琥珀酸美托洛尔缓释片
核准日期：2007年03月28日
修订日期：2007年04月23日
药品名称：
【通用名称】琥珀酸美托洛尔缓释片
【商品名称】倍他乐克 ZOK Betaloc ZOK
【英文名称】Metoprolol Succinate Sustained-Release Tablets
【汉语拼音】Hu Po Suan Mei Tuo Luo Er Huan Shi Pian
成份：
本品主要成份为琥珀酸美托洛尔。
化学名称：1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-琥珀酸盐
化学结构式：
分子式：(C15H25NO3)2·C4H6O4
分子量：652.82
所属类别：
化药及生物制品>> 循环系统药物>> 抗心绞痛药>> β受体阻断药
化药及生物制品>> 循环系统药物>> 治疗充血性心力衰竭药>> β受体阻断药
化药及生物制品>> 循环系统药物>> 抗高血压药>> 交感神经抑制药
化药及生物制品>> 循环系统药物>> 抗心律失常药>> 抗快速心律失常药
化药及生物制品>> 神经系统药物>> 抗偏头痛药
性状：
本品为白色或类白色薄膜衣片。除去包衣后显白色。
适应症：
高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。
规格：
以琥珀酸美托洛尔计：
（1）47.5mg（相当于酒石酸美托洛尔50 mg ）
（2）95 mg（相当于酒石酸美托洛尔100 mg）
用法用量：
口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄入食物不影响其生物利用度。
剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。
下列是有效的用药指导：
高血压
47.5-95 mg，一日一次。服用95 mg无效的患者可合用其它抗高血压药，最好是利尿剂和二氢吡啶类的钙拮抗剂，或者增加剂量。
心绞痛
95-190 mg，一日一次。需要时可合用硝酸酯类药物或增加剂量。
在症状稳定的心力衰竭中，与血管紧张素转化酶抑制剂、利尿剂、也许还有洋地黄类药物联合治疗。
患者患有稳定性慢性心力衰竭，至少在最近6周未发生过急性心力衰竭，且至少在近2周未改变基本的治疗。
用β受体阻滞剂治疗心力衰竭有时会引起暂时的症状恶化。在某些病例，可以继续治疗或减少用量，而在另一些病例，可能需要停止治疗。对于严重心力衰竭(NYHA IV)患者，只能由那些对心力衰竭治疗特别训练有素的医生决定是否开始用琥珀酸美托洛尔缓释片治疗。
心功能II级的稳定性心力衰竭患者的用量
治疗起始的二周内，推荐的起始用量为23.75 mg，一日一次。二周后，剂量可增至47.5 mg，一日一次。此后，每二周剂量可加倍。长期治疗的目标用量为190 mg，一日一次。
心功能III-IV级的稳定性心力衰竭患者的用量
推荐的起始用量为11.875 mg（23.75 mg片的半片），一日一次。剂量应个体化，在增加剂量过程中应密切观察患者，因为某些患者的心力衰竭症状可能会加重。1-2周后，剂量可加至23.75 mg，一日一次。再过2周后，剂量可增至47.5 mg，一日一次。对于那些能耐受更高剂量的患者，每2周可将剂量加倍，最大可至190 mg，一日一次。
对低血压和（或）心动过缓的患者，可能需要减少所合用药物量或减少本品的剂量。开始的低血压不一定意味着在长期治疗中患者不能耐受本品的用量，但必须在病情稳定后才能增加剂量。其他注意事项包括可能需要增加对肾功能的监测。
肾功能损害
肾功能对清除率无明显影响，因此肾功能损害患者无需调整剂量。
肝功能损害
通常肝硬化患者所用琥珀酸美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能损害非常严重（如旁路手术患者）时才需考虑减少剂量。
不良反应：
不良反应的发生率约为10%，通常与剂量有关。
偶有关节痛、肝炎、肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎样症状、鼻炎和注意力损害以及在伴有血管疾病的患者中出现坏疽的病例报道。
禁忌：
心源性休克。病态窦房结综合征。II、III度房室传导阻滞。不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿、低灌注或低血压），持续地或间歇地接受β受体激动剂正变力性治疗的患者。有症状的心动过缓或低血压。本品不可给予心率<45次/分、P-Q间期>0.24秒或收缩压<100 mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者。心力衰竭适应症患者，如果其平卧位收缩压在多次测量时均低于100 mmHg，在开始治疗前应对其是否适用本品进行重新评估。伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者。对本品中任何成份或其它β受体阻滞剂过敏者。
注意事项：
美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的各种急症，及合用洋地黄时，必须慎重。
患变异型(Prinzmetal氏)心绞痛的患者，在使用β受体阻滞剂后可能会由于α受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此，非选择性β－受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性β1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。
对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，应同时给予足够的扩支气管治疗，β2受体激动剂的剂量可能需要增加。
美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性β受体阻滞剂。
在罕见的情况下，原有的中度房室传导异常加重（很可能导致房室阻滞）。
β受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反应的治疗，常规剂量的肾上腺素治疗并不总能得到预期的疗效。嗜铬细胞瘤患者若使用琥珀酸美托洛尔，应考虑合并使用α受体阻滞剂。
在严重的症状稳定性心力衰竭（心功能NYHA IV）患者中，有关本品的有效性/安全性的临床对照研究资料有限，因此，这类患者的治疗只能由经验丰富且训练有素的医生来开始。
心力衰竭的临床研究通常剔除了那些伴有急性心肌梗死和不稳定型心绞痛的有症状心力衰竭患者，因此急性心肌梗死合并心力衰竭时，本品治疗的有效性/安全性资料仍然缺乏。本品禁用于症状不稳定的、失代偿的心力衰竭。
突然撤除β受体阻滞剂是危险的，特别是在高危病人，可能会使慢性心力衰竭病情恶化并增加心肌梗死和猝死的危险。因此，本品应尽可能逐步撤药，整个撤药过程至少用二周时间，每次剂量减半，直至最后减至半片23.75 mg片剂，停药前最后的剂量至少给4天。若出现症状，建议更缓慢地撤药。若手术前要停用本品，必须至少在48小时前停药，除非有特殊情况，如甲状腺毒症和嗜铬细胞瘤。
运动员慎用。
对驾驶汽车和操作机械的影响
在用本品治疗过程中可能会发生眩晕和疲劳，因此在需要集中注意力时，如驾驶和操作机械时应慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药：
妊娠
β受体阻滞剂可引起胎儿或新生儿的心动过缓。因此在妊娠最后3个月以及分娩前后，使用β受体阻滞剂时应考虑到上述危险性。
哺乳期妇女
美托洛尔可进入乳汁，但在治疗剂量下不大可能会危及婴儿。
儿童用药：
儿童使用本品的经验有限。
老年用药：
无需调整剂量。
药物相互作用：
0. 本品应避免与下列药物合并使用：
巴比妥类药物：巴比妥类药物（对戊巴比妥作过研究）可通过酶诱导作用使美托洛尔的代谢增加。
普罗帕酮：4例已经使用美托洛尔的患者，在给予普罗帕酮后，美托洛尔的血浆浓度增高2-5倍，其中2例发生与美托洛尔有关的副作用。这种相互作用在8例健康志愿者中得到证实。对于这种相互作用的可能的解释是，普罗帕酮与奎尼丁相似，可通过细胞色素P450 2D6途径抑制美托洛尔的代谢。由于普罗帕酮也具有β受体阻滞效应，其与美托洛尔的联合使用很难掌握。
