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湖南医药学院-20级药理学-药理学第十章局部麻醉药（闭卷时间120分钟）考试科目：麻醉学专业姓名：学号：考试时间：2018年5月19日任课教师:1. 下列关于局麻药酌错误叙述是：（） [单选题] *A．局麻作用是可逆的B．只能抑制感觉神经纤维(正确答案)C．可使动作电位降低，传导减慢D．阻滞细胞膜Na+通道E．敏感性与神经纤维的直径(粗细)成反比2. 可用于各种局麻方法的局麻药是：（） [单选题] *A．普鲁卡因B．丁卡因C．利多卡因(正确答案)D．布比卡因E．普鲁卡因胺3. 局麻药的作用机制是：（） [单选题] *A．在细胞膜内侧阻断Na+通道(正确答案)B．在细胞膜外侧阻断Na+通道C．在细胞膜内侧阻断Ca2+通道D．在细胞膜外侧阻断Ca2+通道E．阻断K+外流4. 浸润麻醉时，在局麻药中加入少量肾上腺素的目的是：（） [单选题] * A．减少吸收中毒，延长局麻时间(正确答案)B．抗过敏C．预防心脏骤停D．预防术中低血压E．用于止血5. 普鲁卡因一般不用于（） [单选题] *A．蛛网膜下腔麻醉B．硬膜外麻醉C传导麻醉D．浸润麻醉E．表面麻醉(正确答案)6. 蛛网膜下腔麻醉时合用麻黄碱的目的（） [单选题] *A．预防麻醉时出现低血压(正确答案)B．延长局麻时间C．缩短起效时间D．防止中枢抑制E．防止过敏反应7. 丁卡因一般不常用于（） [单选题] *A．浸润麻醉(正确答案)B．蛛网膜下腔麻醉C．传导麻醉D．硬膜外麻醉E．表面麻醉8. 普鲁卡因在体内的主要消防途径是（） [单选题] *A．经肝药酶代谢B．从胆汁排泄C．以原形从肾小球独过排出D．以原形从肾小管分泌排出E．被血浆假性胆碱酯酶水解灭活(正确答案)9. 在炎症或坏死组织中局麻药（） [单选题] *A．作用完全消失B．作用增强C．作用减弱(正确答案)D．作用时间延长E．作用不受影响10. 下列哪种局麻药不属于酰胺类（） [单选题] *A．利多卡因B．布比卡因强C．丁卡因(正确答案)D．罗哌卡因E．依替卡因11. 局麻作用最强，可用于表面麻醉的药物是（） [单选题] * A．普鲁卡因B．丁卡因(正确答案)C．利多卡因D．布比卡因E．罗哌卡因12. 相对毒性最大的局麻药是（） [单选题] * A．普鲁卡因B．丁卡因(正确答案)C．利多卡因D．布比卡因E．罗哌卡因13. 可用于室性心律失常的局麻药是（） [单选题] * A．普鲁卡因B．丁卡因C．利多卡因(正确答案)D．布比卡因E．罗哌卡因。
药理学讲稿之第十章-局部麻醉药第十章局部麻醉药一、概述：手术—创伤—疼痛—不仅给病人带来不适感，而且会影响生理功能，不利于手术的进行；华佗——麻沸散——手术时入睡和减轻痛苦——为关公进行刮骨疗毒，想为曹操做开颅术但被拒绝；大部分手术——不用麻醉品——战争时药品短缺——《长征》傅连璋给受伤者用纱布勒住口腔；二战后——麻醉基础理论丰富——麻醉药物和技术已比较全面——麻醉学；疼痛——神经末梢——传入神经——中枢——传出神经——感觉；麻醉：采用一定的方法或手段消除手术中所致的疼痛的传导和不适感觉的产生，保障手术病人的安全，并为手术创造良好的工作条件。
麻醉作用的产生：主要是利用麻醉药使神经系统中某一（或某些）部位受到抑制的结果，分为二种，即局部麻醉和全身麻醉；局部麻醉：局部感觉的消失；全身麻醉：全身感觉的消失；局部麻醉药：局麻药：局部应用于神经末梢或神经干周围的药物，他们能短暂、完全和可逆地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下，使局部感觉暂消失，但对各类组织均无损伤性影响。
