下载文档原格式
注射用盐酸地尔硫卓【药品名称】通用名称：注射用盐酸地尔硫卓英文名称：Diltiazem Hydrochloride for Injection【成份】盐酸地尔硫卓【适应症】1、室上性心动过速。
2、手术时异常高血压的急救处置。
3、高血压急症。
4、不稳定心绞痛。
【用法用量】将注射用盐酸地尔硫卓(10mg或50mg)用5ml以上的生理盐水或葡萄糖注射液溶解，按下述方法用药：1、室上性心动过速：单次静注，通常成人剂量为盐酸地尔硫卓10mg约3分钟缓慢静注，并可据年龄和症状适当增减。
2、手术时异常高血压的急救处置：单次静注，通常对成人1次约1分钟内缓慢静注盐酸地尔硫卓10mg，并可根据病人年龄和症状适当增减点滴静注，通常对成人以5～15μg/ kg/分，静脉点滴盐酸地尔硫卓。
当血压降至目标值以后，边监测血压边调节点滴速度。
3、高血压急症:通常成人以5～15μg/ kg/分，静脉点滴盐酸地尔硫卓。
当血压降至目标值以后，边监测血压边调节点滴速度。
4、不稳定心绞痛:通常成人以1～5μg/ kg/分，静脉点滴盐酸地尔硫卓，先从小剂量开始，然后可根据病情适当增减，最大用量为5μg /kg/分。
【不良反应】常见不良反应为：心动过缓(1.1%)，低血压(0.7%)，I度房室传导阻滞(0.4%)，II度房室传导阻滞(0.3%)，房室交界性心律(0.3%)等。
【禁忌】1.对药物中任一成分过敏者。
2.妊娠或可能妊娠的妇女。
【注意事项】尚不明确【特殊人群用药】妊娠与哺乳期注意事项：妊娠或可能妊娠的妇女。
【药物相互作用】尚不明确【药理作用】药理：通过作用于冠脉血管及末梢血管的心管平滑肌及房室结，抑制Ca2+向细胞内流入，而显示血管扩张作用及延长房室结传导时间的作用，从而对高血压、心律不齐、心绞痛有效。
1．对血压的作用1）麻醉下及无麻醉下均能降低高血压，但麻醉下比无麻醉下作用强，并且对于比正常血压高的血压具有更强的降压作用（大鼠）。
盐酸地尔硫卓注射液标准
盐酸地尔硫卓注射液的标准包括以下几个方面：
1. 剂型和规格：盐酸地尔硫卓注射液的剂型为注射剂，规格为2ml：10mg。
2. 用法用量：
口服：成人开始剂量为30mg，2～4次/日，餐前或临睡时服用。
剂量可
逐渐增加，至获得理想疗效。
平均剂量范围为90mg～360mg/日。
静脉注射：成人初次剂量为10mg或～/kg，临用前用氯化钠注射液或葡
萄糖注射液稀释成1%浓度，在3min内缓慢注射。
15min后可重复，也可每分钟5～15μg/kg静脉滴注。
缓释片：一般用量为每天一粒，药物可以在一天的任何时间服用，但必须在每天的同一时间服用。
请注意，使用盐酸地尔硫卓注射液时，应遵循医生的建议和指导，以确保安全和有效。
地尔硫卓在围手术期重症高血压中的疗效观察沈钧乐;史若飞;文马力;王灿;李晓渝;陈建江【期刊名称】《重庆医学》【年(卷),期】2005(34)4【摘要】目的评价盐酸地尔硫卓(合贝爽)注射剂在治疗围手术期高血压中的有效性和安全性.方法开放性病例收集研究.共收集23例非心脏外科手术合并有高血压的患者.先以5～10μg·kg-1·min-1静脉滴注或泵入,每5min递增5～10μg·kg-1·min-1,平均点滴速率在30min内渐增至10～20μg·kg-1·min-1.观察血压和心率的变化.结果治疗前与治疗后不同时间段对收缩压、舒张压以及心率的作用效果分别为:从治疗前的SBP/DBP(210.8±19.6)/(128.4±10.3)mm Hg至治疗后10min的SBP/DBP(186.4±15.3)/(93.1±11.2)mm Hg,和用药前相比*P＜0.05;治疗后60min:SBP/DBP(158.3±14.7)/(84.3±8.3)mm Hg,和用药前相比**P＜0.001.给药前与给药后各时间段的心率无显著性改变[用药前心率:(88.6±18.6)次/min,用药后60min(81.4±14.9)次/min],P＞0.05.结论地尔硫卓注射剂治疗围手术期重症高血压安全有效.