能够透过血脑屏障的抗生素

头孢菌素与青霉素的异同与选择应用在抗生素的大家族中，头孢菌素和青霉素是我们经常听到的两类药物。

它们在治疗感染性疾病方面发挥着重要作用，但又有着各自的特点和适用情况。

接下来，让我们深入了解一下头孢菌素与青霉素的异同以及在临床应用中的选择策略。

一、头孢菌素与青霉素的相同点1、作用机制相似头孢菌素和青霉素都属于β内酰胺类抗生素，它们的作用机制主要是通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥杀菌作用。

细菌细胞壁对于维持细菌的形态和生存至关重要，当细胞壁的合成受到阻碍时，细菌就会变得脆弱，容易破裂死亡。

2、应用广泛两者在临床上都被广泛用于治疗各种细菌感染性疾病，如呼吸道感染（肺炎、支气管炎）、泌尿系统感染、皮肤软组织感染等。

3、安全性相对较高在正常使用剂量下，对大多数患者来说，这两类药物的安全性较好，不良反应相对较少。

常见的不良反应包括过敏反应、胃肠道不适等。

二、头孢菌素与青霉素的不同点1、化学结构头孢菌素的化学结构在母核 7-氨基头孢烷酸（7-ACA）的基础上进行改造，而青霉素的母核是 6-氨基青霉烷酸（6-APA）。

这种化学结构的差异导致了它们的抗菌谱、药代动力学和耐药性等方面的不同。

2、抗菌谱青霉素主要对革兰阳性菌（如链球菌、葡萄球菌等）有较好的抗菌活性，但对一些产生β内酰胺酶的细菌效果不佳。

而头孢菌素的抗菌谱相对较广，尤其是新一代的头孢菌素，对革兰阴性菌（如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌等）也有较强的作用。

3、稳定性青霉素对β内酰胺酶不稳定，容易被水解而失去活性。

相比之下，头孢菌素对β内酰胺酶的稳定性更高，尤其是第三代和第四代头孢菌素。

4、过敏反应虽然两者都可能引起过敏反应，但青霉素的过敏反应发生率相对较高，且过敏反应的症状可能更严重，如过敏性休克。

头孢菌素的过敏反应发生率较低，但对于有青霉素过敏史的患者，使用头孢菌素时仍需谨慎。

5、药代动力学头孢菌素在体内的分布更广，半衰期也有所不同。

例如，一些头孢菌素能透过血脑屏障，可用于治疗颅内感染，而青霉素透过血脑屏障的能力相对较弱。

1、需要避光输液的药物有哪些？
下列药品经过我院药剂人员对照说明书,总结出来需要避光输液:肝素钠、洛美沙星、加替沙星、门冬氨酸洛美沙星、硝普钠、氟罗沙星、左氧氟沙星、葡萄糖依罗沙星、甲钴胺注射液（收集资料有限，欢迎大家补充）。

2、哪些抗生素可以透过血脑屏障？
总结如下：
①较易透过血脑屏障的抗生素：哌拉西林、阿莫西林、头孢曲松钠、甲硝唑、利巴韦林、阿昔洛韦、更昔洛韦、异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、利福喷汀。

②一般不易透过血脑屏障，但能透过有炎症的血脑屏障的抗生素：青霉素钠、氨苄西林、舒巴坦-氨苄西林、头孢呋辛、头孢噻肟钠、头孢他啶、头孢哌酮钠、头孢吡肟、美罗培南、硫酸阿米卡星、克林霉素、盐酸万古霉素、盐酸去甲万古霉素、利福平。

