PF-2545920_PDE10A的有效选择性抑制剂_1292799-56-4_Apexbio

新型选择性细胞因子抑制剂——甲磺司特姚娟娟;王金生【期刊名称】《中国医药技术与市场》【年(卷),期】2005(005)006【摘要】甲磺司特（Suplatast tosilate）是日本大鹏（Taiho）制药公司开发的新型魏性细胞固子抑制剂，也是免疫调节剂，可选择性地抑制辅助T细胞（Th2细胞）产生炎性介质几-4和IL-5，抑制血清中IgE的产生，不仅可抑制循环中的嗜酸陛细胞的产生，而且可明显抑制支气管壁中嗜酸性细胞的产生，但不影响-干扰素的产生。

日本已批准用于治疗过敏性疾病如支气管哮喘、特应性皮炎、过敏性鼻炎。

近年在临床研究又初步表明，本品对其它许多与嗜酸性细胞增多及自体免疫相关的疾病包括慢性内型肝炎的肝脏炎性损害、间质性膀胱炎、非细菌性前列腺炎、急性嗜酸性细胞增多综合症并发血栓症等均有较好疗效，特别值得指出的是对上述某些需激素治疗的疾病，本品町完全或部分代替激素类药物，不仅具有较好疗效，而且具有长期用药安全、方便的特点。

【总页数】4页(P40-43)【作者】姚娟娟;王金生【作者单位】无【正文语种】中文【中图分类】R979.5【相关文献】1.新型选择性细胞因子抑制剂——甲磺司特 [J], 姚娟娟;王金生2.新型Th2细胞因子抑制剂甲磺司特治疗支气管哮喘的临床研究 [J], 方萍;孙秀珍;李雅莉;刘昀;鱼宝萍;魏萍;冯向莉3.甲磺司特颗粒治疗儿童支气管哮喘的临床疗效分析 [J], 段世儒4.新型口服抗哮喘药物——甲磺司特 [J], 无5.甲磺司特治疗支气管哮喘的快速卫生技术评估 [J], 李婷; 裴艺芳; 赵紫楠; 李可欣; 杨蕾; 倪倩; 李超; 谭玲因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

赛普替尼（Selpercatinib），其化学名为LOXO-292，是一种选择性RET抑制剂，用于治疗RET融合阳性的非小细胞肺癌和甲状腺癌等类型的癌症。

赛普替尼的分子式为C29H31N7O3，根据分子式计算其分子量如下：
碳（C）的原子量约为12.01，因此C29 = 29 * 12.01
氢（H）的原子量约为1.008，因此H31 = 31 * 1.008
氮（N）的原子量约为14.01，因此N7 = 7 * 14.01
氧（O）的原子量约为16.00，因此O3 = 3 * 16.00
分子量的计算公式为：
分子量= (C的数量×C的原子量) + (H的数量×H的原子量) + (N的数量×N的原子量) + (O的数量×O的原子量)
将上述数值代入计算：
分子量= (29 ×12.01) + (31 ×1.008) + (7 ×14.01) + (3 ×16.00)
分子量≈348.29 + 31.248 + 98.07 + 48.00
分子量≈525.608
所以，赛普替尼的分子量大约是525.61 g/mol。

这个计算是基于分子式中每种元素的原子量的标准值，实际分子量可能会有极小的变化，这取决于原子量的精确值。

多泽润(达可替尼片)药品名称：【通用名称】达可替尼片【商品名称】多泽润 VIZIMPRO【英文名称】Dacomitinib Tablets【汉语拼音】Da Ke Ti Ni Pian成份：本品活性成份为达可替尼其化学名称为：(2E)-N-{4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-甲氧基喹唑啉-6-基}-4-(哌啶-1-基)丁-2-一水烯胺化学结构式：分子式：C24H25ClFN5O2· H2O分子量：487.95所属类别：化药及生物制品>> 治疗非小细胞肺癌的靶向药物性状：本品为蓝色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

作用类别：第二代 EGFR 基因突变肺癌靶向药物。

适应症：单药用于表皮生长因子受体（EGFR）19 号外显子缺失突变或21 号外显子L858R 置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。

规格：(1) 15 mg; (2) 45 mg用法用量：患者选择本品应在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。

必须基于肿瘤样本经充分验证的检测方法证实为EGFR 19 号外显子缺失突变或21 号外显子L858R 置换突变阳性的患者方可使用。

推荐剂量本品的推荐剂量为每日一次口服45 mg，直至出现疾病进展或不可接受的毒性。

本品可与食物同服，也可不与食物同服（见【药代动力学】）。

每天在大致相同的时间服用本品。

如果患者呕吐或漏服一剂，不应追加剂量或补充服用漏服剂量，而应在下一次的服药时间服用规定剂量。

针对不良反应的剂量调整如果出现不良反应，按照表1 中所述降低本品的剂量。

表2 提供了针对特定不良反应的剂量调整。

表1. 针对不良反应的本品推荐剂量降低方案表2. 针对不良反应的本品剂量调整针对使用降酸剂的剂量调整服用本品时，避免同时使用质子泵抑制剂（PPI）。

可使用局部作用的抗酸剂或组胺2（H2）受体拮抗剂代替PPI；在服用H2 受体拮抗剂至少6 小时前或至少10 小时后给予本品（见【药物相互作用】和【药代动力学】）。