【总页数】2页(P536-537)【作者】沈钧乐;史若飞;文马力;王灿;李晓渝;陈建江【作者单位】重庆市第四人民医院心内科,400014;重庆市第四人民医院心内科,400014;重庆市第四人民医院麻醉科,400014;重庆市第四人民医院外科,400014;重庆市第四人民医院外科,400014;重庆市第四人民医院外科,400014【正文语种】中文【中图分类】R971.2;R619【相关文献】1.地尔硫卓在老年人重症高血压中的疗效观察 [J], 夏荣2.普外科围手术期重症高血压静脉应用乌拉地尔的疗效观察 [J], 杨海棠3.地尔硫卓在围手术期重症高血压中的疗效观察 [J], 沈钧乐;史若飞;文马力;王灿;李晓渝;陈建江4.47例普外科围手术期重症高血压静脉应用乌拉地尔的疗效观察 [J], 潘梁;何华清5.地尔硫卓治疗围手术期重症高血压的研究 [J], 王汝梅;卿胜强因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
盐酸地尔硫卓缓释片【适用症】1.冠状动脉痉挛引起的心绞痛和劳力型心绞痛。
2.高血压。
【注意事项】1.盐酸地尔硫卓缓释片可延长房室结不应期，除病态窦房结综合症外不明显延长窦房结恢复时间。
罕见情况下此作用可异常减慢心率（特别在病态窦房结综合症患者）或致II或III度房室传导阻滞。
盐酸地尔硫卓缓释片与β受体阻滞剂或洋地黄合用可导致对心脏传导减缓的协同作用。
有报道一例变异性心绞痛患者口服盐酸地尔硫卓缓释片60mg致心脏停搏2-5秒。
2.盐酸地尔硫卓缓释片有负性肌力作用，在心室功能受损的患者单用或与β受体阻滞剂合用的经验有限，因而这些患者应用盐酸地尔硫卓缓释片须谨慎。
3.盐酸地尔硫卓缓释片最大降压效果常在14天后达到，使用盐酸地尔硫卓缓释片偶可致症状性低血压。
4.应用盐酸地尔硫卓缓释片罕见出现急性肝损害，表现为碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶明显增高及其他急性肝损害征象。
停药可恢复。
5.盐酸地尔硫卓缓释片在肝脏代谢，由肾脏和胆汁排泄，长期给药应定期监测肝肾功能。
肝肾功能受损者应用盐酸地尔硫卓缓释片应谨慎。
6.皮肤反应多为暂时的，继续应用盐酸地尔硫卓缓释片也可消失。
有少数报道皮肤反应可进展为多型红斑和/或剥脱性皮炎。
如果皮肤反应为持续性应停药。
7.盐酸地尔硫卓缓释片由于可能与其他药物有协同作用，同时使用对心脏收缩和/或传导有影响的药物时应谨慎，并仔细调整所用剂量。
8.盐酸地尔硫卓缓释片在体内经细胞色素P450氧化酶进行生物转化，与经同一途径进行生物转化的其他药物合用时可导致代谢的竞争抑制。
故在开始或停止同时使用盐酸地尔硫卓缓释片时，对相同代谢途径的药物剂量，特别是治疗指数低的药物或有肝肾功能受损的患者，须加以调整以维持合理的血药浓度。
【用法与用量】口服，起始剂量60~120mg/次，每日2次(一次2~4片，一日2次)，平均剂量范围为240~360mg/天。
【禁忌症】1.病态窦房结综合症未安装起搏器者。
注射用盐酸地尔硫卓说明书注射用盐酸地尔硫卓适用于室上性心动过速、手术时异常高血压的急救处置、高血压急症、不稳定性心绞痛。
下面是店铺整理的注射用盐酸地尔硫卓说明书，欢迎阅读。
注射用盐酸地尔硫卓商品介绍通用名：注射用盐酸地尔硫卓生产厂家: 日本田边三菱制药株式会社批准文号：注册证号H20110552药品规格：10ml*10瓶药品价格：￥48.7元注射用盐酸地尔硫卓说明书【商品名】合贝爽注射用盐酸地尔硫卓【通用名】注射用盐酸地尔硫卓【汉语拼音】 ZhuSheYong YanSuan DiErLiuZhuo【成份】盐酸地尔硫艹卓，其化学名称为：顺-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2，3-二氢-1，5-苯并硫氮杂艹卓 -4(5H)—酮盐酸盐。
【性状】白色或类白色疏松块状物。
【适应症】1、室上性心动过速，2、手术时异常高血压的急救处置，3、高血压急症，4、不稳定性心绞痛。
