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血液系统:四多一少 心血管系统:儿茶酚、ATⅡ敏感性↑ 神经系统:兴奋性↑,↓致癫痫阈值,诱导发作
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二、药理作用(其他)
消化系统:↑胃酸、胃蛋白酶分ห้องสมุดไป่ตู้,诱发或加重 溃疡
骨骼:抑制成骨细胞,↑破骨细胞数 量、且功能↑;↓Ca2+的吸收,抑制蛋白质合 成,促进分解。
生长发育:生长迟缓等
3、休克 早、短、大量突击应用 1)中毒性:足量有效抗菌药合用; 2) 过敏性:首选 Ad; 3) 低血容量:补液、补血、纠正电解质紊
乱效果不佳时; 4) 心源性:针对病因治疗。
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4、血液病 儿童急淋,对非淋效果差, 再障、粒细胞减少症、血小板减少症,过敏性 紫癜、停药易复发
1)一进:类肾上腺皮质机能亢进症。 2)一退:肾上腺皮质萎缩和分泌功能减退。 3)一缓:伤口愈合迟缓。 4)一反:停药反跳现象。 (二)四诱发: 1)诱发或加重感染。 2)诱发或加重糖尿病、高血压。 3)诱发或加重溃疡病。 4)诱发或加重精神病。
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二、药理作用(超生理剂量) 四大抗作用(超生理剂量): 抗炎、抗免疫(抑制免疫)、抗过敏、抗毒抗
休克
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1、抗炎作用 特点: 1)非特异性,强大,各种原因所致炎症反应 均有效。 2)早期:抑制渗出,缓解症状,改善全身状 况。 3)后期:抑制毛细血管和成纤维细胞增生, 延缓肉芽组织的形成,防止粘连,减少瘢痕组 织形成。 4)抑制炎症体征的同时,也降低机体防御功 能。
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肾上腺皮质激素分类 -甾体类化合物
盐皮质激素—球状带分泌 (醛固酮;去氧皮质酮等)
糖皮质激素—束状带分泌 (氢化可的松;可的松等)
性激素—网状带分泌 (雄激素;少量雌激素)
肾 上
外
腺
皮 质
内
生理激素分泌 的调节:
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1)下丘脑-垂体 -肾上腺轴
2)昼夜节律
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肾上腺皮质激素的基本结构——甾体母核
C3酮基 C20羰基 4.5的双键
2)防止某些炎症的后遗症
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2、自身免疫性疾病,器官移植排斥反应和过敏 性疾病 1)自身免疫性疾病:只缓解症状,采取综合疗 法。 2)器官移植排斥反应 3)过敏性疾病 一般采用抗组胺药和拟肾上腺 素药。 对危重病例或其他药物无效时作为辅助 治疗。
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H2O,Nacl代谢弱。由此获得了多种新型 药物。
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分类
1、天然类: 氢化可的松 hydrocortisone 可 的 松 cortison
2、人工合成类
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【构效关系】 1) 共同的有C3的酮基,C20的羰基,4.5的双
键,C17的羟基;盐皮质素C17位上无羟基; 2) C11上为酮基的属前体物,经肝还原转化才
具活性; 3) C1-2为双键时,抗炎及对糖代作用强; 4) C9引入F,C6、 C16引入-CH3,抗炎强,
4)水、盐代谢: 长期大量用可致水钠潴留, 降 低钙的吸收,促进排泄导致低钙。
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二、药理作用(应激剂量)
允许作用 糖皮质激素对有些组织细胞无直接效应, 但可给其他激素作用的发挥创造有利条件。
如:增强儿茶酚胺的血管收缩作用; 增强胰高血糖素的升血糖作用。
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三、临床应用 1、严重急性感染或炎症 2、自身免疫性疾病,器官移植排斥反应和过敏
性疾病 3、休克 4、血液病 5、局部应用 6、替代疗法
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三、临床应用
1、严重急性感染或炎症
1)严重急性感染 中毒性感染,或同时伴有休克 原则:先用足量有效的抗菌药,后用激素。
5、局部应用 接触性皮炎、湿疹、肛门瘙痒、牛皮癣等 ; 肌肉韧带或关节损伤,可局部注射; 眼科、呼吸道也可局部应用
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6、替代疗法 垂体功能减退 肾上腺次全术后等 肾上腺皮质功能不全
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四、不良反应 (一)四个一:一进,一退,一缓,一反。
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糖皮质激素的作用与剂量有关:
生理:对物质代谢的影响 应激:允许作用 超生理剂量:药理作用
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第一节 糖皮质激素
一、体内过程
80%与皮质激素转运球蛋白结合 10%与白蛋白结合 肝代谢 肾排泄 可的松和泼尼松需在肝内转化为氢化可的松和 泼尼松龙后才能发挥作用,严重肝病时只宜用经 转化后的如氢化可的松或泼尼松龙。
3、抗毒抗休克作用 机理: 1)抑制炎性因子的产生,改善微循环 2)稳定溶酶体膜,↓心肌抑制因子的形成。 3)扩张痉挛收缩的血管,兴奋心脏 4)↑机体对细菌内毒素的耐受力,不能中和毒
素,↓内毒素对机体的损害。
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二、药理作用(其他)
退热作用:抑制体温中枢对致热原的反应,稳定 溶酶体膜,减少内热性致热原的释放。
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二、药理作用(生理剂量) 对物质代谢的影响 四大生理作用:升糖、解蛋、分脂、保钠。
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1)糖代谢: 加速糖原异生 减慢G氧化分解 降低外周组织对G的摄取和利用
血糖↑
2)蛋白质代谢:促进分解、抑制合成 负氮平衡
3)脂代谢:脂肪重新分布
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抗炎作用机制:
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2、免疫抑制作用与抗过敏作用 1)免疫抑制作用机制
2)抗过敏作用机制 抑制抗原-抗体反应引起肥大细胞脱颗粒释放 组
胺、5-羟色胺、过敏性慢反应物质、缓激肽等
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