药物化学各章练习题(2018)

天然药物化学各章习题及答案(答案见最后) （第十、十一不是重点，没有）第一章（一）一、名词解释1、高速逆流色谱技术2、超临界流体萃取技术3、超声波提取技术4、二次代谢过程二、以下每一道考题下面有A、B、C、D、四个备选答案。

请从中选择一个最佳答案。

1、纸层析属于分配层析, 固定相为：（）A. 纤维素B. 展开剂中极性较小的溶液C. 展开剂中极性较大的溶液D. 水2、硅胶色谱一般不适合于分离（）Ａ、香豆素类化合物Ｂ、生物碱类化合物Ｃ、酸性化合物Ｄ、酯类化合物3、比水重的亲脂性有机溶剂有：A. CHCl3B. 苯C. Et2 OD. 石油醚4、利用溶剂较少提取有效成分较完全的方法是：Ａ、连续回流法Ｂ、加热回流法Ｃ、渗漉法Ｄ、浸渍法5、由甲戊二羟酸演变而成的化合物类型是A. 糖类B. 萜类C. 黄酮类D. 木脂素类6、调节溶液的pH改变分子的存在状态影响溶解度而实现分离的方法有A．醇提水沉法B．铅盐沉淀法C．碱提酸沉法D．醇提丙酮沉法7、与水不分层的有机溶剂有：A. CHCl3B. 丙酮C. Et2 OD. 正丁醇8、聚酰胺层析原理是A物理吸附B氢键吸附C分子筛效应D、化学吸附9、葡聚糖凝胶层析法属于排阻层析，在化合物分离过程中，先被洗脱下来的为：A. 杂质B. 小分子化合物C. 大分子化合物D. 两者同时下来三、判断对错1、某结晶物质经硅胶薄层层析，用一种展开剂展开，呈单一斑点，所以该晶体为一单体。

( )2、糖、蛋白质、脂质、核酸等为植物机体生命活动不可缺少的物质，因此称之为一次代谢产物。

（）3、二氧化碳超临界流体萃取方法提取挥发油，具有防止氧化、热解及提高品质的突出优点。

（）4、色谱法是分离中药成分单体最有效的方法（）5、铅盐沉淀法常用于中药生产中除去杂质。

（）6、植物成分的生物转化，可为一些化合物的结构修饰提供思路，提供新颖的先导化合物。

（）7、在活性筛选方法的指导下进行化合物的分离提取要求分离工作者与活性测试人员两个方面的配合。

精品文档药物化学各章练习题2018年精品文档第一章绪论（一）名词解释1．药物2．药物化学3．药物通用名4．药物化学名5．药物商品名（二）选择题I单项选择题1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为：A. 有机化合物B. 无机化合物C. 合成有机药物D.药物2. “对乙酰氨基酚”为该药物的A. 通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名3. “扑热息痛”为该药物的A. 通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名*4. 硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸Ⅱ配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。

）[1-5题备选答案]A. 药品通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1. 乙酰水杨酸2. 安定3. 阿司匹林4. 严迪5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺[6-10题备选答案]A. 血管紧张素转化酶（ACE）B. 二氢叶酸合成酶C. β-内酰胺酶D. 胸苷激酶E. 环氧化酶-2*6．阿司匹林的作用靶点*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点*8．卡托普利作用靶点*9．阿糖胞苷作用靶点*10．舒巴坦作用靶点Ⅲ多项选择题1．药物作用靶点包括A．受体 B．酶C．核酸 D．离子通道E．细胞2．药物化学的任务包括A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。

B. 研究药物的理化性质。

C. 确定药物的剂量和使用方法。

D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。

（三）问答题1．简述药物化学的基本内容。

2*．简述新药开发和研究的基本过程。

3．常见的药物作用靶点都有哪些？4. “药物化学”是药学领域的带头学科？5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？6. 简述现代新药开发与研究的内容。

