雌激素类药物
种类和制剂
1．天然雌激素
体内分泌的天然雌激素为雌二醇、雌酮及雌三醇。目前，国内临床常用的雌激素多为其衍生物，如苯甲酸雌二醇等。它们在机体内的代谢过程与天然雌激素类似。
(1)苯甲酸雌二醇(estradiol benzoate)；为雌二醇的苯甲酸酯。作用时间较长，可维持2～3日，是目前最常用的雌激素之一，为油溶剂，仅供肌肉注射。针剂有1mg／支、2mg／支两种。
(2)戊酸雌二醇(estradiol valerate)：为雌二醇的戊酸酯。是长效雌激素制剂，肌注后缓慢释放，作用维持时间2～4周。针剂有5mg／支、10mg／支两种。
(3)环戊丙酸雌二醇(estradiol cypionate)：为雌二醇的环戊丙酸酯。也是长效雌激素制剂，作用比戊酸雌二醇强而持久，维持时间3～4周以上。针剂有1mg／支、2mg／支及5mg／支三种，供肌肉注射。
(4)雌三醇(estriol)：雌激素活性微弱。口服片剂有lmg／片、5mg／片；针剂为10mg／支。局部用有10％鱼肝油制剂。
2．半合成雌激素制剂
(1)炔雌醇(ethinyl-estradiol，EE)：为口服强效雌激素，作用约为己烯雌酚的20倍。口服片剂有0．0125mg／片、0．05mg／片。
(2)尼尔雌醇(nylestriol)：为雌三醇的衍生物，为口服长效雌激素。口服片剂有lmg／片、2mg／片、5mg／片。
3．合成雌激素(非甾体雌激素)
己烯雌酚(diethylstilbestrol)又称乙蔗酚，是常用的雌激素制剂。作用强、价廉。口服片剂有0．5mg／片、lmg／片。针剂有lmg／支、5mg／支，供肌肉注射。
药理作用
雌激素制剂的药理作用有：
①促使生殖器的生长与发育，使子宫内膜增生和阴道上皮角化；
②增强子宫平滑肌的收缩，提高子宫对催产素的敏感性；
③抗雄激素作用；
④对下丘脑和垂体前叶有正、负反馈调节，间接影响卵泡发育和排卵。对雌激素有无致癌作用的研究甚多，但尚未能确定。雌孕激素合用的避孕药，经长期观察未证明有致癌作用。若妇女已患乳腺癌或子宫内膜癌，雌激素可能加速其发展。一般临床合理使用并无致癌危险。
适应症
雌激素的主要适应证有：卵巢功能低下、闭经、子宫发育不良、功能性月经失调、原发性痛经、更年期综合征、老年性阴道炎及回奶等。
孕激素类药物
种类和制剂
1．黄体酮(progesterone)
或称孕酮，为天然孕激素。现均由人工合成。目前黄体酮仍为常用的孕激素之一。口服无效。肌肉注射后作用快，消失亦快，故需每日或隔日注射。针剂有10mg／支、20mg／支。复方黄体酮针剂每支1ml内含苯甲酸雌二醇2mg及黄体酮20mg。
2，孕酮衍生物
孕酮的代谢物17a-羟基孕酮并无生物效应
，但其17a位上的羟基酯化后，其孕激素
作用不但恢复且有所加强，常用制剂有：
(1)甲孕酮(medroxyprogesterone acetate，provera，DMPA)：商品名安宫黄体酮。口服或肌肉注射均有效。口服片剂为每片2rug，针剂有50mg／支、75mg／支、100mg／支等。目前已有100mg／片、200mg／片、500mg／片大剂量的口服片。
(2)甲地孕酮(megestrolacetate)；商品名为妇宁片。化学名为6-氯-甲Δ6-17α乙酰氧基孕酮。口服片剂为lmg／片。
(3)氯地孕酮(chlormadinone acetate)：化学名为6-氯-甲Δ6-17α乙酰氧基孕酮。口服片剂有2mg／片、6mg／片、12mg／片等。
(4)己酸孕酮(hydroxyprogesterone caproate)：化学名为17α羟基孕酮己酸酯，为长效孕激素，其孕激素活性为孕酮的7倍，并可维持1-2周以上。针剂有125mg／支、250mg／支，供肌肉注射。
3．19-去甲基睾酮衍生物
睾酮在19位上去甲基后具有强孕激素作用。国内常用制剂有：
(1)炔诺酮(norethisterone，norethindrone)：化学名为17α乙炔基19-去甲睾酮，商品名为妇康片。除孕酮作用外，具有轻微雄激素作用。口服片有0．625mg／片、2．5mg／片、
3mg／片及5mg／片等。
(2)甲炔诺酮(norgestrel)：或称18-甲基炔诺酮。炔诺酮的18位甲基改为乙基而成，是炔诺酮族中孕激素作用最强者，并有雄激素作用。口服片剂有0．3mg／片、3mg／片等。
