内分泌系统药理[1]
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作用如同布舍瑞林。
皮下给药能迅速吸收,经15分钟血浓度达高峰,1小时达最大效应,t1/2 为12小时『适应症』临床主要用于前列腺癌,还用于促排卵,治疗妇女不孕症(与HMG,HCG,FSH配合使用)『用法』皮下注射:每日1次0.1mg用于促排卵,于月经周期第二天开始,每日一次0.1mg,连续10-12日『制剂』粉针剂:每支0.1mg。
『注意』同戈舍瑞林【绒促性素】『适应症』用于不孕症、黄体功能不足、功能性子宫出血、先兆流产或习惯流产、隐睾症、男性性腺功能减退症等。
如与绝经后促性腺激素合用则效果较好。
『用法』1.无排卵性不育:于经期第10天起,每天肌注500-1000单位,连续5天。
2.黄体功能不足:于经期第15-17天(基础体温上升3天后),每日肌注500-1000单位,连续5天。
3.隐睾症:10岁以下者。
肌注:500-1000单位/次。
10-14岁,肌注1500单位/次,每周2-3次,连用4-8周。
4.男性性功能减退症:肌注1000-4000单位,每周3次。
5.先兆流产或习惯性注产:每日或隔日肌注3000-5000单位,共5-10次。
6.功能性子宫出血:肌注300-1500单位/次,连用3-5日。
『制剂』注射用绒促性素:每支500单位;1000单位;5000单位。
『禁忌』生殖系统有炎症疾病、激素性活动型性腺癌,无性腺(先天性或术后)患者。
药物对内分泌系统的药理学作用药物对内分泌系统产生不同的药理学作用,从而影响机体的内分泌功能和调节。
本文将着重介绍药物对内分泌系统的作用机制及其应用。
一、药物对内分泌系统的调节机制药物通过不同的途径影响内分泌系统的调节,主要包括以下几种机制:1. 激素替代疗法某些疾病的发生和发展与激素分泌缺乏或异常有关,如甲状腺功能减退症。
通过给予患者相应的激素替代治疗,可以恢复机体的内分泌平衡,改善疾病症状。
2. 抑制激素合成与释放某些药物可以通过抑制激素的合成与释放来调节内分泌系统。
例如,噻嗪类利尿药可抑制肾上腺皮质激素的产生,从而减少体液潴留;抗甲状腺药物可以抑制甲状腺激素的合成,用于治疗甲亢等疾病。
3. 促进激素合成与释放有些药物可以促进激素的合成与释放,从而增加内分泌系统的功能。
例如,促性腺激素释放激素(GnRH)类药物可刺激促性腺激素的合成与释放,用于治疗不孕症等生殖系统疾病。
4. 调节激素受体药物可以调节激素受体的活性或亲和力,从而改变内分泌系统的反应。
例如,雌激素类药物可以与雌激素受体结合,模拟雌激素的作用,用于激素替代治疗或避孕。
二、药物对内分泌系统的应用药物对内分泌系统的作用广泛应用于临床治疗和疾病预防。
下面将介绍几个常见的应用领域:1. 内分泌疾病治疗药物对内分泌疾病的治疗至关重要。
例如,胰岛素类药物用于治疗糖尿病,甲状腺激素类药物用于治疗甲状腺功能减退症等。
这些药物可以恢复机体的内分泌平衡,缓解疾病症状,提高患者的生活质量。
2. 生殖调节药物对生殖系统的调节在生育控制和不孕症治疗中起着重要作用。
口服避孕药通过合成类固醇激素,抑制排卵和子宫内膜增生,从而起到避孕效果。
而对于不孕症患者,通过激活生殖轴释放激素的药物可以促进排卵,增加受孕机会。
3. 代谢调节内分泌系统与机体的代谢紧密相关。
很多内分泌疾病如肥胖症、甲状腺功能亢进症等会导致代谢紊乱。
药物通过调节内分泌系统可以改善代谢紊乱,并达到减肥、增肥等效果。
一、单选题1、糖皮质激素用于慢性炎症的目的在于()。
A.抑制肉芽组织生长,防止粘连和疤痕B.稳定溶酶体膜,减少蛋白水解酶的释放C.具强大抗炎作用,促进炎症消散D.促进炎症区的血管收缩,降低其通透性正确答案:A解析:注意:慢性炎症2、糖尿病患者应慎用()。
