奥美拉唑镁肠溶片说明书

非甾体类抗炎药相关的十二指肠溃疡和十二指肠糜烂，同时用或不用非甾体类抗炎药：常 用剂量为 20 毫克，一日一次。通常四周内可治愈，若初始疗程疗效不肯定，应再治疗四周。
预防非甾体类抗炎药相关的十二指肠溃疡，十二指肠糜烂或消化不良症状：正常剂量为 20 毫克，一日一次。
为预防幽门螺杆菌根除治疗无效的反复发作的十二指肠溃疡的复发，剂量可依疾病的严重程 度进行个体化调整。疗效呈剂量依赖性。本品常用剂量 20 毫克，一日一次。一些患者每日 10 毫克可能已足够；若该剂量无效，可增至 40 毫克。
胃溃疡：常用剂量 20 毫克，一日一次，通常四周内可治愈。若初始疗程未完全治愈，应再 治疗四周。其它治疗无效的胃溃疡患者，可给予本品 40 毫克，一日一次，通常八周内可治 愈。复发的病例，可反复治疗。
胃溃疡的长期治疗，本品 20 毫克，一日一次，若治疗失败，剂量可增至 40 毫克，一日一 次。
非甾体类抗炎药相关的胃溃疡或胃糜烂，同时用或不用非甾体类抗炎药：常用剂量 20 毫克， 一日一次。通常四周内可治愈，若初始疗程疗效不肯定，应再治疗四周。
剂型特性：奥美拉唑及奥美拉唑镁在酸性环境中不稳定，因此口服剂型由肠溶衣微丸组成。 肠溶衣微丸非常小，每片 20 毫克口服片剂中大约含 1000 个肠溶衣微丸。 适应症： 治疗十二指肠溃疡、胃溃疡和返流性食管炎：与抗生素联合用药，治疗感染幽门螺杆菌的十 二指肠溃疡；治疗非甾体类抗炎药相关的消化性溃疡和胃十二指肠糜烂；预防非甾体类抗炎 药引起的消化性溃疡、胃十二指肠糜烂或消化不良症状；亦用于慢性复发性消化性溃疡和反 流性食管炎的长期治疗；用于胃-食管反流病的烧心感和反流的对症治疗；溃疡样症状的对 症治疗及酸相关性消化不良；用于卓-艾氏综合征的治疗。 规格： 以 C17H19N3O3S 计 (1)10 毫克 ；(2)20 毫克 用法用量：
慢性复发性返流性食管炎的长期治疗，剂量可依疾病的严重程度进行个体休调整。疗效呈剂 量依赖性。本品常用剂量 20 毫克，一日一次。一些患者每日 10 毫克可能足够；若该剂量 无效，可增至 40 毫克，一日一次。
胃食管反流病的对症治疗：本品常用剂量 20 毫克，一日一次。一些患者每日 10 毫克可能 已足够；如果每天 20 毫克治疗二至四周仍未能控制症状，建议做进一步检查。
溃疡样症状的治疗：本品常用剂量 20 毫克，一日一次。一些患者每日 10 毫克可能已足够。 如果每天 20 毫克治疗二至四周仍未能控制症状，建议做进一步检查。
酸性相关消化不良：上腹部疼痛或不适，伴有或不伴有烧心症状的患者症状的减轻，推荐剂 量为本品 20 毫克，一日一次。一些患者每日 10 毫克可能已足够，因此 10 毫克可作为起始 剂量。如果每天 20 毫克治疗四周，仍未能控制症状，建议做进一步检查。
预防非甾体类抗炎药相关的胃溃疡，胃糜烂或消化不良症状：常用剂量 20 毫克，一日一次。
反流性食管炎：剂量可依疾病的严重程度进行个体化调整。本品常用剂量 20 毫克，一日一 次。通常四周内可治愈，若初始疗程疗效不肯定，应再治疗四周。其它治疗无效的反流性食 管炎患者，可给予 40 毫克，一日一次，通常八周内可以治愈。一旦复发，应重复治疗。
核准日期：2008 年 05 月 11 日 修订日期：2008 年 10 月 16 日 2009 年 09 月 30 日 药品名称： 【通用名称】 奥美拉唑镁肠溶片 【商品名称】 洛赛克 MUPS Losec MUPS 【英文名称】 Omeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets 【汉语拼音】 Ao Mei La Zuo Mei Chang Rong Pian 成份： 本品主要成份为奥美拉唑镁。 其化学名称为：双-5-甲氯基-2-｛[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基｝-1H苯并咪唑镁 化学结构式为：