③难于透过血脑屏障的抗生素：头孢克洛、头孢拉定、头孢唑啉、林可霉素、红霉素、亚胺培南-西司他丁钠(泰能)。

各类抗菌药物的血脑屏障通透率[1]
血脑屏障通透率（%）
类别 药物
正常状态
脑膜炎症状态
青霉素类 青霉素G 7.8 氨苄西林 5 39±49 羧苄西林
15 19 甲氧西林 0.8~5 3.0~12 哌拉西林 1.8~12.4（3.4）
萘夫西林
5~27 普卡西林 0.3~23.5（4.3）
头孢菌素类 头孢噻肟 12 7~69.7（27.7）
头孢吡肟 10~15 头孢曲松
7~11 5~15 头孢他啶 2.7~12.3（5.4）
14~45 头孢呋辛 6.4~10 拉氧头孢 11~50（30） 头孢哌酮
2.9~5.9
菌丝霉素 1.1 33
林可霉素≈0 6.3
利奈唑胺70 66
氯霉素30~50 50
利福平13~42（22）
多粘菌素25
磷霉素23±7
第一类无论脑膜是否有炎症均易透过血脑屏障（均具有较高的脂溶性）：磺胺类、氯霉素、硝咪唑类、喹诺酮类以及异烟肼等（如磺胺类、氯霉素、硝咪唑类以及异烟肼等）；由于耐药性或中枢神经系统不良反应等原因在神经外科中并不常用第二类脑膜炎症时，药物血脑屏障通透性明显增加并产生明显的抗菌效果：青霉素类、头孢呋辛、第三、四代头孢菌素类，单环β-内酰胺类、碳青霉烯类以及糖肽类抗菌药物等；有较高的安全性而广泛用于临床（β-内酰胺及酶抑制剂、第三代头孢菌素和万古霉素在神经外科使用频率较高）
第三类即使脑膜发生炎症时，药物仍不易透过血脑屏障或不能达到理想的治疗效果：第一、二代头孢菌素类(除头孢呋辛)、林可霉素、克林霉素、多数氨基糖苷类和大环内酯类抗菌药物。

[1]黄佳，等抗菌药物血脑屏障通透能力概述[J]. 药品评价,2012,9(35):32-36。

头孢哌酮钠舒巴坦钠治疗慢性支气管炎临床疗效观察汇报人：日期:•引言•慢性支气管炎概述•头孢哌酮钠舒巴坦钠的药理学特性•临床试验设计•临床试验结果•讨论与结论•参考文献01引言研究背景与意义研究目的研究方法研究目的与方法02慢性支气管炎概述慢性支气管炎的定义慢性支气管炎是一种由多种因素引起的气管、支气管黏膜及周围组织的慢性非特异性炎症。

慢性支气管炎的诊断标准根据患者的临床表现、病史和相关辅助检查结果，通常可以做出慢性支气管炎的诊断。

慢性支气管炎的定义与诊断标准慢性支气管炎的病因慢性支气管炎的病理生理慢性支气管炎的病因与病理生理慢性支气管炎的治疗现状与挑战慢性支气管炎的治疗现状目前，慢性支气管炎的治疗主要包括药物治疗、生活方式调整、物理治疗和心理治疗等。

慢性支气管炎的治疗挑战由于慢性支气管炎的病因和病理生理复杂，其治疗需要综合考虑多种因素，包括患者的病情、病因、并发症等，因此治疗难度较大。

03头孢哌酮钠舒巴坦钠的药理学特性头孢哌酮的药理学特性010203抗菌谱药代动力学抗菌活性舒巴坦的药理学特性抗菌谱药代动力学抗菌活性应用范围头孢哌酮钠舒巴坦钠在临床上主要用于治疗敏感菌引起的呼吸系统感染，如慢性支气管炎急性发作、支气管扩张伴感染、肺炎等。

头孢哌酮钠舒巴坦钠的药理学特性及其在呼吸系统感染治疗中的应用抗菌谱头孢哌酮钠舒巴坦钠具有广谱抗菌活性，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌均具有强大的抗菌作用，适用于治疗多种呼吸系统感染。

药代动力学头孢哌酮钠舒巴坦钠在体内分布广泛，可透过血脑屏障，在肺组织、支气管黏膜、支气管分泌物中具有一定的浓度，有利于对呼吸系统感染的治疗。

抗菌活性头孢哌酮钠舒巴坦钠通过抑制细菌细胞壁的合成来实现其抗菌活性，对多种常见呼吸系统感染的病原体均具有强大的抗菌活性。

04临床试验设计研究对象与纳入标准研究对象纳入标准对照设置采用随机对照试验设计，将患者分为试验组和对照组。

要点一要点二随机化分组采用随机数字表法将患者分为试验组和对照组，每组各100例。

药学专业知识：酰胺醇类抗菌药物为您整理药学专业知识：酰胺醇类抗菌药物，希望能对大家的备考有所帮助哦!【药理作用】1.抗菌作用氯霉素为广谱抗生素，主要是抑菌剂，对革兰阴性菌较革兰阳性菌为强，对革兰阳性菌作用弱于青霉素和四环素类;能有效地抑制立克次体、螺旋体、支原体等其他病原微生物。

