最新药物化学案例分析

药物化学与药物研发案例药物化学是药物研发中的重要领域，药物设计、合成、性质和治疗作用等都是需要药物化学家进行研究和分析的。

本文将介绍几个药物研发成功的案例，并分析了药物化学在这些案例中的作用。

1. 阿司匹林阿司匹林（Aspirin）是一种非甾体类抗炎药，也是最常用的解热镇痛药之一。

它的历史可以追溯到古代时期，人们发现白柳树皮可以用来缓解疼痛。

药物化学家在分离出白柳树皮中的有效成分后，经过多次合成和改良，最终制得了阿司匹林。

药物化学在阿司匹林的研发过程中起到了关键作用。

药物化学家通过对各种合成路线的研究和比较，最终确定了一种合成方法，这种方法具有高效、成本低、易于控制等优点。

同时，药物化学家还对阿司匹林的物理、化学性质进行了深入研究，增加了阿司匹林的稳定性和药效，使其成为一种安全有效的药物。

2. 头孢菌素头孢菌素（Cephalosporin）是一类广谱抗生素，用于治疗各种感染性疾病。

头孢菌素的研发始于20世纪50年代，经过长期的努力，最终在60年代初取得了成功。

药物化学在头孢菌素的合成过程中发挥了重要作用。

药物化学家从天然的青霉素中提取出杆菌素，经过多次合成、扩大规模生产和改良，最终制得了头孢菌素。

药物化学家还对头孢菌素的结构和化学性质进行了深入研究，不断改进其合成路线和生产工艺，提高了头孢菌素的纯度和效力，使其成为一种重要的抗生素药物。

3. 贝伐单抗贝伐单抗（Bevacizumab）是一种针对血管内皮生长因子的单抗药物，用于治疗多种恶性肿瘤。

它的研发历程中，药物化学起到了重要作用。

贝伐单抗的研发始于20世纪80年代，并历经两个十年的时间。

药物化学家在贝伐单抗的开发过程中，不断改进其制备方法和纯化工艺，提高了药物的质量和效能。

药物化学家还对贝伐单抗的结构进行了深入研究，不断改进其结构，提高了药物的亲和力和生物稳定性，使其成为一种安全有效的肿瘤治疗药物。

结论药物化学在药物研发中起到了重要的作用，它不仅负责药物的设计和合成，还研究药物的结构、性质和疗效等，为制药提供了科学依据。

药剂分析案例药剂分析是药学领域的重要研究方向，它涉及到药物的成分分析、质量评价、药效研究等多个方面。

在医药领域，药剂分析的结果直接关系到药物的疗效和安全性，因此具有重要的意义。

下面，我们将通过一个药剂分析案例来介绍药剂分析的一般流程和方法。

在某药企研发新药时，需要对药物的成分进行分析，以确保其质量和安全性。

我们选取了一种抗癌药物作为案例进行分析。

首先，我们从药物样品中提取出活性成分，并进行初步的物理性质和化学性质分析。

通过对样品的外观、溶解性、熔点、红外光谱等方面的测试，我们得到了初步的物性和化性数据。

接下来，我们将对药物样品进行定量分析。

通过高效液相色谱、气相色谱、质谱等分析方法，我们可以准确地测定药物中各种成分的含量，并确定其相对分子质量。

同时，我们还需要进行对照实验，确保分析结果的准确性和可靠性。

除了成分分析，药剂分析还需要对药物的质量进行评价。

我们对药物样品进行了稳定性测试、溶解度测试、杂质测试等一系列质量评价试验。

通过这些试验，我们可以全面了解药物的质量状况，为后续的临床研究和生产提供参考依据。

在药剂分析中，仪器的选择和操作技术也至关重要。

我们需要根据分析的具体要求，选择适合的分析仪器，并进行严格的操作和管理。

只有确保仪器的准确性和灵敏度，才能得到可靠的分析结果。

总的来说，药剂分析是一项综合性的工作，它涉及到多个学科领域的知识和技术。

