第15章 药物制剂的临床配伍变化
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2014年执业药师考试药剂学-药物制剂的配伍变化与相互作用考点1:概述1.药物配伍使用的目的(1)期望所配伍的药物产生协同作用,达到更好的治疗效果,如复方乙酰水杨酸片、复方降压片等在临床上已达到了增强疗效的目的。
(2)减少或延缓耐药性的发生,如磺胺药与甲氧苄氨嘧啶(TMP)配伍联用、阿莫西林与克拉维酸配伍联用。
(3)利用药物间的拮抗作用以克服某些药物的毒副作用,如用吗啡镇痛时常配伍阿托品,以消除吗啡对呼吸中枢的抑制作用及对胆道、输尿管及支气管平滑肌的兴奋作用。
(4)为了预防或治疗合并症而配伍其他药物。
2.药物配伍变化的目的根据药物和制剂成分的药理作用和理化性质,合理设计处方,预先了解可能发生的配伍变化并探讨其产生的原因和正确的处理方法,以保证用药的安全性和有效性,防止医疗及生产质量事故的发生。
考点2:配伍变化的类型1.物理的配伍变化几种药物相互配合时,常常可能发生分散状态或其他物理性质的改变,造成药物制剂不符合质量标准或医疗的要求,常见的配伍变化有:(1)析出沉淀或分层。
某些溶剂性质不同的制剂相互配合使用时,常因药物在混合后的溶液体系中的溶解度较小而析出沉淀。
例如,酊剂、醑剂等是以乙醇为溶剂的,若与某些药物的水溶液配合使用,其中的有效成分可能析出沉淀。
(2)潮解、液化和结块。
与吸湿性很强的药物或制剂如干浸膏、冲剂、乳酶生、干酵母、胃蛋白酶、无机溴化物等配伍时,在制备、应用或贮存中可发生潮解与液化,其原因有:混合物的临界相对湿度下降而吸湿;形成低共熔混合物,如牙科常用的消毒剂、止痛剂系利用苯酚与樟脑或苯酚、麝香草酚与薄荷脑的共熔作用而制成液体滴牙剂。
散剂、颗粒剂由于药物吸湿后又逐渐干燥而结块。
结块表明制剂变质,可能导致药物分解失效。
(3)分散状态或粒径变化。
乳剂、混悬剂中分散相的粒径可因与其他药物配伍,医学教的网站.也可因久贮而粒径变粗,或分散相聚结或凝聚而分层或析出,导致使用不便或分剂量不均匀,甚至使药物的生物利用度下降。
药物的配伍变化的名词解释药物配伍变化:名词解释药物配伍变化是指在药物治疗中,不同药物之间的相互作用会导致药物效果的变化,包括增强、减弱或产生新的不良反应。
这种变化可能是由于药物之间的相互作用,或者由于它们在人体内发生了化学反应而产生的。
药物配伍变化是临床药物应用中一个重要的问题,它影响着药物治疗的效果和安全性。
一、药物的协同作用在药物配伍中,有时候不同药物之间的作用可以产生协同效应。
这种效应指的是当两种或多种药物同时使用时,它们的作用会相互增强,从而达到更好的治疗效果。
举个例子,抗生素的协同作用往往会使细菌更难产生耐药性,因为联合使用不同机制的抗生素可以同时对细菌进行攻击,有效地防止细菌的复制和生长。
二、药物的拮抗作用除了协同作用外,药物之间也可能产生相反的效果,即拮抗作用。
当两种药物同时使用时,它们的效果会相互抵消,从而降低药物治疗的效果。
这种情况下,我们可能需要调整剂量或选择其他药物来达到预期的治疗效果。
例如,某些药物可以抵消掉其他药物的作用,导致治疗失败。
三、药物的不良反应药物配伍变化还会引起新的不良反应。
有时候,当两种药物同时使用时,它们的相互作用可能会产生与单个药物相比更严重的不良反应。
这种情况下,我们需要警惕并及时采取措施,以避免潜在的风险。
例如,某些药物在联合使用时可能导致肝脏的损伤,因此我们需要密切监测患者的肝功能。
四、药物的代谢和传输药物配伍变化也可以出现在药物在体内的代谢和传输过程中。
当两种药物同时使用时,它们可能相互影响彼此的代谢和传输,从而改变它们的药代动力学参数。
这会导致药物在体内的浓度发生变化,从而影响药物的疗效和安全性。
这一点在多种药物同时服用并且涉及到饮食、饮酒等因素时尤为重要。
总结:药物配伍变化是一个综合性的概念,它涉及到许多因素,包括药物的相互作用、药物的剂量和时间安排、个体差异等。
了解药物的配伍变化对于合理用药非常重要,它可以帮助医务人员预防药物相互作用和不良反应的发生,提高药物治疗的效果和安全性。
一、概述(一)目的与要求近年来药物相互作用主要偏重于讨论体内的相互影响,这当然是重要一方面。
但在药剂的应用和产生工作中,经常遇到由于成分配伍不当而造成严重的制品质量事故,因此有必要讨论药物及制剂要配伍中可能出现的问题和解决办法。
本章的内容将包括一些药物成分在制剂、贮存以及应用过程多方面的相互影响,以及合理解决的办法。
(二)配伍变化的类型配伍变化可大致分为疗效学配伍的变化与物理学配伍变化。
1.疗效的配伍变化药物合并使用后,在机体内一种药物对中一种药物的体内过程或受体作用产生影响,而使其药理作用性质和强度、副作用、毒性等有所改变。
药物的这些盯互作用有些用利于治疗,如磺胺类药物与甲氧苄氨嘧啶合并使用,疗效显著加强。
而有些则少利于治疗,如异烟肼与麻黄碱或阿托品合并应用使用使副作用加强。
药物配伍后在体内相互作用产生不利于治疗者属于疗效的配伍禁忌。
2.物理化学的配伍变化药物配伍后产生物理化学下的改变,如物理状态,溶解性能、物理稳定性及化学稳定性的变化,这样也可必然影响其作用和疗效。
物理变化学变化还可再分为物理的化学的配伍变化。
(1)物理配伍变化:药物配伍时发生了物理性质的改变,如果得不到符合要求的制剂则属于禁忌。
例如含树脂的醇性制剂在水性制剂中析出树脂,含共熔成分多的制剂失掉干燥均匀的结聚状态。
吸时性较强的固体粉末(如活性炭、白掏土等)与剂量较小的生物碱盐物配伍时,能因后者被吸附而在机体中不完全释放。
微晶的药物(如醋酸可的松)在水溶液中由于某些物质的溶解能逐渐使之聚结成大晶型等。
物理配伍变化一般属于外观上的变化,如果条件改变还可能恢复制剂的原来形式。
(2)化学配伍变化:是指药物之间发生了化学反应,使药物产生了不同程度的质变化而失效。
化学作用的产生一般表现在产生沉淀、变、润湿或液化、产生气体、爆炸或燃烧等现象上,但亦有许多药物的分解、取代、聚合、加成等化学难以从外观看出来。
应注意并不应把有意进行的化学反应看做是配伍禁忌。