药物化学案例分析·
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药物化学与药物研发案例药物化学是药物研发中的重要领域,药物设计、合成、性质和治疗作用等都是需要药物化学家进行研究和分析的。
本文将介绍几个药物研发成功的案例,并分析了药物化学在这些案例中的作用。
1. 阿司匹林阿司匹林(Aspirin)是一种非甾体类抗炎药,也是最常用的解热镇痛药之一。
它的历史可以追溯到古代时期,人们发现白柳树皮可以用来缓解疼痛。
药物化学家在分离出白柳树皮中的有效成分后,经过多次合成和改良,最终制得了阿司匹林。
药物化学在阿司匹林的研发过程中起到了关键作用。
药物化学家通过对各种合成路线的研究和比较,最终确定了一种合成方法,这种方法具有高效、成本低、易于控制等优点。
同时,药物化学家还对阿司匹林的物理、化学性质进行了深入研究,增加了阿司匹林的稳定性和药效,使其成为一种安全有效的药物。
2. 头孢菌素头孢菌素(Cephalosporin)是一类广谱抗生素,用于治疗各种感染性疾病。
头孢菌素的研发始于20世纪50年代,经过长期的努力,最终在60年代初取得了成功。
药物化学在头孢菌素的合成过程中发挥了重要作用。
药物化学家从天然的青霉素中提取出杆菌素,经过多次合成、扩大规模生产和改良,最终制得了头孢菌素。
药物化学家还对头孢菌素的结构和化学性质进行了深入研究,不断改进其合成路线和生产工艺,提高了头孢菌素的纯度和效力,使其成为一种重要的抗生素药物。
3. 贝伐单抗贝伐单抗(Bevacizumab)是一种针对血管内皮生长因子的单抗药物,用于治疗多种恶性肿瘤。
它的研发历程中,药物化学起到了重要作用。
贝伐单抗的研发始于20世纪80年代,并历经两个十年的时间。
药物化学家在贝伐单抗的开发过程中,不断改进其制备方法和纯化工艺,提高了药物的质量和效能。
药物化学家还对贝伐单抗的结构进行了深入研究,不断改进其结构,提高了药物的亲和力和生物稳定性,使其成为一种安全有效的肿瘤治疗药物。
结论药物化学在药物研发中起到了重要的作用,它不仅负责药物的设计和合成,还研究药物的结构、性质和疗效等,为制药提供了科学依据。
第二 章 中枢神经系统药物案例学习案例2-1医师向您提出咨询。
咨询得病例就是:一个严重得车祸得受伤者赵某,转院到您所在得医院,从发生车祸到现在,原医院对赵某使用吗啡镇痛,已有4个多月。
赵某得主治医生考虑到长期使用吗啡,可能导致药物得依赖性,并想到她曾在文献上见过,有关生产厂家推出得较少药物得成瘾性得新镇痛药得报导。
医师想改换镇痛药物,并希望得到药剂师得帮助。
CH 3ONO吗啡 可待因 哌替啶喷她佐辛1、在本案例中,上面每一个药物对阿片受体得作用如何?2、什么就是您得治疗目标?3、如果可能,您推荐给患者采用什么药物? 案例2-2王某就是一个药物化学教师。
因她花了两周得学时讲授胆碱激动剂,但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱得结构式。
使她自责,焦虑而精神病发作,被人送进了您所在得医院急诊室。
王某多年试图在4个学分得学时中,教会学生她所知道得全部得药物化学得基础知识,导致她持久得心动过速,她得病历记录显示:她具有色素分散综合症(易患青光眼得体质)。
作为药剂师得您被咨询,请提出对这教师得开始治疗方案,并从下列多个吩噻嗪类(或相关得)结构中选择。
S NCF 3N H HClSNONN OH H-O OO-O SNNNS O O1 231、开始治疗时,您选择上述三个药物中得哪一个。
用您得药物得化学知识说明理由。
2、该教师素好争辩,在她治疗时候常不与医生配合。
在后期治疗中,您如何选择用药?案例 2-3李某,28 岁得一个单身母亲,就是一个私立小学得交通车司机。
她因近6个月越来越恶化得抑郁症去瞧医生。
病历表明她常用地匹福林(dipivefrine)滴眼(治疗青光眼)与苯海拉明(防过敏),她得血压有点偏高,但并未进行抗高血压得治疗。
现有下面4个抗抑郁得药物,请您为病人选择。
ON CF 3NHNH 32SO 4-2NN H 2Cl抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3OONHOHOON N HHClONHCl抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明1、在该病例中,其工作与病史中有些什么因素在用药时不应忽视?2、上述药物中,每一个抗抑郁药得作用机制就是什么?3、您选择推荐哪一个药物,为什么?4、说说您不推荐得药物与理由? 案例 2-4李×,男性(50岁),中学高级教师,近日来应聘到一个远离自己家庭与朋友得城市得高级中学,教授毕业班得语文。
