浆蛋白结合率为46%，主要在肝内与葡萄糖醛酸结合后随尿排出，清除率14〜30 ml/(kg-min)。
消除半衰期30〜78分钟。
由于在脑内的浓度下降迅速，故药效维持时间短。
静脉注射后2〜3分钟即可产生最大效应，作用持续时间约45分钟；肌内注射后10分钟产生最大效应，作用持续时间约2.5〜3小时。
纳洛酮主要应用于主要用于：①拮抗阿片药物急性中毒的呼吸抑制；②全麻的手术结束后，用以拮抗阿片药物的残余作用；③娩出的新生儿因受其母体中阿片药物影响而致呼吸抑制，可用纳洛酮拮抗；④纳洛酮可激发阿片药物成瘾者的戒断症状，具有诊断价值。
阿片类镇痛药及其拮抗剂阿片类镇痛药是一种常见的药物类别，用来缓解疼痛。
阿片类药物以其镇痛、催眠和欣快作用而被广泛应用。
但是，它们也会导致一些严重的副作用和成瘾性问题。
因此，阿片类药物的滥用和成瘾现象也越来越普遍。
本文将介绍阿片类镇痛药的成分、作用、副作用，以及其拮抗剂的作用和应用。
阿片类镇痛药的成分和作用阿片类镇痛药包括吗啡、芬太尼、可待因等药物。
它们与人体内的内源性阿片肽受体结合，同时增强胃肠道运动和缓解呼吸和心跳等症状。
这些药物可以通过方式如口服、皮下注射、静脉注射等途径进入人体。
阿片类药物通常用于缓解剧烈疼痛，例如在手术前和手术后、癌症和骨伤痛等。
此外，阿片类药物还可以产生欣快、瞌睡、镇静和呕吐等作用。
阿片类镇痛药的副作用尽管阿片类药物是一种常见的镇痛药，但它们也存在着许多副作用。
常见的副作用包括：可致呼吸减慢或停止；便秘，尿潴留；恶心和呕吐；产生视觉和思维障碍等。
对于一些人，特别是有药物滥用史和心理障碍的人，可能会出现成瘾现象。
因此，在使用阿片类药物时应该遵循医嘱，并注意药量和使用时间，以免患上不必要的副作用和成瘾问题。
阿片类药物的拮抗剂阿片类药物的拮抗剂一般是通过与阿片受体结合并取代或阻断阿片类药物的作用来实现的。
拮抗剂可以避免某些副作用，尤其是呼吸抑制。
阿片类药物的拮抗剂包括纳洛酮、納爾芬等。
这些拮抗剂可以修复阿片类药物的作用，实现便携的救治和毒品戒断治疗等。
阿片类药物的滥用阿片类药物的滥用和成瘾现象在全球范围内越来越受到关注。
在美国，阿片类药物已经成为致死药物之一。
阿片类药物被滥用的原因有很多，其中包括为了体验欣快作用，为了缓解疼痛，以及出于其他各种各样的原因。
因此，当使用阿片类药物时应该注意药物的成瘾性和副作用，特别是对于那些有药物滥用史和心理障碍的人。
阿片类药物是一种常见的药物类别，用于缓解剧烈疼痛。
虽然它们可以缓解疼痛，但也存在很多严重的副作用和成瘾问题。
因此，我们应该遵循医嘱，谨慎使用药物，以避免药物滥用和成瘾问题。
阿片类镇痛药及其拮抗药阿片受体主要分为：μκδσ型，前三种受体最近已被成功克隆，并已确定其一级结构。
阿片受体在脑内分布广泛而不均匀。
内源性阿片肽：主要有脑啡肽、β-内啡肽、强啡肽。
它们在脑内的分布与阿片受体相一致，与阿片受体结合后产生吗啡样作用，这种作用可被纳洛酮所拮抗各种内阿片肽对不同类型的阿片受体的亲和力不同，现认为亮啡肽及强啡肽分别为κδ受体的内源性配体，内吗啡肽对μ受体有极高的亲和力和选择性，是μ其配体。
σ受体的内源性配体尚未明确。
阿片受体功能在中枢及外周神经系统中，内阿片肽与其他神经肽或神经递质、调质共存，可能作为神经递质、神经调质或神经激素，与阿片受体构成强大的内源性痛觉调质系统，并对心血管活动、胃肠功能、免疫反应、内分泌等功能亦具有重要的调节作用。
