农药制剂中缓释、控释技术的新进展

新型缓释剂和控释技术的开发近几年，新型缓释剂和控释技术已经成为了制药业的研究热点。

这是因为这些技术可以极大地提高药物的吸收效率和缩短药物在人体中的滞留时间，从而避免药物过量引起的不良反应，提高治疗效果和患者的生活质量。

一、缓释剂的概念及应用缓释剂是指一种可以缓慢释放药物的化学物质。

它可以把药物以一定的速率释放出来，从而稳定药物的血药浓度、延长药物的治疗时间。

这些化学物质不仅可以用于制药行业，还可以应用于其他领域。

缓释剂的应用主要是在治疗失眠、高血压、冠心病、糖尿病、癫痫、精神疾病、肿瘤等多种疾病时，可以通过缓解和控制药物的释放速度来控制治疗效果。

二、缓释剂的制备及原理制备缓释剂的方法有很多种，包括溶液共沉淀法、高分子包封法、生物大分子包封法等。

其中，高分子包封法是最为常见的制备方法。

高分子包封法是一种通过高分子材料包裹药物以延缓药物释放的方法。

这种方法可以选择材料的种类和形状来控制药物的释放速度和药物的生物利用度。

同时，这种方法还可以改善药物的口感，使药物更容易服用。

制备缓释剂的原理是利用高分子材料在药物中的溶解度和药物和高分子材料之间的互作用，来控制药物的释放速度。

当高分子材料与药物接触时，高分子材料会形成一个小的空洞或通道，药物便会进入这个空洞或通道，从而缓慢释放药物。

这种缓慢释放药物的过程，可以持续几小时到数月不等。

三、控释技术的概念及应用控释技术是指一种可以精准地控制药物的释放速度和药物在人体中的滞留时间的技术。

这种技术基于理解药物的生物学排放机制和口服药物在体内的吸收、代谢和清除，通过设备或材料来控制药物的释放速度。

控释技术可以延长药物在人体中的滞留时间，从而增加了药物的生物利用度。

同时，控释技术可以将药物释放到特定的部位，提高药物的效果。

控释技术的应用主要是在制造缓释剂、注射剂、贴片、胶囊和微粒等剂型时，可以精准地控制药物的释放速度和药物在人体中的滞留时间，以提高药物的治疗效果和减少不良反应。

缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用近年来，随着药用高分子材料的广泛应用及给药系统研究的深入，缓释、控释药物制剂日益增多。

该制剂具有的给药次数少、峰谷血药浓度波动小、胃肠道刺激轻、疗效长、安全等特点使其越来越受到临床重视，因此近年来缓释、控释药物制剂的技术研究进展十分迅速，广大药学工作者结合临床研究了多种缓释、控释制剂。

笔者就其近年来的研究进展及其临床应用作一综述。

1 缓释、控释药物制剂的作用特点缓释、控释药物制剂是一种长效制剂，是通过药剂学设计来获得减慢药物释放速率的药理屏障，药物依靠自由扩散、基本骨架的生物降解或溶蚀以及渗透压的作用突破屏障缓慢释药，使药物在体内达到稳态血药浓度的时间控制在8～24h［1］。

1.1 减少给药次数，提高患者的顺从性［2］：使用缓释、控释型口服药或注射药，则每天或几天甚至上月仅需服药1～2次，可防止漏服或忘记服药。

1.2 减少血药浓度的波动，保持平稳而有效的血药浓度：提高了药物的安全性，缓释、控释药物制剂能在吸收位点提供恒定的药物浓度，吸收后血药浓度维持在允许的治疗范围内。

1.3 释放缓慢，减少人体对药物的对抗作用，增强药物的有效性：药物在口服之后缓释出有效成分，吸收也较恒定，使血药浓度保持在一定的水平［3］，临床有效药力能维持较长时间。

