伏立康唑作用特点介绍

伏立康唑胶囊说明书及作用通用名：伏立康唑胶囊生产厂家: 四川美大康华康药业有限公司批准文号：国药准字H20210787药品规格：50mg*8粒药品价格：￥499元【通用名称】伏立康唑胶囊【商品名称】伏立康唑胶囊【英文名称】VoriconazoleCapsules【拼音全码】FuLiKangZuoJiaoNangHuaKang【主要成份】伏立康唑胶囊主要成份为伏立康唑，化学名称为:2R，3S-2-2,4-二氟苯基-3-5-氟基-4-嘧啶-1-1H-1,2,4-三唑-1-基-2-丁醇。

【性状】药品为白色冻干粉剂或片剂。

【适应症/功能主治】治疗侵袭性曲霉病。

治疗非中性粒细胞减少患者中的念珠菌血症。

治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染包括克柔念珠菌。

治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。

【规格型号】50mg*8s【用法用量】口服给药：如果患者治疗反应欠佳，口服给药的维持剂量可以增加到每日2次，每次300mg;体重小于40kg的患者剂量调整为每日2次，每次150mg.其他详见说明书。

【不良反应】总体情况在治疗试验中为常见的不良事件为视觉障碍、发热、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、头痛、败血症、周围性水肿、腹痛以及呼吸功能紊乱。

与治疗有关的，导致停药的常见不良事件包括肝功能试验值增高、皮疹和视觉障碍。

视觉障碍和伏立康唑有关的视觉障碍较为常见。

临床试验中，大约30%的患者曾出现过视觉改变、视觉增强、视力模糊、色觉改变和/或畏光。

视觉障碍通常为轻度，罕有导致停药者。

视觉障碍可能与较高的血药浓度和/或剂量有关。

虽然伏立康唑的作用部位似乎主要局限于视网膜，但其作用机制仍不清楚。

一项研究中，以健康志愿者为对象研究了伏立康唑治疗28天对视网膜功能的影响，发现伏立康唑胶囊可减小视网膜电波波形的振幅、缩小视野和改变色觉。

视网膜电图通常用于检测视网膜中的电流情况。

停药后14天视网膜电图、视野和色觉即恢复正常。

伏立康唑对视觉的影响在用药早期即可发生，并持续存在于整个用药期间。

唑类抗真菌药-伏立康唑药品简介基本信息威凡商品名：威凡英文名： Voriconazole Powder for Soluti on for Infusion；Voriconazole Tablets 语拼音： Zhusheyong Fulikangzuo 本品主要成分：伏立康唑其化学名称为（2R,3 S）-2-（2,4-二氟苯基）-3-（5-氟基-4-嘧啶）-1-（1H-1,2,4-三唑-1-基）-2-丁醇分子式：C16H14F3N5O 分子量：349.3 C AS NO.： 137234-62-9[1] 【性状】本品为白色冻干粉剂，或片剂。

【规格】伏立康唑注射用无菌粉末, 每瓶200mg。

【贮藏】密闭，在室温下保存。

稀释后的溶液：2℃到8℃保存，不超过24 小时（放在冰箱内）。

本品为密闭的无菌粉末。

因此，从微生物学的角度来看，稀释后必须立即使用。

如果不立即静脉滴注，除非是在无菌环境下稀释，否则需保存在2℃到8℃的温度下，保存时间不超过24 小时。

2℃到8℃时，24 小时内本品的化学和物理性质保持稳定。

【包装】30ml 透明玻璃瓶。

【有效期】3 年。

[2]【使用和处理说明】本品使用时先用19ml 注射用水溶解，溶解后的浓度为10mg/ml。

本品仅供单次使用，未用完的溶液应当弃去。

只有清澈的、没有颗粒的溶液才能使用。

药理毒理伏立康唑的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450 介导的14α-甾醇去甲基化，从而抑制麦角甾醇的生物合成。

