药剂学第七章_药物制剂的配伍变化与相互作用
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2014年执业药师考试药剂学-药物制剂的配伍变化与相互作用考点1:概述1.药物配伍使用的目的(1)期望所配伍的药物产生协同作用,达到更好的治疗效果,如复方乙酰水杨酸片、复方降压片等在临床上已达到了增强疗效的目的。
(2)减少或延缓耐药性的发生,如磺胺药与甲氧苄氨嘧啶(TMP)配伍联用、阿莫西林与克拉维酸配伍联用。
(3)利用药物间的拮抗作用以克服某些药物的毒副作用,如用吗啡镇痛时常配伍阿托品,以消除吗啡对呼吸中枢的抑制作用及对胆道、输尿管及支气管平滑肌的兴奋作用。
(4)为了预防或治疗合并症而配伍其他药物。
2.药物配伍变化的目的根据药物和制剂成分的药理作用和理化性质,合理设计处方,预先了解可能发生的配伍变化并探讨其产生的原因和正确的处理方法,以保证用药的安全性和有效性,防止医疗及生产质量事故的发生。
考点2:配伍变化的类型1.物理的配伍变化几种药物相互配合时,常常可能发生分散状态或其他物理性质的改变,造成药物制剂不符合质量标准或医疗的要求,常见的配伍变化有:(1)析出沉淀或分层。
某些溶剂性质不同的制剂相互配合使用时,常因药物在混合后的溶液体系中的溶解度较小而析出沉淀。
例如,酊剂、醑剂等是以乙醇为溶剂的,若与某些药物的水溶液配合使用,其中的有效成分可能析出沉淀。
(2)潮解、液化和结块。
与吸湿性很强的药物或制剂如干浸膏、冲剂、乳酶生、干酵母、胃蛋白酶、无机溴化物等配伍时,在制备、应用或贮存中可发生潮解与液化,其原因有:混合物的临界相对湿度下降而吸湿;形成低共熔混合物,如牙科常用的消毒剂、止痛剂系利用苯酚与樟脑或苯酚、麝香草酚与薄荷脑的共熔作用而制成液体滴牙剂。
散剂、颗粒剂由于药物吸湿后又逐渐干燥而结块。
结块表明制剂变质,可能导致药物分解失效。
(3)分散状态或粒径变化。
乳剂、混悬剂中分散相的粒径可因与其他药物配伍,医学教的网站.也可因久贮而粒径变粗,或分散相聚结或凝聚而分层或析出,导致使用不便或分剂量不均匀,甚至使药物的生物利用度下降。
第二十章药物制剂的配伍变化第一节概述研究药物制剂配伍变化的基本理论和知识,目的在于根据药物及其制剂组方的性质和作用,科学分析,合理设计,预先了解可能发生的配伍变化并探讨其产生的原因和正确的处理方法,避免因药物制剂配伍不当而造成内在质量问题,保证药物制剂的安全、有效,防止医疗及生产质量事故的发生。
药物配伍变化的类型 1.中药学配伍变化 2.药剂学配伍变化 3.药理学配伍变化第二节药剂学的配伍变化一、物理的配伍变化1.浑浊、沉淀或分层:多因溶剂或分散状态改变而某些成分溶解度减小所致。
2.吸湿、潮解、液化或结块:因混合物的临界相对湿度(CRH)下降;因失去结晶水而发生潮解现象;形成低共熔混合物。
3.吸附:与吸附性较强的物质配伍。
二、化学的配伍变化1.浑浊或沉淀:pH改变、水解、成分相互作用2.变色:分子结构中含有易变色基团。
变色反应与药液的pH值有关,一般光照、高温、高湿环境中反应更快。
3.产气:由化学反应引起。
而泡腾片或颗粒应用时产气则是正常现象。
4.发生爆炸:多由强氧化剂与强还原剂配伍而引起。
多项选择题属于药剂学配伍变化中化学配伍变化的有()A.两种制剂混合因溶剂改变而析出沉淀B.颗粒剂贮存中吸潮、结块C.药剂配伍导致乳剂分层、破裂D.鞣质类与生物碱类制剂配伍产生沉淀E.氨茶碱与乳糖混合后变色『正确答案』DE三、注射剂的配伍变化1.注射剂配伍变化的分类注射剂的配伍变化同样可分为药理的和药剂的配伍变化。
药剂的配伍变化又可分为可见的和不可见的两种配伍变化。
2.注射剂配伍变化产生的主要原因(1)溶剂组成的改变:(2)pH的改变(3)缓冲容量(4)原辅料的纯度(5)成分之间的沉淀反应(6)盐析作用(7)混合顺序及混合液浓度第三节药剂学配伍变化的实验与处理方法一、药剂学配伍变化的实验方法1.可见的配伍变化实验方法2.测定变化点的pH:如果混合后的pH都不在两种注射液的变化区内,一般不会发生配伍变化。
如混合后的pH值在一种注射液的变化区时,则可能发生配伍变化。
第十七章药物制剂的配伍变化与相互作用一、概述在药物制剂临床治疗过程中,为了针对不同的症状和病情,达到更好的治疗目的,常常采用联合用药的方式。
这种配伍使用的目的可归纳为:(1)预期某些药物产生协同作用,以增强疗效,如复方乙酰水杨酸片、复方降压片等。
(2)提高疗效、减少副作用,减少或延缓耐药性的发生等,如磺胺药与甲氧苄氨嘧啶(TMP)联用、阿莫西林与克拉维酸联用。
(3)利用药物间的拮抗作用以克服某些副作用,如用吗啡镇痛时常配伍阿托品,以消除吗啡对呼吸中枢的抑制作用及胆道、输尿管及支气管平滑肌的兴奋作用。
