药物化学各章练习题(2018)(汇编)

化学药物化学练习题药物的合成和药效化学药物一直以来都是医学和药学领域的重要组成部分，药物的合成和药效是药学研究的核心内容之一。

本文将以化学药物的合成和药效为主题，介绍一些相关的练习题，帮助读者深入理解和掌握这一领域的知识。

一、练习题一某种药物A的分子式为C10H15N3O，其合成路线如下图所示。

请根据合成路线，依次填写空白处所需的试剂和反应条件。

[图表]合成路线中，首先将某种底物B与试剂C发生反应，生成中间体D。

然后，中间体D经过若干步骤反应，最终得到目标产物A。

二、练习题二某种疾病可以通过药物B治疗，其分子式为C15H18ClN3O2。

该药物B可通过以下合成路线得到。

[图表]请根据合成路线，依次填写空白处所需的试剂和反应条件。

合成路线中，首先将底物C与试剂D发生反应，生成中间体E。

然后，中间体E经过若干步骤反应，最终得到目标产物B。

三、练习题三某药物F的结构式如下图所示，其合成路线如下。

[图表]请根据合成路线，依次填写空白处所需的试剂和反应条件。

合成路线中，首先以试剂G对底物H进行反应，生成中间体I。

然后，中间体I经过若干步骤反应，最终得到目标产物F。

四、药物的药效药物的药效是指其对生物机体产生的治疗效果和副作用。

药物的药效与其化学结构密切相关，在药物研究中，了解药物的药效对于合理使用和开发新药具有重要意义。

例如，抗生素是一类重要的化学药物，它们能够抑制或杀死细菌，用于治疗细菌感染疾病。

抗生素的药效与其分子结构中的特定官能团有关，这些官能团能够与细菌中的生物分子相互作用，破坏其正常生理功能。

另一个例子是抗癌药物。

许多抗癌药物的药效与其对肿瘤细胞DNA的结合能力有关。

这些药物能够与DNA形成稳定的化合物，抑制肿瘤细胞的分裂和增殖，达到治疗肿瘤的效果。

总结起来，药物的合成和药效是化学药物研究的重要内容。

通过研究药物的化学合成路线和药效机制，可以合理使用现有药物，并为开发新药提供指导。

希望读者通过上述练习题和讨论，加深对化学药物合成和药效的理解和掌握。

第一章绪论一、选择题1．药物化学的研究对象是..A．中药和西药B．各种剂型的西药C．不同制剂的药进入人体内的过程D．药物的作用机制E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物2．药物化学发展的“黄金时期”是指..A．19世纪初至19世纪中期B．19世纪中期至20世纪初C．20世纪初至20世纪中期D．20世纪30至70年代E．20世纪70年代至今3．下列不属于药物化学的主要任务的是..A．寻找和发现先导化合物;并创制新药B．改造现有药物以获得更有效药物C．研究化学药物的合成原理和路线D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等E．研究药物的作用机理二、名词解释1．合理药物设计2．定量构效关系QSAR3．药典第二章药物代谢一、选择题1．下列不属于Ⅱ相代谢的是..A水解反应B乙酰化反应C．甲基化反应D．硫酸结合反应E．谷胱甘肽结合反应2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是..A 乙酰化反应B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合E 硫酸结合二、填空题1．Ⅰ相代谢包括、和; 是极性的反应..2．前药是..第三章麻醉药一、选择题1. 属于全身静脉麻醉药的是..A. 恩氟醚B. 麻醉乙醚C. 氯胺酮D. 利多卡因E. 氟烷2. 不属于吸入性麻醉药的是..A. 异氟烷B. 氟烷C. 布比卡因D. 恩氟醚E. 麻醉乙醚3. 具有酰胺结构的麻醉药是..A. 可卡因B. 普鲁卡因C. 达克罗宁D. 利多卡因E. 丁卡因4. 普鲁卡因的化学名称是..A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯B. 2-二乙胺基-N-2;6-二甲基苯基乙酰胺C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯D. 4-丁胺基苯甲酸-2-甲胺基甲酯E. 1-丁基-N-2;6-二甲苯基-2-哌啶甲酰胺5．下列有关盐酸氯胺酮的叙述;正确的是..A．全身吸人麻醉药B．含有酰胺结构C．具有芳伯氨结构D．服用后出现分离麻醉现象E．有抗心律失常作用6．具有氨基酮类结构的药物是..A．达克罗宁B．布比卡因C．利多卡因D．普鲁卡因E．羟丁酸钠7．与普鲁卡因性质不符的是..A．具有重氮化—偶合反应B．与苦味酸试液产生沉淀C．具有酰胺结构易被水解D．水溶液在弱酸性条件下较稳定;中性及碱性条件下易水解E．可与芳醛缩合生成Schiff’s碱8．达克罗宁是以哪种电于等排体代替酯类局麻药结构中酯键的—O—而获得的..A．—S—B．—NH—C．—NH2一D．—CH2一E．一CH2NH—9．下列叙述与盐酸利多卡因不符的是..A．含有酰胺结构B．酸胺键邻位有2个甲基 C. 具有抗心律失常作用D．与苦味酸试液产生沉淀E．稳定性差;易水解10．盐酸氯胺酮的化学结构式为..11．异氟烷的化学结构是..A．CF3一CHClBr B．F2CHOCHCl一CF3C．F2CHOCH2CHFClD．CF32CHOCH2F E．Cl2CHCF2OCH312．盐酸普鲁卡因与NaNO2试液反应后;再与碱性β—萘酚偶合成猩红色沉淀;是因为..A. 叔胺的氧化D．苯环上的亚硝化C．芳伯氨基的反应 D. 生成二乙氨基乙醇E．芳胺氧化13. 普鲁卡因可与二甲氨基苯甲醛生成Schiff’s碱是因为结构中含有..A. 伯氨基B. 酯基C．叔氨基D．苯环E．芳伯氨基14．麻醉乙醚中具有爆炸性的杂质是..A. 乙酸B. 乙醛C. 过氧化物D. 甲醉E. NO15. 局部麻醉药的基本骨架中;X为以下哪种电子等排体时局麻作用最强..A. —NH—B. —CH2—C. —S—D. —O—E. —CH=CH—16．局部麻醉药物的发展是从对的结构及代谢的研究中开始的..A 巴比妥酸B 可卡因C 丙嗪D 普鲁卡因E 咖啡因二、填空题1．麻醉药可分为麻醉药和麻醉药两类..2．根据给药途径不同将全身麻醉药分为和..3．普鲁卡因不稳定是由于结构中合有和；具有性和性.. 4．普鲁卡因的水解产物是和..5．普鲁卡因属于类局麻药; 利多卡因属于类; 达克罗宁属于类局麻药..6．局部麻醉药可将结构分为、和三部分..7．利多卡因比普鲁卡因稳定;不易水解是由于和..三、问答题1．局部麻醉药普鲁卡因是怎样发现的它给我们什么启示2．列举几种常用的全身静脉麻醉药..3．按化学结构分类;局麻药分为哪几类各有哪些主要代表药物4．简述局麻药的构效关系..5．写出以对硝基甲苯为原料合成Procaine Hydrochloride 的合成路线..6．写出以环戊醇为原料合成Ketamine Hydrochloride的合成路线..第四章镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药一、选择题1．地西泮的化学结构中所含的母核是..A 二苯并氮杂卓环B 氮杂卓环C 1;5-苯二氮卓环D 1;3-苯二氮卓环E 1;4-苯二氮卓环2．巴比妥类药物有水解性;是因为具有..A酯结构B酰胺结构C．醚结构D．氨基甲酸酯结构E．酰肼结构3．巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀..A 氧气B．氮气C．氮气 D 一氧化碳E．二氧化碳4．苯巴比妥和苯妥英不溶于下列哪种溶液..A．氢氧化钠B．氢氧化钠C．碳酸氮钠D．碳酸钠E．氢氧化钾5．苯妥英属于..A．巴比妥类B．恶唑酮类C．乙内酰脲类D．丁二酰亚胺类E．嘧啶二酮类6．卡马西平属于..A硫杂蒽类B．二苯并氮杂草类c．苯并氮杂草类D吩噻嗪类E．二苯并庚二烯类7．巴比妥类药物在体内的未解离率如下;显效最快的是..A 苯巴比妥未解离率44%B 己锁巴比妥未解离率90%C 异戊巴比妥未解离率76%D 丙烯巴比妥未解离率66%E 环己巴比妥未解离率56%二、填空题1．镇静催眠药最常见的结构类型为和..2．巴比妥类药物可溶于; 或溶液中成盐;其盐类水溶液于空气中二氧化碳接触发生..3．巴比妥类药物具有结构;因而具有水解性..4．巴比妥类药物的作用强弱、快慢和作用时间的长短与药物的; ; 有关..5．在苯二氮卓类地西泮的代谢研究中发现了; 等镇静催眠药..6．在苯二氮卓类药物1;2位并入三唑环;增强了药物的..7．苯妥英钠水溶液呈性;露置易吸收空气中的而析出呈现混浊;因此应密封保存..8．巴比妥酸本身没有治疗作用;只有其位上的两个氢被其它基团取代后才呈现活性..三、问答题1．简述苯二氮卓类药物的构效关系..2．巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何常制成粉针剂3．写出巴比妥类药物的合成通法并说明为什么反应要采用无水操作..4．写出苯巴比妥的合成方法..第五章神经精神病治疗药一、选择题1．奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被..A水解B氧化C．还原D．脱胺基E．开环2．氯普噻吨分子存在..A 旋光异构B 氢键C 几何异构D 金属螯合E 构象异构3．硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双健相连;有几何异构体存在;其活性一般是 ..A 反式大于顺式B 顺式大于反式C 两者相等D 反式是顺式的2倍E 不确定4．氟西汀按作用机制属于 ..A 5-HT重摄取抑制剂B NE重摄取抑制剂C 非单胺摄入抑制剂D 单胺氧化酶抑制剂 E 多巴胺重摄取抑制剂5．属于单胺氧化酶抑制剂的为..A 阿米替林B 卡马西平C 氯氮平D 异丙烟肼E 舍曲林二、填空题1．吩噻嗪环上的是唯一能增强活性的位置;同时其活性与取代基的成正比.. 2．盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质;其pH值往往..3．按化学结构分类;氟哌啶醇属于..4．氯丙嗪分子侧链倾斜于方向是这类药物抗精神病作用的重要结构特征..5．抗精神病药按其结构可分为; ;二并苯氮杂卓类;丁酰苯类;二苯丁基哌叮类和苯甲酰胺类..三、问答题1．服用氯丙嗪后为什么要减少户外活动2．按化学结构分类;抗精神失常药有哪些结构类型每类各列举一个代表性药物..第六章解热镇痛药和镇痛药一、选择题1．下列药物中哪个不溶于NaHCO3溶液..A 布洛芬B 对乙酰氨基酚C 双氯芬酸D 萘普生E 酮洛芬2．具有下列化学结构的药物是..A 阿司匹林B 安乃近C 吲哚美辛D对乙酰氨基酚E贝诺酯3．下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1;2-苯并噻嗪类的结构..A 吡罗昔康B吲哚美辛 C 羟布宗 D 芬布芬E非诺洛芬4．具有以下结构的药物是..A 磺胺甲恶唑B 丙磺舒C 甲氧苄啶D 别嘌醇E 依托度酸5．下列药物中哪个药物可溶于水..A 吲哚美辛B吡罗昔康C安乃近D布洛芬E羟布宗6．下列哪个药物有酸性;但化学结构中不含有羧基..A 阿司匹林B 吡罗昔康C 布洛芬D吲哚美辛 E 双氯芬酸7．化学结构如下列的药物与下面哪个药物的作用相似..A 苯巴比妥B 肾上腺素C 布洛芬D 依他尼酸E 苯海拉明8．下列药物中哪个具有解热、消炎、镇痛作用..A 依他尼酸B 对氨基水杨酸C 抗坏血酸D 克拉维酸E 双氯芬酸钠9．下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用;不具有消炎抗风湿作用..A 安乃近B阿司匹林 C 对乙酰氨基酚D萘普生 E 吡罗昔康10．下列哪个药物具有手性碳原子;临床上用S-+-异构体..A安乃近B吡罗昔康 C 萘普生 D 羟布宗E双氯芬酸钠11．非甾体抗炎药物的作用机制是..A β-内酰胺酶抑制剂B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂C 二氢叶酸还原酶抑制剂D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂E 磷酸二酯酶抑制剂12．芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是..A 中枢兴奋B 利尿C 降压D 消炎、镇痛、解热E 抗病毒13．下列哪个药物属于3;5-吡唑烷二酮类..A 安乃近B保泰松 C 吡罗昔康 D 甲芬那酸E双氯芬酸钠14．双氯芬酸的化学名为..A 4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1;2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1;1-二氧化物B 2-2;6-二氯苯基氨基苯乙酸C α-甲基-4-2-甲基丙基苯乙酸D 1-4-氯-苯甲酰基-2-甲基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸E N-4-羟苯基乙酰胺15．- -吗啡分子结构中的手性碳原子为..A C-5; C-6; C-10; C-13; C-14B C-4; C-5; C-8; C-9; C-14C C-5; C-6; C-9; C-10; C-14D C-5; C-6; C-9; C-13; C-14E C-6; C-9; C-10; C-13; C-1416．吗啡分子结构中..A 3位上有酚羟基;6位上有酚羟基;17位上有甲基取代B 3位上有酚羟基;6位上有醇羟基;17位上有甲基取代C 3位上有醇羟基;6位上有酚羟基;17位上有甲基取代D 3位上有酚羟基;6位上有醇羟基;17位上有乙基取代E 3位上有酚羟基;6位上有醇羟基;17位上有苯乙基取代17．下列对吗啡的性质的叙述哪项最准确..A 吗啡3位有酚羟基;呈弱酸性;可与强碱呈盐B 吗啡17位有叔氮原子;呈碱性;可与酸呈盐C 吗啡3位有醇羟基;呈弱酸性;可与碱呈盐D 吗啡3位有酚羟基;呈弱酸性;可与碱呈盐E 吗啡3位有酚羟基;17位有叔氮原子;呈酸碱两性18．盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深;发生了以下哪种反应..A 水解反应B 氧化反应C 还原反应D 水解和氧化反应E 重排反应19．盐酸吗啡水溶液易被氧化;是由于结构中含有哪种基团..A 醇羟基B 双键C 叔胺基D 酚羟基E醚键20．盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色;是由于结构中含有哪种基团..A酚羟基B醇羟基 C 双键 D 叔氨基 E 醚键21．按化学结构分类;哌替啶属于哪种类型..A 生物碱类B 吗啡喃类C 苯吗喃类D哌啶类 E 氨基酮类22．按化学结构分类;美沙酮属于..A 生物碱类B 哌啶类C 氨基酮类D 吗啡喃类E 苯吗喃类23．下列药物中属于吗啡喃类的合成镇痛药有..A 布托啡烷B 喷他佐辛C 芬太尼D 哌替啶E 美沙酮24．