新一代三唑类抗真菌药伏立康唑的药理学性质及临床应用
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伏立康唑的临床应用伏立康唑是一种广泛应用于临床的抗真菌药物,具有较好的抗真菌活性和安全性,被广泛用于治疗多种真菌感染疾病。
以下将详细介绍伏立康唑的临床应用。
一、伏立康唑的药理作用伏立康唑是一种三唑类抗真菌药物,通过抑制真菌细胞色素P450酶系统的CYP3A4同工酶,从而干扰真菌细胞中的细胞色素P450酶活性,阻断了真菌细胞中甾醇生物合成途径中的14α-芳香醇类酮康酸到醇下叉脱水酶活性,使真菌细胞内甾醇生物合成受抑制,最终导致细胞膜通透性及渗透性增加,真菌生长受到抑制,从而达到抗真菌的目的。
二、伏立康唑的适应症1. 念珠菌病:伏立康唑可用于治疗念珠菌感染性疾病,如阴道念珠菌病、口腔念珠菌病等。
2. 浅表真菌感染病:如皮肤念珠菌病、浅表癣菌病等。
3. 深部组织及系统性真菌病:如念珠菌性败血症、念珠菌性肺炎等。
4. 其他真菌感染:如念珠菌角膜炎、念珠菌性腹膜炎等。
三、伏立康唑的给药途径及剂量伏立康唑可口服或静脉注射给药。
常见的口服剂型包括片剂和胶囊剂,静脉给药主要为伏立康唑注射液。
剂量的选择应根据患者病情的严重程度和个体差异来决定,一般情况下,成人口服剂量为每日200-400mg,分2次服用;静脉注射剂量一般为每日200-400mg,分2次给药。
四、伏立康唑的不良反应伏立康唑较常见的不良反应包括头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、皮疹等,一般为轻度不适,多数患者能够耐受。
长期大剂量使用伏立康唑还可能引起肝脏毒性反应,表现为肝酶升高、黄疸等,严重时可导致肝功能损害。
五、伏立康唑的注意事项在使用伏立康唑时,应密切监测患者的肝功能指标,如谷丙转氨酶等;同时应避免与酒精等药物同时应用,以免加重肝脏损害风险。
孕妇、哺乳期妇女及儿童患者在使用伏立康唑前应咨询医生,遵医嘱使用。
综上所述,伏立康唑是一种常用的抗真菌药物,临床应用广泛,适用于多种真菌感染疾病的治疗。
在使用时,应根据药理作用、适应症、给药途径及剂量、不良反应等因素进行合理选择,并注意患者的肝功能监测及注意事项,以确保治疗效果的同时最大限度地减少不良反应的发生。
三唑类抗真菌药伏立康唑(voriconazole)
刘萍
【期刊名称】《世界临床药物》
【年(卷),期】2003(24)1
【摘要】本品为氟康唑衍生物.属三唑类抗真菌药。
三唑类抗真菌药可抑制甾醇的合成,后者是真菌浆膜的必需组成部分;本品可杀死曲霉菌,对耐氟康唑的白色念珠菌有极好的抗菌活性.对病原性酵母菌的抗菌活性高于氟康唑。
本品口服后迅速吸收,血浆达峰时间为1-2小时.生物利用度高达96%.食物可影响本品的吸收,因此应在进食后1-2小时服用。
本品消除半衰期为6小时,经肝细胞色素P450酶系代谢.代谢产物经尿液排泄,尿中原形药物低于5%。
【总页数】2页(P55-56)
【关键词】适应证;药理;不良反应;抗真菌药;伏立康唑
【作者】刘萍
【作者单位】
【正文语种】中文
【中图分类】R978.5
【相关文献】
1.三唑类抗真菌药Voriconazole [J], 刘康
2.新的三氮唑类广谱抗真菌药Voriconazole [J], 孙大柠
3.新一代三唑类抗真菌药伏立康唑的药理学性质及临床应用 [J], 冯碧敏;叶云
4.三唑类抗真菌新药泊沙康唑和伏立康唑简介 [J], 刘洁;胡小平;刘伟
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抗真菌药物伏立康唑在临床中的应用【摘要】抗真菌药片在当前的临床抗真菌治疗活动中发挥关键作用,其可以切实地强化抗真菌治疗的基本疗效,伏立康唑药物因其组织分布广、安全性强与抗菌谱广等优势被以医疗人员运用到真菌治疗活动中,虽然其在此期间形成疗效值得被肯定,但是与其他类别的药品的相互作用以及自身的不良反应均不能被忽视。