2.作用机制主要作用于细菌核糖体的50S亚基，通过与rRNA分子可逆性结合，抑制由rRNA直接介导的转肽酶，使肽链不能延伸，从而抑制细菌蛋白合成。

【临床应用】氯霉素目前几乎很少用于全身治疗。

但由于其脂溶性高，较强的组织、血脑屏障和血眼屏障穿透力及对细胞内病菌有效等特性，仍可用于治疗某些严重感染。

1.伤寒和其他沙门菌属感染是敏感菌株所致伤寒、副伤寒的选用药物，在成人伤寒、副伤寒沙门菌感染中，以氟喹诺酮类药物为首选。

2.细菌性脑膜炎可作为选用药物之一。

3.脑脓肿尤其耳源性，氯霉素与青霉素合用可治疗脑脓肿。

4.严重厌氧菌感染尤其适用于病变累及中枢神经系统者，可与氨基糖苷类抗生素联合应用治疗腹腔感染和盆腔感染。

5.其他严重感染常与氨基糖苷类合用。

6.立克次体感染可用于Q热、洛矶山斑点热、地方性斑疹伤寒等的治疗。

7.细菌性眼部感染氯霉素易透过血眼屏障，全身或局部用药能达到有效治疗浓度，是治疗敏感菌引起的各种眼部感染的有效药物，但对衣原体感染无效。

【不良反应】1.与剂量有关的可逆性骨髓抑制：临床表现为贫血，并可伴白细胞和血小板减少，少数可发展为粒细胞性白血病。

一旦发现应及时停药，2~3周后可恢复正常。

2.与剂量无关的骨髓毒性反应：常表现为严重的、不可逆性再生障碍性贫血，停药后仍可发生，一般是不可逆性的，死亡率可达到50%。

3.灰婴综合征早产儿和新生儿，因不能有效使氯霉素脱毒，且肾脏排泄功能尚未发育完善，均易导致氯霉素蓄积而干扰线粒体核糖体的功能，出现呕吐、低体温、呼吸抑制、发绀(灰婴由此得名)和休克，40 %的患者在症状出现后2 ~3日内死亡。

能透过血脑屏障的抗菌药物细菌感染是神经系统常见病，如何选用抗菌药物？1、药物治疗原则：1）、药效学上必须选用对致病菌敏感的杀菌剂。

(1)未确定病原菌：广谱抗菌药，首选三代头孢(如头孢曲松、头孢噻肟)(2)明确病原菌：①肺炎球菌：选青霉素;若耐药,头孢曲松、必要时联合万古霉素。

2周②脑膜炎球菌：选青霉素;若耐药,头孢曲松或头孢噻肟,可联用氯霉素③革兰阴性杆菌：铜绿假单胞菌：头孢他啶;其他：头孢曲松、头孢噻肟或头孢他啶，3周2）、药物能穿透血脑屏障,达到足够的抗菌浓度。

3）、正确的用药方案：剂量、给药间隔、用药疗程。

2、影响透过药物血脑屏障的因素脂溶性、离子化程度、抗菌药物分子大小、蛋白结合能力、脑膜炎症程度，凡脂溶性大、离子化小、与血浆蛋自结合率低、分子量小的药物较易透过。

