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兰州大学22春“药学”《药物化学》作业考核题库高频考点版（参考答案）一.综合考核(共50题)1.盐酸四环素最易溶于哪种试剂?()A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.丙酮参考答案：E2.适当增加化合物的亲脂性不可以()。
A、改善药物在体内的吸收B、有利于通过血脑屏障C、可增强作用于CNS药物的活性D、使药物在体内易于排泄参考答案：D3.下列哪项描述和吗啡的结构不符?()A.含有N-甲基哌啶环B.含有环氧基C.含有醇羟基D.含有5个手性中心E.含有两个苯环参考答案：E4.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素?()A.大环内酯类B.氨基糖苷类参考答案：B5.通常前药设计不用于()。
A、增加高级性药物的脂溶性以改善吸收和分布B、将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C、消除不适宜的制剂性质D、改变药物的作用靶点参考答案：D6.下列药物中哪个具有酸性，但化学结构中不含羧基?()A.吡罗昔康B.吲哚美辛C.阿司匹林D.布洛芬参考答案：A7.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素?、()A、大环内酯类B、氨基糖苷类C、β-内酰胺类D、四环素类参考答案：B8.以下为抗结核病药物的是()。
A、吡哌酸B、异烟肼C、阿苯达唑D、氟康唑9.磺胺类药物和甲氧苄啶代谢拮抗叶酸生物合成的机制是()A.二者都作用于二氢叶酸合成酶B.前者作用于二氢叶酸还原酶，后者作用于二氢叶酸合成酶C.二者都作用于二氢叶酸还原酶D.前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二氢叶酸还原酶参考答案：B10.磺胺类药物的抑菌作用，是由于它能与细菌生长所必须的某种物质产生竞争作用，干扰细菌的生长，这种物质是()。
A.苯甲酸B.对氨基苯甲酸C.邻苯基苯甲酸D.对硝基苯甲酸参考答案：B11.下列哪一项不是药物化学的任务?()A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B.研究药物的理化性质C.确定药物的剂量和使用方法D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法参考答案：C12.下列哪些药物以酶为作用靶点?()A、卡托普利B、溴新斯的明C、降钙素D、吗啡E、青霉素参考答案：A，B，E磺胺药物的特征定性反应是()。
药物化学绪论药效团：符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。
具有某一特定药效团的分子，也就具有了与某一特定受体结合的主要性质，就会显现出某种生理活性。
脂水分配系数：P是药物在正辛醇（1-octanol）中和水中分配达到平衡时浓度之比值，即P＝CO /CW，常用logP 表示，logP＝log（CO/CW）。
脂溶性利于透过细胞膜；水溶性利于在体液中转运。
logP是构成整个分子的所有官能团的亲水性和疏水性的总和。
生物电子等排体：电子等排体是指外层电子数目相等的原子、离子、分子，以及具有相似立体和电子构型的基团.生物电子等排体是指既符合电子等排体的定义，又具有相似的或相反生物学作用的化合物。
前药：(P172他汀类P289类环磷酰胺)药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。
软药：软药是容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。
硬药：指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。
第一章麻醉药麻醉药：指通过抑制神经系统导致痛觉消失，从而起到麻醉作用的药物；分全身麻醉药和局部麻醉药。