通过对药物样品的成分分析和质量评价，我们可以全面了解药物的性质和特点，为药物的研发、生产和临床应用提供科学依据。

以上就是对药剂分析案例的介绍，希望对大家有所帮助。

在今后的工作中，我们将继续深入研究药剂分析的方法和技术，为药物研发和生产提供更好的支持。

谢谢！（本文参考了实际的药剂分析案例，仅供参考学习之用，不得用于其他用途。

）。

1.案例-6 帕金森病患者，男性，60岁，退休干部。

诊断帕金森病已3年。

一直服用小剂量美多巴。

听在美国的亲属说，增加美加巴的用量，可提高生活质量，于是自行加量。

近半年，出现颈部不自主运动和“剂末现象”。

医生建议他加服“溴隐亭片”后颈部颈部不自主动作减少，加用“息宁”（卡比多巴和左旋多巴的复方缓释片）后，症状波动现象消失。

1)为什么美多巴服用过量会现颈部不自主运动和“剂末现象”？ 2)为什么加服“溴隐亭片”后颈部不自主运动减少，加用“息宁”后，症状波动现象消失？答：1）这是外周组织中形成大量的DA 所造成不良反应。

“剂末现象”是指药效维持时间越来越短，每次用药后期出现帕金森病的症状恶化。

2）多巴胺受体激动药通过兴奋多巴胺受体而改善帕金森病的临床表现，这类药物与左旋多巴类药物合用，不但可以减少后者的用量，还能控制和预防后者引起的运动障碍并发症。

在帕金森病的晚期，左旋多巴类药物在脑内已不能被充分利用，这时加上多巴胺受体激动药则更为合理。

(一)、2001年湖南省发生一起致人以严重危害、且中毒人数众多的“梅花K”假药案件。

广西半宙制药集团第三制药厂生产的“梅花K”黄柏胶囊用于治疗泌尿系统疾病的消炎药，许多患者服用该药后出现呕吐、腹泻、消化道出血等症状，甚至出现肾功能衰竭、心脏骤停等严重后果。

据湖南省药检所检测表明：该产品添加了过期变质的四环素，其中四环素降解产物的含量远远超过国家允许的安全范围。

问题1）试分析四环素的作用特点、毒副作用及理化性质。

2）试分析“梅花K”黄柏胶囊引起患者中毒的主要原因 3）“梅花K”假药案件给我们带来的反思答：1）四环素是一种广谱抗生素，可用于各种革兰氏阳性和革兰氏阴性菌引起的感染，对某些立克次体、滤过性病毒和原虫也有作用。

其毒副作用较多，小儿服用会发生牙齿变黄色，孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨骼生长抑制，因此对小儿和孕妇应慎用或禁用。

四环素在干燥条件下较稳定，但遇日光可变色；在酸性及碱性条件都不够稳定，易发生脱水、重排和差向异构化等，这些分解变质的产物不仅抗菌活性减弱或消失，而且毒副作用增加。

药物化学与药理学教学结合的典型案例1 喹诺酮类抗菌药（能够用药物化学解释的药理学知识点） 1.1喹诺酮类抗菌药抗菌谱广 ，对G +、G -以及厌氧菌均有效药物化学的相关解释：药物的构效关系表明在母体结构的不同位置进行结构变换可扩大药物的抗菌谱范围。

（1）保持对革兰氏阴性菌的高度活性：5-氨基-8-氟取代（司帕沙星），5-甲基-8-氟取代（妥美沙星）（2）改善对革兰氏阳性菌的活性：5-氟取代、8-甲氧基取代、7-为复杂的双环碱基取代（莫西沙星、吉米沙星）（3）增加抗厌氧菌的活性：8-位以N 代替C 成杂环，7-用复杂碱基吡咯环代替吡嗪环（吉米沙星）1.2喹诺酮类抗菌药的不良反应：结构导致药物的不良反应。

（1）喹诺酮类药物结构中3，4位分别为羧基和酮羰基，极易和金属离子如钙，镁，锌，铁等形成螯合物，导致体内金属离子流失，可出现关节疼痛和炎症（水肿），所以不宜用于儿童和孕妇。