HPLC-DAD快速筛查保健食品中十一种PDE5型抑制剂化合物王玲玲;王洁琼【期刊名称】《中医药临床杂志》【年(卷),期】2018(30)8【摘要】目的:建立高效液相色谱-二极管阵列检测器检测方法同时、快速测定抗疲劳类及增强免疫力类保健食品中违法添加的11种PDE5型抑制剂化学药物(那红地那非、红地那非、伐地那非、羟基豪莫西地那非、西地那非、豪莫西地那非、氨基他达拉非、他达拉非、硫代艾地那非、伪伐地那非、那莫西地那非)。

方法:采用inertsil?0DS-SP色谱柱,A:乙腈;B:0.1mol/L醋酸铵(磷酸调pH值3.0),梯度洗脱,流速1.0mL/min。

采集280nm波长处的色谱图进行初筛和定量。

根据11种药物的光谱特征建立光谱库,确证检出化合物。

结果:十一种PDE5型抑制剂类化合物进样量在100~800ng范围内,线性关系良好,r均大于0.9999。

平均回收率为101%~107%,相对标准偏差为0.1%~0.2%,检测限为0.2~1.1ng。

结论:该方法简便、快速、灵敏度高且重复性好,可作为检测抗疲劳类及增强免疫力类保健食品中违法添加化学药物的快速测定方法。

【总页数】6页(P1442-1447)【关键词】保健食品;PDE5型抑制剂;违法添加;快速测定;高效液相色谱-二极管阵列检测器【作者】王玲玲;王洁琼【作者单位】安徽省食品药品检验研究院【正文语种】中文【中图分类】R284【相关文献】1.高效液相色谱-离子阱飞行时间串联质谱法快速筛查保健食品中非法添加的磷酸二酯酶-5抑制剂及其类似物 [J], 王美玲;曾乐;颜鸿飞;李拥军;戴华2.HPLC-DAD数据库快速筛查减肥类中药制剂及保健食品中的10种非法添加化学药物 [J], 张晓丹;傅小英;陈静;伍小勇;古卓良;周国华3.前体离子扫描法在快速筛查中药及保健食品中非法添加的5型磷酸二酯酶抑制剂及其未知衍生物中的应用 [J], 孙晶;曹玲;冯有龙;谭力4.HPLC-DAD法快速筛查农药制剂中92种非法添加成分 [J], 乔海清;王晓滨;白一彤;辛海燕;王婷;李建兵5.HPLC-DAD法快速筛查未知药膏中的3种局部麻醉药 [J], 汪嘉丽;范婷婷因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

去氧氟尿苷片(知爱)的说明书人的身体总是随着时间的推移而改变，在岁月的长河里多多少少会出现一些体热镇痛的情况出现。

体内的虚火是大家都看不见摸不着的，但是却又实实在在的影响着人们的身体健康。

服用去氧氟尿苷片(知爱)这种药物就能很好的解除您体热镇痛的症状，帮助您恢复健康快乐的生活。

【药品名称】通用名称：去氧氟尿苷片商品名称：去氧氟尿苷片(知爱)英文名称：5-Deoxy-5-fluorouridine拼音全码：QuYangFuNiaoGanPian(ZhiAi)【主要成份】去氧氟尿苷。