纳洛酮17位上有以下哪种基团取代..A 甲基B 环丙烷甲基C 环丁烷甲基D 烯丙基E 3-甲基-2-丁烯基25．以下镇痛药中以其左旋体供药用的是..A 哌替啶B 吗啡C 美沙酮D 芬太尼E 喷他左辛26．下列叙述中与吗啡及合成镇痛药共同结构特点不符的是..A 分子中具有一个平坦的芳环结构B 具有一个碱性中心C 具有一个负离子中心D 含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构E 烃基链部分吗啡结构中C15~C16突出于平面前方27．枸橼酸芬太尼的化学名为..A N-甲基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐B N-乙基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐C N-丙基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐D N-苯基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐E N-甲氧甲基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐28．吗啡及合成镇痛药具有镇痛活性;这是因为..A 具有相似的疏水性B 具有相似的立体结构C 具有完全相同的构型D 具有相似的药效构象E 化学结构相似29．内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为..A 甲硫氨酸B 亮氨酸C 骆氨酸D 甘氨酸E 苯丙氨酸二、填空题1．非甾体抗炎药的作用机制是..2．痛风病是人体内引起的疾病..3．贝诺酯是由阿司匹林与对乙酰氨基酚所形成的酯;它是应用设计而成..4．在阿司匹林合成中可能生成;该产物是引起过敏反应的化学物质..5．阿司匹林的合成是以为原料;在硫酸催化下用制得..6．镇痛药是指与体内受体结合;使疼痛减轻或消除的药物;本类多数药物有成瘾性;受国家颁布的管理..7．阿片受体通常至少可分为; ; 三种亚型..8．哌替啶的化学名为;按其作用机制属于..9．吗啡为两性物质;是因为分子结构中3位有存在;显性;17位有;显性.. 10．盐酸吗啡易被氧化变色;是因为分子结构中有的缘故;氧化反应机制为.. 11．纳洛酮为阿片受体;其结构中氮原子上的取代基为基..12．美沙酮的化学名为;分子中位为手性碳原子;其体镇痛性大于体;临床上常用其体..三、问答题1．写出解热镇痛抗炎药的结构类型;各类列举一种药物..2．简述芳基丙酸类的构效关系..3．写出吗啡的结构式;并说明它的理化性质以及在保存过程中应注意的问题..4．合成镇痛药的结构类型有哪些5．内源性阿片肽有哪几类;是哪些受体的的内源性配体6．以氮芥和苄氰为原料;合成盐酸哌替啶第七章拟肾上腺素药和抗肾上腺素药一．选择题1．重酒石酸去甲肾上腺素化学名为..A R-－-4-2-氨基-1-羟基乙基-1;2-苯二酚重酒石酸盐一水和物B R-－-4-2-氨基-1-羟基乙基-1;3-苯二酚重酒石酸盐一水和物C R-－-4-2-氨基乙基-1;2-苯二酚重酒石酸盐一水和物D R-－-4-2-氨基乙基-1;3-苯二酚重酒石酸盐一水和物E R-－-4-1-氨基-2-羟基乙基-1;2-苯二酚重酒石酸盐一水和物2．下列哪种性质与肾上腺素相符..A 在酸性或碱性条件下均易水解B 在空气中放置可被氧化;颜色逐渐变红色C 易溶于水而不溶于氢氧化钠D 不具旋光性E 与茚三酮作用显紫色3．肾上腺素能α1受体拮抗剂在临床上主要用作..A 抗疟药B 抗菌药C 抗癫痫药D 抗溃疡药E 抗高血压4．下列药物中;哪个不属于肾上腺素能β受体阻断剂..A 普萘洛尔B 纳多洛尔C 艾司洛尔D 特拉唑嗪E 美托洛尔5．下列药物中;哪个属于β受体阻断剂..A 硫酸沙丁胺醇B 酚妥拉明C 普萘洛尔D 麻黄碱E 特拉唑嗪6．具有下列化学结构的药物是..A 盐酸苯海拉明B 盐酸阿米替林C 盐酸可乐定D 盐酸哌替啶E 盐酸普萘洛尔7．肾上腺素β受体阻断剂的立体构型为..A 只能是R-构型B 只能是S-构型C 可以是R-构型;也可以是S-构型D 只能是1R; 2R-构型E 只能是1S; 2S-构型二．填空题1．去甲肾上腺素为构型;具旋光性..它遇光和空气被;故应避光保存及避免与空气接触..2．肾上腺素能激动剂必须具有的基本结构;绝大多数药物具有;这在此类药物与受体的三点结合中起非常关键的作用..苯环3;4- 的存在可显着增强活性..侧链氨基的非极性烷基取代;在一定范围内;N-取代基愈大;对β受体的亲和力愈强..因此;去甲肾上腺素主要表现为受体激动活性;而克仑特罗显示了高度的受体激动活性..3．β受体阻断剂在临床上可用于; 和等用途..4．β受体阻断剂按化学结构可分为和两种类型..5．β受体阻断剂中苯乙醇胺类以构型活性较高;而芳氧丙醇胺类则以构型活性较高..三．问答题1．写出β受体阻断剂的结构通式;并简要说明其构效关系..2．写出盐酸普萘洛尔的化学结构;化学名及其用途..3．写出肾上腺素受体激动剂基本结构;并简述其构效关系..第八章拟胆碱药和抗胆碱药一．选择题1．下列哪个与硫酸阿托品不符..A 化学结构为二环氨基醇酯类B 具有左旋光性C 显托烷生物碱类鉴别反应D 碱性条件下易被水解E 为±-莨宕碱2．M胆碱受体拮抗剂的主要作用是..A 解痉、散瞳B 肌肉松弛C 降血压D 中枢抑制E 抗老年痴呆二．填空题1．毒蕈碱样受体简称胆碱受体;烟碱样胆碱受体简称胆碱受体..2．由于氯贝胆碱分子中含有结构;不易被胆碱酯酶水解;作用时间长于乙酰胆碱..溴新斯的明结构中含有亲水性的结构;不易通过血脑屏障;临床上主要用于重症肌无力、手术后腹气涨等..3．阿托品分子中含有酯键;在碱性条件下易水解;水解产物为和..三．问答题1．胆碱能受体有几种其受体的拮抗剂各有什么作用2．阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱在结构上有何差异其中哪个中枢副作用最大为什么第九章心血管系统药一．选择题1．强心苷类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大;其中C-17上的内酯环为以下哪种时相对活性最强..A β-构型;有双键存在Bα-构型;有双键存在 C 均相同D β-构型;双键被还原E α-构型;无双键2．米力农属于哪类正性肌力药..A 强心药B 磷酸二酯酶抑制剂类C 钙敏化剂类D 钙拮抗剂E 离子通道阻断剂3．具有甾体结构的利尿药是..A 螺内酯B 氢氯噻嗪C 地高辛D 甲酚氯酯E乙酰唑胺4．关于HMG-CoA还原酶抑制剂Lovastatin构效关系的论述中;不准确的是..A 与HMG-CoA具有结构相似性;对HMG-CoA还原酶具有高度亲和性B 分子中二甲基丁酸部分是活性必需的C 分子中3-羟基己内酯部分是活性必需的基团D 芳香环、芳香杂环及含双键脂肪性环的存在是必需的E 3-羟基己内酯与含双键脂肪性之间以乙基和乙烯基为好5．下列结构中属于ACEⅠ的是..A B CD E6．奎尼丁为..A 非苷类强心药B Ia类钠离子通道阻滞剂;抗心律失常药C 烷胺类抗心绞痛药D Ic类钠离子通道阻滞剂;抗心律失常药E 作用于中枢神经系统的抗高血压药7．钙拮抗剂硝苯地平在临床上用于..A 肾性和原发性高血压、心力衰竭B 心律失常、急性或慢性心力衰竭C 阵发性心动过速、期前收缩D 预防和治疗冠心病、心绞痛及顽固性重度高血压E阵发性心动过速、心绞痛8．降压药卡托普利属于下列药物类型中的哪一种..A 碳酸酐酶抑制剂B PDE抑制剂C 钙敏化药D ACEⅠE HMG-CoA还原酶抑制剂9．洛伐司汀是下列药物类型中的哪一种..A NO供体药物B ACE抑制剂C 钙通道拮抗剂D HMG-CoA还原酶抑制剂E AⅡ受体拮抗剂10．抗高血压药物硝苯地平可采用Hantzsch法合成;以邻硝基苯甲醛、氨水及为原料缩合得到..A 乙酸乙酯B 乙酰乙酸乙酯C乙酰乙酸甲酯 D 丙二酸二乙酯 E 草酸二乙酯11．呋塞米是哪种结构类型的利尿药..A 磺酰胺类B 多经基化台物C 苯氧乙酸类D 抗激素类E 有机汞类12．可用于利尿降压的药物是..A 普萘洛尔B 甲氯芬酯C 氢氯噻嗪D 硝苯地平E 辛伐他汀二．填空题1．非苷类强心药按作用方式不同分为、和..2．卡托普利是利用2-甲基丙烯酸与巯基乙酸发生加成反应;得到外消旋2-甲基-3-乙酰基巯基丙酸;经反应后再与进行酰胺化反应;得到乙酰卡托普利;利用二环己基胺分离光学异构体;最后经脱去保护基得最终产物S;S-卡托普利..3．研究表明;ACE中有三个活性部位;包括; 和..4．强心苷类药物的苷元为结构;其四个环的的稠合方式为..5．强心苷类药物的糖部分是连接在母核结构的上;其构型是..6．1;4-二氢吡啶类药物是离子通道的阻滞剂;在临床上主要用于..7．ACEI根据分子中带有基团的不同分为、和三大类..8．抗高血压药氯沙坦是通过拮抗而起作用的..9．临床常用的降血酯药主要有三类：类、类和烟酸类..10．利尿药按化学结构和作用机制分类主要有、、、.. 11．螺内酯是盐皮质激素的拮抗剂;通过抑制排钾和重吸收钠而起作用;也称留钾利尿药..三、问答题1．简述强心苷类药物的结构特征及构效关系..2．ACEI有哪几类有效的ACEI应具备哪几个结构部分为什么3．作用于钙离子通道的药物在临床上的主要作用是什么有哪几种结构类型每类各举一个药物.. 4．简述抗高血压药物按作用机制分类;每类各列举一个代表性药物..第十章抗过敏药及抗溃疡药一..选择题1．由博韦合成的第一个抗组胺并具有缓解哮喘的药物称为..A 西米替丁B 异丙嗪C 哌罗克生D芬苯扎胺E苯海拉明2．氯苯那敏属于哪一种化学结构类型药物..A 乙二胺B 哌嗪C 氨基醚D 丙胺E 三环3．下列属于乙二胺类的抗过敏药物是..A 曲吡那敏B 苯海拉明C 氯苯那敏D 赛庚啶E哌罗克生4．下列属于氨基醚类的抗过敏药物是..A 曲吡那敏B 苯海拉明C 氯苯那敏D 赛庚啶E哌罗克生5．下列属于三环类的抗过敏药物是..A 曲吡那敏B 苯海拉明C 氯苯那敏D 赛庚啶E哌罗克生6．西替利嗪几乎无镇静副作用;显效慢;作用时间长;是因为西替利嗪..A 酯溶性强B 有较强的质子化倾向;不易透过血脑屏障C 分子中的哌嗪环;即是两个乙二胺结构D 分子中的羧基和受体发生不可逆的酰化作用E 分子量大而不能通过血脑屏障7．在氯苯那敏合成的最后一步反应;使用了DMF和甲酸;甲酸所起的作用是..A 酰化剂B 水解生成的二甲胺与醛基反应C 催化剂D 还原剂E 溶剂8．下列属于质子泵抑制剂药物的是A 法莫替丁B 西咪替丁C 奥美拉唑D 氯雷他定E 盐酸赛庚啶二．填空题1．H1受体拮抗剂临床用作;H2受体拮抗剂用作..2．许多H2受体拮抗剂经灼烧后;加入乙酸铅生成黑色沉淀;是化学结构中含有;生产的缘故..3．H2受体拮抗剂的化学结构有三部分组成;分别是、和.. 4．经典的H1受体拮抗剂容易通过;所以具有的副作用..三．问答题1．经典H1受体拮抗剂有哪几种化学结构类型并写出其代表性药物..2．抗溃疡药有哪几种类型3．写出奥美拉唑的合成路线..第十一章寄生虫病防治药一．选择题1．抗肠道寄生虫药物按结构可分为哪几类..A 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类B 锑类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类C哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚酸类D哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、喹啉类、酚类E哌嗪类、咪唑类、吡啶类、三萜类、酚类2．阿苯达唑的化学结构为..3．我国科学家发现的抗绦虫药鹤草酚是属于..A 哌嗪类B 三萜类C 咪唑类D 嘧啶类E酚类4．临床上使用的广谱抗血吸虫药吡喹酮的化学结构为..5．抗疟药奎宁的化学结构为..6．属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为..A 乙胺嘧啶B 氯唑C 伯氨喹D奎宁E甲氟喹7．青蒿素的化学结构为 A ..二．填空题1．与奎宁互为非对映异构体的药物是;在临床上用于..2．青蒿素是由我国科学家发现的具有自主只是产权的新药;临床用于;其分子结构中的被认为是活性所必需的..3．青蒿素被硼氢化钠还原后生成..4．乙胺嘧啶抗疟作用的机制与相似..三．问答题1．青蒿素的结构如何有何特点以它为原料;可合成哪些有活性的衍生物第十二章抗菌药及抗病毒药一．选择题1．最早发现的磺胺类抗菌药为..A 百浪多息B可溶性百浪多息 C 对乙酰氨基苯磺酰胺D 对氨基苯磺酰胺E 苯磺酰胺2．复方新诺明是由..A 磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B 磺胺嘧啶与甲氧苄啶C 磺胺甲恶唑与甲氧苄啶D 磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E 对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶3．能进入脑脊液的磺胺类药物是..A 磺胺醋酰B 磺胺嘧啶C 磺胺甲恶唑D 磺胺噻唑嘧啶E 对氨基苯磺酰胺4．甲氧苄啶的化学名为..5．磺胺甲恶唑的化学结构为..6．环丙沙星的化学结构为..7．下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的..A 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位;邻位及间位异构体均无抑菌作用B 苯环被其他环替代时或在苯环上引入其他基团时使抑菌作用降低或完全失去抗茵活C 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时;多数情况下抗菌作用加强D磺酰氨基N1－单取代物都使抗菌活性增强;特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加;但N1;N4－双取代物一般均丧失活性E N4－氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时;可保留抗菌活性8．左氟沙星的化学结构为..9．下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述是不正确的..A N－1位为脂肪烃基取代时、以乙基或与其体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B 2位上引入取代基后活性增加C 3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分D 5位取代基中;以氨基取代最佳;其他基团取代活性均减小E在7位上引入各种取代基均使活性增加;特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。