3、抗菌药物对脑脊液的穿透性1）、很好氯霉素、甲硝唑、磺胺嘧啶、TMP-SMZ、异烟肼、氟康唑、伏立康唑、伊曲康唑利巴韦林、阿昔洛韦、更昔洛韦、磷霉素、拉米夫定2）、好青霉素类：青霉素G、阿莫西林、氨苄西林、美洛西林、哌拉西林、替卡西林、氨苄西林舒巴坦头孢菌素类：头孢呋辛、头孢他啶、头孢噻肟、头孢曲松、头孢唑肟、头孢吡肟、头孢匹胺、头孢美唑、头孢孟多酯钠、头孢匹罗喹诺酮类：氟喹诺酮类，如环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、培氟沙星氨基糖苷类：阿米卡星其他：（去甲）万古霉素、氨曲南、美洛培南、利福平、克林霉素、拉氧头孢、夫西地酸钠3）、差头孢菌素类：头孢哌酮、头孢克洛、头孢唑林、头孢拉定、头孢硫脒氨基糖苷类：链霉素、庆大霉素、妥布霉素其他：红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、林可霉素、亚胺培南西司他丁钠注：a:脑脊液通透性好;b:存在脑膜炎时,可充分穿透脑脊液;c:存在脑膜炎时,穿透性欠佳。

抗菌药物与血脑屏障
抗菌药物与血脑屏障在正常情况下，大多数抗菌药物不能通过血脑屏障。

在脑膜炎，化脓性脑膜炎时，因细菌酸性代谢产物积蓄，脑脊液PH
下降，引起血/脑脊液的PH梯度升高，有利于抗菌药物向脑脊液中移动，
故脑膜炎越严重，血/脑脊液PH梯度越大，越有利于抗菌药物通过血脑屏障。

抗菌药物与血脑屏障能通过血脑屏障的抗菌药物：氯霉素、磺胺嘧啶、复方磺胺甲噁唑、甲硝唑；大剂量时能部分通过或脑膜炎时能通过血脑屏
障的抗菌药物：青霉素类(氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替卡西林)、
头孢菌素类(头孢呋辛、头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢吡肟)、氨
曲南、厄他培南、美罗培南、庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素、万古霉素、磷霉素、环丙沙星、加替沙星、伏立康唑、氟康唑、氟胞嘧啶；不能通过
血脑屏障的抗菌药物：部分氨基糖苷类、多粘菌素、大环内酯类、四环素类、克林霉素。

抗菌药物与血脑屏障经腰椎穿剌鞘内注射将抗菌药物注入蛛网膜下腔，不易均匀分布于脑室系统，毒性反应大，疗效不理想，剂量过大可引起脑
膜或神经根剌激症状和蛛网膜下腔粘连。

惊厥、昏迷、死亡等，故不主张
鞘内注射。

鞘内注射用抗菌素的适应证革兰阴性肠道杆菌或金黄色葡萄球菌脑膜
炎可以通过鞘内注射。

可使用的品种有：氨苄西林、庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素、万古霉素、两性霉素、多粘菌素B、多粘菌素E等。

谢谢！。

青霉素钠难于透过血脑屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%-3%，在有炎症的脑脊液中浓度可达血药浓度匠5-30%。

氨苄西林透过正常脑膜能力低，但在脑膜发炎时则透过脑膜的量明显增加，细菌性脑膜炎病人每日按体重ivgtt. 150mg/kg,前3天脑脊液浓度可达 2.9ug/ml,以后浓度将随炎症减轻而降低。