7. 简述药物的分类。

8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜？第二章新药研究的基本原理与方法一、单项选择题2-1、下列哪个说法不正确A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强C. 增加解离度，不利吸收，活性下降D. 增加解离度，有利吸收，活性增强E. 合适的解离度，有最大活性2-3、lg P用来表示哪一个结构参数A. 化合物的疏水参数B. 取代基的电性参数C. 取代基的立体参数D. 指示变量E. 取代基的疏水参数2-4、下列不正确的说法是A. 新药开发是涉及多种学科与领域的一个系统工程B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用C. 软药是易于被代谢和排泄的药物D. 生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性E. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体2-5、通常前药设计不用于A. 增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B. 将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C. 消除不适宜的制剂性质D. 改变药物的作用靶点E. 在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间二、配比选择题[2-6~2-10]A. Hansch分析B. Kier方法C. MolecularShapeAnalysis方法D. DistanceGeometry方法E. ComparativeMolecularFieldAnalysis方法2-6、距离几何学方法2-7、比较分子力场分析2-8、用分子连接性指数作为描述化学结构的参数2-9、分子形状分析法2-10、线性自由能相关模型三、比较选择题[2-11~2-15]A. Hansch分析B. CoMFA方法C. 两者均是D. 两者均不是2-11、计算机辅助药物设计的方法2-12、用于受体的结构已知时的药物研究方法2-13、用于受体的结构未知时的药物研究方法2-14、用数学模型研究结构参数和生物活性之间的关系2-15、从研究药物的优势构象的能量出发四、多项选择题2-16、以下哪些说法是正确的A. 弱酸性药物在胃中容易被吸收B. 弱碱性药物在肠道中容易被吸收C. 离子状态的药物容易透过生物膜D. 口服药物的吸收情况与解离度无关E. 口服药物的吸收情况与所处的介质的pH有关2-17、在Hansch方程中，常用的参数有A. lg PB. mpC. pKaD. MRE. σ2-18、先导化合物可来源于A. 借助计算机辅助设计手段的合理药物设计B. 组合化学与高通量筛选相互配合的研究C. 天然生物活性物质的合成中间体D. 具有多重作用的临床现有药物E. 偶然事件2-19、前药的特征有A. 原药与载体一般以共价键连接B. 前药只在体内水解形成原药，为可逆性或生物可逆性药物C. 前药应无活性或活性低于原药D. 载体分子应无活性E. 前药在体内产生原药的速率应是快速动力学过程，以保障原药在作用部位有足够的药物浓度，并应尽量减低前药的直接代谢2-20、下列叙述正确的是A. 硬药指刚性分子，软药指柔性分子B. 原药可用做先导化合物C. 前药是药物合成前体D. 孪药的分子中含有两个相同的结构E. 前药的体外活性低于原药五、名词解释1、结构特异性药物2、药动学时相3、药效学时相4、脂水分布系数5、先导化合物6、生物电子等排体7、前体药物8、软药9、组合化学10、定量构效关系11、合理药物设计12、计算机辅助药物设计13、“me-too”药物第四章中枢神经系统药物（一）名词解释1．巴比妥类药物2．血脑屏障（二）选择题Ⅰ单项选择题1．咖啡因化学结构的母核是A．喹啉 B．喹诺啉C．喋呤 D．黄嘌呤2．苯戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成A. 绿色络合B. 紫色络合物C. 黄色胶状沉淀D. 蓝色络合3．吗啡与盐酸或磷酸加热的重排产物主要是：A. 双吗B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡4．镇痛药结构中不含氮杂环的药物是：A. 盐酸吗啡B. 枸橼酸芬太尼C. 盐酸哌替啶D. 盐酸美沙酮5．丙米嗪属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B. 单胺氧化酶抑制剂C. 5-羟色胺受体抑制剂D. 5-羟色胺再摄取抑制剂6. 奋乃静不具备的化学性质是：A. 溶于乙醇B. 加热后滴入过氧化氢溶液显红色C. 浓硫酸后显红色D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色7. 安定为下列哪一个药物的商品名A. 地西泮B. 苯妥英钠C. 奥沙西泮D.盐酸氯丙嗪E.酒石酸唑吡坦8. 海索巴比妥属哪一类巴比妥药物A.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.超短效类(1/4小时)9*. 苯巴比妥合成的起始原料是A. 二甲苯胺B.丙酮酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯10*. 吩噻嗪2位上下列哪个取代基时, 其安定作用最强A. -CH 3B.-ClC.-COOCH 3D.-CF 3E.-Br11. 临床应用的阿托品是莨菪碱的A.内消旋体B.左旋体C.外消旋体D. 右旋体 12. 阿托品的专属定性鉴别反应是A. .Vitali 反应B.与苯甲醛试液反应C.与H 2O 2试液反应D. 紫脲酸胺反应E. 13. 盐酸利多卡因的乙醇溶液加二氯化钴试液即生成A. 红色沉淀B.蓝绿色沉淀C. 蓝绿色溶液D.紫色溶液14. 盐酸普鲁卡因结构中具有（ ）, 重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料A. 叔氨基B.仲氨基C. 酚羟基D.芳伯氨基 15. 下列哪个药物的化学结构式是如下结构:N CH 3HO. HBrHA ．山莨菪碱B ．东莨菪碱C ．阿托品D ．泮库溴铵 16. 下列是哪个药物的化学结构式是如下结构:N H N OClOHA. 地西泮B. 奥沙西泮C. 氯硝西泮D. 安定 17*. 下列那个药物是苏式（L ）型手性药物 A.麻黄碱 B.伪麻黄碱C.克伦特罗D.普萘洛尔Ⅱ配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案；每个备选答案可重复选用，也可不选用。

