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第十四章 局部麻醉药

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第十四章局部麻醉药

第十四章局部麻醉药

药理学pharmacology第十四章局部麻醉药局部麻醉药的发现在局部麻醉情况下进行手术，实际上在１81２年就已经开始了，不过不是有意使用的。

在拿破仑于1８12年在莫斯科溃败时,他的首席外科医生发现,在零下二三十度下做截肢手术，伤员痛觉减轻许多,手术后恢复得也比较快。

这实际上就是冷冻麻醉下的手术。

１８４８年英国的阿诺特就是模仿这种做法，将装有碎冰盐的猪膀胱放在皮肤上，用以克服切开皮肤时产生的疼痛。

曾为英国维多利亚女王做无痛分娩的麻醉医生斯诺,也为寻找不失去知觉的麻醉剂做过不少的工作。

他试验了包括固体二氧化碳（干冰)在内的许多冷冻剂和它们的混合物。

由于他的早逝，他的学生理查森继续了这项工作。

理查森看到英国女士们使用的科隆香水(就是香水被放在一个小瓶子内,用一个喷嘴，通过捏一个橡皮球将香水喷出来)便来了灵感。

他想，能不能用低沸点的溶剂代替香水喷在皮肤上，产生冷冻麻醉的效果。

他首先试着将乙醚喷在皮肤上，局部麻醉效果很好，证明这种局麻方法可以应用于许多小手术。

以后他又试用了溴乙烷、氯乙烷，同时改进了喷雾的装置,于是理查森的喷雾剂在欧洲广泛使用。

理查森的喷雾剂刺激性很大，对眼睛可造成伤害，无法用于眼科。

柯勒从1882年就决定寻找能适用于眼科的局部麻醉剂。

他试用水合氯醛、溴化钠和吗啡于动物的眼内,观察是否有麻醉作用,因为水合氯醛和溴化钠都有催眠镇静作用。

结果发现它们都能损伤眼睛。

寻找眼科局部麻醉剂的愿望也就未能实现。

18８4年,柯勒的一位好朋友弗瑞德，要求他帮助解决为什么玻利维亚、智利等国的印第安人咀嚼古柯树的叶子可以解除疲劳的问题。

柯勒答应参加他的试验工作。

古柯树叶在19世纪中叶传入欧洲，１860年，尼曼从中成功地分离出纯的可卡因结晶。

可卡因是一种碱性有机化合物,即生物碱。

人们把从植物中分离出的碱性有机化合物统称为生物碱。

当时人们认为可卡因是和咖啡因（从茶叶和咖啡中分离出的生物碱)相似的温和兴奋剂,把它放在饮料和酒中饮用,完全不知道它具有成瘾性。

第十四章 局部麻醉药

第十四章 局部麻醉药

第十四章局部麻醉药1 基本要求[TOP]1.1 掌握常用局部麻醉药的药理作用，临床应用和不良反应。

1.2 熟悉局部麻醉药的体内过程。

2 重点难点[TOP]2.1 重点局部麻醉药的药理作用和临床应用。

2.2 难点局部麻醉药的作用机制。

3 讲授学时[TOP]建议2学时。

4 内容提要[TOP]局部麻醉药（local anaesthetics）简称局麻药，是一类以适当的浓度应用于局部神经末梢或神经干周围的药物，本类药物能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下可使局部痛觉等感觉暂时消失，局麻作用消失后，神经功能可完全恢复，同时对各类组织无损伤性影响。

【构效关系】常用局麻药在化学结构上由三部分组成，即芳香族环、中间链和胺基团，中间链可为酯链或酰胺链。

根据中间链的结构，可将常用局麻药分为两类：第一类为酯类，结构中具有－COO－基团，属于这一类的药物有普鲁卡因、丁卡因等；第二类为酰胺类，结构中具有－CONH－基团，属于这一类的药物有利多卡因、布比卡因等。

【局麻作用及作用机制】1．局麻作用局麻药的作用与神经细胞或神经纤维的直径大小及神经组织的解剖特点有关。

一般规律是神经纤维末梢、神经节及中枢神经系统的突触部位对局麻药最为敏感，细神经纤维比粗神经纤维更易被阻断。

对无髓鞘的交感、副交感神经节后纤维在低浓度时可显效。

对有髓鞘的感觉和运动神经纤维则需高浓度才能产生作用。

对混合神经产生作用时，首先消失的是持续性钝痛（如压痛），其次是短暂性锐痛，继之依次为冷觉、温觉、触觉、压觉消失，最后发生运动麻痹，进行蛛网膜下腔麻醉时，首先阻断自主神经，继而按上述顺序产生麻醉作用。

