第八章 抗生素

西南科技大学药物化学复习题 8 14章西南科技大学药物化学复习题8-14章第八章抗生素一、单项选择题1．化学结构如下的药物是aohha.头孢氨苄b.头孢克洛snh.h2oc.头孢哌酮d.头孢噻肟nhnh2oe.头孢噻吩ooh2．青霉素钠在室温和浓酸溶液中可以出现哪种变化da.分解为青霉醛和青霉胺b.6-氨基上的酰基侧链发生水解c.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸d.发生分子内重排生成青霉二酸e.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸3.β-内酰胺类抗生素的作用机制是ca.阻碍核酸的激活和mRNAb.影响细胞膜的渗透性c.遏制粘肽转回肽酶的活性,制止细胞壁的制备d.为二氢叶酸还原成酶抑制剂e.阻碍细菌蛋白质的制备4．氯霉素的化学结构为bno2a.b.no2c.so2ch3hcohcl2chconhchhochchnhcochcl2hoccl2chconhchhch2ohno2d.e.ch2ohno2ch2ohhoccl2ch conhchhhchcohnhcochcl2ch2ohch2oh5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素aa.大环内酯类b.氨基糖苷类c.β-内酰胺类d.四环素类e.氯霉素类6．以下哪一个药物不是粘肽转回肽酶的抑制剂da.氨苄西林b.氨曲南c.克拉维酸钾d.阿齐霉素e.阿莫西林7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：ca．大环内酯类抗生素b．四环素类抗生素c．氨基糖苷类抗生素d．β-内酰胺类抗生素e．氯霉素类抗生素8．阿莫西林的化学结构式为coa.b.ohhnhonhosonahhncoohnnh2hosc.hoonnh2hohhncoohsd.onnh2hohhnscooh9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是ba.氨苄西林b.氯霉素c.泰利霉素d.阿齐霉素e.阿米卡星10.以下哪个药物属单环β-内酰胺类抗生素ba.舒巴坦b.氨曲南c.克拉维酸d.甲砜霉素e.亚胺培南二、多选题1．以下药物中,哪些药物就是半制备红霉素的衍生物abda.阿齐霉素b.克拉霉素c.甲砜霉素d.泰利霉素e.柔红霉素2．下列药物中,哪些可以口服给药acea.琥乙红霉素b.阿米卡星c.阿莫西林d.头孢噻肟e.头孢克洛3．氯霉素具备以下哪些性质bdea.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1r,2s(+)型异构体b.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解c.结构中含有甲磺酰基d.主要用作痢疾,斑疹伤寒,副伤寒等e.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血4．下列哪些说法不正确aea.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同b.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定c.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都所含游离的氨基,都会出现相似的聚合反应d.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较差的抗菌活性e.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差5．红霉素符合下列哪些描述acea.为大环内酯类抗生素b.为两性化合物c.结构中存有五个羟基d.在水中的溶解度很大e.对耐药的金黄色葡萄球菌有效率6．以下哪些药物就是通过遏制细菌细胞壁的制备而产生抗菌活性的acea.青霉素钠b.氯霉素c.头孢羟氨苄d.泰利霉素e.氨曲南7．头孢噻肟钠的结构特点包括：ada．其母核就是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而变成b．含有氧哌嗪的结构c．含有四氮唑的结构d．含有２-氨基噻唑的结构e．含有噻吩结构8．青霉素钠具有下列哪些性质aba.在碱性介质中，β-内酰胺环路断裂b.存有轻微的过敏反应c.在酸性介质中平衡d.6位上具备α-氨基苄基侧链e.对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效率9．下列叙述中，对阿莫西林哪些就是恰当的abea.为广谱的半合成抗生素b.口服吸收良好c.对β-内酰胺酶平衡d.易溶于水,临床用其注射剂e.室温放置会发生分子间的聚合反应10．克拉维酸可以对以下哪些抗菌药物起至提质促进作用：aba.阿莫西林b.头孢羟氨苄c.克拉霉素d.阿米卡星e.土霉素三、问答题1．天然青霉素g有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。