【用法用量】将注射用盐酸地尔硫艹卓用5ml以上的生理盐水或葡萄糖注射液溶解，按下述方法用药：1.室上性心动过速单次静注，通常成人剂量为盐酸地尔硫艹卓10mg 约3分钟缓慢静注，并可据年龄和症状适当增减。
2.手术时异常高血压的急救处置单次静注，通常对成人1次约1分钟内缓慢静注盐酸地尔硫艹卓10mg，并可根据患者年龄和症状适当增减。
静脉点滴，通常对成人以5～15μg/kg/分速度静脉点滴盐酸地尔硫艹卓。
当血压降至目标值以后，边监测血压边调节点滴速度。
3.高血压急症通常成人以5～15μg/kg/分速度静脉点滴盐酸地尔硫艹卓，当血压降至目标值以后，边监测血压边调节点滴速度。
4.不稳定性心绞痛通常成人以1～5μg/kg/分速度静脉点滴盐酸地尔硫艹卓，应先从小剂量开始，然后可根据病情适当增减，大用量为5μg/kg/分。
【不良反应】6543例治疗患者出现266例(4.1%)不良反应。
常见不良反应为：心动过缓(1.1%)，低血压(0.7%)，I度房室传导阻滞(0.4%)，Ⅱ度房室传导阻滞(0.3%)，房室交界性心律(0.3%)等。
注射用盐酸地尔硫卓说明书【批准文号】国药准字H20063738【中文名称】注射用盐酸地尔硫卓【产品英文名称】Diltiazem Hydrochloride for Injection【生产企业】浙江亚太药业股份有限公司【功效主治】室上性心动过速；手术时异常高血压的急救处置；高血压急症；不稳定心绞痛。
【化学成分】本品主要成份为盐酸地尔硫.【药理作用】药理：通过作用于冠脉血管及末梢血管的心管平滑肌及房室结，抑制Ca2+向细胞内流入，而显示血管扩张作用及延长房室结传导时间的作用，从而对高血压、心律不齐、心绞痛有效。
1．对血压的作用1）麻醉下及无麻醉下均能降低高血压，但麻醉下比无麻醉下作用强，并且对于比正常血压高的血压具有更强的降压作用（大鼠）。
2）降压的同时减少末梢血管阻力及心肌耗氧量，增加心输出量（狗）。
3）不减少脑、冠脉、肾的血流量的同时，降低血压。
并显示钠利尿作用（狗、猴）。
2．对心律不齐的作用1）延长房室结的传导时间、有效不应期及功能不应期，对室上性快速心律不齐显示效果（狗）。
2）抑制心房电刺激引起的室上性快速心律不齐（兔）。
3．对心肌缺血的作用1）改善心肌氧的供需平衡①扩张冠状动脉主干及侧枝，增加心肌缺血部位血流（狗）。
②抑制冠动脉痉挛（猪、人）。
2）心肌保护作用心肌缺血时，抑Ca2+过多流入细胞内，保持心功能·心肌能量代谢，缩小梗塞灶（狗、猫）。
毒理：盐酸地尔硫给予小鼠口服，其LD50为640～740mg/kg；静脉注射LD50为58～61 mg/kg。
大鼠口服，其LD50为585mg/kg；静脉注射LD50为58～61 mg/kg。
在生殖毒性试验中，给小鼠、大鼠和兔口服大于人剂量5～10倍以上的地尔硫，可见胚胎和胎仔死亡。
在某些研究中，有报告这些剂量可致骨骼异常，在围产期及产后的研究中，早期见个别幼仔体重减低存活率降低，发现给予＞人口服剂量20倍，死胎发生率增加。
本品致突试验为阴性。
盐酸地尔硫卓不同给药方式在高血压病人围拔管期的研究
发表时间：2010-09-15T09:21:55.090Z 来源：《中外健康文摘》2010年第22期供稿作者：王志钢王玉学廖志峰
[导读] 观察地尔硫卓在高血压病人全麻拔管期对心血管应激反应的抑制作用，并探索用药方法。
王志钢王玉学廖志峰（广东省第二工人医院广东广州 510720）
【中图分类号】R544.1 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085(2010)22-0024-03
【摘要】目的观察地尔硫卓在高血压病人全麻拔管期对心血管应激反应的抑制作用，并探索用药方法。
方法选择术前已确诊原发性高血压Ⅰ～Ⅱ期患者40例，术毕当血压高过140/90 mmHg开始用地尔硫卓，D1组：地尔硫卓10mg静脉缓慢推注；D2组：先缓慢静脉推注5mg，再按5-10ug/kg/h速度泵注，观察指标：心率（HR）、收缩压（SBP）、舒张压（DBP）、心率收缩压乘积（RPP）、血氧饱和度（SpO2））。