神经冲动传导的恢复则按相反的顺序进行。

2．作用机制目前公认的是局麻药阻断神经细胞膜上的电压门控性Na+通道（voltage-gated Na+channels），使传导阻滞，产生局麻作用。

局麻药的作用具有频率和电压依赖性。

【体内过程】1．吸收局麻药自作用部位吸收后，进入血液循环的量和速度决定血药浓度。

第14章 局部麻醉药

第14章 局部麻醉药

总目录
总目录
• 2.变态反应：荨麻疹、支气管痉挛和 喉头水肿 • 较为少见，一般认为酯类局麻药比酰 胺类更易发生。如普鲁卡因 • 3.局部组织损伤，时间过长或浓度过 高 • 4.特异质反应，遗传性假性胆碱酯酶 活性低下对酯类局麻药。
• 布比卡因:有名麻卡因
总目录
作用特点： ①麻醉作用强利多卡因4-5倍，作用时 间长（5-10h）。 ②严重心脏毒性如室性心律失常和心肌 抑制。较强利多卡因，尤低氧和酸中 毒、高碳酸血症时。 ③主要可用于浸润麻醉、传导麻醉、硬 膜外麻醉。广泛用于分娩止痛和术后 止痛。
总目录
• 罗哌卡因:类布比卡因
总目录
6、区域镇痛
• 联用阿片类 • 罗哌卡因，首选，感觉和运动阻滞分 离 • 其次布比卡因、左旋布比卡因
总目录
六、常用局麻药
普鲁卡因：又名奴佛卡因 作用特点：毒性较小，以前常用 ①注射起效快（1-3min），持续时间短 （30- 45min） ，加肾上腺素可延长作用 时间20%（高血压、心脏病禁加）。属于短 效酯类局麻药。
• 受体位、姿势、药量、注射力量和比重 影响。 • 普鲁卡因溶液常高于脑脊液比重，用脑 脊液或10%葡萄糖配为高比重；蒸馏水配 为低比重，可入颅腔。 • 主要危险是呼吸麻痹和低血压，轻度头 低位10-15度。或麻黄碱。
总目录
• 脊椎麻醉：开始于1889，1-3ml， L3.4.5 • 硬膜外麻醉：10-25ml，任何脊椎水平
总目录
总目录
在低浓度时就能阻断感觉神经 冲动的产生和传导，较高浓度时对 神经系统的各类神经纤维，如外周 神经、中枢神经、植物神经和运动 神经都有阻断作用。
总目录
• 一般规律：
• 1、神经纤维末梢、神经节和中枢突触 部位最敏感 • 2、无髓鞘的交感和副交感节后纤维敏 感；有髓鞘的感觉和运动纤维不敏感。 • 3、一般细的无髓鞘神经纤维比粗的纤 维对局麻药的作用更敏感。

第14章 局部麻醉药

第14章 局部麻醉药
2012-1-3
Hale Waihona Puke 2012-1-3不良反应】 【不良反应】
1、毒性反应 (1)中枢神经系统：先兴奋后抑制。 (1)中枢神经系统：先兴奋后抑制。 中枢神经系统 (2)心血管系统：直接抑制作用。心脏抑 (2)心血管系统：直接抑制作用。 心血管系统 制，血管扩张，BP下降。 血管扩张，BP下降。 下降 2、变态反应: 变态反应: 普鲁卡因用药前应做皮试。 普鲁卡因用药前应做皮试。
2012-1-3
2、作用机制
神经兴奋和传导与Na 通道开、闭有关。 神经兴奋和传导与Na+和K+通道开、闭有关。
①稳定细胞膜，降低Na+的通透性，阻滞Na+内流，阻止神经细 稳定细胞膜，降低Na 的通透性，阻滞Na 内流， 胞动作电位的产生而抑制冲动、传导。 胞动作电位的产生而抑制冲动、传导。 ②局麻药必须穿透细胞膜， 在膜内侧 阻断 Na+ 通道的闸 局麻药必须穿透细胞膜， 门。 胺基在膜内侧与Na 通道闸门的磷脂结合， ③ 胺基在膜内侧与Na+通道闸门的磷脂结合，引起通道蛋白质 构象变化，通道的失活，闸门关闭，阻滞Na 内流， 构象变化，通道的失活，闸门关闭，阻滞Na+内流，形成横桥 关闭Na 通道。 关闭Na+通道。
4、对各类组织无损伤性影响。 、对各类组织无损伤性影响。
2012-1-3
局麻药的基本结构与分类： 局麻药的基本结构与分类：
2012-1-3
常用局麻药的化学结构中： 常用局麻药的化学结构中： 一个亲水性胺基（体内离子化），中度碱 一个亲水性胺基（体内离子化），中度碱 ）， 一个亲脂性芳香基团， 一个亲脂性芳香基团，易结合作用部位 两者通过酯键或酰胺键相互联接。 两者通过酯键或酰胺键相互联接。