(3)异炔诺酮(norethynodrel)：与炔诺酮化学结构相似，区别在于炔诺酮双链在第4～5位，而异炔诺酮在第5～10位。孕激素作用较弱，无雄激素作用。口服片剂有2．5mg／片及5mg／片。
药理作用
1. 孕激素有抑制子宫收缩和促使子宫内膜由增生期转变为分泌期的作用。因此有安胎与调整月经的功能。应用时应注意选择制剂的种类。一般来说孕激素的衍生物具有溶黄体作用，故用于安胎或黄体功能不足的月经紊乱时，最好使用黄体酮。另外，具有雄激素作用的制剂还可能引起女胎生殖器官男性化。
2．长期使用孕激素可使内膜萎缩，特别是异位的子宫内膜。大剂量孕激素可使分化良好的子宫内膜癌细胞退变。
3．孕激素通过抑制下丘脑GnRH的释放，使FSH及LH分泌受抑制，从而抑制排卵；孕激素使宫颈粘液减少、粘度增加和子宫内膜受药物影响，增生被抑制，腺体发育不良而不适于受精卵着床。
适应症
孕激素主要适应证有：闭经，与雌激素并用作为性激素人工周期治疗；功能性子宫出血病；保胎治疗；子宫内膜异位症及子宫内膜腺癌。孕激素作为常用女性避孕药的主要成分。
雄激素类药物
种类和制剂
1．雄激素
(1)丙酸睾丸素(testosterone propionate)：为睾丸素的丙酸酯，是
目前最常用的雄激素制剂，为油剂，仅供肌肉注射，吸收缓慢。针剂有10mg／支、
25mg／支及50mg／支。
(2)苯乙酸睾丸素(testosterone phenyl-acetate)：作用维持较丙酸睾丸素长。针剂有10mg／支、20mg／支。供肌肉注射。
(3)甲基睾丸素(methyl-testosterone)：为睾丸素C17的甲基衍生物。片剂供舌下含化，含化后可直接吸收入血循环，吞服经肝代谢灭活，药效仅为舌下含用的50％。效能约为丙酸睾丸素的1／5。每片5mg及10mg两种。
(4)三合激素：针剂每支含丙酸睾丸素25mg、苯甲酸雌二醇1．25mg及黄体酮12．5mg，供肌肉注射。
2．蛋白同化激素
(1)苯丙酸诺龙(nandrolone phenpropionate，durabolin)；为一种低雄激素高蛋白合成作用的激素，其雄激素作用仅为丙酸睾丸素的1／2，而蛋白合成作用为后者的12倍。针剂有l0mg／支、25mg／支，供肌肉注射。肌注后作用可维持1～2周。
(2)癸酸诺龙(nandrolonedecanoate)：作用同苯丙酸诺龙，肌肉注射后作用可维持3周以上。针剂有l0mg／支、25mg／支及50mg／支，供肌肉注射。
(3)去氢甲睾酮(metandienone)：又称甲睾烯龙或大力补。为甲基睾丸素的去氢衍生物。其雄激素作用较小，蛋白合成作用较强。口服片剂有lmg／片、2．5mg／片、5mg／片。
(4)达那唑(danazol)：又称炔睾醇，为17α-乙炔睾丸素衍生物。具有弱雄激素作用，兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用，而无雌、孕激素活性。口服胶囊剂：每胶囊100mg或200mg。
药理作用
1. 雄激素 雄激素除对男性具有促进性器官及第二性征发育外，而对女性则具有拮抗雌激素、抑制子宫内膜增生及卵巢与垂体功能。雄激素尚具有促进蛋白合成等同化作用。长期或过量应用，可引起女性男性化、浮肿及肝损害等副反应。
2．蛋白同化激素 睾酮经结构改造使一些睾丸素衍生物的雄激素活性减弱，而蛋白质同化作用得以保留或加强，故成为蛋白同化激素。这类药物进入体内能促进蛋白质合成，加速组织修复，逆转分解代谢过程。应用不当仍有女性男性化、肝损害及浮肿等副反应。
达那唑进入体内后，作用于下丘脑-垂体-卵巢轴，抑制促性腺激素的分泌与释放，影响卵巢性激素的合成，造成体内低雌、孕激素环境，不利于异位内膜的生长。
适应症
雄激素主要适应证有：功血止血；更年期功血的月经调节；子宫肌瘤及子宫内膜异位症。蛋白同化激素主要适应证有：慢性消耗性疾病、贫血、低蛋白血症、术后体弱消瘦及晚期癌症等。达那唑的主要适应证为子宫内膜异位症。
氯菧酚胺
氯菧酚胺(clomiphene)又名氯米芬、克罗米芬及舒经芬，为人工合成的
非甾体制剂，化学结构与己烯雌酚相似。口服片剂每片含氯菧酚胺50mg。
药理作用
氯菧酚胺具有较强的抗雌激素效