药物化学复习题一、单选题（每题1分，共计10小题，共计10分）1.药物的化学结构决定A.理化性质B．市场占有率C．服药依顺性D. 成品率2. CYP3A4是体内最重要的代谢酶，与临床1/3以上药物代谢有关，他属于（3-46）A．细胞色素P-450酶系 B. 过氧化物酶和单加氧酶C. 水解酶（Hydrolases）D. 还原酶系3. 地西泮的化学结构是A． B. C. D.4. 通常肾上腺素受体激动剂分子中含有的羟基数量与其活性相关，天然的肾上腺素受体激动剂类分子中含有的羟基个数是A. 1 B．2 C．3 D. 45. 普罗帕酮属于A. β受体拮抗剂B．钙通道阻滞剂C．钠、钾通道阻滞剂 D. 血管紧张素II受体拮抗剂6. 采用合理药物设计得到第一个上市的H2受体拮抗剂是A. 盐酸雷尼替丁B．甲硫咪脲C．咪丁硫脲 D. 西咪替丁7. 可以通过血脑屏障进入脑脊液中的抗肿瘤药物是A. 卡莫司汀B. 环磷酰胺C．顺铂 D. 氟尿嘧啶8. 产生四环素牙的原因是A．4位差向异构化 B. 分子内亲核进攻生成内酯结构的异构体C. 与金属离子形成不溶性螯合物D.发生分子内消除反应生成无活性的橙黄色脱水物9. 格列本脲属于A.胰岛素分泌促进剂B. 胰岛素增敏剂C．α-葡萄糖苷酶抑制剂 D 二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂10. 作用在雌激素受体上，但化学结构中不含有雌甾烷的药物是A．尼尔雌醇 B. 他莫昔芬C．雌二醇 D. 炔雌醇11.药物与靶点发生不可逆结合的结合方式是A．共价键B．离子键C．疏水键D. 范德华力12. CYP3A4是体内最重要的代谢酶，与临床1/3以上药物代谢有关，他属于A．细胞色素P-450酶系 B. 过氧化物酶和单加氧酶C. 水解酶（Hydrolases）D. 还原酶系13. 酒石酸唑吡坦在临床上属于A．镇痛药 B. 抗癫痫药物C. 抗精神病药物D. 镇静药14. 甲基多巴的化学结构是A． B. C. D.15. 卡托普利的化学命名是A．(2S)-1-[(2S)-2-甲基-3-巯基丙酰基]吡咯烷-1-甲酸B．(2S)-1-[(2S)-2-甲基-3-巯基丙酰基]吡咯烷-2-甲酸C. (2S)-1-[(2S)-2-甲基-3-巯基丙酰基]吡咯烷-3-甲酸D. (2S)-1-[(2S)-2-甲基-3-巯基丙酰基]吡咯烷-4-甲酸16.西米替丁的化学结构是A. B.C． D.17.作为治疗膀胱癌的首选药物是A．环磷酰胺B．氟脲嘧定C．噻替派D. 顺铂18. 链霉素属于A.大环内酯类抗生素B. 大环内酰胺类抗生素C. 氨基糖苷类抗生素D.四环素类抗生素19. 属于核苷类抗病毒的药物是A．磷酸奥司他韦B．阿昔洛韦C．金刚烷胺D.利巴韦林20. 依他尼酸属于A．Na+-K+-2Cl-协转运抑制剂B．阻断肾小管上皮Na+通道药物B．盐皮质激素受体阻断剂 D. Na+-Cl- 协转运抑制剂21.由药物副作用发现的新药是A.洛伐他汀B．克拉维酸C．氯丙嗪D. 青蒿素22.下图为抗组胺药溴苯那敏（Brompheniramine）的体内代谢过程，发生的Ⅱ相代谢反应是A．氨基酸的结合反应 B. 甲基化结合反应C. 谷胱甘肽结合反应D. 葡萄糖醛酸的结合反应23. 化学结构为下图所示的药物属于A．苯二氮䓬类药物 B. 乙内酰脲类C. 巴比妥类D. GABA类似物24. 地氯雷他定的化学结构是A. B. C. D.NNCH3NCHO25. 维拉帕米的化学结构类型是A．苯并硫氮䓬类钙通道阻滞剂 B.苯烷基胺类钙通道阻滞剂C. 1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂D.钠通道阻滞剂26. 属于蛋白酶体抑制剂的抗肿瘤药物是A. 索拉非尼B．帕布昔利布C．