局麻药分类：芳酸酯类（普鲁卡因）、酰胺类（利多卡因）、氨基酮类（电子等排体-CH2-代替酯基中的-O-，由于氨基酮类结构中的酮羰基较酯基和酰胺基稳定，因此麻醉作用持久，穿透力强，用作表面麻醉；达克罗宁）、氨基醚类（醚键代替酯或酰胺基，更稳定，麻醉作用强而持久；奎尼卡因）、氨基甲酸酯类（地派冬）；局麻药构效关系：结构三部分：亲酯性部分（I）、中间连接部分（II、III）、亲水性部分（IV）；（I）苯环作用最强，引入给电子基活性增强；反之减弱；（II、III）与麻药作用持效时间及作用强度有关：持效时间：酮>酰胺>硫代酯>酯;麻醉作用：硫代酯>酯>酮>酰胺。
药物化学练习题库及参考答案一、单选题（共70题，每题1分，共70分）1、四环素在碱性条件下C环开裂，生成A、脱氧四环素B、脱水四环素C、差向异构体D、内酯异构体E、脱氢四环素正确答案：D2、药物化学研究的对象是（）A、化学药物B、中成药C、中药材D、贵重中药材E、中药饮片正确答案：A3、一名的士司机患有过敏性鼻炎，根据实际情况，患者最宜选用的治疗过敏性鼻炎的药物为A、苯海拉明B、异丙嗪C、马来酸氯苯那敏D、西替利嗪E、酮替芬正确答案：D4、酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料的反应称为A、重氮化偶合反应B、紫脲酸胺反应C、硫色素反应D、四氮唑盐反应E、维他立反应正确答案：A5、盐酸肾上腺素作用于（）受体A、NB、βC、α、βD、ME、α正确答案：C6、抗肿瘤抗生素有A、红霉素B、紫杉醇C、青霉素D、柔红霉素E、阿糖胞苷正确答案：D7、维生素C中具有连二烯醇及内酯结构，并含有A、两个手性碳原子B、三个手性碳原子C、四个手性碳原子D、五个手性碳原子E、一个手性碳原子正确答案：A8、盐酸普鲁卡因氢氧化钠水溶液加热后产生的气体能使湿润红石蕊试纸变蓝色，本品发生了（）A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、酯化反应E、聚合反应正确答案：C9、关于药物的存在形式，以下结果最匹配的是；药物在血液中扩散要求药物具有一定的（）A、脂水分配系数B、脂溶性C、离子型D、水溶性E、分子型正确答案：D10、复方新诺明是由下列哪组药物组成的A、甲氧苄啶和克拉维酸B、甲氧苄啶和磺胺甲噁唑C、磺胺嘧啶和甲氧苄啶D、磺胺甲噁唑和丙磺舒E、磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑正确答案：B11、以下药物与作用或作用类型相匹配的是;血管紧张素转化酶抑制剂A、美托洛尔B、卡托普利C、硝酸异山梨酯D、洛伐他汀E、普鲁卡因胺正确答案：B12、以下药物相应结构特征最匹配的是；结构中含有芳香第一胺的药物是A、奥美拉唑B、法莫替丁C、磺胺嘧啶D、雷尼替丁E、西咪替丁正确答案：C13、阿司匹林片用三氯化铁反应鉴别，是利用（）A、氧化产物水杨酸反应B、药物本身结构反应C、水解产物乙酸反应D、水解产物水杨酸反应E、苯环反应正确答案：D14、以下药物与作用类型最匹配的是；溴新斯的明是A、β受体拮抗剂B、N受体拮抗剂C、乙酰胆碱酯酶抑制剂D、胆碱受体激动剂E、M胆碱受体拮抗剂正确答案：C15、苷键具有A、氧化性B、还原性C、难溶性D、糖的性质E、水解性正确答案：E16、下列哪种是肾上腺皮质激素类药物A、氢化可的松B、丙酸睾酮C、黄体酮D、苯丙酸诺龙E、雌二醇正确答案：A17、以下描述与药物描述最相符的是；地塞米松A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良C、与孕激素合用可用作避孕药D、磺酰脲类降血糖药E、具有“四抗”作用正确答案：E18、找出与性质匹配的药物；结构中含芳伯氨基，水溶液易被氧化变色。
药物化学结构汇总药物化学结构指的是药物分子中的原子的排列方式以及它们之间的连接方式。
药物化学结构的研究是药物研发过程中的重要组成部分，它可以帮助我们理解药物的作用机制，优化药物的性质以及设计新的药物分子。
本文将对几种常见的药物化学结构进行汇总，包括肾上腺素类药物、抗生素、抗癌药物等。
1.肾上腺素类药物：肾上腺素类药物是一类仿造自然产物肾上腺素或去甲肾上腺素结构的药物，可以刺激肾上腺素受体，增加心率、收缩血管等效应。
其中最常见的代表是肾上腺素和去甲肾上腺素，它们的化学结构如下：-肾上腺素：结构上含有羟基、胺基和芳香环等基团。
-去甲肾上腺素：结构上缺少了肾上腺素分子上的一个甲基。
2.抗生素：抗生素是一类用于治疗细菌感染的药物，它们的化学结构各异，但通常包含有活性基团和特定的骨架结构。
