药化习题4章答案
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天然药物化学习题第一章绪论〔一〕选择题1.有效成分是指 CA. 含量高的成分B. 需要提纯的成分C. 具有生物活性的成分D. 一种单体化合物E. 无副作用的成分2.以下溶剂与水不能完全混溶的是BA. 甲醇B. 正丁醇C. 丙醇D. 丙酮E. 乙醇3.溶剂极性由小到大的是AA. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯B. 石油醚、丙酮、醋酸乙醋C. 石油醚、醋酸乙酯、氯仿D. 氯仿、醋酸乙酯、乙醚E. 乙醚、醋酸乙酯、氯仿4.比水重的亲脂性有机溶剂是BA. 石油醚B. 氯仿C. 苯D. 乙醚E. 乙酸乙酯5.以下溶剂中极性最强的是A. Et2 OB. EtOAcC. CHCl3D. EtOHE. BuOH6.以下溶剂中溶解化学成分范围最广的溶剂是 BA. 水B. 乙醇C. 乙醚D. 苯E. 氯仿7.从药材中依次提取不同极性的成分,应采取的溶剂顺序是DA. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、水B. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、石油醚C. 乙醇、石油醚、乙醚、醋酸乙酯D. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯、乙醇E. 石油醚、醋酸乙酯、乙醚、乙醇8.提取挥发油时宜用 CA. 煎煮法B. 分馏法C. 水蒸气蒸馏法D. 盐析法E. 冷冻法9.用水提取含挥发性成分的药材时,宜采用的方法是 CA. 回流提取法B. 煎煮法C. 浸渍法D. 水蒸气蒸馏后再渗漉法E. 水蒸气蒸馏后再煎煮法10.连续回流提取法所用的仪器名称叫 DA.水蒸气蒸馏器B.薄膜蒸发器C.液滴逆流分配器D.索氏提取器E.水蒸气发生器11.两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的BA.比重不同B.分配系数不同C.别离系数不同D.萃取常数不同E.介电常数不同12.可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是DA. 乙醚B. 醋酸乙酯C. 丙酮D. 正丁醇E. 乙醇13.从天然药物的水提取液中萃取强亲脂性成分,宜选用 EA. 乙醇B. 甲醇C. 正丁醇D. 醋酸乙醋E. 苯14.从天然药物水煎液中萃取有效成分不能使用的溶剂为 AA. Me2 CO (丙酮)B. Et2 OC. CHCl3D. nBuOHE. EtOAc15.有效成分为黄酮类化合物的天然药物水提取液,欲除去其中的淀粉、多糖和蛋白质等杂质,宜用BA. 铅盐沉淀法B. 乙醇沉淀法C. 酸碱沉淀法D. 离子交换树脂法E. 盐析法16.影响硅胶吸附能力的因素有 AA.硅胶的含水量B.洗脱剂的极性大小C.洗脱剂的酸碱性大小D.被别离成分的极性大小E.被别离成分的酸碱性大小17.化合物进展硅胶吸附柱色谱时的结果是 BA.极性大的先流出B.极性小的先流出C.熔点低的先流出D.熔点高的先流出E.易挥发的先流出18.氧化铝,硅胶为极性吸附剂,假设进展吸附色谱时,其色谱结果和被别离成分的什么有关AA.极性B.溶解度C.吸附剂活度D.熔点E.饱和度19.以下基团极性最大的是 DA.醛基B.酮基C.酯基D.酚羟基E.甲氧基20.以下基团极性最小的是CA.醛基B.酮基C.酯基D.酚羟基E.醇羟基21.具以下基团的化合物在聚酰胺薄层色谱中Rf值最大的是 CA. 四个酚羟基化合物B.二个对位酚羟基化合物C.二个邻位酚羟基化合物 D. 二个间位酚羟基化合物E.三个酚羟基化合物22.对聚酰胺色谱表达不正确项 EA. 固定项为聚酰胺B. 适于别离酚性、羧酸、醌类成分C. 在水中吸附力最大D. 醇的洗脱力大于水E. 甲酰胺溶液洗脱力最小23.化合物进展正相分配柱色谱时的结果是 BA.极性大的先流出B.极性小的先流出C.熔点低的先流出D.熔点高的先流出E.易挥发的先流出24.化合物进展反相分配柱色谱时的结果是 AA.极性大的先流出B.极性小的先流出C.熔点低的先流出D.熔点高的先流出E.易挥发的先流出25.正相纸色谱的展开剂通常为EA.以水为主B.酸水C.碱水D.以醇类为主E.以亲脂性有机溶剂为主26.原理为分子筛的色谱是 BA.离子交换色谱B.凝胶过滤色谱C.聚酰胺色谱D.硅胶色谱E.氧化铝色谱27.凝胶色谱适于别离 EA. 极性大的成分B. 极性小的成分C. 亲脂性成分D. 亲水性成分E. 分子量不同的成分28.不适宜用离子交换树脂法别离的成分为 EA. 生物碱B. 生物碱盐C. 有机酸D. 氨基酸E. 强心苷29.天然药物水提取液中,有效成分是多糖,欲除去无机盐,采用 BA. 分馏法B. 透析法C. 盐析法D. 蒸馏法E. 过滤法30.紫外光谱用于鉴定化合物中的 CA.羟基有无B.胺基有无C.不饱和系统D.醚键有无E.甲基有无31.确定化合物的分子量和分子式可用 EA.紫外光谱B.红外光谱C.核磁共振氢谱D.核磁共振碳谱E.质谱32.红外光谱的缩写符号是 AA. UVB. IRC. MSD. NMRE. HI-MS33.核磁共振谱的缩写符号是 DA. UVB. IRC. MSD. NMRE. HI-MS37. C O B .A..-CHOC .COOR -D. -OHE. Ar-OH 极性最强的官能团是 E 极性最弱的官能团是 C38A. B. C. OH OH OH OH OHD. OH OH聚酰胺吸附力最强的化合物是 D 聚酰胺吸附力最弱的化合物是 B39A .浸渍法B .煎煮法C .回流提取法D .渗漉法E .连续提取法适用于有效成分遇热易破坏的天然药物提取,但浸出效率较差的是 A方法简便,药中大局部成分可被不同程度地提出,但含挥发性成分及有效成分遇热易破坏的天然药物不宜使用的是 B40 A .硅胶色谱 B .氧化铝色谱 C .离子交换色谱D .聚酰胺吸附色谱E .凝胶色谱别离蛋白质、多糖类化合物优先采用 E别离黄酮类化合物优先采用 D别离生物碱类化合物优先采用 C(三)填空题1. 天然药物化学成分的主要别离方法有: 离子交换树脂法 、 溶液法 、 分馏法、 透析法 、 升华法、 结晶法及层析法等。
第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题[1-6-1-10]A. 药品通用名B. INN名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Paraacetamol1-9、N-(4-羟基苯基)乙酰胺1-10、醋氨酚三、比较选择题[1-11-1-15]A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称1-12、可以申请知识产权保护的名称1-13、根据名称,药师可知其作用类型的名称1-14、医生处方采用的名称1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。
四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名(中文和英文)D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. PCR技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科?1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么?1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?1-29、简述现代新药开发与研究的内容。
第一章总论一、选择题(选择一个确切的答案)1、高效液相色谱分离效果好的一个主要原因是(B):A、压力高B、吸附剂的颗粒小C、流速快D、有自动记录2、下列溶剂中亲水性最小的是(C):A、Me2COB、Et2OC、CHCl3D、n-BuOH3、纸上分配色谱, 固定相是( B )A、纤维素B、滤纸所含的水C、展开剂中极性较大的溶剂D、醇羟基4、利用较少溶剂提取有效成分,提取的较为完全的方法是( A )A、连续回流法B、加热回流法C、透析法D、浸渍法5、某化合物用氯仿在缓冲纸色谱上展开, 其R f值随pH增大而减小这说明它可能是( A )A、酸性化合物B、碱性化合物C、中性化合物D、酸碱两性化合物6、离子交换色谱法, 适用于下列( B )类化合物的分离A、萜类B、生物碱C、淀粉D、甾体类7、碱性氧化铝色谱通常用于( B )的分离, 硅胶色谱一般不适合于分离( A )A、香豆素类化合物B、生物碱类化合物C、酸性化合物D、酯类化合物8、下列溶剂中极性最强的是(D)A?A、Me2COB、Et2OC、CHCl3D、n-BuOH9、由高分辨质谱测得某化合物的分子式为C38H44O6N2,其不饱和度为(C)A. 16B. 17C. 18D. 1910、从药材中依次提取不同的极性成分,应采取的溶剂极性顺序是(B)A、水-EtOH-EtOAc-Et2O-石油醚B、石油醚-Et2O-EtOAc-EtOH-水C、石油醚-水-EtOH-Et2O-EtOAc二、用适当的物理化学方法区别下列化合物1. 用聚酰胺柱色谱分离下述化合物, 以不同浓度的甲醇进行洗脱, 其出柱先后顺序为( C)→( A)→( D)→( B )O OOH OHHO OOOHOHHOOHOHO OO OOglu O Rha OOOHOHOOCH3A BC D黄酮类化合物从聚酰胺柱上洗脱时大体有下述规律:①苷元相同,洗脱先后顺序一般是:参糖苷、双糖苷、单糖苷、苷元。
