药物制剂的配伍变化ppt(1)
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第二十章药物制剂的配伍变化大纲要求答疑编号:NODE70093300120100000001第一节概述学习要点:1.药物配伍变化研究的目的2.药物配伍变化的类型一、药物配伍变化与配伍禁忌的含义药物配伍变化:两种或两种以上药物配伍后在理化性质或生理效应方面产生的变化。
药物配伍禁忌:不利于生产、应用和治疗的药物配伍变化。
研究目的:根据药物及其制剂组方的性质和作用——分析了解可能发生的配伍变化探讨其产生的原因和正确的处理方法避免因药物配伍不当而造成药物的安全性、有效性问题预防医疗与药品质量事故的发生。
答疑编号:NODE70093300120100000101二、药物配伍应用的目的满足临床预防或治疗合并症(兼病或兼证)需要发挥协同作用,增强疗效-相须、相使减少药物不良反应-吗啡+阿托品减少或延缓耐药性的发生-磺胺药+甲氧苄氨嘧啶(TMP)、阿莫西林+克拉维酸Q:合理配伍——预防治疗、协同增效、降低毒副、拮抗作用答疑编号:NODE70093300120100000102三、药物配伍变化的类型1.中药学配伍变化配伍理论:“君、臣、佐、使”组方原则、“七情配伍”(单行、相须、相使、相畏、相杀、相恶和相反);配伍禁忌:十八反、十九畏、妊娠用药禁忌、服药饮食禁忌2.药剂学配伍变化——发生于体外物理配伍变化化学配伍变化答疑编号:NODE700933001201000001033.药理学配伍变化(疗效学配伍变化、体内药物相互作用)——发生于体内药理学配伍禁忌:疗效降低或消失,产生毒性反应,甚至危及生命。
例如协同作用:复方红花注射液+当归注射液当归注射液+川芎注射液黄连解毒汤(黄连、黄芩、黄柏、栀子)拮抗作用:含钙类的制酸中药+阿司匹林/水杨酸毒副作用:甘草+洋地黄强心苷答疑编号:NODE70093300120100000104第二节药剂学的配伍变化学习要点:1.物理的配伍变化:常见变化及原因2.化学的配伍变化:常见变化及原因3.注射剂的配伍变化:常见变化及原因一、物理的配伍变化药物配伍后在制备、贮存过程中,发生分散状态或物理性质的改变,从而影响制剂质量的变化。
第十七章药物制剂的配伍变化一、概述1.两种以上的药物配伍使用的目的(1)使配伍的药物产生协同作用,以增强疗效。
如复方乙酰水杨酸片等。
(2)提高疗效,减少副作用,减少或延缓耐药性的发生。
如阿莫西林与克拉维酸配伍联用。
(3)利用药物间的拮抗作用以克服某些药物的毒副作用,如用吗啡镇痛时常与阿托品配伍,以消除吗啡对呼吸中枢的抑制作用等。
(4)预防或治疗合并症。
2.配伍变化:药物配伍使用时所产生的物理、化学和药理学方面各种各样的变化,统称为配伍变化。
3.配伍禁忌:由于药物配伍使用,产生的能够引起药物作用的减弱或消失,甚至引起毒性增强的变化称为配伍禁忌。
4.研究药物制剂配伍变化的目的是:根据药物与制剂组成的理化及药理性质,预测药物配伍变化,探求产生变化的原因,并给出正确的处理方法,以保证用药安全、有效。
二、配伍变化的类型从配伍的意愿角度分为:有意与无意配伍;从配伍引起的后果可分为:绝对不能配伍(配伍禁忌)与非绝对不能配伍。
从配伍引起后果的性质可分为:物理配伍变化、化学配伍变化与药理的配伍变化。
(一)物理配伍变化几种药物配伍使用,常发生分散状态或其他物理性质的改变致使药物制剂不符合质量标准或医疗的需要。
常见物理配伍变化有:1.溶解度的改变:不同性质溶剂制成的液体制剂配合作用时,药物会因在混合溶液体系中溶解度降低而析出沉淀,或产生分层现象。
2.潮解、液化和结块:吸湿性强的药物或制剂如干浸膏、冲剂、乳酶生、干酵母等在配伍时,或在制备、应用与贮存中发生潮解与液化,产生原因:(1)药物或制剂混合后临界相对湿度下降而出现吸湿;(2)形成低共熔混合物。
3.分散状态与粒径的变化:乳剂、混悬剂与其他药物配伍,出现粒径变大、或久贮后产生粒径变大,分散相聚结而分层。
某些胶体溶液可因是解质或脱水剂的加入,而使其产生絮凝、凝聚甚至沉淀。
以上均为配伍时的物理变化。
(二)化学的配伍变化1.变色:因药物制剂配伍引起氧化、还原、聚合、分解等反应时,可产生有色化合物使颜色发生变化,例如:1)Vc与烟酰胺即使干燥粉末混合也会产生橙红色。
第十七章药物制剂的配伍变化与相互作用一、概述在药物制剂临床治疗过程中,为了针对不同的症状和病情,达到更好的治疗目的,常常采用联合用药的方式。
这种配伍使用的目的可归纳为:(1)预期某些药物产生协同作用,以增强疗效,如复方乙酰水杨酸片、复方降压片等。
(2)提高疗效、减少副作用,减少或延缓耐药性的发生等,如磺胺药与甲氧苄氨嘧啶(TMP)联用、阿莫西林与克拉维酸联用。