A.糖皮质激素B.奥美拉唑C.青霉素D.硫糖铝正确答案:A解析:糖皮质激素可升高血糖,故糖尿病患者慎用。
3、糖皮质激素的药理作用不包括()。
A.抗休克B.抗病毒C.抗炎D.抗免疫正确答案:B解析:糖皮质激素对病毒没有杀灭或抑制作用。
4、经体内转化后才有效的糖皮质激素是()。
A.氢化可的松B.倍氯米松C.泼尼松D.地塞米松正确答案:C解析:泼尼松须在肝内转化为泼尼松龙才能发挥作用。
5、糖皮质激素可通过增加下列哪种物质抑制白三烯的合成()。
A.脂皮素B.磷脂酶A2C.前列腺素D.血管紧张素转化酶正确答案:B解析:糖皮质激素可抑制磷脂酶A2,进而抑制前列腺素和白三烯类等炎症介质的生成。
6、不宜用糖皮质激素治疗的疾病是()。
A.麻疹B.湿疹C.荨麻疹D.风疹正确答案:A解析:麻疹是由麻疹病毒引起的疾病,而糖皮质激素没有抗病毒作用。
7、有关肝素的药理作用机制,下列说法正确的是()。
A.直接与凝血酶结合,抑制其活性B.直接灭活凝血因子Ⅱa、Ⅶa、Ⅸa、ⅩaC.拮抗Vit KD.增强抗凝血酶Ⅲ的活性正确答案:D解析:肝素的主要作用就是增强抗凝血酶III的活性。
8、对于新生儿出血,宜选用()。
A.维生素DB.维生素AC.维生素CD.维生素K正确答案:D解析:新生儿由于缺乏合成维生素K的细菌,可导致新生儿出血,故可补充维生素K治疗。
9、丙基硫氧嘧啶的作用机制是()。
A.破坏甲状腺组织B.抑制甲状腺激素的合成C.抑制甲状腺摄碘D.抑制甲状腺激素的释放正确答案:B解析:硫脲类药物的主要作用机制是抑制甲状腺过氧化为物酶,进而抑制酪氨酸的碘化及偶联,从而抑制甲状腺激素的生物合成。
【肾上腺皮质激素】1、糖皮质激素:生理剂量影响代谢,缺乏导致代谢失调甚至死亡药理剂量抗炎、免疫抑制、抗休克等氢化可的松、可的松——短效泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙、曲安西龙——中效地塞米松、倍他米松——长效2、盐皮质激素:对维持水、电解质平衡起重要作用醛固酮、去氧皮质酮【甲状腺激素和抗甲状腺药物】1、甲状腺激素:四碘甲状腺原氨酸(T4)——甲状腺素三碘甲状腺原氨酸(T3)——起效快、作用强、时间短左甲状腺素——用于甲减及甲状腺手术后替代治疗,空腹,妊娠无需停药2、抗甲状腺药物:硫脲类、碘及碘化物、β受体阻断剂硫脲类硫氧嘧啶类:甲硫氧嘧啶和丙硫氧嘧啶——治疗甲状腺危象咪唑类:甲巯咪唑和卡比马唑抑制T4合成,抑制T4在外周脱碘成T3 抑制T4合成,不对抗已合成的激素【治疗糖尿病药物】1、胰岛素——Ⅰ型糖尿病和Ⅱ型初始或药物治疗失败者门冬胰岛素、赖脯胰岛素——超短效常规人胰岛素——短效低精蛋白锌胰岛素——中效精蛋白锌胰岛素——长效甘精胰岛素、地特胰岛素——长效胰岛素类似物每天1-2次基础胰岛素联合口服药物每天2-3次预混胰岛素(仅预混门冬胰岛素30一日三次)基础-餐时胰岛素方案2、双胍类——减少肝脏葡萄糖生成、增加胰岛素的作用、减少小肠吸收二甲双胍——Ⅱ型初始首选和联合用药中的基础药物3、磺脲类——促胰岛素分泌剂格列本脲格列齐特格列美脲格列喹酮格列苯嗪格列吡嗪4、格列奈类——促胰岛素分泌,餐时血糖调节药,主降餐后血糖,餐前口服瑞格列奈那格列奈5、α-糖苷酶抑制药——减慢糖类水解,延缓葡萄糖产生,主降餐后血糖阿卡波糖伏格列波糖6、胰岛素增敏药——改善胰岛素抵抗和相关代谢紊乱罗格列酮吡格列酮7、其他——新型降糖药,靶向药物(胰高血糖素样肽-1为靶点)西格列汀艾塞那肽普兰林肽【性激素类药物】1、雌激素类药物雌二醇——绝经前妇女,卵巢分泌,天然雌激素,活性低,注射给药雌酮——绝经后妇女,天然雌激素炔雌醇、炔雌醚、戊酸雌二醇等以雌二醇为母体合成雌激素拮抗药氯米芬、