伊德利塞 D. 硼替佐米27. 蛋白同化激素苯丙酸诺龙按结构分类属于A.雌激素B．孕激素C．雄激素D. 肽类激素28. 强心苷类强心药的是A. 多巴酚丁胺B．地高辛C．氨力农D. 匹莫苯29. 磺胺类药物的母体是A. B. C.D.HNSOOO OOOSH3C ONNO ONH2S30. 盐酸二甲双胍属于A．胰岛素分泌促进剂 B.α-葡萄糖苷酶抑制剂.C. 胰岛素增敏剂D. 二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂31.将氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸酯的目的是A. 提高生物利用度和生物膜通透性B．克服不良气味或理化性质以适应制剂的需要C．提高药物的靶向性 D. 延长药物作用时间32. 抗肿瘤活性的药物6-甲巯嘌呤（6-methylmercaptopurine）经氧化代谢脱6-甲基得巯嘌呤（mercaptopurine），属于的代谢类型是A．氧化脱硫反应 B. S-脱烷基反应C. 谷胱甘肽结合反应D. S-氧化反应33. 苯妥英钠的正确化学命名是A．5,5-二苯基-2,3-咪唑烷二酮钠盐B. 5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐C．5,5-二苯基-2,5-咪唑烷二酮钠盐D．5,5-二苯基-1,4-咪唑烷二酮钠盐34. 氨基醚类的H1-受体拮抗剂是A．氯苯那敏 B. 曲吡那敏C. 苯海拉明D. 桂利嗪35. 作用时间最长的硝酸酯类药物是A．亚硝酸异戊酯 B. 硝酸甘油C. 丁四硝酯D. 硝酸异山梨酯36. 萘丁美酮的化学结构是A．B．C． D.37. 盐酸乙胺丁醇的分子中含两个手性碳，活性异构体是A．S，R-构型 B. R，R-构型C. R，S-构型D. S，S-构型38. 氢化可的松的化学名称是A．11 ,17 ,21-三羟基孕甾-4-烯-3,18二酮B．11 ,17 ,21-三羟基孕甾-4-烯-3,19二酮C．11 ,17 ,21-三羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮D．11 ,17 ,21-三羟基孕甾-4-烯-3,21-二酮39. 属于单环的 -内酰胺类抗生素是A．亚胺培南 B. 克拉维酸C. 舒巴坦D. 氨曲南40. 若在药物分子中增加水溶性，应该引入的取代基是A．烷基B．羟基C．卤素D. 醚键41. 药物与靶点发生不可逆结合的结合方式是A．共价键B．离子键C．疏水键D. 范德华力42.由药物副作用发现的新药是A．洛伐他汀B．克拉维酸C．氯丙嗪D. 青蒿素43. 分子中存在几何异构的药物是A. 氯霉素B．己烯雌酚C．氯胺酮 D. 奎宁44. 脂肪羧酸类的抗癫痫药物是A．卡马西平 B. 苯妥英钠C. 丙戊酰胺D. 托吡酯45. 卡马西平的化学结构是A． B. C. D.46. 芬太尼的结构类型是A．氨基酮类B．吗啡喃类C．苯并吗喃类D. 哌啶类47. 作用时间最短的β受体拮抗剂是A．B．C． D.NHOOHNHCH3CH348. D2受体拮抗剂的药物是A．氯波必利B．西沙必利C．莫沙必利 D. 普芦卡必利49. 天然的抗肿瘤药物是A．盐酸伊立替康B．羟基喜树碱C．拓扑替康 D. 鲁比替康50. 喹诺酮类抗菌药物中5位有氨基取代基的药物是A．左氧氟沙星 B.替马沙星 C.司帕沙星 D.巴洛沙星51．药物化学研究任务是A.制造新的药物靶点B.建立药理模型C. 创新药物D.研究药品质量52．药物化学研究任务之一是A.制造新的药物靶点B.建立药理模型C.研究药物的合成工艺D.研究药品质量53. 氢化可的松的结构是A. B．C．D．3354．对盐酸哌替丁描述正确是 A．