(4)为了预防或治疗合并症而加用其他药物等。
研究药物配伍变化的目的是:根据药物和制剂成分的理化性质和药理作用,设计合理的处方。
对可能发生的配伍变化则应有预见性,探讨其产生的原因和正确的处理或防止方法。
以保证用药的安全和有效,防止医疗、生产质量事故。
二、配伍变化的类型配伍变化可分为物理的、化学的和药理的三个方面。
如从配伍的意愿来看可分为有意的和无意的。
如从配伍变化所引起的后果来看可分为绝对不能配伍的(配伍禁忌)和非绝对的。
(一)物理的配伍变化几种药物相互配合,常常可能发生分散状态或其他物理性质的改变,造成药物制剂不符合质量和医疗要求。
常见的有:1.溶解度改变不同性质溶剂的制剂配合在一起,常因药物在混合溶液中的溶解度变小而析出沉淀。
例如以丙二醇与水为混合溶剂制成的12.5%的氯霉素注射液当用输液稀释至浓度在0.25%以上时,会出现氯霉素沉淀。
酊剂、醑剂、流浸膏等是以乙醇为溶剂,若与某些药物的水溶液配合,有效成分很可能析出。
含黏液质、蛋白质多的水溶液若加入多量的醇能产生沉淀。
于某些药物饱和溶液中加入其他物质时可能发生分层或沉淀。
例如芳香水中加入一定量的盐可使挥发油分离出来。
2.潮解、液化和结块与吸湿性很强的药物或制剂如干浸膏、冲剂、乳酶生、干酵母、胃蛋白酶、无机溴化物等配伍时,在制备、应用或贮存中可发生潮解与液化,其原因有:①混合物的相对临界湿度下降而吸湿;②形成低共熔混合物,如牙科常用的消毒剂、止痛剂系利用苯酚与樟脑或苯酚、麝香草酚与薄荷脑的共熔作用而制成液体滴牙剂。
中药药剂学—药物制剂的配伍变化要点:1.研究药物配伍变化的目的2.药物配伍变化的类型3.物理配伍变化4.化学配伍变化一、药物配伍变化(药物配伍相互作用)1.类型:药理学、药剂学。
2.复方配伍应用——中医用药的主要特点。
3.合理配伍目的:协同增效、降低毒副、拮抗。
4.配伍禁忌:不利的配伍变化。
二、药理学配伍变化——发生于体内1.协同作用2.拮抗作用:含钙类的制酸中药+阿司匹林/水杨酸3.毒副作用:甘草(保钠排钾)+洋地黄强心苷=心脏致敏三、药剂学配伍变化——发生于体外物理配伍变化化学配伍变化沉淀、变色、产气、发生爆炸。
1.溶解度的改变2.吸湿、潮解、液化与结块3.粒径或分散状态的改变乳剂、混悬剂4.产生浑浊或沉淀:生物碱+苷类、有机酸+生物碱、鞣质+生物碱。
5.产生有毒物质:朱砂+溴化钾、溴化钠、碘化钾、碘化钠、硫酸亚铁。
6.变色:酚羟基+铁盐相遇。
7.产气:碳酸盐、碳酸氢钠+酸类。
8.爆炸:火硝+雄黄、高锰酸钾。
随堂练习A型题:关于药物制剂配伍变化的错误叙述为A.配伍变化包括物理、化学与药理学方面的变化B.药理学方面的配伍变化又称为疗效配伍变化C.药物配伍后在体内相互作用,产生不利于治疗的变化,属于疗效配伍禁忌D.物理配伍变化往往导致制剂出现产气现象E.易产生物理配伍变化的药物制剂若改变制备条件可防止配伍变化的发生『正确答案』DA型题以下有关药物制剂配伍变化说法正确的是A.含钙类的中药与阿司匹林、水杨酸等协同起效B.糊化淀粉使酚性药物颜色变深C.朱砂与溴化钾混合研磨后会爆炸D.火硝与高锰酸钾配伍会产生有毒物质E.苷类、有机酸、鞣质与生物碱配伍易产生沉淀『正确答案』E『答案解析』拮抗、增溶、产生有毒物质、爆炸。
药物剂型与制剂※一、药物剂型与辅料(一)剂型的分类1.剂型:适合于疾病的诊断、诊疗或预防的需要而制备的不同给药形式。
2.制剂:原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种。
3.命名原则:制剂名=药物通用名+剂型名(如阿司匹林分散片)4.方剂:按处方,为某一病人调制5.药剂学:配制理论、生产技术、质量控制、合理应用6.剂型的分类:按形态—制备工艺相近(液:溶解、分散;固:粉碎、混合;半固体:融化、研和;气)按给药途径----经胃肠道(口服,首过效应)其它的均为非经胃肠道按分散系统----真溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型(占很大比例)按制法—浸出、无菌按作用时间—速解、普通、缓释、控释(二)剂型的作用和重要性:可改变药物的作用性质、可调节药物的作用速度、可降低(或消除)药物不良反应、可产生靶向作用、可提高药物的稳定性、可影响疗效(三)辅料分类、功能与一般质量要求1.药用辅料分类:按来源、按作用和用途、按给药途径2.药用辅料的作用和功能:赋型、使制备过程顺利、提高药物的稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用、增加病人用药的顺应性3.药用辅料的一般质量要求:符合药用要求,通过安全性评价,安全性以及影响制剂生产、质量、安全性和有效性的性质符合要求,残留溶剂、微生物限度或无菌符合要求(注射用辅料的热原或细菌内毒素、无菌符合要求)二、药物稳定性及有效期一般包括化学、物理和生物学三方面1.化学不稳定性:指药物由于水解、氧化等化学降解反应,使药物含量、色泽产生变化。