舒巴坦-氨苄西林：可通过有炎症的脑脊髓膜。

哌拉西林：静脉用药后，脑脊液浓度与血清浓度比为0.36-3.65 。

阿莫西林：静脉用药2g后1.5小时脑脊液浓度达2.0-40.0 ug/ml,为血清浓度的8-93%。

头孢唑啉：难于透过血脑屏障,在有炎症的脑脊液中也都不能测出药物浓度。

头孢拉定：在脑组织中含量较少,仅为血药浓度的5-10%;脑脊液中浓度更低,静脉滴注2-.4g, 脑脊液浓度仅有 1.2-1.5ug/ml,甚至不能检测到。

头孢克洛：在脑组织中的浓度较低。

头孢呋辛：能透过所有组织包括有炎症的脑膜,组织内药物浓度低于血药浓度但高于敏感致病菌的最低抑菌浓度。

头孢噻肟钠：脑脊液浓度与脑膜炎症程度和脑脊液中细胞数有关。

头孢他啶：难以通过正常的血脑屏障,当脑膜受损或发炎时,可透过受损脑膜进入脑脊液中。

头孢曲松钠：能透过血脑屏障,不论脑膜有无炎症,脑脊液均能达到抑制大多数阴性细菌的有效抑菌浓度(约为2mg/ml) 。

头孢哌酮钠：对血脑屏障的渗透性较差,脑膜无炎症病人的脑脊液中不能测到药物,化脓性脑膜炎病人静注2g后的脑脊液浓度为0.95-7.2ug/ml,为血药浓度的1-4%,以头孢哌酮钠100 mg/kg,的剂量治疗细菌性脑膜炎儿童,20分钟静滴结束后,1.5-2.5小时的脑脊液浓度为1.4-19.2 ug/ml,脑脊液中头孢哌酮浓度随脑脊液蛋白含量增高而增高,与脑脊液中细胞数无关。