分子中含酰胺键而不易水解的 B．含有酯键而易水解C．分子中含羧基而有酸性 D．分子中含硝基而毒性大55．作用在吗啡受体κ的药物是A．盐酸哌替啶 B．盐酸美沙酮C．磷酸可待因 D．喷他佐辛56．司机可以服用的H1受体拮抗剂药物是A. 盐酸苯海拉明B.马来酸氯苯那敏C. 地西泮D.地氯雷他定57．属于非苯并二氮䓬类催眠镇静的药物是A. 氟西泮B. 佐匹克隆C. 硝地西泮D. 夸西泮58．替米沙坦属于A. 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制B.血管紧张素受体拮抗剂C. 血管紧张素转化酶抑制剂D.拓扑异构酶抑制剂59．分子中含有氯原子的非甾体抗炎药物是A. 吡罗昔康B. 布洛芬C. 萘普生D.双氯芬酸60．抗肿瘤药物卡莫司汀的主要用途是A. 治疗脑肿瘤和预防肿瘤脑转移B.治疗肺癌C. 治疗肝癌D.治疗膀胱癌61．与氟尿嘧啶结构类似的药物是A. 环磷酰胺B. 替加氟C. 巯嘌呤D. 甲氨蝶呤62．天然的抗肿瘤药物是A. 喜树碱B. 9-氨基喜树碱C. 羟基喜树碱D. 米托蒽醌63．十五元的大环内酯类抗生素的药物是A. 罗红霉素B.克拉霉素C. 琥乙红霉素D.阿齐霉素64．随机筛选得到的抗结核药物是A. 异烟肼B. 对氨基水杨酸钠C. 盐酸乙胺丁醇D. 利福平65．抗真菌药物特比萘芬的分子中含有结构片段的是A. 萘核B. 三氮唑C. 四氮唑D. 吡咯唑66．磺酰脲类口服降血糖药物是A. 格列美脲B. 盐酸二甲双胍C. 那格列奈D. 吡格列酮67.与视觉相关的维生素药物是A. 维生素B1B.维生素CC. 维生素B2D. 维生素A醋酸酯68. 属于酰胺类局麻药物是A.丙泊酚B.盐酸丁卡因C.盐酸布比卡因D.硫卡因69．属于氯丙嗪的电子等排体，具有抗抑郁作用的药物是A．苯妥英钠B．苯巴比妥C．艾司唑仑D．盐酸阿米替林70．获得诺贝尔奖的我国科学家屠呦呦发现的抗疟药物青蒿素含有的骨架是A．倍半萜内酯B．双分子内酯C．不饱和内酯D．黄酮内酯71．组胺H1受体拮抗剂盐酸苯海拉明的结构类型是A. 乙二胺类B. 氨基醚类C. 丙胺类D. 哌嗪类72．为二氢吡啶类钙离子拮抗剂的药物是A. 尼莫地平B. 盐酸普罗帕酮C. 氨力农D. 螺普利73．5α-还原酶抑制剂的药物是A. 米非司酮B. 他莫昔芬C. 左炔诺孕酮D. 非那雄胺74．分子中不含有羧基的非甾体抗炎药物是A. 布洛芬B. 萘丁美酮C. 双氯芬酸D. 萘普生75．抗肿瘤药物泼尼莫司汀的结构类型是A. 磺酸酯类B. 亚硝基脲类C. 乙撑亚胺类D. 氮芥类76．在肿瘤治疗中，以减少抗肿瘤药物毒副反应药的是A. 雌二醇B. 卡莫斯汀C. 枸橼酸他莫昔芬D. 昂丹司琼77．罗红霉素是A. 红霉素6位羟基甲基化的产物B. 红霉素5位的氨基糖的2”氧原子与琥珀酸乙酯所成酯C. 在红霉素C-9肟的衍生物D. 在红霉素6位的氨基糖2”氧原子与琥珀酸乙酯所成酯78．阿米卡星的结构类别是A. 四环素B. 氨基糖苷C. 大环内酰胺D.大环内酯79．天然的抗肿瘤药物是A. 环磷酰胺B. 长春碱C. 羟基喜树碱D. 多烯紫杉醇80．抗肿瘤药物卡铂属于A. 生物烷化剂B.金属络合物C. 抗代谢D. 天然生物碱81．分子中含有二氯苯结构的利尿药是A. 呋塞米B. 依他尼酸C. 螺内酯D. 氢氯噻嗪82. 属于十四元大环内酯类抗生素的药物是A. 阿霉素B. 阿齐霉素C. 利福霉素D. 克拉霉素83．具有镇痛作用的物质是A. 文拉法辛B.氯丙嗪C. 喷他佐辛D.氯氮平84．磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述不正确的是A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。