第八章 抗生素一、单项选择题1) 下面哪一个叙述是不正确的A.抗生素是来源于细菌,霉菌或其它微生物通过发酵产生的二次代谢产物。

B.抗生素在很低的浓度下能抑制或杀灭各种病原菌,达到治疗的目的。

C.早期抗生素主要用于治疗细菌或霉菌感染性疾病,故称为抗菌素。

D.磺胺类药物百浪多息,是最早上市的抗菌素。

E.结构简单的抗生素可以用合成法制得,如氯霉素。

2) 化学结构如下的药物是. H 2ON HH ONHSOOH2A. 头孢氨苄B. 头孢克洛C. 头孢哌酮D. 头孢噻肟E. 头孢噻吩3) 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 A. 分解为青霉醛和青霉胺 B. 6-氨基上的酰基侧链发生水解 C. β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D. 发生分子内重排生成青霉二酸 E. 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 4) 半合成青霉素的重要原料是A.5-ASAB.6-APAC.7-ADAD.二氯亚砜E.氯代环氧乙烷 5) 各种青霉素在化学上的区别在于A.形成不同的盐B.不同的酰基侧链C.分子的光学活性不一样D.分子内环的大小不同E.聚合的程度不一样 6) 青霉素分子中所含的手性碳原子数应为 A.一个 B.两个 C.三个 D.四个 E.五个 7) 青霉素结构中易被破坏的部位是A.酰胺基B.羧基C.β-内酰胺环D.苯环E.噻唑环 8) 头孢噻吩分子中所含的手性碳原子数应为A.一个B.两个C.三个D.四个E.五个 9) β-内酰胺类抗生素的作用机制是A. 干扰核酸的复制和转录B. 影响细胞膜的渗透性C. 抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂E. 干扰细菌蛋白质的合成 10) 氯霉素的化学结构为 A.NO 2C12Cl 2 B.NO 2C12C.Cl 23D.NO 21Cl 2 E.NO 2C1211) 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A. 大环内酯类B. 氨基糖苷类C. β-内酰胺类D. 四环素类E. 氯霉素类 12) 下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂A. 氨苄西林B. 氨曲南C. 克拉维酸钾D. 阿齐霉素E. 阿莫西林 13) 对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：A. 大环内酯类抗生素B. 四环素类抗生素C. 氨基糖苷类抗生素D. β-内酰胺类抗生素E. 氯霉素类抗生素 14) 阿莫西林的化学结构式为 A.OB.O2 C.O NH 2HOD.E.ON NOH15) 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是 A. 氨苄西林B. 氯霉素C. 泰利霉素D. 阿齐霉素E. 阿米卡星 16) 下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素A. 舒巴坦B. 氨曲南C. 克拉维酸D. 甲砜霉素E. 亚胺培南 17) 盐酸四环素最易溶于哪种试剂A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.丙酮 18) 下列哪一项叙述与氯霉素不符 A.药用左旋体B.配制注射剂用丙二醇或二甲基乙酰胺作助溶剂C.本品性质稳定,水溶液煮沸五小时不致失效D.分子中硝基可还原成羟胺衍生物E.可直接用重氮化,偶合反应鉴别 二、配比选择题 1) A.NSH H OCOOHNHONH 2HO3H 2OB.. H 2O N H H ONHSOOH2C.D.E.NH 2O1. 头孢氨苄2. 氨苄西林3. 阿莫西林4. 头孢克洛5. 头孢拉定 2)A 、泰利霉素B. 氨曲南C 、甲砜霉素D. 阿米卡星E. 土霉素1. 为氨基糖苷类抗生素2. 为四环素类抗生素3. 为 -内酰胺抗生素4. 为大环内酯类抗生素5. 为氯霉素类抗生素 3)A 、氯霉素B. 头孢噻肟钠C 、阿莫西林D. 四环素E. 克拉维酸1. 可发生聚合反应2. 在pH2~6条件下易发生差向异构化3. 在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化4. 以1R ，2R （-）体供药用5. 为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂 4) 根据药物的INN 名称,指出其药效类别A.吡洛芬B.美多洛尔C.甲哌卡因D.氯硝安定E.舒它西林1.镇静药2.青霉素类抗生素3.解热镇痛药4.抗心律失常药5.局部麻醉药5)下列药物在合成制备中的一个关键原料(或中间体)是A.双烯B.L-山梨糖C.氯乙酸乙酯D.6-APAE.醋酸去氢表雄酮1.氨苄青霉素2.氟脲嘧啶3.甲基睾丸素4.黄体酮5.维生素C6)A.磺胺的发展B.顺铂的临床C.西咪替丁的发明D.6-APA的合成E.克拉维酸的问世1.促进了半合成青霉素的发展2.是抗胃溃疡药物的新突破3.是第一个β-内酰胺酶抑制剂4.开辟了一条从代谢拮抗来寻找新药的途径5.引起了金属络合物抗肿瘤活性的研究三、比较选择题1)A、阿莫西林B. 头孢噻肟钠C、两者均是D. 两者均不是1. 易溶于水2. 结构中含有氨基3. 水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物4. 