体外试验表明伏立康唑具有广谱抗真菌作用。

本品对念珠菌属（包括耐氟康唑的克柔念珠菌，光滑念珠菌和白念珠菌耐药株）具有抗菌作用，对所有检测的曲菌属真菌有杀菌作用。

此外，伏立康唑在体外对其他致病性真菌也有杀菌作用，包括对现有抗真菌药敏感性较低的菌属，例如足放线病菌属和镰刀菌属。

动物实验发现，伏立康唑的最低抑菌浓度值与其疗效有关。

但是在临床研究中，最低抑菌浓度与临床疗效之间并无相关性，并且药物的血浓度和临床疗效之间似乎也无相关性。

核准日期：2006年12月31日修改日期：2009年06月08日；2009年12月28日；2011年09月27日；2012年09月17日；2013年01月30日；2014年05月03日；2014年06月04日；2014年12月09日；2015年01月26日；2015年11月04日伏立康唑片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称： 伏立康唑片商品名称： 威 凡® （Vfend ®）英文名称： V oriconazole Tablets汉语拼音： Fulikangzuo Pian【成份】本品主要成份为伏立康唑。

化学名称：（2R,3S ）-2-（2,4-二氟苯基）-3-（5-氟基-4-嘧啶）-1-（1H-1,2,4-三唑-1-基）-2-丁醇。

化学结构式：F FNN分子式：C 16H 14F 3N 5O分子量：349.31【性状】白色至类白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

200mg 片剂：胶囊形片剂，一面有“Pfizer”字样刻痕，另一面有“VOR200”字样刻痕。

【适应症】本品是一种广谱的三唑类抗真菌药，适用于治疗成人和2岁及2岁以上儿童患者的下列真菌感染：（1）侵袭性曲霉病。

（2）非中性粒细胞减少患者中的念珠菌血症。

（3）对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染（包括克柔念珠菌）。

（4）由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。

本品主要用于进展性、可能威胁生命的真菌感染患者的治疗。

预防接受异基因造血干细胞移植(HSCT)的高危患者中的侵袭性真菌感染。

【规格】200mg【用法用量】1、剂量的一般考虑伏立康唑薄膜衣片应至少在饭前1小时或者饭后1小时后服用。

在使用伏立康唑治疗前或治疗期间应监测血电解质，如存在低钾血症、低镁血症和低钙血症等电解质紊乱应予以纠正。

成人无论是静脉滴注还是口服给药,第一天均应给予首次负荷剂量，以使其血药浓度接近于稳态浓度。

由于口服制剂的生物利用度很高（96%），在有临床指征时口服和静脉滴注两种给药方法可以互换。

伏立康唑作用特点介绍伏立康唑（Fluconazole）是一种抗真菌药物，广泛用于治疗由感染引起的真菌病。

它属于咪唑类抗真菌药物，通过抑制真菌细胞膜酵母菌细胞壁的酶类来发挥作用。

伏立康唑主要针对以下几类真菌感染：1.念珠菌感染：伏立康唑可用于治疗阴道念珠菌病、口腔念珠菌病及其他黏膜念珠菌感染。

2.皮肤及黏膜白喉菌感染：伏立康唑可作为一线药物用于治疗表浅性和深浅性皮肤白喉菌感染。

3.组织念珠菌感染：伏立康唑可用于治疗内脏念珠菌感染，如甲状腺炎、肝脓肿等。

4.深浅性念珠菌感染：伏立康唑可用于治疗肺部、食管、胃肠道、腹腔及泌尿生殖系统的深浅性念珠菌感染。

5.真菌血症：伏立康唑可用于治疗真菌引起的败血症。

伏立康唑的药效特点主要包括以下几个方面：1.广谱抗真菌活性：伏立康唑对多种真菌具有抗菌活性，包括普通念珠菌属、皮肤黏膜念珠菌以及多种真菌引起的深部与浅部感染，使它成为一种广谱抗真菌药物。

