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36(新)第三十六章 氨基糖苷类抗生素

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氨基糖苷类抗生素PPT课件

氨基糖苷类抗生素PPT课件
氨基糖苷类抗生素
李艳婷
Page 1
简介
➢
氨基糖苷类抗生素是由氨基糖与氨基环醇
通过氧桥连接而成的苷类抗生素。有来自链霉菌
素等、来自小单孢菌的庆大霉素等天然氨基糖苷
类，还有阿米卡星等半合成氨基糖苷类。
➢
虽然大多数抑制微生物蛋白质合成的抗
生素为抑菌药，但氨基苷糖类抗生素却可起到杀
菌作用，属静止期杀菌药。
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作用机理
➢ 本品为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。除 了常见的革兰阳性菌、革兰阴性菌以及厌氧菌外
，多数立克次体属、支原体属、衣原体属、非典
型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。
➢
多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌包
括葡萄球菌等革兰阳性菌及肠杆菌属等革兰阴性杆菌对四
环素多数耐药，并且,同类品种之间存在交叉耐药
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抗菌作用
➢ 四环素类是主要抑制细菌蛋白质合成的广 谱抗生素，高浓度具有杀菌作用。其抗菌谱广 ，对革兰氏阴性需氧菌和厌氧菌、立克次体、 螺旋体、支原体、衣原体及某些原虫等有抗菌 作用。四环素类抗生素抗菌活性相似，但米诺 霉素和多西环素对耐四环素菌株有强大的抗菌 活性
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对于败血症、肺炎、脑膜炎等革兰阴性杆菌引起的严重感 染，单独应用氨基糖苷类治疗时可能疗效不佳，此时需联 合应用其他对革兰阴性杆菌具有强大抗菌活性的抗菌药。
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不良反应
➢ 耳毒症 ➢ 肾毒性 ➢ 神经肌肉阻断 ➢ 变态反应 ➢ 过敏反应（过敏性休克）
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药物作用
1.杀菌作用呈浓度依赖性。 2.仅对需氧菌有效，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗

氨基糖甘类ppt课件

氨基糖甘类ppt课件

庆大霉素（Gentamycin）
临床最常用的氨基糖苷类抗生素 1. 抗菌谱：对G-杆菌（包括绿脓杆菌）作用强，金葡菌有效，
结核杆菌疗效差或无效；
2. 临床应用：（1）一般G-杆菌感染——首选 （2）绿脓杆菌感染：+ 羧苄 （3）泌尿系手术前后预防感染， 口服用于肠道感染及术前准备 （4）局部用于皮肤、粘膜及五官的感染
防治： 避免与肌松药合用； 一旦发生可采用新斯的明和钙剂抢救。
（六）主要不良反应相似
4、变态反应（以链霉素多见） 表现：皮疹、药热、过敏性休克等 特点：过敏性休克低于青霉素发生率低，但死亡率高。 防治 ：（1）皮试 （2）葡萄糖酸钙 + 肾上腺素
氨基苷类对酶的稳定性与不良反应比较
药物
对灭活 酶稳定性
2. 不易产生耐药性（对其他药物耐药的杆菌仍有效） 3. 用于对常用氨基糖苷类耐药菌株的感染——首选
其他氨基糖苷类 抗生素
妥布霉素 对绿脓杆菌的作用较庆大强，且无交叉 （Tobramycin）耐药；主要用于绿脓杆菌的严重感染。
奈替米星 对G+球菌的作用强于其他氨基糖苷类 （ Netilmicin） 不易产生耐药性，与其他药物无交叉耐药
不良反应：
肾毒性 神经系统毒性 神经肌肉阻滞 过敏反应
（二）万古霉素类
含：万古霉素(cancomycin) 去甲万古霉素(demethylcancomycin)
抗菌作用：抗G+菌、厌氧菌，为杀菌药 作用机制：阻碍细胞壁合成 临床应用：青霉素过敏患者或对青霉素耐药的
金葡菌严重感染（如伪膜性肠炎） 不良反应：毒性较大，严重为听力损害。
第一个用于临床的氨基糖苷类抗生素，亦是第一个抗结核药。
1. 抗菌谱：对结核杆菌、鼠疫杆菌作用强，对铜绿假单胞菌无效 2. 耐药性：细菌对链霉素易产生耐药性 3. 临床应用：（1）兔热病、鼠疫——首选