维拉帕米：维拉帕米与β受体阻滞剂合用时（已有与阿替洛尔、普萘洛尔和吲哚洛尔合用的报道），有可能引起心动过缓和血压下降。维拉帕米和β受体阻滞剂对于房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用。
本品与下列药物合并使用时可能需要调整剂量：
胺碘酮：一例报道显示，同时使用胺碘酮和美托洛尔，有可能发生明显的窦性心动过缓。胺碘酮的半衰期很长（约50天），这意味着在胺碘酮治疗停止后较长的一段时间内，使用美托洛尔仍有可能发生两药的相互作用。
I类抗心律失常药物：I类抗心律失常药物与β受体阻滞剂有相加的负性肌力作用，故在左心室功能受损的患者中，有可能引起严重的血流动力学副作用。病态窦房结综合征和病理性房室传导阻滞的患者，也应避免同时使用美托洛尔和I类抗心律失常药物。丙吡胺和美托洛尔之间的相互作用已有明确的资料证明。
非甾体类抗炎/抗风湿药（NSAID）：已发现NSAID抗炎镇痛药可抵消β受体阻滞剂的抗高血压作用。在这方面，经过研究的药物主要是吲哚美辛。β受体阻滞剂很可能不与舒林酸发生相互作用。在一项双氯芬酸的研究中，未发现β受体阻滞剂与双氯芬酸有相互作用。
苯海拉明：在快速羟化代谢人群中，苯海拉明使美托洛尔通过CYP 2D6转化代谢成α-羟美托洛尔的清除降低2.5倍。美托洛尔的作用因而增强。苯海拉明可能抑制其它CYP 2D6底物
的代谢。
地尔硫?：钙离子拮抗剂和b受体阻滞剂对于房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用。已经有β受体阻滞剂与地尔硫合并使用时发生明显心动过缓的病例报道。
肾上腺素：约有10例报道显示，接受非选择性β受体阻滞剂（包括吲哚洛尔和普萘洛尔）治疗的患者，在给予肾上腺素后发生明显的高血压和心动过缓。这些临床观察结果已经在对健康志愿者的研究中得到证实。局部麻醉药中的肾上腺素在血管内给药时有可能引起这种反应。根据推测，使用心脏选择性的β受体阻滞剂时，发生这种反应的危险性较低。
苯丙醇胺：苯丙醇胺50 mg单剂给药能使健康志愿者的舒张压升高到病理的水平。普萘洛尔通常能拮抗这种由苯丙醇胺引起的血压增高。但是在接受大剂量苯丙醇胺治疗的患者中，β受体阻滞剂可反常地引起高血压反应。在单独使用苯丙醇胺治疗的过程中，也有发生高血压反应的报道。
奎尼丁：奎尼丁在所谓的"快速羟化者"(该类型在瑞典超过90%)中可抑制美托洛尔的代谢，结果使后者的血浆浓度显著升高、β受体阻滞作用增强。其他经由同一酶解途径(细胞色素P450 2D6)进行代谢的β受体阻滞剂，也可能会与奎尼丁发生同样的相互作用。
可乐定：β受体阻滞剂有可能加重可乐定突然停用时所发生的反跳性高血压。
利福平：利福平可诱导美托洛尔的代谢，导致后者的血药浓度降低。
若与西咪替丁、肼屈嗪、选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRI）如帕罗西汀、氟西汀和舍曲林合用，美托洛尔的血浆浓度会增加。
应严密监控同时接受其它β受体阻滞剂（如：滴眼液）或单胺氧化酶（MAO）抑制剂的患者。在接受β受体阻滞剂治疗的患者，吸入麻醉会增加心脏抑制作用。
药物过量：
毒性：美托洛尔7.5 g引起成人致死性中毒。一例5岁儿童误服100 mg经洗胃后无任何症状。12岁儿童给予450 mg引起中度中毒，成人给予1.4 g引起中度中毒、给予2.5 g引起重度中毒、给予7.5 g引起极重度中毒。
症状：心血管系统症状最为显著，但某些病例，特别是儿童和年轻患者，可能以中枢神经系统症状和呼吸抑制为主要表现。主要的中毒症状有心动过缓、I-III度房室传导阻滞、心搏停止、血压下降、外周循环灌注不良、心功能不全、心源性休克、呼吸抑制和窒息。其他症状包括疲乏、精神错乱、神志丧失、频细震颤、痉挛、出汗、感觉异常、支气管痉挛、恶心、呕吐、可能有食管痉挛、低血糖（儿童特别容易发生）或高血糖症、高钾血症，对肾脏的影响，以及一过性肌无力综合征。
治疗：诊断明确者，给予洗胃和活性炭，并严密观察病情变化。注意！为减少迷走神经刺激的危险，洗胃前应先静脉给予阿托品（成人0.25-0.5 mg，儿童10-20 ug/kg）。有指征
时，进行气管内插管和呼吸支持治疗。给予适当的容量替代治疗，输注葡萄糖，监测心电图。阿托品1.0-2.0 mg静脉注射，必要时可重复注射（主要控制迷走神经症状）。对心肌功能抑制的患者，可滴注多巴酚丁胺或多巴胺，葡乳醛酸钙（9 mg/mL）10-20 mL。另一种替代方法是胰高血糖素50-150 μg/kg，1分钟内静脉注射，继以静脉滴注，或用氨力农。部分患者加用肾上腺素有效。QRS波增宽和心律失常的患者，可输注氯化钠或碳酸氢钠。可能需要安装心脏起搏器。对心搏骤停的患者，有时需要长达数小时的复苏抢救。治疗支气管痉挛时，可使用特布他林（注射或吸入）。此外，进行对症治疗。
药理毒理：
美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂，其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需剂量。琥珀酸美托洛尔的选择性是剂量依赖的，由于缓释片血药浓度的峰值明显低于同剂量的普通平片，使该剂型有相对更高的β1受体选择性。
美托洛尔无β受体激动作用，几乎无膜激活作用。β受体阻滞剂有负性变力和变时作用。
美托洛尔的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血压。在应激状态下，肾上腺分泌的肾上腺素增加，美托洛尔不会妨碍生理性血管扩张。在治疗剂量，美托洛尔对支气管平滑肌的收缩作用弱于非选择性的β－受体阻滞剂，该特性使之能与β2受体激动剂合用，治疗合并有支气管哮喘或其他明显的阻塞性肺病的患者。美托洛尔对胰岛素释放及糖代谢的影响小于非选择性β受体阻滞剂，因而可用于糖尿病患者。与非选择性β受体阻滞剂相比，美托洛尔对低血糖的心血管反应如心动过速的影响较小，血糖回升至正常水平的速度较快。
对于高血压患者，琥珀酸美托洛尔可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压，作用持续24小时以上。美托洛尔治疗开始时可观察到外周血管阻力的增加，然而，长期治疗获得的血压下降可能是由于外周血管阻力下降而心排出量不变。对于男性中/重度高血压患者，美托洛尔可降低心血管病死亡的危险。美托洛尔不会引起电解质紊乱。
对慢性心力衰竭的作用：在一项涉及3991例心功能NYHA II-IV级、射血分数下降（≤(smaller than or equal to) 0.40）的心力衰竭患者的研究（称为MERIT-HF）中，琥珀酸美托洛尔能增加存活率，减少入院治疗次数。长期接受治疗的患者的总体症状改善（纽约心脏病协会分级和总体治疗评估分值）。
另外，琥珀酸美托洛尔能增加射血分数，减少左心室收缩末期和舒张末期的容量。
对快速型心律失常的患者，本品可阻断交感神经活性增加的作用，使心率减慢。这主要通过降低起搏细胞的自律性，及延长室上性传导的时间。在心肌梗死后患者中，美托洛尔可减少再次心肌梗死的危险，减少心源性死亡特别是心肌梗死后猝死的危险。
药代动力学：
本品由琥珀酸美托洛尔微囊化的颗粒组成；每个颗粒是一个独立的贮库单位。每个颗粒用聚合物薄膜包裹，以控制药物的释放速度。药片接触液体后快速崩解，颗粒分散于胃肠道巨大的表面上，药物的释放不受周围液体pH值的影响，以几乎恒定的速度释放约20小时。该
剂型的血药浓度平稳，作用超过24小时。
本品口服后吸收完全，药物吸收发生在整个胃肠道，包括结肠。本品的生物利用度为30%-40%。美托洛尔在肝脏代谢，3个主要的代谢物已被确定，均无有临床意义的β－受体阻滞作用。约5%的美托洛尔以原形由肾排泄，其余的均被代谢。
贮藏：
遮光，密封保存。
包装：
铝塑泡罩包装，7片/盒。
有效期：
36个月。
执行标准：
进口药品注册标准JX
批准文号：
进口药品注册证号：
（1）47.5mg：进口药品注册证号H
（2）95mg：进口药品注册证号H
分包装批准文号：
（1）47.5mg：国药准字J
（2）95mg：国药准字J
生产企业：
AstraZeneca AB