应和较弱的雌激素作用。其药理作用的机制尚不十分明确，可能是低剂量药物作用于下丘脑部位，与雌激素竞争受体，解除雌激素的反馈作用，刺激内源性Gn-RH释放，促进脑垂体分泌FSH及LH，诱发排卵。也可能作用于卵巢，增加卵泡对促性腺激素的反应。
适应症
主要为；体内有一定雌激素水平的功能性闭经、无排卵性功能失调性子宫出血、多囊卵巢综合征及黄体功能不全等所致的不孕症。
溴麦角隐亭
溴麦角隐亭(bromocriptine)简称溴隐亭，系多肽类麦角生物碱，有多巴胺活性。口服片剂每片为2．5mg。
药理作用
溴隐亭作用于下丘脑，增加催乳激素抑制因子的分泌，抑制垂体催乳激素的合成及释放，或直接作用于垂体前叶抑制催乳激素细胞活性，使血中催乳激素水平下降而达到中止溢乳；溴隐亭还能解除催乳激素对促性腺激素分泌的抑制，恢复卵巢功能。溴隐亭的抗震颤麻痹等作用从略。
适应症
主要有：闭经-溢乳综合征、高催乳激素血症、垂体微腺瘤及产后回奶等。
促性腺激素
种类和制剂
1．人类绝经期促性腺激素(HMG) 又称人尿促性激素，由绝经期妇女尿中提取制成。国外制剂商品名为pergonal，每支含卵泡刺激素及黄体生成激素各75U，供肌肉注射。国产HMG也已在临床扩大应用。
2．人绒毛膜促性腺激素(HCG) 又称绒膜激素，从孕妇尿中提取制成，作用类似黄体生成激素。制剂为粉剂，每支含500或1000U，供肌肉注射。
药理作用
1．绝经促性素 由于HMG含有两种促性腺激素，能促使卵泡发育和成熟并分泌雌激素，若垂体和卵巢有一定功能，所产生的雌激素的正反馈作用能间接使垂体分泌足量LH而诱发排卵。若垂体功能低下，则需加用HCG才能诱发排卵并维持黄体功能。
2．绒促性素 有类似黄体生成激素的作用。若垂体能分泌足量卵泡刺激素，而黄体生成激素不足，于接近卵泡成熟时给予本药，可以诱发排卵，继续应用可维持黄体功能。若垂体功能不足，则可先用氯蔗酚胺或绝经促性素，使卵泡发育及成熟，然后用本药以代替黄体生成激素，方能达到诱发排卵的目的。
适应症
主要适应证为无排卵不孕症、黄体功能不全等。
黄体生成激素释放激素
种类和制剂
黄体生成激素释放激素(LH-RH)，又称促性腺激素释放激素(GnRH)，因它既有LH-RH作用，又有FSH-RH作用。
1．促性腺激素释放激素(GnRH) 为10肽化合物，人工合成的药物结构与天然提出物
完全相同。制剂为粉剂，每支50μg，供肌肉或静脉注射，临用时溶解于生理盐水内。
2．促性腺素释放激素类似物(GnRH-α) GnRH-α包括增效剂和拮抗剂，常用为增效剂
。GnRH-α为9肽化合物，其作用远比GnRH强，半衰期也比GnRH长。制剂为粉剂，每支5-10μg，供肌肉或静脉注射，临用时溶解于生理盐水中。
药理作用
GnRH能兴奋垂体合成和分泌LH及FSH。大量GnRH或GnRH-a应用，可消耗效应器官组织中的本身受体而产生功能抑制状态，称降调作用。
适应症
GnRH主要用于垂体兴奋试验。下丘脑性闭经与下丘脑性不孕等。GnRH-a可用于子宫内膜异位症、子宫肌瘤等。
前列腺素
前列腺素(PG)是一组化学结构相似，具有广泛生理活性的不饱和脂肪酸。广泛存在于机体各组织和体液中，含量极微，而效应很强。不同类型的PG因结构上微小差异表现出不同的生理活性。目前国内生产与生殖药理有关的PG制剂主要有：①前列腺素E2(PGE2)：生物合成，针剂有0．5mg／支及lmg／支两种；②前列腺素F2a(PGF2a)：化学合成，针剂每支内含lmg；③15甲基前列腺素F2a化学合成，为PGF2a的类似物，针剂lmg／支及2mg／支两种。阴道局部用药薄膜型，每片含2mg。海绵型每块含4mg，海绵型内含聚乙烯吡咯酮(povidon，PVP)，作用时间较长。
药理作用
1．生殖系统 PGE2及PGF2a对妊娠各个时期的子宫均有收缩作用，以妊娠晚期的子宫最敏感。为妊娠足月或近足月的孕妇静脉滴注PGE2或PGF2a所引起的宫缩与正常分娩的宫缩相似。早孕妇女阴道内较大剂量给药，可引起强烈子宫收缩而致流产。前列腺素还有使宫颈软化作用。
2．心血管系统 PGE2使血管舒张，降低外周血管阻力而致血压下降，心、肾及子宫的血流量增加。PGF2a的作用正好相反。
3．呼吸系统 PGＦ2对气管平滑肌有松弛作用，而PGF2a则有收缩作用。
4．消化系统 PGＥ2及PGF2a对胃肠道平滑肌均可引起收缩，临床上可出现恶心、呕吐、腹痛及腹泻等症状。