2.物理不稳定性:指制剂的物理性能发生变化,如混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长,乳剂的分层、破裂,胶体制剂的老化,片剂崩解度、溶出速度的改变等。
3.生物不稳定性:指药物制剂由于受微生物的污染,而使产品变质、腐败。
(一)药物的化学降解途径水解和氧化是药物降解的两个主要途径,其他如异构化、聚合、脱羧等反应。
5.多剂量给药 6.单室模型静脉注射 ⼆、达稳态后⾎药浓度-时间关系式 三、稳态平均⾎药浓度 稳态平均⾎药浓度是多剂量给药情况下的⼀个⾮常有⽤的参数,所谓平均并不是稳态⾎药浓度(C∞)max与稳态最⼩⾎药浓度(C∞)max的算术平均值,它是稳态时的⼀个剂量间隔内(即从0→τ)的⾎药浓度曲线下⾯积与剂量间隔时间τ的⽐值。
(⼀)单室模型静脉注射 单室模型药物静脉注射达稳态时,稳态平均⾎药浓度为 从式中还可以看出,由于V及K都是所⽤药物的特定常数,故只能通过调整给药剂量X0和给药时间τ来获得理想的稳态平均⾎药浓度。
(⼆)单室模型⾎管外给药 根据稳态平均⾎药浓度的定义,单室模型⾎管外给药的稳态平均⾎药浓度为: 五、⾸剂量与维持剂量 在多剂量给药时,达稳态需要⼀段较长的时间,因此希望第⼀次给予⼀个较⼤的剂量,使⾎药浓度达到有效治疗浓度⽽后⽤维持剂量来维持共有效治疗浓度。
2. ⾮线性药物动⼒学和统计矩法 ⼀、⾮线性药物动⼒学 线性微分⽅程组来描述这些体内过程的规律性,⽆论是具备单室或双室模型特征的药物,当剂量改变时,其相应的⾎药浓度随剂量的改变⽽成⽐例的改变,药物的⽣物半衰期与剂量⽆关,⾎药浓度-时间曲线下总⾯积与剂量成正⽐等。
⾮线性动⼒学是在药物浓度超过某⼀界,参与药物代谢的酶发⽣了饱和现象所引起的。
可以⽤描述酶的动⼒学⽅程式即的⽶⽒⽅程(Michaelis-Menten)来进⾏研究。
[医学教育搜集整理] 该⽅程式基于物质在酶或载体参与下形成另⼀化学物质。
由于该过程需在某⼀特定酶或载体参与下进⾏,所以这些过程具有专属性强的特点。
药物的⽣物转化、肾⼩管的分泌以及某些药物的胆汁分泌过程都有酶的参与,所以具有⾮线性动⼒学特征。
3. ⽣物利⽤度和药物动⼒学模型判别⽅法 ⼀、⽣物利⽤度 ⽣物利⽤度(bioavailability)是指制剂中的药物进⼊体循环的相对数量和相对速度,即⽣物利⽤度包含药物的吸收速度与吸收程度两个⽅⾯的问题。
第十七章药物制剂的配伍变化与相互作用一、A1、关于配伍变化的错误表述是A、两种以上药物配合使用时,应该避免一切配伍变化B、配伍禁忌系指可能引起治疗作用减弱甚至消失,或导致不良反应增强的配伍变化C、配伍变化包括物理的、化学的和药理的3方面配伍变化D、药理的配伍变化又称为疗效的配伍变化E、药物相互作用包括药动学的相互作用和药效学的相互作用2、常见药物制剂的化学配伍变化是A、溶解度改变B、分散状态改变C、粒径变化D、颜色变化E、潮解3、药物配伍后产生浑浊与沉淀的原因不包括A、pH改变B、发生水解C、复分解产生沉淀D、生物碱盐溶液的沉淀E、药物氧化、还原4、药物配伍后产生颜色变化的原因不包括A、氧化B、还原C、分解D、吸附E、聚合5、下列不属于化学配伍变化的是A、变色B、分解破坏疗效下降C、发生爆炸D、乳滴变大E、产生降解物6、同属于物理与化学配伍变化现象的是A、潮解、液化与结块B、产生沉淀C、变色D、产气E、粒径变大7、下列哪种现象不属于化学配伍变化A、溴化铵与利尿药物配伍产生氨气B、麝香草酚与薄荷脑形成低共熔混合物C、水杨酸钠在酸性药液中析出D、生物碱盐溶液与鞣酸产生沉淀E、维生素B12与维生素C制成溶液,维生素B12效价下降8、下列哪种现象不属于药物制剂的物理配伍变化A、溶解度改变有药物析出B、生成低共熔混合物产生液化C、两种药物混合后产生吸湿现象D、乳剂与其他制剂混用时乳粒变粗E、维生素C与烟酰胺的干燥粉末混合产生橙红色9、关于药物制剂配伍变化的错误叙述为A、配伍变化包括物理、化学与药理学方面的变化B、药理学方面的配伍变化又称为疗效配伍变化C、药物配伍后在体内相互作用,产生不利于治疗的变化,属于疗效配伍禁忌D、物理配伍变化往往导致制剂出现产气现象E、易产生物理配伍变化的药物制剂若改变制备条件可防止配伍变化的发生10、关于药物制剂配伍的错误叙述为A、药物配伍后由于物理、化学和药理性质相互影响产生的变化均称为配伍变化B、能