本文根据对伏立康唑药品的了解,研究其临床应用情况。
【关键词】抗真菌药物;伏立康唑;临床应用研发抗真菌类药品,给抗真菌治疗工作提供更多可靠的选择,伏立康唑药物就属于抗真菌类药品,相比其他同类药物,其具有比较高的生物利用度,更加安全,同时还能顺畅通过血脑屏障,可有效发挥出防治真菌感染的效用。
现以这种具有抗真菌药效的药品,研究其在当前临床环境中的运用情况。
1 药理学特性分析三唑类药品是当前应用效果较为突出的抗真菌药品,其可对麦角固醇的形成构成影响,从而使真菌的细胞膜无法保持完整,对真菌的繁殖与生长形成抑制性作用。
当前伏立康唑主要有静脉与口服两种剂型,通过口服的途径给药,可达到完全吸收的效果,在2个小时的时间内,即可达到血药峰的浓度标准;无论是口服还是静脉给药,在5天的时间内,可形成稳态血药浓度,生物利用度可超过90%,食物会给药物的有效吸收产生影响,因此在用餐后2小时或者餐前1小时服用该药物能够达成最佳的效果,吸收效果更好;患者食用低脂类食品,可有效改善药物最终的吸收效果。
2 临床应用分析伏立康唑药物最机会性真菌可以发挥突出的抗菌作用,可抵抗曲霉与念珠菌,其抗菌谱很广泛。
伏立康唑药物在医疗人员应对曲霉病时已经成为首选药品,对比两性霉素B与伏立康唑在治疗侵袭类曲霉病时的表现与所形成的不良反应,伏立康唑具有更高的有效率,患者也形成了更高的存活率,不良反应出现率也比另外一种药物更低。
经过药敏试验可知,伏立康唑对于新生型隐球菌可形成良好的抗菌效用;经过体外试验,可知伏立康唑药物对于粗球孢子菌、皮炎芽生菌以及荚膜组织胞浆菌均有一定几的抗菌效用,但是在处理结核菌时不具有效用,可将伏立康唑药品运用到治疗镰刀霉属真菌感染者的治疗中,有大约半数的患者都可显示有效。
唑类抗真菌药-伏立康唑药品简介基本信息威凡商品名:威凡英文名: Voriconazole Powder for Soluti on for Infusion;Voriconazole Tablets 语拼音: Zhusheyong Fulikangzuo 本品主要成分:伏立康唑其化学名称为(2R,3 S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟基-4-嘧啶)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇分子式:C16H14F3N5O 分子量:349.3 C AS NO.: 137234-62-9[1] 【性状】本品为白色冻干粉剂,或片剂。
【规格】伏立康唑注射用无菌粉末, 每瓶200mg。
【贮藏】密闭,在室温下保存。
稀释后的溶液:2℃到8℃保存,不超过24 小时(放在冰箱内)。
本品为密闭的无菌粉末。
因此,从微生物学的角度来看,稀释后必须立即使用。
如果不立即静脉滴注,除非是在无菌环境下稀释,否则需保存在2℃到8℃的温度下,保存时间不超过24 小时。
2℃到8℃时,24 小时内本品的化学和物理性质保持稳定。
【包装】30ml 透明玻璃瓶。
【有效期】3 年。
[2]【使用和处理说明】本品使用时先用19ml 注射用水溶解,溶解后的浓度为10mg/ml。
本品仅供单次使用,未用完的溶液应当弃去。
只有清澈的、没有颗粒的溶液才能使用。
药理毒理伏立康唑的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450 介导的14α-甾醇去甲基化,从而抑制麦角甾醇的生物合成。
体外试验表明伏立康唑具有广谱抗真菌作用。
本品对念珠菌属(包括耐氟康唑的克柔念珠菌,光滑念珠菌和白念珠菌耐药株)具有抗菌作用,对所有检测的曲菌属真菌有杀菌作用。
此外,伏立康唑在体外对其他致病性真菌也有杀菌作用,包括对现有抗真菌药敏感性较低的菌属,例如足放线病菌属和镰刀菌属。
动物实验发现,伏立康唑的最低抑菌浓度值与其疗效有关。
但是在临床研究中,最低抑菌浓度与临床疗效之间并无相关性,并且药物的血浓度和临床疗效之间似乎也无相关性。
伏立康唑片适应症,作用是什么?