《药物化学》课程作业评讲(1)1、什么是药物的杂质?药物的杂质限度制订的依据是什么? 本题考核的知识点是第一章绪论:化学药物的质量与杂质的控制。
答:药物的杂质是指在生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质,包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。
杂质的存在,有的能产生副作用,影响药物疗效。
药物中杂质限度制订的依据是在不影响疗效,不产生毒副作用的下,便于制造、贮存和生产,允许某些杂质的存在有一定的限量。
同学们回答问题时应明确指出是生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质;在药物中允许存在有一定限量的杂质。
2、试从药物的不稳定角度解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂,以反应式表示。
本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药:巴比妥类药物。
同学们回答问题时应了解,由于苯巴比妥类药物可互变异构为烯醇式而弱酸性。
苯巴比妥类药物的酸性比碳酸弱,其钠盐与酸性药物或吸收空气中的CO2,可析出药物沉淀,钠盐水溶液放置还会发生水解,主要是易开环脱羧,受热逐步分解生成双取代乙酸钠和氨。
3、如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮?说明其原理。
C 2H 5C 6H 5CO O NH N ONa C 2H 5C 6H 5CHCONHCONH 22本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药:地西泮和奥沙西泮化学结构上的差异。
答:加稀盐酸加热,再加入酸性亚硝酸钠,然后加入碱性β-萘酚,出现橙红色的沉淀的是奥沙西泮,无橙红色沉淀出现的是地西泮。
原理:酸性加热条件下,水解后,奥沙西泮含芳伯氨基,地西泮则无。
注意:地西泮和奥沙西泮同属于苯二氮卓药物,都具有酰胺及烯胺结构。
但奥沙西泮在酸、碱中加热水解后的产物具有芳伯氨基,经重氮化后和β-萘酚偶合,生成橙色的偶氮化合物,可供鉴别。
4、抗精神病药物主要有哪些结构类型?各举一例药物?本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药:抗精神失常药的结构类型及分类。
第一章总论一、选择题(选择一个确切的答案)1、高效液相色谱别离效果好的一个主要原因是(B):A、压力高B、吸附剂的颗粒小C、流速快D、有自动记录2、以下溶剂中亲水性最小的是(C):A、Me2COB、Et2OC、CHCl3D、n-BuOH3、纸上分配色谱, 固定相是( B )A、纤维素B、滤纸所含的水C、展开剂中极性较大的溶剂D、醇羟基4、利用较少溶剂提取有效成分,提取的较为完全的方法是( A )A、连续回流法B、加热回流法C、透析法D、浸渍法5、某化合物用氯仿在缓冲纸色谱上展开, 其R f值随pH增大而减小这说明它可能是( A )A、酸性化合物B、碱性化合物C、中性化合物D、酸碱两性化合物6、离子交换色谱法, 适用于以下( B )类化合物的别离A、萜类B、生物碱C、淀粉D、甾体类7、碱性氧化铝色谱通常用于( B )的别离, 硅胶色谱一般不适合于别离( A )A、香豆素类化合物B、生物碱类化合物C、酸性化合物D、酯类化合物8、以下溶剂中极性最强的是〔D〕A?A、Me2COB、Et2OC、CHCl3D、n-BuOH9、由高分辨质谱测得某化合物的分子式为C38H44O6N2,其不饱和度为〔C〕A. 16B. 17C. 18D. 1910、从药材中依次提取不同的极性成分,应采取的溶剂极性顺序是〔B〕A、水-EtOH-EtOAc-Et2O-石油醚B、石油醚-Et2O-EtOAc-EtOH-水C、石油醚-水-EtOH-Et2O-EtOAc二、用适当的物理化学方法区别以下化合物1. 用聚酰胺柱色谱别离下述化合物, 以不同浓度的甲醇进行洗脱, 其出柱先后顺序为( C)→( A)→( D)→( B )O OOH OHHO OOOHOHHOOHOHO OO OOglu O Rha OOOHOHOOCH3A BC D黄酮类化合物从聚酰胺柱上洗脱时大体有下述规律:①苷元相同,洗脱先后顺序一般是:参糖苷、双糖苷、单糖苷、苷元。
第 一 章 绪 论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题[1-6-1-10]A. 药品通用名B. INN名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚 1-7、泰诺 1-8、Paraacetamol1-9、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 1-10、醋氨酚三、比较选择题[1-11-1-15]A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称1-12、可以申请知识产权保护的名称1-13、根据名称,药师可知其作用类型的名称1-14、医生处方采用的名称1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。
四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名(中文和英文)D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. PCR技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科?1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么?1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?1-29、简述现代新药开发与研究的内容。
天然药物化学习题第一章绪论(一)选择题1.有效成分是指 CA. 含量高的成分B. 需要提纯的成分C. 具有生物活性的成分D. 一种单体化合物E. 无副作用的成分2.下列溶剂与水不能完全混溶的是 BA. 甲醇B. 正丁醇C. 丙醇D. 丙酮E. 乙醇3.溶剂极性由小到大的是 AA. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯B. 石油醚、丙酮、醋酸乙醋C. 石油醚、醋酸乙酯、氯仿D. 氯仿、醋酸乙酯、乙醚E. 乙醚、醋酸乙酯、氯仿4.比水重的亲脂性有机溶剂是 BA. 石油醚B. 氯仿C. 苯D. 乙醚E. 乙酸乙酯5.下列溶剂中极性最强的是A. Et2 OB. EtOAcC. CHCl3D. EtOHE. BuOH6.下列溶剂中溶解化学成分范围最广的溶剂是 BA. 水B. 乙醇C. 乙醚D. 苯E. 氯仿7.从药材中依次提取不同极性的成分,应采取的溶剂顺序是 DA. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、水B. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、石油醚C. 乙醇、石油醚、乙醚、醋酸乙酯D. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯、乙醇E. 石油醚、醋酸乙酯、乙醚、乙醇8.提取挥发油时宜用 CA. 煎煮法B. 分馏法C. 水蒸气蒸馏法D. 盐析法E. 冷冻法9.用水提取含挥发性成分的药材时,宜采用的方法是 CA. 回流提取法B. 煎煮法C. 浸渍法D. 水蒸气蒸馏后再渗漉法E. 水蒸气蒸馏后再煎煮法10.连续回流提取法所用的仪器名称叫 DA.水蒸气蒸馏器 B.薄膜蒸发器C.液滴逆流分配器 D.索氏提取器 E.水蒸气发生器11.两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的 BA.