案例分析案例:某患者,女性,患有顽固性心律失常。
药师推荐胺碘酮,口服1周后明显好转。
故继续购买胺碘酮,连服3个月后,出现消瘦、多汗、心悸和烦躁等症经医院检查,诊断为甲状腺功能亢进。
问题:你认为药师推荐用药是否正确?该患出现甲状腺功能亢进的原因是什么?分析:胺碘酮结构与甲状腺素()相似进入人体后与甲状腺受体结合,竞争性桔抗甲状腺素的作用,可引起甲状腺功能减退。
而胺碘酮结构中含有碘,服用后会引起体内碘含量增加,可引起甲状腺功能亢进。
胺碘酮长期服用会引起甲状腺功能紊乱,故不宜作为抗心律失常首选药,仅用于顽固性心律失常患者,且不宜长期连续使用。
案例分析案例:某男,患冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病),突发心绞痛,随即服下硝酸甘油片,几分钟后症状并未缓解,再次服药后,仍无明显缓解。
经医务人员及时救治,患者症状逐渐缓解,并脱离了危险。
作药师,你认为硝酸甘油为什么在心绞痛发作时会没有效果?使用硝酸甘油时还需注意什么?分析:硝酸甘油起效快,可以快速缓解心绞痛,但本品口服首过效应大,舌下含服为本品的最佳给药途径。
本案例中,患者给药方法不对,因而效果不明显。
本品服用时除要注意给药后的吸收问题外,还应注意服药后的耐药性和可能引起的不良反应。
案例分析案例:某患者,女,58岁。
口服地高辛0.5mg/d治疗心悸,同时应用泰利霉素800mg/d治疗急性支气管炎,治疗的第6天感觉不适,测得地高辛血药浓度较高,心电图异常。
停服地高辛和泰利霉素后,症状2日内改善,第3天血药浓度下降至正常范围。
问题:该联合用药引起不良反应的原因是什么?分析:口服地高辛主要在消化道吸收,部分患者在合并使用抗生素时,由于肠内细菌数减少,抑制了地高辛在肠道内的消除失活致使地高辛的吸收增加。
地高辛主要由尿中排泄,抗生素抑制P-糖蛋白参与的地高辛肾小管分泌,减少了尿中地高辛的排泄量,导致血药浓度上升。
地高辛的一般治疗范围是0.8~2.0ng/ml,用药时应注意中毒症状的出现以及对血药浓度和心电图的监测。
药物化学与药物研发案例药物化学是研究药物的结构、化学性质、合成方法和药效等方面的科学,对药物的研发有着十分重要的作用。
本文将介绍几个药物化学与药物研发的案例。
第一部分:利用药物化学手段优化药物性质案例一:让药物更安全——利用化学手段改善药物的毒副作用曾经有这样一种抗肿瘤药物,剂量稍有误差就可能出现较严重的心脏损伤,严重者甚至需手术治疗。
然而,科学家们意识到了它的结构上的一个小缺陷——一群杂质分子很容易与它发生化学反应,使其转化为有害的代谢产物,导致心脏中毒。
于是,一支药物化学小组着手研究这个问题,他们设计和合成了几种可靠的抗氧化剂,可捕捉这些有害的代谢产物,使药物的毒性降低。
这种新配方成功地通过了动物和人体试验,并取得了成功的市场应用。
案例二:延长药物作用时间——合成药物的长效剂型某疾病的治疗药物需要频繁注射,给患者带来了很大的不便。
药物化学家通过引入高分子材料,将药物制成微球形状,实现了药物间歇性释放,从而让药效更加持久,减少患者的药物负担。
这种长效剂型药物通过了一系列的测试,并在市场上推广。
第二部分:药物化学在药物研发中的应用案例三:人类基因组计划推进药物研发人类基因组计划的成果为药物研发提供了极大的便利条件。
一种以人脉冲蛋白基因(HPP)编码的蛋白分子被发现与乳腺癌的发展有关,科学家们利用计算机模拟和化学合成手段设计和制备了多个HPP对接点的类似物,筛选得到了具有较高亲和力和选择性的化合物,利用这些化合物可以抑制乳腺癌的发生和发展,成为治疗乳腺癌的重要药物。
案例四:利用药物结构异构构建新型药物钱某是某家制药公司的首席技术官,他发现了一种新型抗肿瘤药物结构,但这个药物的局限性是副作用很严重。
经过一些科学家的研究,他们发现了药物结构的一个异构体,这个异构体对肿瘤的治疗效果和副作用明显优于原药物结构,从而成功地走向了市场。
结论药物化学是药物研发过程中不可缺少的一环,从化学结构的合成、性质的优化,以及药物研发等方面对药物的研究有着重要的作用。
第二 章 中枢神经系统药物案例学习案例2-1医师向你提出咨询。
咨询的病例是:一个严重的车祸的受伤者赵某,转院到你所在的医院,从发生车祸到现在,原医院对赵某使用吗啡镇痛,已有4个多月。
赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡,可能导致药物的依赖性,并想到他曾在文献上见过,有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导。
医师想改换镇痛药物,并希望得到药剂师的帮助。
CH 3ONO吗啡 可待因 哌替啶喷他佐辛1、在本案例中,上面每一个药物对阿片受体的作用如何?2、什么是你的治疗目标?3、如果可能,你推荐给患者采用什么药物? 案例2-2王某是一个药物化学教师。
因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂,但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。
使她自责,焦虑而精神病发作,被人送进了你所在的医院急诊室。
王某多年试图在4个学分的学时中,教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识,导致她持久的心动过速,她的病历记录显示:她具有色素分散综合症(易患青光眼的体质)。
作为药剂师的你被咨询,请提出对这教师的开始治疗方案,并从下列多个吩噻嗪类(或相关的)结构中选择。
S NCF 3N H HClSNON N OH HH-O OO-O SNNNS O O1 231、开始治疗时,你选择上述三个药物中的哪一个。
用你的药物的化学知识说明理由。
2、该教师素好争辩,在她治疗时候常不与医生配合。
在后期治疗中,你如何选择用药?案例 2-3李某,28 岁的一个单身母亲,是一个私立小学的交通车司机。
她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。
病历表明她常用地匹福林(dipivefrine )滴眼(治疗青光眼)和苯海拉明(防过敏),她的血压有点偏高,但并未进行抗高血压的治疗。
现有下面4个抗抑郁的药物,请你为病人选择。
ON CF 3HNHNH 32SO 4-2NN H 2Cl抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3OONHOHOON N HHClONHCl抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明1、在该病例中,其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视?2、上述药物中,每一个抗抑郁药的作用机制是什么?3、你选择推荐哪一个药物,为什么?4、说说你不推荐的药物和理由? 案例 2-4李×,男性(50岁),中学高级教师,近日来应聘到一个远离自己家庭和朋友的城市的高级中学,教授毕业班的语文。
第二 章 中枢神经系统药物案例2-1医师向你提出咨询。
咨询的病例是:一个严重的车祸的受伤者赵某,转院到你所在的医院,从发生车祸到现在,原医院对赵某使用吗啡镇痛,已有4个多月。
赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡,可能导致药物的依赖性,并想到他曾在文献上见过,有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导。
医师想改换镇痛药物,并希望得到药剂师的帮助。
CH 3ONO吗啡 可待因 哌替啶 喷他佐辛1、在本案例中,上面每一个药物对阿片受体的作用如何?2、什么是你的治疗目标?3、如果可能,你推荐给患者采用什么药物? 案例2-2王某是一个药物化学教师。
因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂,但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。
使她自责,焦虑而精神病发作,被人送进了你所在的医院急诊室。
王某多年试图在4个学分的学时中,教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识,导致她持久的心动过速,她的病历记录显示:她具有色素分散综合症(易患青光眼的体质)。
作为药剂师的你被咨询,请提出对这教师的开始治疗方案,并从下列多个吩噻嗪类(或相关的)结构中选择。
S NCF 3N H HClSNONN OH HH-O OO-O SNNNS O O1 2 31、开始治疗时,你选择上述三个药物中的哪一个。
用你的药物的化学知识说明理由。