伏立康唑片的主要成分为伏立康唑,本品的主要成分的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化,从而抑制麦角甾醇的生物合成,体外试验表明伏立康唑具有广谱抗真菌作用。
临床试验表明,伏立康唑对曲霉属,包括黄曲霉、烟曲霉、土曲霉、黑曲霉等有很好的临床疗效。
那么,伏立康唑片适应的症状有哪些呢?主要作用是什么?
伏立康唑片适应症,作用是什么?
伏立康唑片,适应症为本品是一种广谱的三唑类抗真菌药,其适应症如下:治疗侵袭性曲霉病。
治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克柔念珠菌)。
治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染,还可以用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染。
【注意事项】
大家在用药的时候,药物说明书里面有三种标识,一般要注意一下:
1.第一种就是禁用,就是绝对禁止使用。
2.第二种就是慎用,就是药物可以使用,但是要密切关注患者口服药以后的情况,一旦有不良反应发生,需要马上停止使用。
3.第三种就是忌用,就是说明药物在此类人群中有明确的不良反应,应该是由医生根据病情给出用药建议。
如果一定需要这种药物,就可以联合其他的能减轻不良反应的药物一起服用。
大家以后在服用药物的时候,多留意说明书,留意注意事项,避免不良反应的发生。
本文到此结束,谢谢大家!。
抗真菌新药伏立康唑张传海 徐 飞 (山东省沂水中心医院 山东沂水276400)[中图分类号] R978.5 [文献标识码] A [文章编号] 1672-4208(2005)11-0030-02 伏立康唑是第2代合成的三唑类抗真菌药,为伏康唑衍生物,是一种广谱抗菌药,尤其对急性侵入性曲霉菌、耐伏康唑的严重侵入性念球菌、抗侵入性曲霉菌、食道球菌足分支霉菌属和镰孢菌属有很好的抗菌活性。
能口服和静脉注射给药,口服具有良好的生物利用度。
临床用于侵入性曲霉病、波伊德假霉样真菌及足放线病菌属感染、镰刀菌属感染的治疗。
本文对其作用机制,药效学,药动学,临床应用及不良反应等进行综述。
1 作用机制伏立康唑的结构与伏康唑结构相似,是伏康唑的衍生物,在伏康唑结构丙基骨架上加入一个甲基并用一个氟代嘧啶环取代了伏康唑的一个三唑环。
加入甲基使其对曲霉的细胞色素P450依赖性14a-羊毛甾醇去甲基酶(三唑类药物的作用靶位)的亲和力显著增强,以嘧啶环取代三唑环使其抗真菌活性增强,而在嘧啶环的5-位上再加入一个氟原子则可提高其体内抗真菌活性[1]。
2 药效学伏立康唑抗菌机制同其他唑类一样都是抑制细胞色素氧化酶P450(CY450)系统的14a-羊毛甾醇去甲基化作用,这是真菌细胞膜麦角甾醇合成的重要途径。
伏立康唑抑制酵母菌并杀灭某些丝状有机物,对霉菌的羊毛甾醇14a—去甲基酶的亲和性比对酵母菌的更高,可使羊毛甾醇合成完全受阻,导致细胞死亡。
伏立康唑对酵母菌和霉菌疗效好,可治疗侵袭性曲酶病,波伊德假霉样真菌、足防线病菌属及镰刀菌属感染,对克柔假丝酵母、对氟康唑固有耐药的光滑假丝酵母菌和对氟康唑获得性耐药的白色念球菌有效。
伏立康唑对许多曲霉菌有抗菌活性,包括两性霉素B耐药的土曲霉,对曲霉菌的作用具有剂量依赖性。
对皮炎芽生菌球孢子菌属,荚膜组织胞浆菌也有显著活性,许多对两性霉素B有抗药性的暗色孢科真菌和透明霉菌都对伏立康唑敏感,如波伊德假霉样真菌及其无性形式、足防线病菌属、镰刀菌属、类青霉菌属、双极虫菌属、链格孢属等,接合菌亚纲对伏立康唑不敏感[8]。