5，其他 前列腺素对中枢神经系统也有一定影响，有癫痫史者可引起抽搐。并可能引起持续性瞳孔缩小和眼压升高，故青光眼患者禁用。
适应症
主要用于足月妊娠引产、中期妊娠引产及诱发流产。
催产素
脑垂体后叶中有两种激素：一是催产素，一是加压素又称抗利尿激素。它们均在下丘脑的视上核合成，合成后沿神经束储存在脑垂体后叶，在一定条件和刺激下释放入血循环。催产素为多肽类物质。临床应用的含催产素制剂有3种：①脑垂体后叶素(pituitrin)：为动物垂体后叶提取的水溶性成分，内含催产素和加压素。注射
剂每支含5U及10U两种。由于含有加压素，产科极少应用。②催产素(pitocin)；为动物脑垂体后叶中提取的较纯的能使子宫收缩成分，注射剂每支含5U及10U两种。其中可能含少量加压素。③合成催产素(syntocin)：
目前最常应用，注射剂每支含5U及10U两种，供肌肉注射或静脉给药。
药理作用
催产素的主要作用为加强子宫收缩。在早、中期妊娠，催产素的作用仅产生局限性宫缩活动，不能传及整个子宫，也不能使宫颈扩张。接近足月妊娠时，肌细胞趋向于协调，催产素才能发挥其催产作用。这可能是由于雌激素促进子宫对催产素的敏感性，也有认为孕酮可能控制催产素的敏感阈及传播能力。一般小剂量能使子宫肌张力增加、收缩力加强、收缩频率增加，但仍保持节律性，对称性及极性。若剂量加大，可引起张力持续增加，乃至舒张不全导致强直性收缩。催产素可促使乳腺泡周围的平滑肌细胞收缩，有利于乳汁排出。催产素对其它脏器的作用，在一般剂量下甚微。由于催产素与加压素(抗利尿激素)的结构极为相似，因此，大剂量(即使为合成的纯制剂)亦可能引起血压升高、脉搏加速及出现水潴留等现象。
适应症
催产素在产科主要用于产后止血和引产与催产。
麦角新硷
麦角新硷(ergometrine，ergonovine)为常用的子宫收缩药物。制剂有针剂每支0．2mg，供肌肉注射或静脉注射。口服片剂每片0．2mg及0．5mg。
药理作用
麦角新硷能直接作用于子宫平滑肌，作用强而持久。其作用强弱与子宫生理状态和用药剂量有关，妊娠子宫对麦角新硷比未孕子宫敏感，临产及产后子宫更敏感，大剂量可引起子宫肌强直性收缩，对子宫体及宫颈均有兴奋作用。
适应症
麦角新硷主要用于治疗产后出血、子宫复旧不良及月经过多等。
甲硝唑
〖其它名称〗甲硝基羟乙唑，灭滴灵
〖适应证〗本品为治疗阴道滴虫病的首选药物。用于阴道滴虫病、阴道炎。
〖药物相互作用〗与土霉素合用可干扰本品清除阴道滴虫的作用，不宜同用。
〖剂型〗阴道泡腾片（每片200毫克），洗剂
〖用法用量〗外用。阴道泡腾片，每晚1片塞阴道内，7日为一疗程。
〖用药观察〗
不良反应 本品除个别过敏反应外很少有其他不良反应。
注意事项 用药期间应每日更换内裤，注意洗涤用具的消毒，防止重复感染。
【药物名称】氨曲南
【英文名】Aztreonam
【别名】氨酸羧单胺菌素、噻肟单酰胺菌素、君刻单、菌克单
【外文名】Aztreonam, Azactam, Primbactin, Primbatam,
SQ26776
【性状】本品为白色到黄白色块状物，添加精氨酸有助于水中溶解。
【药理毒理】氨曲南对大多数需氧革兰阴性菌具有高度的抗菌活性，包括大肠杆菌、克雷伯氏菌属的肺炎杆菌和奥克西托菌、产气杆菌、阴沟杆菌、变形杆菌属、
沙雷菌属、枸橼酸菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌，以及流感杆菌、淋球菌、脑膜炎双球菌等，其对铜绿假单胞菌也具有良好的抗菌作用，对某些除铜绿假单胞菌以外的假单胞菌属和不动杆菌属的抗菌作用较差，对某些除铜绿假单胞菌以外的假单胞菌属和不动杆菌属的抗菌作用较差，对葡萄球菌属、链球菌属等需氧革兰阳性菌以及厌氧菌无抗菌活性。 氨曲南通过与敏感需氧革兰阴性菌细胞膜上青霉素结合蛋白3(PBP3)高度亲合而抑制细胞壁的合成。与大多数β-内酰胺类抗生素不同的是它不诱导细菌产生β-内酰胺酶，同时对细菌产生的大多数β-内酰胺酶高度稳定。