2.良好的生物利用度：口服伏立康唑后，约90%左右的药物会通过肠道吸收，生物利用度高达90%以上。

这意味着伏立康唑可以通过口服途径有效地治疗多种真菌感染，为患者提供了方便的治疗选择。

3.长效药物作用：伏立康唑具有较长的半衰期，可持续抑制真菌的生长和繁殖。

在一次给药后，伏立康唑可以在体内保持一段时间的有效浓度，从而减少了药物的频繁给药次数。

4.良好的组织渗透性：伏立康唑可以迅速进入组织和体液中，包括脑脊液、肾脏、皮肤、骨骼、角膜、唾液和胎盘等部位。

因此，伏立康唑可以有效治疗多种深部和浅表部位的真菌感染。

5.较少的药物相互作用：与其他咪唑类抗真菌药物相比，伏立康唑与其他药物的相互作用较少。

它的药物代谢过程主要依赖于细胞色素P450系统，但对CYP3A4酶的抑制作用较弱，从而减少了与其他药物的相互作用。

尽管伏立康唑具有许多优点，在治疗真菌感染的过程中还是存在一些注意事项。

例如，长期大剂量的使用可能会导致肝功能异常，因此在使用时需要密切监测肝功能。

伏立康唑胶囊的作用伏立康唑胶囊可以有效的对真菌进行抵抗，主要是由伏立康唑制成的，它的颜色是呈现白色的，不仅可以治疗霉病还可以治疗念珠菌血症等等很多，给患者的生命安全带来了很大的帮助，服用这种胶囊不管是在饭前服用还是在饭后进行服用，最好都要提前或者延迟一个小时以后，下面让我们来看看伏立康唑胶囊的用法吧。

第一，口服给药：如果患者治疗反应欠佳，口服给药的维持剂量可以增加到每日2次，每次300mg;体重小于40kg的患者口服剂量可增加至每日2次，每次150mg。

如果患者不能耐受上述较高的剂量，口服给药的维持剂量可以每次减50mg，逐渐减到每日2次，每次200mg(体重小于40kg的患者减到每日2次，每次100mg)。

与苯妥因合用时，伏立康唑的口服维持剂量应从200mg每日两次，增加到400mg每日两次(体重小于40kg的患者剂量应从100mg每日两次，增加到200mg每日两次)。