头孢吡肟：可通过炎性血脑屏障。

亚胺培南-西司他丁钠(泰能)：难于透过血脑屏障,在脑脊液的浓度甚低。

美罗培南(美平)：可透过血脑屏障。

青霉素对脑膜炎的治疗作用脑膜炎是一种严重的感染性疾病，常常由细菌引起。

青霉素是一种广谱抗生素，被广泛用于治疗多种感染病症，包括脑膜炎。

本文将探讨青霉素在脑膜炎治疗中的作用，以及其使用的注意事项。

青霉素是一类β-内酰胺类抗生素，具有抗菌作用。

它通过抑制细菌细胞壁的合成，破坏细菌的结构完整性，从而抑制细菌的生长和繁殖。

青霉素对许多细菌都有活性，特别是对革兰阳性细菌和某些革兰阴性细菌特别有效。

脑膜炎是指脑膜的炎症，常常由细菌感染引起。

最常见的病原体是肺炎链球菌和脑膜炎双球菌，它们对青霉素敏感。

在脑膜炎的治疗中，青霉素是一种常用的首选药物。

青霉素治疗脑膜炎的机制主要是通过抑制细菌的生长和繁殖来消除感染。

它能够穿过血脑屏障，达到脑脊液中，直接作用于感染的细菌。

对于对青霉素敏感的细菌，青霉素能够迅速杀灭细菌，减轻炎症反应，缓解病情。

然而，青霉素的使用也存在一些注意事项。

首先，青霉素过敏是一个重要的问题。

有些患者可能对青霉素过敏，表现为皮肤瘙痒、荨麻疹、呼吸困难等症状。

对于已知对青霉素过敏的患者，应避免使用青霉素类药物。

其次，青霉素的耐药性也是一个严重的问题。

由于过度和滥用抗生素的使用，一些细菌已经产生了对青霉素的耐药性。

因此，在使用青霉素治疗脑膜炎时，应根据细菌的敏感性进行选择，避免无效的治疗。

此外，青霉素还有一些副作用需要注意。

常见的副作用包括胃肠道不适、腹泻和呕吐等。

在治疗期间，患者应密切观察自身的反应，并及时告知医生。

对于出现严重的副作用，如过敏反应或肝功能损害，应立即停药并就医。

总之，青霉素作为一种广谱抗生素，在脑膜炎的治疗中发挥着重要作用。

它能够通过抑制细菌的生长和繁殖，迅速杀灭感染的细菌，减轻炎症反应，缓解病情。

然而，青霉素的使用需要注意过敏反应、耐药性和副作用等问题。

在治疗脑膜炎时，应根据细菌的敏感性进行选择，并密切观察患者的反应，及时调整治疗方案。

抗菌药物组织浓度
合理选用抗生素不仅要考虑抗菌谱，还要了解不同体液和组织器官中抗菌药物的浓度。

如细菌性脑膜炎，宜选用脑脊液中浓度较高的抗菌药；肝胆系统感染者则应选择胆汁中浓度较高者，同时应结合可能的致病菌进行选药。

一、脑脊液中抗菌药物的分布情况
1、可透过正常血脑屏障：
抗菌药物：氯霉素、磺胺类、替硝唑、甲硝唑、拉氧头孢、磷霉素、异烟肼、吡嗪酰胺。

抗真菌药物：氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、氟胞嘧啶。

抗病毒药物：阿昔洛韦。

2
抗菌药物：
培南；克林霉素、抗真菌药物：
1
2倍）。

2
浓度：
氟喹诺酮类
四环素类
β-内酰胺类
南）
1
利福平
四环素类（四环素、多西环素、米诺环素、替加环素）
大环内酯类（红霉素、琥乙红霉素、阿奇霉素、地红霉素、克拉霉素）
林可霉素类（林可霉素、克林霉素）
硝基咪唑类（甲硝唑、替硝唑、奥硝唑）
抗真菌类（伊曲康唑、卡泊芬净、米卡芬净）
β-内酰胺类（美洛西林、哌拉西林、阿莫西林、氨苄西林、头孢氨苄、头孢硫脒、头孢替安、头孢孟多、头孢美唑、头孢克肟、头孢唑南、头孢曲松、头孢哌酮、头孢匹胺、头孢米诺、氟氧头孢、拉氧头孢、氨曲南）
喹诺酮类（吡哌酸、氧氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星、环丙沙星、吉米沙星、莫西沙星）
2、胆汁中可达有效浓度的抗菌药物：
磷霉素
喹诺酮类（诺氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星）
β-内酰胺类（头孢西丁、头孢替坦、头孢呋辛、头孢他啶、头孢唑肟、头孢噻肟、头孢吡肟、头孢匹罗、头孢拉宗钠、厄他培南、帕尼培南、亚胺培南）。

2023能进入脑脊液的抗菌药物总结（附表）
万古霉素对炎性脑脊液的透过性好，可与头抱曲松联合治疗青霉素耐药的肺炎链球菌引起的中枢感染；与磷霉素联合治疗甲氧西林耐药的葡萄球菌引起的中枢感染。

05、I1诺酮类
莫西沙星可用于治疗青霉素耐药的肺炎链球菌中枢感染；环丙沙星加氨基
糖苗类可治疗铜绿假单胞菌引起的感染。

06、大环内酯类和四环素类
大环内酯类和四环素类对正常和炎性脑脊液的透过能力均差。

07氨基糖昔类
氨基糖昔类中的阿米卡星和庆大霉素能透过炎性脑脊液，可与其他药联合使用治疗铜绿假单胞菌引起的中枢感染，也可通过鞘内注射的方式。

08磺胺类
磺胺甲恶嘤(SMZ)/甲氧卡陡(TMP)、磺胺甲嗯嘤、复方磺胺甲嗯嘤、磺胺噫陡可透过血脑屏障，脑膜呈化脓性炎症时脑脊液浓度可达血浓度的80%-90%β
09其他
甲硝理、替硝理正常脑膜有很好的穿透性，炎性脑膜时脑脊液浓度为血药浓度的90%o可联合其他药用于脑脓肿的治疗。

磷霉素可透过血脑屏障，炎症时可达到血药浓度的50%以上。

10、汇总
总之中枢神经系统的感染的治疗，首先在使用抗菌药之前进行脑脊液的涂片、培养以及血培养，同时进行药敏试验。

培养和药敏结果出来前尽早进行经验治疗，选用易透过血脑屏障的杀菌药。

青霉素钠难于透过血脑屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%-3%，在有炎症的脑脊液中浓度可达血药浓度匠5-30%。

氨苄西林透过正常脑膜能力低，但在脑膜发炎时则透过脑膜的量明显增加，细菌性脑膜炎病人每日按体重ivgtt. 150mg/kg,前3天脑脊液浓度可达2.9ug/ml,以后浓度将随炎症减轻而降低。