对革兰氏阴性菌的作用很强5. 顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100倍2)A、罗红霉素B. 柔红霉素C、两者均是D. 两者均不是1. 为蒽醌类抗生素2. 为大环内酯类抗生素3. 为半合成四环素类抗生素4. 分子中含有糖的结构5. 具有心脏毒性3)A.青霉素B.氯霉素C.A和B都是D.A和B都不是1.抗生素类药物2.生产中采用全合成3.分子中有三个手性碳原子4.广谱抗生素5.可用于真菌感染4)A.青霉素钠B.氨苄西林钠C.A和B都是D.A和B都不是1.β-内酰胺类药物2.β-内酰胺酶抑制剂3.半合成抗生素4.与茚三酮试液作用5.应用时应先作过敏试验5)A.头孢噻吩钠B.氨苄西林钠C.A和B都是D.A和B都不是1.β-内酰胺类药物2.β一内酰胺酶抑制剂3.主要原料6APA4.与茚三酮试液作用5.应用时应先作过敏试验6)A.氨苄青毒素B.头孢噻吩C.两者都是D.两者都不是1.四环素类药物2.经典的β-内酰胺类药物3.β-内酰胺酶抑制剂4.广谱抗生素5.主要对革兰氏阳性菌起作用四、多选题1)下列药物中，哪些药物是半合成红霉素衍生物A. 阿齐霉素B. 克拉霉素C. 甲砜霉素D. 泰利霉素E. 柔红霉素2)下列药物中，哪些可以口服给药A. 琥乙红霉素B. 阿米卡星C. 阿莫西林D. 头孢噻肟E. 头孢克洛3)氯霉素具有下列哪些性质A. 化学结构中含有两个手性碳原子，临床用1R，2S(+)型异构体B. 对热稳定，在强酸、强碱条件下可发生水解C. 结构中含有甲磺酰基D. 主要用于伤寒，斑疹伤寒，副伤寒等E. 长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤，产生再生障碍性贫血4)下列哪些说法不正确A. 哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同B. 四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定C. 氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基，都会发生类似的聚合反应D. 克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂，仅有较弱的抗菌活性E. 阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效，而对卡拉霉素耐药菌的作用较差5)属于半合成抗生素的有A.青霉素钠B.氨苄西林钠C.头孢噻吩钠D.氯霉素E.土霉素6)下列抗生素属于β-内酰胺类抗生素的有A.青霉素类B.氯霉素类C.氨基糖甙类D.头孢菌素类E.四环素类7)关于氨苄西林的叙述哪些是正确的A.氨苄西林钠溶液的稳定性与浓度有关,浓度愈高,愈不稳定B.本品对酸较稳定,遇水、碱均不稳定C.氨苄西林钠具有α-氨基酸的性质D.本品不发生双缩脲反应E.本品为广谱半合成青霉素,主要用于尿路感染,呼吸道感染,伤寒和败血症等8)青霉素结构改造的目的是希望得到A.耐酶青霉素B.广谱青霉素C.价廉的青霉素D.无交叉过敏的青霉素E.口服青霉素9)红霉素符合下列哪些性质A. 为大环内酯类抗生素B. 为两性化合物C. 结构中有五个羟基D. 在水中的溶解度较大E. 对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效10)下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的A. 青霉素钠B. 氯霉素C. 头孢羟氨苄D. 泰利霉素E. 氨曲南11)头孢噻肟钠的结构特点包括：A. 其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成B. 含有氧哌嗪的结构C. 含有四氮唑的结构D. 含有2-氨基噻唑的结构E. 含有噻吩结构12)青霉素钠具有下列哪些性质A. 遇碱β-内酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有α-氨基苄基侧链E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效13)下述性质中哪些符合阿莫西林A. 为广谱的半合成抗生素B. 口服吸收良好C. 对β-内酰胺酶稳定D. 易溶于水，临床用其注射剂E. 水溶液室温放置会发生分子间的聚合反应14)克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：A. 阿莫西林B. 头孢羟氨苄C. 克拉霉素D. 阿米卡星E. 土霉素15)下列哪些药物属于β-内酰胺酶抑制剂A.氨苄西林B.克拉维酸C.噻替哌D.舒巴坦E.阿卡米星16)关于氯霉素的下列描述,哪些是正确的A.通常用化学方法制备B.通常用发酵方法制备C.分子中含有两个手性碳原子D.分子中含有三个手性碳原子E.对革兰氐阴性及阳性细菌都有抑制作用17)属于半合成抗生素的药物有A.氨苄青霉素B.氯霉素C.土霉素D.盐酸米诺环素E.阿卡米星18)在半合成β-内酰胺类药物中,基本原料是A.5-APAB.6-APAC.7-ACAD.7-ADCAE.7-ABA19)下列哪些药物属于四环素类抗生素A.土霉素B.氯霉素C.克拉维酸D.盐酸米诺环素E.阿米卡星五、问答题1)天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。