第一章绪论一、选择题1．药物化学的研究对象是（）。

A．中药和西药B．各种剂型的西药C．不同制剂的药进入人体内的过程D．药物的作用机制E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物2．药物化学发展的“黄金时期”是指（）。

A．19世纪初至19世纪中期B．19世纪中期至20世纪初C．20世纪初至20世纪中期D．20世纪30至70年代E．20世纪70年代至今3．下列不属于药物化学的主要任务的是（）。

A．寻找和发现先导化合物，并创制新药B．改造现有药物以获得更有效药物C．研究化学药物的合成原理和路线D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等E．研究药物的作用机理二、名词解释1．合理药物设计2．定量构效关系（QSAR）3．药典第二章药物代谢一、选择题1．下列不属于Ⅱ相代谢的是（）。

A水解反应B乙酰化反应C．甲基化反应D．硫酸结合反应E．谷胱甘肽结合反应2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是（）。

A 乙酰化反应B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合D 谷胱甘肽结合E 硫酸结合二、填空题1．Ⅰ相代谢包括（）、（）和（），是极性（）的反应。

2．前药是（）。

第三章麻醉药一、选择题1. 属于全身静脉麻醉药的是（）。

A. 恩氟醚B. 麻醉乙醚C. 氯胺酮D. 利多卡因E. 氟烷2. 不属于吸入性麻醉药的是（）。

A. 异氟烷B. 氟烷C. 布比卡因D. 恩氟醚E. 麻醉乙醚3. 具有酰胺结构的麻醉药是（）。

A. 可卡因B. 普鲁卡因C. 达克罗宁D. 利多卡因E. 丁卡因4. 普鲁卡因的化学名称是（）。

A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯D. 4-（丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺5．下列有关盐酸氯胺酮的叙述，正确的是（）。