局麻是一种比较安全的麻醉方法，适用于各种浅表手术和中小型手术，用于范围大和部位深的手术时，往往止痛不够完全，用于腹部手术时肌松不够，用于小儿和不易合作者必须加用基础麻醉，所以其应用还受到一定的限制；施行局麻时，除要掌握基操作技术，必须熟悉局麻药的药理性能，减少并发症的发生。
二、局部麻醉的方法：表面、浸润、传导、硬膜外和蛛网膜下麻醉五种（一）表面麻醉：将穿透性较强的局麻药涂于粘膜表面，使粘膜下神经末梢麻醉——适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道等部位的浅表性手术或内腔镜检查；眼——点药；鼻——涂敷；咽喉气管——喷雾；尿道——灌注；常用药：利多卡因和丁卡因；（二）浸润麻醉：沿手术切口线分层注入麻醉药，阻滞组织中的神经末梢；方法：进针时将针头的斜面紧贴皮肤，斜面的一部分进入皮内即可注药，使在皮肤的表面产生一桔皮样皮丘，然后从皮且进针，向皮内皮下分层注射——常用普鲁卡因；（三）传导麻醉：将局麻药注射到神经干附近，阻滞其传导——以较少的麻本药产生较大的无痛区，效果好——臂丛神经阻滞术、肋间神经阻滞术、腹股疝修补局部麻醉术——熟悉解剖，以免剌伤血管、脏器或神经；（四）硬脊膜外腔麻醉：硬脊膜下腔：硬脊膜与椎管内壁之间的腔隙称之，腔内有疏松的结缔组织和脂肪组织，并有丰富的静脉丛，注入的麻醉药易被吸收；硬脊膜外腔麻醉：将药液注入硬脊膜外腔，使通过此腔穿出椎间孔的神经根麻醉；特点：1、用药量比腰麻大，起效缓慢；2、不剌伤硬脊膜，无脑脊液外漏，无麻醉后头痛；3、不和颅腔相通，不会麻痹呼吸中枢；4、也可交感神经麻醉——血管扩张、心肌抑制——血压下降——麻黄碱预防；（五）蛛网膜下腔麻醉：腰麻，将局麻药注入蛛网膜和软脊膜之间的腔隙，以阻滞该部位的神经根——腹部或下肢手术；特点：1、剌伤硬脊膜，脑脊液外漏，有麻醉后头痛；2、也可交感神经麻醉——血管扩张、心肌抑制——血压下降——麻黄碱预防；3、药液的比重和病人的体位将影响药液的水平面；4、与颅腔相通，药液水平面过高可致呼吸肌瘫痪和呼吸中枢麻痹——用脑脊液或配药，病人用坐位——药药液下沉至马尾；三、局麻药的化学结构和分类最早的局麻药——古柯树叶中提出的生物碱可卡因（一）基本结构：合成的局麻药都是由可卡因衍变的，因此具有相同的基本结构。
第十章局部麻醉药
局部麻醉药(简称局麻药) 是一类可逆性地阻断传入神经末梢和神经干的冲动传导, 在意
识清醒的情况下, 使神经支配的部位暂时出现感觉缺失的药物。
局麻药分子由芳香基团、中间链和氨基基团三部分构成。
根据中间链的不同,局麻药可以分为酯类和酰胺类两大类。
常用酯类局麻药(中间链为酯键) 包括普鲁卡因，氯普鲁卡因和丁卡因等。
常用酰胺类局麻药(中间链为酰胺键) 包括利多卡因、布比卡因等。
不同的局麻药具有不同的理化特点和药理作用。
脂溶性的大小决定了局麻作用的强度。
蛋白结合率可影响药物作用的时效。
总体来说酰胺类局麻药起效快、阻滞强、扩散广、时效较长，临床应用比酯类局麻药广泛。
ー、局麻药的药理作用
(一)局麻作用
局麻药对神经冲动的产生和传导有阻滞作用。
阻滞的程度与局麻药的浓度或剂量的高低、药物与神经的接触时间、神经纤维的粗细以及刺激强度的强弱等因素密切相关。
局麻药对神经的阻滞作用依药物浓度自低而高表现为：痛觉>温觉>触觉>深部感觉>运动功能。
局麻作用原理：局麻药通过阻碍Na*内流，从而影响神经细胞膜的除极化，使之不能产生传导性动作电位,故产生局麻作用。
(二)吸收作用
局麻药反复应用或用量较大时，从给药部位进入血液循环达一定血药浓度时，可引起全身效应。