酒石酸美托洛尔片 【适应症】用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。 【规格】 25mg*20片/盒 【不良反应】 1.心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象。 2.因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占 10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。 3.消化系统：恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用药。 4. 其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。 【禁忌】低血压、显著心动过缓(心率<45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。 【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起各种胎儿问题，包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎
儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。 【儿童用药】儿童使用本品的经验有限。 【老年用药】老年人的药代动力学与年轻人相比无明显改变，因而老年患者用量无需调整。 【注意事项】 1. 普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。 2.长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～10天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。 3. 大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致，β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用。 4. 用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。
琥珀酸美托洛尔缓释片 核准日期：2007年03月28日 修订日期：2007年04月23日 药品名称： 【通用名称】琥珀酸美托洛尔缓释片 【商品名称】倍他乐克 ZOK Betaloc ZOK 【英文名称】Metoprolol Succinate Sustained-Release Tablets 【汉语拼音】Hu Po Suan Mei Tuo Luo Er Huan Shi Pian 成份： 本品主要成份为琥珀酸美托洛尔。 化学名称：1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-琥珀酸盐 化学结构式： 分子式：(C15H25NO3)2·C4H6O4 分子量：652.82 所属类别： 化药及生物制品>> 循环系统药物>> 抗心绞痛药>> β受体阻断药 化药及生物制品>> 循环系统药物>> 治疗充血性心力衰竭药>> β受体阻断药 化药及生物制品>> 循环系统药物>> 抗高血压药>> 交感神经抑制药 化药及生物制品>> 循环系统药物>> 抗心律失常药>> 抗快速心律失常药 化药及生物制品>> 神经系统药物>> 抗偏头痛药 性状： 本品为白色或类白色薄膜衣片。除去包衣后显白色。 适应症： 高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。 规格： 以琥珀酸美托洛尔计： （1）47.5mg（相当于酒石酸美托洛尔50 mg ） （2）95 mg（相当于酒石酸美托洛尔100 mg） 用法用量： 口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄入食物不影响其生物利用度。
剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。 下列是有效的用药指导： 高血压 47.5-95 mg，一日一次。服用95 mg无效的患者可合用其它抗高血压药，最好是利尿剂和二氢吡啶类的钙拮抗剂，或者增加剂量。 心绞痛 95-190 mg，一日一次。需要时可合用硝酸酯类药物或增加剂量。 在症状稳定的心力衰竭中，与血管紧张素转化酶抑制剂、利尿剂、也许还有洋地黄类药物联合治疗。 患者患有稳定性慢性心力衰竭，至少在最近6周未发生过急性心力衰竭，且至少在近2周未改变基本的治疗。 用β受体阻滞剂治疗心力衰竭有时会引起暂时的症状恶化。在某些病例，可以继续治疗或减少用量，而在另一些病例，可能需要停止治疗。对于严重心力衰竭(NYHA IV)患者，只能由那些对心力衰竭治疗特别训练有素的医生决定是否开始用琥珀酸美托洛尔缓释片治疗。 心功能II级的稳定性心力衰竭患者的用量 治疗起始的二周内，推荐的起始用量为23.75 mg，一日一次。二周后，剂量可增至47.5 mg，一日一次。此后，每二周剂量可加倍。长期治疗的目标用量为190 mg，一日一次。 心功能III-IV级的稳定性心力衰竭患者的用量 推荐的起始用量为11.875 mg（23.75 mg片的半片），一日一次。剂量应个体化，在增加剂量过程中应密切观察患者，因为某些患者的心力衰竭症状可能会加重。1-2周后，剂量可加至23.75 mg，一日一次。再过2周后，剂量可增至47.5 mg，一日一次。对于那些能耐受更高剂量的患者，每2周可将剂量加倍，最大可至190 mg，一日一次。 对低血压和（或）心动过缓的患者，可能需要减少所合用药物量或减少本品的剂量。开始的低血压不一定意味着在长期治疗中患者不能耐受本品的用量，但必须在病情稳定后才能增加剂量。其他注意事项包括可能需要增加对肾功能的监测。 肾功能损害 肾功能对清除率无明显影响，因此肾功能损害患者无需调整剂量。
首先我们先来了解一下什么是心衰。 心衰可以直接理解为心脏功能衰退。主要是指心脏的收缩功能和舒张功能下降，表现为不能将静脉的回心血量全部排出心脏，这样的后果会导致动脉系统血液量不足，而静脉系统则血液淤积。 根据心衰的发生的时间、速度可将其分为急性心衰和慢性心衰，以慢性心衰常见。 我们都知道，慢性心衰的治疗目标是改善临床症状和生活质量，预防或逆转心脏重构，减少再住院，降低死亡率。目前认为神经内分泌系统激活导致心肌重构是引起心衰发生和发展的关键因素。而β受体阻滞剂可以有效拮抗交感神经系统、肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）及过度激活的神经体液因子，逆转心肌重构。 比索洛尔和美托洛尔都属于心血管疾病的常用药物，可通过抑制心脏β肾上腺素能受体，从而减慢心率，减弱心肌收缩力，降低血压，减少心肌耗氧量和心绞痛发作，改善心脏功能，我们从下面这几点来看二者的异同。 1、受体选择性：根据受体选择性不同可将β受体阻滞剂分为非选择性β受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂和有周围血管扩张作用的β受体阻滞剂。比索洛尔和美托洛尔属于β1受体阻滞剂，对β2受体影响较小，如果β2受体被阻滞，就会引起支气管痉挛，引起哮喘的发生。另有研究报道β2受体阻滞剂还会影响糖脂代谢，会延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复。 2、溶解性：比索洛尔为水脂双溶性β受体阻滞剂，既有水溶性β受体阻滞剂首关效应低、半衰期长的优势，又有脂溶性β受体阻滞剂口服吸收率高的优势。既发挥了阻断部分β1受体的作用，也减少了中枢神经系统不良反应。美托洛尔属于脂溶性β受体阻滞剂，组织穿透力强，半衰期较短，较易进入中枢神经系统，更容易发生头痛，头晕等中枢不良反应。 3、内在拟交感活性：某些β受体阻滞剂在阻断β受体的同时会有轻微的激动β受体的作用，会部分抵消自身的药理作用，又叫做内在拟交感活性。比索洛尔与美托洛尔都无内在拟交感活性。