（2）喹诺酮类药物结构中8位引入F基团，可引起光毒性，个别病人出现光敏性皮炎。

（3）喹诺酮类药物结构中7位引入哌嗪，或多甲基取代哌嗪，药物的中枢渗透性增加，与GABA受体结合，引起头昏、头痛、失眠、眩晕、情绪不安等，严重时偶见复视、抽搐、神志改变和幻觉、幻视；胃肠道反应；精神病患者慎用。

（4）结构中7位引入吡咯烷或1位引入环丙基与P450酶系有相互作用，导致药物相互相互作用，联合用药需谨慎。

2 磺胺类药物的作用机制磺胺类药物与PABA化构相似，竞争性抑制二氢碟酸合成酶，通过干扰细菌叶酸代谢而抑菌。

为慢效抑菌剂。

药物化学的相关解释：磺胺类药物所以能和PABA竞争性拮抗是由于分子大小和电荷分布极为相似的缘故。

代谢拮抗是寻找新药的途径之一。

与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用或掺与生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成（Lethal Synthesis），从而影响细胞的生长。

第二 章 中枢神经系统药物案例学习案例2-1医师向您提出咨询。

咨询得病例就是:一个严重得车祸得受伤者赵某,转院到您所在得医院,从发生车祸到现在,原医院对赵某使用吗啡镇痛,已有4个多月。

赵某得主治医生考虑到长期使用吗啡,可能导致药物得依赖性,并想到她曾在文献上见过,有关生产厂家推出得较少药物得成瘾性得新镇痛药得报导。

医师想改换镇痛药物,并希望得到药剂师得帮助。

CH 3ONO吗啡 可待因 哌替啶喷她佐辛1、在本案例中,上面每一个药物对阿片受体得作用如何？2、什么就是您得治疗目标？3、如果可能,您推荐给患者采用什么药物？ 案例2-2王某就是一个药物化学教师。

因她花了两周得学时讲授胆碱激动剂,但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱得结构式。

使她自责,焦虑而精神病发作,被人送进了您所在得医院急诊室。

王某多年试图在4个学分得学时中,教会学生她所知道得全部得药物化学得基础知识,导致她持久得心动过速,她得病历记录显示:她具有色素分散综合症(易患青光眼得体质)。

作为药剂师得您被咨询,请提出对这教师得开始治疗方案,并从下列多个吩噻嗪类(或相关得)结构中选择。

S NCF 3N H HClSNONN OH H-O OO-O SNNNS O O1 231、开始治疗时,您选择上述三个药物中得哪一个。

用您得药物得化学知识说明理由。

2、该教师素好争辩,在她治疗时候常不与医生配合。

在后期治疗中,您如何选择用药？案例 2-3李某,28 岁得一个单身母亲,就是一个私立小学得交通车司机。

她因近6个月越来越恶化得抑郁症去瞧医生。

病历表明她常用地匹福林(dipivefrine)滴眼(治疗青光眼)与苯海拉明(防过敏),她得血压有点偏高,但并未进行抗高血压得治疗。

现有下面4个抗抑郁得药物,请您为病人选择。

ON CF 3NHNH 32SO 4-2NN H 2Cl抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3OONHOHOON N HHClONHCl抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明1、在该病例中,其工作与病史中有些什么因素在用药时不应忽视？2、上述药物中,每一个抗抑郁药得作用机制就是什么？3、您选择推荐哪一个药物,为什么？4、说说您不推荐得药物与理由？ 案例 2-4李×,男性(50岁),中学高级教师,近日来应聘到一个远离自己家庭与朋友得城市得高级中学,教授毕业班得语文。

药物化学与药物研发案例药物化学是研究药物的结构、化学性质、合成方法和药效等方面的科学，对药物的研发有着十分重要的作用。

本文将介绍几个药物化学与药物研发的案例。

第一部分：利用药物化学手段优化药物性质案例一：让药物更安全——利用化学手段改善药物的毒副作用曾经有这样一种抗肿瘤药物，剂量稍有误差就可能出现较严重的心脏损伤，严重者甚至需手术治疗。

