耐信ppt课件

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MUPS剂型优势最终版有效期至2016年7月PPT演示课件

埃索美拉唑是全球首个纯左旋异构体PPI 在继承中创新应用获得诺贝尔奖的氧化合成技术
原料药
不对称氧化合成技术
埃索美拉唑 (左旋异构体)的优势：
- 降低内在清除率，提高生物利用度
Cotton H, et al. Tetrahedron: Asymmetry 11 (2000) 3819-3825.
埃索美拉唑 (左旋) ＞94% ee
适合对乳糖与明胶过敏或不耐受的特定人群
- 耐信MUPS剂型不含乳糖 (来源于哺乳动物的乳汁)与明胶 (猪肉里提取)，适合对乳糖、明胶过敏或者具有特定宗教信仰、饮食禁忌的患者
Johnson DA, et al. Pharmacotherapy 2003; 23(6):731-734.
耐信MUPS剂型抑酸效果明显优于静脉同等剂量的其他PPI
埃索美拉唑镁盐三水合物发明专利.
埃索美拉唑镁盐三水合物的优势晶型荣获发明专利，尚在专利保护期内，无法仿制
专利
镁盐提高纯度至100%
三水合物
可重复合成，易于大规模制备中控制，
稳定，质量一致
埃索美拉唑镁盐三水合物发明专利.
药物不仅仅是分子化合物
晶型稳定，疗效卓越剂型独特，获益明显原研品质，无法仿制
1. 刘宇宏, 王世鑫. 中国新药杂志 2001; 10(3):161-163. 2. Johnson DA, et al. Pharmacotherapy 2003; 23(6):731-734.
耐信MUPS剂型工艺独特，尚在专利保护期内，无法仿制
MUPS（多单位胃囊系统）具有高度抗酸性
内包衣：包裹有效成分；抵抗高速压片
耐信1
（埃索美拉唑镁）
储存条件： 30℃以下有效期：36个月

耐信

给要说明
►
► ► ► ►
孕妇及哺乳期妇女用药无妊娠期使用埃索美拉唑的临床资料可供参考，动物实验未显示埃索美拉唑对胚胎或胎儿发育有直接或间接的损害作用，用消旋混合物进行的动物实验未显示对妊娠，分娩或出生后发育有直接或间接的有害影响，但给妊娠期妇女使用埃索美拉唑应慎重。尚不清楚埃索美拉唑是否会经入乳排泄，也未在哺乳期妇女中进行过埃索美拉唑的研究，因此在哺乳期间不应使用埃索美拉唑镁肠溶片。儿童用药尚无在儿童中使用埃索美拉唑的经验。老年患者用药老年患者无需调整剂量。
药动力学
► 按每日一次给药时，埃索美拉唑在两次用药期间从
血浆中完全消除，没有累积的趋势。埃索美拉唑的主要代谢物对胃酸分泌无影响，一次口服剂量的近 80%的埃索美拉唑以代谢物形式从尿中排泄，其余的从粪便中排出，尿中的原形药物不到1%。 ► 特殊患者人群人群中大约1~2%的个体缺乏有活性的CYP2C19酶，称为慢代谢者，这部分个体的埃索美拉唑代谢可能主要由CYP3A4催化。每日一次埃索美拉唑40mg重复给药后，慢代谢者的平均血均浓度 -时间曲线下面积（AUC）比具有活性CYP2C19的个体（快代谢者）离出近100%，平均血浆峰浓度增加约60%。
用法用量
►
► ►
►
胃食管反流性疾病（GERD）-糜烂性反流性食管炎的治疗， 40mg每日一次，连服四周。对于食管炎未治愈或持续有症状的患者建议再服药治疗四周。已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗，20mg每日一次。胃食管反流性疾病（GERD）的症状控制，没有食管炎的患者20mg每日一次，如果用药4周症状未获控制，应对患者作进一步的检查，一旦症状消除，随后的症状控制可采用即时疗法，即需要时口服20mg，每日一次。与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并愈合与幽门螺杆菌相关的十二指肠溃疡；预防与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发：埃索美拉唑镁肠溶片20mg+阿莫西林1g+克拉霉素500mg，每日二次，共7天。