药理学PPT课件 氨基糖苷类抗生素

药理学PPT课件 氨基糖苷类抗生素

庆大霉素 gentamicin
1、抗菌作用及应用 （1）严重G-杆菌感染 ， 特别对沙雷菌属作用更强 （2）铜绿假单胞菌感染 +羧苄西林 （3）手术前后预防感染 口服用于肠道感染或肠道术前准备 （4）局部用药：用于皮肤、粘膜及五官的感染
2、不良反应 肾毒性多见；耳毒性以前庭损害为主；
卡那霉素（Kanamycin）
肠杆菌属、变形杆菌、志贺菌属、枸橼酸杆菌属 敏感： 沙雷菌属、产碱杆菌、沙门氏杆菌、嗜血杆菌、
不动杆菌属
②G+球菌：某些G+球菌： 金葡菌有良好杀灭作用 链球菌作用弱
③肠球菌、厌O2菌： 不敏感
④结核杆菌：链霉素、卡那霉素、阿米卡星
2、抗菌机制相同
（1）抑制细菌蛋白质合成 强 影响细菌细胞内和细胞膜蛋白质合成全过程（起始、 延伸、终止），为静止期杀菌剂。
第二节 氯霉素 chloromycetin
1949年作为第一个广谱抗生素用于临床 为左旋光学活性（左旋有效） 合霉素为消旋体，已停用
剂型：口服制剂：氯霉素、棕榈氯霉素 注射剂：琥珀氯霉素
一、抗菌作用
1、抗菌谱： 广（偏重于G-菌）
⑴ G- G+菌均有抑制作用
G- ﹥G+ ， G+﹤青霉素、四环素
对铜绿假单胞菌无效
2、临床应用 鼠疫与土拉菌病 ：首选 结核病： + 其他抗结核药 细菌感染性心内膜炎： 链+青 布氏杆菌病：+四环素 预防感染：链+青（氨苄）
3、不良反应 多见且较重 耳毒性：前庭功能损害最常见，耳蜗神经损害较迟 过敏反应： 过敏性休克 急性毒性反应： 口周、面部、四肢麻木 肾毒性： 少见，
效利尿药呋噻米、依他尼酸及脱水药甘露醇）

氨基糖甙类抗生素

氨基糖甙类抗生素

氨基糖甙类抗生素氨基糖苷类抗生素（Aminoglycosides）是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。

有来自链霉菌的链霉素等、来自小单孢菌的庆大霉素等天然氨基糖苷类，还有阿米卡星等半合成氨基糖苷类。

虽然大多数抑制微生物蛋白质合成的抗生素为抑菌药，但氨基糖苷类抗生素却可起到杀菌作用，属静止期杀菌药。

氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用，属静止期杀菌药。

其杀菌作用具有如下特点：1.杀菌作用呈浓度依赖性。

2.仅对需氧菌有效，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。

3.具有明显的抗生素后效应。

4.具有首次接触效应。

5.在碱性环境中抗菌活性增强。

氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染。

虽然近年来有多种cephalosporins和quinolones药物在临床广泛应用，但由于氨基糖苷类抗生素对铜绿假单胞菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等常见革兰阴性杆菌的PAE较长，所以，仍然被用于治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染，如脑膜炎、呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等。

对于败血症、肺炎、脑膜炎等革兰阴性杆菌引起的严重感染，单独应用氨基糖苷类抗生素治疗时可能疗效不佳，此时需联合应用其他对革兰阴性杆菌具有强大抗菌活性的抗菌药，如广谱半合成penicillins、第三代cephalosporins（头孢菌素类）及quinolones等。