比重不同 B.分配系数不同 C.分离系数不同 D.萃取常数不同 E.介电常数不同12.可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是 DA. 乙醚B. 醋酸乙酯C. 丙酮D. 正丁醇E. 乙醇13.从天然药物的水提取液中萃取强亲脂性成分,宜选用 EA. 乙醇B. 甲醇C. 正丁醇D. 醋酸乙醋E. 苯14.从天然药物水煎液中萃取有效成分不能使用的溶剂为 AA. Me2 CO (丙酮)B. Et2 OC. CHCl3D. n-BuOHE. EtOAc15.有效成分为黄酮类化合物的天然药物水提取液,欲除去其中的淀粉、多糖和蛋白质等杂质,宜用 BA. 铅盐沉淀法B. 乙醇沉淀法C. 酸碱沉淀法D. 离子交换树脂法E. 盐析法16.影响硅胶吸附能力的因素有 AA.硅胶的含水量 B.洗脱剂的极性大小 C.洗脱剂的酸碱性大小D.被分离成分的极性大小 E.被分离成分的酸碱性大小17.化合物进行硅胶吸附柱色谱时的结果是 BA.极性大的先流出 B.极性小的先流出 C.熔点低的先流出D.熔点高的先流出 E.易挥发的先流出18.氧化铝,硅胶为极性吸附剂,若进行吸附色谱时,其色谱结果和被分离成分的什么有关 AA.极性 B.溶解度 C.吸附剂活度 D.熔点 E.饱和度19.下列基团极性最大的是 DA.醛基 B.酮基 C.酯基D.酚羟基 E.甲氧基20.下列基团极性最小的是 CA.醛基 B.酮基 C.酯基 D.酚羟基 E.醇羟基21.具下列基团的化合物在聚酰胺薄层色谱中Rf值最大的是 CA. 四个酚羟基化合物 B.二个对位酚羟基化合物C.二个邻位酚羟基化合物 D. 二个间位酚羟基化合物E.三个酚羟基化合物22.对聚酰胺色谱叙述不正确项 EA. 固定项为聚酰胺B. 适于分离酚性、羧酸、醌类成分C. 在水中吸附力最大D. 醇的洗脱力大于水E. 甲酰胺溶液洗脱力最小23.化合物进行正相分配柱色谱时的结果是 BA.极性大的先流出 B.极性小的先流出 C.熔点低的先流出D.熔点高的先流出 E.易挥发的先流出24.化合物进行反相分配柱色谱时的结果是 AA.极性大的先流出 B.极性小的先流出 C.熔点低的先流出D.熔点高的先流出 E.易挥发的先流出25.正相纸色谱的展开剂通常为 EA.以水为主 B.酸水 C.碱水D.以醇类为主 E.以亲脂性有机溶剂为主26.原理为分子筛的色谱是 BA.离子交换色谱 B.凝胶过滤色谱 C.聚酰胺色谱D.硅胶色谱 E.氧化铝色谱27.凝胶色谱适于分离 EA. 极性大的成分B. 极性小的成分C. 亲脂性成分D. 亲水性成分E. 分子量不同的成分28.不适宜用离子交换树脂法分离的成分为 EA. 生物碱B. 生物碱盐C. 有机酸D. 氨基酸E. 强心苷29.天然药物水提取液中,有效成分是多糖,欲除去无机盐,采用 BA. 分馏法B. 透析法C. 盐析法D. 蒸馏法E. 过滤法30.紫外光谱用于鉴定化合物中的 CA.羟基有无 B.胺基有无 C.不饱和系统D.醚键有无 E.甲基有无31.确定化合物的分子量和分子式可用 EA.紫外光谱 B.红外光谱 C.核磁共振氢谱D.核磁共振碳谱 E.质谱32.红外光谱的缩写符号是 AA. UVB. IRC. MSD. NMRE. HI-MS33.核磁共振谱的缩写符号是 DA. UVB. IRC. MSD. NMRE. HI-MS37.D. -OHE. Ar-OH极性最强的官能团是 E 极性最弱的官能团是 C38A. B. C.D.聚酰胺吸附力最强的化合物是 D 聚酰胺吸附力最弱的化合物是 B39A.浸渍法 B.煎煮法 C.回流提取法D.渗漉法 E.连续提取法适用于有效成分遇热易破坏的天然药物提取,但浸出效率较差的是 A方法简便,药中大部分成分可被不同程度地提出,但含挥发性成分及有效成分遇热易破坏的天然药物不宜使用的是 B40 A.硅胶色谱 B.氧化铝色谱 C.离子交换色谱D.聚酰胺吸附色谱 E.凝胶色谱分离蛋白质、多糖类化合物优先采用 E分离黄酮类化合物优先采用 D分离生物碱类化合物优先采用 C(三)填空题1. 天然药物化学成分的主要分离方法有:离子交换树脂法、溶液法、分馏法、透析法、升华法、结晶法及层析法等。
天然药物化学各章习题及答案(答案见最后) (第十、十一不是重点,没有)第一章(一)一、名词解释1、高速逆流色谱技术2、超临界流体萃取技术3、超声波提取技术4、二次代谢过程二、以下每一道考题下面有A、B、C、D、四个备选答案。
请从中选择一个最佳答案。
1、纸层析属于分配层析, 固定相为:()A. 纤维素B. 展开剂中极性较小的溶液C. 展开剂中极性较大的溶液D. 水2、硅胶色谱一般不适合于分离()A、香豆素类化合物B、生物碱类化合物C、酸性化合物D、酯类化合物3、比水重的亲脂性有机溶剂有:A. CHCl3B. 苯C. Et2 OD. 石油醚4、利用溶剂较少提取有效成分较完全的方法是:A、连续回流法B、加热回流法C、渗漉法D、浸渍法5、由甲戊二羟酸演变而成的化合物类型是A. 糖类B. 萜类C. 黄酮类D. 木脂素类6、调节溶液的pH改变分子的存在状态影响溶解度而实现分离的方法有A.醇提水沉法B.铅盐沉淀法C.碱提酸沉法D.醇提丙酮沉法7、与水不分层的有机溶剂有:A. CHCl3B. 丙酮C. Et2 OD. 正丁醇8、聚酰胺层析原理是A物理吸附B氢键吸附C分子筛效应D、化学吸附9、葡聚糖凝胶层析法属于排阻层析,在化合物分离过程中,先被洗脱下来的为:A. 杂质B. 小分子化合物C. 大分子化合物D. 两者同时下来三、判断对错1、某结晶物质经硅胶薄层层析,用一种展开剂展开,呈单一斑点,所以该晶体为一单体。
( )2、糖、蛋白质、脂质、核酸等为植物机体生命活动不可缺少的物质,因此称之为一次代谢产物。
()3、二氧化碳超临界流体萃取方法提取挥发油,具有防止氧化、热解及提高品质的突出优点。
()4、色谱法是分离中药成分单体最有效的方法()5、铅盐沉淀法常用于中药生产中除去杂质。
()6、植物成分的生物转化,可为一些化合物的结构修饰提供思路,提供新颖的先导化合物。
()7、在活性筛选方法的指导下进行化合物的分离提取要求分离工作者与活性测试人员两个方面的配合。
第五章黄酮类化合物一、填空题1. 黄酮类化合物是泛指( )的一系列化合物,其基本母核为( )。
2. 黄酮的结构特征是B环连接在C环的2位上。
若连接在C环的3位则是( );C环的2、3位为单键的是( );C环为五元环的是( );C 环为开环的是( );C环上无碳基的是( )或( )。
3. 黄酮类化合物的颜色与分子中是否存在( )和( )有关,如色原酮本身无色,但当2位引入( ),即形成( )而显现出颜色。
4. 一般黄酮、黄酮醇及其苷类显( );查耳酮为( );而二氢黄酮( ),其原因是( );异黄酮缺少完整的交叉共扼体系,仅显( )。
5. 黄酮、黄酮醇分子中,如果在( )位或( )位引入( )或( )等供电子基团,能促使电子移位和重排,而使化合物颜色( )。
6. 不同类型黄酮苷元中水溶性最大的是( ),原因是( );二氢黄酮的水溶性比黄酮( ),原因是( )。
7. 黄酮类化合物γ-吡喃酮环上的( )因有未共享电子对,故表现出微弱的碱性,可与强无机酸生成( )。
8. 具有( )、( )或( )结构的黄酮类化合物,可与多种金属盐试剂反应生成络合物。
9. 用pH梯度萃取法分离游离黄酮时,先将样品溶于乙醚,依次用碱性由( )至( )的碱液萃取,5%NaHCO3可萃取出( ),5%Na2CO3可萃取出( ),0.2%NaOH可萃取出( ),4%NaOH可萃取出( )。
10. 聚酰胺的吸附作用是通过聚酰胺分子上的( )和黄酮类化合物分子上的( )形成( )而产生的。
11. 葡聚糖凝胶柱色谱分离黄酮苷时的原理是( ),分子量大的物质( )洗脱;分离黄酮苷元时的原理是( ),酚羟基数目多的物质( )洗脱。
12. 黄芩根中的主要有效成分是( ),具有( )作用。
其水解后生成的苷元是( ),分子中具有( )的结构,性质不稳定,易被氧化成( )衍生物而显( )色。
13. 槐米中用于治疗毛细血管脆性引起的出血症,并用作高血压辅助治疗剂的成分是( ),分子中具有较多( ),显弱酸性,故可用( )法提取,提取时加硼砂的目的是( )。