耐信 ppt课件_

药动力学
► 按每日一次给药时，埃索美拉唑在两次用药期间从血浆中完全消除，没有累积的趋势。埃索美拉唑的主要代谢物对胃酸分泌无影响，一次口服剂量的近 80%的埃索美拉唑以代谢物形式从尿中排泄，其余的从粪便中排出，尿中的原形药物不到1%。
► 特殊患者人群人群中大约1~2%的个体缺乏有活性的CYP2C19酶，称为慢代谢者，这部分个体的埃索美拉唑代谢可能主要由CYP3A4催化。每日一次埃索美拉唑40mg重复给药后，慢代谢者的平均血均浓度 -时间曲线下面积（AUC）比具有活性CYP2C19的个体（快代谢者）离出近100%，平均血浆峰浓度增加约60%。
药动力学
► 吸收与分布埃索美拉唑对酸不稳定，口服采用肠溶衣颗粒，体内转化为R-异构体的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速，口服后约1-2小时血浆浓度达到高峰，每日一次重复给药后的绝对生物利用度为89%。
► 健康受试者稳态时的表现分布容积约为0.22L/kg体重，埃索美拉唑的血浆蛋白结合率为97%。代谢与排泄埃索美拉唑完全经细胞色素P450酶系统（CYP）代谢，埃索美拉唑的大部分代谢依靠多形性的 CYP2C19，生成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物，剩余部分依靠另一特殊异构体CYP3A4代谢生成埃索美拉唑砜，后者为血浆中的主要代谢物。
► 与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并愈合与幽门螺杆菌相关的十二指肠溃疡；预防与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发：埃索美拉唑镁肠溶片20mg+阿莫西林1g+克拉霉素500mg，每日二次，共7天。
Hale Waihona Puke 不良反应►常见反应：头痛、腹痛、腹泻、腹胀、恶心/ 呕吐、便秘
►少见反应：皮炎、瘙痒、荨麻疹、头昏、口干
► 在肾功能减退的患者中还没有进行过类似的研究，由于肾脏只担负埃索美拉唑的代谢物而不是原形药物的排泄，因此肾功能损害的患者预期其埃索美拉唑的代谢不会发生变化。

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长期服用PPI应关注的问题
感染的风险

泮托拉唑
药物相互作用

与奥美拉唑和兰索拉唑不同，本品在代谢过程中有一个转硫基作用且对细胞色素P450依赖性酶的抑制作用较弱，所以对同时通过该酶代谢的其他合用药物影响较小。
泮托拉唑
不良反应

大多较轻微，发生率约为2.5%，包括头痛、头晕、嗜睡、恶心、腹泻和便秘、皮疹及肌肉痛。
雷贝拉唑
作用特点
埃索美拉唑

本品是奥美拉唑的单一光学异构体，商品名为耐信。口服吸收比奥美拉唑快，因此可更快的缓解症状。
兰索拉唑

1992年在日本研制，为第二代PPI，本品抑酸、细胞保护和95年在德国上市，为新型ppi，因其选择性高、与其他药物并用不易发生相互作用，生物利用度高，不良反应率低、疗效好等特点。
雷尼替丁
哌仑西平
G
H2
M
K+
壁细胞
PPI
PP H+
PPI的特点

与以往临床应用的抑制胃酸药物-H2受体拮抗剂相比较，PPIs阻断了胃酸分泌的最后通道，即胃壁细胞内质子泵驱动细胞内H+与小管内 K+交换。夜间的抑酸作用好、起效快，最佳时间：餐前 15-30 min PPI用药无耐受现象

本品是一种抗分泌作用的可逆性PPI，在体外其抗分泌活性比奥美拉唑强2～ 10倍，与H+/K+-ATP酶的结合位点可通过内源性谷胱甘肽分离。
药物相互作用
本品代谢独立于细胞色素P450，不具有特异性的细胞色素P450同工酶效应
不良反应