2、该教师素好争辩,在她治疗时候常不与医生配合。
在后期治疗中,你如何选择用药? 案例 2-3李某,28 岁的一个单身母亲,是一个私立小学的交通车司机。
她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。
病历表明她常用地匹福林(dipivefrine )滴眼(治疗青光眼)和苯海拉明(防过敏),她的血压有点偏高,但并未进行抗高血压的治疗。
现有下面4个抗抑郁的药物,请你为病人选择。
ON CF 3HNHNH 32SO 4-2NN H 2Cl抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3OONHOHOON N HHClONHCl抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明1、在该病例中,其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视?2、上述药物中,每一个抗抑郁药的作用机制是什么?3、你选择推荐哪一个药物,为什么?4、说说你不推荐的药物和理由? 案例 2-4李×,男性(50岁),中学高级教师,近日来应聘到一个远离自己家庭和朋友的城市的高级中学,教授毕业班的语文。
药物化学案例分析药物化学是药物科学的核心内容之一,是通过研究和探索药物的组成、结构、性质和转化规律,揭示药物的合成、制备、质量控制和药效机制,以及药物的代谢和药动学等方面的知识和规律。
下面以乙酰水杨酸(阿司匹林)为例,进行药物化学案例分析。
乙酰水杨酸(阿司匹林)是一种非处方药,用于缓解疼痛、降低体温和抗炎。
它的分子式为C9H8O4,分子量为180.16、阿司匹林属于非类固醇抗炎药,具有镇痛、退热和抗炎作用。
首先,阿司匹林的化学结构分析。
阿司匹林的主要成分是乙酰水杨酸,它是由水杨酸与乙酸酐反应制得的酯化合物。
水杨酸是一种天然产物,是从水杨树的树皮中提取得到的。
乙酸酐是常见的有机合成试剂,可以通过酸酐法合成。
阿司匹林的结构中含有一个苯环和一个羧酸基,乙酸酐与水杨酸反应后,乙酰基与水杨酸的羟基发生酯化反应,生成阿司匹林。
其次,阿司匹林的合成过程分析。
阿司匹林的合成过程主要包括两个步骤:酯化和水解。
首先,乙酰化反应,将水杨酸与乙酸酐在酸催化剂的作用下反应,生成乙酰水杨酸。
反应条件中常用的酸催化剂包括硫酸、盐酸等。
其次,水解反应,将乙酰水杨酸与氢氧化钠在碱性条件下反应,水解被乙酰化的水杨酸基团,生成水杨酸。
这个过程中需要使用碱性条件,以便促进酯的水解。
最终得到的产物是水杨酸钠,通过酸酐法中和处理,得到阿司匹林晶体。
再次,阿司匹林的药效机制。
阿司匹林通过抑制环氧化酶(COX)的活性,阻断前列腺素的合成从而发挥药物的镇痛、退热和抗炎作用。
它主要作用于COX-1和COX-2两个亚型,抑制它们产生前列腺素H2,进而抑制前列腺素D2的合成,达到止痛、退热和抗炎的效果。
最后,阿司匹林的药代动力学。
阿司匹林经过口服后迅速吸收,分布于全身组织中。
其代谢主要发生在肝脏,通过羟化代谢生成水杨酸和其他代谢产物。
水杨酸经过肾脏排泄。
阿司匹林的半衰期为2-3小时,需要通过多次给药维持药效。
综上所述,药物化学的案例分析帮助我们了解药物的结构、合成方法以及其药效机制和药代动力学等相关知识。
药物化学(案例分析)
1.女性患儿,1岁7个月,因生长发育迟缓伴多汗,惊厥发作而入院。
体检有骨骼畸形改变,实验室检查见血钙降低。
(1)请判断该患儿得了何种疾病?
(2)对于患儿出现惊厥作何解释?
(3)作为医生,应采取什么治疗措施?
(1)、根据实验室检查见血钙降低的现象可以认为该患儿缺钙可能患有佝偻病。
(2)、V D缺乏引起的手足抽搐,缺乏VD,血钙减少,引起神经肌肉兴奋性增高,引起抽搐。
(3)、若是单纯佝偻病可以补充VD补钙,若是因营养不良导致,可以采取食疗(喝奶)并且常晒太阳。
2.一位18岁的高中生王某,因患急性阑尾炎住院手术治疗,出院两个星期后伤口部位仍然疼痛,因此来到医院门诊部治疗,医生检查发现伤口部位红肿,有触痛,对伤口进行处理时,挤出大量的黄色的脓液,送到检验室做革兰氏染色试验,发现有大量的革兰氏阳性球菌存在,细菌培养和敏感性试验要等到三天后才有结果。
因王明功课非常紧张,不想住院治疗,因此医生决定用青霉素类药物对他进行治疗。
常用的青霉素类药物主要有以下几种:青霉素G、甲氧西林、哌拉西林、氨苄西林、氯唑西林等,如何根据病人的病情和药物的性质来选择合适的药物呢?