天然药物化学习题第一章绪论(一)选择题1.有效成分是指 CA. 含量高的成分B. 需要提纯的成分C. 具有生物活性的成分D. 一种单体化合物E. 无副作用的成分2.下列溶剂与水不能完全混溶的是BA. 甲醇B. 正丁醇C. 丙醇D. 丙酮E. 乙醇3.溶剂极性由小到大的是AA. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯B. 石油醚、丙酮、醋酸乙醋C. 石油醚、醋酸乙酯、氯仿D. 氯仿、醋酸乙酯、乙醚E. 乙醚、醋酸乙酯、氯仿4.比水重的亲脂性有机溶剂是BA. 石油醚B. 氯仿C. 苯D. 乙醚E. 乙酸乙酯5.下列溶剂中极性最强的是A. Et2 OB. EtOAcC. CHCl3D. EtOHE. BuOH6.下列溶剂中溶解化学成分范围最广的溶剂是 BA. 水B. 乙醇C. 乙醚D. 苯E. 氯仿7.从药材中依次提取不同极性的成分,应采取的溶剂顺序是DA. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、水B. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、石油醚C. 乙醇、石油醚、乙醚、醋酸乙酯D. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯、乙醇E. 石油醚、醋酸乙酯、乙醚、乙醇8.提取挥发油时宜用 CA. 煎煮法B. 分馏法C. 水蒸气蒸馏法D. 盐析法E. 冷冻法9.用水提取含挥发性成分的药材时,宜采用的方法是 CA. 回流提取法B. 煎煮法C. 浸渍法D. 水蒸气蒸馏后再渗漉法E. 水蒸气蒸馏后再煎煮法10.连续回流提取法所用的仪器名称叫 DA.水蒸气蒸馏器B.薄膜蒸发器C.液滴逆流分配器D.索氏提取器E.水蒸气发生器11.两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的BA.比重不同B.分配系数不同C.分离系数不同D.萃取常数不同E.介电常数不同12.可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是DA. 乙醚B. 醋酸乙酯C. 丙酮D. 正丁醇E. 乙醇13.从天然药物的水提取液中萃取强亲脂性成分,宜选用 EA. 乙醇B. 甲醇C. 正丁醇D. 醋酸乙醋E. 苯14.从天然药物水煎液中萃取有效成分不能使用的溶剂为 AA. Me2 CO (丙酮)B. Et2 OC. CHCl3D. nBuOHE. EtOAc15.有效成分为黄酮类化合物的天然药物水提取液,欲除去其中的淀粉、多糖和蛋白质等杂质,宜用BA. 铅盐沉淀法B. 乙醇沉淀法C. 酸碱沉淀法D. 离子交换树脂法E. 盐析法16.影响硅胶吸附能力的因素有 AA.硅胶的含水量B.洗脱剂的极性大小C.洗脱剂的酸碱性大小D.被分离成分的极性大小E.被分离成分的酸碱性大小17.化合物进行硅胶吸附柱色谱时的结果是 BA.极性大的先流出B.极性小的先流出C.熔点低的先流出D.熔点高的先流出E.易挥发的先流出18.氧化铝,硅胶为极性吸附剂,若进行吸附色谱时,其色谱结果和被分离成分的什么有关AA.极性B.溶解度C.吸附剂活度D.熔点E.饱和度19.下列基团极性最大的是 DA.醛基B.酮基C.酯基D.酚羟基E.甲氧基20.下列基团极性最小的是CA.醛基B.酮基C.酯基D.酚羟基E.醇羟基21.具下列基团的化合物在聚酰胺薄层色谱中Rf值最大的是 CA. 四个酚羟基化合物B.二个对位酚羟基化合物C.二个邻位酚羟基化合物 D. 二个间位酚羟基化合物E.三个酚羟基化合物22.对聚酰胺色谱叙述不正确项 EA. 固定项为聚酰胺B. 适于分离酚性、羧酸、醌类成分C. 在水中吸附力最大D. 醇的洗脱力大于水E. 甲酰胺溶液洗脱力最小23.化合物进行正相分配柱色谱时的结果是 BA.极性大的先流出B.极性小的先流出C.熔点低的先流出D.熔点高的先流出E.易挥发的先流出24.化合物进行反相分配柱色谱时的结果是 AA.极性大的先流出B.极性小的先流出C.熔点低的先流出D.熔点高的先流出E.易挥发的先流出25.正相纸色谱的展开剂通常为EA.以水为主B.酸水C.碱水D.以醇类为主E.以亲脂性有机溶剂为主26.原理为分子筛的色谱是 BA.离子交换色谱B.凝胶过滤色谱C.聚酰胺色谱D.硅胶色谱E.氧化铝色谱27.凝胶色谱适于分离 EA. 极性大的成分B. 极性小的成分C. 亲脂性成分D. 亲水性成分E. 分子量不同的成分28.不适宜用离子交换树脂法分离的成分为 EA. 生物碱B. 生物碱盐C. 有机酸D. 氨基酸E. 强心苷29.天然药物水提取液中,有效成分是多糖,欲除去无机盐,采用 BA. 分馏法B. 透析法C. 盐析法D. 蒸馏法E. 过滤法30.紫外光谱用于鉴定化合物中的 CA.羟基有无B.胺基有无C.不饱和系统D.醚键有无E.甲基有无31.确定化合物的分子量和分子式可用 EA.紫外光谱B.红外光谱C.核磁共振氢谱D.核磁共振碳谱E.质谱32.红外光谱的缩写符号是 AA. UVB. IRC. MSD. NMRE. HI-MS33.核磁共振谱的缩写符号是 DA. UVB. IRC. MSD. NMRE. HI-MS37. C O B .A..-CHO C .COOR -D. -OHE. Ar-OH极性最强的官能团是 E 极性最弱的官能团是 C38A. B. C. OH OH OH OHO HD.O H OH聚酰胺吸附力最强的化合物是 D 聚酰胺吸附力最弱的化合物是 B39A .浸渍法B .煎煮法C .回流提取法D .渗漉法E .连续提取法适用于有效成分遇热易破坏的天然药物提取,但浸出效率较差的是 A方法简便,药中大部分成分可被不同程度地提出,但含挥发性成分及有效成分遇热易破坏的天然药物不宜使用的是 B40 A .硅胶色谱 B .氧化铝色谱 C .离子交换色谱D .聚酰胺吸附色谱E .凝胶色谱分离蛋白质、多糖类化合物优先采用 E分离黄酮类化合物优先采用 D分离生物碱类化合物优先采用 C(三)填空题1. 天然药物化学成分的主要分离方法有: 离子交换树脂法 、 溶液法 、 分馏法、 透析法 、 升华法、 结晶法及 层析法等。
第二章参考答案1.巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时,当两个取代基大小不同时,应先引入大基团,还是小基团?为什么?答:当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到次甲基上。
经分馏纯化后,再引入小基团。
这是因为,当引入一个大基团后,因空间位阻较大,不易再接连上第二个基团,成为反应副产物。
同时当引入一个大基团后,原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大,也便于分离纯化。
2.试说明异戊巴比妥的化学命名答.异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。
按照命名规则,应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。
为了表示酮基(=O)的结构,在环上碳2,4,6均应有连接两个键的位置,故采用添加氢(Added Hydrogen)的表示方法。
所谓添加氢,实际上是在原母核上增加一对氢(即减少一个双键),表示方法是在结构特征位置的邻位用带括号的H表示。
本例的结构特征为酮基,因有三个,即表示为2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮。
2,4,6是三个酮基的位置,1,3,5是酮基的邻位。
该环的编号依杂环的编号,使杂原子最小,则第五位为两个取代基的位置,取代基从小排到大,故命名为5-乙基-5(3-甲基丁基)-2,4,6 (1H,3H,5H) 嘧啶三酮。
3.巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?.答:1)呈弱酸性,巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构,故呈弱酸性。
2)水解性,巴比妥类药物因含环酰脲结构,其钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能水解。
3)与银盐的反应,这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。
4)与铜吡啶试液的反应,这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构,能与重金属形成不溶性的络合物,可供鉴别。
4.为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?答:未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。
中国药科大学《天然药物化学》习题及答案第一章总论一、选择题(选择一个确切的答案)1、高效液相色谱分离效果好的一个主要原因是(A):A、压力高B、吸附剂的颗粒小C、流速快D、有自动记录2、蛋白质等高分子化合物在水中形成(B):A、真溶液B、胶体溶液C、悬浊液D、乳状液3、纸上分配色谱,固定相是(B)A、纤维素B、滤纸所含的水C、展开剂中极性较大的溶剂D、醇羟基4、利用较少溶剂提取有效成分,提取的较为完全的方法是(A)A、连续回流法B、加热回流法C、透析法D、浸渍法5、某化合物用氧仿在缓冲纸色谱上展开,其R f值随pH增大而减小这说明它可能是(A)A、酸性化合物B、碱性化合物C、中性化合物D、酸碱两性化合物6、离子交换色谱法,适用于下列(B)类化合物的分离A、萜类B、生物碱C、淀粉D、甾体类7、碱性氧化铝色谱通常用于(B)的分离,硅胶色谱一般不适合于分离(B)A2B3B4A5A6B7BBA、香豆素类化合物B、生物碱类化合物C、酸性化合物D、酯类化合物二、判断题Y1.两个化合物的混合熔点一定低于这两个化合物本身各自的熔点。