【药代动力学】肌注吸收迅速、完全，正常受试者单次肌注1g，血药峰浓度可达45 mg/L，达峰时间1小时左右。单次静脉滴注(30分钟)0.5g、1g及2g后，血清峰浓度分别为54mg/L、90mg/L和204mg/L，8小时后各为1mg/L、3mg/L和6mg/L，以相同剂量改用3分钟静脉推注，血清峰浓度分别为58mg/L、125mg/L和242mg/L。 在体内广泛分布于各种组织和体液中，其分布容积成人为20L。在肾、肝、肺、心、胆囊、骨、输卵管、卵巢、子宫内膜和前列腺等组织，以及胆汁、胸腹膜液、心包液、支气管液、羊水、唾液和脑脊液等体液中均可达有效治疗浓度。 给药后约60～70%以原形随尿液排泄，12%随粪便排出，以单次0.5g、1g和2g(30分钟)静脉滴注给药后2小时，尿中浓度可达1100mg/L、3500mg/L和6600mg/L，8～12小时仍可维持在25～120mg/L，以单次0.5g和1g肌注给药后2小时，尿中浓度分别为500mg/L和1200mg/L，6～8小时后降至180～470mg/L。 本品蛋白结合率为40～65%、血清消除半衰期为1.5～2小时，肾功能不全者血清消除半衰期明显延长，肝功能不全者则略有延长。
【作用】本品抗β-内酰胺酶的性能较强，作用于PBP-3，抑制细胞壁合成，抗菌谱主要有革兰阴性菌，耐青霉素及头孢类的菌株，包括大肠杆菌、肠杆菌属、克雷伯杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、粘质沙雷杆菌、嗜血杆菌、枸橼酸杆菌、与氨基糖甙类合用可加强对绿脓杆菌及肠杆菌属的作用。
【体内过程】口服不易吸收，在体内分布广泛，主要在胆汁，浆膜腔液、滑液、心耳、肾、膀胱、肝、肺、皮肤、骨、骨 胳肌、肠、子宫、输卵管中，在尿中浓度很高，脑脊液中浓度低。半衰期为1.5-2小时。
【适应症】上
述敏感菌所致的呼吸道，皮肤软组织，腹腔、胸腔、妇科感染及败血症。
【用法用量】肌肉或静脉给药，根据感染程度，成人每次0.5-2g，每日2-4次，每日总量不超过8g。 小儿剂量： 30mg/(kg.次）或40-80mg/(kg.d)分3-4次。
【注意事项】： 1、青霉素过敏或过敏体质者慎用。 2、对肝病患
者，应做动态观察，肾功不全者应减量给药，尤其与氨基糖甙类抗生素合用时。 3、孕妇哺乳妇慎用。 4、注意二重感染。
【规格】针剂每瓶0.5，1或2g
【类别】抗生素\新型β-内酰胺类
【药物名称】青霉素
【英文名】Penicillin G
【别名】苄青霉素、青霉素G、配尼西林,青霉素
【外文名】Benzylpencillin ,Penicillin G
【作用与用途】本品为繁殖期杀菌剂,对各种球菌如溶血性链球菌,肺炎球菌,葡萄球菌,草绿色链球菌,肠球菌,脑膜炎双球菌,淋球菌及G+杆菌如白喉杆菌,破伤风杆菌,产气荚膜杆菌,炭疽杆菌等都有强大的杀菌作用;螺旋体,放线菌对之也敏感,对某些G-杆菌如大肠杆菌,流感杆菌等高浓度时有效.
【作用机理】干扰敏感细菌细胞壁的粘肽合成,导致细胞壁缺损,引起细胞肿胀,变形,最后破裂死亡,起到杀菌作用.
【适应症】１.溶血性链球菌感染：咽炎、扁桃体炎、猩红热、蜂窝织炎、皮肤软组织感染、败血症可作为首选。2.草绿色链球菌或肠球菌感染：亚急性细菌性心内膜炎可首选，但需加大剂量，并与氨基甙类抗生素合用，以增强疗效。３.肺炎球菌感染：大叶性肺炎、中耳炎、鼻旁窦炎、败血症等，可首选。4.金黄色葡萄球菌感染：如疖、痈、脓肿、骨髓炎等，对本品敏感的菌株可首选。5.白喉、破伤风、气性坏疽、炭疽等，可首选，但前两者需分别合用抗毒素。6.钩端螺旋体病、梅毒、回归热及放线菌病，均可首选。
【用法与用量】成人 肌注：一般感染40-80万u，Bid,严重感染 Qid。静滴：严重感染200-1000万u/日 小儿 肌注：5-20万u/kg/日，分２－４次，也可作静滴。新生儿：7天 10-30万u/(kg.d)
【不良反应及注意事项】常见有过敏反应和毒性反应，其钾、钠盐大剂量静脉给药可发生高钾、高钠血症。用药前需进行 皮肤敏感试验，病人有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏疾病史及肾功能严重损害时慎用。
【注意事项】1.使用前必须做皮试。 2.不可与阿拉明、新福林、维生素C、庆大霉素等合并静滴。 3.过敏性休克抢救措施:①分秒必争，就地抢救；②立即皮下或肌内注射0.1%肾上腺素0.5ml，如无反应， 重复一次；③静脉注射氢化考的松50～100mg；④呼吸困难者静脉注射氨茶碱0.25～0.5g；⑤保温，维持 呼吸及循环功能.
