络活喜从药代动力学看络活喜与其它CCB区别

天天用的CCB，这三个问题你肯定没那么了解二氢吡啶类钙通道阻滞剂（CCB）主要通过阻断血管平滑肌细胞上的钙离子通道而发挥作用，临床可用于治疗心脏和血管系统疾病，如高血压、心律失常、心肌缺血性疾病（心绞痛、冠心病）、脑血管性疾病、外周血管闭塞性疾病、充血性心力衰竭等。

那么，二氢吡啶类CCB常用药物有什么区别？临床选用治疗疾病时又有什么区别呢？1二氢吡啶类CCB的分类钙通道阻滞剂（CCB）可分为二氢吡啶类CCB与非二氢吡啶类CCB，共同的药理特性为选择性抑制血管平滑肌、使心肌L通道开放。

二氢吡啶类CCB主要作用于动脉，其中又以冠状动脉较为敏感。

CCB根据在体内的药代动力学和药效动力学特点，可分为第一、二、三代。

一般来说，第二代CCB硝苯地平控释片和第三代CCB如长血浆半衰期的氨氯地平、左旋氨氯地平和非洛地平缓释片及长组织半衰期的乐卡地平和拉西地平，都有一天一次、有效平稳降压的作用。

第一代CCB如硝苯地平片多为短效，半衰期短、作用持续时间短、生物利用度低、药物血浆浓度波动大、清除率高，用药后可快速致血管扩张和交感神经系统激活，易致反射性心动过速、心悸和头痛，也很难实现24h有效覆盖。

CCB根据与钙通道亚型的亲和力不同，可分为L型、L/N型或L/T 型（双通道）及L/N/T型（三通道）CCB。

2二氢吡啶类CCB的比较•氨氯地平对血管平滑肌的选择性作用大于硝苯地平，且有促尿酸排泄作用；•左旋氨氯地平（2.5-5mg，1次/天）在控制血压变异性方面优于拉西地平（4-8mg，1次/天），且其可促进释放内源性NO而保护血管内皮，在使用氨氯地平、硝苯地平缓控释片、非洛地平缓释片出现水肿者，改用左旋氨氯地平后下肢水肿不良反应发生率降低；•尼莫地平、尼卡地平对脑血管有选择性舒张作用，能明显改善脑循环；•非洛地平不引起体位性低血压，对心肌无明显抑制作用，有促尿钠排泄和利尿作用。

•另外有报道二氢吡啶类CCB在高剂量时可抑制醛固酮诱导的盐皮质激素受体激活，如非洛地平、硝苯地平等，氨氯地平作用较小。

1核准日期：2007年03月09日修改日期：2009年06月26日；2009年12月09日；2010年03月25日；2010年06月07日；2011年05月23日；2012年04月09日；2014年01月03日；2015年12月01日；2016年05月11日；2016年07月12日；2017年02月14日；2018年05月28日；2019年08月19日；2020年05月12日；2020年06月15日；2020年07月01日；2020年12月30日；2022年06月14日；2023年06月23日苯磺酸氨氯地平片说明书请仔细阅读说明书并在医师或药师指导下使用【药品名称】通用名称： 苯磺酸氨氯地平片商品名称： 络活喜（Norvasc ）英文名称： Amlodipine Besylate Tablets汉语拼音： Benhuangsuan Anlüdiping Pian【成份】本品主要成份为苯磺酸氨氯地平，其化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氢-6-甲基-3, 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。

化学结构式：分子式：C 20H 25N 2O 5Cl C 6H 6O 3S分子量：567.1本品辅料包括：微晶纤维素，无水磷酸氢钙，乙醇酸淀粉钠，硬脂酸镁。

【性状】本品为白色片。

【适应症】1.高血压本品适用于高血压的治疗。

本品可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。

高血压的控制是心血管风险综合管理的一部分，综合管理措施可能需要包括：血脂控制、糖尿病管理、抗血栓治疗、戒烟、体育锻炼和限制钠盐摄入。

收缩压或舒张压的升高均增高心血管风险。

在更高的基础血压水平上，每毫米汞柱血压的升高所带来的绝对风险增加会更高。

降低血压获得风险降低的相对程度在有不同心血管绝对风险的人群中是相似的。

严重高血压患者，略微降低血压就能带来较大的临床获益。

对成人高血压患者，通常而言，降低血压可降低心血管事件的风险，主要是卒中、以及心肌梗死的风险。

比拜新同、络活喜更安全长效的第三代CCB类药物——乐卡地平导读作为全新的第3代二氢吡啶类CCB——乐卡地平，以其所具有的独特膜动力学特征和高度的血管选择性，比拜新同、络活喜更安全长效。