μ受体激动药的镇痛作用最强。
κ受体则与内脏化学刺激疼痛有关，并参与吗啡依赖的形成。
δ受体参与吗啡的镇痛作用。
σ受体被激动则引起幻觉和烦躁。
OFQ（孤啡肽）对痛觉调制具有双重作用，在脑内引起痛觉过敏及异常疼痛作用；在脊髓具有镇痛作用。
OFQ在下丘脑、脑干、海马、杏林复合体、丘脑含量较高，提示它可能参与痛觉调制、学习记忆、运动调控等功能。
阿片类药物的作用机制可能是通过与体内不同部位的阿片受体结合，模拟内阿片肽而发挥作用。
脑啡肽可能通过抑制感觉神经末梢释放P物质，从而干扰痛觉冲动传入中枢。
……疼痛时，外周感觉神经的阿片受体上调，内源性阿片肽可由免疫细胞释放而产生局部镇痛作用，由于不易通过血脑屏障，可避免中枢的不良反应。
阿片受体激动药吗啡吗啡及其他胡镇痛作用阿片生物碱都具有由Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三个环构成的氢化菲核作为基本骨架。
体内过程：肌肉注射吸收良好，15~30min出现作用。
45~90min达高峰，作用持续时间4~6h。
仅少量通过血脑脊液屏障，可透过胎盘、乳汁中。
主要经肾排出。
药理作用中枢神经系统镇痛作用：高选择性、高效、范围广、作用持久，同时伴有镇静作用。
赣南医学院教案专业：麻醉学专业课程：麻醉药理学任课老师：教务处编制第三章阿片类镇痛药及其拮抗药一、教学目的与要求：（一）、掌握：1．吗啡镇痛作用强，镇痛同时意识清楚，并可引起欣快症状2. 吗啡镇痛作用机制为与阿片受体作用后引起膜电位超极化，使神经末梢递质释放减少，从而阻断神经冲动的传递而起到镇痛作用（二）、熟悉：1．吗啡临床上用于多种疼痛，还应用于治疗心源性哮喘、止泻2. 吗啡中毒时出现针尖样瞳孔。
吗啡易成瘾，常用替代疗法（美沙酮）帮助患者脱瘾。
当其用量过大时会因呼吸抑制而死亡，可用纳洛酮解救3. 哌替啶（度冷丁）临床应用4. 阿片受体拮抗药纳洛酮、纳曲酮的临床应用（三）、了解：1．阿片受体激动药美沙酮、芬太尼2. 阿片受体部分激动药喷他佐辛、布托啡诺3. 其他镇痛药: 曲马朵、布桂嗪、罗通定二、重点与难点（一）重点：吗啡的药理作用、作用机制、临床应用，耐受性和依赖性，禁忌症，药物的成瘾性和美沙酮脱毒治疗（二）难点;吗啡的镇痛作用机制三、教学方法设计：1．通过例举本类药物在使用过程中解除疼痛引发的事件来激发学生的学习兴趣；2．运用生理学、生物化学的知识讲解本类药物的化学结构和构效关系，药理作用及不良反应。
3、注意突出重点，讲清难点，配以图表，图文并茂，提高教学效果。
课堂教学中注意调动学生的积极思维，与学生交流。
四、教具或教学手段：黑板、粉笔、教鞭、多媒体课件；多媒体投影和板书五、教学内容时间安排一、教学内容1．镇痛药的定义及意义。
（15分钟）2．阿片生物碱类镇痛药（20分钟）3．吗啡：构效关系，体内过程。
镇痛作用特点及机制、不良反应、急性中毒表现、成瘾性、禁忌证。
（35分钟）4．可待因：作用特点及应用。
（15分钟）5．人工合成镇痛药（30分钟）6．总结（5分钟）六、教学过程与板书设计：（一）组织教学：（二）教学过程：教学过程中，用生动的语言讲述本章内容，例举事例，深入浅出，注意学生思想动态，学习热情，可以用提问的形式来提高学生的注意力等。