耳毒性耳毒性包括前庭功能障碍和耳蜗听神经损伤。

前庭功能障碍表现为头昏、视力减退、眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐和共济失调，其发生率依次为新霉素（neomycin）>卡那霉素kanamycin>l链霉素streptomycin>奈替米星netilmicin、阿米卡星amikacin、庆大霉素gentamicin>妥布霉素tobramycin。

耳蜗听神经损伤表现为耳鸣、听力减退和永久性耳聋，其发生率依次为新霉素neomycin>卡那霉素kanamycin>阿米卡星amikacin>西索米星gentamicin>庆大霉素gentamicin>链霉素streptomycin。

药理学课件--氨基糖苷类抗生素PPT课件

药理学课件--氨基糖苷类抗生素PPT课件
●禁忌 孕妇、哺乳期妇女及8岁以下儿童禁用四环素和其 他四环素类药物。
第26页/共32页
多西环素
• 属长效半合成四环素类，是四环素类药物的 首选药；抗菌活性比四环素强2～10倍，具有 强效、速效、长效的特点
• 口服吸收良好，不易受食物影响 • 大部分药物随胆汁进入肠腔排泄，肠道中的
药物多以无活性的结合型或络合型存在，很 少引起二重感染。 • 应饭后服用，以大量水送服，服药后保持直 立体位30 min以上，以避免引起食道炎。
２、吸附作用：胞浆膜通透性增加，重要物质外
漏。
第2页/共32页
（三）抗菌作用特点 １、静止期杀菌药（较大范围内与浓度、持续时间呈正相关）
注：１）与繁殖期杀菌药β－内酰胺类有协同作用。 原因：繁殖期＋静止期杀菌药 β－内酰胺类抑制细胞壁合成，药物更容易进入菌体 ２） 与β－内酰胺类不能混合于同一容器注射，易失效。
第8页/共32页
（六）临床应用
１、需氧Ｇ－杆菌所致的全身感染。严重感染需联合用药。 ２、口服，难吸收，肠道局部抗感染，用于肠道术前准备。 ３、其他：外用制剂，抗结核。
第9页/共32页
七、不良反应
１、耳毒性 类型：前庭神经损伤、耳蜗神经损伤 原因：药物在内耳淋巴液浓度过高 预防：询问病人症状 做听力检查 儿童、老年人慎用，孕妇禁用 避免与其他有耳毒性的药物合用
原因：药物与突触前膜钙结合部位结合， 抑制神经末梢ＡＣh释放
抢救药物：心斯的明、钙剂
对进行手术麻醉或术后恢复期的病人以及正在 服用地西泮药物的病人，应慎用氨基糖苷类 抗生素。
第13页/共32页
常用药物
链霉素：第一个氨基糖苷类抗生素，也是第一 个抗结核药，活性低，过敏发生率高，前庭 损伤严重。

氨基糖苷

氨基糖苷
第42章
氨基糖苷类抗生素
The Aminoglycosides
广东医学院药理教研室
戴忠
氨基糖苷类抗生素是由一个或多个 氨基糖分子和非糖部分的氨基环醇通过 氧桥连接而成的苷类抗生素。
天然氨基苷类： 链霉素、庆大霉素、 卡那霉素、妥布霉素、大观霉素、
分类
新霉素。
人工半合成氨基苷类：阿米卡星、奈 替米星、异帕米星等。
阿米卡星（丁胺卡那霉素）
抗菌谱最广的氨基糖苷类，对结核杆菌、
铜绿假单胞菌均有效； 对钝化酶稳定，不易产生耐药性。 主要用于对其他氨基糖苷类耐药菌株的 感染。
氨基糖苷类抗生素特点总结
①对需氧G-杆菌作用强大，部分品种对铜绿假 单胞菌有抗菌作用，对厌氧菌无效。碱性环 境抗菌作用↑。 ②静止期杀菌剂，与β-内酰胺类有协同作用。 ③口服吸收难，注射给药后，主要分布在细胞
③不良反应多且严重。
肾毒性
表现：蛋白尿、管型尿、血尿、氮质血症等 新霉素＞卡那霉素＞妥布霉素>奈替米星＞链霉素 机制：经肾排泄并在肾皮质内蓄积，损害近曲小管 上皮细胞。
预防：避免与肾毒性的药物合用，如第一代头孢菌
素、万古霉素、多粘菌素等。定期检查肾功，尿
量＜240ml/8h停药。
神经肌肉麻痹
与给药剂量和给药途径有关。
通过胎盘屏障，孕妇慎用。不能通过血脑屏障。
3.代谢和排泄
滤过排泄。
代谢少，约90%以原形经肾小球
【临床应用】
主要用于敏感需氧G-杆菌所致的全身感染。
对于严重感染需与β-内酰胺类疗消化道感染。
链霉素、卡那霉素可用作抗结核药。
【不良反应】
耳毒性
前庭神经损害：眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和
邰丽华：无声世界的舞者