结果两组用药后1 min、3 min、5 min的SBP、DBP、RPP与用药前比较均有明显降低(P<0.01)，但两组之间各时间点比较没有明显差异；两组心率与给药前比较没有明显差异，组间比较也没差异。
拔管即刻D1组的SBP、DBP、RPP与基础值比较有明显升高(P<0.05)，而D2组与基础值比较没有显著差异，两组比较差异显著（P<0.05）；两组拔管时心率与给药前比较没有明显差异，与基础值比较明显升高（P<0.01)，组间比较没有明显差异。
地尔硫卓用量两组比较无显著差异（P> 0.05）；所有病人的SpO2在拔管期都维持在98%～100%间。
结论地尔硫卓能减轻高血压患者拔管期间的心血管反应，而且持续泵注的给药方法更合理。
【关键词】地尔硫卓高血压拔管反应
全麻患者在手术结束苏醒阶段，由于麻醉变浅、吸痰、拔管等刺激因素，可使体内血浆肾上腺素和去甲肾上腺素浓度升高，引起较明显的心血管反应[1]，临床表现为血压升高，心率增快，高血压患者血压升高更为明显，发生脑卒中、心肌梗死、肾功能障碍的危险性更大。
盐酸地尔硫卓(合贝爽)是钙通道阻滞剂，用于冠心病及高血压急症国内外报道很多[2][3]，但用于麻醉拔管期高血压治疗报道甚少。
故本文旨在观察盐酸地尔硫卓在高血压病人全麻拔管期对心血管应激反应的抑制作用，并探索用药的方法。
1 资料与方法
1.1一般资料：选择术前已确诊原发性高血压的患者40例，高血压Ⅰ～Ⅱ期，术前经药物控制，血压在满意水平，即患者主诉无不适感，血压值在140/90 mmHg 左右，ASA Ⅰ～Ⅱ级，随机分成盐酸地尔硫卓推注组（D1组）和地尔硫卓泵注组（D2组），每组20例。
1.2 麻醉方法：术前30min肌注阿托品0.5mg，苯巴比妥钠0.1g，入室后开放静脉，监测无创血压(BP)、心电图(ECG)、脉搏氧饱和度(SPO2)，以患者平静5min后的值为基础值。
麻醉诱导用丙泊酚2mg/kg、芬太尼4ug/kg及维库溴铵0.1mg/kg静脉注射，术中吸入异氟醚维持麻醉，以1.3MAC（肺泡最低有效浓度）为标准，可根据手术刺激追加丙泊酚0.5mg/kg或芬太尼1ug/kg，维持血液动力学的变化不超出基础值的20%。
1.3 气管拔管指征：患者恢复自主呼吸， VT ≥6ml/kg，呼吸空气5min 后， SpO2≥95%， PETCO2<45mmHg，吞咽反射恢复。
拔管时间为手术结束至拔管的时间间距。
1.4监测指标：监测患者心率（HR）、收缩压（SBP）、舒张压（DBP）、血氧饱和度（SpO2），记录麻醉前（T1）和用药前(T2)、用药后1min(T3)、3min(T4)、5min(T5)，拔管时(T6)和拔管后1min(T7)、3min(T8)、5min(T9)的HR、SBP、DBP、SpO2，计算心肌耗氧指数(收缩压×心率，RPP)。
1.5 围拔管期处理：手术结束病人入复苏室，继续HR、SBP、DBP、SpO2监测，当血压高过140/90 mmHg开始用盐酸地尔硫卓（合贝爽，日本田边制药厂提供，天津田边制药厂分装，10mg/支），D1组：10mg地尔硫卓用0.9%生理盐水稀释，1min静脉缓慢推注，必要时可适量追加；D2组：先缓慢静脉推注地尔硫卓5mg，再按5-10ug/kg/h速度泵注，以上处理目的为维持血液动力学的变化不超出基础值的20%。
治疗过程中如出现下列情况之一者则停止治疗:低血压（血压下降幅度≥30%基础血压值）；心率<50次/min；Ⅱ度以上房室传导阻滞。
1.6 统计学方法: 所得数据以x±s 表示，采用组间t检验，组内方差分析对资料进行统计学处理， P<0.05 为有显著差异。
2 结果
两组患者年龄、体重、性别、拔管时间无明显差异（P> 0.05）。
两组患者在麻醉前、给药前的HR、SBP、DBP 、MBP、RPP无明显差异（P> 0.05）；两组用药后1 min、3 min、5 min的SBP、DBP、MBP、 RPP与用药前比较均有明显降低(P<0.01)，但两组之间各时间点比较没有明显差异，两组心率用药后与给药前比较没有明显差异，组间比较也没差异（P> 0.05）。