第一章绪论一、选择题1．药物化学的研究对象是（）。

A．中药和西药B．各种剂型的西药C．不同制剂的药进入人体内的过程D．药物的作用机制E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物2．药物化学发展的“黄金时期”是指（）。

A．19世纪初至19世纪中期B．19世纪中期至20世纪初C．20世纪初至20世纪中期D．20世纪30至70年代E．20世纪70年代至今3．下列不属于药物化学的主要任务的是（）。

A．寻找和发现先导化合物，并创制新药B．改造现有药物以获得更有效药物C．研究化学药物的合成原理和路线D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等E．研究药物的作用机理二、名词解释1．合理药物设计2．定量构效关系（QSAR）3．药典第二章药物代谢一、选择题1．下列不属于Ⅱ相代谢的是（）。

A水解反应B乙酰化反应C．甲基化反应D．硫酸结合反应E．谷胱甘肽结合反应2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是（）。

A 乙酰化反应B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合D 谷胱甘肽结合E 硫酸结合二、填空题1．Ⅰ相代谢包括（）、（）和（），是极性（）的反应。

2．前药是（）。

第三章麻醉药一、选择题1. 属于全身静脉麻醉药的是（）。

A. 恩氟醚B. 麻醉乙醚C. 氯胺酮D. 利多卡因E. 氟烷2. 不属于吸入性麻醉药的是（）。

A. 异氟烷B. 氟烷C. 布比卡因D. 恩氟醚E. 麻醉乙醚3. 具有酰胺结构的麻醉药是（）。

A. 可卡因B. 普鲁卡因C. 达克罗宁D. 利多卡因E. 丁卡因4. 普鲁卡因的化学名称是（）。

A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯D. 4-（丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺5．下列有关盐酸氯胺酮的叙述，正确的是（）。

A．全身吸人麻醉药B．含有酰胺结构C．具有芳伯氨结构D．服用后出现分离麻醉现象E．有抗心律失常作用6．具有氨基酮类结构的药物是（）。

第一章绪论一、单项选择题(1)下面哪个药物的作用与受体无关 (B)(A)氯沙坦 (B)奥美拉唑(C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱(2)下列哪一项不属于药物的功能 (D)(A)预防脑血栓 (B)避孕(C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹(E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。

