第十四章 局部麻醉药
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第十四章局部麻醉药
授课时间2010年3月29日
授课对象临床医学2008级1～6班
授课教师喻泽兰
授课时数：1学时
目的和要求：
1.掌握局麻药的局麻作用及作用机制
2．掌握常用局麻药普鲁卡因、利多卡因、丁卡因的特点、临床应用。
3.了解局部麻醉药的构效关系、应用方法。
重点与难点：
重点：
普鲁卡因、利多卡因、丁卡因的特点、临床应用
难点：
局麻药的局麻作用及作用机制
教学内容：
一、概念
指在用药部位能短时、完全和可逆性地阻断神经冲动的发生和传导，在意识清醒地条件下引起局部痛觉消失的药物。
二、构效关系
局麻药按照化学结构分成两类：
酯类：Procaire，Dicarine
酰胺类：Lidocarine，Bupivacaine
无论酯类还是酰胺类都由亲脂性芳香环、中间链(脂键或酰胺键)、亲水性胺基三部分组成。
三、局麻作用和作用机制
低浓度局麻药能阻断感觉神经冲动的发生与传导，产生局麻作用。
表现为用药后神经纤维兴奋阈值↑，传导速度↓，动作电位幅度↓，最终丧失产生动作电位的能力。
局麻药对各种神经都有麻醉作用，但首选麻醉的是感觉神经。
运动神经需在高浓度时才被麻醉。
麻醉感觉神经首先丧失的是痛觉，然后才是温觉、触觉、压觉。
神经冲动传导的恢复顺序则反相进行。
为什么首选麻醉的是感觉神经？丧失的是痛觉？
①感觉神经分布表浅易受药物影响；
②痛觉神经纤维细而无髓鞘，药物较易透过。
机制：局麻药的作用位点在神经细胞Na+通道的细胞膜内侧通道口，通过直接阻滞神经细胞上电压依赖性Na+内流，抑制动作电位的产生和传导，产生局麻作用。
其局麻效应具有频率和电压依赖性，通道开放次数越多，局麻效应越强，因此，处于兴奋状态的神经比静息状态神经敏感。
四、临床应用
1.表面麻醉：（黏膜麻醉surface anesthesia）
将药物涂抹或喷雾到黏膜表面，使黏膜下感觉N末梢麻醉。
选药要求穿透力强，如2% Tetrecaine、2-5% Lidocaine。
适应用鼻、口腔、咽喉、气管、眼、生殖泌尿道的手术。
2. 浸润麻醉(infiltration anesthesia)：
将药物注射到手术部位边缘的皮内、皮下、肌肉各层组织，以阻断支配手术部位的神经传导。
常选用药物毒性较小的0.5%-1.0% Procaine、0.5%-1.0% Lidocaine、0.125-0.25% Bupivacaine。
浸润麻醉麻醉效果好，不损害机体正常功能，但用量大，
麻醉区域小，不适宜较大手术。
3.阻滞麻醉（传导麻醉conduction anesthesia）
将药物液注射到神经干周围，使该神经所支配的区域麻醉。
适用于四肢及牙科手术。
常用药有0.5%-2.0% Procaine、1%-2.0% lidocaine、0. 25-0. 5% Bupivacaine。
4.蛛网膜下腔麻醉(subarachnoid space anesthesia 脊髓麻醉腰麻) 将药物注入到腰椎蛛网膜下腔，使该部位脊神经根麻醉。
麻醉顺序为: 交感神经纤维→感觉纤维→运动纤维。
适用于下腹部和下肢手术。
注意：
①交感神经被阻后，可引起低血压（用麻黄碱防治）。
③调节好药液比重(用脑脊液溶解药物或在药中加入10%葡
萄糖溶液)及病人体位，以防药液扩散入颅腔，抑制延髓生命中枢。
③药液不纯，脑脊液外流时可致头痛。
5.硬膜外麻（硬脊膜外腔阻滞麻醉 epidural anesthesia）
药物注射到硬脊膜外腔，沿神经鞘扩散到椎间孔，阻滞麻醉椎间孔内的神经干。
从颈部到下腹部手术均可采用，以上腹部手术最适合。
注意：药量是腰麻的5~10倍，切忌将此药量注入蛛网膜下腔，先注入5ml，5分钟无腰麻反应，再注入全量，以免引起全脊髓麻醉。
五、不良反应及防治
1.过敏反应
极少数人可出现过敏反应，表现为荨麻疹、呼吸困难、血压下降、心律失常甚至死亡。
原因：(1)酯类局麻药与代谢物和血浆蛋白结合成抗原，引起抗原抗体反应。
(2)局麻药刺激肥大细胞、嗜碱粒细胞释放组织胺。
2.毒性反应
局麻药吸收过量，可引起中枢神经系统和心血管系统毒性反应。
六、常用局麻药
普鲁卡因Procaine（奴佛卡因）
作用特点与应用：
1.Procaine易吸收，进入体内的Procaine在假性胆碱酯
酶的作用下，分解成二乙氨基乙醇+对氨苯甲酸。
对氨苯甲酸对抗磺胺药的作用，故应避免与磺胺药同时使用。
2.毒性小，无刺激性，穿透力弱。
3.注射1`~3`产生局麻作用，维持30`~45`。
每ml加Ad
2~4ug可延长局麻作用时间一倍。
利多卡因Lidocaine（塞罗卡因）
作用特点与应用：
1.局麻药作用快而强、穿透力强，作用维持时间比Procaine长一倍，加Ad还可延长。
可用于各种局麻方法。
2. 扩张血管不明显，无局部刺激性，可用于Procaine 过敏的病人。
地卡因Dicaine（丁卡因、邦妥卡因）
作用特点与应用：
1.对黏膜穿透力强，主要用作表面麻醉，用药后1~3`显效，
维持2h以上。
2.药效和毒性都比Procaine大10倍，过量或过敏者可致死，
故用时要注意，不能用作浸润麻醉；
布比卡因(麻卡因 marcaine )
作用特点与应用：
局麻作用较强而持久，无快速耐受性。
思考题：
常用局麻药有哪些，简述其作用机制和临床应用？。