处理：必要时洗胃或使用活性炭，对症治疗。 药理毒理： 奥美拉唑是一种取代的苯并咪唑化合物，是一对活性旋光对映体的消旋物，奥美拉唑通过特 殊机制作用于壁细胞中的质子泵而减少胃酸分泌，此作用是可逆的。奥美拉唑是一种弱碱， 在壁细胞的酸性环境中被浓缩并转化为活性形式，抑制胃液中产生盐酸的最后环节：H+、 K+ -ATP 酶，该抑制作用呈剂量依赖性，对基础的及刺激后的胃酸分泌都有作用，而与刺激 物类型无关。奥美拉唑对胆碱能及组胺受体无作用。和 H2 受体阻滞剂相似，奥美拉唑降低 胃内酸度，从而使胃泌素呈与酸度降低成比例的增加，胃沁素的增加是可逆的。有报道发现， 在长期治疗中，胃腺囊肿的发生增加。这些变化均为胃酸分泌受抑制的生理学结果，是良性 且可逆的。质子汞抑制剂或其他酸抑制剂引起的胃酸减少会使胃肠道中正常细菌的数量增加， 因而治疗会导致胃肠道感染（如沙门氏菌和弯曲杆菌）的风险轻微增大。
奥美拉唑可增加一些抗生素对幽门螺杆菌的抗菌作用。 药代动力学： 吸收
奥美拉唑在小肠吸收，通常在 3-6 小时内被完全吸收。反复给药后的生物利用度约为 60%。 同时摄入食物对其生物利用度无影响。奥美拉唑的血浆蛋白结合率为 95%，表观分布容积为 0.3L/kg。
代谢
奥美拉唑主要是在肝内完全代谢，主要经 CYP2C19 和 CYP3A4 酶催化代谢。其代谢产物是砜、 硫化物和羟基奥美拉唑，这些产物对胃酸分泌无明显作用。总血浆清除率 0.3-0.6L/min。 奥美拉唑可抑制 CYP2C19 对其自身的催化代谢作用，因此多剂量治疗时奥美拉唑的生物利 用度比单剂量增加约 50%。
必须整片吞服，至少用半杯液体送服。药片不可咀嚼或压碎，可将其分散于水或微酸液体中 (如：果汁)，分散液必须在 30 分钟内服用。
十二指肠溃疡：本品常用剂量 20 毫克，一日一次，通常溃疡可在二周内治愈。如果初始疗 程疗效不肯定，应再治疗二周。对用其它药物治疗无效的十二指肠溃疡，用 40 毫克，一日 一次，通常四周内可治愈，对复发患者，可重复予以治疗。
不能口服药物的患者，可用奥美拉唑的非肠道给药剂型，见洛赛克针剂或粉针剂 40 毫克的 说明书。 不良反应：
临床试验表明，最常见的是头痛和胃肠道症状如：腹泻、恶心、便秘、发生率均在 1-3%。
有报道发现个别病例有 Stevens-Johnson 综合征及中毒性表皮坏死松懈症，但未确定有因果 关系。 临床试验提示，奥美拉唑与克拉霉素联合用药可增加中枢神经系统(主要是头痛)及胃肠道不 良反应的发生率。 禁忌： 1.对奥美拉唑过敏者。 2.与其它质子汞抑制剂一样，奥美拉唑不应与阿扎那韦合用。 注意事项： 1.当怀疑有消化性溃疡时，应尽早通过wenku.baidu.comX 线、内境检查确诊，以免治疗不当。 2.治疗胃溃疡时，必须排除恶性肿瘤。。因用本品治疗可掩盖其症状，从而延误诊断。 3.本品对胃肠道的运动紊乱无效。 4.对经内镜确诊为食管炎而长期服用奥美拉唑的患者，每天 10 毫克治疗较每天 20 毫克治疗 的缓解率低，因此每天服用 10 毫克者应定期进行内境监测。 孕妇及哺乳期妇女用药： 流行病学研究结果表明，奥美拉唑对孕妇或胎儿/新生儿的健康无不良影响。孕妇可以使用 奥美拉唑。 奥美拉唑可被分泌入乳汁，尚不知对婴儿的影响。哺乳期妇女慎用。 儿童用药：
目前国内尚无儿童使用本品的经验。 老年用药： 老年患者无需调整剂量。 药物相互作用： 0. 1.由于本品对胃内 pH 有影响而可能影响其他药物的吸收。因此在用奥美拉唑或其它抑制 剂或抗酸剂治疗时，酮康唑和伊曲康唑的吸收会下降。 2.由于本品在肝脏中通过 CYP2C19 酶代谢，因此会增加其他通过该酶代谢药物的血浆浓度， 如安定、苯妥英、华法林（R-华法林，低活性）。对于正在接受苯妥英、华法林或其他维生 素 K-拮抗剂治疗的患者，开始或停用奥美拉唑时应进行监测。 3.本品（每天 40mg）使伏立康唑（CYP2C19 底物）的 Cmax 和 AUC 分别增加 15%和 41%。伏立 康唑使奥美拉唑的 AUCτ增加 280%，在进行联合使用和长期治疗时，对肝功能损伤严重的患 者应考虑调整奥美拉唑的剂量。 