(3)肾上腺素(如下图)的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (D)(A)羟基>苯基>甲氨甲基>氢(B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢(C)甲氨甲基>羟基>氢>苯基(D)羟基>甲氨甲基>苯基>氢(E)苯基>甲氨甲基>羟基>氢(4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为(E)(A)化学药物 (B)无机药物(C)合成有机药物 (D)天然药物 (E)药物(5)硝苯地平的作用靶点为 (C)(A)受体 (B)酶 (C)离子通道(D)核酸 (E)细胞壁(6)下列哪一项不是药物化学的任务 (C)(A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。

(B)研究药物的理化性质。

(C)确定药物的剂量和使用方法。

(D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。

(E)探索新药的途径和方法。

二、配比选择题(1) (A)药品通用名 (B)INN名称 (C)化学名(D)商品名 (E)俗名1、对乙酰氨基酚 (A)2、泰诺 (D)3、Paracetamol (B)4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 (C)5．醋氨酚 (E) 三、比较选择题(1) (A)商品名 (B)通用名(C)两者都是 (D)两者都不是1、药品说明书上采用的名称 (B)2、可以申请知识产权保护的名称 (A)3、根据名称，药师可知其作用类型 (B)4、医生处方采用的名称 (A)5、根据名称，就可以写出化学结构式。

(D)四、多项选择题(1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D)(A)发现与发明新药 (B)合成化学药物(C)阐明药物的化学性质(D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用(E)剂型对生物利用度的影响(2)已发现的药物的作用靶点包括 (A,C,D,E)(A)受体 (B)细胞核 (C)酶(D)离子通道 (E)核酸(3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (A,B,E)(A)卡托普利 (B)溴新斯的明(C)降钙素 (D)吗啡 (E)青霉素(4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D)(A)药物可以补充体内的必需物质的不足(B)药物可以产生新的生理作用(C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用(D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用(E)药物没有毒副作用(5) 下列哪些是天然药物 (B,C,E)(A)基因工程药物 (B)植物药(C)抗生素 (D)合成药物 (E)生化药物(6) 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括(A,C,E)(A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文)(D)常用名 (E)商品名(7) 下列药物是受体拮抗剂的为 (B,C,D)(A)可乐定 (B)普萘洛尔(C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡(8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是…………(A,D)(A)紫杉醇 (B)苯海拉明(C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧苄啶(9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究 (A,B,D,E)(A)计算机技术 (B)PCR技术 (C)超导技术(D)基因芯片 (E)固相合成(10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有 (A,C,D)(A)阿替洛尔 (B)可乐定(C)沙丁胺醇 (D)普萘洛尔 (E)雷尼替丁五、问答题(1)为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？(2)药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？(3)为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？(4)简述现代新药开发与研究的内容。

药物化学练习试卷18(题后含答案及解析)题型有：1. X型题1．下列药物中哪些属于孕甾烷类A．黄体酮B．苯丙酸诺龙C．甲睾酮D．醋酸甲羟孕酮E．醋酸甲地孕酮正确答案：A,D,E解析：属于孕甾烷类药物有黄体酮、醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮。

而苯丙酸诺龙为19-位失碳雄激素类化合物，由于19-位失碳后雄激素活性降低而蛋白同化激素活性相对增加，本晶为最早使用的蛋白同化激素类药物。

甲睾酮为雄激素。

知识模块：药物化学2．青霉素具有下列那些理化性质A．有引湿性需在干燥条件下保存B．水溶液遇酸可引起分子重排产生青酶二酸C．与茚三酮可产生紫红色反应D．再碱性条件下可产生吡嗪-2，5-二酮衍生物，糖类能加速此反应E．再碱性条件下与羟胺作用，调成酸性后与FeCl3生成酒红色络合物正确答案：A,B,E 涉及知识点：药物化学3．依他尼酸具有下列哪些性质A．为苯氧乙酸类利尿药B．与NaOH煮沸后，其分解产物与变色酸、硫酸反应呈深紫色C．为中枢性降压药D．与无水Na2C03炽灼后，其水溶液中可析出C1-，与AgN03反应生成白色沉淀E．溶于硫酸后加高锰酸钾试液时可褪色正确答案：A,B,D,E解析：依他尼酸为苯氧乙酸类利尿药，化学结构中苯环上含有2个氯原子，经碱灼烧进行有机破坏，水溶液中可析出氯离子，故可与AgN03试液反应，有AgCl白色沉淀生成。

因分子中含有烯键，故可与KMnO3试液反应而褪色。

又因其分子中含有。

β-不饱和酮的结构，与NaOH试液煮沸，支链上的亚甲基易分解生成甲醛，与变色酸在硫酸溶液中反应，呈深紫色。

本晶不是中枢性降压药。

知识模块：药物化学4．下列反应中哪些是常用药物的结合反应A．与谷胱甘肽结合B．与蛋白质结合C．与葡萄糖醛酸结合D．甲基化结合E．与氨基酸结合正确答案：A,C,D,E解析：药物的代谢通过第工相的生物转化，第Ⅱ相为生物结合反应，也就是将I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、氨基酸、谷胱甘肽、甲基化等结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。

药物化学试题及答案第一章绪论一、选择题（单选）1. 药物化学的研究对象是( )A. 天然药物B. 生物药物C. 化学药物D. 中药材E. 中成药2. 硝苯地平的作用靶点为( )A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 基因二、配比选择题[5-9]A. 药品通用名B. INN名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名5．对乙酰氨基酚( )6. 泰诺( )7．Paracetamol ( )8. N-（4-羟基苯基）乙酰胺( )9．醋氨酚( )第二章合成抗感染药一、选择题（单选）1．磺胺类药物的作用机制是抑制( )A．二氢叶酸合成酶B．二氢叶酸还原酶C．叶酸合成酶D．叶酸还原酶 E. DNA回旋酶2. 下列具有三氮唑结构的抗真菌药物有( )A. 酮康唑B. 氟康唑C. 克霉唑D.两性霉素E. 咪康唑3. 属于开环核苷类的抗病毒药物是( )A. 阿昔洛韦B. 利巴韦林C. 齐多夫定D. 盐酸金刚烷胺E. 阿糖腺苷4.下面哪个药物为抗菌增效剂( )A. 磺胺甲噁唑B. 呋喃妥因C. 盐酸小檗碱D. 甲氧苄啶E. 诺氟沙星5. 在喹诺酮类抗菌药构效关系中，为抗菌活性不可缺少的部分是( )A．1-位氮原子无取代B．3-位上有羧基和4-位是羰基C．5 位的氨基D．7 位杂环取代基团E．8 位的氟原子6. 磺胺甲噁唑（SMZ）和甲氧苄啶（TMP）代谢拮抗叶酸生物合成通路( )A．都作用于二氢叶酸还原酶B．都作用于二氢叶酸合成酶C．前者作用于二氢叶酸还原酶，后者作用于二氢叶酸合成酶D．前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二氢叶酸还原酶E．干扰细菌对叶酸的摄取7. 利福平的化学结构属于下列哪一种( )A. 大环羧酸类B. 氨基糖甙类C. 大环内酰胺类D. 环状多肽类E. 大环内酯类8. 下列哪个药物结构中含有叠氮基团( )A. 利巴韦林B. 齐多夫定C. 阿昔洛韦D. 特比萘芬E. 克霉唑9. 与乙胺嘧啶属同一结构类型,作用机制也相似的药物为( )A. 磺胺甲恶唑B. 甲氧苄啶C. 丙磺舒D. 甲氨蝶呤E. 磷酸氯喹10. 以下属于噁唑烷酮类抗菌药物的是( )A. 小檗碱B. 呋喃妥因C. 氟康唑D. 利奈唑胺E. 左氧氟沙星11. 以下为氨基糖苷类抗结核药的是( )A. 链霉素B. 乙胺丁醇C. 利福平D. 异烟肼E. 利福喷汀12. 异烟肼保存不当使毒性增大的原因是( )A. 水解生成异烟酸和肼,异烟酸使毒性增大B. 与光氧化生成异烟酸,使毒性增大C. 遇光氧化生成氮气和异烟酸铵,异烟酸铵的毒性大D. 水解生成异烟酸铵和肼,异烟酸铵使毒性增大E. 水解生成异烟酸和肼,游离肼使毒性增大13. 喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素是（）A. 1 位上的脂肪烃基B. 6 位的氟原子C. 3 位的羧基和4 位的酮羰基D. 7 位的脂肪杂环E. 1 位氮原子14. 盐酸小檗碱最稳定的存在形式是 ( )A. 醛式B. 醇式C. 酮式D. 季铵碱式E. 烯醇式15. 复方新诺明是由哪两种药物组成的 ( )A. 磺胺甲噁唑和克拉维酸B. 磺胺甲噁唑和丙磺舒C. 磺胺吡啶和甲氧苄啶D. 磺胺甲噁唑和甲氧苄啶E. 磺胺嘧啶和甲氧苄啶16. 阿苯达唑临床应用是 ( )A. 抗高血压B. 抗丝虫病C. 驱蛔虫、蛲虫D. 利尿E. 抗疟17. 诺氟沙星的临床用途 ( )A. 抗过敏B. 抗真菌C. 抗菌D. 抗寄生虫E. 抗肿瘤18.下列哪个是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选药物 ( )A.磷霉素B.盐酸克林霉素C.替硝唑D.盐酸小檗碱E.呋喃妥因19. 环丙沙星的化学结构为 ( )A N NO O OH FB N N O O OH F FNH 2HN CNNO O OH FO HN D N N O OH F O N H O 20. 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基 ( )A.5位B.6位C.7位D.8位E.2位21.利福平的结构特点为 ( )A.氨基糖苷B.异喹啉C.大环内酰胺D.硝基呋喃E.咪唑22.下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类 ( )A 磺胺嘧啶B 磺胺甲基异噁唑C 甲氧苄啶D 氢氯噻嗪E 百浪多息23.治疗和预防流脑的首选药物是 ( )A 磺胺嘧啶B 磺胺甲恶唑C 甲氧苄啶D 异烟肼E 诺氟沙星24. 磺胺药物的特征定性反应是 ( )A异羟肟酸铁盐反应B使KMnO4褪色C紫脲酸胺反应D成苦味酸盐E重氮化偶合反应25. 磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的( )产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长.A苯甲酸B苯甲醛C邻苯基苯甲酸D对硝基苯甲酸E对氨基苯甲酸26. 甲氧苄啶的作用机理是( )A可逆性地抑制二氢叶酸还原酶B可逆性地抑制二氢叶酸合成酶C抑制微生物的蛋白质合成D抑制微生物细胞壁的合成E抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶27.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是( )A伊曲康唑B布康唑C益康唑D硫康唑E噻康唑28.多烯类抗真菌抗生素的作用机制为( )A干扰真菌细胞壁合成B破坏真菌细胞膜C抑制真菌蛋白质合成D抑制真菌核酸合成E增强吞噬细胞的功能29.下列药物中,用于抗病毒治疗的是( )A诺氟沙星B对氨基水杨酸钠C乙胺丁醇D克霉唑E三氮唑核苷30.属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为( )A乙胺嘧啶B氯喹C伯氨喹D奎宁E甲氟喹（二）配比选择题[31-35]A抑制二氢叶酸还原酶B抑制二氢叶酸合成酶C抑制DNA回旋酶D抑制蛋白质合成E抑制依赖DNA的RNA聚合酶31. 磺胺甲噁唑( )32. 甲氧苄啶( )33. 利福平( )34. 链霉素( )35. 环丙沙星( )[36-40]A氯喹B头孢氨苄C利福平D齐多夫定E伊曲康唑36. 抗病毒药物( )37. 抗菌药物( )38. 抗真菌药物( )39. 抗疟药物( )40. 抗结核药物( )[41-45]A干扰细菌细胞壁的合成B影响细菌蛋白质的合成C抑制细菌核酸的合成D损伤细胞膜E抑制叶酸的合成41. 头孢菌素的作用机理( )42. 多肽抗生素的作用机理( )43. 磺胺类药物的作用机理( )44. 利福平的作用机理( )45. 四环素的作用机理( )[46-50]A 盐酸左旋咪唑B 磺胺甲噁唑C 乙胺嘧啶D 磷酸氯喹E 甲硝唑46. 通过插入DNA 双螺旋链发挥作用的药物是( )47. 具有二氢叶酸还原酶抑制作用的药物是( )48. 具有抗厌氧菌作用的抗虫药物是( )49. 具有免疫调节作用的驱虫药物是( )40. 具有二氢叶酸合成酶抑制作用的药物是( )第三章抗生素一、选择题（单选）1. 下列哪一药物的化学结构属于单环β-内酰胺类抗生素（）A.苯唑西林B.舒巴坦C.氨曲南D.克拉维酸E. 头孢哌酮2. 属于大环内酯类抗生素的药物是（）A.多西环素B.罗红霉素C.阿米卡星D.棒酸E. 链霉素3. 青霉素G分子结构中手性碳原子的绝对构型为（）。