氨基糖苷类抗生素精品PPT课件


3 药理作用与临床应用
药理作用 氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用，属静止期杀菌药。其杀菌 作用具有如下特点：
1.杀菌作用呈浓度依赖性。 2.仅对需氧菌有效，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。 3.具有明显的抗生素后效应。 4.具有初次接触效应。 5.在碱性环境中抗菌活性增强。
体内过程
1. 吸收 极性较大，口服很难吸收，仅作肠道消毒用。全身给药 多采用肌内注射，吸收迅速而完全。
2 作用机制
氨基糖苷类抗生素与30s核糖体亚基的16s RNA结合，核 糖体结构发生改变，导致后面蛋白质合成的所有过程(包括启 动、延伸、终止)都发生改变。mRNA发生读取错误造成了异 常蛋白质的合成，这些异常蛋白质的插入破坏了细胞膜的完 整性，这就加强了氨基糖该类药物的穿透作用。
因此，氨基糖苷类抗生素的快速而毁灭性的杀菌作用是 通过阻止蛋白质的合成和破坏细胞质膜的完整性来实现的。
演讲人：XXXXXX 时 间：XX年XX月XX日
耐钝化酶抗生素可用于耐甲氧西林金葡菌感染
不良反应
耳毒性、肾毒性
神经肌肉阻断：其原因可能是药物与Ca2+络合，使体液内的Ca2+ 含量降低，或与Ca2+竞争，抑制神经末梢Ach的释放，并降低突 触后膜对Ach敏感性，造成神经肌肉接头传递阻断，引起呼吸肌 麻痹，可致呼吸停止。
4 耐药机制
1. 药物不能达到有效浓度 厌氧菌对氨基糖苷类抗生素天然耐药；有氧呼吸链突变；外排系统 加强 2. 靶标修饰 16s RNA甲基化酶：rmt A/B arm A 对链霉素敏感 核糖体突变：rrs突变(16s RNA) rps突变(核糖体蛋白) 对链霉素耐药 3. 钝化酶 氨基糖苷磷酸转移酶(APH) 氨基糖苷腺苷转移酶(ANT) 氨基糖苷酰基转移酶(AAC)

36章 氨基糖苷类抗生素


【抗菌作用】
速效杀菌剂、
需氧G-杆菌（大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、 变形杆菌属、志贺菌属）有强大抗菌作用 对枸橼酸菌属、沙雷菌属、沙门菌属、产碱杆菌属
分枝杆菌属、不动杆菌属及嗜血杆菌属一定作用
G-球菌作用较差
链球菌、肠球菌和厌氧菌不敏感
杀菌特点 杀菌速率和持续时间与浓度成正相关
替米星＞阿米卡星＞庆大霉素＞妥布霉素
各种氨基糖苷类药物的应用
链霉素： ①鼠疫和兔热病首选 ②与青霉素合用治疗草绿色链球菌致心内膜炎 ③与其他抗结核药合用治疗结核病 ④与四环素、氯霉素合用布鲁斯菌病
庆大霉素
①严重的G-杆菌感染（败血症、骨髓炎、肺炎、脑
膜炎）首选 ②与青霉素合用治疗心内膜炎 ③局部用于皮肤、黏膜表面感染和眼耳鼻喉感染 ④肠道感染，用于菌痢、伤寒及婴儿致病性大肠埃希 菌肠炎及肠道术前 ⑤与羧苄西林、头孢菌素合用于铜绿假单胞菌感染
tobramycin
对克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属的杀菌作
用分别为庆大霉素的2-4倍 对铜绿假单胞菌的作用是庆大霉素的2-5倍，对耐 庆大霉素菌株仍然有效 用途： 用于治疗铜绿假单胞菌所致各种感染 也用于严重的G-杆菌感染，但不作首选
大观霉素：
用于治疗无并发症的淋病，但限用于对青霉素耐 药菌株引起的淋病或青霉素过敏的淋病患者
共同优点 比β-内酰胺类抗G-杆菌活性强 具有较强的抗生素后效应（PAE） 共同缺点 无抗厌氧菌活性 口服难吸收 有明显的损伤肾脏和第八对脑神经的不良反应
[体内过程] 口服不易吸收，可作胃肠消毒。肌注吸收完全
除链霉素外，很少与血浆蛋白结合 肾皮质、内耳淋巴液中浓度高 几乎全部以原形经肾小球滤过，尿中浓度极高