老王是个心内科的老病号，高血压、心律失常、心绞痛，样样都有。他的病历卡上写满了各种各样的药名，光是“洛尔”就有好几种。阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔，面对这些“洛尔”，老王是一头雾水，不同“洛尔”有什么不一样？ “洛尔”是β受体阻滞剂的英文译名，具有降低血压、减慢心率、改善心肌缺血、改善心功能的作用，被广泛用于治疗高血压、冠心病、心律失常、慢性心功能不全。“洛尔”家族有很多成员，它们的作用机制有区别，临床应用也不同。 普萘洛尔：它是第一代“洛尔”，曾大量用于治疗心律失常。但是，普萘洛尔的副作用较多，它容易引起致命性支气管痉挛，可能加重周围血管病变，长期应用容易引起高脂血症。所以，现在它的应用范围较窄，主要用于治疗甲状腺功能亢进引起的心律失常。特别注意的是，支气管哮喘、支气管炎患者禁用此药。 美托洛尔：它是第二代“洛尔”，相比普萘洛尔，各种副作用发生率显着降低，所以目前广泛应用于各种心血管疾病的治疗。它在以下几种情况被推荐使用：因情绪紧张或心肌缺血引起的心律失常，冠心病，慢性心功能不全，与其他抗高血压药物一起使用也可以提高疗效。严重心功能不全患者、支气管哮喘和糖尿病患者慎用此药。美托洛尔一般需每天服药两次。 比索洛尔：作用机制和疗效与美托洛尔相似，但它的安全系数更高，适合老年人使用，而且每天只需服药一次。 阿替洛尔：由于它对降低心血管疾病突发事件没有显着疗效，目前只小范围用于从事特殊职业（如高空作业、飞行员等）的人群。 卡维地洛：虽然它不叫“洛尔”，但它是“洛尔”家族的第三代，它所具有的扩张血管、清除氧自由基和抗氧化作用明显优于美托洛尔，所以更适合治疗慢性心功能不全，但是价格相对昂贵。▲
酒石酸美托洛尔片 发布时间: 2007-04-18访问计数: 274 【商品名】倍他乐克 【英文名】Metoprolol Tartrate Tablets 【性状】本品为白色片。 【药理毒理】1、药理：本药属于2A类即无部分激动活性的β1－受体阻断药（心脏选择性β－受体阻断药）。它对β1－受体有选择性阻滞作用，无部分激动活性，无膜 稳定作用。 对于高血压患者，本品能显著降低血压，但并不引起直立性低血压和电解质紊乱；对心绞痛患者，本品可减少发作次数并提高运动耐量，长期服用 可减少心肌梗死的发生率，用作心肌梗死后治疗可减少再梗死的发生率，降 低心肌梗死后的死亡率。 本品由于阻滞心脏异位起搏点肾上腺素能受体的兴奋而可用于治疗室上性快速心律失常、室性心率失常，对高血压、冠心病和儿茶酚胺增多所致的 快速性心律失常更有效。本品能拮抗儿茶酚胺效应，可治疗甲状腺功能亢进 引起的心律失常。 在治疗剂量时，本品对收缩支气管和周围血管的作用不明显。个别病例用药后气道阻力可增高，但加用β2受体激动剂可纠正。 2、毒理：本品无致突变作用；对胎儿无影响。大鼠服用本品2年，一日800mg 未发现良性及恶性新生物。 【药代动力学】口服吸收迅速完全（＞95%），生物利用度约为50%。吸收后迅速进入细胞外组织，并能通过血－脑脊屏障及胎盘屏障。蛋白结合率低，约10%。口服 1.5小时血药浓度达峰值，最大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓 度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。t1/2为3～5小时，肾功能 不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量（3%～
10%）为原形物。 【适应症】用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗， 此时应在有经验的医师指导下使用。 【用法用量】口服。治疗高血压100～200mg/次，一日2次。 急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能 溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期（15天）死亡率（此作用在用药后 24小时即出现）。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2 小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5～5mg/ 次（2分钟内），每5分钟一次，共3次总剂量10～15mg。之后15分钟开 始口服25～50mg，每6～12小时一次，共24～48小时，然后口服50～100mg， 一日2次。 不稳定性心绞痛：也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。 急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌证可静脉使用美托洛尔，其方法同上。 心肌梗死后若无禁忌应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心性死亡率， 包括猝死。一般50～100mg，一日2次。 在治疗心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般25～ 50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次。 心力衰竭：应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本 药。起初6.25mg/次，一日2～3次，以后视临床情况每数日至一周一次增加 6.25～12.5mg，一日2～3次，最大剂量可用至50～100mg/次，一日2次。 最大剂量一日不应超过300～400mg。 【不良反应】1.血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺症。 2.因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩 晕占10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。 3.消化系统：恶心、胃痛、便秘＜1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用
核准日期：2007年02月12日 修改日期：2007年09月05日 2007年12月07日 2009年07月01日 2010年10月01日 2011年03月29日 富马酸比索洛尔片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称：富马酸比索洛尔片 商品名称：博苏 ? 英文名称：Bisoprolol Fumarate Tablets 汉语拼音：Fumasuan Bisuoluo’er Pian 【成份】 本品主要成份为富马酸比索洛尔，其化学名称为：1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇，（E）-2-丁烯二酸盐（2：1）。 其结构式为： 分子式为：C 18H 31 NO 4 ·1/2C 4 H 4 O 4 分子量： 【性状】 本品为白色片。 【适应症】 高血压、冠心病(心绞痛)。 伴有心室收缩功能减退(射血分数≤35％，根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。 【规格】 （1）／片； （2）5mg／片。 【用法用量】 对于所有适应症： 应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水送服，不应咀嚼。 本品需按照医生处方使用。 高血压和心绞痛的治疗：
