中药药效学量效关系分析

中药的量效关系
中药的量效关系，即是探讨中药的剂量与药效之间的关系。

由于中药的剂量与药效之间存在密切的关系，因此正确掌握中药的量效关系对于合理用药、提高疗效具有重要意义。

在探讨中药的量效关系时，需要考虑以下几个因素：
1. 药物性质与剂量的关系：毒性大的药或作用峻烈的药物，应严格控制剂量，开始时用量宜轻，逐渐加量，一旦病情好转后，应当立即减量或停服，中病即止，防止过量或蓄积中毒。

相反，无毒的药用量变化幅度可稍大。

2. 剂型、配伍、用药目的与剂量的关系：在一般情况下，同样的药物入汤剂比入丸散剂的用量要大些。

单味药使用比入复方中应用剂量要大些；在复方配伍使用时，主要药物比辅助药物用量要大些。

例如，人参用以补益脾肺之气、生津止渴、安神益智的常用剂量为3～9g，而用以大补元气、急救虚脱则须15～30g。

3. 年龄、体质、病情、性别、职业、生活习惯与剂量的关系：由于年龄、体质的不同，对药物耐受程度不同，则药物用量也就有了差别。

病情轻重，病势缓急，病程长短与药物剂量也有密切关系。

一般病情轻、病势缓、病程长者用量宜小；病情重、病势急、病程短者用量宜大。

4. 地区、季节、居处环境与剂量的关系：这些因素也可能影响药物的吸收和利用，从而影响药物的剂量效应。

总的来说，正确掌握中药的量效关系，需要综合考虑药物的性质、
剂型、配伍、用药目的、患者个体差异以及环境因素等多个因素。

在实际应用中，需要根据具体情况灵活调整剂量，以达到最佳的治疗效果。

中药药效学量效关系分析审评一部朱家谷有效剂量是药效学研究的一个重要内容，药理学教科书关于给药剂量与药物效应强度之间的关系的描述一般为：在一定的剂量范围内，药物的效应强度随着给药剂量的增加而增加，当效应强度达到最大效能时，则剂量增大，效应不会进一步增大。

但是，在中药药效学试验中，经常不出现这种量效关系，即虽然在一定的剂量时出现了明显的药物效应，但效应强度不随剂量增大而增大。

对于这种剂量关系，从事化学药药效学研究的人很难接受这种结果，认为这种结果的可靠性存在问题，而从事中药药效学研究的人认为这很正常，因为在中药的研究中经常出现这种结果。

但是，对于中药的这种结果，从未见相关的分析文章。

本人根据药理学的基本理论，结合中药的特殊性，表述对这一问题之管见。

对于一个单一的化学成分，特别是特异性作用的药物，其作用的选择性较高，靶点一般较为单一，其作用可能是兴奋/抑制某一受体或某一酶，从而产生对某一组织器官的兴奋或抑制作用，它的效应强度随着剂量的增大，所占领的受体或酶的增多而加强，当受体或酶的占领达到饱和或平衡时，则效应就为最大效能，剂量再增大时，效应不会进一步增大。

但是，同一化合物也可能同时作用于两个或多个靶点，如果这些靶点存在于同一靶器官，且作用相反时，在一定的剂量范围内，也可能没有良好的量效关系。

如肾上腺素，既能兴奋血管平滑肌上的α1受体，也能兴奋血管平滑肌上的β2受体，α1受体兴奋，血管收缩，β2受体兴奋，血管扩张，由于肾上腺素兴奋α1受体阈值较高，而兴奋β2受体阈值较低，所以低剂量的肾上腺素可引起血管扩张，但随着剂量的增大，α1受体兴奋导致的血管收缩会超过β2受体兴奋导致的血管扩张，从而血管明显收缩，即，小剂量的肾上腺素可引起血管扩张，而大剂量的肾上腺素可引起血管收缩。

中药成分复杂，作用靶器官多，同一靶器官也可能有多个成分对多个靶点的作用，对某一靶器官的作用也可能会对另一靶器官产生反射性的影响。

即使是以有效部位为受试物，其成分也相当复杂，虽然其中所含有的成分主要为同一类成分，但还有许多不清楚的成分，即使是同一类成分，作用也不会完全相同。

中药十分复杂的量效关系“量效关系”是源自西医化学药物研究的名词，用以表示在一定范围内药物的剂量（或浓度）增加或减少时，药物的效应随之增强或减弱，这种关系是确定临床用药剂量的基础。