第二，老年人用药。

老年人应用本品时无需调整剂量。

肾功能损害者用药肾功能障碍对本品口服给药的药代动力学没有影响。

因此，肾功能轻度减退至重度减退的患者应用本品均无需调整剂量。

★肝功能损害者用药急性肝功能损害者(谷丙转氨酶ALT/GOT和谷草转氨酶AST/GST增高)无需调整剂量，但应继续监测肝功能以观察是否进一步升高。

建议轻度到中度肝硬化患者(Child-Pugh A和B)伏立康唑的负荷剂量不变，但维持剂量减半。

有报道本品与肝功能化验异常增高和肝损害的体征(如黄疸)有关，因此严重肝功能损害的患者应用本品时必须权衡利弊。

当利益大于风险时方可使用。

肝功能损害的患者应用本品时必须密切监测药物毒性。

伏立康唑胶囊应至少在饭前1小时或者饭后1小时后服用。

使用伏立康唑治疗前或治疗期间应监测血电解质，如存在低钾血症、低镁血症和低钙血症等电解质紊乱应予以纠正。

呼吸内科主任：初次服用伏立康唑，一定要知道这五件事提起来伏立康唑，想必大家并不陌生。

它是第二代三唑类抗真菌药物，主要通过作用于麦角固醇的合成，导致真菌细胞膜破裂而亡。

临床上常用于治疗侵袭性曲霉菌、非中性粒细胞减少的念珠菌血症，对氟康唑耐药的念珠菌以及由足放线菌和镰刀菌属引起的严重感染。

具有抗真菌谱广、生物利用度高、可通过血脑屏障等优点，在治疗真菌感染中扮演着重要的角色。

然而，初次服用该药物的患者，一定要留意这5个用药细节。

一、用法用量依据《成人呼吸与重症监护患者真菌感染治疗指南》，选用伏立康唑进行抗真菌感染时，建议进行序贯给药。

静脉给药首次给予负荷剂量6mg/kg，维持剂量选用4mg/kg，一天两次。

待患者症状得到改善后，改为口服给药，一天两次，一次200mg。

二、服用剂量依据该药物说明书，伏立康唑的口服生物利用度高达96%。

且该药物的吸收并不受胃内pH的影响。

但是如果与食物同服，则会降低它的生物利用度和峰浓度。

因此，建议空腹服用，一般是在餐前1小时或餐后1小时服用最佳。

三、肝功不全如何使用？伏立康唑说明书提示，该药物会引起肝损伤。

用药期间，如果出现谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)、谷氨酰转肽酶(GGT)任何一项超过5倍上限；总胆红素(T-Bil)超过3倍上限时，考虑出现肝功能损伤，建议及时停用该药，以免造成肝损伤进一步加重。

但如果患者只是轻度或者中度肝功能不全的患者（Child Pugh分级为A或B级），可以在密切监测肝功能的情况下使用伏立康唑。

通常采用负荷剂量不变，而维持剂量减半的给药方式。

四、不良反应伏立康唑用药期间，最常见的不良反应为肝功能异常。

此外，还有可逆性视力障碍，精神障碍，皮疹等。

通常情况下，都是轻度的，停药后可自行缓解，但需要密切关注进展情况，如果进展严重，需要及时停药。

五、血药浓度监测该药物到达体内后的代谢为非线性的。

因此，不同患者即使服用相同剂量，也会出现不同的效果。

伏立康唑化学结构式伏立康唑是一种常用的抗真菌药物，其化学结构式如下所示：伏立康唑的化学名为2-(2,4-dichlorophenyl)-1,1-dimethyl-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol，属于酮类抗真菌药物。

伏立康唑的结构中含有多个功能团，每个功能团都对其抗真菌活性起到重要作用。

首先，该药物的苯环上有两个氯原子，这两个氯原子增加了伏立康唑与真菌细胞壁中的酵母菌脂质的相互作用，从而抑制了真菌细胞壁的合成。

其次，伏立康唑分子中的三唑环与真菌的细胞色素P450酶结合，抑制了该酶的活性，进而阻断了真菌细胞的麦角固醇生物合成途径，最终导致真菌细胞的死亡。

伏立康唑广泛用于治疗多种真菌感染疾病，包括念珠菌感染、皮肤黏膜念珠菌病、肺念珠菌病、内脏念珠菌病等。

此外，伏立康唑还可用于治疗由皮肤癣菌引起的癣症、头癣和甲癣等皮肤病。

伏立康唑的抗真菌活性广谱，且对多种真菌具有较高的选择性，因此被广泛应用于医疗领域。

伏立康唑的药代动力学特性也是其临床应用的重要考虑因素之一。

该药物口服后能迅速吸收，达到最高血药浓度的时间大约在1-2小时之间。

伏立康唑的生物利用度高达90%以上，与血浆蛋白结合率也较高。

该药物经过肝脏代谢，主要通过CYP3A4酶代谢为多种代谢物，其中活性代谢物伏立康唑醇的抗真菌活性较高。

伏立康唑主要通过肾脏排泄，半衰期约为2-4小时。

然而，伏立康唑也存在一些不良反应和药物相互作用的风险。

常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、皮疹等。

此外，伏立康唑还有一定的肝毒性，使用时需注意监测肝功能。

伏立康唑与其他药物的相互作用也需要注意，特别是与抗逆转录病毒药物、抗凝血药物、口服避孕药等药物的联用可能会导致药物浓度的改变，增加不良反应的风险。

伏立康唑是一种重要的抗真菌药物，其化学结构中的多个功能团对其抗真菌活性起到关键作用。

该药物广泛应用于治疗多种真菌感染疾病，但在使用时需注意其不良反应和药物相互作用的风险。

【注射用伏立康唑适应症】本品用于治疗侵袭性曲霉病、对氟康唑耐药的严重侵袭性念珠菌病感染（包括克鲁斯念珠菌）以及由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重真菌感染。