然而，科学家们意识到了它的结构上的一个小缺陷——一群杂质分子很容易与它发生化学反应，使其转化为有害的代谢产物，导致心脏中毒。

于是，一支药物化学小组着手研究这个问题，他们设计和合成了几种可靠的抗氧化剂，可捕捉这些有害的代谢产物，使药物的毒性降低。

这种新配方成功地通过了动物和人体试验，并取得了成功的市场应用。

案例二：延长药物作用时间——合成药物的长效剂型某疾病的治疗药物需要频繁注射，给患者带来了很大的不便。

药物化学家通过引入高分子材料，将药物制成微球形状，实现了药物间歇性释放，从而让药效更加持久，减少患者的药物负担。

这种长效剂型药物通过了一系列的测试，并在市场上推广。

第二部分：药物化学在药物研发中的应用案例三：人类基因组计划推进药物研发人类基因组计划的成果为药物研发提供了极大的便利条件。

一种以人脉冲蛋白基因（HPP）编码的蛋白分子被发现与乳腺癌的发展有关，科学家们利用计算机模拟和化学合成手段设计和制备了多个HPP对接点的类似物，筛选得到了具有较高亲和力和选择性的化合物，利用这些化合物可以抑制乳腺癌的发生和发展，成为治疗乳腺癌的重要药物。

案例四：利用药物结构异构构建新型药物钱某是某家制药公司的首席技术官，他发现了一种新型抗肿瘤药物结构，但这个药物的局限性是副作用很严重。

经过一些科学家的研究，他们发现了药物结构的一个异构体，这个异构体对肿瘤的治疗效果和副作用明显优于原药物结构，从而成功地走向了市场。

结论药物化学是药物研发过程中不可缺少的一环，从化学结构的合成、性质的优化，以及药物研发等方面对药物的研究有着重要的作用。

药物化学案例分析药物化学是药物科学的核心内容之一，是通过研究和探索药物的组成、结构、性质和转化规律，揭示药物的合成、制备、质量控制和药效机制，以及药物的代谢和药动学等方面的知识和规律。