只是轻微和中度的不适感、腹泻、恶心、皮疹和头晕眼花，偶有白细胞增多及ALT升高。

埃索美拉唑的合成工艺研究 ppt课件

ppt课件
5
1.3质子泵抑制剂PPIs作用机制
PPIs为弱碱性化合物，在酸性环境中可转化为次磺酸和次磺酰胺的活性形式，与H＋／K＋ ‐ATP 酶中半胱氨酸残基上的巯基作用，形成二硫键，使H＋／K＋‐ATP 酶失活，从而抑制胃酸的分泌。因为PPI 抑制了胃酸分泌的最后步骤，其抑酸作用更强，疗效更持久。
埃索美拉唑的合成工艺研究
ppt课件
1
Contents
1.概述
2.药典标准
3.工艺路线分析
4.小结
ppt课件 2
1.概述
1.1 奥美拉唑简介
奥美拉唑为第一个上市的质子泵抑制剂，是由瑞典Astra公司研究开发的
1988年在瑞典首先上市，次年通过美国FDA审批,在美国上市销售,商品名为Losec（洛赛克）奥美拉唑是外消旋体,埃索美拉唑是它的左旋体
OCH3 H N O N O S
N
3 Mo-HTL：钼离子与对甲苯磺酸根预柱撑的镁铝类水滑石进行离子交换得到体系
Esomeprazole
Yield: 90% e.e.:99.7%
优点：该催化体系替代了酒石酸二乙酯／异丙醇钛，催化活性更高，避免了异丙醇钛不能回收、污染环境的问题
宋伟国等，中国医药工业杂志 2013，44(8)
ppt课件 7
顶端膜（腔面膜）胃酸分泌过程 H+ 第三步药物作用部位 K+Cl质子泵抑制剂 cAMP Ca++ H2受体拮抗剂抗毒蕈碱药物
HCl
s
K+ Ca++
第二步第一步
Ach
His G 底边膜
Ach：乙酰胆碱 His：组胺 G：胃泌素：：胃质子泵 s

耐信和奥曲肽

奥曲肽、耐信
IC龙岗区中医院ICU 黄荷贤陈慧
学习目标：掌握耐信、奥曲肽的作用、用法、适应症及副
作用，了解它们的优缺点
参加人员签名：
未参加人员阅后签名：
艾司奥美拉唑钠
适应症：作为当口服疗法不适用时，胃食管反流病的替代疗法。用于口服疗法不适用的急性胃或十二指肠溃疡出血的低危患者。耐信通常应短期用药（不超过7天），一旦可能就应转为
用法：建议使用生理盐水。配制液建议不超过24小时，保存在冰箱2~8 摄氏度
不良反应
最常见的不良反应
腹泻、腹痛、恶心、胀气、头痛、胆石症、高血糖症和便秘。皮下注射部位疼痛、刺痛伴红肿，极少持续15min以上。
皮下注射吸收迅速且完全，30min内血浆浓度达到峰值。
奥曲肽
适应症
肢端肥大症对手术治疗或放疗失败，或不能、不愿接受手术以及放射治疗尚未生效的间歇期患者，本品可以控制症状并降低生长激素
和胰岛素样生长因子-1的血浆水平
缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征预防胰腺手术后并发症
肝硬化患者胃-食管静脉曲张所致出血的紧急治疗，止血和预防再出
血，与内窥镜硬化剂等特殊手段联合
口服治疗。
用法用量
用量：对于不能口服用药的患者，推荐每日1次静脉注射或静脉滴注耐信20-40mg。反流性食管炎患者应使用 40mg，每日1次；对于反流疾病的症状治疗应使用20mg
，每日1次
备注：胃食管反流临床表现复杂且缺乏特异性，凡临床发现不明原因反复呕吐、咽下困难、反复发作的慢性呼吸道感染，反复出现窒息、呼吸暂停等症状时都应考虑到胃食管反流存在间>3min,静滴时间在 30min内。配制液应在12h内使用。
不良反应