吸收的程度与用药局部血流量有关, 局麻药的毒副作用往往与此有关。
1.中枢神经系统作用局麻药少量吸收可产生轻度抑制作用：镇静、镇痛、眩晕、定向障碍，反应迟钝、意识模糊等；较大量吸收中毒时可产生中枢兴奋症状如不安、震颤、惊厥等；过量因中枢兴奋过度而转入抑制(超限度抑制)，导致呼吸衰竭而死亡。
局麻药吸收中毒后出现中枢神经系统先兴奋后抑制的这种现象，可能是由于中枢抑制性神经元对局麻药比较敏感, 首先被局麻药抑制，使中枢兴奋性神经元活动相对亢进所致。
2.心血管系统作用局麻药可稳定心肌细胞膜，对心肌有直接抑制作用，吸收后可降低心肌兴奋性，使传导速度变慢，心肌收缩力减弱等。
常用利多卡因治疗室性心律失常(详见第抗心律大常药)。
各种局麻药都能通过对交感神经节和节后神经纤维的阻滞, 使血管扩张, 酯类局麻约普鲁卡因等药还有直接扩张血管的作用。
临床上注射局麻药时，除非另有原因外。
(如指(趾) 端,耳垂阴茎等手术; 严重心脏病、高血压, 甲亢等患者), 都需加人少量肾上腺素(1:250000 或1:200000)，以使血管收缩，既可减慢局麻药的吸收和避免中毒反应的发生又延长局麻药的作用时间。
二局麻药的给药方法及注意事项
(一)局麻药的给药方法
局麻药主要用于各种手术的局部麻醉,根据具体情况,可采用不同的局麻方法.,
1.表面麻醉(粘膜麻醉) 将药物济液直接滴人，涂布或喷射于黏膜表面,使粘膜下的感觉神经末梢麻醉。
这种麻醉比较表浅，范围小，适用于口腔、鼻、眼、喉、、耳、气管、食道、生殖泌尿道等粘膜部位的浅表手术。
常用穿透力较强的丁卡因、利多卡因等。
2.浸润麻醉将药注人手术部位的皮内、皮下或肌层组织中，以阻断用药部位的感觉神经纤维末梢的传导，适用于浅表小手术。
注射给药时, 应避免注人血管内。
最常用的药物是普鲁卡因( 因其穿透力弱、毒性最低)，其次是利多卡因。
3. 传导麻醉(传导阻滞麻醉或神经干阻滞麻醉) 将药液注人神经干周围，阻断神经冲动传导，使该神经干(丛)支配的区域产生麻醉。
适用于四肢手术，如指神经、臂神经、股神经、坐骨神经等部位的阻滞麻醉。
牙科手术亦用此种麻醉(采用上颔神经的分支上齿槽神经及下
颌神经的分支下齿槽神经进行麻醉)。
注意在阻断与血管邻近的神经干时, 应防止将药液注人血管内。
常用普鲁卡因, 利多卡因等。
4. 蛛网膜下腔麻醉(腰麻、脊髓麻醉) 将药液自低位腰椎间(3~4或4~5 腰椎) 注人蛛网膜下腔,麻醉该部位的脊神经根。
交感神经纤维首先被阻断，其次是感觉神经纤维，最后为运动神经纤维。
适用于下腹部及下肢的手术。
常用普鲁卡因和丁卡因等药，因利多卡因有容易扩散的特点，一般不用于腰麻。
5.硬脊膜外麻醉将药液注人硬脊膜外腔，使其沿着脊神经根扩散而进人椎间孔，以阻滞椎间孔内的神经干。
因此，硬脊膜外麻醉所需局麻药的剂量比腰麻大5~10倍。
麻醉开始的时间也较腰麻来得慢，一般需15~20min。
适用于从颈部至下肢的多种手术,特别适用于上腹部手术。
(二)注意事项
1.硬脊膜外腔不与颅腔相通，高位用药也不致麻痹呼吸中枢。
但技术操作要求特别严格，认真、谨慎。
目前多采用连续给药法，系把合适的塑料管经穿刺针插人，并留置硬脊膜外腔，借导管分次注人局麻药，根据患者血压、手术范围和时间等具体情况，随时掌握用药剂量,进行连续麻醉。
硬脊膜外麻醉所需局麻药的剂量比腰麻大5~10倍，若误入蛛网膜下腔，可立即引起严重毒性反应。
为确定针头穿刺在硬膜外还是在蛛网膜下腔，可先注人少量局麻药(如2%普鲁卡因5ml)，若在5min内患者无腰麻反应，证明没有误人蛛网膜下腔，此时即可将全部药量注人。
2.蛛网膜下腔与颅腔相通，麻醉药液易扩散到脑组织，故腰麻时易引起头痛或脑膜刺激反应，麻醉时要注意患者的体位及药液的比重。