以下是几种常见的抗生素的结构：-青霉素：青霉素是一类β-内酰胺类抗生素，其骨架结构包含有一个β-内酰胺环，连接在骨架上的侧链结构也有所不同，从而产生不同种类的青霉素抗生素。
-大环内酯类抗生素：大环内酯类抗生素的结构中包含有一个大环，可以与细菌的核糖体结合，从而阻止细菌的蛋白质合成。
代表性的大环内酯类抗生素是红霉素和阿奇霉素。
-强力霉素：强力霉素是一种氨基糖苷类抗生素，其结构中包含有氨基糖和胺基糖等基团。
3.抗癌药物：抗癌药物是一类用于治疗癌症的药物，它们的化学结构多样，包括有小分子化合物和大分子化合物两种。
-铂类药物：铂类药物是一类广泛应用的抗癌药物，其结构中含有铂原子。
典型的铂类药物有顺铂和卡铂，它们通过与DNA结合来抑制癌细胞的DNA复制和转录过程。
-抗代谢药物：抗代谢药物是一类通过干扰癌细胞的新陈代谢来治疗癌症的药物。
例如，5-氟尿嘧啶是一种抗代谢药物，其结构类似于胞嘧啶，可以干扰癌细胞的DNA合成过程。
-激酶抑制剂：激酶抑制剂是一类抑制癌细胞信号传导途径的药物，可以阻断癌细胞的生长和分化。
例如，伊马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，可以治疗白血病。
广西大学2021年硕士研究生入学考试《药学综合（349）》考试大纲与参考书目试卷结构1. 名词解释2. 选择题3. 简述题4. 综合问答题考试内容和考试要求（一）、药物化学考试基本要求1．绪论考试内容：药物化学的研究内容和任务；药物化学的发展历史；药物化学发展的新动向。
考试要求：了解药物化学的起源与发展；熟悉药物化学的研究内容和发展方向。
2．新药研究与开发概论考试内容：新药研究与开发的过程和方法；新药合成研究和质量标准；我国新药的分类和管理要求；药物的命名。
考试要求：熟悉新药研究与开发的基本途径和方法。
3．药物设计的基本原理和方法考试内容：药物产生药效的过程（三个阶段：药剂学阶段，药代动力学阶段，药效学阶段）；先导化合物发现的方法和途径；先导化合物优化的各种方法；药物的结构和药效的关系；定量构效关系方法；计算机辅助药物设计。
考试要求：熟悉药物作用的生物靶点、药物作用的体内过程、影响药物疗效的某些理化因素和立体因素；理解药物-受体相互作用的化学过程；了解定量构效关系方法的研究思路；理解和掌握先导化合物优化的各种方法及药物结构修饰的手段。
4．药物代谢考试内容：官能团反应；结合反应；药物代谢的影响因素及其在新药研究中的应用。
考试要求：了解药物代谢的影响因素；理解药物代谢的在新药研究中的应用；熟悉药物的结构与代谢的关系。
5．麻醉药考试内容：全身麻醉药；局部麻醉药；局部麻醉药的构效关系与作用机理。
考试要求：掌握常见麻醉药的结构与作用机理（盐酸氯胺酮，依托咪酯，盐酸普鲁卡因，盐酸利多卡因）；掌握局部麻醉药的构效关系。
6．镇静催眠药和抗癫痫药考试内容：巴比妥类镇静催眠药；苯二氮卓类催眠镇静药；其他类型的镇静催眠药；抗癫痫药的作用机理和分类。
考试要求：熟悉常见镇静催眠药的结构性质与作用机理（苯巴比妥，地西泮，扎来普隆）；熟悉常见抗癫痫药的结构性质与作用机理（苯妥英钠）；掌握巴比妥类药物的构效关系；掌握苯二氮卓类药物的构效关系。
药物分析模拟试题一、单选题（共100题，每题1分，共100分）1、甾体类药物按结构特点可分为A、谷甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类B、谷甾烷类、胆甾烷类、雄甾烷类C、胆甾烷类、雌甾烷类、孕甾烷类D、雌甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类E、雌甾烷类、谷甾烷类、雄甾烷类正确答案：D2、肾上腺素及其盐类药物中检查“酮体”方法的依据A、“酮体”和药物的极性差异B、“酮体”和药物颜色的差异C、“酮体”和药物紫外吸收的差异D、“酮体”和药物化学性质的差异E、“酮体”和药物物理性质的差异正确答案：C3、以下β-内酰胺类抗生素药物的溶液中哪一种加入稀盐酸（pH5）后不产生白色沉淀A、青霉素V水溶液B、阿莫西林钠水溶液C、头孢噻吩钠水溶液D、氨苄西林稀酸溶液E、青霉素钾水溶液正确答案：D4、能与生物碱沉淀试剂（如硅钨酸）反应产生组成恒定沉淀的药物是A、维生素CB、盐酸吗啡C、氯氮D、维生素B1E、普鲁卡因正确答案：D5、固体制剂不包括A、颗粒型B、浸膏剂C、散剂D、片剂E、胶囊剂正