4.当本品与克拉霉素或红霉素合用时，奥美拉唑的血药浓度会增加。但与甲硝唑或阿莫西林 合用时，无相互作用。 5.本品与抑制 CYP2C19 或 CYP3A 酶的药物（HIV 蛋白酶抑制剂，酮康唑，伊曲康唑）合用可 能会使奥美拉唑的血药浓度升高。 6.研究表明，每日口服本品 20～40mg 并不影响其他相关的 CYP 同功酶，与下列酶底物无代 谢性相互作用，CYP1A2（咖啡因、非那西丁、茶碱）、CYP2C9（S-华法林、吡罗昔康、双氯 芬酸和萘普生）、CYP2D6（美托洛尔、普萘洛尔）、CYP2E1（乙醇）和 CYP3A（环孢菌素、 利多卡因、奎尼丁、雌二醇、红霉素、布地奈德）。 7.包括奥美拉唑在内的质子泵抑制剂不应与阿扎那韦合用。奥美拉唑（40mg，每天一次）与 阿扎那韦 300mg/利托那韦 100mg 合用会降低健康人群阿扎那韦的暴露量（AUC，Cmax 和 Cmin 约降低 75%）。阿扎那韦剂量增加至 400mg 不能补偿奥美拉唑对阿扎那韦暴露量的影响。 8.奥美拉唑与他克莫司合用会增加后者血清浓度。推荐当开始合用和终止奥美拉唑时，监测 他克莫司的血浆浓度。 药物过量： 过量使用本品有可能发生急性毒性，成人使用 320-800mg 会导致低、中度的中毒。其症状： 头晕，情感淡漠，头痛，意识错乱，血管扩张，心动过速，恶心，呕吐，腹胀，腹泻。
排泄
奥美拉唑血浆消除半衰期约为 40 分钟(30-90 分钟)。大约 80%的代谢物从尿中排出，其余从 粪便排出。
患者因素
奥美拉唑的生物利用度在老年患者或肾功能低下的患者中无明显改变，在肝功能损害的患者 中升高，但这些患者的清除率都明显下降。 贮藏： 密封，25℃以下保存。 包装： 双铝塑复合膜泡包装。 （1）10 毫克：3 片/板/盒；7 片/板/盒；7 片/板×2 板/盒。 （2）20 毫克：7 片/板/盒；7 片/板×2 板/盒。 有效期： 36 个月 执行标准：
分子式：C34H36N6MgO6S2 分子量：713.21 所属类别： 化药及生物制品 >> 消化系统药物 >> 抗消化性溃疡药 >> 抑制胃酸分泌药 性状：
本品为双面凸的椭圆形肠溶片，一面刻有“ ”，另一面刻有“10MG”或“20MG”字样， 每片含奥美拉唑镁分别为 10.3 毫克和 20.6 毫克的肠溶衣微丸，相当于奥美拉唑 10 毫克和 20 毫克。10 毫克片为淡粉红色，20 毫克片为粉红色。
幽门螺杆菌的根除：
三联疗法：本品 20 毫克，阿莫西林 1000 毫克和克拉霉素 500 毫克，均为一日 2 次，持续 一周，或本品 20 毫克，克拉霉素 250 毫克和甲硝唑 400 毫克，均为一日 2 次，持续一周。
二联疗法：本品 40 毫克，一日一次，和克拉霉素 500 毫克，一日 3 次，持续二周。或本品 20 毫克，阿莫西林 750-1000 毫克，均为一日 2 次，持续二周。为确保治愈，可参考十二指肠 溃疡的推荐剂量。
除了对胃酸分泌的作用外，尚未观察到奥美拉唑的其它有临床意义的药效学作用。对胃酸分 泌的作用与血药浓度，时间曲线下面积(AUC)直接相关，但与给定时间的实际血药浓度无关。 口服本品 20 毫克，2 小时内胃酸分泌即减少。每日一次，连续服用三至五天即可获得最大 作用。对于十二指肠溃疡的患者，24 小时胃内酸度平均降低大约 80%；给药后 24 小时，五 肽胃泌素刺激后高峰酸排量平均降低 70%，奥美拉唑抑制胃酸分泌的持续时间较长，胃酸分 泌在停止用药后 5 天可恢复正常。每天一片(20 毫克)，第一天即可缓解症状，二周内可治 愈大多数十二指肠溃疡，而胃溃疡及返流性食管炎患者的治愈则需四周。
卓-艾氏综合征：推荐的起始剂是本品 60 毫克，一日一次。然后剂量应个体化调整，根据临 床表现确定疗程。90%以上的患者每天 20-120 毫克可控制症状，如果每天需药量超过 80 毫 克，应分两次服用。
肝功能损害者：严重肝功能损害者每日用量不超过 20 毫克。
肾功能损害者：肾功能损害患者无需调整剂量。