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西南科技大学药物化学复习题 8 14章西南科技大学药物化学复习题8-14章第八章抗生素一、单项选择题1．化学结构如下的药物是aohha.头孢氨苄b.头孢克洛snh.h2oc.头孢哌酮d.头孢噻肟nhnh2oe.头孢噻吩ooh2．青霉素钠在室温和浓酸溶液中可以出现哪种变化da.分解为青霉醛和青霉胺b.6-氨基上的酰基侧链发生水解c.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸d.发生分子内重排生成青霉二酸e.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸3.β-内酰胺类抗生素的作用机制是ca.阻碍核酸的激活和mRNAb.影响细胞膜的渗透性c.遏制粘肽转回肽酶的活性,制止细胞壁的制备d.为二氢叶酸还原成酶抑制剂e.阻碍细菌蛋白质的制备4．氯霉素的化学结构为bno2a.b.no2c.so2ch3hcohcl2chconhchhochchnhcochcl2hoccl2chconhchhch2ohno2d.e.ch2ohno2ch2ohhoccl2ch conhchhhchcohnhcochcl2ch2ohch2oh5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素aa.大环内酯类b.氨基糖苷类c.β-内酰胺类d.四环素类e.氯霉素类6．以下哪一个药物不是粘肽转回肽酶的抑制剂da.氨苄西林b.氨曲南c.克拉维酸钾d.阿齐霉素e.阿莫西林7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：ca．大环内酯类抗生素b．四环素类抗生素c．氨基糖苷类抗生素d．β-内酰胺类抗生素e．氯霉素类抗生素8．阿莫西林的化学结构式为coa.b.ohhnhonhosonahhncoohnnh2hosc.hoonnh2hohhncoohsd.onnh2hohhnscooh9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是ba.氨苄西林b.氯霉素c.泰利霉素d.阿齐霉素e.阿米卡星10.以下哪个药物属单环β-内酰胺类抗生素ba.舒巴坦b.氨曲南c.克拉维酸d.甲砜霉素e.亚胺培南二、多选题1．以下药物中,哪些药物就是半制备红霉素的衍生物abda.阿齐霉素b.克拉霉素c.甲砜霉素d.泰利霉素e.柔红霉素2．下列药物中,哪些可以口服给药acea.琥乙红霉素b.阿米卡星c.阿莫西林d.头孢噻肟e.头孢克洛3．氯霉素具备以下哪些性质bdea.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1r,2s(+)型异构体b.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解c.结构中含有甲磺酰基d.主要用作痢疾,斑疹伤寒,副伤寒等e.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血4．下列哪些说法不正确aea.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同b.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定c.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都所含游离的氨基,都会出现相似的聚合反应d.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较差的抗菌活性e.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差5．红霉素符合下列哪些描述acea.为大环内酯类抗生素b.