他莫昔芬——与雌激素竞争靶器官上受体妊娠期禁用,哺乳期慎用2、孕激素类药物黄体酮——天然孕激素,卵巢或黄体分泌,口服无效甲羟孕酮(安宫黄体酮)、炔诺酮、炔诺孕酮——合成雌激素3、雄激素类药物睾酮——天然雄激素甲睾酮、丙酸睾酮、苯乙酸睾酮——睾酮衍生物4、同化激素类药物——雄性激素经过结构修饰,增加蛋白质合成和肌肉发育苯丙酸诺龙、司坦唑醇、美雄酮5、避孕药——雌孕激素复合型、仅含孕激素型雌激素孕激素炔雌醇(大多数)炔诺酮左炔诺酮炔诺醇无雄性激素和雌激素活性去氧孕烯孕二烯酮左炔诺酮——抑制排卵,阻止受精卵着床——事后紧急避孕去氧孕烯-炔雌醇——理想的避孕药,副作用小【膜磷脂代谢产物及其拮抗剂】前列腺素拮抗剂——前列地尔——舒张血管,抑制血小板聚集,改善微循环特异性白三烯拮抗剂——孟鲁司特钠——哮喘的预防和长期治疗【H1组胺受体拮抗剂】——抗变态反应、晕动病等引起的呕吐第一代:苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏第二代:西替利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀、特非那定【H2受体拮抗药】——治疗消化道溃疡作用强到弱:法莫替丁>雷尼替丁、尼扎替丁>西咪替丁尼扎替丁生物利用度高【H3受体拮抗药】——治疗觉醒障碍、嗜睡、阿尔茨海默病、帕金森等咪唑类(经典)——有缺陷非咪唑类(非经典)——主要研究方向【多肽类-内皮素】——至今最强的缩血管物质【多肽类-激肽类】——扩血管,收缩平滑肌,提高毛细血管通透性胰激肽——对抗药——抑肽酶、艾替班特。
内分泌系统药物、其他类药物(一)一、最佳选择题1. 长期大量应用糖皮质激素可引起A.高血钾B.红细胞减少C.血小板减少D.骨质疏松E.血红蛋白减少答案:D[解答] 本题考查糖皮质激素的不良反应。
糖皮质激素因具有抗维生素D的作用,所以长期大剂量的应用可引起骨质疏松。
除此之外,糖皮质激素还可刺激胃酸或胃蛋白酶的分泌,降低胃肠黏膜对胃酸的抵抗力,诱发或加重胃溃疡;其具有抗炎不抗菌的特点,降低机体防御功能;能刺激骨髓造血功能,使血液中红细胞、血小板、多核白细胞增加;停药前应逐渐减量或采用隔日给药法。
肝肾功能不全时用量应该减少。
由于肝功能不全,胆固醇的代谢受阻,含量增加,因而转化为类固醇类的激素增加,糖皮质激素增多。
故答案为D。
2. 糖皮质激素对血液成分的影响是A.中性粒细胞减少B.淋巴细胞减少C.嗜酸粒细胞增加D.血红蛋白含量降低E.血小板减小答案:B[解答] 本题考查糖皮质激素对血液成分的影响。
糖皮质激素能刺激骨髓造血功能,使血液中红细胞、血小板、多核白细胞增加,淋巴细胞减少。
故答案为B。
3. 不属于糖皮质激素禁忌证的是A.角膜炎、虹膜炎B.活动性消化性溃疡C.曾患严重精神病D.创伤修复期、骨折E.严重高血压、糖尿病答案:A[解答] 本题考查糖皮质激素禁忌证。
糖皮质激素禁忌证包括:抗菌药物不能控制的病毒、真菌等感染,活动性结核病,骨质疏松症,库欣病,妊娠早期,骨折或创伤修复期等,心或肾功能不全者,有精神疾病者等禁用。
角膜炎、虹膜炎为糖皮质激素的适应证。
故答案为A。
4. 以下描述糖皮质激素特点,错误的是A.诱发和加重溃疡B.使血液中红细胞和血红蛋白含量减少C.停药前应逐渐减量或采用隔日给药法D.抗炎不抗菌,降低机体防御功能E.肝肾功能不良时作用可增强答案:E[解答] 本题考查糖皮质激素特点。
故答案为E。
5. 糖皮质激素可用于治疗A.各种休克B.严重精神病C.活动性消化性溃疡D.病毒感染E.严重高血压、糖尿病答案:A6. 治疗甲状腺功能亢进症可选用的药物是A.二甲双胍B.甲巯咪唑C.米非司酮D.甲状腺激素E.甲苯磺丁脲答案:B[解答] 本题考查药物的临床作用。