1.4 降低药物的胃肠道不良反应：普通制剂由于口服后在胃肠道中迅速崩解溶出，可对胃肠产生较大的刺激作用，若制成缓释、控释药物制剂，即可减少药物不良反应。

2 缓释、控释药物制剂技术类型缓释、控释制剂技术有3种释药类型:定速、定位、定时释药［3］。

2.1 定速释放技术：是指制剂以一定速率在体内释放药物,基本符合零级释放动力学规律,口服后在一定时间内能使药物释放和吸收速率与体内代谢速率相关。

定速释放可减少血药浓度波动情况,增加患者服药的顺从性。

可借助于改变片剂的几何形状来控制药物的释放,如迭层扩散骨架片、双凹形带孔包衣片、环形骨架片等。

药物制剂的缓控释技术研究缓控释技术在药物制剂领域中扮演着重要的角色。

它能够调控药物在体内的释放速率和时间，从而有效地提高药物疗效和降低副作用。

本文将深入探讨药物制剂的缓控释技术的研究进展和应用前景。

一、缓控释技术的概述缓控释技术是指通过改变药物制剂的结构和/或使用特定的载体材料，实现对药物在体内的释放速率和时间的调控。

这种技术可以使药物在给药后快速释放，或者缓慢释放，甚至持续释放，以满足临床上的不同治疗需求。

二、缓控释技术的研究方法1. 多层包裹系统多层包裹系统是一种常用的缓控释技术，它通过将药物包裹在多个层次的载体中，实现药物的缓慢释放。

常用的载体材料包括聚乙烯醇、聚乳酸羟基磷灰石等。

这种方法具有制备简单、释放稳定的特点，适用于延长药物释放时间的需求。

2. 纳米技术纳米技术在缓控释技术中扮演着重要的角色。

通过将药物制剂的颗粒尺寸控制在纳米尺度范围内，可以实现药物的缓慢释放。

纳米技术不仅可以提高药物的生物利用度，还可以减少药物的副作用。

常见的纳米技术包括纳米颗粒、纳米胶囊等。

3. 水凝胶技术水凝胶技术是一种利用水凝胶材料制备缓控释制剂的方法。

水凝胶具有良好的温度敏感性和可逆性，可以根据体内环境的变化，调控药物的释放速度。

这种技术适用于需要根据疾病的程度或不同的治疗阶段来调整药物释放速率的情况。

三、缓控释技术的应用前景缓控释技术具有广阔的应用前景。

它在临床上可以用于治疗慢性疾病，如高血压、糖尿病等，以及长期使用药物的情况，如抗癌药物。

通过调控药物的释放速率和时间，能够减少药物的频繁给药，提高患者的依从性和治疗效果。

此外，缓控释技术还可以应用于药物的控制性释放和定向释放。

通过合理设计药物制剂的结构和选择合适的载体材料，能够使药物在体内的释放更加精确和高效，从而提高药物的疗效。

四、缓控释技术的挑战和发展方向尽管缓控释技术在药物制剂领域有着广泛的应用前景，但仍然面临一些挑战。

首先，需要选择合适的载体材料和制备方法，以保证制剂的稳定性和安全性。

药物制剂的新型控释技术研究药物制剂的控释技术一直以来都是药物研发领域的热点之一。

随着科技的不断进步和创新，人们对于药物的控制释放效果也有更高的要求。

因此，研究人员不断尝试新的控释技术，以提高药物的治疗效果和用药便利性。

本文将重点介绍一些新型药物控释技术的研究进展。

一、多孔载体控释技术多孔载体控释技术是一种常见且有效的药物控释技术。

通过在药物制剂中添加多孔载体，可以实现药物分子的逐渐释放。

多孔载体可以通过不同的方法制备，例如溶剂挥发法、相转化法、模板法等。

这些方法能够调控载体的孔径和孔体积，从而影响药物的释放速率和控制药物的释放时间。

多孔载体控释技术在癌症治疗、糖尿病管理等领域的应用广泛，目前已经取得了一些令人鼓舞的研究结果。

二、纳米技术在药物控释中的应用纳米技术是近年来快速发展的一项前沿科技，对于药物控释具有重要的应用价值。

纳米材料具有较大的比表面积和独特的物理化学性质，可以将药物负载在纳米材料上，通过改变纳米粒子的尺寸、形态和表面性质等参数，调控药物的释放速率和途径。

此外，纳米材料还可以保护药物免受外界环境的影响，提高药物的稳定性和生物利用度。

在癌症治疗、局部治疗和疫苗递送等方面，纳米技术已经取得了许多有益的研究成果。

三、电子控释技术的研究进展电子控释技术是一种新型的药物控释技术，通过电子器件实现药物的定量释放。

该技术基于电活性聚合物材料对外界电刺激的响应性，通过改变电刺激的参数（如电压、频率等），可以精确地控制药物的释放速率和剂量。

电子控释技术的优势在于能够实时监测和调节药物的释放过程，提高用药的精确性和个性化，为慢性病患者的治疗提供了新的途径。

四、基因技术在药物控释中的应用基因技术作为生物医学领域的重要分支，也为药物控释领域带来了新的突破。

基因技术可以通过基因修饰、蛋白质工程等手段，实现对药物的控制释放。

例如，通过基因表达系统载体的设计和合成，可以实现特定靶标基因的表达和调控，从而实现药物的靶向治疗。

农药缓释剂研究进展农药是一类特殊的商品,其原药大多数需要加工成不同的剂型后才能被应用。

因此,农药剂型的研究一直是农药开发应用的一个极为重要的环节。

但常规农药剂型利用率只有20%~30%,而且存在有效成分释放速度快、药效持效时间短、生态污染严重等问题。

为解决这些问题,人们对农药剂型提出了更高的科学要求。

作为一种新兴技术,农药缓释技术可以有效地解决农药活性制剂释放速度快、有效作用时间短的问题,减少或避免农药的不良影响,以延长农药的使用寿命[1- 2]。

1 缓释缓释技术是利用物理或化学手段,使农药贮存于农药的加工品种中,然后又使之缓慢地释放出来,该制剂就称为缓释剂。

按农药有效成分的释放特性分类,农药缓释剂型可分为自由释放的常规型和控制释放剂型两大类。

自由释放包括匀速释放和非匀速“S”曲线释放,匀速释放指的是农药活性成分在相同时间从缓释材料释放到环境中的浓度相同;非匀速“S”曲线释放指的是农药活性成分从缓释材料释放到环境中的速度随着时间的推移不断增加,到了最大值后又随着时间的推移不断减少,释放呈“S”型。

缓释的技术有物理法和化学法,或者二者兼备。

缓释和控释的原理是利用渗透、扩散、析出和解聚而实现。

2 农药缓释剂的特点农药缓释剂主要是根据病虫害发生规律、特点及环境条件,通过农药加工手段使农药按照需要的剂量、特定的时间持续稳定地释放,以达到经济、安全、有效地控制病虫害的目的[2]。