第十四章 局部麻醉药

第十四章 局部麻醉药

局麻作用
神经纤维的种类对局麻药作用的影响

局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和敏感 性。

粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的 敏感性低，所需的剂量大；
细的神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的 敏感性高，所需的剂量小。

局麻作用
因为细的神经纤维，表面积小，药物易于饱和
，产生作用快；有髓鞘包裹的神经纤维，药物渗 透慢，所需要的剂量大。
第十四章
局部麻醉药
local anaesthetics
以适当的浓度应用于局部神经末梢或神经干 周围，能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的 产生和传导，在意识清醒的条件下可使局部痛觉 等感觉暂时消失，局麻作用消失后，神经功能可 完全恢复，同时对各类组织无损伤性影响。
局麻药局麻作用
在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉
常用局麻药
罗哌卡因（ropivacaine）
化学结构类似布比卡因，其阻断痛觉的作用
较强而对运动的作用较弱，作用时间短，使患
者能够尽早离床活动并缩短住院时间，对心肌
的毒性比布比卡因小，有明显的收缩血管作用
，使用时无需加入肾上腺素。适用于硬膜外、
臂丛阻滞和局部浸润麻醉。它对子宫和胎盘血 流几乎无影响，故适用于产科手术麻醉。
普鲁卡因强10倍，可维持2-3小时。
2.粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，也可用于传导麻醉、腰 麻、硬膜外，不用于浸润麻醉。
3.本品毒性大，安全范围小，毒性比普鲁卡因大2-4倍。因 药物穿透力强，易吸收，而且代谢慢，易发生毒性反应。
常用局麻药
布比卡因（bupivacaine）
特点： 1.麻醉作用强，持续时间长，局麻作用比利多卡因强4-5倍

中医药大学药理学第十四章局部麻醉药ppt课件

中医药大学药理学第十四章局部麻醉药ppt课件

• 以适当的浓度运用于部分神经末梢或神经干周围， 能暂时、完全和可逆性地阻断神经激动的产生和 传导，在认识清醒的条件下可使部分痛觉等觉得 暂时消逝，局麻作用消逝后，神经功能可完全恢 复，同时对各类组织无损伤性影响。
构效关系
• 化学构造上由三部分组成，即芳香族环、中 间链和胺基团，中间链可为酯链或酰胺链。
常用局麻药
利多卡因〔lidocaine〕 特点： 1.与普鲁卡因比，作用快、强、耐久，粘膜穿透力较强，
局麻时间、效应及毒性与药物浓度有关。 2.全能麻醉药，外表、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均
有效。 3.本品毒性较小，平安范围较大，对组织无刺激，无部
分血管扩张作用。 4.无过敏反响，对普鲁卡因过敏者可选用此药。 5.具有抗心律失常作用。
2. 大剂量 (高浓度)的局麻药对各类神经纤维均有 阻断作用，如交感神经、副交感神经、运动神 经及中柜神经系统；此外对心血管、胃肠平滑 肌、骨骼肌均有麻醉作用，此作用为局麻药所 不需求的作用。
局麻作用
3.局麻药对神经纤维的作用是： 提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈)，降低
兴奋性及动作电位幅度，延伸不应期，直至动作 电位、兴奋性、传导性、痛觉和觉得全部丧失而 产生麻醉作用。
循环后，很快被血浆假性AchE水解成氨苯甲酸 〔PABA〕和二乙氨基乙醇。
常用局麻药
4.防止与磺胺药物合并运用，因代谢物PABA能对抗 磺胺药物的抗菌作。 因两药物经血浆AchE代谢，具有竞争血浆AchE作 用。
6.过敏反响，过敏时发生休克，用药前皮试。
局麻作用
• 在混合神经中，根据神经纤维粗细的作用顺序是： • 痛觉→冷觉→温觉→触觉→压觉→运动神经
局麻药作用机制
• 稳定细胞膜，降低细胞膜对Na+的通 透性，阻断Na+通道，阻滞Na+内流， 阻止神经细胞动作电位的产生而抑 制激动、传导。