钙通道阻滞剂（钙拮抗剂），根据药物核心分子结构和作用于L型钙通道不同的亚单位，可分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类，前者以硝苯地平为代表，后者有维拉帕米和地尔硫卓。

长效二氢吡啶类CCB是近年来临床使用最广泛的降压药物之一，但是就目前临床中使用的所有长效二氢吡啶类CCB类药物而言，其在联合降压治疗中的疗效和不良反应上并非完全一致。

作为全新的第3代二氢吡啶类CCB——乐卡地平以其所特有的高亲脂性和高度血管选择性在众多的降压治疗药物中独具优势，并且由于其较低的不良反应发生率在现有的CCB中备受青睐，被作为与其他类型降压药物联合使用的重要长效CCB类药物之一。

本文综述乐卡地平治疗高血压病的相关新进展。

乐卡地平的特性乐卡地平具有独特的双苯环侧链（包含一个亲水的质子化基团和一个亲脂的锚基团）和较大体积的立体分子结构，这种新的分子设计，使其不仅可以在血浆和组织间容易地交换，产生较短的血浆半衰期，从而降低其不良反应，而且还可以牢固地结合在组织壁上，产生长效的降压作用。

Angelico的试验表明，乐卡地平对血管平滑肌的亲和力明显高于其他二氢吡啶类CCB（试验中测得的可使心肌收缩能力得到抑制的血管平滑肌中不同CCB的起效浓度分别为：乐卡地平730倍，拉西地平193倍，氨氯地平95倍，非洛地平6倍），试验也提示了乐卡地平较低的负性肌力作用，这就使得乐卡地平具备较高的心脏安全性。

乐卡地平自身降压性能与特点乐卡地平一般推荐剂量为10mg，1 次/d，必要时2周后增至20 mg，1 次/d。

Chia等对亚洲不同民族的27例轻、中度高血压患者给予口服乐卡地平10mg/d，4周后未达到治疗要求者，加量至20mg/d，共治疗8 周，结果显示血压由治疗前(159±12.2/96.6±7.7)mmHg降至(139±14.3/88±9.8)mm Hg，差异有统计学意义(P<0.0001)，sbp>0.0001)，sbp><0.0001) 和9.3mm="" hg(95%ci="">0.0001)><>乐卡地平与其他钙拮抗剂降压作用比较乐卡地平与氨氯地平降压效果相当王晓艳等对89例轻中度原发性高血压患者随机分组研究，用动态血压评估乐卡地平与氨氯地平的疗效与安全性。

络活喜简介目录•1拼音•2英文参考•3氨氯地平说明书o 3.1药品名称o 3.2英文名称o 3.3络活喜的别名o 3.4分类o 3.5剂型o 3.6氨氯地平的药理作用o 3.7氨氯地平的药代动力学o 3.8氨氯地平的适应证o 3.9氨氯地平的禁忌证o 3.10注意事项o 3.11氨氯地平的不良反应o 3.12氨氯地平的用法用量o 3.13络活喜与其它药物的相互作用o 3.14专家点评这是一个重定向条目，共享了氨氯地平的内容。

为方便阅读，下文中的氨氯地平已经自动替换为络活喜，可点此恢复原貌，或使用备注方式展现1拼音luò huó xǐ2英文参考Amlodipine Besylate Tablet3络活喜说明书3.1药品名称络活喜3.2英文名称Amlodipine3.3络活喜的别名氨氯地平；苯磺酸络活喜；安洛地平；阿洛地平；二氢吡啶磺酸盐；Norvasc；Norvase；Amldipine Besylate3.4分类循环系统药物 > 抗心绞痛药物 > 离子拮抗剂3.5剂型片剂：2.5mg，5mg，10mg。

3.6络活喜的药理作用1.扩张外周小动脉，使外周阻力（后负荷）降低，从而减少心肌耗能和氧需求；2.扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉，增加冠脉痉挛（变异型心绞痛）患者的心肌供氧。

3.7络活喜的药代动力学口服后6～12h后血药浓度达峰值，血清半衰期为35～50h，97.5%与血浆蛋白结合。

络活喜大部分在肝脏代谢，原形药排泄<10%（其中尿中约5%），肾清除是代谢物主要排泄途径（60%），随粪便排泄20%～25%，肝功能不全的患者半衰期可长达60h。

3.8络活喜的适应证1.高血压，可单独使用或与其他抗高血压药联合使用。

2.慢性稳定性心绞痛或血管痉挛性心绞痛，可单独使用或与其他抗心绞痛药联合使用，如硝酸酯类和（或）β受体阻滞药。

3.9络活喜的禁忌证1.对络活喜或其他钙通道阻滞药过敏。