耐信的药代动力学和药效动力学

10000
8000
右旋异构体奥美拉唑埃索美拉唑
6000
4000
2000
0 0 2 4 3 8 10 12
时间(小时)
给予单剂量的40 mg奥美拉唑或埃索美拉唑后AUC的个体差异
AUC (µmol x h/L) 30
25
20
15
10
5
0 奥美拉唑
埃索美拉唑
给予健康志愿者15mg药物，对刺激的酸分泌的抑制效应 (PAO) (n=4), 第7天
N
H H+
OCH3 CH3
N
H3C
OCH3 CH3O
右旋异构体
:S N
N N
OCH3
H
H+ 1. 相同的化学转化
OCH3
2. 相同的反应速率
H3C
CH3
3. 次磺酰胺是非手型的
+
酶-SH
N
OCH3
N NS
H3C
CH3
+
N
S S酶
OCH3
N NH
OCH3
所有PPI都是pKa值在4-5的弱碱
PPI 埃索美拉唑奥美拉唑
抑制率% 100
80
60
40 25.3%
20
0 右旋奥美拉唑
64.5% 奥美拉唑
90.7% 埃索美拉唑
健康志愿者中奥美拉唑和埃索美拉唑抑酸效应的变异
100
80
对5-肽胃泌素刺激酸分泌的 60
抑制率
(%)
40
健康志愿者
稳态第 7天
p=0.01
ห้องสมุดไป่ตู้
20
0 埃索美拉唑 20 mg 奥美拉唑 20 mg

ppi治疗nsaid相关胃溃疡的临床优势 ppt课件

强效持久抑酸高效愈合NSAID相关胃溃疡
仅供医疗专业人士参考审批号：292605.022有效期至2016年2月
NSAID相关消化道损伤风险因素
• 年龄>65岁 • 大剂量NSAID治疗* • 多种NSAIDs药物同时使用
包括低剂量阿司匹林
• 既往病史
– 既往消化性溃疡 – 既往消化道出血
存在消化性溃疡或溃疡并发症 or
联合使用PPI
1. Lanza FL, et al. Am J Gatroenterol 2009; 104(3):728-738. 2. Rostom A, et al. Aliment Pharmacol Ther 2009; 29:481-496.
小结
• 临床症状并不是NSAID相关并发症的良好预测因子，仅15%的 NSAID相关溃疡患者存在临床症状
耐信®简明处方信息
[药品名称] 通用名称：埃索美拉唑镁肠溶片 [适应症] 胃食管反流性疾病(GERD) - 反流性食管炎的治疗 - 已经治愈的食管炎患者预防复发的长期治疗 - GERD的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且 - 使与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡愈合 - 防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发需要持续NSAID治疗的患者 - 与使用(非甾体抗炎药)NSAID治疗相关的胃溃疡治疗 [用法用量] 胃食管反流性疾病(GERD) - 反流性食管炎的治疗
泮托拉唑 40mg qd
11.2h
P<0.0001
0
5
10
15
一项随机、单中心、开放标签、多剂量五交叉研究纳入34例GERD患者，随机给予五项序列治疗之一：标准剂量埃索美拉唑40mg/日、兰索拉唑30mg/日、奥美拉唑20mg/日、泮托拉唑 40mg/日或雷贝拉唑20mg/日，连续治疗各5天，之间间隔至少10天洗脱期，主要药效学终点为PPI治疗第5天24小时期间胃内pH>4时间

耐信针剂对比泮托拉唑的治疗优势new

8
2.Andersson T et al. Aliment Pharmacol Ther. 2001; 15(10): 1563-9
升高胃内pH值是治疗消化性溃疡出血的关键之一
胃内pH值对凝血机制的影响1
pH升高
抑制胃蛋白酶原转化为胃蛋白酶
稳定已形成的血痂
血小板凝集率增加
止血
胃内pH>4时胃蛋白酶活性明显降低2
0
2
4
6
胃内pH>6的时间（小时）
1.Wilder-Smith C et al. Aliment Pharmacol Ther 2004;20(10):1099-104
13
耐信®抑酸能力更强，明显优于其他质子泵抑制剂1，2
五交叉试验显示，在胃食管反流病患者中，耐信®在40mg标准剂量下给药第5天，胃内pH >4的时间较其他PPI显著延长
5
耐信®抑酸更出色、临床疗效更一致1,2,3
代谢优势
内在清除率↓
血药峰浓度↑
维持时间↑
CYP3A4途径代谢↑ CYP2C19途径代谢↓
药时曲线下面积↑ （AUC）
抑酸更出色
个体间差异↓
抑酸疗效更一致
1. Lind T et al. Aliment Pharmacol Ther. 2000; 14: 861-867.
100 80 60
最大胃蛋白酶活性(%)
1. 李岩，中国实用内科杂志2000：20（1）15—17 2. Berstad A. Scand J Gastroenterol. 1970; 5: 343–348.
40
20
0
0
1
2
3
4