主要用于进行性、有致命危险的免疫损害的患者。

【通用名】注射用伏立康唑【通用名拼音】DEDN【不良反应】总体情况：在治疗试验中最为常见的不良事件为视觉障碍、发热、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、头痛、败血症、周围性水肿、腹痛以及呼吸功能紊乱。

与治疗有关的，导致停药的最常见不良事件包括肝功能试验值增高、皮疹和视觉障碍。

关于不良反应的讨论：以下表格中的数据来源于1493例参加伏立康唑治疗研究的患者。

它代表了不同的人群，包括免疫功能低下的患者，例如血液系统恶性肿瘤患者，HIV患者，以及非中型粒细胞减少的患者。

但不包括健康志愿者、因同情而给予治疗者而不是参加治疗研究的患者。

这些患者中男性占62％，平均年龄45.1岁（12-90岁，其中12-18岁的患者49例），白种人占81％，黑种人占9％。

561例患者伏立康唑的疗程超过12周，136例疗程超过6个月。

下表总结了所有治疗研究中发生率≥1％的不良事件，以及发生率。

【注意事项】1. 视觉障碍：疗程超过28天时伏立康唑对视觉功能的影响尚不清楚。

如果连续治疗超过28天，需监测视觉功能，包括视敏度、视力范围以及色觉。

2. 肝毒性：在临床试验中，伏立康唑治疗组中严重的肝脏不良反应并不常见（包括肝炎，胆汁淤积和致死性的暴发性肝衰竭）。

有报道肝毒性反应主要发生在伴有严重基础疾病（主要为恶性血液病）的患者中。

肝脏反应，包括肝炎和黄疸，可以发生在无其它确定危险因素的患者中。

通常停药后肝功能异常即能好转。

3. 监测肝功能：在伏立康唑治疗初及治疗中均需检查肝功能。

患者在治疗初以及在治疗中发生肝功能异常时均必须常规监测肝功能，以防发生更严重的肝脏损害。

监测应包括肝功能的实验室检查（特别是肝功能试验和胆红素）。

如果临床症状体征与肝病发展相一致，应考虑停药。

伏立康唑的功能主治1. 什么是伏立康唑？伏立康唑是一种广谱抗真菌药物，属于酮康唑类药物，具有抗菌和抗真菌的功效。

它能够抑制真菌的生长和繁殖，从而治疗多种真菌感染。

2. 伏立康唑的主要功能伏立康唑具有以下主要功能：•抗真菌作用：伏立康唑能够抑制多种真菌的生长和繁殖，包括念珠菌、白色念珠菌、曲霉菌、皮肤癣菌等。

它通过阻断真菌细胞壁合成和干扰真菌细胞膜的功能，从而达到抗真菌的效果。

•治疗念珠菌感染：伏立康唑可用于治疗念珠菌感染，这是一种常见的黏膜真菌感染疾病。

包括阴道念珠菌感染和口腔念珠菌感染等。

它通过抑制真菌细胞壁的合成，有效杀灭和抑制念珠菌的生长。

•治疗皮肤真菌感染：伏立康唑也可用于治疗皮肤真菌感染，如手癣、足癣和体癣等。

它能够通过外用的方式，直接作用于真菌感染部位，抑制真菌的生长和繁殖，从而减轻病症。

•治疗口腔念珠菌感染：伏立康唑还可以用于治疗口腔念珠菌感染，即口腔内的念珠菌感染。

它可以通过口服的方式，抑制念珠菌的生长和繁殖，减轻口腔疼痛和不适。

•预防复发：伏立康唑在治疗真菌感染后，还可以用于预防复发。

