琥珀酸美托洛尔的优势精品课件
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酒石酸美托洛尔与琥珀酸美托洛尔酒石酸美托洛尔和琥珀酸美托洛尔属于β受体阻滞剂,常用于冠心病、心力衰竭、快速性心律失常、高血压等疾病的治疗。
为什么会有两种名称呢?我们必须明确的是两种药物的主要成分都是美托洛尔,美托洛尔是一种高选择性β受体阻滞剂,主要选择性阻断β1受体,两种名称的主要原因是由于辅料不同,同时使得药物的释放速度并不相同,所以琥珀酸美托洛尔片是缓释片,酒石酸美托洛尔是平片。
琥珀酸美托洛尔在37℃水中的溶解度显著低于酒石酸美托洛尔,因此临床把琥珀酸美托洛尔制备成了膜控型缓释微丸;酒石酸美托洛尔在此温度时溶解度较大,不能够制备成缓释制剂;其次主要是由于制备工艺不同,琥珀酸美托洛尔主要是微囊化颗粒组成,每个颗粒都有其自有的薄膜包裹,所以在体内可以以几乎恒定的速度释放约20小时,可以根据患者具体剂量来调节用量,一般不需要每天服用多次。
那么两种药物如何服用呢?酒石酸美托洛尔每天服用2-4次,根据每日所需剂量和患者心率波动情况可增加给药次数,但是需要考虑患者依从性较差;其次酒石酸美托洛尔片受食物影响较大,应该空腹服药。
琥珀酸美托洛尔每天服用1次即可,一般空腹服用,由于其微囊结构,所以可以掰开,但是千万不能压碎或咀嚼,食物对其影响较小,不必要考虑食物影响。
两药剂量如何换算?酒石酸美托洛尔的规格是25mg/片,琥珀酸美托洛尔的规格是47.5mg/片,如果是这两种规格,若平片改用缓释片,以日剂量1:1的转换原则。
•酒石酸美托洛尔25mg,每日2次转换为琥珀酸美托洛尔47.5mg,每日1次即可;•酒石酸美托洛尔50mg,每日2次转换为琥珀酸美托洛尔95mg,每日1次即可;•酒石酸美托洛尔100mg,每日2次转换为琥珀酸美托洛尔190mg,每日1次即可。
[1]酒石酸美托洛尔说明书[2]琥珀酸美托洛尔说明书[3]β受体阻滞剂治疗高血压的临床应用建议科室:药学科作者:***审核:高珊珊编辑:王倩主编:吴新安。
琥珀酸美托洛尔(倍他乐克)缓释片的药理学优势美托洛尔是一种选择性β1受体阻滞剂,是治疗高血压、冠心病、慢性心力衰竭和心律失常的常用药物之一。
国内目前广泛使用的美托洛尔普通片为酒石酸美托洛尔,其消除半衰期较短,约3~4h,故血浆药物浓度波动较大,且每天需2~4次服药。
为了克服这些缺点,市场上出现了几种酒石酸美托洛尔缓释制剂,后者采用传统的基质包埋技术,通过将药物直接分散在高分子材料形成的骨架中而减慢释放速度。
这些制剂服用后血药浓度波动幅度较小,但仍有明显的峰谷现象,有效治疗浓度也不能维持24h.阿斯利康公司最近推出的琥珀酸美托洛尔缓释片(BetalocZOK,以下简称倍他乐克缓释片)是一种全新制剂,每天1次能保证24h恒定的美托洛尔血药浓度及β1受体阻滞效应,在药理学及临床治疗学上均具有诸多优势。
实际上是控释制剂倍他乐克缓释片是一种多单元控释小丸系统,也称多单元微囊系统,每片100mg的药片中含有大约1600~1800粒小丸。
小丸内部是琥珀酸美托洛尔药芯,用溶解度低的琥珀酸代替容易水溶的酒石酸与美托洛尔结合,可以保证药物在足够长的时间内以零级速率释放。
小丸外表面是由乙基纤维素等物质制成的控释膜包衣(图1),后者在胃肠道内不溶解。
倍他乐克缓释片摄入后迅速崩解,小丸释出并广泛分布于胃肠道内。
每粒小丸都是一个独立的释药单元,在通过胃肠道的全过程中恒速释放琥珀酸美托洛尔。
