糖皮质激素分类及常用药物
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糖皮质激素类药临床应用的糖皮质激素类药大多是半合成品,经常使用药有可的松、氢化可的松、泼尼松、泼尼松龙、地塞米松等,其作用大同小异,惟作用强弱、维持时刻长短及对水盐代谢、糖代谢的阻碍大小有不同。
1.药理作用(1)抗炎。
糖皮质激素类药有壮大的抗炎作用,对各类因素引发的炎症都有对抗作用(包括物理、化学、生物、免疫因素)。
对炎症的各个时期都有抑制作用:在炎症初期可减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、炎性细胞浸润及吞噬反映,减缓红、肿、热、痛病症;在炎症后期可抑制毛细血管及成纤维细胞的增生,延缓肉芽组织的形成,从而避免组织的粘连和瘢痕形成,减轻后遗症。
其抗炎作用与以下因素有关:稳固溶酶体膜,减少蛋白酶等水解酶的释放,抑制组织细胞的降解;抑制致炎物质如前列腺素、白三烯的释放;增进黏多糖合成,减少其降解,爱惜细胞间基质;降低炎症时毛细血管的通透性等。
(2)抗毒素。
通过稳固溶酶体膜、减少内热原的释放和降低体温调剂中枢对热原的灵敏性,提高机体对细菌内毒素的耐受力,减轻其对机体的损害。
但对内毒素无中和及破坏作用,对细菌外毒素无作用。
(3)抗免疫。
对免疫进程均有抑制作用。
抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处置;阻碍免疫母细胞的增殖;使血中淋巴细胞散布减少;抑制B细胞转化为浆细胞,使抗体生成减少;并抑制补体的形成,阻碍体液免疫反映;抑制免疫反映引发的炎症反映。
(4)抗休克。
除与上述抗炎、抗毒素、抗免疫作用有关外,还因糖皮质激素类药物具有以下作用:增强心肌收缩力、解除血管痉挛、改善微循环;稳固溶酶体膜、减少心肌抑制因子的形成;降低血管对缩血管活性物质的灵敏性。
(5)对血液成份的阻碍。
能刺激骨髓造血功能,增加红细胞、中性粒细胞、血小板数量及血红蛋白含量;但使血中淋巴细胞和嗜酸性粒细胞减少。
2.用途(1)严峻感染。
如中毒性菌痢、中毒性肺炎、重症伤寒、败血症等。
用糖皮质激素的目的是排除对机体有害的炎症和过敏反映,迅速减缓病症,为病因医治争取时刻。
糖皮质激素定义与分类、来源、生物效应期、换算、用药疗程、用药时间及在慢性炎性脱髓销性多发性神经根神经病、多发性硬化、视神经脊髓炎谱系疾病、重症肌无力、多发性肌炎、自身免疫性脑炎、多发性肌炎等疾病临床表现和治疗定义与分类糖皮质激素,又名“肾上腺皮质激素”,是由肾上腺皮质分泌的一类甾体激素,生理剂量的糖皮质激素具有调节糖、脂肪、蛋白质的生物合成和代谢的作用,超剂量使用具有抑制免疫应答、抗炎、抗毒、抗休克等药理作用。
根据来源分为:①内源性糖皮质激素:体内自行分泌,包括可的松和氢化可的松;②外源性糖皮质激素:体外合成,包括泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙、倍他米松和地塞米松。
根据生物效应期分为:短效、中效和长效,其中短效糖皮质激素为内源性糖皮质激素,中长效糖皮质激素均为外源性糖皮质激素。
根据给药途径分为:口服、注射、吸入、局部外用。
换算临床工作中,常需面临不同激素之间的换算,要遵循“等效剂量”的原则。
等效剂量是指虽然剂量不同,但是其疗效等同。
对于糖皮质激素,虽然各类型抗炎活性不同,但服用等效剂量,可以发挥相同程度的作用。
剂量换算:氢化可的松20mg=可的松25mg=泼尼松?mg=泼尼松龙?mg=甲泼尼龙4mg=地塞米松?mg=倍他米松?mg。
用药疗程对于糖皮质激素,临床常用的治疗方案包括:短程治疗、中程治疗、长程治疗、冲击治疗、终身替代治疗。