通常每日一次，每次5mg富马酸比索洛尔。轻度高血压患者可以从富马酸比索洛尔开始治疗。如果效果均不明显，剂量可增至每日一次，每次10mg富马酸比索洛尔。本品剂量应根据个人情况进行调整，应特别注意脉搏和治疗效果。 本品宜长期用药。无医嘱不可改变本药的剂量，也不宜终止服药。如需停药时，应逐渐停用，不可突然中断。缺血性心脏病患者尤需特别注意。 慢性稳定性心力衰竭的治疗： 慢性稳定性心力衰竭患者，6周内无急性心力衰竭发作且近2周内基础治疗没有改变。在接受比索洛尔治疗前首先接受合适剂量的ACEI（或若ACEI不耐受可接受其它血管扩张药物治疗）、利尿剂及选择性使用强心甙类药物的治疗。 建议在有治疗慢性心力衰竭经验的医生指导下使用本品。 使用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始，按以下方案逐渐增加剂量：·，每日一次，用药1周，如果耐受性良好，则增加至 ·，每日一次，继续用药1周，如果耐受性良好，则增加至 ·，每日一次，继续用药1周，如果耐受性良好，则增加至 ·5mg，每日一次，继续用药4周，如果耐受性良好，则增加至 ·，每日一次，继续用药4周，如果耐受性良好，则增加至 ·10mg，每日一次，作为维持治疗。 在首次服用治疗后，患者应接受大约4小时的观察（特别是血压、心率、传导障碍、心力衰竭恶化迹象）。 最大推荐剂量为10mg,每日1次。 如发生不良反应，应避免使用最大剂量治疗。必要时应在现用剂量的基础上逐渐减量。如有必要可中断治疗，在适当时重新使用本品进行治疗。在剂量递增期间，一旦出现心力衰竭恶化或不耐受现象，建议首先减少比索洛尔剂量，或必要时立即停药（如果出现严重低血压、心力衰竭恶化伴有急性肺水肿、心源性休克、症状性心动过缓或房室传导阻滞）。 使用本品治疗慢性稳定性心力衰竭应长期用药。 接受比索洛尔治疗不建议突然停药，以免引起暂时性的心力衰竭恶化。如需停药，应每周逐渐将剂量减半。 肝肾功能不全者： 轻中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。晚期肾功能衰竭（肌酐清除率＜20ml/min）和严重肝功能异常的患者，每日剂量不得超过10mg。 肾透析患者使用比索洛尔的经验较少；但也没有证据表明该类患者的剂量应该调整。 尚无比索洛尔治疗慢性心力衰竭并伴有肝肾功能不全患者的药代动力学数据。此类患者的剂量递增应特别谨慎。 【不良反应】 将不良反应按照系统器官分类并分级。以不良反应发生率分级的定义如下: 很常见（发生率高于1/10） 常见（发生率低于1/10） 不常见（发生率低于1/100） 罕见（发生率低于1/1000） 非常罕见（发生率低于1/10，000） 神经系统 特别是在服药初期，有可能出现中枢神经紊乱及精神紊乱症状，这些症状通常很轻，一般在开始服药后1-2周自然消退。
论 著琥珀酸美托洛尔缓释片降压效果评价 管高峰，李正武（广东省东莞市茶山医院 ５２３３８２） 【摘要】 目的 评价琥珀酸美托洛尔缓释片降压效果及安全性。方法 Ⅰ组：３０例新发轻、中度原发性高血 压患者，服用美托洛尔缓释片４７．５ｍｇ／ｄ，共４周。如血压未达标，仍大于１４０／９０ｍｍＨｇ（１ｍｍＨｇ＝０．１３３ｋＰａ），则 将美托洛尔缓释片加到９５ｍｇ／ｄ，继续用４周，若血压仍未达标则另加用长效钙拮抗剂非洛地平５ｍｇ／ｄ至１２周。 Ⅱ组：２０例既往服用美托洛尔平片的原发性高血压患者，按照等量替换的原则，即４７．５ｍｇ美托洛尔缓释片替换５０ ｍｇ美托洛尔平片，总观察时间４周。观察降压效果、心率及血液生化指标变化等。结果 患者服用琥珀酸美托洛 尔缓释片４７．５～９５．０ｍｇ，每天１次，４～８周后，８０％以上降压达标，并能维持２４ｈ持续降压效果；在心率方面，美托 洛尔缓释片有轻度的减慢作用，未出现严重的心动过缓（心率小于５５次／分），没有看到其明显血糖、血脂代谢紊乱 及肝功能酶、肌酐升高的毒副作用；另外按照等量替换原则将美托洛尔平片替换为缓释片其降压效果相当。结论 作为传统降压药物的新型制剂，美托洛尔缓释片降压作用肯定，价格适中，安全可靠，值得临床进一步推广应用。 【关键词】 琥珀酸美托洛尔； 降压效果； 评价 中图分类号：Ｒ９７２．４文献标志码：Ａ文章编号：１６７２－９４５５（２００９）２３－１９８９－０２ Ｅｖａｌｕａｔｉｏｎｏｆｔｈｅｅｆｆｅｃｔｏｎｍｅｔｏｐｒｏｌｏｌｓｕｃｃｉｎａｔｅｓｕｓｔｄｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｔａｂｌｅｔｓｉｎｒｅｄｕｃｉｎｇｂｌｏｏｄｐｒｅｓｓｕｒｅ ＧＵＡＮＧａｏ－ ｆｅｎｇ，ＬＩＺｈｅｎｇ－ｗｕ．ＣｈａｓｈａｎＨｏｓｐｉｔａｌｉｎＤｏｎｇｇｕａｎｃｉｔｙ，Ｇｕａｎｇｄｏｎｇ５２３３８２，Ｃｈｉｎａ 【Ａｂｓｔｒａｃｔ】 Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ Ｔｏｅｖａｌｕａｔｅｔｈｅｅｆｆｅｃｔｓａｎｄｓａｆｅｔｙｏｆｍｅｔｏｐｒｏｌｏｌｓｕｃｃｉｎａｔｅｓｕｓｔｄｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｔａｂｌｅｔｓｉｎｌｏｗｅｒ－ ｉｎｇｂｌｏｏｄｐｒｅｓｓｕｒｅ．Ｍｅｔｈｏｄｓ ＧｒｏｕｐⅠ：３０ｐａｔｉｅｎｔｓｗｉｔｈｍｉｌｄｏｒｍｏｄｅｒａｔｅｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎ，Ｔａｋｉｎｇ４７．５ｍｇ／ｄｏｆｍｅｔｏｐｒｏｌｏｌ ｓｕｃｃｉｎａｔｅｓｕｓｔｄｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｔａｂｌｅｔｓｆｏｒ４ｗｅｅｋｓ．Ｉｆｂｌｏｏｄｐｒｅｓｓｕｒｅｄｉｄｎｏｔｒｅａｃｈｔｈｅｔａｒｇｅｔ（＞１４０／９０ｍｍＨｇ），ｍｅｔｏｐｒｏｌｏｌ ｓｕｃｃｉｎａｔｅｓｕｓｔｄｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｔａｂｌｅｔｓｓｈｏｕｌｄｂｅａｄｄｅｄｕｐｔｏ９５ｍｇ／ｄｆｏｒ４ｗｅｅｋｓｃｏｎｔｉｎｉｏｕｓｌｙ．Ｉｆｂｌｏｏｄｐｒｅｓｓｕｒｅｄｉｄｎｏｔｒｅａｃｈ ｔｈｅｔａｒｇｅｔ，ｔｈｅｆｅｌｏｄｉｐｉｎｅｓｕｓｔａｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｔａｂｌｅｔｓｓｈｏｕｌｄｂｅｇｉｖｅｎｂｙ５ｍｇ／ｄｆｏｒ１２ｗｅｅｋｓ．ⅡＧｒｏｕｐ：２０ｐａｔｉｅｎｔｓｈａｖｅｆａｋｅ ｍｅｔｏｐｒｏｌｏｌｔａｒｔｒａｔｅｔａｂｌｅｔｓａｌｒｅａｄｙ，ｉｎａｃｃｏｒｄａｎｃｅｗｉｔｈｔｈｅｐｒｉｎｃｉｐｌｅｏｆｅｑｕａｌｒｅｐｌａｃｅｍｅｎｔ（ｍｅｔｏｐｒｏｌｏｌｓｕｃｃｉｎａｔｅｓｕｓｔｄｉｎｅｄｒｅ－ ｌｅａｓｅｔａｂｌｅｔｓ４７．５ｍｇｒｅｐｌａｃｅｄＭｅｔｏｐｒｏｌｏｌＴａｒｔｒａｔｅＴａｂｌｅｔｓ５０ｍｇ），Ｔｈｅｔｏｔａｌｏｂｓｅｒｖａｔｉｏｎｔｉｍｅｗａｓ４ｗｅｅｋｓ．Ｒｅｄｕｃｔｉｏｎｉｎ ｂｌｏｏｄｐｒｅｓｓｕｒｅ，ｈｅａｒｔｒａｔｅａｎｄｂｌｏｏｄｂｉｏｃｈｅｍｉｃａｌｃｈａｎｇｅｓ，ｅｔｃｍｕｓｔｂｅｏｂｓｅｒｖｅｄ．Ｒｅｓｕｌｔｓ Ａｍｏｎｇｔｈｅｐａｔｉｅｎｔｓｔａｋｉｎｇｍｅｔｏ－ ｐｒｏｌｏｌｓｕｃｃｉｎａｔｅｓｕｓｔｄｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｔａｂｌｅｔｓ４７．５－９５．０ｍｇ／ｄ，ａｆｔｅｒ４－８ｗｅｅｋｓ，ｍｏｒｅｔｈａｎ８０％ｈａｄｒｅａｃｈｔｈｅｔａｒｇｅｔ，ａｎｄ ｃｏｕｌｄｍａｉｎｔａｉｎａｓｕｓｔａｉｎｅｄａｎｔｉｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｖｅｅｆｆｅｃｔｏｆ２４ｈｏｕｒｓ；Ｉｎｔｈｅｈｅａｒｔｒａｔｅ，ｍｅｔｏｐｒｏｌｏｌｓｕｃｃｉｎａｔｅｓｕｓｔｄｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｔａｂ－ ｌｅｔｓｈａｄａｅｆｆｅｃｔｏｆｓｌｏｗｉｎｇｄｏｗｎｔｈｅｐｒｃｅｓｕｒｅｍｉｄｌｉｎｇ，ａｆｔｈｅｓａｍｅｔｉｍｅ，ｉｔｄｉｄｎｏｔａｐｐｅａｒｓｅｖｅｒｅｂｒａｄｙｃａｒｄｉａ；ａｎｄｄｉｄｎｏｔｓｅｅ ｔｈｅｏｂｖｉｏｕｓａｄｖｅｒｓｅｅｆｆｅｃｔｓｓｕｃｈａｓｂｌｏｏｄｇｌｕｃｏｓｅ／ｌｉｐｉｄｍｅｔａｂｏｌｉｓｍｄｉｓｏｒｄｅｒｓａｎｄｌｉｖｅｒｅｎｚｙｍｅｓ，ｃｒｅａｔｉｎｉｎｅｉｎｃｒｅａｓｅｄ．Ｉｎａｃ－ ｃｏｒｄａｎｃｅｗｉｔｈｔｈｅｐｒｉｎｃｉｐｌｅｏｆｅｑｕａｌｒｅｐｌａｃｅｍｅｎｔ，ｉｔｈａｄｎｏｄｉｆｆｅｒｅｎｃｅｉｎｌｏｗｅｒｉｎｇｂｌｏｏｄｐｒｅｓｓｕｒｅｂｅｔｗｅｅｎｍｅｔｏｐｒｏｌｏｌｓｕｃｃｉ－ ｎａｔｅｓｕｓｔｄｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｔａｂｌｅｔｓａｎｄｍｅｔｏｐｒｏｌｏｌｔａｒｔｒａｔｅｔａｂｌｅｔｓ．Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ Ｍｅｔｏｐｒｏｌｏｌｓｕｃｃｉｎａｔｅｓｕｓｔｄｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｔａｂｌｅｔｓａｓ ａｎｅｗｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓｆｏｒｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌａｎｔｉｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｖｅｄｒｕｇｓ，ｈａｓａｎｔｉｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｖｅｅｆｆｅｃｔ，ｐｒｉｃｅｓｉｓｒｅａｓｏｎａｂｌｅ，ａｎｄｉｔｉｓｓａｆｅａｎｄ ｒｅｌｉａｂｌｅ，ｓｏｉｔｉｓｗｏｒｔｈｙｏｆｐｏｐｕｌａｒｉｚｉｎｇｕｓｅｉｎｃｌｉｎｉｃａｌ． 【Ｋｅｙｗｏｒｄｓ】 ｍｅｔｏｐｒｏｌｏｌｓｕｃｃｉｎａｔｅｓｕｓｔｄｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｔａｂｌｅｔｓ； ｅｆｆｅｃｔｏｆｌｏｗｅｒｉｎｇｂｌｏｏｄｐｒｅｓｓｕｒｅ； ｅｖａｌｕａｔｉｏｎ 美托洛尔是β肾上腺素能受体阻滞剂，对心脏β１受体有高度选择性，用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死等心血管疾病。随着琥珀酸美托洛尔缓释片的推广应用，给临床患者带来了良好的效益。作者通过对原发性高血压患者，包括新发轻、中度高血压和既往服用美托洛尔平片患者，给予或替换成琥珀酸美托洛尔缓释片进行降压效果观察，报道如下。 １ 资料与方法 １．１ 一般资料 Ⅰ组：３０例新发原发性高血压患者，均符合２００５年枟中国高血压防治指南枠的原发性高血压１、２级（轻、中度原发性高血压），其中男２２例，女８例，年龄３２～７１岁，平均４７．４５岁；轻度高血压１１例，中度１９例。入选前均未服用降压药，其中同时合并２型糖尿病４例。Ⅱ组：２０例既往服用美托洛尔平片的原发性高血压患者，其中男１５例，女５例，年龄３５～６７岁，平均４８．３５岁，同时合并糖尿病３例，冠心病５例。入选排除标准：（１）Ⅱ°或Ⅱ°以上房室传导阻滞；（２）严重心动过缓；（３）哮喘患者；（４）慢性阻塞性肺病患者；（５）肝功能减退患者。 １．２ 方法 １．２．１ 服药方法 Ⅰ组：服药时间规定为每天７∶３０～８∶３０。入选患者服用美托洛尔缓释片（阿斯利康制药有限公司生产，每片为４７．５ｍｇ）４７．５ｍｇ／ｄ，共４周。如血压未达标（＞１４０／９０ｍｍＨｇ），则将美托洛尔缓释片加到９５ｍｇ／ｄ，继续用４周，若血压仍未达标则另加用长效钙拮抗剂非洛地平（阿斯利康制药有限公司生产，每片为５ｍｇ）５ｍｇ／ｄ至１２周。治疗中如４周后血压已达标，则维持原剂量４７．５ｍｇ／ｄ，总时间为１２周。如随访过程中任何一次测量血压，收缩压大于或等于１８０ｍｍＨｇ或舒张压大于或等于１１０ｍｍＨｇ者退出观察。Ⅱ组：按照等量替换的原则，即４７．５ｍｇ美托洛尔缓释片替换５０ｍｇ美托洛尔平片，总观察时间４周。 １．２．２ 观察指标 ?９８９１? 检验医学与临床２００９年１２月第６卷第２３期 ＬａｂＭｅｄＣｌｉｎ，Ｄｅｃｅｍｂｅｒ２００９，Ｖｏｌ．６，Ｎｏ．２３
琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克片)的说明书 老年人的健康是每个子女都很关心的，尤其是患有心脑血管这种会威胁到性命的老年人，很多子女都在为如何治愈这种疾病和烦恼。琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克片)是目前治疗心脑血管疾病效果非常好的一种药物，作为子女的可以给家里老年人了解一下。 【药品名称】 通用名称：琥珀酸美托洛尔缓释片 商品名称：琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克片) 【适应症/功能主治】用于治疗高血压、心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭 【规格型号】47.5mg*7s 【用法用量】口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄入
【不良反应】不良反应的发生率约为10％，通常与剂量有关。偶有关节痛、肝炎、肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎样症状、鼻炎和注意力损害以及在伴有血管疾病的患者中出现坏疽的病例 报道。 【禁忌】妊娠 B受体阻滞剂可引起胎儿或新生儿的心动过缓。因此在妊娠最后3个月以及分娩前后，使用B受体阻滞剂时应考虑到上述危险性。 【注意事项】美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的各种急症，及合用洋地黄时，必须慎重。患变异型(Prinzmetal氏)心绞痛的患者，在使用B受体阻滞剂后可能会由于a受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此，非选择性岱受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性B1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，应同时给予足够的扩支气管治疗，B2受体激动剂的剂量可能需要增加。美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性p受体阻滞剂。在罕见的情况下，原有的中度房室传导异常加重(很可能导致房室阻滞)。B受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反应的治疗，常规剂量的肾上腺素治疗并不总能得
琥珀酸美托洛尔(倍他乐克)缓释片的药理学优势 美托洛尔是一种选择性β1受体阻滞剂，是治疗高血压、冠心病、慢性心力衰竭和心律失常的常用药物之一。国内目前广泛使用的美托洛尔普通片为酒石酸美托洛尔，其消除半衰期较短，约3~4h，故血浆药物浓度波动较大，且每天需2~4次服药。为了克服这些缺点，市场上出现了几种酒石酸美托洛尔缓释制剂，后者采用传统的基质包埋技术，通过将药物直接分散在高分子材料形成的骨架中而减慢释放速度。这些制剂服用后血药浓度波动幅度较小，但仍有明显的峰谷现象，有效治疗浓度也不能维持24h.阿斯利康公司最近推出的琥珀酸美托洛尔缓释片（BetalocZOK，以下简称倍他乐克缓释片）是一种全新制剂，每天1次能保证24h恒定的美托洛尔血药浓度及β1受体阻滞效应，在药理学及临床治疗学上均具有诸多优势。 实际上是控释制剂 倍他乐克缓释片是一种多单元控释小丸系统，也称多单元微囊系统，每片100mg的药片中含有大约1600~1800粒小丸。小丸内部是琥珀酸美托洛尔药芯，用溶解度低的琥珀酸代替容易水溶的酒石酸与美托洛尔结合，可以保证药物在足够长的时间内以零级速率释放。小丸外表面是由乙基纤维素等物质制成的控释膜包衣（图1），后者在胃肠道内不溶解。 倍他乐克缓释片摄入后迅速崩解，小丸释出并广泛分布于胃肠道内。每粒小丸都是一个独立的释药单元，在通过胃肠道的全过程中恒速释放琥珀酸美托洛尔。释药方式为膜控性，小丸与胃肠液接触后，膜上存在的致孔剂遇水部分溶解或脱落，在包衣膜上形成无数肉眼不可见的微孔或弯曲小道，使包衣膜具有通透性。胃肠液体通过这些微孔渗入膜内，溶解美托洛尔药芯。这一溶解过程进行到一定程度时，药物溶液产生渗透压，可阻止水分继续渗入。当药物溶解至形成饱和溶液时，溶解过程暂时停止。由于膜内外浓度差的存在，药物分子便通过微孔向膜外扩散释放。释放至膜外的药物很快被胃肠液体带走，使膜外药物浓度始终维持在零或接近于零水平；而膜内已经溶解的药物处于饱和浓度状态，这使膜内外浓度差保持恒定。因此，由膜内外浓度差所决定的药物分子向膜外扩散的速度能够保持恒定。药物向膜外扩散后膜内渗透压下降，水分又得以进入膜内溶解药物，如此反复。在这一过程中，药物的释放速率可用下式表示：dm/dt=AD/1=（Cs-C）。医学教育网搜集 式中A为包衣膜表面积，D为药物扩散系数，1为包衣膜厚度，Cs为小丸内药物饱和溶液浓度，C为膜外介质中药物浓度。如上所述，C等于零或接近于零。因此，只要膜内的药物维持饱和浓度（即Cs不变），就可获得零级的药物释放速率。直到膜内药物接近全部溶解，不再能形成饱和溶液时，药物的释放速率才开始逐渐下降。 从以上释药特点中可以看出，倍他乐克缓释片实际上是一种控释制剂，因为只有控释制剂才能做到零级或接近零级的药物释放。倍他乐克缓释片的国外商品名为BetalocZOK，ZOK即为Zero-OrderKinetics（零级释放动力学）的缩写。 药剂学优势 多单元小丸剂型有许多优点。小丸的直径约为0.5~1.5mm，可装入胶囊或压成片剂口服，服用后广泛、均匀地分布在胃肠道内。由于剂量倾出分散化，药物在胃肠表面的分布面积增大，使药物生物利用度提高而对胃肠道的刺激减小或消除。小丸剂在胃肠道内的转运不受食物输送节律的影响，即使在幽门括约肌闭合时，仍能通过幽门，因此小丸在胃肠道的吸收一般不受胃排空的影响。更为重要的是，小丸系统的释药