下面以乙酰水杨酸（阿司匹林）为例，进行药物化学案例分析。

乙酰水杨酸（阿司匹林）是一种非处方药，用于缓解疼痛、降低体温和抗炎。

它的分子式为C9H8O4，分子量为180.16、阿司匹林属于非类固醇抗炎药，具有镇痛、退热和抗炎作用。

首先，阿司匹林的化学结构分析。

阿司匹林的主要成分是乙酰水杨酸，它是由水杨酸与乙酸酐反应制得的酯化合物。

水杨酸是一种天然产物，是从水杨树的树皮中提取得到的。

乙酸酐是常见的有机合成试剂，可以通过酸酐法合成。

阿司匹林的结构中含有一个苯环和一个羧酸基，乙酸酐与水杨酸反应后，乙酰基与水杨酸的羟基发生酯化反应，生成阿司匹林。

其次，阿司匹林的合成过程分析。

阿司匹林的合成过程主要包括两个步骤：酯化和水解。

首先，乙酰化反应，将水杨酸与乙酸酐在酸催化剂的作用下反应，生成乙酰水杨酸。

反应条件中常用的酸催化剂包括硫酸、盐酸等。

其次，水解反应，将乙酰水杨酸与氢氧化钠在碱性条件下反应，水解被乙酰化的水杨酸基团，生成水杨酸。

这个过程中需要使用碱性条件，以便促进酯的水解。

最终得到的产物是水杨酸钠，通过酸酐法中和处理，得到阿司匹林晶体。

再次，阿司匹林的药效机制。

阿司匹林通过抑制环氧化酶（COX）的活性，阻断前列腺素的合成从而发挥药物的镇痛、退热和抗炎作用。

它主要作用于COX-1和COX-2两个亚型，抑制它们产生前列腺素H2，进而抑制前列腺素D2的合成，达到止痛、退热和抗炎的效果。

最后，阿司匹林的药代动力学。

阿司匹林经过口服后迅速吸收，分布于全身组织中。

其代谢主要发生在肝脏，通过羟化代谢生成水杨酸和其他代谢产物。

水杨酸经过肾脏排泄。

阿司匹林的半衰期为2-3小时，需要通过多次给药维持药效。

综上所述，药物化学的案例分析帮助我们了解药物的结构、合成方法以及其药效机制和药代动力学等相关知识。

案例分析案例:某患者，女性，患有顽固性心律失常。

药师推荐胺碘酮，口服1周后明显好转。

故继续购买胺碘酮，连服3个月后，出现消瘦、多汗、心悸和烦躁等症经医院检查，诊断为甲状腺功能亢进。

问题:你认为药师推荐用药是否正确？该患出现甲状腺功能亢进的原因是什么？分析:胺碘酮结构与甲状腺素（）相似进入人体后与甲状腺受体结合，竞争性桔抗甲状腺素的作用，可引起甲状腺功能减退。

而胺碘酮结构中含有碘，服用后会引起体内碘含量增加，可引起甲状腺功能亢进。

胺碘酮长期服用会引起甲状腺功能紊乱，故不宜作为抗心律失常首选药，仅用于顽固性心律失常患者，且不宜长期连续使用。

案例分析案例:某男，患冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病），突发心绞痛，随即服下硝酸甘油片，几分钟后症状并未缓解，再次服药后，仍无明显缓解。

经医务人员及时救治，患者症状逐渐缓解，并脱离了危险。

作药师，你认为硝酸甘油为什么在心绞痛发作时会没有效果？使用硝酸甘油时还需注意什么？分析:硝酸甘油起效快，可以快速缓解心绞痛，但本品口服首过效应大，舌下含服为本品的最佳给药途径。

本案例中，患者给药方法不对，因而效果不明显。

本品服用时除要注意给药后的吸收问题外，还应注意服药后的耐药性和可能引起的不良反应。

案例分析案例:某患者，女，58岁。

口服地高辛0.5mg/d治疗心悸，同时应用泰利霉素800mg/d治疗急性支气管炎，治疗的第6天感觉不适，测得地高辛血药浓度较高，心电图异常。

停服地高辛和泰利霉素后，症状2日内改善，第3天血药浓度下降至正常范围。

问题:该联合用药引起不良反应的原因是什么？分析:口服地高辛主要在消化道吸收，部分患者在合并使用抗生素时，由于肠内细菌数减少，抑制了地高辛在肠道内的消除失活致使地高辛的吸收增加。