消化内科常用药PPT课件

思他宁和宁（注射用生长抑素）
适应症严重急性食道静脉曲张出血。严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎。胰、胆和肠瘘的辅助治疗。胰腺术后并发症的预防和治疗。糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。不良反应：少数病例用药后产生腹泻、恶心、眩晕、脸红等反应。孕妇禁用。
思他宁和宁
注意事项由于思他宁抑制胰岛素以胰高血糖素的分泌，在治疗初期会引起短暂的血糖水平下降。胰岛素依赖型糖尿病患者使用本品后，每隔3-4小时应测试一次血糖浓度。同时，给药期间应避免给予胰岛素所要求的葡萄糖，如果必须给予，应同时使用有胰岛素。

奥美拉唑
适应症：十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎。
2010版药典《临床用药须知》要求：多烯磷脂酰胆碱注射剂严禁用电解质溶液稀释，也不可与其他任何注射液混合注射[1]。
不良反应：恶心、腹泻、腹痛、感觉异常、头晕或头痛
奥曲肽注射液
适应症：预防胰腺手术后并发症，与内窥镜硬化剂等特殊手段联合用于肝硬化所致的食管-胃静脉曲张出血的紧急治疗不良反应：1.最常见的不良反应为胃肠道症状、神经系统症状、肝胆疾病、代谢和营养机能紊乱。 2.本品临床试验中报道的最常见的不良反应为腹泻、腹痛、恶心、胃肠胀气、头痛、胆石症、高血糖和便秘。
服用：饭前1小时与睡前服用效果最好。
铝碳酸镁
适应症：铝碳酸镁主要用于治疗慢性胃炎；与胃酸有关的胃部不适症状，如胃痛、胃灼热感等。不良反应：本药不良反应少而轻微，仅少数患者有胃肠道不适、消化不良等服用：饭后1-2hr，睡前或胃不适时服用
法莫替丁
适应症：用于胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、上消化道出血药理作用：对胃酸分泌具有明显的抑制作用。不良反应：少数患者可有口干、头晕、失眠、便秘、腹泻、皮疹、面部潮红、白细胞减少。服用时间：临睡前服用

肖英莲-耐信演讲

症状关联性
症状指数症状烧心（液体/混合）烧心（气体）酸反流 0% 弱酸反流弱碱反流 75% 0% 总反流 75%
0% 0% 0% 0% 治疗措施：加大埃索美拉唑用量至 40mg Bid，四周后患者烧心症状缓解症状关联程度症状酸反流弱酸反流弱碱反流总反流
烧心（液体/混合）
烧心（气体）
抑酸不足 (n=4) 酸反流 Median(25th,75th) 95th percentile 弱酸反流 Median(25th,75th) 95th percentile 弱碱反流 Median(25th,75th) 95th percentile 非酸反流 (n=8) 无反流 (n=13) P值
入选标准
烧心症状需持续或反复发作超过3个月，
入选前2周发作频率≥2天/周，程度中度以上(症状明显，偶尔影响生活与活动)
年龄18－70岁，性别不限内镜下食管粘膜无破损
观察流程图
难治性GERD部分定义
无效：埃索美拉唑20mg Bid治疗4周，第四
周患者烧心症状均不能缓解
抑酸不足：服用埃索美拉唑20mg Bid仍存

能缓解遂在服用埃索美拉唑的情况下行24小时联合食管阻抗-pH监测
联合阻抗-pH(MII-pH)监测
鉴别酸及非酸反流鉴别反流内容物的性质（液体、气体及混合反流）监测反流的高度鉴别吞咽及反流确定症状和反流的关联指导治疗
烧心
食道 pH 通道
MII-pH监测结果
反流种类液体+混合酸反流液体+混合弱酸反流液体+混合弱碱反流总液体+混合反流气体酸反流气体弱酸反流气体弱碱反流总气体反流立位 5 47 8 60 0 4 0 64 卧位 0 0 0 0 0 0 0 0 合计 5 47 8 60 0 4 0 64 ＜48 正常值