引起药物作用的减弱或消失,甚至引起毒副作用的增强的配伍称为配伍禁忌C、研究药物制剂配伍变化可避免医疗事故的发生D、药物制剂的配伍变化又称为配伍禁忌E、研究药物制剂配伍变化的目的是保证用药安全有效11、地西泮(安定)注射液与5%葡萄糖输液配伍时,析出沉淀的原因是A、pH改变B、溶剂组成改变C、离子作用D、直接反应E、盐析作用12、物理化学配伍禁忌的处理方法,不包括A、改变贮存条件B、改变调配次序调整溶液的pHC、改变溶剂或添加助溶剂D、改变剂型E、测定药物动力学参数13、不属于药物制剂化学性配伍变化的是A、维生素C泡腾片放入水中产生大量气泡B、头孢菌素遇氯化钙溶液产生头孢烯-4羧酸钙沉淀C、两性霉素B加人复方氯化钠输液中,药物发生凝聚D、多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液配伍后会变成粉红至紫色E、维生素C与烟酰胺混合变成橙红色二、B1、A.变色B.沉淀C.产气D.潮解或液化E.溶解度改变以下药物联合使用产生配伍变化的原因<1> 、黄连素和黄芩苷液体配伍A、B、C、D、E、<2> 、溴化铵和利尿药配伍A、B、C、D、E、<3> 、维生素C与烟酰胺配伍A、B、C、D、E、<4> 、麝香草酚和薄荷脑配伍A、B、C、D、E、2、A.利用药物间的拮抗作用,克服某些药物的不良反应B.产生协同作用,增强药效C.减少或延缓耐药性的发生D.形成可溶性复合物,有利于吸收E.改变尿液pH,有利于排泄说明以下药物配伍使用的目的<1> 、阿莫西林与克拉维酸钾联合使用A、B、C、D、E、<2> 、阿司匹林与对乙酰氨基酚、咖啡因联合使用A、B、D、E、3、A.改变尿液pH,有利于药物代谢B.产生协同作用,增强药效C.减少或延缓耐药性的产生D.形成可溶性复合物,有利于吸收E.利用药物的拮抗作用,克服某些不良反应说明以下药物配伍使用的目的<1> 、乙酰水杨酸与对乙酰氨基酚、咖啡因联合使用A、B、C、D、E、<2> 、吗啡与阿托品联合使用A、B、C、D、E、4、A.氯化钾和硫B.乳酸环丙沙星和甲硝唑C.异烟肼与乳糖D.硫酸镁溶液与可溶性钙盐E.普鲁本辛与淀粉<1> 、能产生沉淀的配伍A、B、C、D、E、<2> 、能产生分解反应的配伍A、B、C、D、E、<3> 、产生变色的配伍A、B、C、D、<4> 、能发生爆炸的配伍A、B、C、D、E、5、A.两性霉素BB.秋水仙碱C.硫喷妥钠注射液D.鞣酸E.氨苄青霉素<1> 、易受二氧化碳影响的药物A、B、C、D、E、<2> 、易受乳酸根离子催化水解的药物A、B、C、D、E、<3> 、对光敏感的药物A、B、C、D、E、<4> 、不宜与生物碱类配伍的药物A、B、C、D、E、三、X1、固体药物配伍时出现润湿与液化的原因是A、生产环境的相对湿度大B、因生成低共熔混合物而液化C、包材透湿D、混合后临界相对湿度下降而吸湿E、含结晶水的盐与其他药物反应释放结晶水2、研究药物配伍变化的目的是A、根据药物与制剂中成分的理化性质与药理作用合理设计处方B、防止生产质量与医疗事故的发生C、探讨产生配伍变化的原因和正确处理或防止的方法D、对可能产生的配伍变化作到有预见性E、保证用药的安全有效3、药物产生化学配伍变化的表现是A、变色B、出现混浊与沉淀C、产生结块D、有气体产生E、药物的效价降低4、下列属于药物的物理配伍变化的是A、溶剂的组成改变,出现混浊与沉淀B、固体药物配伍后出现潮解、液化与结块C、水杨酸盐与碱性药物配伍变色D、配伍后混悬剂的药物粒径变大E、配伍后乳剂产生絮凝现象5、药物配伍使用的目的是A、预期某些药物产生协同作用B、提高疗效、减少副作用、减少或延缓耐药性的发生等C、利用药物间的拮抗作用以克服某些副作用D、为预防或治疗合并症而加用其他药物E、减少药物的用量6、引起变色的药物配伍有A、多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液B、碳酸氢钠与大黄粉C、氨茶碱与乳糖D、乙酰唑胺与蔗糖粉E、氯化钠与水杨酸钠7、注射剂配伍变化的主要原因包括A、混合顺序B、离子作用C、盐析作用D、成分的纯度E、溶剂组成改变8、注射剂发生配伍变化的主要因素有A、溶剂的组成改变B、配伍后溶液的pH值改变C、配伍后离子对药物的催化作用D、配伍后缓冲容量的改变E、配伍后产生盐析作用9、防止物理化学配伍禁忌的方法有A、改变调配次序B、改变溶剂或添加助溶剂C、调整溶液的pHD、采用过滤方式除去析出的固体E、药物含量降低时增加投药量10、下列属于注射剂配伍变化的是A、引起溶血B、使静脉乳剂破乳C、药物的含量降低D、由于pH的改变药物析出E、输液剂中的氯化钠能使甘露醇从溶液中析出11、对光敏感的药物是A、磺胺嘧啶钠B、维生素B2C、肝素D、雄性激素类E、四环素类答案部分一、A1、【正确答案】A【答案解析】本题考查的是配伍变化的相关知识。