Y2.糖、蛋白质、脂质、核酸等为植物机体生命活动不可缺少的物质,因此称之为一次代谢产物。
Y3.利用13C-NMR的门控去偶谱,可以测定13C-1H的偶合数。
极性4.凝胶色谱的原理是根据被分离分子含有羟基数目的不同.达到分离,而不是根据分子量的差别。
√2√3√4х三、用适当的物理化学方法区别下列化合物1.用聚酰胺柱色谱分离下述化合物,以不同浓度的甲醇进行洗脱,其出柱先后顺序为()→()→()→()C ABD四、回答问题1、将下列溶剂按亲水性的强弱顺序排列:1乙醇、6环己烷、2丙酮、4氯仿、5乙醚、3乙酸乙酯乙醇>丙酮>乙酸乙酯>乙醚>氯仿>环己烷2、将下列溶剂以沸点高低顺序排列:甲醇、丙酮、乙酸乙酯、乙酸、正丁醇、甲苯、苯、吡啶、氯仿、乙醚、二氯甲烷、正戊醇3、请将下列溶剂在聚酰胺柱上的洗脱能力由弱到强进行排序A B CDA、水B、甲醇C、氢氧化钠水溶液D、甲酸铵4、分离天然产物常用的吸附剂有哪些,各有何特点?五、解释下列名词二次代谢产物、HPLC、DCCC、F AB-MS、HR-MS六、填空某植物水提液含中性、酸性、碱性、两性化合物若干。
第一章测试1.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为()A:天然药物B:化学药物C:无机药物D:合成有机药物答案:B2.下列哪一项不是药物化学的任务()A:为生产化学药物提供先进的工艺和方法B:为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术C:研究药物的理化性质D:确定药物的剂量和使用方法答案:D3.下列可以申请知识产权保护的名称()A:商品名B:通用名C:以上都不是D:化学名答案:A4.根据下列哪个名称可以写出化学结构式()A:化学名B:通用名C:以上都不是D:商品名答案:A5.下列哪个不是天然药物()A:合成药物B:矿物药C:植物药D:抗生素答案:A6.全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药的是()A:甲氧苄啶B:紫杉醇C:西咪替丁D:苯海拉明答案:B7.下列属于“药物化学”研究范畴的是()A:发现与发明新药B:合成化学药物C:剂型对生物利用度的影响D:阐明药物的化学性质答案:ABD8.按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括()A:商品名B:化学名(中文和英文)C:俗名D:通用名答案:ABD9.药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于()A:药物对受体、酶、离子通道等有作用B:药物可以补充体内的必需物质的不足C:药物没有毒副作用D:药物可以产生新的生理作用答案:ABD10.已发现的药物的作用靶点包括()A:受体B:离子通道C:核酸D:酶答案:ABCD第二章测试1.先导化合物的发现途径不包括()A:从内源性活性物质中发现B:研究药物体内的代谢途径C:从植物中发现和分离有效成分D:药物潜伏化答案:D2.先导化合物是指()A:很理想的临床用药B:具有某种生物活性的化学结构,可作为结构修饰和结构改造的化合物C:新化合物D:临床上已淘汰的药物答案:B3.属于前药的是()A:5-氟尿嘧啶B:环磷酰胺C:氯丙嗪D:苯巴比妥答案:B4.下列属于无活性前药的是()A:奥美拉唑B:西沙必利C:地芬尼多D:多潘立酮答案:A5.下列哪个不是先导化合物优化的方法()A:软药设计B:前药设计C:生物电子等排体D:硬药设计答案:D6.阿曲库铵是利用什么原理设计的药物()A:前药设计B:软药设计C:硬药设计D:生物电子等排体答案:B7.药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物,修饰后的药物称为()A:前药B:软药C:母药D:硬药答案:A8.从药物化学角度,新药设计主要包括()A:先导化合物的结构修饰B:先导化合物的发现和设计C:剂型与剂量的设计D:先导化合物的结构优化答案:ABD9.先导化合物优化的方法包括()A:生物电子等排体B:前药设计C:软药设计D:定量构效关系答案:ABCD10.前药设计的目的包括()A:改善药物的吸收,提高生物利用度B:改善药物溶解性C:增加药物的稳定性,延长药物作用时间D:提高药物的选择性,降低药物毒副作用,消除药物不适宜的性质答案:ABCD第三章测试1.下列属于I相代谢反应的是()A:甲基化反应B:还原反应C:硫酸酯化反应D:乙酰化反应答案:B2.下列属于II相代谢反应的是()A:水解反应B:甲基化反应C:还原反应D:氧化反应答案:B3.代谢反应可分为I相代谢反应和II相代谢反应,脱卤素反应属于哪一类()A:甲基化反应B:乙酰化反应C:II相代谢反应D:I相代谢反应答案:D4.下列不属于对氨基水杨酸的代谢反应的是()A:葡萄糖醛酸酯化反应B:乙酰化反应C:O-硫酸化反应D:水解反应答案:D5.硝基还原是一个多步过程,下列哪个不是硝基还原的中间步骤()A:偶氮B:亚硝基C:羟基胺D:肟答案:A6.和sp2碳原子相邻碳原子可以发生下列哪个代谢反应()A:还原反应B:水解反应C:硫酸酯化反应D:氧化反应答案:D7.酮羰基是药物结构中常见的集团,通常在体内还原酶的作用下生成()A:仲醇B:伯醇C:醛D:羧酸答案:A8.下列哪个属于含硫化合物的氧化代谢()A:水解B:S-脱烷基C:S-氧化反应D:氧化脱硫答案:BCD9.下列属于I相代谢反应的是()A:水解反应B:脱卤素反应C:氧化反应D:还原反应答案:ABCD10.下列不属于I相代谢反应的是()A:甲基化反应B:水解反应C:葡萄糖醛酸酯化反应D:乙酰化反应答案:ACD第四章测试1.按照化学结构类型分类,下列属于苯二氮卓类镇静催眠药的是()A:唑吡坦B:苯巴比妥C:地西泮D:苯妥英钠答案:C2.按照化学结构类型分类,异戊巴比妥属于哪一类类镇静催眠药的是()A:巴比妥B:乙内酰脲C:苯二氮卓D:苯并咪唑答案:A3.按照化学结构类型分类,下列具有吩噻嗪结构的药物是()A:异戊巴比妥B:氯丙嗪C:苯妥英钠D:地西泮答案:B4.下列哪一个药物为地西泮的活性代谢产物()A:唑吡坦B:奥沙西泮C:三唑仑D:格鲁米特答案:B5.下列属于咪唑并吡啶类镇静催眠药的是()A:唑吡坦B:吗啡C:苯巴比妥D:地西泮答案:A6.卡马西平属于哪一类结构的抗癫痫药物()A:巴比妥B:苯基哌啶C:乙内酰脲D:二苯并氮杂卓答案:D7.下列哪个药物属于丁酰苯类抗精神病药物()A:唑吡坦B:苯巴比妥C:地西泮D:氟哌啶醇答案:D8.按照化学结构类型分类,属于哌啶类合成镇痛药的是()A:盐酸哌替啶B:盐酸美沙酮C:喷他佐辛D:可待因答案:A9.吗啡显酸性是由于分子结构中含有哪个基团()A:哌啶环B:酚羟基C:醚键D:双键答案:B10.按照化学结构类型分类,下列属于氨基酮类合成镇痛药的是()A:吗啡B:美沙酮C:吲哚美辛D:氯丙嗪答案:B第五章测试1.阿托品易水解,是因为其结构中含有()A:内酯键B:内酰胺键C:酰胺键D:酯键答案:D2.氯贝胆碱临床主要用于治疗()A:原发性青光眼B:老年痴呆症C:手术后腹气胀、尿潴留D:抗胆碱药中毒的解毒剂答案:C3.硝酸毛果芸香碱在临床上主要用于治疗()A:阿尔茨海默病B:手术后腹气胀C:原发性青光眼D:老年痴呆症答案:C4.苯磺酸阿曲库铵在临床上主要用于治疗()A:镇痛药B:肌肉松弛药C:甾体抗炎药D:抗菌药答案:B5.下列属于可逆性胆碱酯酶抑制剂的是()A:氯贝胆碱B:阿托品C:溴新斯的明D:泮库溴铵答案:C6.肾上腺素水溶液放置容易变色是因为发生了哪种反应()A:还原反应B:水解反应C:氧化反应D:脱甲基化反应答案:C7.肾上腺素易被氧化是因为其结构中含有()A:醇羟基B:酯键C:邻苯二酚D:二甲氨基答案:C8.按化学结构类型分类,马来酸氯苯那敏的属于()A:哌嗪类B:氨基醚类C:丙胺类D:乙二胺类答案:C9.盐酸普鲁卡因可发生重氮化偶合反应因为结构中含有()A:叔氨基B:苯环C:伯氨基D:芳伯氨基答案:D10.属于苯甲酸酯类局麻药的是()A:布比卡因B:普鲁卡因C:利多卡因D:达克罗宁答案:B第六章测试1.下列属于钾通道阻滞剂的抗心律失常药物的是()A:利血平B:硫酸奎尼丁C:盐酸美西律D:盐酸胺碘酮答案:D2.下列药物分子中含有巯基,能发生氧化反应的是()A:卡托普利B:洛伐他丁C:依那普利D:氯沙坦答案:A3.下列药物为ACE抑制剂降压药的是()A:卡托普利B:硝苯地平C:甲基多巴D:阿替洛尔答案:A4.下列药物为钙通道阻滞剂的降压药的是()A:阿替洛尔B:硝苯地平C:甲基多巴D:卡托普利答案:B5.