为两性化合物c.结构中存有五个羟基d.在水中的溶解度很大e.对耐药的金黄色葡萄球菌有效率6．以下哪些药物就是通过遏制细菌细胞壁的制备而产生抗菌活性的acea.青霉素钠b.氯霉素c.头孢羟氨苄d.泰利霉素e.氨曲南7．头孢噻肟钠的结构特点包括：ada．其母核就是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而变成b．含有氧哌嗪的结构c．含有四氮唑的结构d．含有２-氨基噻唑的结构e．含有噻吩结构8．青霉素钠具有下列哪些性质aba.在碱性介质中，β-内酰胺环路断裂b.存有轻微的过敏反应c.在酸性介质中平衡d.6位上具备α-氨基苄基侧链e.对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效率9．下列叙述中，对阿莫西林哪些就是恰当的abea.为广谱的半合成抗生素b.口服吸收良好c.对β-内酰胺酶平衡d.易溶于水,临床用其注射剂e.室温放置会发生分子间的聚合反应10．克拉维酸可以对以下哪些抗菌药物起至提质促进作用：aba.阿莫西林b.头孢羟氨苄c.克拉霉素d.阿米卡星e.土霉素三、问答题1．天然青霉素g有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。
第八章抗生素1.单项选择题1)下面哪一个叙述是不正确的A.抗生素是来源于细菌,霉菌或其它微生物通过发酵产生的二次代谢产物。
B.抗生素在很低的浓度下能抑制或杀灭各种病原菌,达到治疗的目的。
C.早期抗生素主要用于治疗细菌或霉菌感染性疾病,故称为抗菌素。
D.磺胺类药物百浪多息,是最早上市的抗菌素。
E.结构简单的抗生素可以用合成法制得,如氯霉素。
2)半合成青霉素的重要原料是A.5-ASAB.6-APAC.7-ADAD.二氯亚砜E.氯代环氧乙烷3)各种青霉素在化学上的区别在于A.形成不同的盐B.不同的酰基侧链C.分子的光学活性不一样D.分子内环的大小不同E.聚合的程度不一样4)青霉素分子中所含的手性碳原子数应为A.一个B.两个C.三个D.四个E.五个5)青霉素结构中易被破坏的部位是A.酰胺基B.羧基C.β-内酰胺环D.苯环E.噻唑环6)头孢噻吩分子中所含的手性碳原子数应为A.一个B.两个C.三个D.四个E.五个7)盐酸四环素最易溶于哪种试剂A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.丙酮8)下列哪一项叙述与氯霉素不符A.药用左旋体B.配制注射剂用丙二醇或二甲基乙酰胺作助溶剂C.本品性质稳定,水溶液煮沸五小时不致失效D.分子中硝基可还原成羟胺衍生物E.可直接用重氮化,偶合反应鉴别2.配比选择题1)根据药物的INN名称,指出其药效类别A.吡洛芬B.美多洛尔C.甲哌卡因D.氯硝安定E.舒它西林1.镇静药2.青霉素类抗生素3.解热镇痛药4.抗心律失常药5.局部麻醉药2)下列药物在合成制备中的一个关键原料(或中间体)是A.双烯B.L-山梨糖C.氯乙酸乙酯D.6-APAE.醋酸去氢表雄酮1.氨苄青霉素2.氟脲嘧啶3.甲基睾丸素4.黄体酮5.维生素C3)A.磺胺的发展B.顺铂的临床C.西咪替丁的发明D.6-APA的合成E.克拉维酸的问世1.促进了半合成青霉素的发展2.是抗胃溃疡药物的新突破3.是第一个β-内酰胺酶抑制剂4.开辟了一条从代谢拮抗来寻找新药的途径5.引起了金属络合物抗肿瘤活性的研究3.比较选择题1)A.青霉素B.氯霉素C.A和B都是D.A和B都不是1.抗生素类药物2.生产中采用全合成3.分子中有三个手性碳原子4.广谱抗生素5.可用于真菌感染2)A.青霉素钠B.氨苄西林钠C.A和B都是D.A和B都不是1.β-内酰胺类药物2.β-内酰胺酶抑制剂3.半合成抗生素4.与茚三酮试液作用5.应用时应先作过敏试验3)A.头孢噻吩钠B.氨苄西林钠C.A和B都是D.A和B都不是1.β-内酰胺类药物2.β一内酰胺酶抑制剂3.主要原料6APA4.与茚三酮试液作用5.应用时应先作过敏试验4)A.氨苄青毒素B.头孢噻吩C.两者都是D.