确答案：B6、下列用于抗心律失常的药物是A、氨力农B、盐酸美西律C、双嘧达莫D、非诺贝特E、硝酸异山梨醇脂症正确答案：B7、药物化学的重要任务之一是A、研究药物的给药方式B、研究药物的释放C、研究药物的发现方法D、研究药物的药理作用E、研究药物的体内分布正确答案：C8、对容量分析法进行准确度考查时，回收率一般为A、99.7%～100.3%B、100%C、不低于90%D、98%～102%E、80%～120%正确答案：A9、在药品质量标准制订中，以下叙述不正确的是A、原料药的含量测定应首选容量分析法B、吸收系数应分别在不同型号的仪器上测定后计算C、复方制剂的含量测定应首选紫外分光光度法D、制剂的含量测定应首选仪器分析法E、制剂通常不进行一般杂质的检查正确答案：A10、奋乃静在空气中或顺日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为A、吩噻嗪环B、哌嗪环C、羟基D、苯环E、侧链部分正确答案：A11、可用铁-酚试剂比色法测定含量的药物是A、苯甲雌二醇B、甲睾酮C、倍他米松D、泼尼松E、黄体酮正确答案：A12、取某生物碱药物1mg，加钼硫酸试液0.5ml，即呈紫色，继变为蓝色，最后变为棕绿色实验称为A、Marquis反应B、Vitali反应C、Frohde反应D、Kober反应E、Thalleioquin反应正确答案：C13、下列叙述中，哪一条不符合肾上腺素的性质A、左旋体的活性是右旋体的12倍B、临床用于过敏性休克，支气管哮喘及心搏骤停的抢救C、对α和β受体都有激动作用D、临床使用的是外消旋体E、分子中具有儿茶酚胺的结构正确答案：D14、晶型沉淀的沉淀条件可概括为A、浓、热、慢、搅、陈B、稀、热、快、搅、陈C、浓、冷、慢、搅、陈D、稀、热、慢、搅、陈E、浓、热、快、搅、陈正确答案：D15、药物经化学修饰得到的化合物，体外无活性，在体内经生物或化学途径又转化为原来有活性的药物而发挥药理作用。
2. 凡是具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物称A.化学药物3。
下列哪一项不是药物化学的任务C.确定药物的剂量和使用方法4。
目前我国新药概念是指何种药C.国内未上市的新药5。
药物化学的研究对象是E.天然、微生物和生化来源的及合成的药物6.20世纪新药研究的到迅速发展的主要原因是C。
新药筛选模型和药物合成及其结构确定的发展7。
肾上腺素的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为( )D。
羟基〉甲氨甲基〉苯基〉氢8.硝苯地平的作用靶点为（ )C。
离子通道9.下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液( ）C。
双氯芬酸10。
下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小( )C。
塞丽西布11。
临床上使用的布洛芬为何种异构体( ）D。
外消旋体12。
药典采用硫酸铁氨试剂检查阿司匹林中哪一项杂质（）A.水杨酸13。
根据临床应用，心血管系统药物可分为哪几类（）C。
降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药、抗血栓药14.已知有效的抗心绞痛药物。
主要是通过（）起作用C。
降低心肌需氧量15。
熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是（ )E。
C7光学活性异构体不同16.联苯双酯是从哪个中药的研究中得到的新药（）B。
五味子17。
安定是下列哪一个药物的商品名( ）C。
地西泮18。
苯巴比妥可与吡啶结合和硫酸铜溶液作用生成（ )B.紫堇色络合物19.下列药物中哪一个具有吩噻嗪环结构( ）D.氯丙嗪20。
吗啡易被氧化变色是因分子结构中含有（）B。
酚羟基21。
下列叙述中与肾上腺素结构相符的是（ )A.含2个酚羟基22.下列哪一种药物属于血管紧张素转化酶抑制剂（）D。
卡托普利23.加入氨制硝酸银试液作用，在管壁有银镜生成的药物是( ）B.异烟肼24。
植物油和酵母中含有不被人体吸收的麦角甾醇，其在日光的照射下啊，B环开裂，可转化为人体可吸收的物质为（）A。
维生素D225.咖啡因化学结构的母核是（）D.黄嘌呤26。