《消化内科用药》PPT课件

精品医学5Biblioteka （二）质子泵抑制药 (PPI）
常用药物：埃索美拉唑（耐信）、奥美拉唑（洛赛克、奥克、奥西康）、兰索拉唑（南国春）、雷贝拉唑（波利特）、泮托妥洛克（泮立苏、潘妥洛克）
用药注）意事项：奥美拉唑口服建议早上空腹服，针剂临用临配防止药液变色、变性
精品医学
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三、胃肠粘膜保护药
胃粘膜屏障包括细胞屏障和粘液 HCO3-盐屏障。胃黏膜保护药能抑制胃酸分泌、增强胃粘膜的保护屏障、防止有害因子损伤胃粘膜。抗酸剂为无机弱碱类，能直接中和胃酸，缓解消化性溃疡的疼痛症状。
精品医学
3
（一）H2受体阻断剂
常用药物：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁
用药注意事项：因有抗雄激素作用，长期、大量应用会出现男性乳房发育、女性泌乳……
精品医学
4
2.质子泵抑制药 (PPI)
作用于胃黏膜细胞，可逆性地抑制胃壁细胞H+，K+-ATP酶，对组胺、五肽促胃泌素、刺激迷走神经引起的胃酸分泌有强大的抑制作用。急性非静脉曲张性上消化道出血，大量出血时可用奥美拉唑，泮托拉唑或埃索美拉唑静脉制剂，首剂80mg静推，继以 8mg持续静脉滴注。
精品医学
21
用于治疗多种原因引起的肠菌群失调所致的急慢性肠炎、痢疾、消化不良、腹泻、便秘等
也可用于血内毒素升高的急慢性肝炎、肝硬化及肝癌的辅助治疗。
我国批准的有益菌：乳酸杆菌、双歧杆菌、粪链球菌、枯草杆菌、肠球菌等。
精品医学
22
常用的微生态制剂有两类：
A:活菌：一类制剂如整肠生、米雅ＢＭ片等可以大量消耗肠道内氧，造成厌氧环境，促使厌氧菌生长以利恢复菌群的平衡；另一类如丽珠肠乐、培菲康等药物则直接补充肠道正常菌。

耐信的ph值

耐信的ph值摘要：一、耐信的背景介绍1.耐信是什么2.耐信在医学上的应用二、耐信的ph 值概述1.ph 值是什么2.耐信的ph 值范围3.耐信ph 值的重要性三、耐信ph 值的影响因素1.胃酸分泌2.药物代谢3.食物和饮品四、耐信ph 值的作用1.帮助消化2.减轻胃肠道症状3.提高药物疗效五、耐信ph 值的相关研究和应用1.耐信与胃肠道疾病2.耐信在儿童和老年人中的应用3.耐信与其他药物的相互作用正文：耐信，学名埃索美拉唑，是一种质子泵抑制剂，广泛应用于治疗胃酸相关疾病，如胃食管反流病、消化性溃疡等。