问题1、请分析上述几种青霉素类药物的性质和作用特点。
问题2、根据病人的病情,提出你对用药治疗的建议。
(1)青霉素G为天然的抗生素,主要用于治疗革兰氏阳性菌如链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌等所引起的全身或严重的局部感染,因对酸不稳定,不能口服,通常用青霉素钠的粉针剂,注射前用注射用水现配现用。
甲氧西林为耐酶的半合成青霉素,对酸也不稳定,不能口服给药。
哌拉西林对绿脓杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌等的作用强,而且耐酶,可用于上述细菌引起的感染,临床以其钠盐注射使用。
氨苄西林为广谱的半合成青霉素,对流感杆菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、变形杆菌等均有效,但口服吸收不好,临床以其钠盐注射使用。
氯唑西林为耐酸、耐酶的广谱青霉素,对金黄色葡萄球菌的作用较强,因耐酸而可以口服。
(2)根据革兰氏染色试验的结果和对伤口的检查,可判断王某的病情很可能是金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌的感染而引起的,因此可选用对绿脓杆菌作用强的哌拉西林及对金黄色葡萄球菌有效的药物,为了满足门诊治疗的需要,最好选用可以口服的药物,所以建议先用哌拉西林钠注射治疗,然后改用氯唑西林口服治疗。
3.某中医采取了中西医结合方式治疗支气管炎,西医采取服用抗生素的方式(头孢、四环素)中医服用牛黄解毒片(牛黄上清片)问宜采用那种抗生素。
四环素药物分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基,在近中性条件下能与许多种金属离子形成螯合物。
而牛黄解毒片中含有硫酸钙故可与四环素在体内相互作用形成螯合物,降低了其血药浓度影响药效。
所以在身体允许的条件下(做完皮试)应使用头孢。
4. 李某,女性28 岁,是一个私立小学的交通车司机。
她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。
病历表明她常用地匹福林(dipivefrine)滴眼(治疗青光眼)和苯海拉明(防过敏),她的血压有点偏高,但并未进行抗高血压的治疗。
现有下面4个抗抑郁的药物,请你为病人选择。
O N CF3
H NH
NH3
2
SO4-2
N
N
H2
Cl
抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3
O O NH OH
O O N
N H H Cl O NH
Cl 抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明
1、在该病例中,其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视?
2、上述药物中,每一个抗抑郁药的作用机制是什么?
3、你选择推荐哪一个药物,为什么?
4、说说你不推荐的药物和理由?
(1)病人是汽车司机,注意力高度集中。
即所用药物不应有嗜睡的副作用;病人现使用拟肾上腺素的地匹福林和抗组胺药苯海拉明,需避免药物的相互作用,此外还应注意病人的血压。
(2)抗抑郁药1是地昔帕明,是去甲肾上腺素重摄取抑制剂;抗抑郁药2是氟西汀,是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂;抗抑郁药3是苯乙肼,其作用机制是抑制单胺氧化酶;抗抑郁药4是阿米替林,是去甲肾上腺素重摄取抑制剂。
(3)氟西汀。
为选择性地抑制中枢神经系统5-HT 的再摄取,延长和增加5-HT 的作用,从而产生抗抑郁作用。
本品不影响胆碱受体,组胺受体或a 肾上腺素受体功能。
本品的副作用较轻,适用于大多数抑郁患者
(4)①地昔帕明,它是丙咪嗪脱甲基的代谢产物,是三环去甲肾上腺素摄取抑制剂。
因患者使用肾上腺素的衍生物地匹福林治疗青光眼,地匹福林是肾上腺素的前药,选用此药有可能干扰地匹福林的作用,减少地匹福林代谢的速度,倒置药物的相互作用,故不宜选用。
此外该药也可能有嗜睡的不良反应。
②苯乙肼,它属单胺氧化酶抑制剂。
单胺氧化酶抑制剂因对肝脏和心血管系统毒副作用严重,大多数已被淘汰。
苯乙肼为该类药物中保留下来的毒副作用较小的品种,但不是一线药物,在本病例中,使用单胺氧化酶抑制剂可能会对拟肾上腺素的地匹福林的代谢有影响,故不适宜。
③阿米替林,其情况与地昔帕明类似。