其主要优点为:(1)药剂释放量和时间得到了控制,使施药到位、到时,原药的功效得到提高;(2)有效降低了环境中光、空气、水和微生物对原药的分解,减少了挥发、流失的可能性,从而使残效期延长,用药量和用药次数减少;(3)同时使高毒农药低毒化,降低了毒性,减少了农药的漂移,减轻了环境污染和对作物的药害;(4)改善了药剂的物理性能,液体农药固型化,贮存、运输、使用和后处理都很简便。

3 农药缓释剂型缓释剂可以控制原药在适当长的时间内缓杨淑珍:农药缓释剂研究进展慢释放出来,属于发展迅速的新兴领域[3]。

药物制剂的缓释技术研究药物制剂的缓释技术是一种通过控制药物在体内的释放速度来实现持续的药效作用的技术。

它在医药领域中发挥着重要的作用，可以提高治疗效果，减少副作用，并提高患者的治疗依从性。

本文将介绍药物制剂的缓释技术的研究进展和应用前景。

一、缓释技术的概念和原理缓释技术是指通过改变药物制剂的结构和性质，使药物在体内以一定的速率缓慢释放，从而达到控制药物治疗浓度和持续时间的目的。

其原理主要涉及以下几个方面：1. 药物的内外控制释放：内控释放是指通过改变药物分子的结构，使其在体内发生代谢和降解的过程中自然释放出来。

外控释放是通过控制药物制剂中的载体和缓释材料，使药物在体内按照设定的速率释放。

2. 缓释技术的基本原理：缓释技术的基本原理是利用药物分子在制剂中的扩散、溶解、降解等过程来调节药物在体内的释放速率。

通过控制这些过程的速率和程度，可以实现药物的缓慢释放。

3. 缓释药物制剂的分类：根据缓释的机制和载体的不同，缓释药物制剂可以分为多晶缓释制剂、微球型缓释制剂、水凝胶缓释制剂等。

每种制剂都有其特定的释放速率和机理。

二、药物制剂的缓释技术的研究进展1. 多晶缓释制剂的研究：多晶缓释制剂是一种将药物分子嵌入到多晶的载体中，在体内通过扩散来释放药物的技术。

该技术在肿瘤治疗、慢性疼痛管理等领域得到了广泛的应用。

2. 微球型缓释制剂的研究：微球型缓释制剂是将药物包裹在微小的球形载体中，通过控制微球的溶解或降解速度来实现药物的缓慢释放。

该技术在心脑血管领域、抗生素治疗等方面有着重要的应用价值。

3. 水凝胶缓释制剂的研究：水凝胶缓释制剂是一种将药物包裹在水凝胶载体中，通过控制水凝胶的溶胀性质来实现药物的缓慢释放。

该技术在眼科、皮肤病治疗等方面有着广泛的应用。

三、药物制剂的缓释技术的应用前景药物制剂的缓释技术在广泛的临床应用中发挥着重要的作用。

它可以改善药物的生物利用度，减少药物的副作用，并提高患者的治疗依从性。

未来，随着科学技术的不断发展，药物制剂的缓释技术也将不断创新和完善。

缓控释药物制剂的研究和开发缓控释药物制剂的研究和开发中国药科⼤学平其能⼀、缓控释制剂的现状与进展⼝服药物缓释及控释药物制剂是国内外医药产品发展的重要⽅向。

由于开发周期短、投⼊少、经济风险低、技术含量增加⽽附加价值显著提⾼等⽽被制药⼯业看重。

国外上市的该类制剂品种达200余种，500多个规格。

2002年，全球⼝服缓控释制剂的市场规模为216亿美元，年增长率为9%。

国内缓释、控释药物制剂也在不断增加，中国药典收录的缓控释制剂也在逐版增加。

近年来我国缓释及控释制剂的研发和⽣产得到很⼤发展，⽆论从⽣产的品种、数量还是从剂型和释放机理的研究等多⽅⾯已经⼤⼤缩短了与先进国家的距离，还有⼀些中药有效成分或部位正在开发缓控释制剂。

但是，作为⼀类新剂型和新制剂，其⽣产⽔平、质量控制和重现性等⽅⾯有待提⾼，⽅便临床⽤药的不同剂量和规格还有待发展。

缓控释制剂发展的趋势是，从延长药物作⽤时间、⽅便⽤药、平稳⾎药浓度、减⼩毒副作⽤为⽬标进⽽以提⾼病⼈在疾病状态下的药效为⽬标。

根据这⼀⽬标，设计缓控释制剂具有治疗需要的释药速度（并⾮恒释就好）、释药时间（并⾮延长释放时间就好）及释药部位或靶位。

从剂型⽽⾔，近⼏年研发较多的是根据疾病治疗时⾠药理学的定时脉冲缓释系统和⼀天⼀次⽤药的缓控释系统。

从药物⽽⾔，则有更多不同类型的药物进⼊了⼝服缓释及控释选择的范围，如⼀些抗菌素药物开发了缓控释制剂。

⼆、缓控释药物制剂的设计原则1、设计⽬的（1）适应症及治疗需要主要适⽤于长期性及慢性疾病如⾼⾎压、抑郁、过敏、糖尿病、抗菌、慢性疼痛、关节炎、⾼胆固醇和癫痫等，但没有严格的限制。