【成份】分子式：C9H11FN2O5分子量：246.19【性状】本品为薄膜衣片，去膜后显白色或类白色。

【适应症/功能主治】用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠癌、直肠癌、鼻咽癌。

【规格型号】0.2g*36s【用法用量】口服，一日总量800～1200mg，分3～4次服用，于饭后服用。

并根据年龄、症状可适当增减。

6～8周为一疗程。

【不良反应】1.血液：白血球减少或有时出现血小板减少，血或偶有全血球减少的症状。

2.肝脏：时有GOT、GPT、AIP、BIL等的上升。

3.肾脏：时有血尿、蛋白尿、BUN上升等症状。

4.消化系统：腹泻、恶心、食欲不振或有时腹痛、口腔炎、腹部不适、胃痛、腹胀、麻痹性肠淤胀、口渴、口角炎、心前区痛、便秘、肠胀气、偶有胃溃疡、舌炎等症状。

5.精神神经系统：时有定向障碍、听觉障碍或偶有健忘、步行障碍、感觉障碍、麻痹、尿失禁等类似于脑白质炎的症候、时有倦怠感、摇晃、味觉减弱、偶有味觉异常等症状。

6.过敏：时有发痒或偶有对光过敏症、湿疹、荨麻疹等过敏症状。

7.循环系统：时有胸部压迫感、心电图异常、(ST段上升)等症状。

此外，据报导，静脉注射类似化合物(氟尿嘧啶)引起安静狭心症。

8.其他：时有发热、咽喉部不适、眼睛疲劳或偶有浮肿。

恶心、呕吐、腹泻、乏力、脱发、肝、肾功能损害，白细胞、血色素、血小板下降等。

【禁忌】1、对本品有严重既往史的患者；2、正在使用SORIVUDINE 的患者。

专利名称：对眼睛有选择性的β-阻断剂专利类型：发明专利
发明人：约翰·J·鲍德温,杰拉尔德·S·波的科申请号：CN86105229
申请日：19860821
公开号：CN86105229A
公开日：
19870422
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：羟基烷基-苯氧基-丙烷-2-醇胺和其新型的酯为对眼睛有选择性的β-阻断剂，在治疗眼内压力升高方面是有用的，对肺或心血管系统几乎没有影响。

申请人：莫克股分有限公司
地址：美国新泽西州07065,罗韦市·东林肯大街126号
国籍：US
代理机构：上海专利事务所
代理人：徐志奇
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过敏原特异性免疫治疗中的新型佐剂前言过敏反应是发达国家日益严重的健康和经济问题。

I型过敏是最常见的过敏形式，是由针对我们环境中无害抗原（过敏原）的过度免疫反应引起的。

在免疫学上，这些免疫反应的特征是诱导过敏原特异性Th2细胞和IgE抗体，从而引发IgE依赖性肥大细胞脱颗粒，并伴有相关的过敏症状。

目前，过敏原特异性免疫治疗（AIT）是唯一有可能重建对相应过敏原的临床耐受性的疾病改善治疗方法。

然而，传统的AIT有一些缺点，包括治疗时间长、诱发过敏副作用的风险，以及过敏原本身具有相当低的免疫原性。

为了改善AIT，佐剂可以成为一种强大的工具，不仅可以提高共同应用的过敏原的免疫原性，还可以诱导所需的免疫激活，例如促进过敏原特异性Th1或调节反应。

目前，已批准用于人类AIT的佐剂包括氢氧化铝、磷酸钙、微晶酪氨酸和MPLA，但它们的在AIT的应用依然有许多缺点。

近年来研究的一些新型佐剂：如水包油乳液、病毒样颗粒、葡聚糖和CpG ODN等显示出不同的特性，例如延长注射部位的过敏原释放，诱导过敏原特异性IgG的产生，同时降低IgE水平，以及促进不同免疫细胞的分化和激活。

未来，更好地了解这些佐剂在临床中作用的免疫机制可能有助于我们改善AIT。

已批准用于AIT的佐剂氢氧化铝铝佐剂是目前人类疫苗预防传染病应用最广泛的佐剂，如白喉、破伤风、百日咳、乙型肝炎、炭疽和流感。

铝佐剂通过静电相互作用吸附蛋白质，从而减少过敏原扩散（降低过敏反应的机会），延长免疫细胞在注射部位接触这些抗原的时间。

因此，铝佐剂已被纳入大多数皮下过敏免疫治疗（SCIT）产品中，以增加免疫反应。

然而，铝佐剂的使用并非没有缺点。

铝佐剂经常在注射部位引起急性和慢性炎症，生物降解性低，导致其在反复使用时积聚，并可能具有毒性作用；因此，明矾作为I型过敏治疗佐剂的应用仍在不断地研究中。

磷酸钙磷酸钙是人体的天然成分，与氢氧化铝相比具有更好的生物降解性和生物相容性，可防止其在反复使用时在体内积聚。

硫代爱地那非分子量
硫代爱地那非（Sildenafil）是一种口服的治疗男性勃起功能障碍的药物，其分子式为C22H30N6O4S，分子量为474.58 g/mol。

它属于磷酸二酯酶-5抑制剂（PDE5抑制剂）的一种。

硫代爱地那非的化学名为
1-[[3-(6,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4 -ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-methylpiperazine，它的英文名称为 sildenafil，常见的商标包括 Viagra、Revatio等。

硫代爱地那非的作用是通过抑制磷酸二酯酶-5 (PDE5) 酶来扩张血管，增加血流量，改善勃起功能障碍。

它通常在性刺激下才能发挥作用，因为它不会直接导致勃起。

硫代爱地那非通常是以25mg、50mg和100mg剂量的药丸服用，建议在性行为前1小时内服用。

但是，硫代爱地那非的不良反应包括头痛、面部潮红、腹泻、视觉障碍甚至听力障碍等，应该遵循医生的建议使用。

总之，硫代爱地那非的出现，为治疗男性勃起功能障碍提供了新的选择，但在使用药物前仍需慎重，尤其是需要遵循医生的建议和注意药物的不良反应。