【规格】注射剂(钾盐): 0.125g(20万U)， 0.25g(40万U)， 0.5g(80万U)， 0.625g(100万U) 注射剂(钠盐): 0.12g(20万U)， 0.24g(40万U)， 0.48g(80万U)， 0.6g(100万U)， 0.96g(160万U)， 2.4g(400万U)
【类别】抗生素\β-内酰胺类\青霉素类
【药物名称】阿莫西林
【英文名】Amoxicillin
【别名】阿莫仙、羟氨苄青霉素、弗莱莫星、阿木西林、强必林
、广林、再林、益萨林
【外文名】Almodan, Amoxycillin, Bristamox, BRL-2333, Clamoxy, Daxipen
【药理】本品系半合成青霉素,杀菌作用强,其穿透细胞壁的能力也强.口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键,迅 速和菌体内的转肽酶结合使之失活,切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径.菌体终于因细胞壁损水份不断渗透而胀裂死亡.对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用.其中对溶血性链球菌,布氏杆菌,沙门氏菌和肠球菌等中度或轻度敏感.半衰期约为61.3分钟.抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但杀菌作用较后者强而迅速，但不能用于脑膜炎的治疗。本品耐酸，在胃肠道吸收好，且不受食物影响.
【适应症】用于治疗敏感细菌(不产β-内酰胺酶)感染.耳鼻喉感染,生殖与泌尿道感染,皮肤软组织感染,下呼吸道感染,无 并发症的淋病.用以治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者.用于治疗敏感菌引起的支气管炎、肺炎、肺脓肿、 扁桃体炎、耳、鼻、喉感染，淋巴腺炎、胰腺炎、脑膜炎、心肌炎、心内膜炎、骨髓炎、败血症、尿路感染、淋病、产褥热、伤寒及伤寒带菌者、细菌性痢疾等症。
【用量与用法】口服:成人及体重超过40公斤的儿童每次1-2粒,每8小时1次.体重小于40公斤的儿童按体重20-40mg/kg/日, 分2-3次服用.三个月以下婴儿30mg/kg/日,分次服用,每12小时1次.本品可在空腹或饭后服用,并可和牛奶等 食物同服.奈瑟氏淋球菌尿道炎可单次口服本品3g.
【不良反应】常见胃肠道反应;腹泻;恶心;呕吐;伪膜性肠炎.其他有过敏反应,贫血;血小板减少;焦虑;失眠.
【禁止症】对青霉素有过敏史或过敏体质者禁用.
【注意事项】孕妇和哺乳期妇女以及3个月以下儿童慎用.
【药物相互作用】1.丙磺舒可延缓本品经肾排泄,故可较长时间保持血药浓度水平. 2.氨基糖甙类抗生素在亚抑菌浓度时一般可增强本品对粪链球菌体外杀菌作用. 3.棒酸可增强本品对产β-内酰胺酶细菌的抗菌活性. 4.氯霉素,璜胺类及四环素可抑制本品的杀菌作用.
【剂型及规格】片剂：0.125g、0.25g。胶囊：0.125g、0.25g。注射剂：0.5g。干糖浆：125mg,250mg
【类别】抗生素\β-内酰胺类\青霉素类
【药物名称】青霉素V钾
【英文名】Phenoxymethylpenicillin Potassium
【别名】苯氧甲基青霉素钾 、美格西；青霉素Ｖ；青霉素Ｖ钾；青霉素Ｖ钾-通益
【外文名】Penicillin V Potassiam, Megacillin
【药理作用】抗菌谱与作用机制同青霉素，但抗菌作用比青霉素稍弱。本品口服后不被破坏，吸收率为６０％，其吸收不受胃中食物的影响。 t1/2=0.6h.