拔管时D1组的SBP、DBP、MBP、 RPP与基础值比较有显著差异(P<0.05)，而D2组与基础值比较没有显著差异，两组比较差异显著（P<0.05）；两组拔管时心率与给药前比较没有明显差异，但与基础值比较明显升高(P<0.01)，组间比较没有明显差异。
拔除气管插管后，两组患者的各项指标都趋于术前水平，组间比较无明显差异。
地尔硫卓用量D1组10mg， D2组(13.8±1.3)mg，两组比较显著差异（P<0.05）。
所有病人的SpO2在拔管期都维持在98%－100%间。
3 讨论
高血压状态可引起心、脑、肾等脏器的损害，而全麻拔管期常引起交感神经系统兴奋，使心动过速、血压升高及心肌耗氧量增加，这在高血压患者尤为明显[4]。
因此我们用降压药进行防治，常用的有例如硝酸甘油、硝普钠等，虽能快速降压，但易引起心动过速[5]。
地尔硫卓为苯噻氮唑类钙拮抗剂，通过阻滞血管平滑肌钙通道使血管扩张，产生降压作用，减轻心脏后负荷，在动作电位2位相与慢通道结合，阻止钙进入细胞，扩张痉挛和狭窄的冠状动脉与侧支循环，阻滞窦房结、房室结慢反应细胞钙通道，降低自律性，延长传导和不应期，减慢心率，降低心肌耗氧量，因此被广泛用于冠心病、心律失常及高血压的治疗[6]。
国内杨雅岚等对地尔硫卓单次注射用于拔管期高血压治疗进行了观察[7]，但他们都选择病人达到拔管条件后单次地尔硫卓推注给药，而后吸痰拔管，可将拔管时刻的血压控制，但在临床实际工作中我们发现，高血压病人通常在达到拔管标准前血压已明显升高，需提前给降压药处理，而地尔硫卓具有起效快，作用时间短的特点，故本实验选择血压高于140/90mmHg即给地尔硫卓，按单次推注和持续泵注两种方法给药，进行差异性分析，结果发现降压效果都很明显，而且起效很快，没有出现低血压、心动过缓现象，这也许与推注缓慢及病人的容量也较满意等因素有关，两种方法不同之处在于：拔管即刻单次推注组的血压已明显回升，虽未达到给药前水平，但与基础值比较已是明显升高，由于已达到拔管条件，故只需及时拔管，血
压可渐降，未出现血压过高现象。
持续泵注组整个过程血压控制平稳，未出现血压回升，这与持续给药有关。
在整个过程中两组心率较平稳，未出现降压后心率上升，本组患者降压前后心率收缩压乘积比较有显著性差异，反映心肌耗氧量减少。
因此我们认为，静脉应用地尔硫卓注射剂，其降压迅速有效、不良反应发生率低，能降低快速心室率以及改善心肌缺血，在围拔管期治疗高血压是安全、可靠的。
两种方法比较，认为持续静脉泵注使血压控制更平稳。
参考文献
[1] LOWR IEA，JOHNSTON P L，FELL D，et al. Cardiovascular and plasma catecholamine response at tracheal extubation [J]. Br J Anaesth， 1992，68 (3) : 2612263
[2] Ellenbogen KA，Dias VC，cardello FP，et al.Safety and difficacy of intravenous diltiazem in atrial fibrillation or atrial flutter[J]. Am J Cardiol，1995，75:45.
[3] 吕蓓，陈松，孙晓祥，等.静脉滴注恬尔心治疗21例高血压危症的临床观察[J].中国急救医学，1998，18(4):49.
[4] 刘正美，杭燕南.围拔管期高血压[J].国外医学麻醉与复苏分册，1996，16:593-596.
[5] 陈妙仙，黄建平.艾司洛尔硝酸甘油合用对围拔管期心血管反应的影响[J].实用医学杂志，2001，17(12)：1168-1169.
[6] 臧恒昌，李宏建，张岫美，主编.中国处方药用药手册[M].北京：化学工业出版社2001，6，223.
[7] 杨雅岚，陈惠荣，余世平.盐酸地尔硫卓抑制高血压患者拔管反应的观察[J].武警医学院学报，2006，15(3):242-3.。