短程治疗:疗程<1月,适用于感染或变态反应性疾病(如结脑),停药时需逐渐减量至停药。
中程治疗:疗程1-3月,适用于病程较长且多器官受累性疾病,生效后减至维持剂量,停药时需逐渐减量。
长程治疗:疗程>3月,适用于反复发作、多器官受累的慢性自身免疫疾病,维持治疗每日或隔日给药,停药前应逐步过渡到隔日疗法后逐渐停药。
冲击治疗:疗程多<5天,适用于危重症病人,可迅速停药。
终身替代治疗:适用于原发性或继发性慢性肾上腺皮质功能减退症。
用药时间糖皮质激素的分泌具有昼夜节律性,一日上午8时左右为分泌高潮,随后逐渐下降,午夜12时为低潮。
糖皮质激素合理应用全套一、概述是由肾上腺皮质中束状带分泌的一类苗体激素,主要为皮质醇(CortiSo1)体内糖皮质激素分泌主要受下丘脑-垂体前叶-肾上腺皮质轴调节具有调节糖类、脂肪、和蛋白质的生物合成和代谢的作用还具有抑制免疫应答、抗炎、抗毒、抗休克等作用。
二、糖皮质激素类药物分类1按来源分为内源性的:可的松、氢化可的松外源性的:泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙、地塞米松2、按作用时间长短分为短效:可的松、氢化可的松中效:泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙长效:地塞米松3、按给药途径分为口服、静脉、局部外用、吸入4、可的松与氢化可的松区别内源性糖皮质激素可的松和氢化可的松具有生理活性的是氢化可的松无生理活性,需代谢转化为活性代谢物可的松两者之间的关系在肝脏代谢转化发生代谢转换的部位肝脏可的松与氢化可的松药代动力学吸收差异氢化可的松生物利用度高于可的松,因此同等疗效,氢化可的松的用量小于可的松代谢差异氢化可的松无需转化,适用于肝功能障碍患者及急性或严重应激状态药效学与内源性皮质激素功能相同,同时具有糖皮质激素和盐皮质激素活性适用于生理替代疗治疗用于药理作用抗炎治疗时,水钠潴留副作用明显5、泼尼松和泼尼松龙的区别具有生理活性的是泼尼松龙无生理活性,需代谢转化为活性代谢物泼尼松两者之间的关系在代谢中相互转化发生代谢转换的部位肝脏药代动力学一代谢差异,肝功能障碍患者直接使用活性成分泼尼松龙药效学一作用完全相同,可等剂量交换6、糖皮质激素药理作用抗炎作用免疫抑制作用抗过敏作用抗毒抗休克作用内分泌系统疾病替代治疗、紧急情况抢救风湿性疾病和自身免疫病多与自身免疫有关呼吸系统疾病主要用于支气管哮喘、外源性过敏性肺泡炎等血液系统疾病自身免疫病、联合化疗方案组分之一肾脏系统疾病肾病综合征、肾小球肾炎、间质性肾炎等严重感染或炎性反应严重细菌性疾病伴有休克或与感染有关的脏器损伤、严重病毒性疾病7、尽量避免使用糖皮质激素的疾病对糖皮质激素类药物过敏严重精神病史癫痫活动性消化性溃疡新近胃肠吻合术后骨折创伤修复期单纯疱疹性角、结膜炎及溃疡性角膜炎、角膜溃疡8、药物相互作用避孕药、雌激素:药理作用增加或减少非苗体类抗炎药:不良反应增加三环类抗抑郁药:毒性反应增加免疫抑制剂抗胆碱药排钾利尿药9、停药反应长期中或大剂量使用减量过快或突然停用可出现肾上腺皮质功能减退样症状轻者表现为精神萎靡、乏力、食欲减退、关节和肌肉疼痛重者可出现发热、恶心、呕吐、低血压等危重者甚至发生肾上腺皮质危象,需及时抢救10、反跳现象长期使用减量过快或突然停用可使原发病复发或加重应恢复糖皮质激素治疗并常需加大剂量,稳定后再慢慢减量I1糖皮质激素常见不合理使用主要类型遴选药品不适宜药品剂型或给药途径不适宜用法用量不适宜联合用药不适宜或有配伍禁忌重复给药。