【适应症】适用于
治疗对青霉素Ｇ敏感的轻度、中度、严重感染，适用于外科手术及预防风湿热、霍乱的复发及预防细菌性心内膜炎。敏感菌引起的耳、鼻和咽部感染，如扁挑腺炎，咽炎，中耳炎。呼吸道感染：肺炎。皮肤感染；如丹毒、类丹毒和移行性红斑；猩红热；预防急性风湿热的复发；预防牙齿、口腔、颌部及上呼吸道手术后的心内膜炎。
【用量用法】口服：(1)一般轻度感染：１片／次，３次／日。(2)链球菌感染（上呼吸道感染、猩红热、丹毒）：１片／次，３～４次／日，连服１０日。(3)肺炎球菌感染（呼吸道感染、中耳炎等）：１～２片／次，４次／日，直到患者退热２日后为止。(4)葡萄球菌感染（皮肤和软组织感染）：１～２片／次，３～４次／日。(5)口咽的梭状菌与螺旋体感染：１～２片／次，３～４次／日。(6)预防风湿热或霍乱的复发：１片／次，２次／日。(7)预防细菌性心内膜炎、牙齿手术或外科手术时，术前１小时服８片，手术６小时后服４片，儿童减半
【禁忌】有青霉素过敏史的患者慎用，高度过敏体质的患者忌用。
【不良反应】胃肠道不适，过敏反应。
【注意事项】有过敏倾向、严重肾功能障碍及对头孢菌素过敏者慎用。
【规格】薄膜衣片（淡薄荷味）60万u ；100万u. 片剂：２０万Ｕ（０．１２５ｇ）、４０万Ｕ（０．２５ｇ）。
【类别】抗生素\β-内酰胺类\青霉素类
【药物名称】阿洛西林钠
【英文名】Azlocillin Sodium
【别名】阿乐欣、苯咪唑青霉素、康恩贝、叠氮西林
【药理及应用】本品是青霉素类抗生素,第三代广谱半合成青霉素,对G+菌、G-菌及厌氧菌有效，能强烈地对抗绿脓杆菌。适用于G+菌、G-菌及厌氧菌引起的感染。
【适应症】敏感的革兰阴性菌及阳性菌所致的各种感染，以及绿脓杆菌感染，包括败血症、脑膜炎、心内膜炎、化脓性胸膜炎、腹膜炎、以及下呼吸道、胃肠道、胆道、肾及输尿管、骨及软组织和生殖器官感染、妇科、产科感染、外耳炎、烧伤、皮肤及手术感染。
【用量用法】静注或静滴：２～４ｇ／次，用输液溶解和稀释，每４小时１次。静注宜缓慢（５分钟以上）。成人4-6
克/日，重症可增至10-16克/日，分2-4次静滴，儿童75毫克/公斤体重/日，分2-4次静滴，婴儿100毫克/公斤体重/日，分2-4次静滴。
【注意事项】对青霉素过敏者禁用。具有变态反应素质的患者慎用。肾功能下降的病人，剂量要适当降低。
【不良反应】过敏性反应，腹泻、恶心、呕吐、发热、个别病例可见出血时间的延长，白细胞减少。
【剂型规格】粉针剂：500mg/瓶，1g/瓶，2g/瓶。
【类别】抗生素\β-
内酰胺类\青霉素类
【药物名称】阿莫西林-克拉维酸钾
【英文名】Amoxicillin and Clavulanate Potassium
【别名】阿莫西林钠-克拉维酸钾、奥格门汀、安美汀
【外文名】Amoxicillin and Potassium Clavulanate , Augmentin
【药理作用及用途】克拉维酸为β-内酰胺酶抑制剂，对耐药菌产生的β-内酰胺酶有强效广谱抑酶作用。与阿莫西林联合，可保护阿莫西林不被β-内酰胺酶灭活而发挥其杀菌作用。 本品可用于一般产酶耐药菌引起的各种感染。但对高度耐药的肠杆菌属引起的感染、绿脓杆菌感染与MRSA感染无效。 用于敏感菌所致的下呼吸道、中耳、鼻窦、皮肤组织、尿路等部位感染。对肠杆菌属所致的尿路感染也有效。
【用法及用量】轻度感染可口服本联合制剂片剂，每片375mg，每次1片，每日3～4次。 中度感染可口服每片625mg，每次1片，每日3次、静脉滴注给药，每次剂量1.2g，每日3次。 小儿用量：口服40-50mg/(kg.d) 静脉30mg/(kg.次） 糖浆7-12岁：10ml;2-7岁：5ml/次; 9个月-2岁：2.5ml/次{Tid}
【不良反应】①过敏反应:与青霉素G有交叉过敏反应；②可发生阿莫西林的各种不良反应；③口服本联合制剂，胃肠道反应比单独使用阿莫西林增多，主要为腹泻、恶心、呕吐、消化不良等；④个别病例发生肝功能异常，据报道克拉维酸可引起Coomb's试验阳性；⑤约有1%病人可能引起白色念珠菌重感染。
【注意事项】①应询问青霉素过敏史，青霉素过敏者禁用；②不论口服或注射给药，均需事先作皮试；③克拉维酸单次剂量不超过0.2g，每日剂量一般以不超过0.4g为宜，重症应按说明书规定剂量使用。