A．全身吸人麻醉药B．含有酰胺结构C．具有芳伯氨结构D．服用后出现分离麻醉现象E．有抗心律失常作用6．具有氨基酮类结构的药物是（）。

药物化学习题及答案药物化研究题及答案1. 请解释下面术语的含义：a. 分子结构：指化学物质中原子的排列方式以及它们之间的化学键的组合。

b. 反应速率：指完成化学反应的速度或单位时间内反应物与生成物的浓度变化率。

c. 功能团：指影响有机分子化学性质的特定原子或原子团。

d. 光谱学：指通过测量电磁辐射与化学物质的相互作用来研究化学物质的结构、成分和性质的科学学科。

2. 请回答以下问题：a. 什么是化学键？它分为哪几种类型？化学键是两个原子之间的相互作用力，将原子结合在一起形成分子。

化学键分为离子键、共价键和金属键。

b. 请列举一些常见的官能团及其功能。

- 羟基（-OH）：增强溶解性和酸碱性。

- 醛基（-CHO）：参与氧化还原反应。

- 羰基（-C=O）：参与酰基转移反应。

- 氨基（-NH2）：提供质子酸性和氢键能力。

- 羧基（-COOH）：有机酸性。

- 胺基（-NH2）：提供质子碱性和氢键能力。

c. 简要解释以下术语：- 极性：指化学物质中原子间电荷分布的不均匀程度。

- pH值：指溶液中氢离子（H+）浓度的负对数。

- 弱酸：指在水中能部分解离产生质子（H+）的酸。

- 氢键：指当一个氢原子与高电负性原子之间发生相互作用时形成的化学键。

3. 请解答以下问题：a. 什么是立体化学？它在药物化学中有什么重要性？立体化学是研究分子空间结构的科学。

在药物化学中，立体化学可以影响药物与靶标之间的相互作用，进而改变药物的活性、选择性和副作用。

b. 请解释什么是抗氧化剂，并提供一个示例。

抗氧化剂是能够阻止或减缓氧化反应的物质，可以保护细胞免受氧自由基的损伤。

维生素C是一个常见的抗氧化剂。

以上是《药物化学习题及答案》的简要内容。

如需了解更多信息，请参考专业教材或咨询专业人士。

第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。

1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题[1-6－1-10]A. 药品通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Ｐaraacetamol1-9、N-（4-羟基苯基）乙酰胺1-10、醋氨酚三、比较选择题[1-11－1-15]A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称1-12、可以申请知识产权保护的名称1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称1-14、医生处方采用的名称1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。

四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名（中文和英文）D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. ＰＣＲ技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？1-29、简述现代新药开发与研究的内容。

药物化学试题卷及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪个选项不是药物化学的研究范畴？A. 药物的合成B. 药物的代谢C. 药物的临床试验D. 药物的设计答案：C2. 药物化学中，药物的生物等效性是指：A. 药物的化学结构相同B. 药物的治疗效果相同C. 药物的剂量相同D. 药物的副作用相同答案：B3. 以下哪个化合物是β-内酰胺类抗生素？A. 青霉素B. 四环素C. 氯霉素D. 红霉素答案：A4. 药物化学中，药物的溶解性通常影响：A. 药物的稳定性B. 药物的安全性C. 药物的吸收D. 药物的副作用答案：C5. 药物的半衰期是指：A. 药物达到最大浓度所需的时间B. 药物从体内消除一半所需的时间C. 药物达到最低浓度所需的时间D. 药物达到治疗效果所需的时间答案：B6. 以下哪个选项是药物化学中常用的药物设计方法？A. 随机筛选B. 定向筛选C. 计算机辅助设计D. 以上都是答案：D7. 药物的化学稳定性通常与以下哪个因素无关？A. 温度B. pH值C. 药物的剂量D. 光照答案：C8. 药物的生物利用度是指：A. 药物在体内的浓度B. 药物在体内的分布C. 药物被吸收进入血液循环的量D. 药物的副作用答案：C9. 以下哪个化合物是抗高血压药物？A. 阿司匹林B. 布洛芬C. 硝苯地平D. 胰岛素答案：C10. 药物的副作用通常与以下哪个因素有关？A. 药物的剂量B. 药物的化学结构C. 患者的年龄D. 以上都是答案：D二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物化学中的“前药”是指______。

答案：在体内经过代谢后才能发挥药理作用的药物。

2. 药物的“首过效应”是指药物在______。

答案：首次通过肝脏时被代谢。

3. 药物化学中，药物的“药代动力学”是指______。

答案：药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。

4. 药物的“治疗指数”是指______。

答案：药物的半数致死量与半数有效量的比值。

浙江省2018年4月高等教育自学考试药物化学(二)试题课程代码：10116一、名词解释（每小题2分，共6分）1.软药2.生物电子等排体3.先导化合物二、填空题（每空1分，共14分）1.药物从给药到产生药效的过程可分为三个阶段，分别为_____、_____和_____。

2.分配系数P是指在_____中的物质的量的浓度与在_____中的物质的量的浓度之比，P值越大，则_____性越高。

3.药物的药效相过程是指药物与_____在靶组织的相互作用。

4.乙酰胆碱是人体中一种重要的化学神经递质，但其化学性质不稳定，在体内酯酶的作用下易发生_____反应，其反应式为_____。

5.肾上腺皮质激素如可的松、氢化可的松按其母核结构属于_____，其主要作用是_____。

6.维生素按其溶解性质的不同可分为_____和_____两大类，维生素C属于_____性维生素。

三、单项选择题(在每小题的四个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填在题干的括号内。

每小题2分，共40分)1.下列反应中，不属于一相代谢的是( )。

2.氨苄西林为青霉素抗菌药，含有游离氨基和羧基，生物利用度低，为提高其生物利用度，将其制备成戊酰氧甲基酯匹氨西林，这是利用了下列中的哪项原理?( )A.软药B.前药C.生物电子等排D.挛药13.盐酸阿米替林属于下列哪种类型的抗抑郁药?( )A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.5-羟色氨重摄取抑制剂C.单胺氧化酶抑制剂D.多巴胺选择性抑制剂4.下列药物中，哪个药物的作用受体类型与其它三个不同?( )A.盐酸吗啡B.盐酸美沙酮C.脑啡肽D.枸橼酸芬太尼5.下列药物中，没有镇痛作用的是( )。