按照化学结构类型分类,下列药物属于二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂的是()A:哌唑嗪B:硝苯地平C:硝酸异山梨醇酯D:盐酸普萘洛尔答案:B6.下列药物为β受体阻滞剂,可用于治疗心律失常药的是()A:盐酸普萘洛尔B:卡托普利C:硝苯地平D:甲基多巴答案:A7.下列药物属于AngII受体拮抗剂的降压药的是()A:LosartanB:DigoxinC:ClofibrateD:Lovastatin答案:A8.按照化学结构类型分类,下列药物为苯并硫氮卓类钙拮抗剂类抗心绞痛药的是()A:普鲁卡因胺B:盐酸维拉帕米C:地尔硫卓D:尼卡地平答案:C9.按照化学结构类型分类,下列药物为苯烷胺类钙拮抗剂类抗心绞痛药的是()A:尼卡地平B:普鲁卡因胺C:多巴酚丁胺D:盐酸维拉帕米答案:D10.NO供体药物吗多明在临床上不用于()A:扩血管B:抗血栓C:哮喘D:缓解心绞痛答案:C第七章测试1.下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为()A:西咪替丁B:咪丁硫脲C:甲咪硫脲D:雷尼替丁答案:A2.下列可抑制H+/K+-ATP酶的活性用于抗消化性溃疡的药物是()A:法莫替丁B:昂丹司琼C:联苯双酯D:奥美拉唑答案:D3.西咪替丁主要用于治疗()A:过敏性皮炎B:结膜炎C:十二指肠溃疡D:驱肠虫答案:C4.含有苯并咪唑母核的药物是()A:阿苯达唑B:唑吡坦C:氟康唑D:奥美拉唑答案:D5.奥美拉唑临床主要用作()A:抗真菌药C:抗病毒药D:抗溃疡药答案:D6.奥美拉唑具有光学活性是因为结构中()A:亚砜基的硫原子具有手性B:砜基的硫原子具有手性C:含有手性碳原子D:含有吡啶环答案:A7.下列药物中哪一个为H2-受体拮抗剂为()A:奥美拉唑B:西沙必利C:雷尼替丁D:昂丹司琼答案:C8.雷尼替丁临床主要用作()A:降血糖药B:抗精神病药C:抗肠溃疡D:抗肿瘤药答案:C9.结构中含有噻唑五元环的药物是()A:西咪替丁B:雷尼替丁C:奥美拉唑D:法莫替丁答案:D10.关于西咪替丁叙述错误的是()A:治疗十二指肠溃疡B:属于组胺H2受体拮抗剂C:属于H+/K+-ATP酶抑制剂D:结构中有咪唑环答案:C第八章测试1.临床上使用的布洛芬为何种异构体 ( )A:内消旋体B:右旋体C:左旋体答案:D2.设计吲哚美辛的化学结构是依于 ( )A:组胺B:5-羟色胺C:慢反应物质D:赖氨酸答案:B3.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 ( )A:消炎镇痛B:抗癫痫C:中枢兴奋D:降血脂答案:A4.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 ( )A:可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中B:易溶于水,味微苦C:具有旋光性D:在酸性或碱性条件下均易水解答案:A5.下列哪一个为阿司匹林的水解产物 ( )A:苯酚B:乙酰苯酯C:水杨酸苯酯D:水杨酸答案:D6.从化学结构上分类,阿司匹林属于哪一类解热镇痛药()A:苯酚B:苯胺类C:水杨酸D:吡唑酮类答案:C7.对乙酰氨基酚属于哪一类解热镇痛药()A:苯酚B:苯胺类C:水杨酸D:吡唑酮类答案:B8.安乃近属于哪一类解热镇痛药()A:苯酚C:苯胺类D:水杨酸答案:B9.解热镇痛药阿司匹林的作用机制为()A:抑制前列腺素的合成B:组胺受体拮抗剂C:抑制乙酰胆碱的合成D:抑制肾上腺素的合成答案:C10.下列属于芳基乙酸酸类非甾体抗炎药的是()A:羟布宗B:萘普生C:布洛芬D:吲哚美辛答案:D第九章测试1.属于嘧啶拮抗剂的抗肿瘤药物为()A:顺铂B:巯嘌呤C:甲氨蝶呤D:氟尿嘧啶答案:D2.环磷酰胺属于何种结构类型的生物烷化剂()A:多元卤醇类B:乙撑亚胺类C:甲磺酸酯类D:氮芥类答案:D3.环磷酰胺产生膀胱毒性,可能跟下列哪个代谢产物有关系()A:4- 羟基环磷酰胺B:4- 酮基环磷酰胺C:羧基磷酰胺D:磷丙烯醛答案:D4.下列属于抗代谢的抗肿瘤药是()A:卡莫司汀B:氮甲C:巯嘌呤答案:C5.氟尿嘧啶属于何种类型的抗代谢肿瘤药是()A:嘧啶类抗代谢药B:鸟嘌呤类抗代谢药C:氨基酸类抗代谢药D:叶酸类抗代谢药答案:A6.按照化学结构分类,下列属于乙撑亚胺类生物烷化剂的是()A:氮甲B:环磷酰胺C:卡莫司汀D:塞替哌答案:D7.按照化学结构分类,下列属于亚硝基脲类生物烷化剂的是()A:环磷酰胺B:氮甲C:卡莫司汀D:塞替哌答案:C8.下列属于从红豆杉中分离得到的抗肿瘤植物有效成分的是()A:塞替哌B:卡莫司汀C:紫杉醇D:环磷酰胺答案:C9.按照化学结构分类,白消安属于下列哪类生物烷化剂()A:乙撑亚胺类B:甲磺酸酯类C:多元卤醇类D:氮芥类答案:B10.下列属于抗肿瘤类金属配合物的是()A:博莱霉素B:白消安C:环磷酰胺D:顺铂答案:D第十章测试1.通过抑制细菌细胞壁的合成产生抗菌活性的药物是()A:阿莫西林B:红霉素C:氯霉素D:泰利霉素答案:A2.在光照条件下,顺式异构体向反式异构体转化()A:氯霉素B:头孢噻肟钠C:四环素D:阿莫西林答案:B3.下列属于头孢菌素类抗生素的是()A:红霉素B:头孢噻肟钠C:氯霉素D:泰利霉素答案:B4.下列性质那些不符合阿莫西林()A:广谱的半合成抗生素B:口服吸收良好C:水溶液室温放置会发生分子间的聚合反应D:对β-内酰胺酶稳定答案:D5.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素()A:甲砜霉素B:克拉维酸C:氨曲南D:舒巴坦答案:C6.按照结构分类,下列属于β-内酰胺抗生素()A:链霉素B:氯霉素C:青霉素钠D:螺旋霉素答案:C7.下列抗生素具有神经毒性的是()A:氨曲南B:螺旋霉素C:链霉素D:氯霉素答案:C8.第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂()A:阿莫西林B:头孢噻肟钠C:克拉维酸D:氯霉素答案:C9.青霉素钾为什么要制成粉针剂()A:易氧化变质B:易水解失效C:容易制备D:使用方便答案:B10.属于四环素类抗生素的是()A:氯霉素B:氨曲南C:螺旋霉素D:土霉素答案:D第十一章测试1.磺胺增效剂甲氧苄啶的抗菌作用机理为()A:抗代谢作用B:抑制二氢叶酸合成酶C:掺入DNA的合成D:抑制二氢叶酸还原酶答案:D2.下列哪一药物属于抗菌增效剂( )A:甲氧苄啶(TMP)B:氯霉素C:卡托普利D:磺胺嘧啶答案:A3.异烟肼的临床用途为()A:中枢兴奋药B:驱肠虫药C:抗结核药D:抗丝虫病药答案:C4.下列哪个药物可用于抗结核病()A:磺胺嘧啶B:异烟肼C:阿司匹林D:卡托普利答案:B5.氧氟沙星属于哪一类喹类酮抗菌药()A:噌啉羧酸类B:喹啉羧酸类C:萘啶酸类D:吡啶并嘧啶羧酸类答案:B6.氟哌酸是下列哪一药物()A:氧氟沙星B:环丙沙星C:西诺沙星D:诺氟沙星答案:D7.下列易被氧化释放出氮气的药物是( )A:异烟肼B:新霉素C:利福平D:对氨基水杨酸答案:A8.下列药物中含有嘧啶二胺结构的是()A:氟尿嘧啶B:磺胺嘧啶C:吡哌酸D:甲氧苄啶答案:D9.对氨基水杨酸的临床用途是()A:抗结核B:抗病毒C:抗精神病D:抗真菌答案:A10.从抗结核药的分类看,对氨基水杨酸属于哪类抗结核病药物()A:合成类B:微生物发酵产物C:天然活性成分D:抗生素答案:A第十二章测试1.下列属于糖皮质激素类的药物是()A:地塞米松B:阿司匹林C:雌酚酮D:雌二醇答案:A2.雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β–二醇是哪个药物的化学名()A:炔雌醇B:雌酚酮C:黄体酮D:雌二醇答案:D3.含有雌甾烷母核的天然雌激素是()A:雌酚酮B:雌酮C:雌三醇D:雌二醇答案:D4.雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是()A:雄甾烷有19甲基,雌甾烷没有B:雄甾烷有18甲基,雌甾烷没有C:雌甾烷有19甲基,雄甾烷没有D:雌甾烷有18甲基,雄甾烷没有答案:A5.甾体的基本骨架()A:环已烷并多氢菲B:环戊烷并菲C:环戊烷并多氢菲D:环已烷并菲答案:C6.未经结构改造直接药用的孕甾类药物是()A:炔雌醇B:黄体酮C:炔诺酮D:甲基睾丸素答案:B7.雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素的目的是因为()A:雄性激素结构专属性性高,结构稍加改变,雄性活性降低,蛋白同化活性增加B:蛋白同化激素的副作用小C:雄性激素已可满足临床需要,不需再发明新的雄性激素D:蛋白同化激素比雄性激素稳定,不易代谢答案:A8.下列属于抗雌激素类化合物的是()A:雌酚酮B:他莫昔芬C:米非司酮D:已烯雌酚答案:B9.睾丸素在17α位增加一个甲基的目的是是()A:可以口服B:增强蛋白同化作用C:增强雄激素作用D:增强脂溶性,有利吸收答案:A10.