（2）⽅便⽤药⽅便⽤药是开发缓控释制剂的重要⽬的之⼀。

缓控释制剂提⾼病⼈⽤药顺应性，减少⽤药次数。

液体⼝服缓控释制剂⽅便⼉童、⽼⼈和吞咽困难病⼈⽤药。

复⽅缓控释制剂可以减少漏药率、提⾼效果、减少花费等。

（3）缓控释制剂的经济学缓控释制剂延长药物专利的保护时间、开辟新的有效专利。

缓控释制剂给药系统的研究进展[ 摘要]技术的不断进展，缓控释制剂作为一种新的制剂技术应运而生。

本篇就现存的缓控释给药系统做了综合的概述和评价，总结了近年有关的研究进展，同时对其发展与应用前景做了展望。

[ 关键词]缓释，控释，给药系统缓释制剂(sustained-release system)亦称长效制剂或延效制剂，是指通过适宜的方法延缓药物在体内的释放、吸收、代谢以及排泄的过程，从而延长药物的作用时间或者减轻其毒副作用的给药系统，动力学为一级释放。

控释制剂(controlled-release system)能够控制药物释放速率使其符合药物动力学需要，保持较长时间体内药物治疗浓度的恒定，免除峰谷现象，药物以受控形式恒速(以零级或接近零级速率)释放或者被控制在作用器官等特定吸收部位释放，动力学为零级或接近零级释药【1】。

1 口服缓控释给药系统1. 1 微囊(球)用喷雾干燥法制备水溶性药物扑热息痛的控释聚合物微囊，得到微囊的可压性远远相应的扑热息痛物理混合物。

虽然粉末不能减慢药物的释放，微囊压片却可在聚合物含量很少时显示出良好的控释性，并且刺激性低。

1. 2 口服缓释生物黏附片生物黏附片在水介质中表面呈胶凝的屏障可减慢药物释放速率，制剂材料起到黏附和缓释两个作用。

口服缓释生物粘附片，因为不需要经过吸收，没有肝肠循环因此能最大限度的进入血液系统以快速地达到有效血药浓度。

而且，可以改善病人粘附药物输送系统（频率）提供一个有希望的办法控制和具体地点传递到胃肠道的附加设备的粘液和粘膜经呼吸道生物粘附的过程中，这些粘附系统也被称为亲密之间的联系的剂型和吸收黏膜，导致较高的药物通量通过吸收组织提高生物利用度【2】。

1. 3胃内滞留型漂浮缓释片曲莉，王智民等【3】等据流体动力学平衡控制系统( The Hydronamically Balanced controlleddrug delivery System ,HBS) 原理设计制备,是一种不崩解的亲水性凝胶骨架制剂,口服后与胃液接触时,亲水凝胶便开始产生水化作用,膨胀使其密度小于1而漂浮于胃液上,同时制剂表面形成一层水不透性胶体屏障膜,该胶体界面层控制了制剂内的药物与溶剂的扩散速率,从而延长药物在胃内滞留时间及控制了药物的释放速度,直至负载药物释放完全。

浅析缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用-【摘要】缓释、控释药物可依照使用目的的差别分成口服、腔道粘膜、透皮吸收、植入等类别。

因为缓释、控释药物制剂的给药次数并不频繁、对胃肠刺激较小、治疗时间较长、峰谷时期血药浓度波动不大、使用安全，所以也促进了缓释、控释药物制剂的研究，令其获得了良好的进展。

【关键词】缓释；控释；药物制剂；研究进展；临床应用引言：由于缓释、控释药物制剂具备了研发周期较短、资金投入较低的特征，并且制作的经济风险较低，单位药物含有的技术含量较高，商家获取的利润较为丰厚，使其与传统制剂相比更具有市场优势，所以被制药行业所重视。

一、缓控释制剂的定义与特点缓释制剂指的是在相应的释放介质中，通过标准缓慢、非恒速的方式释放药物。

控释制剂指的是在规定的释放介质中，依照需求渐渐恒速或靠近恒速释放药物。

与其对应的普通制剂对比，这两类制剂给药次数至少降低一半或相对降低，可以提高或明显提高患者的依从性，其中控释制剂远比缓释制剂血药浓度更为稳定。

缓控释制剂为需要临床治疗所需而引发的[1]。

透过临床实践可以发现，有些慢性病患在通过普通制剂进行治疗时依从性较差，而缓控释制剂逐渐释放药物具有以下特征：1、可以稳定药物浓度，以免峰谷现象的发生，对降低药物的毒副作用十分有利。

尤其对治疗窗窄的药物，能够确保其安全性与有效性；2、令血药浓度在长期内保持良好的治疗浓度，对半衰期短的药物，可以减少给药次数，以免夜间还需给药，使用更为方便；3、最大程度降低毒副作用。

二、缓释、控释药物制剂的技术类别1、定速释放技术此种药物运用后在相对时间中可令药物释放与呼吸速度相持衡，并与自身的代谢有关。

此类制剂依照零级释放动力学定律，通过相应的速率在体内释放药物。

定速释放技术能够降低血浓度波动，确保药效能长时间有效，提高病患的顺从性。

能够透过转变药剂的几何形状来转变药物的释放状况，比如环形骨架片、双凹型带孔包衣片、迭层扩散骨架片等。

2、定位释放技术为了提高局部治疗效果，可对病患采用定位释放。

关于药物缓释控释制剂的研究进展概述摘要随着医药制剂技术的持续发展，医药界高度重视新产品、新剂型的开发研究。

与新化合物实体开发相比，新的制剂具有成本小、周期短而见效快的优势。

近年来，药物缓控释制剂的研究取得了较大的进展，而且具有广阔的研究与发展前景。

关键词：药物；缓释控释制剂；辅料；研究进展随着社会经济的日益增长，我国制药水平也不断发展。

近几年来，为了提高药物的使用率、缩短患者的治疗时间及减轻用药时给患者带来的巨大痛苦，国内的许多制药厂都成立了主要以研究药物制剂为主的部门。

此类制剂药物因具有给药次数少、对患者的肠胃刺激性小、治疗时间短、使用比较安全等作用，深受患者、医生的信赖。

由于缓释、控释药物制剂的应用率不断的上升，现今对缓释、控释药物制剂的要求也越来越严格。

药物的一般剂型是片剂和注射剂，但多数药物不适合应用这两种剂型。

对治疗糖尿病和心血管疾病的患者，若选择片剂、注射剂治疗时，当药物与血液循环融合后，会产生相对明显的血药浓度波动，出现了峰谷情况，容易产生毒副作用，使之有效治疗浓度较低不能很好的起到治疗的效果。