氨基糖苷类抗生素PPT演示幻灯片

询问过敏史，做皮试，对链霉素过敏者禁用 立即缓慢iv 10%葡萄糖酸钙20ml，同时ih或im Adr
抢救
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常用氨基糖苷类抗生素 链霉素
1944年用于临床的第一个氨基糖苷类抗生 素，也是第一个用于治疗结核病的药物，耳毒 性常见，过敏反应发生率最高
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链霉素
主要用于：
1. 第二线抗结核药，与其它抗结核药合用 2.鼠疫、土拉菌病（首选），尤其与四环素合用
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不良反应
2.肾毒性
是诱发药源性肾脏衰竭的最常见因素，损害 近曲小管上皮细胞,引起血尿、蛋白尿、管型 尿、肾小球过滤减少，严重者可发生氮质血 症及无尿等。
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不良反应
2.肾毒性
是诱发药源性肾脏衰竭的最常见因素 主要损害近曲小管上皮细胞，中毒初期表现为尿浓
缩困难，随后出现蛋白尿、管型尿，严重者可发生 氮质血症及无尿等 服用氨基糖苷类抗生素的5%-15%患者几天内出现肾 功能失调 多数肾功能损害是可逆的，及早停药可以恢复
熟悉其他的氨基糖苷类抗生素
43
习题
1.氨基糖苷类抗生素共同的不良反应有
2.氨基糖苷类抗生素对厌氧菌感染大都有一定 的抗菌作用.
3.对严重G—感染者，最好合用链霉素和庆大 霉素以增强疗效.
4.链霉素治疗泌尿道感染时同服碳酸氢钠可以 增强疗效,所以在临床应用时一般同服碱性药.
44
临床应用
1. 用于敏感需氧G-杆菌所致的全身感染
➢ 如脑膜炎、呼吸道、泌尿道感染、皮肤软组织、胃 肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等等
2.脑膜炎、肺炎、败血症严重感染，需合用其 他抗G-杆菌的抗菌药，如广谱半合成青霉素、 第三代头孢菌素或氟喹诺酮类等药提高抗菌 活性
13
临床应用

