5-10传出神经系统药物

第二篇 作用于外周神经系统的药物
江苏农林职业技术学院
1
作用于外周神经系统的药物
外周 神经系统
传入神经纤维 （感觉神经）
传出 神经纤维
植物性 神经系统
运动 神经系统
交感神经 副交感 神经
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作用于外周神经系统的药物
传入（感觉）
中枢
运动 副交感
交感
脏器
感受器 肌肉
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作用于外周神经系统的药物
概念：
作用于外周神经系统的药物就是 作用于传入、传出神经系统的药物。
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(三)传出神经递质和受体
②烟碱型胆碱受体——
位于神经节细胞膜和骨骼肌细胞 膜上的胆碱受体，对烟碱较敏感， 称 为 烟 碱 型 胆 碱 受 体 （ Nicotinic Receptors，N受体），简称N胆碱受 体，N受体。这些受体兴奋引起的 效应称烟碱样作用，即N样作用。
N受体可分为神经元型（N1型） 和肌肉型（N2型）两种亚型。 N1受体：位于神经节细胞膜上 N2受体：位于骨骼肌细胞膜上
(六) 传出神经系统药物的作用与分类
一、传出神经系统药物的分类
按着传出神经药物对突触传递过程的主要 作用环节 (递质或受体)及作用性质 (拟似或拮 抗，激动或阻断)进行分类。
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二、常用药物
（一）拟胆碱药 （二）抗胆碱药 （三）拟肾上腺素药 （四）抗肾上腺素药
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（一）拟胆碱药
1） 氨甲酰胆碱（carbacholine)
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（四）传出神经递质的作用
2、肾上腺素能神经递质的
作用
（1）α样作用—— 是兴奋α受体所呈现的作用，
表现为血管收缩，血压升高等。 （2）β样作用——
是兴奋β受体所呈现的作用， 表现为心跳加快，心肌收缩力 加强，平滑肌松弛，脂肪和糖 原分解等。

不
良
反
应
1.滴眼时压迫眼内眦
2.M样症状
1.M、N样过度2.毒扁豆碱刺激头痛，应压迫眼内眦。
1.M样2.低血压3.心率加快，速心律失常4鼻塞
1.一般反应:消化道反应、皮疹、血小板2.心血管反应:①加重房室传导阻滞,引起心动过缓,与维拉帕米合用应注意②雷诺氏现象:外周血管收缩和痉挛3.诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有ISA药4.反跳现象5.其它：低血糖反应-加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。6.以PP为代表的高脂溶性药物可产生CNS作用：疲倦，失眠和抑郁症等
应用：1.外周血管痉挛性疾病2.肾上腺嗜铬细胞瘤诊断、高血压危象不宜手术者或持续应用,术前准备3.前列腺增生引起的阻塞性排尿困难4.抗感染性休克（补足血容量时用）
1.心脏↓→BP↓2.血管：反射性兴奋交感，阻断肝肾骨骼肌冠脉β2→BP↓3.支气管：收缩4.代谢：①糖尿病：抑制糖原分解(低血糖)，掩盖胰岛素引起的低血糖反应②甲亢：对儿茶酚胺的敏感性↓,抑制T4→T3 5.抑制肾素释放→BP↓6.膜稳定作用7.其它作用：抗血小板聚集,降低眼内压,抑制精子活动
临
床
应
用
1.皮下注射(禁静注)--术后肠胀气和尿潴留;
2.局部滴眼－可治疗青光眼
1.青光眼:
闭角型疗效好开角型有一定疗效.2.虹膜炎:
与扩瞳药交替应用胆碱3.受体阻断药中毒
4.头颈部肿瘤放疗的干燥综合征
1与交感神经兴奋有关的各种室上性和室性心律失常2.治疗高血压3.治疗心绞痛4.慢性心功不全5.治疗甲状腺机能亢进和甲亢危象：控制心悸、心律失常、激动不安等现象6其他：偏头痛肌震颤青光眼（噻吗洛尔）：减少房水生成,慢性青光眼，肝硬化引起的上消化道出血
酚妥拉明