但缓释、控释药物制剂却克服了这一现象。

1、控释缓释制剂的优点近20 多年来，国外极为重视研究新剂型和新制剂的，其中的控释和缓释口服制剂是热点。

相比于普通制剂，缓控释制剂的优点在于：1.1 对于半衰期短，或者给药频繁的药物，可以减少服药的次数，使病人服药的顺应性得到提高，方便使用。

尤其对于需要长期服药的心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等慢性疾病患者特别适用。

1.2 有利于平稳血药浓度，“减缓峰谷”现象，从而使发生不良药物反应的频率和严重程度得以降低，临床用药更为安全。

1.3 缓慢释放，增强药物的有效性。

药物在口服后释放出有效成分的速度缓慢，吸收速度也较恒定，药物作用时间维持较长。

1.4 使药物化学稳定性得到增强。

在贮存期间，某些药物的常规制剂往往容易失效变质，或者被胃酸破坏，而将其制成缓控释制后，可以定时、定位地加以释放，稳定性可以有效提高。

农药缓释剂研究进展农药缓释剂是指能够将农药释放出来并延长其有效期的一种材料。

它可以在农田中持续释放农药，减少农药频繁施用，提高农药利用率，降低对环境的污染程度，是现代农业可持续发展的重要手段。

近年来，农药缓释剂的研究不断取得进展，主要体现在以下几个方面。

首先，研究人员在材料的选择和制备方面进行了积极探索。

目前，常用的农药缓释剂主要包括聚合物缓释剂、无机材料缓释剂和天然材料缓释剂。

研究人员通过改性聚合物的设计合成，控制其形态结构和物理性质，使其具有较好的包埋和缓释农药的能力。

同时，研究人员还通过改变无机材料的组成和结构，来调控其吸附和释放农药的特性。

另外，天然材料如木材、纤维素等也被广泛研究用于农药缓释剂的制备，这些材料具有良好的可再生性和生物降解性，对农业生态环境友好。

其次，在农药缓释剂的性能研究方面，发展出了许多评价指标和测试方法。

研究人员对农药缓释剂的包埋率、释放速率、释放量等性能指标进行了详细的研究，并建立了一系列的测试方法和标准。

这些研究为农药缓释剂的设计、制备和应用提供了重要的理论和实践基础。

此外，研究人员也在农药缓释剂的应用方面做了一系列的探索。

农药缓释剂数目广泛应用于农业生产中的农田、果园、温室等环境中，有效增加了农作物的产量和品质，并减少了农药的使用量和频次。

同时，农药缓释剂还可以应用于农药混剂、农膜、农剂包衣等农业技术中，提高了农药的利用效率，降低了农药对环境的污染。

然而，农药缓释剂的研究仍然存在一些问题和挑战。

首先，当前的研究主要集中在材料的选择和性能研究上，对农药缓释剂的作用机制和影响因素的研究还相对较少。

其次，农药缓释剂的制备过程和应用方法还需要进一步优化，提高其生产效率和经济性。

另外，农药缓释剂的环境风险和可行性也是需要进一步评估和研究的问题。

综上所述，农药缓释剂的研究进展积极，但仍然面临一些挑战。

进一步深入研究农药缓释剂的作用机制、优化制备方法和评估环境风险，将有助于推动农药缓释剂的发展和应用，促进农业可持续发展。

缓控释制剂的研究 发展和应用趋势目前缓释、控释制剂技术发展迅速=其研制开发具有广阔的市场和临床前景。

国外缓释.控释 制剂已由单一处方向复方缓控释制剂发展，而且凝胶型和注射型缓控释制剂逐渐成为热点。

文/董金泉r 于普通制剂的吸收特性I I I 会造成血药浓度的谷峰M —I 现象，使其在血药浓度 较大或生理条件有变化时，易使 血药浓度超过药物的中毒量，发 生严重的毒副反应。

而缓释制剂 释药缓慢，可以使血药浓度保持 平稳状态，在延长作用时间，减 少毒副反应方面较普通制剂有较 大的优越性。

缓释硝苯地平就是 一个很好的例子。

硝苯地平在治 疗冠心病，降低血压上具有疗效， 但近期研究表明，其普通制剂在大 剂量使用时会增加心脏病的发作 危险，同时增加出现心绞痛、心律 失常、心肌梗死，以及心脏性猝 死的风险；而缓解长效硝苯地平有 效地减轻了上述毒副反应的出现。

早在20世纪70年代初，国外 就有很多专家开始了缓释、控释制 剂的研究开发。

由于该类药物具有 给药次数少，血药浓度波动较小, 给药途径多样化，刺激性小而且疗 效持久、安全等优点，越来越受到 本文作者系扬子江药业集团江苏紫龙 药业有限公司设备工程师。