按照结构分类,黄体酮属哪一类甾体药物()A:雄激素B:皮质激素C:雌激素D:孕激素答案:D第十三章测试1.本身不具有生物活性,在体内经肝肾代谢活化后才有活性的药物是()A:维生素CB:维生素EC:维生素D3D:维生素K3答案:C2.临床上用于防治佝一偻病和骨质软化病的药物是()A:维生素B6B:维生素CC:维生素KD:维生素D3答案:D3.临床用于治疗维生素C缺乏症、预防冠心病()A:维生素CB:维生素AC:维生素BlD:维生素B2答案:A4.属于脂溶性维生素,临床用于治疗习惯性流产、不育症、心血管疾病、抗衰老()A:维生素AB:维生素EC:维生素BlD:维生素C答案:B5.下列叙述与维生素C性质不符的是()A:具有旋光性B:具水解性C:制剂变色是由于贮存不当,产生去氢维生素C的缘故D:显酸性答案:C6.属于水溶性维生素临床用于治疗唇炎、舌炎、脂溢性皮炎()A:维生素BlB:维生素CC:维生素AD:维生素B2答案:D7.下列具有酸性和强还原性的药物是()A:维生素AB:维生素BC:维生素DD:维生素C答案:D8.属于脂溶性维生素,具有抗不育作用,可用于习惯性流产的维生素是()A:维生素DB:维生素EC:维生素BD:维生素A答案:B9.下面哪一条叙述与维生素A不相符( )A:属于多烯类化合物B:用于治疗夜盲症C:属于脂溶性维生素D:为混合型异构体答案:D10.维生素C显酸性和还原性,是因为其结构中含有( )A:烯醇型羟基B:氨基C:羧基D:酚羟基答案:A。
天然药物化学各章习题及参考答案天然药物化学各章习题及答案(答案见最后) (第⼗、⼗⼀不是重点,没有)第⼀章(⼀)⼀、名词解释1、⾼速逆流⾊谱技术2、超临界流体萃取技术3、超声波提取技术4、⼆次代谢过程⼆、以下每⼀道考题下⾯有A、B、C、D、四个备选答案。
请从中选择⼀个最佳答案。
1、纸层析属于分配层析, 固定相为:()A. 纤维素B. 展开剂中极性较⼩的溶液C. 展开剂中极性较⼤的溶液D. ⽔2、硅胶⾊谱⼀般不适合于分离()A、⾹⾖素类化合物B、⽣物碱类化合物C、酸性化合物D、酯类化合物3、⽐⽔重的亲脂性有机溶剂有:A. CHCl3B. 苯C. Et2 OD. ⽯油醚4、利⽤溶剂较少提取有效成分较完全的⽅法是:A、连续回流法B、加热回流法C、渗漉法D、浸渍法5、由甲戊⼆羟酸演变⽽成的化合物类型是A. 糖类B. 萜类C. 黄酮类D. ⽊脂素类6、调节溶液的pH改变分⼦的存在状态影响溶解度⽽实现分离的⽅法有A.醇提⽔沉法B.铅盐沉淀法C.碱提酸沉法D.醇提丙酮沉法7、与⽔不分层的有机溶剂有:A. CHCl3B. 丙酮C. Et2 OD. 正丁醇8、聚酰胺层析原理是A物理吸附B氢键吸附C分⼦筛效应D、化学吸附9、葡聚糖凝胶层析法属于排阻层析,在化合物分离过程中,先被洗脱下来的为:A. 杂质B. ⼩分⼦化合物C. ⼤分⼦化合物D. 两者同时下来三、判断对错1、某结晶物质经硅胶薄层层析,⽤⼀种展开剂展开,呈单⼀斑点,所以该晶体为⼀单体。
( )2、糖、蛋⽩质、脂质、核酸等为植物机体⽣命活动不可缺少的物质,因此称之为⼀次代谢产物。
()3、⼆氧化碳超临界流体萃取⽅法提取挥发油,具有防⽌氧化、热解及提⾼品质的突出优点。
()4、⾊谱法是分离中药成分单体最有效的⽅法()5、铅盐沉淀法常⽤于中药⽣产中除去杂质。
()6、植物成分的⽣物转化,可为⼀些化合物的结构修饰提供思路,提供新颖的先导化合物。
()7、在活性筛选⽅法的指导下进⾏化合物的分离提取要求分离⼯作者与活性测试⼈员两个⽅⾯的配合。
天然药物化学习题第一、二章一、选择题(一)A型题(单题满分量1.5分,只选一个答案)1.渗漉法比浸渍法提取效率高的主要因素是()。
A.溶剂用量多B.提取时间长C.药粉粒度小D.可用混合溶剂E.保持较高的浓度差2.萃取分离法通常选用的两相溶剂是()。
A.水-亲脂性有机溶剂B.亲水性有机溶剂-亲脂性有机溶剂C.两相能混溶的溶剂D.乙酸乙酯-石油醚E.水-亲水性有机溶剂3.哪种方法不适合使用有机溶剂()。
A.浸渍B.煎煮C.渗漉D.回流E.连续回流4.关于结晶的叙述不正确的是()。
A.杂质少,易于结晶B.快速结晶比缓慢结晶好C.温度以低一些较好D.选用对欲结晶的成分热时溶解度大,冷时浓度小的溶剂E.不易结晶的成分,则可制备易于结晶的衍生物5.从水提取液中萃取偏亲水性成分应选用()。
A.丙酮B.乙醇C.正丁醇D.苯E.乙醚6.非极性吸附剂是()。
A.氧化铝B.硅胶C.硅酸镁D.活性炭E.硅藻土7.液-液萃取时,两成分在两相溶剂中的分配系数分别为K a和K b,()。
A.K a、K b相差越小越好B.K a=K bC.K a≈K b D.K a、K b值不影响分离效果E.K a、K b相差越大越好8、化合物的取代基,哪个极性最强()。
A.—CH3B.Ar—OHC.—OCH3D.—COOHE.—CHO9.下列溶剂的极性大小顺利是()。
A.丙酮>甲醇>氯仿>石油醚B.甲醇>丙酮>氯仿>石油醚C.石油醚>氯仿>甲醇>丙酮D.甲醇>氯仿>丙酮>石油醚E.氯仿>甲醇>丙酮>石油醚10.氧化铝柱层析中,以四氯化碳为洗脱剂,何者先被洗脱()。
A.B.C.D.E.11.欲从含有大分子的水溶液中,除去无机盐,最好选用()。
A.两相溶剂萃取法B.铅盐沉淀法C.透析法D.结晶法E.盐析法12.聚酰胺层析中洗脱能力最强的溶剂是()。
A.甲酰胺B.乙醇C.水D.丙酮E.稀NaOH液13.何者为强酸型阳离子交换树脂()。
第四章循环系统药物自测练习一、单项选择题4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol的化学名是CA. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇B. 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇D. 1,2,3-丙三醇三硝酸酯E. 2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是BA. H N ON N B. H NOOONO2OC.H NHS OOHO D.O OHOE.OOIION4-3. Warfarin sodium在临床上主要用于:DA. 抗高血压B. 降血脂C. 心力衰竭D. 抗凝血E. 胃溃疡4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物:AA. 盐酸胺碘酮B. 盐酸美西律C. 盐酸地尔硫卓D. 硫酸奎尼丁E. 洛伐他汀4-5. 属于AngⅡ受体拮抗剂是: EA. ClofibrateB. LovastatinC. DigoxinD. NitroglycerinE. Losartan4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光:AA. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利血平4-7. 口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是:DA. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平4-8. 盐酸美西律属于()类钠通道阻滞剂。
BA. ⅠaB. ⅠbC. ⅠcD. ⅠdE. 上述答案都不对4-9. 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是:AA. 依普沙坦B. 氯沙坦C. 坎地沙坦D. 厄贝沙坦E. 缬沙坦4-10 . 下列他汀类调血脂药中,哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物?EA. 美伐他汀B. 辛伐他汀C. 洛伐他汀D. 普伐他汀E. 阿托伐他汀二、配比选择题[4-11~4-15]A. 利血平B. 哌唑嗪C. 甲基多巴D. 利美尼定E. 酚妥拉明4-11. 专一性α1受体拮抗剂,用于充血性心衰B4-12. 兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体,扩血管D4-13. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗E4-14. 分子中含邻苯二酚结构,易氧化;兴奋中枢α2受体,扩血管C4-15. 作用于交感神经末梢,抗高血压A[4-16~4-20]A. 分子中含巯基,水溶液易发生氧化反应B. 分子中含联苯和四唑结构C. 分子中有两个手性碳,顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久D. 结构中含单乙酯,为一前药E. 为一种前药,在体内,内酯环水解为 --羟基酸衍生物才具活性4-16. Lovastatin A 4-17. Captopril B4-18. Diltiazem B 4-19. Enalapril C4-20. Losartan D三、比较选择题[4-21~4-25]A. 