·没有一定的量，就没有一定的质，也就没有一定的效。

对量的运控能力，是衡量一个医生临床水平的重要尺度。

“量化”对于一套思维体系、一门学科的应用与发展更是至关重要。

·和西药的量效关系研究相比，中医方药量效关系研究是一个巨大难题，不仅要研究科学层面的剂量阈，还必须研究哲学和艺术层面的随证施量；不仅涉及到现有医疗规范、药典法律，也涉及到传统的用药习惯。

·面对中药十分复杂的量效关系，有两个重要的用量策略：一是以医生对疾病状态把握为前提的随证施量规律，即“以人为本体”的用量策略；二是以机体对方药反应度为根据的剂量阈科学内涵，即“以药为本体”的剂量规律。

中医药发展至今，有系统的理论、有辨证施治的特色，但如果要说出中医药最大的优势，则应归结为两个字——疗效。

自古有云“中医不传之秘在于量”，可见方药的剂量对于中药临床疗效是何其的重要，所以中医药求发展、求创新，量效关系是最重要的议题之一。

不同的量带来不同的效“量效关系”是源自西医化学药物研究的名词，用以表示在一定范围内药物的剂量（或浓度）增加或减少时，药物的效应随之增强或减弱，这种关系是确定临床用药剂量的基础。

然而，中药复方与成分明确的化学药物相比，其量效关系必然更加复杂。

方药的“量”有多个层次：从药材角度，包括中药有效成分的含量等；从处方角度，包括整方剂量、单味药剂量、药物之间的配伍量、服量等；从调剂角度，包括处方的调剂量等；从煎煮角度，包括有效成分煎出量等；从药代动力学角度，包括生物利用度、血药浓度等。

我们根据时间先后通俗地来讲，先是由于各种药材的产地、采收、炮制等环节的差异，使市面出售的药材中有效成分的含量不确定；其次，受医生的主观因素影响，即使对于同一个病人用同一味中药，处方笺上的药量也不尽相同，而整个药方的剂量、药物之间的配伍、开具的服用量亦然；随后，处方笺被送到药房去抓药，药房的工具和人工误差也会或多或少影响到实际药量；从药房把药带回家熬，加水量、煎煮的时间、次数、火候更是因人而异，这都会切实影响到药物有效成分的溶出；等药熬好了以后，实际的摄入量又难保一致，机体的吸收量也有明显的个体差异。

朱良春论中药之“量”“效”关系同一味中药，由于使用目的不同，不同的剂量往往会出现不同的效果或产生新的功能，从而发挥更大的作用——朱良春论中药之“量”“效”关系□梁光宇近年来，中医界在运用大剂量药物方面取得较大的进展，也收到了很好的临床效果，但同时也存在盲目扩大用量甚至滥用的趋势，所以朱良春先生认为，中药用量与疗效的关系值得深入研究。