药物化学第一章概论一、 A11、关于药物的名称，中国法定药物的名称为（ A ）A.药物的通用名B.药物的化学名C. 药物的商品名D.药物的俗名E. 药物的常用名2、关于药物质量，下列说法不合理的是（B ）A.药物中允许存在不超过药品标准规定的杂质限量B.评定药物的质量的好坏，只看药物的疗效C.药物的质量不分等级，只有合格与不合格之分D.改变药物生产路线和工艺过程，有可能导致药品质量改变E.药品的质量必须达到国家药品标准3、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物 ,称为 AA.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D. 天然药物E.药物4、下列哪一项不是药物化学的任务 CA.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B. 研究药物的理化性质C.确定药物的剂量和使用方法 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法 E.探索新药的途径和方法5.药物中的杂质主要来自两个方面（ C ）制备时引入 B.储存时产生 C.A 和 B 两项 D. 运输时产生 E.以上都不是二、 BA.杂质B.国家药品标准C. 化学药物D.药用纯度E.中药3、中国药典（ B）4、药物生产过程和储存过程中可能引入药物以外的其他化学物质（ A ）5、药物化学的研究对象（C ）、 A11、以下属于全身麻醉药的是 （ B ）A 、盐酸普鲁卡因B 、氯胺酮C 、盐酸丁卡因D 、盐酸利多卡因E 、苯妥英钠2、以下关于氟烷叙述不正确的是（ A ）A 、为黄色澄明易流动的液体B 、不易燃、易爆C 、对肝脏有一定损害D 、遇光、热和湿空气能缓缓分解 E 、用于全身麻醉和诱导麻醉3、属于酰胺类的麻醉药是 （ A ）A 、利多卡因B 、盐酸氯胺酮C 、普鲁卡因D 、羟丁酸钠 tE 、乙醚4、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是 （ D ）A 、盐酸利多卡因B 、地塞米松二甲亚砜液 （氟万 ）C 、盐酸氯胺酮5、关于普鲁卡因作用表述正确的是 （ D ）A 、为全身麻醉药B 、可用于表面麻醉C 、穿透力较强D 、主要用于浸润麻醉E 、不用于传导麻醉6、关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是 （ A ）A 、结构中有芳伯氨基，易氧化变色B 、不易水解C 、本品最稳定的 pH 是 7.0D 、对紫外线和重金属稳定 E 、为达到最好灭菌效果，可延长灭菌时间7、关于盐酸利多卡因性质表述正确的是 （ E ）A 、本品对酸不稳定B 、本品对碱不稳定C 、本品易水解D 、本品对热不稳定E 、本品比盐酸普鲁卡 因稳定8、局部麻醉药物的发展是从对（ B ）的结构及代谢的研究中开始的。

药物化学各章复习题（附部分答案）第一章：(1) 用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（ A ）A.生物电子等排置换B．起生物烷化剂作用C．立体位阻增大D．改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞E．供电子效应(2) 氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的（ E ）A．增加水溶性B．使之难吸收C．改变用途D．作用于特定部位E．延长作用时间(3) 药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为（C ）A．直接发挥作用B．不发挥作用C．代谢成原药形式发挥作用D．氧化成其他结构发挥作用E．不确定(4) 为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要（ C ）A．尽量增加水溶性B．尽量增加脂溶性C．使脂溶性和水溶性比例适当D．与脂溶性无关E．与水溶性无关问答题：１、何谓药物的基本结构?２、何谓药物的药效团?３、为什么巴比妥酸无镇静催眠作用,而5,5-二取代的巴比妥有镇静催眠作用?第二章：药物的代谢主要有哪些类型?Ⅰ相代谢有哪些形式?Ⅱ相代谢有哪些形式?第三章：(1) 盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为(D ) A．因为生成NaCl. B．第三胺的氧化C．酯基水解D．因有芳伯胺基E．苯环上的亚硝化(2) 下列哪种药物为长效局麻药( B )A．盐酸丁卡因B．盐酸布比卡因C．盐酸利多卡因D．盐酸普鲁卡因E．盐酸氯胺酮(3) 下列药物哪一个为全身麻醉药中的静脉麻醉药( C )A．氟烷B．乙醚C．γ一羟基丁酸钠D．盐酸利多卡因E．盐酸普鲁卡因(4) 属氨基酮类的局部麻醉药物为( D )A．普鲁卡因B．利多卡因C．达克罗宁D．布比卡因E．丁卡因(5) 对可卡因进行结构改造的主要原因是( C)A. 可卡因的结构太复杂，难以合成B.可卡因的局麻作用很弱C.可卡因具有成瘾性及其它一些毒副作用，其水溶液不稳定，高压易分解D.可卡因的作用时间短E．可卡因的穿透力弱(6) 属于酰胺类的局部麻醉药物为( B )A．普鲁卡因B．利多卡因C．达克罗宁D．氯普鲁卡因E．丁卡因(7) 对盐酸氯胺酮描述正确的是( B )A.盐酸氯胺酮为局部麻醉药B.盐酸氯胺酮分子中有一手性中心，有两个旋光异构体C.对盐酸氯胺酮进行手性拆分的常用试剂是L-(+)-丙氨酸D.盐酸氯胺酮分子中无手性中心E.盐酸氯胺酮为吸入性全麻药(8) 普鲁卡因的水解产物为( A)A.对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇B.对硝基苯甲酸和二乙氨基乙醇C. 对硝基苯酚和二乙氨基乙醇D.不能水解E. 苯甲酸(9) 对普鲁卡因描述不正确的是( E )A.普鲁卡因含有叔胺的结构，其水溶液加碘化汞钾试液可产生沉淀B.普鲁卡因具有芳伯胺结构，可发生重氮化、偶合反应C.分子中含有酯键，易水解D.局麻药E.作用时间比利多卡因长(10) 根据新药发现的途径可知从可卡因到普鲁卡因的发现，主要途径是( C )A.从药物的代谢过程中发现新药B.从病理生理过程中发现新药C.由天然活性成分简化结构研制合成新药D.利用计算机辅助药物设计方法设计新药E.偶然发现(11) 利多卡因比普鲁卡因不易发生水解的原因(A )A.利多卡因苯环上邻位有两个甲基，形成空间位阻, 抑制其酰胺键的水解B.利多卡因分子中无水解的基团C.利多卡因的分子量较大D.利多卡因含有酯键E.普鲁卡因不含有酯键问答题：1、试述盐酸利多卡因的化学结构、理化性质及临床用途。

第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。

1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题[1-6－1-10]A. 药品通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Ｐaraacetamol1-9、N-（4-羟基苯基）乙酰胺1-10、醋氨酚三、比较选择题[1-11－1-15]A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称1-12、可以申请知识产权保护的名称1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称1-14、医生处方采用的名称1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。

四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名（中文和英文）D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. ＰＣＲ技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？1-29、简述现代新药开发与研究的内容。

药物化学考研练习题第一章绪论学习要求1、了解药物化学的起源与发展及我国药物化学的现状，熟悉药物化学学科的研究内容和发展方向。

了解药物化学课程的学习内容。

2、熟悉中国药品通用名称及化学名的命名规则；了解商品名的作用及命名要求。

术语解释1、药物（drug）：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。

2、药物化学（medicinal chemistry）：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。

3、国际非专有药名（international non-proprietary names for pharmaceutical substance，INN）：是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织（WHO）申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。

该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。

在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。

目前，INN名称已被世界各国采用。

4、中国药品通用名称（Chinese Approved Drug Names，CADN）：依据INN的原则，中华人民共和国的药政部门组织编写了《中国药品通用名称》（CADN），制定了药品的通用名。