硝酸甘油B. 硝苯地平C. 两者均是D. 两者均不是4-21. 用于心力衰竭的治疗 D 4-22. 黄色无臭无味的结晶粉末B4-23. 浅黄色无臭带甜味的油状液体 A 4-24. 分子中含硝基C4-25. 具挥发性,吸收水分子成塑胶状A[4-26~4-30]A. Propranolol hydrochlorideB. Amiodarone hydrochlorideC. 两者均是D. 两者均不是4-26. 溶于水、乙醇,微溶于氯仿A 4-27. 易溶于氯仿、乙醇,几乎不溶于水B4-28. 吸收慢,起效极慢,半衰期长B 4-29. 应避光保存C4-30. 为钙通道阻滞剂D四、多项选择题4-31. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是:ABCDEA. 1,4-二氢吡啶环为活性必需B. 3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道C. 3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响不大,但不对称酯影响作用部位D. 4-位取代基与活性关系(增加):H < 甲基< 环烷基< 苯基或取代苯基E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降 4-32. 属于选择性 1受体拮抗剂有: ABEA. 阿替洛尔B. 美托洛尔C. 拉贝洛尔D. 吲哚洛尔E. 倍他洛尔4-33. Quinidine 的体内代谢途径包括:ABDA. 喹啉环2`-位发生羟基化B. O-去甲基化C. 奎核碱环8-位羟基化D. 奎核碱环2-位羟基化E. 奎核碱环3-位乙烯基还原4-34. NO 供体药物吗多明在临床上用于: ABCA. 扩血管B. 缓解心绞痛C. 抗血栓D. 哮喘E. 高血脂4-35. 影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是: BDA. H HONO 2O 2NOOOB.ClOOO OC.H HHO HO O O OD.NO OHE.OO HO O4-36. 硝苯地平的合成原料有: BDEA. β-萘酚B. 氨水C. 苯并呋喃D. 邻硝基苯甲醛E. 乙酰乙酸甲酯4-37. 盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是: ABDA. N –去烷基化合物B. O-去甲基化合物C. N –去乙基化合物D. N –去甲基化合物E. S-氧化4-38. 下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述,正确的是:ABEA. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物B. 分子中含一个手性碳C. 不能被碱水解D. 是一个抗凝血药E. 属于ADP受体拮抗剂4-39. 作用于神经末梢的降压药有:BDA. 哌唑嗪B. 利血平C. 甲基多巴D. 胍乙啶E. 酚妥拉明4-40. 关于地高辛的说法,错误的是:ABCDA. 结构中含三个-d-洋地黄毒糖B. C17上连接一个六元内酯环C. 属于半合成的天然甙类药物D. 能抑制磷酸二酯酶活性E. 能抑制Na+/K+-ATP酶活性五、问答题4-41. 以propranolol为例分析芳氧丙醇类β-受体拮抗剂的结构特点及构效关系。
答:Propranolol是在对异丙肾上腺素的构效关系研究中发现的非选择性β一受体阻滞剂,结构中含有一个氨基丙醇侧链,属于芳氧丙醇胺类化合物,1位是异丙氨基取代、3位是萘氧基取代,C2为手性碳,由此而产生的两个对映体活性不一样,左旋体活性大于右旋体,但药用其外消旋体。
为了克服Propranolol用于治疗心律失常和高血压时引起的心脏抑制、发生支气管痉挛、延缓低血糖的恢复等副作用,以Propranolol为先导化合物设计并合成了许多类似物,其中大多数为芳氧丙醇胺类化合物,少数为芳基乙醇胺类化合物,这两类药物的结构都是由三个部分组成:芳环、仲醇胺侧链和N一取代基,并具有相似的构效关系:1.芳环部分可以是苯、萘、杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环,环上可以有甲基、氯、甲氧基、硝基等取代基,2,4一或2,3,6一同时取代时活性最佳。
4-42. 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。
答:钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上钙离子通道进入细胞内,减少细胞内Ca2+浓度,使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。
根据WTO对钙通道阻滞剂的划分,钙通道阻滞剂可分为两大类:一、选择性钙通道阻滞剂,包括:1.苯烷胺类,如Verapamil。
2.二氢吡啶类,如Nifedipine。
3.苯并硫氮卓类,如Diltiazem。
二、非选择性钙通道阻滞剂,包括:4.氟桂利嗪类,如Cinnarizine。
5.普尼拉明类,如Prenylamine。
4-43. 从盐酸胺碘酮的结构出发,简述其理化性质、代谢特点及临床用途。
答:盐酸胺碘酮是苯并呋喃类化合物,结构中的各取代基相对较稳定,但由于羰基与取代苯环及苯并呋喃环形成共轭体系,故固态的盐酸胺碘酮仍应避光保存;其盐酸盐与一般的盐不同,在有机溶剂中易溶(如氯仿、乙醇),而在水中几乎不溶,且盐酸盐在有机溶剂中稳定性比在水中好;结构中含碘,加硫酸加热就分解、氧化产生紫色的碘蒸气;结构中含羰基,能与2,4一二硝基苯肼形成黄色的胺碘酮2,4一二硝基苯腙沉淀。
盐酸胺碘酮口服吸收慢,生物利用度不高,起效极慢,要一周左右才起作用,半衰期长达9.33~44天,分布广泛,可蓄积在多种组织和器官,代谢也慢,容易引起蓄积中毒。
其主要代谢物N一去乙基衍生物仍有相似的活性。
盐酸胺碘酮虽是钾通道阻滞剂,但对钠、钙通道也有阻滞作用,对α、β受体也有非竞争性阻滞作用,为广谱抗心律失常药,长期使用可产生角膜上皮褐色微粒沉积、甲状腺功能紊乱等副作用,临床用于其他药物治疗无效的严重心律失常。
4-44. 以captopril为例,简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服captopril的缺点及对其进行结构改造的方法。
答:血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类抗高血压药主要是通过抑制血管紧张素转化酶(ACE)的活性、,使血管紧张素I(AngI)不能转化为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ),导致血浆中AngⅡ数量下降,无法发挥其收缩血管的作用及促进醛固酮分泌作用,ACEI还能抑制缓激肽的降解,上述这些作用结果均使血压下降。
卡托普利(Captopril)是根据ACE的结构设计出来的第一个上市的ACEI,为脯氨酸的衍生物,脯氨酸氮原子上连一个有甲基和巯基取代的丙酰基侧链,使Captopril具有良好的抗高血压作用,但用药后易产生皮疹、干咳、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失和蛋白尿的副作用.,味觉丧失可能与结构中的巯基有关,考虑到脯氨酸的吡咯环及环上的羧基阴离子对结合酶部位起到重要的作用,故在尽可能保留该部分结构特点的同时,用α一羧基苯丙胺代替巯基如依那普利(Enalapril),或用含次膦酸基的苯丁基代替巯基福辛普利(Fosinpril),再将羧基或次膦酸基成酯,则可得到一类长效的ACEI,上述不良反应也减少。
将脯氨酸的吡咯环变成带有L-型氨基酸结构特征的杂环或双环等,再酯化侧链的羧基如雷米普利(Ramipril),也可得到一类长效的ACEI。
4-45. 写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。
答:Verapamil Hydrochloride的合成是以愈创木酚为原料,经甲基化、氯甲基化、氰化得到3,4一二甲氧基苯乙腈,再与溴代异丙烷进行烃化反应,烃化位置在苄位,得a一异丙基一3,4一二甲氧基苯乙腈,再次用溴氯丙烷进行烷基化反应,然后与3,4一二甲氧基苯乙胺缩合,用甲醛、甲酸甲基化,最后与盐酸生成Verapamil Hydrochloride。
4-46. 简述NO donor drug扩血管的作用机制。
答:N0 Donor Drug的作用机制:NO donor drug首先和细胞中的巯基形成不稳定的S-亚硝基硫化合物,进而分解成不稳定的有一定脂溶性的NO分子。