第十四章 局部麻醉药

第十四章 局部麻醉药
精神活动，情绪反应，认知、思想、感觉、理解和 推理能力。 4.结节-漏斗通路，主要调控垂体激素的分泌。
三、多巴胺（dopamine，DA）
（二）DA受体及其亚型
1. D1样受体：D1，D5 2. D2样受体：D2，D3，D4
（三）DA受体与神经精神疾病
1. 黑质-纹状体通路的DA功能减弱可导致帕金森病 2.中脑-边缘通路和中脑-皮层通路的D2样受体功能
III. 局麻药作用机制
抑制动作电位：
阻断C膜电压门控性Na+通道(voltage-gated sodium channel)
→减少 Na+内流 →（-）动作电位
作用部位在细胞内？外侧？怎么阻断？ 1. 局麻药在体内以两种形式存在：
受pH的影响。
III. 作用机制
2.局麻药胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的磷脂结 合形成横桥，关闭Na+通道。 阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导。
特点： 1.作用快、强、持久。 2.粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，也可用于传导麻
醉、腰麻、硬膜外麻醉。 3.不用于浸润麻醉。
∵毒性大，安全范围小，毒性比普鲁卡因大10倍以
上。因药物穿透力强，易吸收，而且代谢慢，易发 生毒性反应。
(III) 利多卡因（lidocaine）（酰胺类）
目前最常用，全能麻醉药： 1.与普鲁卡因比：
术后头痛 麻痹呼吸 应用范围 血压下降 注意
＋ ＋ 下肢，下腹部 易发生 药液比重，体位
_ _ 更广 少 误入蛛网膜下腔
VI 不良反应及防治
1．毒性反应：
主要表现为中枢神经和心血管系统的毒性 （1）中枢神经系统：
先兴奋：惊恐不安，震颤，惊厥(地西泮防止） 后抑制：昏迷，呼吸抑制 （2）心血管系统： 对心肌C膜具有膜稳定作用，降低心肌兴奋性 防治：以预防为主，掌握药物浓度和剂量， 小儿、孕妇、肾功能不全患者应适当减量。

14 第十四章 局部麻醉药(人卫九版药理学)

14 第十四章 局部麻醉药(人卫九版药理学)
动的产生和传导，在意识清醒的条件下使局部痛觉等 感觉暂时消失的药物。
特点：局麻作用消失后，神经功能可完全恢复。
药理教研室
局麻作用
1. 在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经冲动 的产生和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作 用。
2. 大剂量 (高浓度)的局麻药对各类神经纤维均有阻断 作用，如交感神经、副交感神经、运动神经及中柜 神经系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌均 有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。
药理教研室
1．表面麻醉（surface anaesthesia） 将药物涂于粘膜表面，使粘膜下神经纤麻醉。
用于眼、鼻、口腔、咽喉、气管、食道和泌尿生殖 器粘膜的浅表手术麻醉。 丁卡因（地卡因）
为延缓局麻药的吸收，延长作 用时间，可加入少量 ？
2．浸润麻醉（infiltration anaesthesia） 将药物注射到皮下或手术切口部位组织，使局
部的神经纤维麻醉。普鲁卡因、利多卡因
药理教研室
3．传导麻醉（conduction anaesthesia） 将局麻药注射到外周神经干附近，阻断神经冲
动传导，使该神经支配的区域麻醉。 普鲁卡因、利多卡因、布比卡因
药理教研室
4．蛛网膜下腔麻醉(脊髓麻醉或腰麻) 药液注入腰椎蛛网膜下腔，麻醉该部位的脊神经
药理教研室
不良反应及防治
2．变态反应 较少见，在少量用药后立即发生类似过量中毒的症
状，出现荨麻疹、支气管痉挛及喉头水肿等症状。
防治： 询问变态反应史和家庭史，麻醉前做试敏。 另外局麻前给以适当巴比妥类药物，使局麻药分
解加快，一旦发生变态反应，应立即停药，并抢救。
药理教研室
常用局麻药
普鲁卡因（procaine,奴佛卡因)

