复方磺胺嘧啶银乳膏的制备及应用

磺胺嘧啶银乳膏的作用和功效
磺胺嘧啶银乳膏是一种常见的外用药物，主要成分为磺胺嘧啶银。

下面将介绍其作用和功效：
1. 抗菌作用：磺胺嘧啶银乳膏具有广谱的抗菌作用，可有效抑制多种细菌的生长和繁殖。

它对于常见的引起皮肤感染的金黄色葡萄球菌和链球菌等具有很强的杀菌作用。

2. 消炎作用：该乳膏还具有一定的消炎作用，可以减轻皮肤红肿、热痛等炎症症状。

它能抑制炎症反应的发生，减少组织的炎性渗出和纤维素渗出，从而改善受损组织的炎症状态。

3. 促进伤口愈合：磺胺嘧啶银乳膏还具备促进伤口愈合的功效。

它能够阻断感染源，提供良好的外部环境，促进创面的修复和再生。

同时，它还能够减少疤痕形成，避免伤口愈合后留下明显的疤痕。

4. 防止感染扩散：当皮肤出现划伤、擦伤或破溃时，容易导致细菌进入体内造成感染。

磺胺嘧啶银乳膏能够迅速杀灭细菌，阻止感染的进一步扩散。

它可直接应用于受伤的皮肤表面，形成一层保护膜，减少外界细菌的侵袭。

需要注意的是，磺胺嘧啶银乳膏仅适用于外用，不宜内服。

在使用过程中，应遵医嘱使用适量的乳膏，涂抹于受伤处，并保持创面清洁和干燥。

如果出现过敏或其他不适症状，应立即停止使用并咨询医生。

此外，乳膏的使用期限有限，应严格遵守相关的保存和使用规定。

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 202011499299.1(22)申请日 2020.12.16(71)申请人 广东恒健制药有限公司地址 529000 广东省江门市江海区龙溪路117号(72)发明人 韩垂银　陈少波　施慧敏　陈妙秀　吴焕玲　陈彩焕　邓浩健　马均乐　(74)专利代理机构 北京超凡宏宇专利代理事务所(特殊普通合伙) 11463代理人 陈秋梦(51)Int.Cl.A61K 33/38(2006.01)A61K 9/06(2006.01)A61K 47/18(2006.01)A61K 47/14(2006.01)A61K 47/20(2006.01)A61K 47/10(2006.01)A61P 31/04(2006.01)A61P 17/02(2006.01)A61K 31/635(2006.01)(54)发明名称一种磺胺嘧啶银乳膏剂及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种磺胺嘧啶银乳膏剂及其制备方法，涉及药用乳膏制备技术领域。

该膏体稳定性好，产品不易变色，产品质量高。

同时还提供了一种磺胺嘧啶银乳膏剂的制备方法，该方法制得的磺胺嘧啶银乳膏膏体含量均匀，光滑细腻，稠度适中，涂展性好，药物的粒度较细，符合药典的标准要求。

权利要求书1页 说明书7页 附图2页CN 112516162 A 2021.03.19C N 112516162A1.一种磺胺嘧啶银乳膏剂，其特征在于，其包括如下重量百分比的原料：磺胺嘧啶银0.9‑1.1％，金属鳌合剂0.01‑0.05％，抗氧化剂0‑0.05％，防腐剂0.05‑0.15％，增稠剂5‑12％，保湿剂3‑10％，润肤剂8‑15％，乳化剂3‑8％和水53.65‑80.04％。

2.根据权利要求1所述的磺胺嘧啶银乳膏剂，其特征在于，所述金属鳌合剂选自依地酸二钠、EGTA的金属配合物或HEDTA的盐；优选地，所述抗氧化剂选自二丁基羟基甲苯、丁基羟基茴香醚和维生素E中的至少一种。

磺胺嘧啶银乳膏处方工艺的改良及质量控制【摘要】目的改进1%磺胺嘧啶银乳膏的处方及制备工艺，提高乳膏中药物的分散均匀度，降低乳膏的稠度，以方便临床使用。

方法通过改变乳膏中油相及水相的配比，采用分散法将磺胺嘧啶银研磨混悬于甘油中，然后缓缓加入乳膏基质中，按同一方向搅拌至凝。

结果此法制备的磺胺嘧啶银乳膏药物分散均匀，膏体细腻，粘稠度适中，性质稳定。

结论经改良处方，磺胺嘧啶银乳膏的质量明显优于传统《中国医院制剂规范》方法配制的制剂质量，更加方便临床使用。

【关键词】磺胺嘧啶银；乳膏；工艺改良磺胺嘧啶银乳膏目前仍为治疗烧伤及褥疮等化脓性创面感染的主要外用药物，其保持了磺胺嘧啶和硝酸银两者的抗菌作用，特别适用于绿脓杆菌、大肠杆菌等感染的治疗及预防。

