血药浓度 达峰时间(小时)
6-12
6 2.5-5
血浆半衰期 (小时)
生物利用度 (%)
35-50 64-90
2-3 11-16
34-43 20
Kaiser G et al. 1990,Ulm Eh etal, 1982, Salveth A, 1990
苯磺酸氨氯地平消旋体结构“左右”逢源
苯磺酸氨氯地平:左旋+右旋的消旋体
4. 朱兰,等. 现代预防医学2008;35(10):1983-1985.
络活喜®的诞生是CCB优化的结果
硝苯地平 CH3OOC
NO2 H
COOCH3
CH3 N
CH3
H
分子改造
以硝苯地平为模板 进行分子改造
络活喜® CH3OOC
CH3
Cl
H COOC2H5
找出更亲水、更长效生物利 用度更高的新型CCB类药物
缓/控释剂型
×辅料易受食物、胃肠功能 的影响4;
×药片不可掰开、研碎、药 物剂量调整受限3;
×不能改变本身药物分子的 吸收、代谢特性; ×存在不溶性骨架3
代表药物:硝苯地平缓/控释片
1.络活喜®中文说明书 2.姜凤久,等.解放军保健医学杂志.2006;8(1):46. 3. 朱福海,等. 安徽医药.2009 ;13(7):835-836.
逐渐降低至目标水平1
2007ACC/AHA 冠心病降压治疗建议:降压应和缓
冠心病患者,应和缓降低血压,舒张压降至 60mmHg以下时应谨慎2
1.中国高血压指南防治修订委员会. 中华心血管病杂志,2011;39(7):579-616. 2. Rosendorff C, et al. Circulation. 2007 May 29;115(21):2761-88.