药理14-19

药理14-19

第十四章局部麻醉药1.局部麻醉药 Local Anaesthetics：以适当的浓度应用于局部神经末梢或神经干周围，能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下可使局部痛觉等感觉暂时消失，局麻作用消失后，神经功能可完全恢复，同时对各类组织无损伤性影响。

2.构效关系：化学结构上由三部分组成，即芳香族环、中间链和胺基团，中间链可为酯链或酰胺链。

根据中间链的结构，可将常用局麻药分为两类：第一类为酯类，结构中具有－COO－基团，属于这一类的药物有普鲁卡因、丁卡因等；第二类为酰胺类，结构中具有－CONH－基团，属于这一类的药物有利多卡因、布比卡因等。

3. 局麻药局麻作用：1. 在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。

2. 大剂量 (高浓度)的局麻药对各类神经纤维均有阻断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经及中柜神经系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。

3.局麻药对神经纤维的作用是：提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈)，降低兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部丧失而产生麻醉作用。

4. 神经纤维的种类对局麻药作用的影响。

局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和敏感性。

粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性低，所需的剂量大；细的神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性高，所需的剂量小。

4. 1. 因为细的神经纤维，表面积小，药物易于饱和，产生作用快；有髓鞘包裹的神经纤维，药物渗透慢，所需要的剂量大。

2.交感、副交感对局麻药敏感性高，运动神经敏感性低。

3.神经纤维末梢、神经节、中枢神经系统的突触部位对局麻药最为敏感。

4.在混合神经中，根据神经纤维粗细的作用顺序是：持续性钝痛→短暂性锐痛→冷觉→温觉→触觉→压觉消失→运动麻痹5. 局麻药作用机制1.稳定细胞膜，降低细胞膜对Na+的通透性，阻断电压门控Na+通道，阻滞Na+内流，阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导。

第十四章 局部麻醉药

第十四章 局部麻醉药
第十四章 局部麻醉药
(Local anaesthetics )
牡丹江医学院 药理 （张会常） 2004-9-21
抗胆碱药重点回顾 1、a受体阻断药 酚妥拉明 机制：阻断a（1、2） 作用；扩管、强心 使肾上腺素升压作用翻转 2、b受体阻断药 普萘洛尔 机制：阻断b（1、2） 作用；抑制心脏、降 低耗氧、降血压、抑制异位 节律、阻止T4—T3（抑制 甲状腺功能、有膜稳定、无 内在拟交感活性
硬 膜 外 蛛 网 下 传 导
浸 润
表 面
药物不良反应 当药物进入血液循环后可见： 1、 中枢神经先兴奋，后抑制。 因皮层受抑制而使边缘系统脱抑制 产生，地西袢可抑制边缘系统，静 注0.1~0.2mg本药可预防惊厥。如 已惊厥，可过量通氧加上本药。普 鲁卡因易产生中枢作用，已被利多 卡因取代，丁卡因可引起欣快和情 绪及行为改变，也属有成瘾性药物。
本药在血浆中被酯酶水解，产 生对氨基苯甲酸，能对抗磺胺类 药物的抗菌作用，故应避免与磺 胺类药物同时使用。
毒性较小。用药过量引起中枢、 心血管反应。过敏反应，皮试效果 差，过敏的替代药：利多卡因
利多卡因(lidocaine ) 与相同浓度的普鲁卡因相 比，利多卡因起效快，作用强 （2倍）而持久（1-2小时）肾 上腺素延长其作用。
一、 概念
局部麻醉药简称局麻药，是 一类以适当的浓度、局部应用 （作用）于神经系统后, 能可逆 地阻断神经冲动的传导的药物。 它可以作用于神经系统的任何 部位以及各种神经纤维，使其 支配区域的痛觉等感觉暂时丧， 由于其作用是可逆的，故作用
结束后，神经功能可以完全恢 复，对神经纤维和细胞均无损 伤，不影响意识。
对粘膜的穿透力弱，需注射 给药产生麻醉作用，用于浸润、 腰麻、硬膜外；损伤局部封闭。 其他可用于：1%口服10ml 治疗 胃绞痛，也可加入利尿和剂中治 疗肾功不良。