通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN。

CADN主要有以下的一些规则：中文名使用的词干与英文INN对应，音译为主，长音节可简缩，且顺口；简单有机化合物可用其化学名称。

自测练习1一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。

药物化学试题试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪项不是药物化学研究的内容？A. 药物的合成B. 药物的分析C. 药物的临床应用D. 药物的代谢答案：C2. 药物化学中，药物的化学结构对其药理作用的影响不包括以下哪项？A. 药物的活性B. 药物的选择性C. 药物的稳定性D. 药物的剂型答案：D3. 药物化学中，药物的生物转化主要发生在哪个器官？A. 肝脏B. 肾脏C. 心脏D. 脾脏答案：A4. 以下哪种药物属于抗生素类药物？A. 阿司匹林B. 头孢类C. 胰岛素D. 布洛芬答案：B5. 药物化学研究中，药物的溶解性对其药效有何影响？A. 无影响B. 影响药物的吸收C. 影响药物的分布D. 影响药物的排泄答案：B6. 药物化学中，药物的化学稳定性主要指什么？A. 药物在水溶液中的稳定性B. 药物在光照下的稳定性C. 药物在高温下的稳定性D. 药物在不同pH条件下的稳定性答案：D7. 药物化学研究中，药物的化学结构修饰的目的是什么？A. 提高药物的溶解性B. 增加药物的毒性C. 降低药物的副作用D. 减少药物的疗效答案：C8. 以下哪种药物属于抗肿瘤药物？A. 阿莫西林B. 地西泮C. 顺铂D. 罗红霉素答案：C9. 药物化学中，药物的代谢主要是指什么？A. 药物的合成B. 药物的分解C. 药物的转化D. 药物的排泄答案：C10. 药物化学研究中，药物的生物利用度是指什么？A. 药物在体内的浓度B. 药物在体内的分布C. 药物在体内的吸收率D. 药物在体内的代谢率答案：C二、填空题（每空1分，共10分）1. 药物化学是一门研究_______、_______和_______的科学。

答案：药物的化学结构，药物的化学性质，药物的生物效应2. 药物化学的主要任务包括_______、_______和_______。

答案：药物的合成，药物的分析，药物的代谢研究3. 药物的化学结构对其_______和_______有重要影响。

药物化学复习题一、单项选择题 1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 （ ）A ．氟烷B ．盐酸氯胺酮C ．乙醚D ．盐酸利多卡因E ．盐酸布比卡因 2．非甾类抗炎药按结构类型可分为 （ ） A ．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B ．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C ．3,5 —吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类D ．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类E ．3,5 —吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 （ ）A ．易溶于水B ．在干燥状态下对紫外线稳定C ．不能口服D ．与茚三酮溶液呈颜色反应E ．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱4．化学结构如下的药物是（ ）A ．头孢氨苄B ．头孢克洛C ．头孢哌酮D ．头孢噻肟E ．头孢噻吩5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（ ） A ．分解为青霉醛和青霉胺 B ．6- 氨基上的酰基侧链发生水解 C ．β- 内酰胺环水解开环生成青霉酸. H 2OD．发生分子内重排生成青霉二酸E．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸6．β- 内酰胺类抗生素的作用机制是（）A．干扰核酸的复制和转录B．影响细胞膜的渗透性C．抑制粘肽转肽酶的活性, 阻止细胞壁的合成D．为二氢叶酸还原酶抑制剂E．干扰细菌蛋白质的合成7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（）A．大环内酯类B．氨基糖苷类C．β- 内酰胺类D．四环素类E．氯霉素类8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（）A．氨苄西林B．氨曲南C．克拉维酸钾D．阿齐霉素E．阿莫西林9．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（）A．大环内酯类抗生素C．氨基糖苷类抗生素E．氯霉素类抗生素10．能引起骨髓造血系统的损伤A．氨苄西林C．泰利霉素E．阿米卡星11．阿莫西林的化学结构式为（B．四环素类抗生素D．β－内酰胺类抗生素产生再生障碍性贫血的药物是（）B．氯霉素D．阿齐霉素）12．下列哪个药物属于单环β - 内酰胺类抗生素（ ） A ．舒巴坦 B ．氨曲南 C ．克拉维酸 D ．甲砜霉素E ．亚胺培南13．最早发现的磺胺类抗菌药为（ ） A ．百浪多息C ．对乙酰氨基苯磺酰胺E ．苯磺酰胺 14．复方新诺明是由（）A ．磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 C ．磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成 E ．对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 15．能进入脑脊液的磺胺类药物是（A ．磺胺醋酰BC ．磺胺甲噁唑 DE ．对氨基苯磺酰胺16．磺胺嘧啶的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌（ ）A ．钠盐B ．钙盐C ．钾盐 D．铜盐E ．银盐17．在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是（ ） A ．依诺沙星 B ．西诺沙星 C ．诺氟沙星 D ．洛美沙星E ．氧氟沙星18．下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（ ）A ． N-1 位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。

第一章 绪论一、选择题 1．药物化学的研究对象是（ ）。

A ．中药和西药B ．各种剂型的西药C ．不同制剂的药进入人体内的过程D ．药物的作用机制E ．天然、微生物和生化来源的及合成的药物 2．药物化学发展的“黄金时期”是指（ ）。

A ．19 世纪初至 19 世纪中期B ．19 世纪中期至 20 世纪初C ．20 世纪初至 20 世纪中期D ．20 世纪 30 至 70 年代E ．20世纪 70 年代至今3．下列不属于药物化学的主要任务的是（ ）。

A ．寻找和发现先导化合物，并创制新药B ．改造现有药物以获得更有效药物C ．研究化学药物的合 成原理和路线D ．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等E ．研究药物的作 用机理 二、名词解释 1．合理药物设计2．定量构效关系（ QSAR ） 3．药典第二章 药物代谢一、选择题 1．下列不属于Ⅱ相代谢的是（ ）。

A 水解反应B 乙酰化反应C ．甲基化反应D ．硫酸结合反应E ．谷胱甘肽结合反应 2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是（ ）。

A 乙酰化反应B 氨基酸结合C 葡萄糖醛酸结合D 谷胱甘肽结合E 硫酸结合 二、填空题1．Ⅰ相代谢包括（ 2．前药是（一、选择题1. 属于全身静脉麻醉药的是（ ）。

A. 恩氟醚B. 麻醉乙醚C. 氯胺酮 2. 不属于吸入性麻醉药的是（ ）。

A. 异氟烷B. 氟烷C. 布比卡因D. 恩氟醚E. 麻醉乙醚 3. 具有酰胺结构的麻醉药是（ ）。

A. 可卡因B. 普鲁卡因C. 达克罗宁D. 利多卡因E. 丁卡因 4. 普鲁卡因的化学名称是（ ）。

A. 4- 氨基苯甲酸 -2-二乙胺基乙酯B. 2-（二乙胺基 ）-N-（2,6- 二甲基苯基 ）乙酰胺C. 4- 氨基苯甲酸 -2-二甲胺基乙酯D. 4- （丁胺基）苯甲酸 -2- （甲胺基）甲酯E. 1-丁基-N-（2,6- 二甲苯基 ）-2-哌啶甲酰胺 5．下列有关盐酸氯胺酮的叙述，正确的是（ ）。