卫生部办公厅关于印发《糖皮质激素类药物临床应用指导原则》的通知文章属性•【制定机关】卫生部(已撤销)•【公布日期】2011.02.16•【文号】卫办医政发[2011]23号•【施行日期】2011.02.16•【效力等级】部门规范性文件•【时效性】现行有效•【主题分类】药政管理正文卫生部办公厅关于印发《糖皮质激素类药物临床应用指导原则》的通知(卫办医政发〔2011〕23号)各省、自治区、直辖市卫生厅局,新疆生产建设兵团卫生局:为加强糖皮质激素类药物的临床应用管理,促进临床合理用药,保障医疗质量和医疗安全,我部委托中华医学会组织专家制订了《糖皮质激素类药物临床应用指导原则》。
现印发给你们,请遵照执行。
附件:糖皮质激素类药物临床应用指导原则二〇一一年二月十六日附件:糖皮质激素类药物临床应用指导原则目录前言第一章糖皮质激素临床应用的基本原则一、糖皮质激素治疗性应用的基本原则(一)严格掌握糖皮质激素治疗的适应证(二)合理制订糖皮质激素治疗方案(三)重视疾病的综合治疗(四)监测糖皮质激素的不良反应(五)注意停药反应和反跳现象二、糖皮质激素在儿童、妊娠、哺乳期妇女中应用的基本原则(一)儿童糖皮质激素的应用(二)妊娠期妇女糖皮质激素的应用(三)哺乳期妇女糖皮质激素的应用第二章糖皮质激素临床应用管理一、管理二、落实与督查第三章糖皮质激素的适用范围和用药注意事项一、适用范围二、不良反应三、注意事项(一)尽量避免使用糖皮质激素的情况(二)慎重使用糖皮质激素的情况(三)其他注意事项四、分类及常用药物(表1~4)第四章糖皮质激素在不同疾病中的治疗原则一、内分泌系统疾病(一)肾上腺皮质功能减退症(二)先天性肾上腺皮质增生症(三)肾上腺皮质危象(四)Graves眼病(五)糖皮质激素在内分泌系统疾病诊断中的应用二、呼吸系统疾病(一)哮喘(成人)(二)特发性间质性肺炎(三)变态反应性支气管肺曲菌病(四)结节病(五)慢性阻塞性肺疾病(六)变应性鼻炎(七)嗜酸性粒细胞性支气管炎三、风湿免疫性疾病(一)弥漫性结缔组织病系统性红斑狼疮系统性硬化症多发性肌炎和皮肌炎原发性干燥综合征类风湿关节炎系统性血管炎(二)自身免疫性肝炎(三)脊柱关节病强直性脊柱炎反应性关节炎银屑病关节炎未分化脊柱关节病炎性肠病性关节炎四、血液系统疾病(一)自身免疫性溶血性贫血(二)特发性血小板减少性紫癜(三)急性淋巴细胞白血病(四)淋巴瘤(五)多发性骨髓瘤(六)慢性嗜酸性粒细胞白血病及高嗜酸性粒细胞综合征(七)移植物抗宿主病五、肾脏疾病(一)肾小球疾病肾病综合征新月体肾炎狼疮性肾炎(二)间质性肾炎六、感染性疾病(一)结核病(二)严重急性呼吸综合征(三)高致病性人禽流感(简称人禽流感)(四)手足口病(五)肺孢子菌肺炎七、消化系统疾病(一)炎症性肠病(二)嗜酸细胞性胃肠炎(三)重症急性胰腺炎八、神经系统疾病(一)多发性硬化(二)重症肌无力(三)急性炎症性脱髓鞘性多发性神经病九、眼科疾病(一)眼表急性炎症和干眼急性细菌性结膜炎沙眼急性期包涵体性结膜炎急性期腺病毒性结膜炎(急性期)流行性出血性结膜炎急性变应性结膜炎自身免疫性结膜炎急性发作细菌性角膜溃疡真菌性角膜溃疡角膜病毒感染棘阿米巴角膜炎蚕食性角膜溃疡干眼(二)急性浅层巩膜炎和巩膜炎浅层巩膜炎巩膜炎(三)葡萄膜炎(四)视网膜疾病白塞综合征Vogt-小柳原田病视网膜血管炎(五)视神经炎(六)外伤性视神经病变(七)眼科手术后角膜移植术后青光眼术后白内障术后视网膜扣带术后玻璃体手术后十、皮肤疾病(一)天疱疮(二)大疱性类天疱疮(三)药物性皮炎(四)红皮病(五)湿疹与皮炎(六)银屑病十一、重症患者的加强医疗(一)休克感染性休克过敏性休克创伤性休克(二)急性肺损伤和(或)ARDS(三)急性脑水肿十二、器官移植排斥反应(一)肾脏移植排斥反应(二)肝脏移植排斥反应十三、骨科疾病(一)运动系统慢性损伤(二)急性脊髓损伤前言糖皮质激素类药物(以下简称糖皮质激素)在临床各科多种疾病的诊断和治疗上广泛应用。