耐信的疗效和安全性已经得到了世界卫生组织（WHO）和各国药品监管机构的认可。

本文将重点介绍耐信的ph 值相关知识。

首先，我们需要了解什么是ph 值。

ph 值是衡量物质酸碱程度的指标，其值范围从0 到14。

在医学上，胃液的ph 值通常在1.5-3.5 之间，属于强酸性环境。

耐信的ph 值一般在5.0-8.0 之间，处于中性至弱碱性范围。

这个ph 值对于药物在胃肠道内的稳定性和生物利用度至关重要。

在这个ph 值范围内，耐信能够有效地抑制胃酸分泌，减轻胃肠道症状，并提高其他药物在胃肠道内的生物利用度。

影响耐信ph 值的因素主要包括胃酸分泌、药物代谢和食物与饮品。

胃酸分泌的量和速度会影响耐信的ph 值，进而影响其药效。

同时，肝脏和肠道对耐信的代谢也会影响其ph 值。

食物和饮品的摄入会改变胃液的ph 值，可能影响耐信的稳定性和生物利用度。

耐信ph 值的作用主要体现在以下几个方面：1.帮助消化：耐信通过抑制胃酸分泌，降低胃液的酸度，有助于食物的消化和营养的吸收。

2.减轻胃肠道症状：耐信能够缓解胃酸相关疾病的症状，如胃痛、反酸、烧心等。

3.提高药物疗效：耐信与其他药物联合应用时，通过提高药物在胃肠道内的生物利用度，从而提高疗效。

关于耐信ph 值的相关研究和应用有很多。

研究发现，耐信对胃食管反流病的治疗效果与其ph 值有关。

埃索美拉唑镁肠溶片-耐信说明书

【通用名称】埃索美拉唑镁肠溶片【商品名称】耐信 Nexium【英文名称】Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets【成份】本品活性成份及其化学名称、化学结构式、分子式、分子量为：活性成份：埃索美拉唑镁化学名称为：双-S-5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基}－1H －苯并咪唑镁三水合物化学结构式：分子式： C34H36MgN6O6S2·3H2O分子量：767.15主要成份相关链接：埃索美拉唑镁【性状】本药为肠溶片剂。

20 mg为浅粉红色，40 mg为粉红色，均为长椭圆双凸形。

赋形剂：单硬脂酸甘油酯40-55，羟丙纤维素，羟丙甲纤维素，氧化铁(红棕色，黄色)(E172)，硬脂酸镁，甲基丙烯酸及丙烯酸乙酯共聚物(1：1)，30％分散剂。

微晶纤维素，人工石蜡，聚乙二醇，聚山梨酯80，交聚维酮，硬脂酰富马酸钠，糖球（蔗糖和黄色淀粉），滑石粉，二氧化钛(E171)，枸橼酸三乙酯。

【适应症】胃食管反流性疾病(GERD)－糜烂性反流性食管炎的治疗－已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗－胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且－愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡－防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发【规格】按C17H19N3O3S计（1）20mg（2）40mg【用法用量】药片应和液体一起整片吞服，而不应当咀嚼或压碎。

对于存在吞咽困难的患者，可将片剂溶于半杯不含碳酸盐的水中（不应使用其他液体，因肠溶包衣可能被溶解），搅拌，直至片剂完全崩解，立即或在30分钟内服用，再加入半杯水漂洗后饮用。