(3)利用药物间的拮抗作用以克服某些副作用,如用吗啡镇痛时常配伍阿托品,以消除吗啡对呼吸中枢的抑制作用及胆道、输尿管及支气管平滑肌的兴奋作用。
(4)为了预防或治疗合并症而加用其他药物等。
研究药物配伍变化的目的是:根据药物和制剂成分的理化性质和药理作用,设计合理的处方。
对可能发生的配伍变化则应有预见性,探讨其产生的原因和正确的处理或防止方法。
以保证用药的安全和有效,防止医疗、生产质量事故。
二、配伍变化的类型配伍变化可分为物理的、化学的和药理的三个方面。
如从配伍的意愿来看可分为有意的和无意的。
如从配伍变化所引起的后果来看可分为绝对不能配伍的(配伍禁忌)和非绝对的。
(一)物理的配伍变化几种药物相互配合,常常可能发生分散状态或其他物理性质的改变,造成药物制剂不符合质量和医疗要求。
常见的有:1.溶解度改变不同性质溶剂的制剂配合在一起,常因药物在混合溶液中的溶解度变小而析出沉淀。
例如以丙二醇与水为混合溶剂制成的12.5%的氯霉素注射液当用输液稀释至浓度在0.25%以上时,会出现氯霉素沉淀。
酊剂、醑剂、流浸膏等是以乙醇为溶剂,若与某些药物的水溶液配合,有效成分很可能析出。
含黏液质、蛋白质多的水溶液若加入多量的醇能产生沉淀。
于某些药物饱和溶液中加入其他物质时可能发生分层或沉淀。
例如芳香水中加入一定量的盐可使挥发油分离出来。
2.潮解、液化和结块与吸湿性很强的药物或制剂如干浸膏、冲剂、乳酶生、干酵母、胃蛋白酶、无机溴化物等配伍时,在制备、应用或贮存中可发生潮解与液化,其原因有:①混合物的相对临界湿度下降而吸湿;②形成低共熔混合物,如牙科常用的消毒剂、止痛剂系利用苯酚与樟脑或苯酚、麝香草酚与薄荷脑的共熔作用而制成液体滴牙剂。
实验二十六药物制剂的配伍变化实训目的通过液体药剂和注射剂配伍变化的观察,进一步了解配伍变化的发生原因,并初步掌握配伍变化处方的处理方法实训器材药品氨茶碱、磺胺嘧啶钠、盐酸四环素注射液、氯霉素、维生素C、碘解磷定注射液、羟苯乙酯、胭脂红、活性炭、滑石粉、盐酸肾上腺素、双氧水、亚硫酸钠、EDTA 器材试管,烧杯,滤纸实训指导(一)物理性配伍变化1.方法步骤(1)取5%羟苯乙酯的乙醇溶液1ml,加纯化水4m1,观察现象。
取5%羟苯乙酯1ml搅拌下逐滴加入100m1纯化水中,观察现象。
(2)取胭脂红溶液1滴,加纯化水至50ml,观察此溶液显色情况。
另取上述溶液20ml加活性炭0.5g,搅匀后用干燥滤纸过滤,观察滤液显色情况。
另取20ml上液加滑石粉0.5g搅匀,干燥滤纸过滤,观察滤液显色情况。
2.注意事项(1)羟苯乙酯中加入纯化水时要边搅拌加滴。
(2)加活性炭加入的量不能太多,否则影响显色。
(二)化学性配伍变化1.方法步骤(1)取5支试管编号。
(2)分别按表26-1进行操作与记录。
表26-1化学性配伍变化操作及结果记录1号管2号管3号管4号管5号管加0.1%盐酸肾上腺素2ml 2ml 2ml 2ml 2ml 加蒸馏水2ml 2ml ---加3%双氧水--2ml -2ml 加1%亚硫酸钠---2ml 2ml 加热至沸-+-+-出现的现象2.注意事项试管编号不能错,操作时尽量注意平行操作。
(三)注射剂配伍变化1.方法步骤取6支试管,按表26-2进行配伍操作,将两种注射液配伍的结果记入表中。
2.注意事项同化学性配伍变化。
表26-2 注射剂配伍变化组号A注射液B注射液A注射液和B注射液混合后现象2.5%氨茶碱5ml 20%磺胺嘧啶钠5ml12.5%氨茶碱5ml 5%盐酸四环素5ml12.5%氯霉素1ml 5%葡萄糖1ml212.5%氯霉素1ml 5%葡萄糖10ml2%维生素C 2ml 0.25%碘解磷定1ml30.25%碘解磷定、1%亚硫酸氢钠、2%维生素C 2ml1%EDTA各1ml实训报告实验二十六药物制剂的配伍变化实训目的实训结果(一)物理性配伍变化1.按操作顺序,先后出现现象一;现象二。
药物的配伍变化
药物的配伍变化指多种药物或其制剂配合在一起使用时,常引起药物的物理化学性质和生理效应等方面产生变化,这些变化统称为药物的配伍变化。
配伍变化符合用药目的和临床治疗需要的称为合理性配伍变化;否则称为不合理性配伍变化。
不合理性配伍变化能设法纠正的称为配伍困难,否则就称为配伍禁忌。
研究药物制剂配伍变化,是为了能根据药物和制剂成分的理化性质和药理作用,预测药物的配伍变化,探讨其产生变化的原因,给出正确处理或防止的方法,设计合理的处方、工艺,进行制剂合理配伍,避免不良药物配伍,保证用药安全、有效。
配伍变化可分为物理的、化学的和药理的三个方面。
但有些药物的配伍则往往同时发生几种变化,如由于发生化学变化而使效价下降或产生有毒物质,则同时可引起药理上的变化。