第八章氨基糖苷类抗生素1.氨基糖苷类的共性氨基糖苷类抗菌作用机制、抗菌谱、临床应用和不良反应2.常用氨基糖苷类抗生素链霉素、庆大霉素、阿米卡星和奈替米星等药物的抗菌作用及其临床应用一、作用机制1.抗菌机制：作用于细菌的核糖体，对细菌蛋白质合成中——起始阶段、肽链延伸阶段和终止阶段——均有抑制作用。

2.具有较长时间抗菌后效应（PAE）。

3.具有初次接触效应（FEE）——细菌首次接触药物，迅速被杀死，当未被杀死的细菌再次或多次接触同种抗生素时，其杀菌作用明显降低。

4.在碱性环境中抗菌活性增强。

二、抗菌谱需氧G-菌对甲氧西林敏感的葡萄球菌（包括金葡和表皮葡萄球菌）链霉素和卡那霉素——结核杆菌三、临床应用1.需氧G-杆菌所致的严重感染。

2.结核——链霉素；3.非典型分枝杆菌——阿米卡星。

四、不良反应1.耳毒性——尤其卡那霉素！（1）前庭损害，表现为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和共济失调。

发生率依次为：卡那霉素>链霉素>西索米星>庆大霉素>妥布霉素。

（2）耳蜗神经损害，表现为听力减退或耳聋。

卡那霉素>阿米卡星>西索米星>庆大霉素>妥布霉素。

2.肾毒性——尤其新霉素。

3.神经肌肉阻滞——尤其新霉素。

妥布霉素＜庆大霉素＜阿米卡星或卡那霉素＜链霉素＜新霉素。

4.变态反应——尤其链霉素。

皮疹、发热、血管神经性水肿。

也可引起过敏性休克，尤其是链霉素，发生率低于青霉素，但死亡率高——静注肾上腺素及钙剂抢救。

氨基苷类不良反应氨基苷链奈阿庆，不良反应很接近。

损害第八脑神经，耳聋呕吐伴眩晕。

蛋白管型尿伤肾，阻断肌肉害神经。

四肢无力呼吸停，链霉过敏仅次青。

氨基苷类不良反应耳毒肾毒肌肉阻，过敏仅次青霉素。