第5,6章：抗组胺药与H2受体拮抗剂（答案）一、单项选择题（每题1分，共26分）1.H1 受体拮抗剂的药物类型为 (A)A. 乙二胺类, 氨基醚类, 哌嗪类, 丙胺类,三环类 ,哌啶类B. 乙二胺类, 氨基醚类, 哌嗪类 , 丙胺类 ,三环类 , 无嗜睡类C. 乙二胺类, 苯基醚类 , 哌啶类 , 丙胺类 ,三环类 , 无嗜睡类D. 乙二胺类，苯基醚类 , 哌啶类 , 丙胺类 ,三环类 , 哌啶类E. 乙二胺类 , 氨基醚类 , 丙烯胺类 , 哌啶类, 哌嗪类 , 三环类2. 具下列结构的药物名称为 (C)A.氯苯那敏B. 氯雷他定C. 西替利嗪D. 氯沙坦E. 氯丙那林3. 化学名为γ -(4 一氯苯基 )-N,N- 二甲基-2-H 吡啶丙胺的药物为 (B)A.西替利嗪B. 氯苯那敏C. 苯海拉明D. 氯雷他定E. 氯苯海拉明4. 赛庚啶属于哪个结构类型 (A)A. 三环类B.哌嗪类C. 氨基醚类D. 丙胺类E. 哌啶类5. 酮替芬属于哪个结构类型 (B)A. 哌啶类B. 三环类C. 哌嗪类,D. 乙二胺类E .氨基醚类6. 盐酸苯海拉明含有什么杂质可在日光下变色 (C)A. 二甲胺B.二苯甲酮C. 二苯甲醇D. 苯酚E .二甲氨基乙醇7. 盐酸苯海拉明与下列叙述中的哪项不符 (D)A. 结构中含有二甲氨基乙基B.遇碱可游离为淡黄色至黄色澄明液体C .本品对光稳定 , 日光下曝晒16 小时或存放三年未见颜色变化D. 临床使用的为外消旋体E. 与多种生物碱试剂可发生反应8. 下列叙述中哪项与H1拮抗剂的构效关系不符 (E)A.H1拮抗剂可归纳为如下通式B.R' 与 R 不处于同一平面时具有最大的活性C.X 与 N 之间增加支键影响药物的活性及达到作用部位的能力D. 几何异构具有立体选择性, 反式异构体的活性强于顺式异构体E. 旋光异构体具有选择性,R 构型异构体的活性强于S 构型的异构体9. 下列各项叙述中哪项与 H1 受体拮抗剂的构效关系不符 (D)A.基本结构为B. 侧链上的手性中心处于邻接二甲氨基时不具立体选择性C. 在基本结构中 R,R' 为芳香环 , 杂环或连接为三环的结构D. 在基本结构中 X 为 -O -,-NH-,-CH2-E. 在基本结构中 R 与 R' 不处于同一平面上10. 下列叙述中哪项与苯海拉明不符 (D)A. 结构中含有叔胺, 故可以与生物碱显色试剂反应B. 对光稳定, 但当含有二苯甲醇杂质时则见光易变色C. 对碱稳定, 在酸中可水解生成二苯甲醇D. 属乙二胺类 H1 受体拮抗剂E. 对支气管哮喘的作用较差11. 下列叙述中哪项与赛庚啶不符 (B)A. 结构中含有吡啶基B. 结构中含有苯并环庚噻吩基C. 具有中度抗 5- 羟色胺和抗胆碱作用D. 用于寻麻疹、湿疹、皮肤瘙痒等症E. 在人体的代谢物主要为葡萄糖醛酸苷季胺物及芳环羟基化、 N- 去甲基化等12. 酮替芬的化学结构为 (B)13. 西替利嗪从结构上看属于哪类 HI 受体拮抗剂 (C)A. 三环类B. 乙二胺类C. 哌嗪类D. 丙胺类E. 哌啶类14. 下列哪条叙述与马来酸氯苯那敏不符 (D)A. 分子中具有手性碳原子,S 构型的活性比 R 构型的强B. 吸收迅速, 排泄缓慢, 作用持久c. 主要以 N- 去甲基 ,N- 去二甲基 ,N-氧化物的代谢物排泄D. 属乙二胺类 H1 受体拮抗剂E. 结构中含有氯苯基15. 氯雷他定的化学结构式为 (C)16. 下列哪个药物属于丙胺类 H1 受体拮抗剂 (B)A. 西替利嗪B. 氯苯那敏C. 苯海拉明D. 氯雷他定E. 酮替芬17. 下列叙述中哪项与氯雷他定不符 (B)A. 分子中含有吡啶环B. 分子中含有甲基哌啶环C. 属三环类强效选择性 H1 受体拮抗剂D. 其体内代谢物为地氯雷他定 , 也具活性E. 为非镇静性药物18. 西替利嗪与下列叙述中哪项不符 (E)A. 结构中含有二苯甲基结构部分B. 结构中含有羧基C. 不易透过血脑屏障, 属非镇静性 H1 受体拮抗剂D. 选择性作用于H1 受体 , 对 M 胆碱受体和 5-HT 受体的作用极小E. 与苯海拉明属于同一结构类型19. 奥美拉唑属于 (C)A.H2 受体拮抗剂B.Hl 受体拮抗剂C. 质子泵抑制剂D. 抗组胺药E.M 胆碱受体拮抗剂20. 下列叙述中对奥美拉唑不符的是 (E)A. 本身无活性属前体药物B. 在体内经 H+ 催化重排形成活性形式的化合物C. 水溶液不稳定D. 为质子泵抑制剂E. 属抗组胺药物21. 奥美拉唑与下列叙述中哪项不符 (E)A. 结构中含有苯并咪唑环B. 结构中含有亚磺酰基C. 结构中含有 3,5- 二甲基吡啶基D. 在酸催化下经重排而显示生物活性E. 本身为碱性化合物, 在强酸性水溶液中很快分解22. 下列叙述中哪项与西咪替丁不符 (B)A. 结构中含有咪唑环B. 结构中含有硝基胍结构部分C. 与铜离子结合生成蓝灰色沉淀D. 经灼烷放出 H2S, 能使醋酸铅试纸变黑色E. 与雌激素受体有亲和力23. 下列化学结构的药名为 (B)A. 雷尼替丁B. 法莫替丁C. 西咪替丁D. 尼扎替丁E. 罗沙替丁24. 下列叙述中哪项与雷尼替丁不符 (C)A. 结构中含有呋喃环B. 结构中含有二甲氨基甲基C. 结构中含有 N- 氨基胍基D. 代谢物为 N- 氧化 S -氧化及去甲基物E. 作用比西咪替丁强 5-8 倍 , 具有速效长效特点25. 下列叙述中与法莫替丁不符的是 (B)A. 结构中含有磺酰氨基B. 结构中含有呋喃环C. 为高选择性 H2 受体拮抗剂D. 作用强度比西眯替丁强 30~100 倍E. 作用强度比雷尼替丁强 6~10 倍26. 下列叙述中哪项与雷尼替丁不符 (B)A. 结构中含硝基乙烯二胺结构部分B. 结构中含噻唑环C. 为反式体 ,顺式体无活性D. 对胃及十二指肠溃疡的疗效高，比西咪替丁强5-8倍E. 盐酸雷尼替丁在含氨基酸的注射液中，24小时可保持稳定二、配伍选择题（每题1分，共15分）[27-29]A. 氯雷他定B. 雷尼替丁C. 西咪替丁D. 奥美拉唑E. 氯苯那敏27. 化学名为 5- 甲氧基 -2-[[(4- 甲氧基-3,5- 二甲基 -2-吡啶基 -甲基 ) 亚磺酰基 ]-1H- 苯并咪唑的药物为 (D)28. 化学名为 N,N- 二甲基–γ-(4- 氯苯基 )-2-吡啶丙胺的药物为 (E)29. 化学名为 N'- 甲基 -N-2- 〔〔 5- [[[(二甲氨基) 甲基 ]-2- 呋喃基 ] 甲基 ] 硫代〕乙基〕 -2- 硝基 -1,1- 乙烯二胺的药物为 (B)A. 苯海拉明B. 赛庚啶C. 奥美拉唑D. 氯苯那敏E. 酮替芬30. 结构中含有氨基醚的H1拮抗剂为 (A)31. 属质子泵抑制剂的是 (C)32. 具有三环结构，三环中含有杂原子的H1受体拮抗剂为 (E)33.结构中含有吡啶环和氯苯基的H1受体拮抗剂为 (D)[34-37]A. 酮替芬B.法莫替丁C. 赛庚啶D. 西咪替丁E. 雷尼替丁34. 结构中含有咪唑环的 H2 受体拮抗剂为 (D)35. 结构中含有噻唑环的 H2 受体拮抗剂为 (B)36. 用于治疗哮喘, 有嗜睡作用的 H1 拮抗剂 (A)37. 在稀盐酸中加热水解生成胍的 H2 受体拮抗剂为 (D) [38-41]A.N- 去烷基化B.N- 去羧乙氧基化C .S -氧化D. 谷胱甘肽结合E. 氧化脱卤素38. 赛庚啶的体内代谢途径之一为 (A)39. 氯雷他定的体内代谢途径为 (B)40. 西咪替丁的体内主要代谢途径为 (C)41. 氯苯那敏的体内代谢途径之一为 (A)三、多项选择题(每题2分，共20分)42. 下列各项中哪些与 H1 受体拮抗剂的基本结构相符 (ABC)A.B. n=2-3C.R’和R不处于同一平面上D. n=1-3E.X= —O—，—CH2-43. 下列药物中哪些是抗溃疡药 (BCE)A. 氯雷他定B. 雷尼替丁C. 法莫替丁D. 特拉唑嗪E. 奥美拉唑44.H1 受体拮抗剂按化学结构分类包括 (ABCDE)A. 氨基醚类B. 哌嗪类C. 哌啶类D. 丙二胺胺类E. 三环类45. 在体内经 N- 去甲代谢的药物有 (ACDE)A. 氯苯那敏B. 奥美拉唑C. 雷尼替丁D. 西咪替丁E. 赛庚啶46. 下列各项中哪些与雷尼替丁相符 (ABE)A. 为 H2 受体拮抗剂B. 结构中含有呋喃环C. 本身为无活性的前体药物, 经 H+ 催化重排形成活性化合物D. 与雌激素受体有亲和力E. 代谢物为 N- 氧化 S -氧化和去甲基化物47. 抗溃疡药法莫替丁含有的结构是 (AE)A. 含有噻唑环B. 含有硝基C. 含有咪唑环D. 含有呋喃环E. 含有氨磺酌基48. 西咪替丁的化学结构特征是 (BCDE)A. 有呋喃基B. 有胍基C. 有硫醚键D. 有咪唑基E .有腈基49. 下列药物中在体内可经 S -氧化代谢途径的有 (CD)A. 奥美拉唑B. 酮替芬C. 雷尼替丁D. 西咪替丁E. 丙磺舒50. 下列药物中不具中枢镇静作用 H1 受体拮抗剂有 (AE)A.西替利嗪B. 酮替芬C. 氯苯那敏D. 苯海拉明E. 氯雷他定51. 下列药物哪些具有三环及哌啶环结构 (CDE)A. 阿米替林B. 氯雷他定C .赛庚啶 D. 酮替芬E. 苯噻啶四、问答题(本大题共3小题，第1题11分，第2题14分，第3题14分，共39分)1、根据下面的β-受体阻断剂的结构式回答下列问题。

药物化学考试题库及答案药物化学试题及答案第一章1.单项选择题1)下列化合物中，凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（）。

A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物答案：A2)下列哪一项不是药物化学的任务？A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。

B.研究药物的理化性质。

C.确定药物的剂量和使用方法。

D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。

E.探索新药的途径和方法。

答案：C第二章中枢神经系统药物1.单项选择题1)苯巴比妥不具有下列哪种性质？A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶、硫酸铜试液成紫堇色答案：C2)安定是下列哪一个药物的商品名？A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠答案：C3)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成（）。

A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色答案：B4)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物？A.超长效类（>8小时）B.长效类（6-8小时）C.中效类（4-6小时）D.短效类（2-3小时）E.超短效类（1/4小时）答案：E5)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时，其安定作用最强？A。

-H B。

-Cl C。

COCH3 D。

-CF3 E。

-CH3答案：B6)苯巴比妥合成的起始原料是（）。

A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺答案：C7)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是（）。

A.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液答案：A8)盐酸吗啡水溶液的pH值为（）。

A.1-2B.2-3C.4-6D.6-8E.7-9答案：C9)盐酸吗啡的氧化产物主要是（）。

A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮答案：A10)吗啡具有的手性碳个数为（）。

A.二个B.三个C.四个D.五个E.六个答案：D11)盐酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈（）。