药理学课件：第十四章 局部麻醉药

药理学课件：第十四章 局部麻醉药

注意事项 • 变态反应的防治 • 一问 • 二试 • 三预防 • 四抢救 停药、输氧、补液、用Adr、激素等
常用局麻药
普鲁卡因（procaine,奴佛卡因 Novocaine)
• 特点：短效酯类
1. 粘膜穿透力弱，表麻不用。 2.用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉和
局部封闭 +Adr，维持1-2h 3.可被假性AchE水解成对氨苯甲酸（PABA）和二
大
差
复合麻醉
不宜表面麻醉
差
不单用于浸润麻醉
好
“万能”，脊麻少用
室性心律失常
好
广泛 、心毒性大
普卡安全不表麻 丁卡表麻毒性大 利多全能慎腰麻 室性律乱首选它
要点回顾
• 掌握局部麻醉药的局麻作用及作用机制 • 掌握常用局麻药普鲁卡因的临床应用及不
良反应、利多卡因的临床应用、丁卡因的 临床应用及不良反应
一、局麻作用与机制
1.局麻作用
阻滞神经冲动的产生和传导： （与神经类别、剂量、浓度、刺激强度有关）
神经阻滞特点： ❖神经直径细快于粗 ❖无髓神经阻滞早于有髓神经 ❖钝痛— 锐痛—冷觉---温觉---触觉---压觉 ❖可逆性
2.作用机制
• 阻滞电压门控性Na+通道，使传导阻滞，产生局 麻作用。（与Na+通道内侧结合后，引起Na+通道 蛋白构象变化）
蛛网膜下隙麻醉(Subarachnoidal anaesthesia)简称腰麻，将局麻药注入腰椎 蛛网膜下腔间隙，麻醉该部位的脊神经根
• 适用于腹部或下肢手术。
局部麻醉方法
• 5.硬膜外麻醉（epidural anaesthesia）注入 硬膜外腔，阻断通过此腔穿出椎间孔的脊N， 使后躯麻醉。
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特点：
1.亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表面麻醉。
2.常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。药液中 常加肾上腺素，只能维持30-45分钟。
3.本品毒性小，安全范围大。因为普鲁卡因进入血循环后， 很快被血浆假性AchE水解成氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基 乙醇。
常用局麻药
4.避免与磺胺药物合并应用，因代谢物PABA能对抗
麻醉和腰麻。
3.严重心脏毒性。
常用局麻药
左旋布比卡因（levobupivacaine）
为新型长效局麻药，作为布比卡因的异构体，在理论及 动物试验的证据证明具有相对较低的毒性，但现代小剂量应 用局麻药的观点，很大程度上减少了局麻药毒性反应的发生 率，从而临床证据略显不足，但不应因此忽略其的优越性， 在患者对药物的个体差异、临床需要较大剂量局麻药及局麻 药持续应用时，其优越性显得十分重要。
2.全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均有效。
3.本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无局部血管扩 张作用。 4.无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可选用此药。 5.具有抗心律失常作用。
常用局麻药
丁卡因（tetracaine）
特点： 1.作用快、强、持久，用药后1-3分钟起作用，麻醉强度比 普鲁卡因强10倍，可维持2-3小时。 2.粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，也可用于传导麻醉、腰
第十四章
局部麻醉药
Local Anaesthetics
内容提要
1. 2. 3. 4. 5. 构效关系 局麻作用及作用机制 常用局麻药
普鲁卡因 利多卡因 丁卡因 布比卡因 罗哌卡因
临床应用 不良反应及防治
教学基本要求
• 掌握常用局部麻醉药的药理作用，临床 应用和不良反应。 熟悉局部麻醉药的体内过程。
不良反应及防治
1．毒性反应：
主要表现为中枢神经和心血管系统的毒性
（1）中枢神经系统： 局麻药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑制。 局麻药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶向外周扩散所致。 （2）心血管系统： 局麻药对心肌细胞膜具有膜稳定作用，吸收后可降低 心肌兴奋性，使心肌收缩力减弱，传导减慢，不应期延长。 防治：应以预防为主，掌握药物浓度和一次允许的极量，采用分次小剂 量注射的方法。小儿、孕妇、肾功能不全患者应适当减量。
不良反应及防治
2．变态反应
• 较为少见，在少量用药后立即发生类似过量中毒的症状，出 现荨麻疹、支气管痉挛及喉头水肿等症状。