1.4.3636章氨基糖苷类抗生素


氨基糖苷类-体内过程
胃肠吸收极少或不吸收，im，t1/2长； 蛋白结合率低，主要分布细胞外液，
肾皮质、内耳内外淋巴液中浓度高， 胎盘屏障，不透过血脑屏障； 主要经肾小球原形排泄(90%)； 碱性环境中作用增强。
氨基糖苷类抗生素
氨基糖苷类抗生素概述-1 氨基糖苷类抗生素概述-2 常用氨基糖苷类抗生素
氨基糖苷类抗生素
氨基糖苷类抗生素概述-1 氨基糖苷类抗生素概述-2 常用氨基糖苷类抗生素
氨基苷类抗生素 aminoglycosides
天然氨基苷类 链霉素(streptomycin) 庆大霉素(gentamicin) 卡那霉素(kanamycin) 西索米星(sisomicin) 妥布霉素(tobramycin) 小诺米星(micronomicin) 大观霉素(spectinomycin) 新霉素(neomycin)
氨基苷类抗生素 aminoglycosides
人工半合成氨基苷类 阿米卡星(amikacin) 奈替米星(netilmicin)
氨基糖苷类-抗菌作用与机制
抗菌谱： 为静止期杀菌药 需氧G-杆菌(铜绿假单胞菌) G-球菌较差； MRSA、MRSE较强，链球菌作用弱； 结核杆菌有效，肠球菌、厌氧菌无效。
2.肾毒性（链 ﹤奈替﹤阿米﹤ 妥布 ﹤ 庆大 ）；
3.神经肌肉阻断作用（ 妥布 ﹤ 庆大 ﹤ 阿 米 ﹤链 ）新斯的明和钙剂；
4.过敏反应。
氨基糖苷类抗生素
氨基糖苷类抗生素概述-1 氨基糖苷类抗生素概述-2 常用氨基糖苷类抗生素
氨基糖苷类抗生素
链霉素 streptomycin
临床应用: ① 鼠疫；
氨基糖苷类-临床应用
➢主要用于敏感的需氧G-杆菌所致的全身感染 与β内酰胺类与喹诺酮类合用；
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霉素、西索米
星、小诺米星、福提米星等；
2、半合成氨基苷类： 由某些天然氨基苷类经改造结构获得。 主要有来源于卡那霉素的阿米卡星， 来源于西索米星的奈替米星， 还有来源于庆大霉素B的异帕米星等。
一、氨基糖苷类抗生素的共性
【体内过程】
吸收：口服难吸收，适用于肠道感染和肠道消毒，全 身感染需注射给药； 分布：与血浆蛋白结合率低（<10%），主要分布于细 胞外液，不易透过血脑屏障，但在耳淋巴液和肾皮质 中分布浓度高； 消除：在体内不被代谢，约90％以原形经肾小球滤过 排泄，尿药浓度高，适用于泌尿道感染，在碱性尿液 中抗菌作用增强。
特点：
1. 抗菌谱最广，对结核、铜绿假单胞菌均有效； 2. 对钝化酶稳定，不易产生耐药性； 3. 用于肠杆菌及铜绿假单细胞菌所致的感染，亦 可作为二线抗结核药与其它药物联合用于结核病的 治疗； 4. 不良反应有耳毒性和肾毒性，耳毒性以耳蜗损 害为主，较少出现肌毒性，偶见过敏反应。
妥 布 霉 素
特点:
第三十六章
氨基糖苷类抗生素
【学习重点】
掌握氨基糖苷类抗生素的共性及常用的药 物的临床应用。 熟悉抗菌机制。
氨基苷类基本结构是由苷元和氨基糖分子通 过氧桥连接而成，故取名氨基糖苷类。
根据其来源不同可分为： 1、天然的氨基糖苷类：
☆ 从链霉菌的培养液中获得：链霉素、卡那
霉素、新霉素、妥布霉素、大观霉素等。
第二节、主要氨基糖苷类抗生素
链霉素
最早用于临床的氨基糖苷类药物，也是第一个 用于临床的抗结核药。 【抗菌谱】： 对结核杆菌、G-杆菌作用强大，对铜绿假单 胞菌无效 【耐药性】：易产生耐药性
【临床应用】