微丸决不应被嚼碎或压破。

对于不能吞咽的患者，可将片剂溶于不含碳酸盐的水中，并通过胃管给药。

重要的是应仔细检查选择的注射器和胃管的合适程度。

准备工作及使用指导如下：通过胃管给药：1. 将片剂放入合适的注射器，并加入约25 mL水及5 mL空气。

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注意事项
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药动力学
► 吸收与分布埃索美拉唑对酸不稳定，口服采用肠溶
衣颗粒，体内转化为R-异构体的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速，口服后约1-2小时血浆浓度达到高峰，每日一次重复给药后的绝对生物利用度为89%。 ► 健康受试者稳态时的表现分布容积约为0.22L/kg体重，埃索美拉唑的血浆蛋白结合率为97%。代谢与排泄埃索美拉唑完全经细胞色素P450酶系统（CYP）代谢，埃索美拉唑的大部分代谢依靠多形性的 CYP2C19，生成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物，剩余部分依靠另一特殊异构体CYP3A4代谢生成埃索美拉唑砜，后者为血浆中的主要代谢物。
不良反应
► 常见反应：头痛、腹痛、腹泻、腹胀、恶心/
呕吐、便秘 ► 少见反应：皮炎、瘙痒、荨麻疹、头昏、口干 ► 罕见反应：在使用消旋物时所观察到的罕见不良反应，预期在使用埃索美拉唑时也可能发生。
药理
药效学特性：埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的的特异性抑制剂。 ► 作用部位和机理：埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+/K+-ATP酶（质子泵），对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。
耐信教学
耐信
通用名称：埃索美拉唑镁肠溶片英文名称：Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets
剂型：片剂(肠溶片) ► 药品规格：按C17H19N3O3S计(1)20mg； (2)40mg ► 贮藏方法：密封，在30℃以下保存。 ► 药品包装：双铝泡包装。(1)7片/盒 (2)14片/盒。
抑制胃酸治疗效果
► 反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg4周
的愈合率约为78%，8周后为93%。 ► 埃索美拉唑20mg一日二次与适当的抗菌药物联用治疗一周后，幽门螺杆菌的根除率约为 90%。 ► 一周根除治疗后，对没有并发症的十二指肠溃疡患者无需再单用抑酸剂作愈合溃疡和消除症状的后继治疗。
药动力学
► 埃索美拉唑在老年人（71~80岁）中的代谢没有显
著性的变化。 ► 在有轻中度肝功能损害的患者中，埃索美拉唑的代谢与肝功能正常的症状性GERD患者相似，严重肝功能损害的患者代谢率降低，可使埃索美拉唑的血药浓度-时间曲线下面积（AUC）增大一倍，每日用药一次时埃索美拉唑或其主要代谢产物没有累积的趋势。 ► 在肾功能减退的患者中还没有进行过类似的研究，由于肾脏只担负埃索美拉唑的代谢物而不是原形药物的排泄，因此肾功能损害的患者预期其埃索美拉唑的代谢不会发生变化。
药动力学
► 按每日一次给药时，埃索美拉唑在两次用药期间从
血浆中完全消除，没有累积的趋势。埃索美拉唑的主要代谢物对胃酸分泌无影响，一次口服剂量的近 80%的埃索美拉唑以代谢物形式从尿中排泄，其余的从粪便中排出，尿中的原形药物不到1%。 ► 特殊患者人群人群中大约1~2%的个体缺乏有活性的CYP2C19酶，称为慢代谢者，这部分个体的埃索美拉唑代谢可能主要由CYP3A4催化。每日一次埃索美拉唑40mg重复给药后，慢代谢者的平均血均浓度 -时间曲线下面积（AUC）比具有活性CYP2C19的个体（快代谢者）离出近100%，平均血浆峰浓度增加约60%。
毒理
► 与抑制胃配相关的其他效应：使用抗酸药物治疗期
间，胃酸分泌减少会导致血清胃泌素增高。在长期使用抗酸药物治疗期间，有报道胃腺囊肿的发生率有一定程度的增多，这些改变显著抑制泌酸后的生理性反应，其性质为良性，并视为可逆性。 ► 毒理研究：基于常规的多次用药毒性、基因毒性和生殖毒性研究，临床前的相关研究没有显示埃索美拉唑对人类有特殊的危害。用消旋混合物在大鼠中的致癌研究发现了胃的ECL细胞增生和类癌。在大鼠中对胃的这些效应是由于持续、显著的高胃泌素血症的结果，后者继发于胃酸产生的减少，见于长期使用胃酸分泌抑制剂后的大鼠。
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► 化学名称：5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲
基吡啶-2-基)甲基亚磺酰基]苯并咪唑-1-基镁 ► 化学结构式：如右图 ► 分子式：C34H36MgN6O6S2·3H2O ► 分子量：767.15
适应症
胃食管反流性疾病（GERD) ► 糜烂性反流性食管炎的治疗 ► 已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗 ► 胃食管反流性疾病（GERD)的症状控制 ► 与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺旋杆菌 ► 愈合与幽门螺旋杆菌感染相关的十二指肠溃疡 ► 防止与幽口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小时内起效，
重复给以20mg每天一次连续5次，在第5天服药后67小时测量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。 ► 症状性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg， 5天后24小时胃内PH>4的时间平均值分别为13小时和17小时，维持胃内PH>4的时间至少8小时、12小时和16小时的患者比例在埃索美拉唑20mg时分别为76%、54%和24%；在40mg时分别为97%、 92%和56%。 ► 进食对埃索美拉唑降低胃内酸度的效应无显著影响。
用法用量
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胃食管反流性疾病（GERD）-糜烂性反流性食管炎的治疗， 40mg每日一次，连服四周。对于食管炎未治愈或持续有症状的患者建议再服药治疗四周。已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗，20mg每日一次。胃食管反流性疾病（GERD）的症状控制，没有食管炎的患者20mg每日一次，如果用药4周症状未获控制，应对患者作进一步的检查，一旦症状消除，随后的症状控制可采用即时疗法，即需要时口服20mg，每日一次。与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并愈合与幽门螺杆菌相关的十二指肠溃疡；预防与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发：埃索美拉唑镁肠溶片20mg+阿莫西林1g+克拉霉素500mg，每日二次，共7天。