地高辛主要由尿中排泄，抗生素抑制P-糖蛋白参与的地高辛肾小管分泌，减少了尿中地高辛的排泄量，导致血药浓度上升。

地高辛的一般治疗范围是0.8~2.0ng/ml，用药时应注意中毒症状的出现以及对血药浓度和心电图的监测。

药物化学与药物研发案例近年来，药学发展及研发业务扩大了药物化学的重要性，有效的药物化学设计已经成为研发活动的关键要素之一。

药物化学的作用是改变药物的性质，优化现有药物，以实现有效的治疗。

它可以使药物和有毒物质进行混合以提高其有效性，也可以应用到修饰药物以改变其物理和化学属性，以改善过渡和药物分布。

本文将以研发公司Evisan Pharmaceuticals（以下简称“Evisan”）为背景，讨论其在药物化学领域的应用。

Evisan是一家专门从事药物研发的全球化制药公司，利用多学科知识和跨学科知识进行药物开发。

它的研发项目主要集中在药物开发，药物化学，药物分析，药物毒理学，药理学和其他相关领域。

Evisan以其多学科的实验室研发能力广泛应用药物化学。

作为药物开发的关键组成部分，它采用定性和定量分析方法来开发新的药物结构。

不仅可以用于合成新的药物或优化已有的药物，还可以应用于改进药品的分子结构以及合成新型抗菌剂。

该公司研发的药物结构优化方法已经被广泛用于设计和研发单细胞和分子药物，以及新型抗感染药物和改善现有药物的功效。

例如，Evisan的研究人员正在开发一种新型的抗结核药物，它的药物结构被优化，使其更容易通过血液到达结核病毒感染的细胞。

为此，研发团队先收集了结核病毒相关的生物信息，然后利用药物化学筛选出一组化学结构，优化其药物特性，以提高药效和安全性。

最后，研发团队运用分子对接和计算机模拟技术，模拟药物与靶结构之间的相互作用，从而确定最佳药物结构。

最终，该公司将这种新型抗结核药物投入临床试验，以开发一种有效的抗病毒疗法。

药物化学在药物研发过程中发挥着重要作用，其主要功能是修饰药物结构，改善药物性质，开发新药，监测药物研发过程，以及优化药物结构以提高药物安全性、有效性和经济性。

Evisan研发的药物化学的应用是一个很好的实例，它的研发团队利用药物化学的多学科知识和跨学科知识，开发出新型的抗病毒药物，以应对传染性疾病的威胁。

药物化学案例药物化学是药物科学的重要组成部分，它研究的是药物的化学结构、性质和合成方法，是药物研发的基础。

在药物化学领域，有很多令人瞩目的案例，下面将介绍一些典型的药物化学案例，以便更好地理解药物化学的重要性和应用价值。

首先，让我们来看一下抗癌药物的药物化学案例。

抗癌药物是治疗恶性肿瘤的重要药物之一，它们的研发涉及到复杂的化学结构和药理学机制。

例如，顺铂是一种常用的抗癌药物，它是一种铂类化合物，通过与DNA结合抑制肿瘤细胞的增殖，从而达到抗癌的效果。

顺铂的合成方法和结构活性关系的研究，是药物化学领域的重要课题之一。

另外，抗艾滋病药物的药物化学研究也具有重要意义。

艾滋病是当今世界面临的严重公共卫生问题，而抗艾滋病药物的研发对于控制艾滋病的传播和治疗患者具有重要意义。

例如，洛匹那韦是一种常用的抗艾滋病药物，它是一种蛋白酶抑制剂，通过抑制HIV病毒的蛋白酶活性而发挥抗病毒作用。

洛匹那韦的合成和结构活性关系的研究，对于设计和合成更有效的抗艾滋病药物具有重要意义。

此外，抗抑郁药物的药物化学研究也备受关注。

抑郁症是一种常见的精神疾病，而抗抑郁药物的研发对于治疗抑郁症具有重要意义。

例如，帕罗西汀是一种常用的抗抑郁药物，它是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，通过调节神经递质的水平来缓解抑郁症状。

帕罗西汀的合成方法和结构活性关系的研究，对于开发更安全有效的抗抑郁药物具有重要意义。

总的来说，药物化学在药物研发中起着至关重要的作用，通过对药物的化学结构、性质和合成方法的研究，可以为新药的发现和开发提供重要的理论和技术支持。

希望通过以上介绍的药物化学案例，可以更好地理解药物化学的重要性和应用价值，为药物化学研究和药物研发工作提供参考和借鉴。

1．结合5-氟尿嘧啶和尿嘧啶的化学结构分析，在嘧啶类抗代谢抗肿瘤药中，为什么5-氟尿嘧啶的抗肿瘤作用最强？解析：5-氟尿嘧啶是运用电子等排理论，以氟原子代替尿嘧啶中的氢原子后而得；为尿嘧啶衍生物。

由于氟原子半径和氢原子半径相近，氟化物的体积与原化合物几乎相等，加之C-F键比较稳定，在代谢过程中不易分解，能在分子水平上代替正常代谢物，掺入肿瘤组织即导致肿瘤细胞的致死性合成，加之尿嘧啶掺入肿瘤组织的速度较其他嘧啶快，所以5-氟尿嘧啶抗肿瘤作用最强。

2．环磷酰胺注射溶解后为何马上使用？解析：环磷酰胺的水溶液不稳定，磷酰胺基易水解，形成水中不溶物而产生沉淀，加热更易分解，失去生物烷化作用，故制成粉针剂，临用前新鲜配制，溶解后短期内使用。

