最新天然药物化学绪论

②多样性
一种天然药物中含有多种有效成分、故 可有多种临床用途。
吗啡：镇痛
→例：阿片 可待因：止咳
罂粟碱：解痉
有效成分具有： ③可开发性
原本被认为是无效成分的化合物开发利用， 成为有效成分。如氨基酸、蛋白质、多糖等。
猪苓
天花粉
使君子
课堂互动：
1、谈谈你认识的天然药物有哪些？天然药物 为什么能够防病治病？
在于所含的有效成分。
在中草药及其天然药物中，真正搞清楚有效成 分的品种是不多的，更多的是一些有生理活性的 成分。有效与无效不能机械地理解。
有效成分：
通常把具有一定生理活性，具有治疗作用， 可以用分子式和结构式表示，并具有一定的物 理常数（如熔点、沸点、旋光度、溶解度等） 的单体化合物，称为有效成分或活性成分。
穿山甲为鲮鲤科 动物鲮鲤的鳞片，处 方名有炮山甲、醋山 甲、炮甲珠或炒甲片 等。其味咸，性微寒， 入肝、胃二经。《本 草纲目》中记载穿山 甲“除痰疟寒热，风 痹强直疼痛，通经络， 下乳汁，消痈肿，排 脓血，通窍杀虫。”
雄黄，为硫化物类 矿物雄黄族雄黄，主含 二硫化二砷。归肝，大 肠经。有毒。解毒杀虫， 燥湿祛痰，截疟。用于 虫积腹痛，惊痫，疟疾， 痈肿，疔疮，疥癣，蛇 虫咬伤。常用量0.15～ 0.3克，入丸散用。外 用适量，研末撒或调敷 患处。
蒽醌苷
易溶于甲醇、乙醇、热水，几乎不溶于苯、 三氯甲烷等有机溶剂
（四）香豆素和木脂素类
香豆素类具有苯骈α-吡喃酮母核 ，结构上可看作是邻羟基桂皮酸 失水而成的内酯
例如：甘草 甘草皂苷 抗炎、抗过敏、治疗胃溃疡的作用 黄连 小檗碱 抗菌作用
有效部分： 尚未分离、提纯为单体化合物的有效成分混
合体。
例如：人参总皂苷、银杏总黄酮等。
无效成分： 与有效成分共存的其他成分。（杂质）。
例如：普通的蛋白质、碳水化合物、油脂、 树脂及叶绿素等。
有效成分的特点
①相对性 ②多样性
天然药物
矿物 （如石膏CaSO4•2H2O） 0.6% 微生物 （如青霉菌、放线菌等） 海洋生物 （如芋螺等）
《神农本草经》列为上品，主 补五脏，安精神，定魂魄，止 惊悸，明目，开心益智，久服 有轻身延年之功效。
白果是银杏的俗称，被 称作为是植物中的活化石。 白果含白果醇、白果酸，具 有杀菌功能，有化痰、止咳、 补肺、通经、止浊、利尿等 疗效。
有效成分与无效成分不能简 单机械的理解。
③可开发性
有效成分具有：
①相对性
有效成分和无效成分的划分是相对的， 不是绝对的。根据临床用途决定取舍。
A. 相同类型成分，在不同天然药物中作用不同。 B. 原来视为无效成分，可能成为有效成分。 C. 加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性 成分。
有效成分具有：
液
溶解性
黄酮苷
易溶于热水和亲水性有机溶剂
难溶于苯、乙醚、三氯甲烷 等有机溶剂
(三)蒽醌类化合物
包括蒽醌衍生物及其氧化蒽醌、
OH O OH
蒽酚、蒽酮及蒽酮的二聚体等不同
程度的还原产物，显酸性，以游离HO
CH3
O
或苷的形式存在。
大黄素
在吡啶、N-二甲基甲酰胺中溶解度较大
溶解性
蒽醌苷元
溶于苯、三氯甲烷、和乙醚 可溶于甲醇、乙醇、丙酮
天然药物化学成分的复杂性
某一种天然药物可能含有几种类型的成分，而 每一个类型又可能含有少则几种、多则十几种、 几十种化学成分。一种中药如此，复方中药就更 复杂了。
由于生源途径的关系，一种中药中往往存在 母核相同、取代基不同的同一类型成分，也有不 同类型的成分，例如人参、麻黄、甘草。
中药人参中就含有20余种三萜皂苷类成分，其都有相同或类 似的母体，同时人参中又有黄酮类、多糖及挥发油等类成分 。中药中成分的复杂性及多种中药的配伍应用，即构成了中 药功效的多样性,是中药常具有多方面功效或多种药理作用的
天然药物化学绪论
一、天然药物的来源及应用。 二、天然药物化学的学习内容。 三、天然药物的物质基础 四、天然药物化学的发展。 五、学习天然药物化学的目的和意义及方法。
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一、天然药物的来源及应用
天然药物是指动物、植物、和矿物等自然界 中存在的有药理活性的天然产物。
植物 （为主） 87% 动物 （如土鳖虫、地龙等）12.3%
植物界高等植物中，生物活性好 O
溶解性
游离生物碱
三氯甲烷
乙醇、丙酮、乙醚 等有机溶剂
生物碱盐
易溶于水、乙醇
N CH 3 OH
麻黄
黄连
（二）黄酮类化合物
OH
O
OH
由C6-C3-C6骨架构成，多数与 糖类结合成苷，部分为游离
O
OH O
Glc
苷元，显酯、甲 醇、乙醇、乙醚及碱
物质基础。
举例：大黄中的5种蒽醌苷元成分：
OH O OH
R2
R1
O
苷元名称 大黄酸 大黄素 芦荟大黄素 大黄素甲醚 大黄酚
R1 -COOH -CH3 -CH2OH -CH3 -CH3
R2 H -OH
-OCH3 H
三、天然药物的物质基础及其有效成分
天然药物的物质基础 天然药物之所以能够防病治病，其物质基础
2、不同的天然药物为什么会有不同的临床疗 效？
四、天然药物化学成分的主要类型：
维持其生长的 必须物质：
糖类、蛋白质、酯类、色素、 无机盐、油脂等
（通常视为无效成分）
为适应环境而产 生物碱、苷类、甾体、萜类、 生的特殊成分： 挥发油、有机酸等
（主要物质基础）
（一）生物碱
天然含氮有机化合物，主要分布在 O
天然药物化学的地位
临床前新药
质量标准
药物分析学
一定的剂型 药理、毒理作用
药剂学 药理学
有效部位或有效成分
天然药物化学 药物化学
二、天然药物化学的内涵及研究内容
定义： 天然药物化学是运用现代科学理论与方法
研究天然药物中化学成分的一门学科。
研究内容：天然药物中各类化学成分的
① 结构特点 ② 物理化学性质 ③ 提取、分离、检识方法 ④ 主要类型化学成分的结构鉴定
天然药物又称中草药、中药。中药是在中医 药理论指导下认识和使用的药物。天然药物包括 中药，但不等于中药。
《神农本草经》载药365种（公元前221年）
《本草纲目》载药1892种（1596年）
《本草纲目拾遗》载药2608种（1765年）
据1995年全国中药资源普查结果，我国天然中 草药有12807种，其中植物药11146种（占87%）， 动物药1581种（占12.3%），矿物药80种。