A.盐酸吗啡B.苯巴比妥C.盐酸美沙酮D.海洛因)6.下列结构中，哪个为多巴胺结构?(8.下列抗高血压药物中属于ACE抑制剂的是( )。

A.利血平B.米诺地尔C.依那普利D.甲基多巴9.普伐他汀在临床上主要用于治疗哪种疾病?( )A.高血压B.心绞痛2C.高血脂D.心力衰竭10.咖啡因的母体结构是( )。

第一章：(1) 用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（A ）A.生物电子等排置换B．起生物烷化剂作用C．立体位阻增大D．改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞E．供电子效应(2) 氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的（E ）A．增加水溶性B．使之难吸收C．改变用途D．作用于特定部位E．延长作用时间(3) 药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为（C? ）A．直接发挥作用B．不发挥作用C．代谢成原药形式发挥作用D．氧化成其他结构发挥作用E．不确定(4) 为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要（C ）A．尽量增加水溶性B．尽量增加脂溶性C．使脂溶性和水溶性比例适当D．与脂溶性无关E．与水溶性无关问答题：１、何谓药物的基本结构?２、何谓药物的药效团?３、为什么巴比妥酸无镇静催眠作用,而5,5-二取代的巴比妥有镇静催眠作用?第二章：药物的代谢主要有哪些类型?Ⅰ相代谢有哪些形式?Ⅱ相代谢有哪些形式?第三章：(1) 盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为(D? ) A．因为生成NaCl. B．第三胺的氧化C．酯基水解D．因有芳伯胺基E．苯环上的亚硝化(2) 下列哪种药物为长效局麻药( B )A．盐酸丁卡因B．盐酸布比卡因C．盐酸利多卡因D．盐酸普鲁卡因E．盐酸氯胺酮(3) 下列药物哪一个为全身麻醉药中的静脉麻醉药( C )A．氟烷B．乙醚C．γ一羟基丁酸钠D．盐酸利多卡因E．盐酸普鲁卡因(4) 属氨基酮类的局部麻醉药物为( D )A．普鲁卡因??? B．利多卡因?????? C．达克罗宁?? D．布比卡因??????? E．丁卡因(5) 对可卡因进行结构改造的主要原因是( C)A. 可卡因的结构太复杂，难以合成B.可卡因的局麻作用很弱C.可卡因具有成瘾性及其它一些毒副作用，其水溶液不稳定，高压易分解D.可卡因的作用时间短E．可卡因的穿透力弱(6) 属于酰胺类的局部麻醉药物为( B )A．普鲁卡因? B．利多卡因?? C．达克罗宁?? D．氯普鲁卡因????? E．丁卡因(7) 对盐酸氯胺酮描述正确的是( B )A.盐酸氯胺酮为局部麻醉药B.盐酸氯胺酮分子中有一手性中心，有两个旋光异构体C.对盐酸氯胺酮进行手性拆分的常用试剂是L-(+)-丙氨酸D.盐酸氯胺酮分子中无手性中心E.盐酸氯胺酮为吸入性全麻药(8) 普鲁卡因的水解产物为( A )A.对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇B.对硝基苯甲酸和二乙氨基乙醇C. 对硝基苯酚和二乙氨基乙醇D.不能水解E. 苯甲酸(9) 对普鲁卡因描述不正确的是( E )A.普鲁卡因含有叔胺的结构，其水溶液加碘化汞钾试液可产生沉淀B.普鲁卡因具有芳伯胺结构，可发生重氮化、偶合反应C.分子中含有酯键，易水解D.局麻药E.作用时间比利多卡因长(10) 根据新药发现的途径可知从可卡因到普鲁卡因的发现，主要途径是( C )A.从药物的代谢过程中发现新药B.从病理生理过程中发现新药C.由天然活性成分简化结构研制合成新药D.利用计算机辅助药物设计方法设计新药E.偶然发现(11) 利多卡因比普鲁卡因不易发生水解的原因(A )A.利多卡因苯环上邻位有两个甲基，形成空间位阻, 抑制其酰胺键的水解B.利多卡因分子中无水解的基团C.利多卡因的分子量较大D.利多卡因含有酯键E.普鲁卡因不含有酯键问答题：1、试述盐酸利多卡因的化学结构、理化性质及临床用途。