1.苯环:(1)若3，4上都有羟基，则是儿茶酚胺，如NA、
AD、DA、ISP，它们外周作用强，中枢作用弱，作用 时间短；
(2)苯环4位碳上无羟基，则外周作用 ，作用时 间 ，如间羟胺、苯肾上腺素；
(3)苯环无羟基，外周作用 ，中枢作用 。
2.碳链：αC上的H被甲基取代，可阻碍MAO氧化，作
用时间 ，并可促进递质释放，如间羟胺、麻黄碱；
治疗量 Hr 变化不大； 大量Hr
2.对血管和血压
（+）α1-R 血管收缩
外周阻力不变
（+） D1-R 肾、肠系膜血管舒张
血压 （+）β1-R SP
外周阻力不变 DP不变或略
3.肾脏——改善肾功能
扩张肾血管 排钠利尿
（二）临床应用 1.抗休克 对伴心缩力减弱及尿量减少者疗效较好 2.急性肾功能不全 常与利尿药合用 （三）不良反应 较少
久，无拟交感活性无膜稳定作用。
噻吗洛尔(timolol)阻断β-R作用最强，无拟交感活性
无膜稳定作用，临床用于青光眼。
吲哚洛尔（pindolol）（-）β1 β2 –R作用强于普萘 洛尔，具有较强的拟交感活性。
美托洛尔（metoprolol）和阿替洛尔（atenolol） 对β1 -R具有选择性阻断作用，对β2 -R阻断作用 较弱，故对支气管收缩作用较小。
2.分布：静滴[3H]-NA后很快消失，分布去甲肾上腺素
神经支配的器官，本类药物不易通过BBB。
3.摄取：可被摄取1和摄取2所摄取。
4.代谢：灭活酶COMT、MAO
5.排泄：代谢物经肾排泄。
第二节 αβ受体激动药
肾上腺素(adrenaline,AD, epinephrine) （一）药理作用 （+）α1α2β1β2 1.心脏（+）β1-R Hr 传导 收缩

二、抗胆碱酯酶药
根据抗胆碱酯酶药与AChE结合后水解速度的 快慢，可将其分为两类： • 可逆性抗胆碱酯酶药，如新斯的明和毒扁 豆碱； • 难逆性抗胆碱酯酶药，如有机磷酸酯类。
A.易逆性抗胆碱酯酶药
1.药理作用特点 1.对骨骼肌的兴奋作用特别强大 2.对胃肠道和膀胱平滑肌也有较强的兴奋作用
2.临床用途
传出神经递质的体内过程
• 传出神经的突触结构：
突触：神经末梢与下级神经 元 或神经末梢与效应器细胞
之间的衔结处，包括突触前 膜、突触后膜和它们之间的 突触间隙。
递质
囊 泡
突触前膜 突触后膜
突触间隙
受体
测试
1去甲肾上腺素释放到突触间隙，其作用消失的主要原因： A 单胺氧化酶代谢 B 进入血管被带走 C 神经末梢再摄取 D 乙酰胆碱 酯酶代谢 E 乙酰胆碱酯酶代谢 F 儿茶酚氧位甲基转移酶代谢
不良反应：
• 吸收过多量可出现多汗、流涎、恶心、呕吐、 腹泻、眼痛、视力模糊、头痛等M受体过度 兴奋症状。
• 处理方法：可用阿托品对症处理。
瞳孔括约肌收缩 缩瞳 虹膜炎（与扩瞳药交替）
毛果芸香碱 （+）
M受体
前房角间隙扩大，房水流出通畅
眼
降低眼压
青光眼
睫状肌收缩 悬韧带放松 晶状体变凸 调节痉挛
（视近物清楚） 腺体：吸收后腺体分泌 （汗腺、唾液腺明显）
去甲肾上腺素能神经：
几乎全部交感神经节后纤维
（改自Katzung BG. Basic & Clinical Pharmacology, Ninth Edition, 2004）
骨骼肌血管
传 出 神 经 系 统 植 物 神 经
二、传出神经系统的递质