舒巴坦-氨苄西林可通过有炎症的脑脊髓膜。

哌拉西林静脉用药后，脑脊液浓度与血清浓度比为0.36-3.65 。

阿莫西林静脉用药2g后1.5小时脑脊液浓度达2.0-40.0 ug/ml,为血清浓度的8-93%。

头孢唑啉难于透过血脑屏障,在有炎症的脑脊液中也都不能测出药物浓度。

头孢拉定在脑组织中含量较少,仅为血药浓度的5-10%;脑脊液中浓度更低,静脉滴注2-.4g, 脑脊液浓度仅有1.2-1.5ug/ml,甚至不能检测到。

头孢克洛在脑组织中的浓度较低。

头孢呋辛能透过所有组织包括有炎症的脑膜,组织内药物浓度低于血药浓度但高于敏感致病菌的最低抑菌浓度。

头孢噻肟钠脑脊液浓度与脑膜炎症程度和脑脊液中细胞数有关。

头孢他啶难以通过正常的血脑屏障,当脑膜受损或发炎时,可透过受损脑膜进入脑脊液中。

头孢曲松钠能透过血脑屏障,不论脑膜有无炎症,脑脊液均能达到抑制大多数阴性细菌的有效抑菌浓度(约为2mg/ml) 。

头孢哌酮钠对血脑屏障的渗透性较差,脑膜无炎症病人的脑脊液中不能测到药物,化脓性脑膜炎病人静注2g后的脑脊液浓度为0.95-7.2ug/ml,为血药浓度的1-4%,以头孢哌酮钠100 mg/kg,的剂量治疗细菌性脑膜炎儿童,20分钟静滴结束后,1.5-2.5小时的脑脊液浓度为1.4-19.2 ug/ml,脑脊液中头孢哌酮浓度随脑脊液蛋白含量增高而增高,与脑脊液中细胞数无关。

头孢吡肟可通过炎性血脑屏障。

亚胺培南-西司他丁钠(泰能)难于透过血脑屏障,在脑脊液的浓度甚低。

美罗培南(美平)可透过血脑屏障。

硫酸阿米卡星不易透过血脑屏障,但正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓度的10-20%,当脑膜有炎症时,则可达同期血药浓度的50%。

能通过血脑屏障的抗生素集团档案编码：[YTTR-YTPT28-YTNTL98-UYTYNN08]能够透过血脑屏障的抗生素青霉素钠难于透过血脑屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%-3%，在有炎症的脑脊液中浓度可达血药浓度匠5-30%。

氨苄西林透过正常脑膜能力低，但在脑膜发炎时则透过脑膜的量明显增加，细菌性脑膜炎病人每日按体重ivgtt. 150mg/kg,前3天脑脊液浓度可达ml,以后浓度将随炎症减轻而降低。

舒巴坦-氨苄西林可通过有炎症的脑脊髓膜。

哌拉西林静脉用药后，脑脊液浓度与血清浓度比为。

阿莫西林静脉用药2g后小时脑脊液浓度达ug/ml,为血清浓度的8-93%。

头孢唑啉难于透过血脑屏障,在有炎症的脑脊液中也都不能测出药物浓度。

头孢拉定在脑组织中含量较少,仅为血药浓度的5-10%;脑脊液中浓度更低,静脉滴注, 脑脊液浓度仅有甚至不能检测到。

头孢克洛在脑组织中的浓度较低。

头孢呋辛能透过所有组织包括有炎症的脑膜,组织内药物浓度低于血药浓度但高于敏感致病菌的最低抑菌浓度。

头孢噻肟钠脑脊液浓度与脑膜炎症程度和脑脊液中细胞数有关。

头孢他啶难以通过正常的血脑屏障,当脑膜受损或发炎时,可透过受损脑膜进入脑脊液中。

头孢曲松钠能透过血脑屏障,不论脑膜有无炎症,脑脊液均能达到抑制大多数阴性细菌的有效抑菌浓度(约为2mg/ml) 。

头孢哌酮钠对血脑屏障的渗透性较差,脑膜无炎症病人的脑脊液中不能测到药物,化脓性脑膜炎病人静注2g后的脑脊液浓度为为血药浓度的1-4%,以头孢哌酮钠100 mg/kg,的剂量治疗细菌性脑膜炎儿童,20分钟静滴结束后,小时的脑脊液浓度为 ug/ml,脑脊液中头孢哌酮浓度随脑脊液蛋白含量增高而增高,与脑脊液中细胞数无关。

头孢吡肟可通过炎性血脑屏障。

亚胺培南-西司他丁钠(泰能)难于透过血脑屏障,在脑脊液的浓度甚低。

美罗培南(美平)可透过血脑屏障。

硫酸阿米卡星不易透过血脑屏障,但正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓度的10-20%,当脑膜有炎症时,则可达同期血药浓度的50%。