3．分析处方，判断其是否合理并说明原因，如不合理需采取什么措施？某患者诊断为流行性脑膜炎，医生开据了下列处方：10%磺胺嘧啶钠注射液，2ml；维生素C注射液，5ml ，i.v.；10%葡萄糖液，500ml。

解析：不合理，磺胺类药物显弱酸性，且其弱酸性小于碳酸的酸性，其钠盐的水溶液遇酸性药物会析出沉淀；维生素C注射液显酸性，两种药液混合会发生沉淀，所以应将上述两种注射液分别给药。

4．盐酸普鲁卡因、氨茶碱、地塞米松合用是否合理？分析下列处方是否合理？有位患者系支气管哮喘伴有神经官能症，医生开据了下列处方：10%葡萄糖注射液250ml. ；盐酸普鲁卡因注射液0.45g ；氨茶碱注射液0.125g ；地塞米松注射液5ml。

解析：不可合用，盐酸普鲁卡因偏酸性，氨茶碱偏碱性，两者合用后可析出普鲁卡因，使溶液呈现浑浊或沉淀，普鲁卡因进一步可发生水解失效。

氨茶碱在pH=8以下亦不稳定，易变色，降效，甚至形成结晶。

地塞米松与普鲁卡因混合可使后者分解，产生具有毒性的苯胺。

5．服用抗过敏药苯海拉明和扑尔敏的司机为什么暂时不能驾驶车辆？如果司机要驾驶车辆，应选用哪种药物比较合适？解析：因为苯海拉明和扑尔敏除了拮抗组胺H1受体产生抗过敏作用外，同时具有较强的镇静作用。

第二 章 中枢神经系统药物案例2-1医师向你提出咨询。

咨询的病例是：一个严重的车祸的受伤者赵某，转院到你所在的医院，从发生车祸到现在，原医院对赵某使用吗啡镇痛，已有4个多月。

赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡，可能导致药物的依赖性，并想到他曾在文献上见过，有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导。

医师想改换镇痛药物，并希望得到药剂师的帮助。

CH 3ONO吗啡 可待因 哌替啶 喷他佐辛1、在本案例中，上面每一个药物对阿片受体的作用如何？2、什么是你的治疗目标？3、如果可能，你推荐给患者采用什么药物？ 案例2-2王某是一个药物化学教师。

因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。

使她自责，焦虑而精神病发作，被人送进了你所在的医院急诊室。

王某多年试图在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识，导致她持久的心动过速，她的病历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼的体质）。

作为药剂师的你被咨询，请提出对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关的）结构中选择。

S NCF 3N H HClSNONN OH HH-O OO-O SNNNS O O1 2 31、开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个。

用你的药物的化学知识说明理由。

2、该教师素好争辩，在她治疗时候常不与医生配合。

在后期治疗中，你如何选择用药？ 案例 2-3李某，28 岁的一个单身母亲，是一个私立小学的交通车司机。

她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。

病历表明她常用地匹福林（dipivefrine ）滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗。

现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。

ON CF 3HNHNH 32SO 4-2NN H 2Cl抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3OONHOHOON N HHClONHCl抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明1、在该病例中，其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视？2、上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制是什么？3、你选择推荐哪一个药物，为什么？4、说说你不推荐的药物和理由？ 案例 2-4李×，男性（50岁），中学高级教师，近日来应聘到一个远离自己家庭和朋友的城市的高级中学，教授毕业班的语文。

案例分析：1.一名3岁的男孩被母亲送到急诊室，这位母亲证实，男孩误服了约半瓶的对乙酰氨基酚片。

医生为男孩紧急洗胃后，还需要做进一步的治疗。

问题：1）大量服用对乙酰氨基酚会产生何种毒副作用，产生的机制是什么？2）作为药师，你认为应该采取何种治疗方案？2.为什么有些人吃海鲜不能喝啤酒？3.一位因严重车祸受伤的患者，转院到你所在的医院，从发生车祸到现在，原医院已对他使用吗啡镇痛达4个多月。