本丈由扬子江药业集团江苏紫龙药业有限公司 制造部副部长孙海滨审核。

临床的重视。

当然缓释制剂也有一 些不足之处，如释药缓慢，所以药 物起效也较普通剂型慢。

为了改善 这一点，现在常将包裹不同厚度衣 膜的药制成片剂或制成胶囊，使同 一制剂既有缓释也有速释部分，从 而达到既速效又长效的目的。

但由 于中国制剂研究长期滞后，传统制 剂和低水平重复的制剂较多，缓释、 控释制剂较少。

缓释控释制剂发展趋势在制 剂品种方面，国外缓释、控释制 剂已由单一处方向复方缓控释制剂 发展，而且凝胶型和注射型缓控释 制剂逐渐成为热点。

新技术和新材 料不断岀现，计算机仿真模拟技术 大量用于缓控释制剂处方优化设计 中。

在释药系统方面，定速释放、 定时释放和定位释放技术日臻完 善，靶向制剂、透皮制剂释药系统 研究进展迅速。

缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用探究摘要：缓释、控释药物制剂主要是为了提升药物使用效率，缩短病症的治疗时间，避免因频繁用药增加患者治疗痛苦。

文章主要对缓释、控制药物制剂当前的研究进展及临床应用状况进行了探讨。

关键词：缓释药物制剂；控制药物制剂；临床应用；研究进展随着现代医学的不断进步，高分子材料在临床上的应用日益广泛，针对药物也逐渐开展了系统化研究，缓释、控制药物制剂的临床研究使用也越来越广泛。

由于缓释、控制药物制剂在实际应用过程中能够减少进药次数，并合理控制药物峰值血药浓度，具有更高的临床安全性，在临床治疗中的应用也更加广泛。

1 缓释、控制药物制剂应用优势分析缓释、控制药物制剂长效的药物制剂，从药剂学角度进行科学设计后能够有效缓解药物的释放速率，严格设置药理屏障。

这种类型的药物制剂自身具有较强扩散性，而且通过溶蚀作用和骨架生物降解可以有效突破屏障，减缓药物释放速度，保证患者机体内血药浓度保持稳定。

在临床上应用缓释控释药物制剂可以降低患者用药量，提升患者对服药的依存度。

患者每天只需要服用小剂量缓释和控制的药物制剂即可达到治疗效果，甚至一些药物可以间隔几天甚至数月服药一次。

另外，这种类型的药物制剂能够有效控制血药浓度出现巨大波动，保持血药浓度平稳，在提升治疗效果的同时，也能最大程度缓解患者并发症，提升治疗的安全性。

1.格列吡嗪控释片格列吡嗪控释片是一种渗透活性较高的药物，这种药物主要是通过表面包括半透膜和核心来发挥出缓释和控释作用。

药物核心主要有活性层和药理惰性层两个部分[1]，都能够发挥出很好的渗透和性。

在片剂外部包裹的外膜具有良好的水渗透性，但对药物并不会出现渗透性。

药物进入人体肠胃道时，渗透层压力逐渐增加，对药层形成挤压作用，通过激光微孔就能够进行药物缓慢释放，而且胃部的ph值和胃肠道活动并不会对药物释放控制速率产生影响。

充分保证了人体内部药物释放速度的稳定性。

1.美施康定美施康定属于一种盐酸吗啡缓释片剂，进入患者胃肠道后，会被胃肠道黏膜缓慢吸收，能够长时间保持患者机体血药浓度处在峰值。

收稿日期:2004206209作者简介:钱亚琴(1974—),女,汉族,江苏靖江人,现为2002级硕士研究生,主要从事药物制剂研究。

中药缓释、控释制剂的研究进展钱亚琴1,刘汉清1,庄　炜2,孙玉雯1(11南京中医药大学药学院,南京　210029;21南京蓝本科技有限公司,南京　210042) 关键词:中药缓/控释制剂;制备工艺;释药机理;质量评价;综述 中图分类号:R943　文献标识码:A 文章编号:100827486(2004)0320078204 缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物达到延长药效的一类制剂,而控释制剂系指药物在预定的时间内自动以预定速度释放,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。

前者药物释放主要是一级速率过程,后者则以零级速率释放或者被控制在作用器官等特定吸收部位释放。

缓/控释制剂在药剂学的发展进程中属于第三代制剂。

近30年来,缓释、控释制剂发展迅速,以西药为原料药物的缓释、控释制剂在药物代谢动力学设计原理、辅料及成型工艺、生物药剂学特性(包括药物体内外释药规律及其影响)等方面进行了大量的研究。

国内外已有许多成熟的品种如氨茶碱缓释片、新康泰克等已广泛应用于临床上。

与西药缓/控释制剂研究相比,中药缓/控释制剂的研究尚处于初始阶段,目前尚仅有少量单体有效成分的缓/控释制剂的研究,且现在只有正清风痛宁缓释片、七叶皂苷钠凝胶等中药缓释制剂进入临床研究阶段。

现已有文献[1～5]对中药缓释制剂的设计、特点、药用辅料和剂型等方面作了论述,本文对中药缓/控释制剂的制备工艺、释药机理及质量评价等方面进行了综述,为中药缓/控释制剂的研究提供一定的依据。