《药剂学》药物制剂的配伍变化实验一、实验目的1.掌握注射剂配伍变化的研究方法。
2.掌握注射剂pH变化点的测定方法。
3.了解发生配伍变化的原因和处理的原则。
二、实验原理概念:药物合并使用时,可能出现各种配伍变化。
配伍变化发生与否,受配伍量、配合次序、温度、时间和pH值等因素应影响。
肉眼观察法步骤:方法规定时间临床处方混合药物-------- 观察现象--实验记录--结果分析,指导用药量比测定注射液变化点pH值法步骤:测定注射剂原始pH值---0.1mol/L盐酸(或氢氧化钠)滴定至产生肉眼可见变化---测定变化点pH值(pHT)---计算pH移动数值---确定pH值区域---判断混合液能否发生配伍变化---指导用药pH移动数值= pHT- 原始pH;pH值区域:自pHT起的pH值区域,即配伍变化区。
三、实验药品与器材药品与试剂纯化水、樟脑、樟脑醑、薄荷脑、鱼肝油乳、20%葡萄糖注射液、10%水杨酸钠、0.1mol/L盐酸、0.1mol/L氢氧化钠、20%亚硫酸钠、5%水杨酸醇溶液、亚硫酸铁试液、0.1mol/L依地酸钠溶液、纯化水、维生素C注射液(5ml:0.5g)、磺胺嘧啶钠注射液(5ml:1g)、氨茶碱注射液(2ml:0.25g)、青霉素注射液(160万单位溶于10ml注射用水)等。
器材架盘天平、Ph计、试管、乳钵、试剂瓶、烧杯、滤纸、玻璃棒、量杯、量筒、酸式滴定管、碱式滴定管、铁架台。
四、实验内容(一)物理配伍变化1.溶媒改变(1)取樟脑醑1ml于试管中,加1ml纯化水,出现现象。
(2)取樟脑醑1ml于试管中,逐渐滴入纯化水,振摇使沉淀溶解,继续滴加纯化水至出现混浊不再溶解,共用去纯化水滴。
(3)取纯化水1ml于试管中,用滴管加入樟脑醑1滴,振摇,出现现象。
2.产生低共熔物取薄荷脑0.3g,加樟脑0.6g,研磨,混合,出现现象。
3.盐析作用(1)取鱼肝油乳1滴,加20%葡萄糖注射液4ml,用力振摇5分钟,呈(2)取鱼肝油乳1滴,加20%亚硫酸钠溶液4ml,用力振摇5分钟,呈现象。
药剂学物理配伍变化-主管中药师考试药剂学物理配伍变化是主管中药师考试辅导复习需要了解的知识,医学|教育网搜集整理了相关内容与考生分享,希望给予大家帮助!物理配伍变化系指药物相互配合后产生物理性质的改变,包括物理状态如溶解性能、分散状态等变化,出现溶解度的改变、润湿与潮解、液化和结块等现象,影响制剂的外观和内在质量。
1.溶解度的改变包括提取、制备过程发生溶解度改变、吸附、盐析、增溶等的现象。
2.吸湿、潮解、液化与结块(1)吸湿与潮解:吸湿性很强的药物如中药的干浸膏、颗粒以及某些酶、无机盐类等含结晶水的药物相互配伍时,药物易发生吸湿潮解。
(2)液化:能形成低共熔混合物的药物配伍时,可发生液化而影响制剂的配制。
但樟脑、冰片与薄荷脑混合时产生的液化不影响疗效。
(3)结块:粉体制剂如散剂、颗粒剂等。
3.粒径或分散状态的改变粒径或分散状态的改变可直接影响制剂的内在质量。
药剂学化学配伍变化-主管中药师考试药剂学化学配伍变化是主管中药师考试辅导复习需要了解的知识,医学|教育网搜集整理了相关内容与考生分享,希望给予大家帮助!化学配伍变化系指药物之间发生了化学反应(氧化、还原、分解、水解、取代、聚合等)而导致药物成分的改变,产生沉淀、变色、产气、发生爆炸等现象,以致影响到药物制剂的外观、质量和疗效,或产生毒副作用。
1.产生浑浊或沉淀中药液体药剂若配伍不当,在配制和贮藏过程中可能产生浑浊或沉淀。
例如有机酸与生物碱等等。
2.产生有毒物质含朱砂的中药制剂不宜与还原性药物如溴化钾、溴化钠、碘化钾、碘化钠、硫酸亚铁等配伍。
3.变色与产气药物配伍产生有色化合物时,可直接影响外观或药效,例如含有酚羟基的药物与铁盐相遇,可使颜色变深。
产气现象一般由化学反应引起,如碳酸盐、碳酸氢钠与酸类药物配伍发生中和反应产生二氧化碳,发生产气现象。
4.发生爆炸发生爆炸大多由强氧化剂与强还原剂配伍而引起。
另外,某些辅料与一些药物配伍时也可发生化学配伍变化。