药物化学复习题一、单选题（每题1分，共计10小题，共计10分）1.药物的化学结构决定A.理化性质B．市场占有率C．服药依顺性D. 成品率2. CYP3A4是体内最重要的代谢酶，与临床1/3以上药物代谢有关，他属于（3-46）A．细胞色素P-450酶系 B. 过氧化物酶和单加氧酶C. 水解酶（Hydrolases）D. 还原酶系3. 地西泮的化学结构是A． B. C. D.4. 通常肾上腺素受体激动剂分子中含有的羟基数量与其活性相关，天然的肾上腺素受体激动剂类分子中含有的羟基个数是A. 1 B．2 C．3 D. 45. 普罗帕酮属于A. β受体拮抗剂B．钙通道阻滞剂C．钠、钾通道阻滞剂 D. 血管紧张素II受体拮抗剂6. 采用合理药物设计得到第一个上市的H2受体拮抗剂是A. 盐酸雷尼替丁B．甲硫咪脲C．咪丁硫脲 D. 西咪替丁7. 可以通过血脑屏障进入脑脊液中的抗肿瘤药物是A. 卡莫司汀B. 环磷酰胺C．顺铂 D. 氟尿嘧啶8. 产生四环素牙的原因是A．4位差向异构化 B. 分子内亲核进攻生成内酯结构的异构体C. 与金属离子形成不溶性螯合物D.发生分子内消除反应生成无活性的橙黄色脱水物9. 格列本脲属于A.胰岛素分泌促进剂B. 胰岛素增敏剂C．α-葡萄糖苷酶抑制剂 D 二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂10. 作用在雌激素受体上，但化学结构中不含有雌甾烷的药物是A．尼尔雌醇 B. 他莫昔芬C．雌二醇 D. 炔雌醇11.药物与靶点发生不可逆结合的结合方式是A．共价键B．离子键C．疏水键D. 范德华力12. CYP3A4是体内最重要的代谢酶，与临床1/3以上药物代谢有关，他属于A．细胞色素P-450酶系 B. 过氧化物酶和单加氧酶C. 水解酶（Hydrolases）D. 还原酶系13. 酒石酸唑吡坦在临床上属于A．镇痛药 B. 抗癫痫药物C. 抗精神病药物D. 镇静药14. 甲基多巴的化学结构是A． B. C. D.15. 卡托普利的化学命名是A．(2S)-1-[(2S)-2-甲基-3-巯基丙酰基]吡咯烷-1-甲酸B．(2S)-1-[(2S)-2-甲基-3-巯基丙酰基]吡咯烷-2-甲酸C. (2S)-1-[(2S)-2-甲基-3-巯基丙酰基]吡咯烷-3-甲酸D. (2S)-1-[(2S)-2-甲基-3-巯基丙酰基]吡咯烷-4-甲酸16.西米替丁的化学结构是A. B.C． D.17.作为治疗膀胱癌的首选药物是A．环磷酰胺B．氟脲嘧定C．噻替派D. 顺铂18. 链霉素属于A.大环内酯类抗生素B. 大环内酰胺类抗生素C. 氨基糖苷类抗生素D.四环素类抗生素19. 属于核苷类抗病毒的药物是A．磷酸奥司他韦B．阿昔洛韦C．金刚烷胺D.利巴韦林20. 依他尼酸属于A．Na+-K+-2Cl-协转运抑制剂B．阻断肾小管上皮Na+通道药物B．盐皮质激素受体阻断剂 D. Na+-Cl- 协转运抑制剂21.由药物副作用发现的新药是A.洛伐他汀B．克拉维酸C．氯丙嗪D. 青蒿素22.下图为抗组胺药溴苯那敏（Brompheniramine）的体内代谢过程，发生的Ⅱ相代谢反应是A．氨基酸的结合反应 B. 甲基化结合反应C. 谷胱甘肽结合反应D. 葡萄糖醛酸的结合反应23. 化学结构为下图所示的药物属于A．苯二氮䓬类药物 B. 乙内酰脲类C. 巴比妥类D. GABA类似物24. 地氯雷他定的化学结构是A. B. C. D.NNCH3NCHO25. 维拉帕米的化学结构类型是A．苯并硫氮䓬类钙通道阻滞剂 B.苯烷基胺类钙通道阻滞剂C. 1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂D.钠通道阻滞剂26. 属于蛋白酶体抑制剂的抗肿瘤药物是A. 索拉非尼B．帕布昔利布C．伊德利塞 D. 硼替佐米27. 蛋白同化激素苯丙酸诺龙按结构分类属于A.雌激素B．孕激素C．雄激素D. 肽类激素28. 强心苷类强心药的是A. 多巴酚丁胺B．地高辛C．氨力农D. 匹莫苯29. 磺胺类药物的母体是A. B. C.D.HNSOOO OOOSH3C ONNO ONH2S30. 盐酸二甲双胍属于A．胰岛素分泌促进剂 B.α-葡萄糖苷酶抑制剂.C. 胰岛素增敏剂D. 二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂31.将氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸酯的目的是A. 提高生物利用度和生物膜通透性B．克服不良气味或理化性质以适应制剂的需要C．提高药物的靶向性 D. 延长药物作用时间32. 抗肿瘤活性的药物6-甲巯嘌呤（6-methylmercaptopurine）经氧化代谢脱6-甲基得巯嘌呤（mercaptopurine），属于的代谢类型是A．氧化脱硫反应 B. S-脱烷基反应C. 谷胱甘肽结合反应D. S-氧化反应33. 苯妥英钠的正确化学命名是A．5,5-二苯基-2,3-咪唑烷二酮钠盐B. 5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐C．5,5-二苯基-2,5-咪唑烷二酮钠盐D．5,5-二苯基-1,4-咪唑烷二酮钠盐34. 氨基醚类的H1-受体拮抗剂是A．氯苯那敏 B. 曲吡那敏C. 苯海拉明D. 桂利嗪35. 作用时间最长的硝酸酯类药物是A．亚硝酸异戊酯 B. 硝酸甘油C. 丁四硝酯D. 硝酸异山梨酯36. 萘丁美酮的化学结构是A．B．C． D.37. 盐酸乙胺丁醇的分子中含两个手性碳，活性异构体是A．S，R-构型 B. R，R-构型C. R，S-构型D. S，S-构型38. 氢化可的松的化学名称是A．11 ,17 ,21-三羟基孕甾-4-烯-3,18二酮B．11 ,17 ,21-三羟基孕甾-4-烯-3,19二酮C．11 ,17 ,21-三羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮D．11 ,17 ,21-三羟基孕甾-4-烯-3,21-二酮39. 属于单环的 -内酰胺类抗生素是A．亚胺培南 B. 克拉维酸C. 舒巴坦D. 氨曲南40. 若在药物分子中增加水溶性，应该引入的取代基是A．烷基B．羟基C．卤素D. 醚键41. 药物与靶点发生不可逆结合的结合方式是A．共价键B．离子键C．疏水键D. 范德华力42.由药物副作用发现的新药是A．洛伐他汀B．克拉维酸C．氯丙嗪D. 青蒿素43. 分子中存在几何异构的药物是A. 氯霉素B．己烯雌酚C．氯胺酮 D. 奎宁44. 脂肪羧酸类的抗癫痫药物是A．卡马西平 B. 苯妥英钠C. 丙戊酰胺D. 托吡酯45. 卡马西平的化学结构是A． B. C. D.46. 芬太尼的结构类型是A．氨基酮类B．吗啡喃类C．苯并吗喃类D. 哌啶类47. 作用时间最短的β受体拮抗剂是A．B．C． D.NHOOHNHCH3CH348. D2受体拮抗剂的药物是A．氯波必利B．西沙必利C．莫沙必利 D. 普芦卡必利49. 天然的抗肿瘤药物是A．盐酸伊立替康B．羟基喜树碱C．拓扑替康 D. 鲁比替康50. 喹诺酮类抗菌药物中5位有氨基取代基的药物是A．左氧氟沙星 B.替马沙星 C.司帕沙星 D.巴洛沙星51．药物化学研究任务是A.制造新的药物靶点B.建立药理模型C. 创新药物D.研究药品质量52．药物化学研究任务之一是A.制造新的药物靶点B.建立药理模型C.研究药物的合成工艺D.研究药品质量53. 氢化可的松的结构是A. B．C．D．3354．对盐酸哌替丁描述正确是 A．分子中含酰胺键而不易水解的 B．含有酯键而易水解C．分子中含羧基而有酸性 D．分子中含硝基而毒性大55．作用在吗啡受体κ的药物是A．盐酸哌替啶 B．盐酸美沙酮C．磷酸可待因 D．喷他佐辛56．司机可以服用的H1受体拮抗剂药物是A. 盐酸苯海拉明B.马来酸氯苯那敏C. 地西泮D.地氯雷他定57．属于非苯并二氮䓬类催眠镇静的药物是A. 氟西泮B. 佐匹克隆C. 硝地西泮D. 夸西泮58．替米沙坦属于A. 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制B.血管紧张素受体拮抗剂C. 血管紧张素转化酶抑制剂D.拓扑异构酶抑制剂59．分子中含有氯原子的非甾体抗炎药物是A. 吡罗昔康B. 布洛芬C. 萘普生D.双氯芬酸60．抗肿瘤药物卡莫司汀的主要用途是A. 治疗脑肿瘤和预防肿瘤脑转移B.治疗肺癌C. 治疗肝癌D.治疗膀胱癌61．与氟尿嘧啶结构类似的药物是A. 环磷酰胺B. 替加氟C. 巯嘌呤D. 甲氨蝶呤62．天然的抗肿瘤药物是A. 喜树碱B. 9-氨基喜树碱C. 羟基喜树碱D. 米托蒽醌63．十五元的大环内酯类抗生素的药物是A. 罗红霉素B.克拉霉素C. 琥乙红霉素D.阿齐霉素64．随机筛选得到的抗结核药物是A. 异烟肼B. 对氨基水杨酸钠C. 盐酸乙胺丁醇D. 利福平65．抗真菌药物特比萘芬的分子中含有结构片段的是A. 萘核B. 三氮唑C. 四氮唑D. 吡咯唑66．磺酰脲类口服降血糖药物是A. 格列美脲B. 盐酸二甲双胍C. 那格列奈D. 吡格列酮67.与视觉相关的维生素药物是A. 维生素B1B.维生素CC. 维生素B2D. 维生素A醋酸酯68. 属于酰胺类局麻药物是A.丙泊酚B.盐酸丁卡因C.盐酸布比卡因D.硫卡因69．属于氯丙嗪的电子等排体，具有抗抑郁作用的药物是A．苯妥英钠B．苯巴比妥C．艾司唑仑D．盐酸阿米替林70．获得诺贝尔奖的我国科学家屠呦呦发现的抗疟药物青蒿素含有的骨架是A．倍半萜内酯B．双分子内酯C．不饱和内酯D．黄酮内酯71．组胺H1受体拮抗剂盐酸苯海拉明的结构类型是A. 乙二胺类B. 氨基醚类C. 丙胺类D. 哌嗪类72．为二氢吡啶类钙离子拮抗剂的药物是A. 尼莫地平B. 盐酸普罗帕酮C. 氨力农D. 螺普利73．5α-还原酶抑制剂的药物是A. 米非司酮B. 他莫昔芬C. 左炔诺孕酮D. 非那雄胺74．分子中不含有羧基的非甾体抗炎药物是A. 布洛芬B. 萘丁美酮C. 双氯芬酸D. 萘普生75．抗肿瘤药物泼尼莫司汀的结构类型是A. 磺酸酯类B. 亚硝基脲类C. 乙撑亚胺类D. 氮芥类76．在肿瘤治疗中，以减少抗肿瘤药物毒副反应药的是A. 雌二醇B. 卡莫斯汀C. 枸橼酸他莫昔芬D. 昂丹司琼77．罗红霉素是A. 红霉素6位羟基甲基化的产物B. 红霉素5位的氨基糖的2”氧原子与琥珀酸乙酯所成酯C. 在红霉素C-9肟的衍生物D. 在红霉素6位的氨基糖2”氧原子与琥珀酸乙酯所成酯78．阿米卡星的结构类别是A. 四环素B. 氨基糖苷C. 大环内酰胺D.大环内酯79．天然的抗肿瘤药物是A. 环磷酰胺B. 长春碱C. 羟基喜树碱D. 多烯紫杉醇80．抗肿瘤药物卡铂属于A. 生物烷化剂B.金属络合物C. 抗代谢D. 天然生物碱81．分子中含有二氯苯结构的利尿药是A. 呋塞米B. 依他尼酸C. 螺内酯D. 氢氯噻嗪82. 属于十四元大环内酯类抗生素的药物是A. 阿霉素B. 阿齐霉素C. 利福霉素D. 克拉霉素83．具有镇痛作用的物质是A. 文拉法辛B.氯丙嗪C. 喷他佐辛D.氯氮平84．磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述不正确的是A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。