β受体阻滞剂的应用和禁忌 转载请注明来自丁香园 发布日期: 2006-11-18 16:19 文章来源: 丁香园 关键词: β受体阻滞剂临床应用禁忌症不良反 应 β受体阻滞剂在心血管内科应用广泛，以下是丁香园网友对这类药物的应用、作用机理以及不良反应和禁忌症的讨论和分析。 网友[lfhy]： β受体阻滞剂分为选择性和非选择性两种，而我们常分为水溶性和脂溶性两种，脂溶性的具有预防猝死的作用，而水溶性的没有，故常选脂溶性的，如倍他乐克、心得安、卡维地洛等，主要是倍他乐克，而少用水溶性的阿替洛尔。所以说如果无禁忌症，对于冠心病者，倍他乐克是少不了的，其应用原则是：从小剂量开始，根据心率、血压逐渐加量。常见的副作用是乏力，但随着时间的推移会逐渐的减轻，再就是性功能下降；该药的注意事项事项是不能突然停药。 网友[dabao778901]： 至于作用机理、适应症、禁忌症，教科书上均有明确记载，本人仅就在冠心病中的不良反应作一介绍。 β受体阻滞剂的不良反应由以下几个方面： 1、体位性低血压； 2、支气管痉挛：为药物对β2受体组滞作用所致； 3、加重外周循环性疾病：为药物对β2受体组滞作用所致； 4、心力衰竭加重； 5、心动过缓、传导阻滞：为药物对β1受体组滞作用所致； 6、脂质代谢异常； 7、掩盖低血糖症状； 8、抑郁； 9、乏力、阳萎，大剂量长期应用可能发生。 网友[cc67834941]： 禁忌症： 1、心源性休克； 2、病窦； 3、Ⅱ，Ⅲ度房室传导阻滞； 4、不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿，低血压或低灌注）； 5、有症状的低血压或心动过缓。 最新英国高血压指南，取消β受体阻断剂作为一线降压药，现在引起了很大的争议，其原因在于用于分析的大规模临床实验均用的阿替洛尔并非美托洛尔，同时阿替洛尔为水溶性而美托洛尔是脂溶性的，他们的药理作用并非完全相同，故阿替洛尔并不能代表美托洛尔等其他β受体阻断剂。在指南中也有明确说明。现在使用美托洛尔进行的大规模临床实验几乎没有，
心梗后室性心律失常采用琥珀酸美托洛尔缓释片等治疗的效果 发表时间：2015-07-13T08:41:21.690Z 来源：《世界复合医学》2015年第6期供稿作者：肖匀波[导读] 在临床上，急性心肌梗死（AMI）属于一种较为常见的急危重症，其属于心血管疾病，并且具有较高的死亡率【1】。肖匀波荔波县人民医院贵州黔南 558400 【摘要】目的：研究心梗后室性心律失常采用琥珀酸美托洛尔缓释片等治疗的效果。方法：选取我院2008 年3 月至2012 年5 月收治的84 例心梗后室性心律失常患者作为本次研究的对象，并将其随机分为实验组与对照组，两组心律失常患者各42 例。其中对照组患者运用常规治疗方式进行治疗，实验组患者则在对照组患者的基础上添加琥珀酸美托洛尔缓释片进行治疗。比较其治疗效果。结果：两组心律失常患者经过治疗后发现，实验组患者的总有效率为95.2%（40/42）；对照组患者的总有效率为73.8%（31/42）。经过对比，实验组患者的总有效率明显高于对照组患者，两组心律失常患者的治疗效果存在明显差异，P＜0.05，差异有统计学意义。结论：琥珀酸美托洛尔缓释片能够有效的对心梗后室性心律失常患者进行治疗，并且较常规治疗方式更佳，是一种有效的治疗方式。 【关键词】心梗后室性心律失常；琥珀酸美托洛尔缓释片；效果【中图分类号】R972+.2【文献标识码】A【文章编号】1276-7808（2015）-06-204-01 在临床上，急性心肌梗死（AMI）属于一种较为常见的急危重症，其属于心血管疾病，并且具有较高的死亡率【1】。急性心肌梗死最常见的并发症属心律失常，其发病机制主要有以下几点：①局部心肌细胞出现一系列的现象，如缺血、损伤以及坏死等，破坏了患者的生理结构；②患者室壁张力发生变化；③心肌再灌注时受到损伤【2】。本篇文章主要阐述了两种治疗方式对心肌梗死室性心律失常患者进行治疗，并比较其治疗结果，报告如下：1.资料与方法1.1 一般资料选取我院2012 年3 月至2014 年5 月收治的84 例心梗后室性心律失常患者作为本次研究的对象，并将其随机分为实验组与对照组，两组心律失常患者各42 例。在实验组患者中，有男患者28 例，女患者14 例；年龄为43 至68 岁，平均年龄为（55.56±12.82）岁；病程为3 至8 年，平均病程为（5.58±2.67）年。在对照组患者中，有男患者31 例，女患者11 例；年龄为45 至65 岁，平均年龄为（55.08±10.31）岁；病程为3 至9 年，平均病程为（6.04±3.12）年。两组心律失常患者经过临床确诊，均属于心梗后室性心律失常患者，并且均排除了肾功能不全、意识不清以及昏迷患者。两组心律失常患者的性别、年龄以及症状等一般资料均无明显差异，P＞0.05，差异无统计学意义，具有可比性。 1.2 方法对照组患者运用常规治疗方式进行治疗，主要使用药物有硝酸酯类、阿司匹林、ACEI 以及他汀类药物；实验组患者则在对照组患者的基础上添加琥珀酸美托洛尔缓释片（阿斯利康制药有限公司）进行治疗，每次服用23.75 至95.00mg，每天一次。两组心律失常患者均治疗一个疗程，4 周为一个疗程。 1.3 观察指标观察两组心律失常患者的治疗效果。治疗效果分为三个等级：显效即患者的临床症状均得到显著的改善，并与较治疗前相比，患者的症候积分减少了70%以上；有效即患者的临床症状均得有所改善，并与较治疗前相比，患者的症候积分减少了30%以上；无效即患者的临床症状及症候积分无任何变化。总有效率=（显效+有效）/总例数×100%。 1.4 统计学处理两组心律失常患者进行治疗情况的研究数据，在本次研究后结束，均准确无误的录入到SPSS19.0 软件进行统计学处理，使用例数（%）表示为计数资料，对比方法使用χ2检验，使用均数±标准差表示为计量数据，对比方法为t 检验，当p＜0.05，表示两组进行治疗的患者之间，对比效果的数据存在差异，统计学具有意义。 2.结果两组心律失常患者经过治疗后发现，实验组患者的总有效率为95.2%；对照组患者的总有效率为7 3.8%。经过对比（见表1），实验组患者的总有效率明显高于对照组患者，两组心律失常患者的治疗效果存在明显差异，P＜0.05，差异有统计学意义。 表1：两组心律失常患者的治疗效果对比[例（%）] 3.讨论在临床中，心肌梗死通常是指冠状动脉发生病变，并且减少或中断了冠状动脉的供血量，使心肌出现急性缺血，严重的会导致患者心肌出现坏死现象，严重影响了患者的正常生活及工作。急性心肌梗死最早发生在欧美等国，但近几年来，我国急性心肌梗死的发病率有所上升，并且超过80%的心肌梗死患者会并发心律失常，其中最常见的为室性心律失常【3】。Ⅰ类抗心律失常药物虽能对其进行治疗，但会提高患者远期的死亡率。而琥珀酸美托洛尔缓释片是一种选择性β受体阻滞剂，并且其具有不良反应少、抗心律失常效果好等特点。琥珀酸美托洛尔缓释片对患者的心室重构具有一定的逆转作用，起到延缓的作用，进而提高患者的治疗效果。在本次研究中，实验组患者运用琥珀酸美托洛尔缓释片治疗后，其治疗总有效率为95.2%；对照组患者运用常规治疗后，其治疗总有效率为73.8%，实验组患者的治疗总有效率明显高于对照组患者，充分证明了琥珀酸美托洛尔缓释片的治疗效果。 综合以上所述，琥珀酸美托洛尔缓释片能够有效的对心梗后室性心律失常患者进行治疗，并且较常规治疗方式更佳，是一种有效的治疗方式，值得临床推广使用。 参考文献：[1]罗海燕，彭月娥，刘杰妮等.琥珀酸美托洛尔缓释片联合稳心颗粒治疗心肌[J].世界中医药，2013，8（7）：768-770.[2]刘庆.琥珀酸美托洛尔缓释片治疗急性心肌梗死的疗效观察[J].中国医药指南，2013，（10）：9.[3]贾雯.琥珀酸美托洛尔缓释片和酒石酸美托洛尔片对急性心肌梗死患者心率的影响[J].医药前沿，2015，（8）：152-152，153.