通过持续使用伏立康唑，可以有效地抑制真菌的再次生长和繁殖，减少感染的复发率。

3. 如何正确使用伏立康唑？使用伏立康唑时，应按照医生的指导和药品说明书上的用药指南进行操作。

一般而言，以下是使用伏立康唑的一般步骤：1.剂型选择：根据医生的建议，选择合适的剂型。

伏立康唑可以有口服剂、局部用药剂、阴道软胶囊等剂型供选择。

2.用药频次和时间：按照医生的建议，确定用药的频次和时间。

口服剂一般建议每天一次，局部用药剂根据病情和具体部位的真菌感染程度而定。

3.用药部位：如果是局部用药剂，需要将药物涂抹于真菌感染部位，轻轻按摩以促进吸收。

如果是口服剂，应该在饭后服用，避免空腹。

4.用药时长：按照医生的指示，确定用药的时长。

根据不同的真菌感染类型和严重程度，用药时长会有所不同。

5.注意事项：在使用伏立康唑期间，要注意遵循下列注意事项：–避免与其他药物相互作用，尤其是一些抗真菌药物和抗生素。

伏立康唑静脉滴注致心律失常加重l例作者：么纳赵青兰来源：《护理实践与研究》 2013年第14期么纳赵青兰doi:10.3969/j.issn.1672-9676.2013.14.084伏立康唑具有广谱抗真菌作用用于治疗侵袭性曲霉、足放线病菌属、镰刀菌属、对氟康唑耐药的克柔念珠菌、光滑念珠菌、白色念珠菌耐药株等引起的感染。

该药的不良反应主要包括：胃肠道反应、肝酶升高、幻觉、视觉异常、头痛及皮疹等。

这些反应多属于轻度，严重反应停药较少见。

因此多数认为使用伏立康唑较安全。

我科在临床工作中发现伏立康唑致心律失常加重1例现报道如下。

1病例介绍患者，男，65岁，因确诊右肺癌4月余，近3 d咳嗽、咳痰加重于2012年10月8日入院。

既往无高血压病、糖尿病、冠心病病史，无药物过敏史。

入科查体：T 36.5℃，P 66次/min，R 18次/min，BP 133/81 mmHg。

患者意识清楚，消瘦，桶状胸，听诊双肺呼吸音低，双肺可闻及散在的湿性啰音，心音低钝，律不齐，各瓣膜未闻及病理性杂音。

双下肢无浮肿。

心电图示，偶发房性早搏。

胸部CT示，慢性支气管炎、肺气肿、右肺癌伴双肺感染。

遵医嘱给予头孢米诺抗感染、盐酸氨溴索祛痰等治疗。

4 d后患者咳嗽、咳痰加重，为黄白色黏痰，痰液黏稠伴拉丝，给予留取痰培养，加用左氧氟沙星抗感染、氟康唑抗真菌治疗。

痰培养结果示，光滑球拟酵母菌，氟康唑耐药。

停用氟康唑，更换为伏立康唑注射液200 mg，2次/d静脉滴注。

第3次静脉滴注伏立康唑1 h时，患者出现胸闷、气喘、心悸，心电图示：快速房颤，中度ST段压低，T波异常。

给予去乙酰毛花苷注射液0.2 mg滴壶给药、酒石酸美托洛尔片12.5 mg口含。

30 min后，患者胸闷、气喘、心悸症状缓解。

心电图检查示，偶发房性早搏。

考虑为伏立康唑的不良反应，立即停用伏立康唑，患者未再出现上述症状。

2讨论本例患者静滴伏立康唑后使心律失常加重，立即停药，因处理及时，未造成不良后果。