具有使用后创面干燥、结痂快等特点。

但按《中国医院制剂规范》方法[1]配制的乳膏存在以下缺点：由于磺胺嘧啶银细粉间互相黏附，而使制得的乳膏药物难以分散均匀，影响药物的质量和疗效；乳膏基质的粘稠度偏高，临床使用时不易涂布，使得患者创伤面疼痛。

为解决上述问题，本研究将其制备工艺及处方进行改良。

1药品与仪器磺胺嘧啶银（湖南尔康制药有限公司）；甘油（湖南尔康制药有限公司）；羟苯乙酯（广东台山新宁制药厂）；十二烷基硫酸钠（广州化学试剂厂）；十六醇（广东光华化学厂）；白凡士林（南昌白云医药化工厂）；羊毛脂（上海华亭洋毛脂厂）。

t1000型电子天平（常熟双杰测试仪器厂）；jb1000 d型搅拌机（上海南汇惠明仪器厂）； 800电动离心机（上海精科仪器仪表有限公司）。

2处方与方法21处方按《中国医院制剂规范》西药制剂第二版项[1] 磺胺嘧啶银乳膏的处方用量进行适当调整，见表122原制备方法取十六醇及凡士林混合（油相）；另取十二烷基硫酸钠，甘油，羟苯乙酯及纯化水适量混合（水相），两相分别置适当容器中，加热至熔化或溶解，并保持70℃左右，将油相缓缓加入水相中不断搅拌，同时取磺胺嘧啶银细粉分次缓缓加入乳膏基质中，按同一方向随加随搅拌至凝，分装，避光保存，即得。

磺胺嘧啶银乳膏使用说明书【药品名称】通用名：磺胺嘧啶银乳膏英文名：Sulfadiazine Silver Cream汉语拼音：Huang ＇an Midingyin Rugao本品主要成分为磺胺嘧啶银，其化学名为N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺银盐。

其结构式为：分子式：C 10H 9AgN 4O 2S分子量：357.14【性状】本品为乳剂型基质的白色乳膏。

【药理毒理】磺胺类抗菌药，具有磺胺嘧啶和银盐两者的作用，有广谱的抗微生物活性，对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌、酵母菌和其他真菌均有良好抗菌作用。

且不为对氨基苯甲酸所拮抗，所含银盐具收敛作用，使创面干燥、结痂和早期愈合。

【药代动力学】当本品与创面渗出液接触时缓慢代谢，部分药物可自局部吸收入血，一般吸收量低于给药量的l/10，磺胺嘧啶血药H 2NN N N S O O浓度约可达10～20mg／L，当创面广泛，用药量大时，吸收增加，血药浓度可更高。

一般情况下本品中银的吸收量不超过其含量的1％。

本品对坏死组织的穿透性较差。

【适应症】本品用于预防或治疗Ⅱ、Ⅲ度烧伤继发创面感染，包括对该药呈现敏感的肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、肠球菌属，念珠菌等真菌所致者。

【用法用量】本品可直接以乳膏涂敷创面，约1.5mm厚度，也可以混悬剂制成油纱布敷用，l～2天换药1次。

【不良反应】局部有轻微刺激性，偶可发生短暂性疼痛。

本品自局部吸收后可发生各种不良反应，与磺胺药全身应用时相同，包括：1.过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。

2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。

患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。

3.溶血性贫血及血红蛋白尿。

缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。

4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。

磺胺嘧啶银成分
磺胺嘧啶银的成分
磺胺嘧啶银，化学名称为4-氨基-N-(2-嘧啶基)苯磺酰胺银盐，是一种有机化合物，化学式为CH₈N₆O₂S·Ag，为白色或略带浅绿色的结晶性粉末，无臭，有光泽，遇光色渐变深，在水中微溶，在乙醇中极微溶解，在氯仿或乙醚中不溶，在稀无机酸中易溶，在氢氧化钠试液中溶解。

磺胺嘧啶银为预防和治疗Ⅱ、Ⅲ度烧伤继发创面感染，包括该创面感染所致的全身性败血症与脓毒症。

其抗菌作用机制为在结构上类似对氨基苯甲酸（PABA），可与PABA竞争二氢叶酸合成酶，从而阻止二氢叶酸的合成，影响细菌叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。

请注意，使用磺胺嘧啶银时应遵循医生的建议和指导，确保安全有效地使用。

同时，对其成分过敏的人应避免使用。

以上信息仅供参考，如有需要，建议查阅相关文献或咨询专业医生。

磺胺嘧啶锌和磺胺嘧啶银的合成实验报告一、目的要求：了解拼合原理在药物结构修饰中的应用。

二、实验原理磺胺嘧啶银为应用烧伤创面的磺胺药，对绿脓杆菌有强的抑制作用，其特点是保持了磺胺嘧啶与硝酸银二者的抗菌作用。

出用于治疗烧伤创面感染和控制感染外，还可使创面干燥，结痂，促进愈合。

但磺胺嘧啶银成本较高，且易氧化变质，故制成磺胺嘧啶锌，以代替磺胺嘧啶银。

其化学名分别为2-（对氨基苯磺酰胺基）嘧啶银（SD-Ag）、2-（对氨基苯磺酰胺基）嘧啶锌（SD-Zn），化学结构式分别为：NH2SO2NH2NH2SO2NSO2磺胺嘧啶银为白色或类白色结晶性粉末，遇光或遇热易变质。