(精)执业中药师考试题库-中药药剂学:药物制剂的配伍变化(答案解析)一、最佳选择题1、下列属于药剂学的化学配伍变化的是A.变色B.粒径变化C.分散状态变化D.某些溶剂性质不同的制剂相互配合使用时,析出沉淀E.潮解、液化和结块2、药物配伍应用的目的不包括A.减少不良反应B.利用相反的药性或药物间的拮抗作用,克服药物的偏性或副作用C.是药物之间产生拮抗作用,增强疗效D.减少毒副作用E.减缓耐药性的发生3、下列属于药剂学的物理配伍变化是A.产气B.分散状态或粒径变化C.变色D.分解破坏、疗效下降E.发生爆炸4、某些含非水溶剂的制剂与输液配伍时会使药物析出,是由于A.溶剂组成改变引起B.pH值改变引起C.离子作用引起D.研析作用引起E.直接反应引起5、煎煮过程中药物溶解度的改变属于A.物理的配伍变化B.化学的配伍变化C.生物学配伍变化D.溶剂配伍变化E.药理学配伍变化6、以下不是药剂学配伍变化实验与处理方法的是A.可见的配伍变化试验和变化点的pH值测定B.稳定性实验C.临床用药人群的调整D.改变调配次序或调整溶剂E.改变剂型或改变药物二、配伍选择题1、A.变旋B.晶型转变C.水解D.氧化E.聚合<1>、导致制剂中穿心莲内酯不稳定的主要原因是<2>、导致制剂中黄芩苷不稳定的主要原因是<3>、洋地黄酊剂制备时多采用70%乙醇浸出,其目的之一就是防止药物<4>、制剂中药物有效成分具有酚羟基结构者易被2、A.中药学配伍变化B.药理学配伍变化C.注射剂的配伍变化D.物理的配伍变化E.化学的配伍变化<1>、药物及其制剂因配伍使成分发生氧化、还原、水解、聚合等化学反应而导致药物成分的变化<2>、药物在配伍制备、贮存过程中发生分散状态和物理性质的变化,而影响药物质量的变化<3>、“君、臣、佐、使”组方原则和“七情配伍”理论<4>、即可发生于体外,也可发生于吸收、分布、代谢和排泄等体内过程中3、A.协同作用B.拮抗作用C.酶促作用D.化学配伍变化E.物理配伍变化<1>、药物在配伍制备、贮存过程中,发生分散状态或物理性质的改变为<2>、药物成分之间发生氧化、还原、分解、水解等化学反应导致成分的改变是<3>、两种以上药物合并使用使药物作用增强的是<4>、两种以上药物合并使用使药物作用减弱的是4、A.水解B.成分相互作用C.气体D.变色E.pH值改变<1>、含鞣质的中药(如五味子)及其制剂与抗生素(如红霉素)配伍,生成沉淀物是由于<2>、.碳酸氢钠或氧化镁粉末能使大黄<3>、溴化铵与强碱性药物或利尿药配伍可产生<4>、硫酸锌在中性或弱碱性溶液中生成沉淀是由于三、多项选择题1、下列选项中属于药剂学的物理配伍变化的是A.变色B.产气C.混浊、沉淀或分层D.吸湿、潮解、液化或结块E.吸附2、化学的配伍变化产生的原因是A.pH的变化而析出沉淀B.成分相互作用产生沉淀C.化学反应产生有色成分D.强氧化还原反应发生爆炸E.分解反应产生气体3、按药物的特点及临床用药情况,配伍变化的类型有A.中药学配伍变化B.物理学配伍变化C.化学配伍变化D.药剂学配伍变化E.药理学配伍变化4、常见的配伍变化的处理方法有A.改变剂型B.改变存储条件C.改变溶剂D.改变调配次序E.调节pH5、中西药物配伍禁忌主要表现有A.产生难溶性螯合物或复合物,降低药效B.发生化学反应,产生或增加毒性C.酸碱中和,降低药效D.酶促作用,降低药效E.酶抑作用,增强毒副作用6、下列属于药剂学配伍变化的试验方法的是A.可见的配伍变化实验方法B.测定变化点的pH值C.稳定性试验D.成分含量的变化E.新生物的鉴别答案部分一、最佳选择题1、【正确答案】:A【答案解析】:化学的配伍变化系指因药物及其制剂配伍,成分相互问发生氧化、还原、分解、水解、取代、聚合等化学反应而导致药物成分的改变。
2023年执业药师考试大纲《药学专业知识一》第一章药物与药学专业学问(一)药物与药物命名1.药物的来源与分类(1)化学合成药物(2)来源于自然产物的化学药物(3)生物技术药物2.药物的构造与命名(1)药物的常见化学构造命名(2)常见的药物命名(通用名、商品名和化学名)(二)药物剂型与制剂1.药物剂型与辅料(1)剂型的分类(2)剂型的作用和重要性(3)药用辅料分类、功能与一般质量要求2.药物稳定性及有效期(1)药物制剂稳定性及其变化(2)制剂稳定化影响因素与稳定化方法(3)药物稳定性试验方法(4)药品有效期和t0.93.药物制剂配伍变化和相互作用(1)配伍使用与配伍变化(2)配伍禁忌及其类型(3)注射液的配伍变化(4)配伍禁忌的预防与处理4.药品包装与贮存(1)药品包装及其作用(2)常用包装材料的种类和质量要求(3)药品储存和养护的根本要求(三)药学专业学问药学分支学科及学问(1)药学专业分支学科(药物化学、药剂学、药理学、药物分析学等)和讨论内容(2)药学专业学问与执业药师专业学问构造的关系其次章药物的构造与药物作用(一)药物理化性质与药物活性1.药物的溶解度、安排系数和渗透性对药效的影响(1)药物的脂水安排系数及其影响因素(2)药物溶解性、渗透性及生物药剂学分类(3)药物活性与药物的脂水安排系数关系1.药物的酸碱性、解离度、pKa对药效的影响(1)药物解离常数(pKa)、体液介质pH与药物在胃和肠道中的汲取关系(2)药物的酸碱性、解离度与中枢作用(二)药物构造与药物活性1.