1　制备工艺 根据处方药物、骨架材料及阻滞剂等的性质,选用不同的制备工艺。

111　干法制粒压片工艺　干法制粒压片是将骨架材料、药物及其它辅料粉末混匀后直接压片或用干燥粘合剂干法制粒后压片的方法。

常用的骨架材料有HPMC 、HPC 、HEC 、MC 、EC 、海藻酸钠、甲壳素、丙烯酸树脂等。

农药缓释、控释制剂的研究进展现代农药正朝着“高效、低毒、无污染”的方向发展。

人们～一方面在寻找新的活性化合物，另一方面也在根据活性化合物的作用机理和靶标对象开发新的剂型，以实现农药高效、低毒和环保的理念。

上个世纪末在发达国家普及的…些剂型，如悬浮剂、水乳剂、微乳剂和水分散颗粒剂等，目前在中国也已经得到一一定程度的推广。

而最近几年，国外对缓释剂、控释剂的开发又趋活跃。

本文就缓释、控释的技术和剂型进行介绍。

1缓释和控释缓释(sustained-release)足指施药后活性成分缓慢地非恒速地释放。

控释(controlled-release)是指施药后活性成分缓慢地按要求的速度释放。

前者是缓慢释放，后者是有控制的缓慢释放。

缓释和控释的技术有物理法和化学法，或者两者兼备。

缓释和控释的原理足利用渗透、扩散、析出和解聚而实现。

常用的方法有微胶囊技术、吸附技术、均一体技术、化学键合和聚合技术等。

2缓释、控释制剂的特点和优点由于缓释、控释剂在制备工艺上通常使用一定的介质进行包覆、吸附或交联，避免和减轻了其在使用过程中对人和环境的危害和污染。

同时，这种包覆和包结作用也降低了原药在乍产、储存、运输和使用过程中于环境中的降解、挥发和流失。

而更重要的是由于药剂释放量和时间得到了控制，使施药到位到时，原药的功效得到提高，用药量大大减少。

3具有缓释控释功能的剂型3．1缓释微胶囊所谓微胶囊技术，就是以天然或合成的高分子材料作为囊壁，通过化学法、物理法或物理化学法将另一种物质(囊芯)包裹起来形成一种具有半透膜的微型胶囊技术。

而微胶囊农药制剂就是利用微胶囊技术把固体或液体原药等包覆在囊壁材料中形成的微小胶囊。

生产方法是将原药分散成几个μm到几十个／μm 的微粒，然后通过界面聚合生成的高分子膜，囊芯活性物可以通过渗透、扩散穿透囊壁而释放出来，而释放速度又可通过改变囊皮的化学组成、厚度、硬度和孔径大小等加以控制。

胶囊的材料和囊壁厚度是关键。

药物控释技术的研究进展及应用前景分析一、前言随着现代医学的不断发展，药物控释技术日益成为药物制剂研究的热点领域。

药物控释技术是指将药物从制剂中控制性地释放出来，使其在人体内保持一定时间的有效浓度，发挥最佳疗效，同时避免药物浓度的快速变化和毒副作用的发生。

本文将对药物控释技术的研究进展及其应用前景进行分析。

二、概述药物控释技术起源于上世纪60年代，至今已有数十年之久。

在这些年里，药物控释技术进行了广泛的应用和研究，并取得了很多进展。

药物控释技术的原理可以总结为三个关键点：控制药物的释放速度、药物的释放量以及释放时间。

根据药物控释的不同方式，药物控释技术可以分为以下几类：1. 控制释放速率的控释技术：利用不同的材料包裹药物，避免在人体消化道中迅速释放。

2. 控制释放量的控释技术：通过控制药物量的释放来控制其浓度，如舌下给药。

3. 控制释放时间的控释技术：通过改变药物在体内的代谢规律来控制药物释放的时间，如防走AIDS药物。

三、研究进展1. 生物可降解材料的应用：生物可降解材料将会在适当的时间内分解为引起人体排泄物，目前已有多种生物可降解材料在药物控释技术中被应用，如聚乳酸酯、聚酯酰胺、聚氧乙烯等。

2. 开发新型载体：在药物控释技术中，载体同样起着重要作用。

新型载体的设计涉及制剂的药物疗效、制造成本、制剂稳定性等方面。

近年来，微生物载体、纳米载体等新型载体的开发正在蓬勃发展。

3. 应用于肿瘤治疗：药物控释技术在肿瘤治疗中具有广泛的应用前景。

肿瘤治疗药物的控释，既可以减少剂量而避免药物毒性对人体的损害，同时也不会影响药物的疗效。

4. 应用于心血管疾病和神经疾病治疗：针对心血管疾病和神经疾病，新型控释技术正逐步应用于治疗这些疾病。

利用药物控释技术，药物的释放可以被精确地控制，以保证药物疗效最大化并减少药物的副作用。

四、应用前景药物控释技术的应用前景非常广阔，未来将会有更多的控释技术投入到制剂研发中。

例如，由于抗肿瘤药物的毒性，向肿瘤细胞传递药物的控释技术将会成为制剂研究的重点领域。

缓控释材料在药物制剂中的研究进展摘要随着人们生活水平的不断改善，各类慢性疾病的发病率也逐渐上升，人们对于治疗这类疾病药物的制剂要求也逐步提高，而作为药物辅料的缓控释材料则从某种程度上决定了药物制剂的质量。