• 防治： 询问变态反应史和家庭史，麻醉前做试敏，用药时可先给予小剂 量，若病人无特殊主诉和异常再给予适当量。 另外局麻前给以适当巴比妥类药物，使局麻药分解加快，一旦发生 变态反应，应立即停药，并抢救。
临床应用
1．表面麻醉（surface anaesthesia） 2．浸润麻醉（infiltration anaesthesia） 3．传导麻醉（conduction anaesthesia） 4．蛛网膜下腔麻醉（subarachnoidal anaesthesia） 5．硬膜外麻醉（epidural anaesthesia） 6．区域镇痛（regional analgesia）
局麻作用
因为细的神经纤维，表面积小，药物易于饱和，产生作 用快；有髓鞘包裹的神经纤维，药物渗透慢，所需要的剂 量大。
• 交感、副交感对局麻药敏感性高，运动神经敏感 性低。
局麻作用
• 在混合神经中，根据神经纤维粗细的作用顺序是：
痛觉→冷觉→温觉→触觉→压觉→运动神经
局麻药作用机制
• 稳定细胞膜，降低细胞膜对Na+的通 透性，阻断Na+通道，阻滞Na+内流， 阻止神经细胞动作电位的产生而抑 制冲动、传导。
磺胺药物的抗菌作用。
5.避免与琥珀胆碱合用，会增加琥珀胆碱的毒性。
因两药物经血浆AchE代谢，具有竞争血浆AchE作 用。 6.过敏反应，过敏时发生休克，用药前皮试。
常用局麻药
利多卡因（lidocaine）
特点： 1.与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强，局麻时 间、效应及毒性与药物浓度有关。
麻、硬膜外，不用于浸润麻醉。
3.本品毒性大，安全范围小，毒性比普鲁卡因大2-4倍。因 药物穿透力强，易吸收，而且代谢慢，易发生毒性反应。
常用局麻药
布比卡因（bupivacaine）
特点： 1.麻醉作用强，持续时间长，局麻作用比利多卡因强4-5倍， 可维持5-10小时。 2.主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉，不用于表面
–第一类为酯类，结构中具有－COO－基团，属于这一类 的药物有普鲁卡因、丁卡因等； –第二类为酰胺类，结构中具有－CONH－基团，属于这 一类的药物有利多卡因、布比卡因等。
局麻药局麻作用
1. 在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经 的冲动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻
醉作用。
2. 大剂量 (高浓度)的局麻药对各类神经纤维均有 阻断作用，如交感神经、副交感神经、运动神 经及中柜神经系统；此外对心血管、胃肠平滑 肌、骨骼肌均有麻醉作用，此作用为局麻药所
不需要的作用。
局麻作用
3.局麻药对神经纤维的作用是： 提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈)，降低
兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至动作
电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部丧失而 产生麻醉作用。
局麻作用
4. 神经纤维的种类对局麻药作用的影响。
–局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和敏感
性。
– 粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性低， 所需的剂量大； – 细的神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性高， 所需的剂量小。
局麻药作用机制
• 局麻药是怎样阻断Na+通道，阻滞Na+内流的？
• 胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的磷脂结合形成横桥关闭 Na+通道。
局麻药作用机制
• 局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存制
常用局麻药
普鲁卡因（procaine,奴佛卡因，Novocaine)
常用局麻药
罗哌卡因（ropivacaine）
化学结构类似布比卡因，其阻断痛觉的作用较强而 对运动的作用较弱，作用时间短，使患者能够尽早离床 活动并缩短住院时间，对心肌的毒性比布比卡因小，有 明显的收缩血管作用，使用时无需加入肾上腺素。适用 于硬膜外、臂丛阻滞和局部浸润麻醉。它对子宫和胎盘 血流几乎无影响，故适用于产科手术麻醉。
•
• 以适当的浓度应用于局部神经末梢或神经干周围， 能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和 传导，在意识清醒的条件下可使局部痛觉等感觉 暂时消失，局麻作用消失后，神经功能可完全恢 复，同时对各类组织无损伤性影响。
构效关系
• 化学结构上由三部分组成，即芳香族环、中 间链和胺基团，中间链可为酯链或酰胺链。 • 根据中间链的结构，可将常用局麻药分为两 类：