美托洛尔与比索洛尔治疗原发性高血压患者的临床疗效对比 发表时间：2018-06-11T14:13:11.503Z 来源：《健康世界》2018年7期作者：杜娟[导读] 两种药物均具有良好的降压效果，但差异不大；且对心率及其变异性均具有改善作用，但比索洛尔在这方面效果更显著。 湖北大学校医院 430062 摘要：目的对美托洛尔与比索洛尔治疗原发性高血压患者的临床疗效进行观察和对比。方法选取我院2017年1月~12月入院治疗的原发性高血压患者88例参与本次研究，对其中44例开展美托洛尔治疗，另外44例开展比索洛尔治疗，治疗时间为4周，对两组治疗效果及其安全性进行观察和对比。结果治疗后美托洛尔组以及比索洛尔组患者总有效率分别为93.2（41/44）以及95.5（42/44），即两组疗效相比差异不明显（P>0.05）；治疗前美托洛尔组以及比索洛尔组在RMSSD、RHR、PNN50、SDNN以及SDANN方面相比差异不大（P>0.05）；治疗后两组患者RHR显著降低，RMSSD、PNN50、SDNN以及SDANN显著升高，即两组治疗前后相比差异具有显著性（P＜0.05）；组间相比治疗后比索洛尔组RHR低于美托洛尔组，PNN50、SDNN以及SDANN高于美托洛尔组，即两组相比差异较为显著（P＜0.05）。结论两种药物均具有良好的降压效果，但差异不大；且对心率及其变异性均具有改善作用，但比索洛尔在这方面效果更显著。关键词：美托洛尔；比索洛尔；高血压 原发性高血压是目前临床常见病，具有较高的发病率，据近几年相关研究可知，心血管事件其中一个关键的影响因素即为心率变异性，因此要想改善患者预后，一方面要对血压进行严格的调节和控制，另一方面还要对心率变异性进行调节。而不管是美托洛尔还是比索洛尔都在原发性高血压治疗方面具有积极的作用和影响，二者均属于高度选择性β1受体阻滞剂，且对高血压患者的心率状况具有明显的改善作用[1]。本组资料通过对我院2017年1月~12月收治的88例患者开展美托洛尔（44例）与比索洛尔（44例）治疗，以期探讨美托洛尔与比索洛尔治疗原发性高血压患者的效果，具体情况见如下报道： 1资料与方法 1.1一般资料 本组资料合计88例，均属于我院2017年1月~12月入院治疗的原发性高血压患者，其中男性患者55例，女性患者33例，年龄30~75岁，平均（50.34±6.45）岁，血压水平150~185mmHg。无哮喘患者，也无心力衰竭患者，血尿常规无异常，治疗期间禁止服用其他降压药至少一周。对其中44例开展美托洛尔治疗，另外44例开展比索洛尔治疗，治疗时间为4周，对两组治疗效果及其安全性进行观察和对比。两组见在一般资料（性别、年龄）方面下相比差异不明显（P>0.05），具有可比性。 1.2方法 治疗前务必详细了解患者病史，并对全部患者开展甘油三酯、心率、血尿常规、胆固醇以及血糖检测。两次血压值取平均数即为治疗前血压水平，治疗开始后每周要对血压进行一次检查，对心率进行两次测定，对两组治疗效果及其安全性进行记录、观察和对比。治疗4周后再次对甘油三酯、血尿常规、胆固醇以及血糖进行检测，两次血压值取平均数即为治疗后血压。具体治疗方法如下：比索洛尔组每天口服5mg比索洛尔，1次/日，可视疗效情况不断添加剂量，最高剂量不超过15mg；美托洛尔组每日口服50mg美托洛尔，2次/日，分早晚服用，可视疗效情况不断添加剂量，最高剂量不超过200mg，两组患者均治疗4周。 1.3效果评定标准 （1）对两组治疗效果进行对比。治疗后如果患者舒张压至少下降20mmHg，或至少下降10mmHg，并处于标准范围内即不高于90mmHg，即属于显效；治疗后如果患者舒张压下降值处于10～20mmHg之间，或收缩压至少下降30mmHg，或舒张压下降值在10mmHg 以下，并处于标准范围内，即属于有效；治疗后如果血压下降值不满足有效标准，即属于无效。其中显效和有效合起来即为总有效，相应的比率为总有效率。（2）对两组治疗前后的心率及其变异性进行记录和对比。 1.4统计学处理 采用SPSS 19.0统计软件进行统计学分析，两组资料有效率比较采用X2 检验，采用（X-±S）表示，以P＜0.05为差异有统计学意义。 2结果 2.1两组治疗效果对比 治疗后美托洛尔组以及比索洛尔组患者总有效率分别为93.2（41/44）以及95.5（42/44），即两组疗效相比差异不明显（P>0.05），具体情况如表1所示： 3讨论
美托洛尔合理用药教育 一、重要警示！以下内容对您的健康非常重要，请仔细阅读！ 治疗心绞痛时突然停药可能出现症状恶化，甚至引发心肌梗死。停药需逐渐减量，千万不要擅自停药。停药后如果出现心绞痛恶化或出现其他心脏不适，请立即就诊。 二、本药主治疾病？ 美托洛尔能降低心率和血压，还能快速有效地缓解甲亢的症状。主要用于以下疾病： ?高血压。 ?心脏病，如心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、心脏神经官能症、心力衰竭。 ?甲状腺功能亢进。 医生也可能因其他原因给您处方本药，如有疑问可咨询医生或药师。 三、用药前注意事项？ 1.如果您存在以下情况，是不能使用美托洛尔的，请您将所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告诉医生： ?有低血压症状。 ?可能出现坏疽的严重周围血管疾病。 2.不是所有的心脏疾病都能使用美托洛尔。如果您存在Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、不稳定心力衰竭失代偿期且需使用正性肌力药物进
行治疗、重度或急性心力衰竭、有症状的心动过缓、病态窦房结综合征、或疑似急性心肌梗死(心率＜45次/分、P-Q间期＞0.24秒或收缩压＜100mmHg)，是不能使用比索洛尔的。 3.请不要给因心脏原因而处于休克状态的病人使用比索洛尔。 4.如果您患有严重肝功能损害，请提前告知医生。您的剂量可能需要调整。 5.孕妇用药请咨询医生。孕妇用药可能导致胎儿出现心跳过慢、发育迟缓。如果您已经怀孕或者计划怀孕，请先咨询医生或药师。 6.哺乳妇女用药请咨询医生。用药后乳汁中含有美托洛尔，可能导致乳儿出现心跳过慢。哺乳期妇女如需用药。请先咨询医生或药师。如果用药，请密切观察乳儿是否出现口干、眼或皮肤干燥、腹泻、便秘等不适。 四、如何合理使用这个药品？ 1.治疗高血压请在早晨服药。由于白天的血压高于夜晚，用于治疗高血压且一天只用服1次时，请在早晨服药。 2.请空腹服用普通片剂。食物可能增加美托洛尔的吸收。如果您服用的是普通片剂，请空腹服药。缓释剂型不受食物的影响，可与或不与食物同服。 3.请不要咀嚼或碾碎缓控片。如果您服用的是缓释片，您可将药物掰开后服下，但不能咀嚼或碾碎服用。 4.请不要擅自停药。突然停用美托洛尔可能加重心绞痛，甚至引起心肌梗死。停药时需在医生指导下逐渐减量，千万不要擅自停药。