① 兔热病与鼠疫治疗的首选药，后者常与四环素联合 应用； ② 抗结核治疗，应与其他抗结核药联合应用； ③ 亦可与青霉素合用治疗细菌性心内膜炎，但常被庆 大霉素替代； ④ 与四环素合用治疗布鲁菌病。
思考题
1、氨基糖苷类的不良反应以有哪些？ 2、氨基糖苷类的抗菌谱（G-杆菌）
3、 细菌对氨基糖苷类抗生素的耐药机制？
预防：
☆ 询问早期症状（眩晕、耳鸣），检查听力， ☆ 免与有耳毒性的药物合用，如万古霉素、高效利尿药呋噻 米、依他尼酸及脱水药甘露醇 ☆ H1受体阻断剂可掩盖其耳毒性，避免合用。
2、肾毒性：蛋白尿、管型尿、血尿等，严重者可
产生氮质血症、肾功能减退甚至无尿；
预防：避免与肾毒性的药物合用，如第一代头孢菌 素、万古霉素、多粘菌素、两性霉素B等；
1. 对铜绿假单胞菌的作用较庆大霉素强，且无交 叉耐药； 2. 主要用于铜绿假单胞菌所致的严重感染及G-菌 所致全身感染； 3. 不良反应同庆大霉素，但耳毒性略低。
奈 替 米 星
特点：
1. 对革兰阴性菌包括肠杆菌及铜绿假单胞菌等均 有良好抗菌作用； 2. 对G+球菌的作用强于其它氨基糖苷类； 3. 对多种钝化酶稳定，不易产生耐药性，与其它 药物无交叉耐药； 4. 不良反应轻，耳毒性、肾毒性发生率较低，症 状大多轻微可逆。
【抗菌作用】
☆ 对多数需氧G-杆菌有强大的抗菌作用，对G-球菌效 差； ☆ 对耐药金葡菌有较好的抗菌活性，对其它G+球菌 如链球菌无效； ☆ 大多数药物对铜绿假单胞菌有良效，如庆大霉 素、妥布霉素、小诺米星、西索米星、阿米卡星 ☆ 部分药物对结核杆菌有效，如链霉素、卡那霉 素、阿米卡星； ☆ 阿米卡星对铜绿假单胞菌和结核杆菌都有效。
3、肌毒性：阻滞运动神经-肌肉接头。
原因：可能是氨基苷类与Ca2+结合，或在突触 前膜与Ca2+竞争钙结合部位，阻止Ca2+参与乙酰 胆碱的释放所致； 抢救：一旦发生可采用新斯的明和钙剂对抗。
4、变态反应：
表现为嗜酸性粒细胞增多、皮疹、药热、链霉 素可发生过敏性休克； 特点：过敏性休克少见但死亡率高。 防治 ：（1）皮试 （2）葡萄糖酸钙 + 肾上腺素
【不良反应】
多且重，现已少用。 ☆ 耳毒性最常见（前庭损害为主） ☆ 肌毒性、 ☆ 过敏性休克， ☆ 肾毒性；
庆大霉素
为目前最常用的氨基糖苷类药物，也是临床治 疗革兰阴性杆菌感染的常用药物。
【抗菌谱】
G-杆菌包括铜绿假单胞菌作用强，
对金葡菌有效，对结核杆菌无效；
【临床应用】：
① G-杆菌感染所致的肺炎、脑膜炎、骨髓炎、心内膜 炎及败血症等； ② 铜绿假单胞菌所致感染，与敏感的β-内酰胺类如 羧苄青霉素合用； ③ 泌尿系手术前预防术后感染，口服用于肠道感染及 术前肠道消毒； ④ 局部用于皮肤、粘膜及五官的感染等。
【抗菌机理】
氨基苷类为静止期杀菌药
与β-内酰胺类具有协同作用。
杀菌机制：抑制细菌蛋白质的合成；
增加细菌细胞膜通透性。
【耐药性产生机制】 ☆ 产生钝化酶 ☆ 细胞膜通透性下降 ☆ 改变靶位
【不良反应】 1、耳毒性：
损害第8对脑神经，包括前庭损害和耳蜗损害。 前庭神经损害：眩晕、头昏、恶心、眼球震颤和共济失调； 耳蜗神经损害：耳鸣、听力下降、甚至永久性耳聋；
【不良反应】
☆ 耳毒性，以前庭损害为主； ☆ 可逆性肾损害也多见； ☆ 偶见过敏反应及神经肌肉接头阻滞作用。
卡 那 霉 素
特点：
1、抗菌谱与链霉素相似，对结核杆菌有效，对铜绿 假单胞菌无效； 2、耳毒性、肾毒性大，仅次于新霉素，细菌易耐药； 3、临床少用，可作为二线抗结核药。
阿米卡星（丁胺卡那）