两者都不是1.四环素类药物2.经典的β-内酰胺类药物3.β-内酰胺酶抑制剂4.广谱抗生素5.主要对革兰氏阳性菌起作用4.多项选择题1)氨苄青霉素的化学结构修饰可在其结构上的（）位进行A.1处B.2处C.3处D.4处E.5处2)下列哪些药物属于β-内酰胺酶抑制剂A.氨苄西林B.克拉维酸C.噻替哌D.舒巴坦E.阿卡米星3)属于半合成抗生素的有A.青霉素钠B.氨苄西林钠C.头孢噻吩钠D.氯霉素E.土霉素4)下列抗生素属于β-内酰胺类抗生素的有A.青霉素类B.氯霉素类C.氨基糖甙类D.头孢菌素类E.四环素类5)关于氨苄西林的叙述哪些是正确的A.氨苄西林钠溶液的稳定性与浓度有关,浓度愈高,愈不稳定B.本品对酸较稳定,遇水、碱均不稳定C.氨苄西林钠具有α-氨基酸的性质D.本品不发生双缩脲反应E.本品为广谱半合成青霉素,主要用于尿路感染,呼吸道感染,伤寒和败血症等6)青霉素结构改造的目的是希望得到A.耐酶青霉素B.广谱青霉素C.价廉的青霉素D.无交叉过敏的青霉素E.口服青霉素7)关于氯霉素的下列描述,哪些是正确的A.通常用化学方法制备B.通常用发酵方法制备C.分子中含有两个手性碳原子D.分子中含有三个手性碳原子E.对革兰氐阴性及阳性细菌都有抑制作用8)属于半合成抗生素的药物有A.氨苄青霉素B.氯霉素C.土霉素D.盐酸米诺环素E.阿卡米星9)在半合成β-内酰胺类药物中,基本原料是A.5-APAB.6-APAC.7-ACAD.7-ADCAE.7-ABA10)下列哪些药物属于四环素类抗生素A.土霉素B.氯霉素C.克拉维酸D.盐酸米诺环素E.阿米卡星5.问答题1)链霉素和其它氨基糖甙类抗生素有耳毒性吗?2)四环素类的基本结构为氢化并四苯的衍生物,•根据四环素类的基本结构可以推测四环素应该是酸性、碱性还是两性的?3)根据四环素类药物的结构特点,鉴别它们可用什么方法?4)四环素类抗生素在酸性、中性及碱性溶液中均不稳定，其原因是什么?5)为什么氨基糖甙类抗生素的水溶液和茚三酮的水饱和正丁醇溶液和少许吡啶,•加热后显兰紫色?6)为什么大环内酯类抗生素在低温和pH7时最稳定,在酸或碱中水解而失效?7)氯霉素在中性、弱酸性溶液中较稳定；但在强碱性(pH9以上)或强酸性(pH2以下) 溶液中,都可引起水解,试写出水解反应的产物。
第八章氨基糖苷类抗生素1.氨基糖苷类的共性氨基糖苷类抗菌作用机制、抗菌谱、临床应用和不良反应2.常用氨基糖苷类抗生素链霉素、庆大霉素、阿米卡星和奈替米星等药物的抗菌作用及其临床应用一、作用机制1.抗菌机制：作用于细菌的核糖体，对细菌蛋白质合成中——起始阶段、肽链延伸阶段和终止阶段——均有抑制作用。
2.具有较长时间抗菌后效应（PAE）。
3.具有初次接触效应（FEE）——细菌首次接触药物，迅速被杀死，当未被杀死的细菌再次或多次接触同种抗生素时，其杀菌作用明显降低。
4.在碱性环境中抗菌活性增强。
二、抗菌谱需氧G-菌对甲氧西林敏感的葡萄球菌（包括金葡和表皮葡萄球菌）链霉素和卡那霉素——结核杆菌三、临床应用1.需氧G-杆菌所致的严重感染。
2.结核——链霉素；3.非典型分枝杆菌——阿米卡星。
四、不良反应1.耳毒性——尤其卡那霉素！（1）前庭损害，表现为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和共济失调。
发生率依次为：卡那霉素>链霉素>西索米星>庆大霉素>妥布霉素。
（2）耳蜗神经损害，表现为听力减退或耳聋。
卡那霉素>阿米卡星>西索米星>庆大霉素>妥布霉素。
2.肾毒性——尤其新霉素。
3.神经肌肉阻滞——尤其新霉素。
妥布霉素＜庆大霉素＜阿米卡星或卡那霉素＜链霉素＜新霉素。
4.变态反应——尤其链霉素。
皮疹、发热、血管神经性水肿。
也可引起过敏性休克，尤其是链霉素，发生率低于青霉素，但死亡率高——静注肾上腺素及钙剂抢救。
氨基苷类不良反应氨基苷链奈阿庆，不良反应很接近。
损害第八脑神经，耳聋呕吐伴眩晕。
蛋白管型尿伤肾，阻断肌肉害神经。
四肢无力呼吸停，链霉过敏仅次青。
氨基苷类不良反应耳毒肾毒肌肉阻，过敏仅次青霉素。