释药方式为膜控性,小丸与胃肠液接触后,膜上存在的致孔剂遇水部分溶解或脱落,在包衣膜上形成无数肉眼不可见的微孔或弯曲小道,使包衣膜具有通透性。
胃肠液体通过这些微孔渗入膜内,溶解美托洛尔药芯。
这一溶解过程进行到一定程度时,药物溶液产生渗透压,可阻止水分继续渗入。
当药物溶解至形成饱和溶液时,溶解过程暂时停止。
由于膜内外浓度差的存在,药物分子便通过微孔向膜外扩散释放。
释放至膜外的药物很快被胃肠液体带走,使膜外药物浓度始终维持在零或接近于零水平;而膜内已经溶解的药物处于饱和浓度状态,这使膜内外浓度差保持恒定。
琥珀酸美托洛尔缓释片治疗心梗后室性心律失常的临床效果【摘要】心梗后室性心律失常是心梗后的常见并发症,严重影响患者的生命质量。
琥珀酸美托洛尔缓释片通过调节心率和降低心肌耗氧量来治疗心律失常,但其临床效果尚未完全明确。
本文通过对相关临床研究的整理分析发现,琥珀酸美托洛尔缓释片在治疗心梗后室性心律失常中具有显著的疗效,能有效减少心律失常发作频率,提高患者的生存率和生活质量。
患者在接受治疗过程中,观察指标稳定,疗效评价良好,且安全性较高。
结论部分指出琥珀酸美托洛尔缓释片在治疗心梗后室性心律失常中具有明显优势,但仍需进一步探索更有效的治疗方案和研究方向。
该研究为临床实践提供重要参考依据,有望为心梗后室性心律失常的治疗带来新的突破。
【关键词】心梗后室性心律失常、琥珀酸美托洛尔缓释片、临床研究、临床特征、治疗方案、观察指标、疗效评价、安全性评价、临床效果、展望、未来研究方向1. 引言1.1 心梗后室性心律失常的临床意义心梗后室性心律失常是指心肌梗塞后出现的室性心律失常,是心肌梗死后患者面临的一种严重并发症。
心梗后室性心律失常的发生率较高,严重者可能导致心源性猝死,给患者的生命安全带来严重威胁。
心梗后室性心律失常的主要危害包括突然死亡风险增加、心功能恶化及再梗死的风险增加等。
突然死亡是心梗后室性心律失常的最严重后果,一旦出现会给患者及其家属带来极大的伤痛。
及时有效地治疗心梗后室性心律失常,提高患者的生存率和生活质量,具有重要的临床意义。
1.2 琥珀酸美托洛尔缓释片的作用机制琥珀酸美托洛尔缓释片是一种常用的治疗心梗后室性心律失常的药物,其作用机制主要包括以下几个方面:1. β-阻滞作用:美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂,通过阻断心脏β1受体的作用,可以减慢心率、降低心肌耗氧量,从而改善心脏的供氧需求与供氧平衡。
这对于心梗后室性心律失常患者来说尤为重要,可以减少心梗发作后心律失常的风险。
2. 长效缓释特性:琥珀酸美托洛尔是一种长效缓释片剂,可以使药物在体内缓慢释放,保持稳定的血药浓度,减少药物的副作用和波动,提高药物的疗效。
琥珀酸美托洛尔缓释片治疗慢性心衰的效果评价【摘要】本文评价了琥珀酸美托洛尔缓释片治疗慢性心衰的效果。
通过临床试验设计和结果分析,发现该药物能有效改善患者的心功能,提高其生活质量。
副作用分析也显示其安全性较高。
患者生活质量和心功能改善评估均得到肯定。
结论部分总结了琥珀酸美托洛尔缓释片对慢性心衰的治疗效果,并展望了其推广和应用前景。
本研究也存在一定的局限性,需要更多大规模临床试验的支持。
琥珀酸美托洛尔缓释片在慢性心衰治疗中具有潜在的临床应用价值。
【关键词】慢性心衰、琥珀酸美托洛尔缓释片、治疗效果评价、临床试验、副作用、生活质量、心功能、疗效评价、推广应用、局限性。