3.腰麻及硬脊膜外麻醉时由于阻滞交感神经传导，可引起血管扩张、血压下降，肌内注射麻黄碱或间羟胺可预防和治疗。
三、常用局麻药
普鲁卡因(procaine,novocaine, 奴佛卡因)
普鲁卡因为短效酯类局麻药。
常用其盐酸盐, 为白色结晶性粉末, 易溶于水。
本品宜避光保存, 久贮药液变黄, 作用减弱。
本品注射给药后，1~3min产生局麻作用，可持续30~60min。
加入少量肾上腺素(约100ml 加入0.1%督上腺素溶液0.2~0.5ml)，其作用可延长至1~2h，世门成少不良反应的发生。
吸收入的普鲁卡因被血浆中的假性胆碱酯酶水解生成对氨苯甲酸和二乙氨基乙醇，对氨苯甲酸能竞争性地对抗磺胺类药物的抗菌作用，故应用磺胶类药物治疗感染性疾病时，如同时需麻醉手术，不宜用普鲁卡因，改用其他局麻药。
二乙氨基乙醇能增强洋地黄的作用和毒性，因此如用洋地黄类物期间不宜用普鲁卡因局麻。
抗胆碱酯酶药能抑制普鲁卡因的水解过程，普鲁卡因能延长境珀胆碱的肌松作用，应注意。
作用特点: 局麻作用较弱,对组织几无刺激性,对黏膜的穿透力弱(故不用于表面麻醉)。
适用于浸润麻醉，故广泛适用于除表面麻醉以外的其他各种局部麻醉。
还可用于局部封闭：用0.25%~0.5%溶液注射在局部发炎、损伤等病变部位，可减少病灶产生的恶性刺激，缓解炎症、组织损伤部位的疼痛症状，促进病变痊愈。
不良反应与注意事项：
1.吸收中毒现象常用剂量一般不引起毒性反应。
大量吸收或静脉滴注速度较快或进人体时可出现吸收中毒反应。
中枢神经系统出现先兴奋(如烦躁不安甚至惊厥等)，后抑制(呼吸衰竭、昏迷等症状)的现象。
原因已如前所述。
如发生呼吸抑制等严重中毒症状时应进行人工吸氧，采取对症处理和支持疗法。
2.过敏反应极少数患者可发生皮疹、药热、哮喘、胸闷甚至休克等过敏反应。
故用时询问患者有无过敏史,并做皮肤过敏试验。
皮试方法:在前臂内侧外1/3处皮内注射0.25%普鲁卡因0.1ml，5~20min后观察局部, 若出现直径超过1cm的红晕者为阳性反应，禁用该药。
阴性仍可发生过敏反应，故过敏试验仅供参考。
使用时仍应时刻注意观察患者,注射室内应配备急救药物如肾上腺素等。
3. 腰麻反应蛛网膜下腔和硬膜外麻醉时, 因同时阻滞交感神，常伴有血压下降，蛛网膜下腔麻醉时，由于硬脊膜被穿破使脑脊液渗漏,易致麻醉后头痛现象。
丁卡(tetracaine,dicaine,地卡因、的卡因)
丁卡因为长效酯类局麻药。
【作用特点】
1.局麻作用强,为普鲁卡因的10倍。
2.对粘膜穿透力大:放适川于表面麻醉。
3.作用持续时间可达2~3h,较普食卡烟长(0.5~lh)。
4.毒性大,为普鲁卡因的10~12信,禁用于浸涧麻醉。
利多卡因(lidocanic,xylocaine,昔罗卡因)
利多卡因为酰胺类局麻药,
【作用特点】
1.局麻作用较强(约相当于普鲁卡月的2倍)。
2.对粘膜穿透力较强.弥散范闱广(或者说扩散快)，故此药一般不作腰麻。
3.作用维持时间较长(1~2h)。
4.毒性随药液浓度增加而增强(约为普鲁卡因的1.5~2倍)。
5.可用于抗室性心律失常(详见第十九章抗心律失常药).
布比卡因(bupivacaine,marcaine,麻卡因)
布比卡因为酰胺类局麻药，化学性质稳定，能耐多次蒸汽加热消毒。
麻醉作用强(为普鲁卡因的10倍)，作用持续时间长(5~10h)。
可用于浸润麻醉、传导阻滞麻醉和硬膜外麻醉等。
【参考文献】
[1] 《药理学》杨宝峰主编，第7版。
[2] 《药理学》杨宝峰主编，第8版。
[3] 《药理学》杨宝峰主编，第9版。