药物构造与官能团(1)化学药物的主要构造骨架与典型官能团(2)药物的母核构造和必需构造(药效团)(3)药物的典型官能团对生物活性的影响2.药物化学构造与生物活性(1)药物化学构造对药物转运、转运体的影响(2)药物化学构造对药物不良反响的影响(3)药物与作用靶标结合的化学本质(4)共价键键合和非共价键键合类型(5)药物的手性特征及其对药物作用的影响(6)对映体、异构体之间生物活性的变化(三)药物构造与药物代谢1.药物构造与第I相生物转化的规律(1)含芳环、烯烃、炔烃类、饱和烃类药物第I相生物转化的规律(2)含卤素的药物第I相生物转化的规律(3)含氮原子(胺类、含硝基)药物第I相生物转化的规律(4)含氧原子(醚类、醇类和羧酸类、酮类)药物第I相生物转化的规律(5)含硫原子的硫醚S-脱烷基、硫醚S-氧化反响、硫羰基化合物的氧化脱硫代谢、亚砜类药物代谢的规律(6)酯和酰胺类药物第I相生物转化的规律2.药物构造与第Ⅱ相生物转化的规律(1)与葡萄糖醛酸的结合反响(2)与硫酸的结合反响(3)与氨基酸的结合反响(4)与谷胱甘肽的结合反响(5)乙酰化结合反响(6)甲基化结合反响第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用(一)固体制剂1.固体制剂的分类和根本要求分类、特点与一般质量要求2.散剂与颗粒剂(1)分类、特点与质量要求(2)临床应用与留意事项(3)典型处方分析3.片剂(1)分类、特点与质量要求(2)片剂常用辅料与作用(3)片剂常见问题及缘由(4)片剂包衣目的、种类(5)常用包衣材料分类与作用(6)临床应用与留意事项(7)典型处方分析4.胶囊剂(1)分类、特点与质量要求(2)临床应用与留意事项(3)典型处方分析(二)液体制剂1.液体制剂分类和根本要求(1)分类、特点与一般质量要求(2)包装与贮存的留意事项(3)液体制剂常用溶剂和要求(4)增溶剂、助溶剂、潜溶剂、防腐剂、矫味剂、着色剂及作用2.外表活性剂外表活性剂分类、特点、毒性与应用3.低分子溶液剂(1)溶液剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂、糖浆剂的制剂特点与质量要求(2)搽剂、涂剂、涂膜剂、洗剂、灌肠剂的制剂特点(3)临床应用与留意事项(4)典型处方分析4.高分子溶液剂与溶胶剂(1)分类、特点与质量要求(2)临床应用与留意事项(3)典型处方分析5.混悬剂(1)分类、特点与质量要求(2)常用稳定剂的性质、特点与应用(3)临床应用与留意事项(4)典型处方分析6.乳剂(1)乳剂组成、分类、特点与质量要求(2)乳化剂与乳剂稳定性(3)临床应用与留意事项(4)典型处方分析第四章药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用(一)灭菌制剂1.灭菌制剂和无菌制剂的根本要求灭菌与无菌制剂分类、特点与一般质量要求 2.注射剂(1)分类、特点与质量要求(2)注射剂常用溶剂的质量要求和特点(3)注射剂常用附加剂的类型和作用(4)热原的组成与性质、污染途径与除去方法(5)溶解度和溶出速度影响因素(6)增加溶解度和溶出速度的方法(7)临床应用与留意事项(8)典型处方分析3.输液(1)分类、特点与质量要求(2)输液主要存在的问题及解决方法(3)输液临床应用、留意事项及典型处方分析(4)养分输液的种类、作用与典型处方分析(5)血浆代用液及典型处方分析4 .注射用无菌粉末(1)分类、特点与质量要求(2)冻干制剂常见问题与产生缘由(3)临床应用与留意事项(4)典型处方分析5.眼用制剂(1)分类、特点与质量要求(2)眼用液体制剂附加剂的种类和作用(3)临床应用与留意事项(4)典型处方分析6.植入剂(1)分类、特点与质量要求(2)临床应用与留意事项(3)典型处方分析7.冲洗剂(1)特点与质量要求(2)临床应用与留意事项(3)典型处方分析8.烧伤及严峻创伤用外用制剂(1)分类、特点与质量要求(2)临床应用与留意事项(二)其他制剂1.乳膏剂(1)分类、特点与质量要求(2)乳膏剂常用基质和附加剂种类与作用(3)临床应用与留意事项(4)典型处方分析2.凝胶剂(1)分类、特点与质量要求(2)临床应用与留意事项(3)典型处方分析3.气雾剂(1)分类、特点与质量要求(2)常用抛射剂与附加剂种类与作用(3)临床应用与留意事项(4)典型处方分析4.喷雾剂(1)分类、特点与质量要求(2)临床应用与留意事项(3)典型处方分析5.粉雾剂(1)分类、特点与质量要求(2)临床应用与留意事项(3)典型处方分析6.栓剂(1)分类、特点与质量要求(2)常用基质和附加剂的种类与作用(3)临床应用与留意事项(4)典型处方分析第五章药物递送系统(DDS)与临床应用(一)快速释放制剂1.