1. 引言1.1 慢性心衰的定义慢性心衰是一种常见的心血管疾病,其主要特征是心脏无法有效泵血满足身体需要,导致全身血液循环不畅。
慢性心衰通常由多种心脏疾病引起,如高血压、心肌病、心肌梗死等。
患者常表现为气短、乏力、心悸、水肿等症状,严重影响患者的生活质量。
慢性心衰的发病率逐年增加,成为全球公共卫生问题。
随着人类寿命的延长和生活方式的变化,慢性心衰的发病率将继续上升。
及时有效地治疗慢性心衰对于患者的健康和生存至关重要。
1.2 琥珀酸美托洛尔缓释片的作用机制1. β受体阻滞作用:美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂,通过竞争性地结合β1受体,抑制交感神经的作用,减少心脏的收缩力和心率,降低心肌耗氧量,从而起到减轻心脏负担和改善心功能的作用。
2. 阻滞窦房结传导:美托洛尔还具有阻滞窦房结传导的作用,可以减慢心脏的起搏速度,延长房室结的传导时间,使心率逐渐减慢,有利于减少心脏负荷,提高心脏功能。
3. 抗心律失常作用:美托洛尔还有抗心律失常的作用,可以延长心室动作电位持续时间,延缓心肌细胞复极,减少心肌细胞的异常放电,从而减轻心律失常的发生。
琥珀酸美托洛尔缓释片通过β受体阻滞、阻滞窦房结传导、抗心律失常等多种作用机制,可以有效改善慢性心衰患者的心功能,降低心脏负荷,缓解症状,提高生活质量。
琥珀酸美托洛尔作用及用途β-肾上腺素受体拮抗剂欧盟药典化学名1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇琥珀酸盐含量99.0%~101.0%(干燥品)性状外观白色或近白色结晶性粉末。
溶解性在水中易溶,在甲醇中溶解,微溶于乙醇,难溶于乙酸乙酯。
鉴别:红外吸收光谱法(2.2.24)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。
检查溶液S取样品0.500 g溶解于无CO2的水R中并稀释至25 mL。
溶液的外观溶液S所呈乳白色比对照混悬液Ⅱ(2.2.1)不得更深,应无色(2.2.2,方法Ⅱ)。
pH(2.2.3)溶液S pH介于7.0~7.6。
相关物质试验A. 薄层色谱法(2.2.27)供试品溶液称取琥珀酸美托洛尔0.50 g,用甲醇R溶解并稀释至10 mL。
对照品溶液量取供试品溶液1 mL,用甲醇R稀释至50 mL。
取上述溶液5 mL用甲醇R稀释至50 mL。
薄层板TLC硅胶板R。
展开剂配制甲醇:乙腈(20︰80)的混合液,倒入展开剂后再将两个盛有30 mL浓氨水R 的小烧杯置于层析缸底部。
体积10 µL展开展开缸至少饱和1 h,薄层板展开长度12 cm左右。
干燥在空气中晾干至少3 h。
检查将薄层板置于碘蒸气中至少15 h。
限度:—任何杂质:除主斑点以外的任一斑点,其颜色与对照溶液色谱图中的斑点相比不得更深(0.2%)。
—忽略起始线处的斑点。
试验B. 液相色谱法(2.2.29)供试品溶液称取样品20.0 mg用流动相溶解并稀释至10.0 mL。
对照品溶液(a)称取样品5.0 mg和美托洛尔杂质A CRS 3.0 mg,用流动相溶解并稀释至100.0 mL。
对照品溶液(b)量取供试品溶液1.0 mL,用流动相溶解并稀释至100.0 mL。
量取上述溶液1.0 mL,用流动相稀释至10.0 mL。
对照品溶液(c)如果该溶液需要(见下面),应在通风橱中配制。
该溶液只用于鉴别杂质C的峰。
取样品10 mg溶解于10 mL0.1 M盐酸中。