一定范围内“效”“量”成正比朱良春认为，在一定范围内，疗效随用量增加而增加，其原因主要有以下两方面的因素。

一方面，当前道地药材日益减少，临床所用中药大多为人工栽培，质量有所下降，按照以往的习惯用量往往难以收到相应的效果，所以需要相应增大用量，方能收到相应的疗效。

另一方面，突破惯性用药经验，大剂量用药，有时可能产生新的作用，甚至收到神奇的疗效。

如王清任的补阳还五汤中黄芪用量达四两之多，《验方新编》四神煎亦重用黄芪、石斛、远志、牛膝治疗鹤膝风，可以说是大剂量用药的典范。

例如益母草，辛苦微寒，主要作用是活血调经，虽然《本经》曾提及“除水气”的作用，但后世应用者很少，或认为消水之功，并不显著，其实这是没有掌握好其用量的缘故。

据朱良春观察，益母草的利尿作用，每日用到30～45克尚不见效，须加至60～75克，始奏明显之效。

90～120克时其效更佳，尝用以治疗急性肾炎之尿少、浮肿之候，常一剂知，二剂已。

又如穿山龙，味苦，性平，对细胞免疫和体液免疫均有调节作用，所以近年来成为治疗风湿类疾病的妙药。

根据《中华本草》谓其干品用量为6～9克，《中草药手册》多为15克，少数达30克，东北地区常用量也为15～30克。

但根据朱良春经验，若要取得较好的疗效，其用量须40～50克，30克以下收效不明显。

“效”“量”成正比的原因朱良春认为，中药用量要从多方面因素来考虑，但要它发挥新的作用或起到特定的疗效时，就必须突破常用剂量，打破常规，才能达到目的。

正如孙台石在《简明医彀》所说：“凡治法用药有奇险骇俗者，只要见得病真，便可施用，不必顾忌。

朱良春论中药之“量”“效”关系同一味中药，由于使用目的不同，不同的剂量往往会出现不同的效果或产生新的功能，从而发挥更大的作用——朱良春论中药之“量”“效”关系梁光宇近年来，中医界在运用大剂量药物方面取得较大的进展，也收到了很好的临床效果，但同时也存在盲目扩大用量甚至滥用的趋势，所以朱良春先生认为，中药用量与疗效的关系值得深入研究。

一定范围内“效”“量”成正比朱良春认为，在一定范围内，疗效随用量增加而增加，其原因主要有以下两方面的因素。

一方面，当前道地药材日益减少，临床所用中药大多为人工栽培，质量有所下降，按照以往的习惯用量往往难以收到相应的效果，所以需要相应增大用量，方能收到相应的疗效。

另一方面，突破惯性用药经验，大剂量用药，有时可能产生新的作用，甚至收到神奇的疗效。

如王清任的补阳还五汤中黄芪用量达四两之多，《验方新编》四神煎亦重用黄芪、石斛、远志、牛膝治疗鹤膝风，可以说是大剂量用药的典范。

例如益母草，辛苦微寒，主要作用是活血调经，虽然《本经》曾提及“除水气”的作用，但后世应用者很少，或认为消水之功，并不显著，其实这是没有掌握好其用量的缘故。

据朱良春观察，益母草的利尿作用，每日用到30～45克尚不见效，须加至60～75克，始奏明显之效。

90～120克时其效更佳，尝用以治疗急性肾炎之尿少、浮肿之候，常一剂知，二剂已。

又如穿山龙，味苦，性平，对细胞免疫和体液免疫均有调节作用，所以近年来成为治疗风湿类疾病的妙药。

根据《中华本草》谓其干品用量为6～9克，《中草药手册》多为15克，少数达30克，东北地区常用量也为15～30克。

但根据朱良春经验，若要取得较好的疗效，其用量须40～50克，30克以下收效不明显。

“效”“量”成正比的原因朱良春认为，中药用量要从多方面因素来考虑，但要它发挥新的作用或起到特定的疗效时，就必须突破常用剂量，打破常规，才能达到目的。

正如孙台石在《简明医彀》所说：“凡治法用药有奇险骇俗者，只要见得病真，便可施用，不必顾忌。

1.剂量效应关系（dose-effect relationship）药理效应与剂量在⼀定范围内成正⽐例。

剂量反应曲线（dose-response curve）药理效应为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标做图得量效曲线。

2.量反应（graded response）药理效应以数或量表⽰。

最⼩有效浓度（minimum effective concentration，阈浓度，threshold concentration， Cmin）药物产⽣最⼩效应的浓度。

最⼩有效量（minimum effective dose）亦称阈剂量，药物产⽣最⼩效应的剂量。

效应（效能，maximum efficacy，Emax）药物产⽣效应的能⼒。

个体差异（individual variability） 效价强度（potency）能引起等效反应的药物相对浓度或剂量。

3.质反应（（quantal response， all-or-non-response）药理效应⽤全或⽆、阳性或阴性表⽰。

半数有效量（median effective dose， ED50）引起半数试验动物反应的药物剂量。

半数有效浓度（concentration for 50% of maximum effect， EC50）引起半数试验动物反应的药物剂量。

中毒量（toxic dose）引起中毒的剂量。

最⼩中毒量（minimum toxic dose））引起中毒的最⼩剂量。

致死量（lethal dose））引起动物死亡的剂量。

半数致死量（median lethal dose，LD50）引起半数试验动物死亡的药物剂量。

极量（maximum dose）治疗量。

治疗指数（therapeutic index， TI）＝ TD50/ED50 or TC50/EC50 or LD50/ED50。