在水、乙醇、氯仿或乙醚中均不溶。

磺胺嘧啶锌为白色或类白色粉末，在水、乙醇、氯仿、或乙醚中均不溶。

合成路线如下：NH2SO2N+NH3.H2ONH2SO2+H2ONH42SO2NH2SO2NH4NH2NH2SO2SO226三、实验方法（一）磺胺嘧啶银的制备取磺胺嘧啶5 g，置50 mL烧杯中，加入10% 氨水20 mL溶解。

再称取AgNO3 3.4 g置50 mL烧杯中，加10 mL氨水溶解，搅拌下，将AgNO3-氨水溶液倾入磺胺嘧啶-氨水溶液中，片刻析出白色沉淀，抽滤，用蒸馏水洗至无Ag+ 反应，得本品。

干燥，计算收率。

（二）磺胺嘧啶锌的制备取磺胺嘧啶5 g，置100 mL烧杯中，加入稀氨水（4 mL浓氨水加入25 mL水）,如有不溶的磺胺嘧啶，在补加少量浓氨水（约1 mL左右）使磺胺嘧啶全溶。

另称取硫酸锌3 g，溶于25 mL水中，在搅拌下倾入上述磺胺嘧啶氨水溶液中，搅拌片刻析出沉淀，继续搅拌5 min ，过滤，用蒸馏水洗至无硫酸根离子反应（用0.1 M氯化钡溶液检查），干燥，称重，计算收率。

（三）结构确证1. 红外吸收光谱法、标准物TLC对照法。

2. 核磁共振光谱法。

注释：合成磺胺嘧啶银时，所有仪器均需用蒸馏水洗净。

思考题：1. SD-Ag及SD-Zn的合成为什么都要先作成铵盐？2. 比较SD-Ag及SD-Zn的合成及临床应用方面的优缺点。

- 1 -重组人EGF 复方抗菌凝胶的制备及质量控制1吴园园1；易忠胜1；刘树深1,21. 桂林工学院材料与化学工程系，桂林541004；2. 南京大学环境学院，南京210093E-mail: ssliuhl@摘 要：以卡泊姆为水溶性凝胶基质，重组人表皮生长因子(recombinant human epidermal growth factor, rhEGF)为促组织修复成分，磺胺嘧啶银(SD-Ag)为抗菌成分，制备复方rhEGF 抗菌凝胶剂，研制既具有促组织修复作用又具有抗感染作用的磺胺嘧啶银复方凝胶剂。

采用改良MTT 法检测EGF 生物活性，改良佛尔哈德法检测磺胺嘧啶银含量，并进行稳定性试验。

结果表明，复方rhEGF 抗菌凝胶剂制备工艺简单，质量可靠，使用方便，初步稳定性良好，符合凝胶剂的质量要求。

关键词：重组人表皮生长因子 磺胺嘧啶银 凝胶剂 创伤修复 抗菌1 引言人表皮生长因子(recombinant human epidermal growth factor, rhEGF)是Cohen 教授[1]和Montalcini 教授(1962)首次在小鼠的颌下腺中发现的一种小分子蛋白，获得1986年诺贝尔医学生理奖，是当前生长因子开发的重点之一。

EGF 可刺激多种细胞的增殖，主要是表皮细胞、内皮细胞等，可用于促进角膜损伤、各类溃疡、烧烫伤及手术等创面的修复和愈合[2-6]。

磺胺嘧啶银应用于慢性溃疡、外伤、烧烫伤的感染创面，可以避免滥用抗生素而产生的细菌耐药性难题[7-8] ，是治疗烧烫伤感染的首选外用药[9-11] ，对推迟和减轻创面感染有明显效果，对控制创面感染效果更好。

我们选择典型抗菌药物磺胺嘧啶银与rhEGF 的复方[12-13]，来研制具有促组织修复作用又具有抗感染作用的创伤修复产品，有十分重要的社会和经济效益。

2 仪器与试药酶标仪(BIO －TEK 公司)；pH 计(Mettler Toledo 公司)；恒温培养箱(上海嘉程仪器设备厂)；rhEGF(桂林华诺威公司，批号20030805)；磺胺嘧啶银(药用级，湖南化学试剂总厂，批号 20031101)；卡波姆980NF(诺誉北京公司，CC27KCC028)；透明质酸(医用外用级，山东福瑞达公司，批号200311011)；其他试剂为分析纯。