现主治医生考虑到长期使用吗啡可能导致药物依赖性，想换用其他药物，到药房一查，发现了下列药物：可待因、哌替啶、芬太尼和喷他佐辛。

医生希望能得到执业药师的帮助。

问题：1）你知道上述4种药物的作用特点吗？2）什么是你的治疗目标？3）如果可能，你推荐给患者采用什么药物？4.患者，男性，36岁，常年有胃痛症状，有胃溃疡病史。

服用埃索美拉唑治疗无效后，自行购买止痛药。

他认为吗啡类药物容易上瘾，因此购买了阿司匹林并服用，但是症状并没有缓解反而引发急性胃溃疡。

问题：1）为什么阿司匹林没有成瘾性？2）为什么患者服用了阿司匹林后疼痛没有缓解，反而引发急性胃溃疡？3）你对患者的建议是什么？5.患者，女性，因患家族性高胆固醇血症，遵医嘱服用辛伐他汀己2年有余，可是近10天出现下肢肌无力和肌痛，经医院检查诊断为横纹肌溶解症(横纹肌产生了急速的损伤，导致肌肉细胞的坏死及细胞膜的破坏，结果使肌肉内的一些蛋白质等渗漏出来，进入血液中并随后出现在尿中，最终导致肾损害的一种疾病)。

进一步询问病史发现，该患者在入院前2周每天都食用1个柚子。

问题：1）作为药师，你认为医生用药是否正确? 为什么? 2）该患者服药已2年，一直很稳定，是什么因素诱发了辛伐他汀的这种不良反应呢？6.患者，男性，术后有呕吐反应，医生使用昂丹司琼止吐，但发现正常量无法达到很好的止吐作用，于是医生又加了地塞米松，并叮嘱患者同时服用。

经一段时间的治疗，患者康复出院后。

在一个阳光明媚的日子里，他准备出去旅游，由于有晕车情况，于是他服用了未用完的（未过期)昂丹司琼。

新药发现与研究实例简析·新药创制是复杂的智力活动, 涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动。

每个药物都有自身的研发轨迹, 而构建化学结构是最重要的环节, 因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等性质。

本栏目以药物化学视角, 对有代表性的药物的成功构建, 加以剖析和解读。

抗阿尔茨海默病药物多奈哌齐是通过经典药物化学方法、由普筛发现苗头化合物，经结构变换实现了苗头向先导化合物的过渡，先导物的优化是用分段逐步完成的，前后合成了七百多个目标物，综合优选出的多奈哌齐临床证明是有效的抗老年痴呆药物。

后续研究的多奈哌齐与乙酰胆碱酯酶晶体结构表明，概念验证的目标化合物，其微观结构的各个因素，都得到了与酶分子结合的印证。

实现概念验证的多奈哌齐的研制郭宗儒(中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所)1研究背景阿尔茨海默病发生的老年性痴呆，是由于大脑皮层缺失了胆碱乙酰转移酶（ChAT），不能或降低了由胆碱合成乙酰胆碱的能力，皮层的胆碱能传导功能降低，造成痴呆和记忆障碍。

所以，提高神经元的胆碱能活性是治疗痴呆患者的一个切入点，胆碱酯酶（AChE）抑制剂是治疗阿尔茨海默病的重要手段。

多奈哌齐的研制就是从寻找新结构类型的胆碱酯酶抑制剂入手的。

2苗头化合物及其向先导物的过渡2.1 随机筛选得到苗头化合物：连接基–O(CH2)3-N-的变换日本卫材公司为了研发与他克林结构不同的新型胆碱酯酶抑制剂，用随机筛选方法，发现公司内部为设计抗动脉硬化药物而合成的化合物1对胆碱酯酶有弱抑制作用，对AChE的活性IC50=12.6μmol·L-1。

以1作为苗头化合物，对结构做逐步的修饰，例如将哌嗪环变换为哌啶，化合物2降低了分子的极性，活性提高了36倍，IC50=0.34μmol·L-1。

进而将烷氧链的-O-CH2-变换成酰胺片段-CO-NH-，化合物3的IC50=0.055μmol·L-1，活性提高了5倍，提示虽然化合物3的极性强于2但降低了分子的柔性，可能有利于与酶的结合。