【制剂及规格】1 片剂: 2:1片--每片375mg(阿莫西林250mg，克拉维酸125mg)， 4:1片--每片625mg(阿莫西林500mg，克拉 维酸125mg) 2.注射剂(静脉滴注): 5:1针--每瓶含1.2g(阿莫西林lg，克拉维酸0.2g) 3.糖浆60ml/瓶
【类别】抗生素\β-内酰胺类\β-内酰胺酶抑制剂
【药物名称】头孢哌酮钠舒巴坦钠
【英文名】Cefoperazone Sodium and Sulbactam Sodium
【别名】舒巴坦-头孢哌酮 、舒普深、瑞普欣、头孢哌酮钠-舒巴坦钠
【外文名】Sulbactam and Cefopcrazone
【
药理作用及用途】本品为一复合制剂，舒巴坦为广谱酶抑制剂同时具有较弱的抗菌活性，对金葡菌及多数阴性杆菌产生的β-内酰胺酶具有强大的不可逆的抑制作用，但对某些阴性杆菌染色体介导的β-内酰胺酶无活性。头孢哌酮是一个第三代头孢菌素，对β-内酰胺酶的稳定性较差，二者联合，不但对阴性杆菌显示明显的协同抗菌活性，联合后的抗菌作用是单独头孢哌酮的4倍。流感杆菌、产气杆菌、摩根杆菌、类杆菌、大肠杆菌、氟劳地枸橼酸杆菌
、阴沟肠杆菌、不动杆菌、肺炎杆菌等均对本品有较好的敏感性。 主要用于由敏感菌引起的呼吸系统、泌尿生殖系统感染、腹膜炎、胆囊炎、胆道感染、腹腔内感染、败血症等的治疗。
【用法及用量】静脉滴注、肌内注射: 成人一次1-2g(头孢哌酮0.5～1g)每日2～4次。 小儿:每日40～80mg/kg(体重)分2～4次用药。 最大剂量:每日160mg/kg，分2～4次用药，舒巴坦的最大剂量每日不得超过80mg/kg。
【不良反应】本品应用中可出现头孢哌酮单用药的某些不良反应，但病人对本药有较好的耐受性。
【注意事项】①对本品任何成份过敏者禁用。β-内酰胺类药物过敏者慎用。 ②严重胆囊炎患者、严重肾劝能不良者慎用。 ③用药期间禁洒及禁服含酒精药物。
【规格】注射剂: lg中含舒巴坦 500mg、头孢哌酮 500mg
【类别】抗生素\β-内酰胺类\β-内酰胺酶抑制剂
、
【药物名称】头孢曲松钠
【英文名】Ceftriaxone Sodium
【别名】头孢氨噻三嗪、头孢三嗪、菌必治、氨噻三嗪、头孢菌素、头孢泰克松、罗氏芬、安塞隆、罗噻嗪。
【外文名】Ceftriaxone Sodium, Rocephin, Rocekin,RO 13-9904
【作用与用途】本品为半合成的第三代头孢菌素，对大多数革兰阳性菌和阴性菌都有强大抗菌活性，抗菌谱包括绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、产气肠细菌、变形杆菌属、双球菌属及金葡菌等。本品对β内酰胺酶稳定。 临床主要用于敏感菌感染的脑膜炎、肺炎、皮肤软组织感染、腹膜炎、泌尿系统感染、淋病、肝胆感染、外科创伤，败血症及生殖器感染等。目前已作为治疗淋病的第一线药物。 t1/2=8h.
【剂量与用法】肌注，成人1g/次，1次/日，1g溶于3.5ml利多卡因注射液(1%)中，供深部肌注(以1%利多卡因注射液溶解的本品禁用于静脉注射)。静注，成人1g/次，1次/日，溶于注射用水10ml中，缓缓静注，一般需时2～4分钟。静脉滴注，成人2g/日，溶于生理盐水、5%或10%葡萄糖注射液或右旋糖酐注射液40ml中，约10～15分钟内滴入。儿童用药剂量，一般每24小时给药20mg～80mg/kg，分2次。 治疗淋病的
治疗方案：成人1次单剂肌注250mg即可。另外加口服多西环素0.1g/次，2次/日，共口服5～7天。
【副作用】1 一般为恶心、腹泻。过敏反应有皮疹、瘙痒。 2 注射部位反应，如静脉炎和疼痛等。 3 偶可使青少年，儿童发生胆结石。 4 对有药物过敏史者应慎用。 5 偶见肝肾功能异常及血液系统改变，如中性粒细胞下降、血小板下降等，肌注部位可能有疼痛反应，偶见静脉炎。
【注意事项】对青霉素过敏反应或头孢菌素过敏者慎用，严重肝功能不全者慎用。
【规格】注射剂: 供成人肌内
注射与静脉滴注: 小儿只供静脉滴注。 0.25g， 0.5g， lg
【类别】抗生素\β-内酰胺类\头孢菌素类