口服速释片剂(1)分散片的特点与质量要求(2)分散片典型处方分析(3)口崩片的特点与质量要求(4)口崩片典型处方分析(5)速释技术与释药原理(6)临床应用与留意事项2.滴丸剂(1)分类、特点与质量要求(2)临床应用与留意事项(3)典型处方分析3.吸入制剂(1)分类、特点与质量要求(2)吸入制剂的附加剂种类和作用(3)临床应用与留意事项(4)典型处方分析(二)缓释、控释制剂1.缓释、控释制剂的根本要求(1)分类、特点与质量要求(2)缓释、掌握制剂的释药原理(3)临床应用与留意事项(4)典型处方分析2.常用辅料和剂型特点(1)缓释、控释制剂的常用辅料和作用(2)骨架型片、膜控型片、渗透泵型控释片的剂型特点3.经皮给药制剂(1)特点和质量要求(2)经皮给药制剂的根本构造与类型(3)经皮给药制剂的处方材料(三)靶向制剂1.靶向制剂的根本要求(1)分类、特点与一般质量要求(2)靶向性评价指标和参数解释2.脂质体(1)脂质体的分类和新型靶向脂质体(2)性质、特点与质量要求(3)脂质体的组成与构造(4)脂质体的作用机制和作为药物载体的用途(5)脂质体存在的问题(6)脂质体的给药途径(7)典型处方分析3.微球(1)分类、特点与质量要求(2)微球的载体材料和微球的用途(3)微球存在的问题(4)典型处方分析4.微囊(1)特点与质量要求(2)药物微囊化的材料(3)微囊中药物的释放(4)典型处方分析第六章生物药剂学(一)药物体内过程1.药物从汲取到消退的过程药物汲取、分布、代谢、排泄、转运、处置、消退的定义和意义 2.药物的跨膜转运(1)生物膜的构造与性质(2)药物的转运方式(被动转运、载体介导转运和膜动转运)(二)药物的胃肠道汲取1.影响汲取的生理因素(1)胃肠道的生理环境(2)循环系统的生理因素(3)食物对药物汲取的影响(4)特别人群的药物汲取特点2.影响汲取的药物因素药物理化性质对药物汲取的影响3.影响汲取的剂型因素药物剂型与制剂因素对药物汲取的影响(三)药物的非胃肠道汲取1.注射部位的汲取(1)注射途径与汲取的关系(2)影响注射给药汲取的因素2.肺部汲取(1)肺部汲取的特点(2)影响肺部药物汲取的因素第七章药效学(一)药物的作用与量效关系1.药物的根本作用药物的作用、效应与药物作用的选择性2.药物的治疗作用(1)对因治疗(2)对症治疗3.药物的量效关系(1)药物的量-效关系与量-效关系曲线(2)量反响与质反响(3)效能、效价、ED50、LD50、治疗指数等的临床意义(二)药物的作用机制与受体1.药物的作用机制(1)作用于受体(2)影响酶的活性(3)影响细胞膜离子通道(4)干扰核酸代谢(5)补充体内物质(6)转变细胞四周环境的理化性质(7)影响生理活性物质及其转运体(8)影响机体免疫功能(9)非特异性作用2.药物的作用与受体(1)药物与受体相互作用学说(2)受体的”类型和性质(3)受体作用的信号转导(其次信使、亲和力、内在活性)(4)受体的感动药和拮抗药(5)受体的调整(三)影响药物作用的因素1.药物方面的因素(1)药物剂量(2)给药时间(3)疗程(4)药物剂型和给药途径2.机体方面的因素(1)生理因素、精神因素、疾病因素(2)遗传因素(种族差异、特异质反响、个体差异、种属差异)(3)时辰因素(4)生活习惯与环境(四)药物相互作用1.联合用药与药物相互作用(1)药物相互作用(2)药物配伍禁忌2.药动学方面的药物相互作用(1)影响药物的汲取(2)影响药物的分布(3)影响药物的代谢(4)影响药物的排泄3.药效学方面的药物相互作用(1)药物效应的协同作用(2)药物效应的拮抗作用4.药物相互作用的猜测(1)体外筛查(2)依据体外代谢数据猜测(3)依据患者个体的药物相互作用猜测第八章药品不良反响与药物滥用监控(一)药品不良反响与药物戒备1.药品不良反响的定义和分类(1)药品不良反响的定义(2)药品不良反响的传统分类(3)按药品不良反响性质分类(副作用、毒性作用、后遗效应、首剂效应、继发反响、变态反响、特异质反响、依靠性、停药反响、特别毒性)(4)世界卫生组织对药品不良反响的分类(5)药品不良反响新的分类2.药品不良反响发生的缘由(1)药物方面的因素(2)机体方面的因素(3)其他因素3.药品不良反响因果关系评价依据及评定方法(1)药品不良反响因果关系评定依据(2)药品不良反响因果关系评定方法4.药物戒备(1)药物戒备的定义和主要内容(2)药物戒备的目的和意义(3)药物戒备与药品不良反响监测(二)药源性疾病1.药源性疾病的分类病因学分类、病理学分类、量-效关系分类、给药剂量及用药方法分类、药理作用及致病机制分类2.诱发药源性疾病的因素(1)不合理用药(2)机体易感因素3.常见的药源性疾病药源性肾病、药源性肝疾病、药源性皮肤病、药源性心血管系统损害、药源性耳聋与听力障碍。