因此药用缓控释材料的开发和应用成为了改善药物疗效的重中之重。

目前应用最多的缓控释材料是高分子材料。

本文通过查阅国内与国外相关的文献，阐述了缓控释材料的分类及在医药中的应用，主要介绍了高分子材料在缓释药物制剂中的应用，探讨了高分子载体材料对药物缓释性能的影响及其研究意义与未来发展方向；缓释技术是药物制剂发展的动力，本文简明介绍其发展与应用；最后缓控释制剂的分类：口服、注射、植入、透皮、固体分散体等，通过探讨缓控释制剂的优点，研究了典型缓控释药物在肿瘤、呼吸系统、心血管、糖尿病等疾病的临床应用。

随着科技的发展，高分子材料在药物制剂中的应用将更加成熟，进而促进了缓控释制剂向着用药量低且高效安全方向发展，满足缓控释制剂在临床应用中的需求。

关键词高分子材料；缓释技术；缓/控释制剂；临床应用Research progress of slow controlled release material in pharmaceutical preparationsAbstractWith the continuous improvement of people's living standard, the incidenee of various chronic diseasesis gradually in creased, drugs for the treatme nt of these diseasespreparation for People ' requirements are gradually improved, While the slow con trolled release materials as drug excipie nts determ ines the quality of pharmaceutical preparations to some extent. Therefore the developme nt of pharmaceutical slow con trolled release materials and applicati on has become a top priority to improve drug efficacy.High polymer material is most widely applied slow con trolled release material at prese nt. Through Searchi ng the domestic and foreig n related literatures, this paper expo unds the classificatio n of slow con trolled release materials and applications in medicine. This paper describes the polymer material in the application of sustained-releasepharmaceutical formulations, explores the in flue nee of the polymer carrier material for properties of drug delivery and its sig nifica nee and future directi on; Slow con trolled release tech no logy is the driv ing force for the developme nt of the pharmaceutical preparations, this article offers a concise introduction to its development and applicati on; Fin ally discusses the classificati on ofsustai ned-release preparati ons: Oral, injective, Impla ntable, tran sdermal , solid dispersi on and other con trolled release formulatio ns. By explori ng the adva ntages of con trolled release formulations, Studies clinical applications of the typical slow-release drugs in can cer, respiratory, cardiovascular, diabetes and other diseases .With the developme nt of tech no logy, the applicati ons of the polymers inpharmaceutical formulations will be more mature which will promote the developme nt of the slow con trolled release preparati ons towards low dose, efficie nt and safety directi on and satisfies the dema nd of slow con trolled release formulation in clinical application.Keyword: polymer materials; slow release technique;sustained/controlled release preparation; clinical application目录摘要 (I)Abstract ........................................................... I I 第1章绪论......................................................... 1..1. ................................................................................................................ 1课题背景............................................................. 1.1.2缓控释材料简述...............................................2.1.2.1缓控释材料分类 (2)1.2.2缓控释材料特点 (2)1.3药物剂型的发展进程简介 (3)1.4缓控释制剂简介............................................... 3.1.5缓控释制剂的释药原理 (3)1.5.1离子交换原理........................................... .31.5.2溶出原理................................................. 4.1.5.3扩散原理................................................. 4.1.5.4溶蚀与扩散、溶出相结合原理 (5)1.5.5渗透压原理............................................... 5.1.6本课题研究的目的和内容 (5)1.6.1研究的目的............................................... 5.第2章缓控释材料研究进展81.6.2研究的内容............................................... 7.2.1天然高分子缓释材料 (8)2.1.1壳聚糖类 ................................................ 8.2.1.2纤维素类 ............................................... 9.2.1.3蛋白质类 (12)2.2合成高分子缓释材料 (13)2.2.1聚乳酸及其共聚物 ....................................... 1.32.2.2多肽与氨基酸类聚合物 ................................... 1.5 2.3 本章小结................................................... 1.6第3章缓控释技术及其应用......................................... 1.73.1缓控释技术发展简介......................................... 1.73.2缓控释技术的分类 (17)3.2.1化学缓释 (17)3.2.2物理缓释 (17)3.3缓控释技术的发展 (18)3.3.1环糊精包合技术 (18)3.3.2固体分散技术 (19)3.3.3薄膜包衣技术 (20)3.3.4 微孚L (20)3.3.5 微囊 (20)3.3.6月旨质体 (20)337聚合物泡囊 (21)3.4缓控释技术的应用 (21)3.4.1缓控释技术在日化产品中的应用 (21)3.4.2缓控释技术在食品工业中的应用 (22)3.4.3缓控释技术在农业中的应用 (22)3.4.4缓控释技术在医药上的应用 (23)3.5本章小结 (24)第4章缓控释制剂的研究现状及其临床应用 (25)4.1缓控释制剂定义及特点 (25)4.2缓控释制剂研发现状 (26)4.2.1 口服给药 (26)4.2.2注射给药 (28)4.2.3植入给药 (28)4.2.4透皮给药 (29)4.2.5脉冲释药 (29)4.2.6智能型释药 (30)4.2.7 微丸 (30)4.2.8 微球（囊） (31)4.2.9固体分散体 (31)4.3缓控释制剂使用现状 (32)4.4临床应用与注意事项 (32)441在心血管疾病中的应用 (33)4.4.2在肿瘤疾病中的应用 (34)4.4.3在呼吸系统疾病中的应用 (34)4.4.4在慢性疼痛中的应用 (35)4.4.5在糖尿病治疗中的应用 (35)4.4.6临床用药时的注意事项 (36)4.5本章小结 (37)结论 (40)致谢 (42)参考文献 (44)附录A (53)附录B (67)第1章绪论1.1课题背景社会的发展、人类生活文明的进步都依赖于材料的发展，新材料的出现同时反作用于社会的发展和人类生活的进步。