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头孢菌素类药物研究进展摘要：头孢菌素药物作为一类重要的抗菌药物，在抗生素工业中具有广阔前景。
本文简单介绍了头孢菌素药物的研究进展。
关键词：头孢菌素药物研究进展1948 年，意大利的Bronyzn发现头孢菌素；1956年，Abra-ham 等从头孢菌素的培养液中分离出头孢菌素 C 和头孢菌素N，并于1961 年确定了头孢菌素C 的结构[1]。
头孢菌素类抗生素属于β－内酰胺类抗生素，是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物，它们具有相似的杀菌机制。
可破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期杀菌。
对细菌的选择作用强，而对人几乎没有毒性，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点，是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。
头孢菌素类抗生素是临床常用的一类十分重要的抗菌药，主要用于耐药金葡菌及一些革兰氏阴性杆菌引起的严重感染，如肺部感染、尿路感染、败血症、脑膜炎及心内膜炎等。
目前其相关研究仍是抗生素药物研发的热点内容。
自头孢菌素首次被发现到现在，头孢菌素类抗生素历经了五代发展，产品不断推陈出新。
1第一代头孢菌素第一代头孢菌素主要应用于治疗革兰氏阳性菌感染，抗菌谱较窄，对于革兰氏阴性杆菌感染的治疗则需与氨基糖苷类抗生素联合用药。
目前，第一代头孢菌素在国外临床应用上还普遍使用。
这类头孢菌素均是7-ADCA或7-ACA的3、7-位取代衍生物，且7-位仍有一个氢原子未被取代，此类头孢菌素也被简称为7-氢头孢菌素。
此代头孢菌素对革兰氏阳性菌具有较强的活性，优于第二、三代头孢菌素，但对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定性较差，所以在抗革兰氏阴性杆菌方面不及第二、三代头孢菌素。
第一代头孢菌素按给药途径可分为注射和口服两类。
注射用头孢菌素类主要有：代谢型的头孢噻吩(先锋Ⅰ号)抗革兰氏阳性菌作用较强，但在体内代谢快，所以半衰期较短,维持时间短。
非代谢型注射用头孢菌素头孢噻啶（先锋Ⅱ号）抗革兰氏阳性菌最强，但由于肾毒性较大，已趋向淘汰。
第4代兽用头孢菌素头孢喹诺的研究进展
第4代兽用头孢菌素头孢喹诺的研究进展
头孢喹诺是第4代动物专用头孢菌素类抗生素,杀菌作用强、稳定性高、耐受性低.头孢喹诺对临床分离的各种G+菌和G-菌的MIC50、MIC90值均较小,具有毒副作用低、残留少、安全性高等特点.对猪、牛呼吸道感染、奶牛乳房炎、子宫内膜炎、败血症等疗效显著.欧盟兽药产品委员会(CVMP)已批准头孢喹诺应用于猪、牛的呼吸道细菌感染以及奶牛乳房炎等病的治疗.综述了该药在药效学、药动学和临床应用等方面的研究进展.
作者：李辉刘聚祥王建平秦建华郑朝朝作者单位：河北农业大学动物科技学院,河北,保定,071001 刊名：兽药与饲料添加剂英文刊名：VETERINARY PHARMACEUTICALS & FEED ADDITIVES 年，卷(期)：2009 14(1) 分类号：S859.79 关键词：头孢喹诺抗菌活性药效学药动学毒性与残留临床应用。
·医药综述·头孢菌素类抗菌药物的开发历程与研究近况孟现民1*董平1姜旻1张永信2**（1. 复旦大学附属公共卫生临床中心上海 201508；2. 复旦大学附属华山医院上海 200040）摘要头孢菌素类抗菌药物因具有抗菌作用强、临床疗效高、耐青霉素酶、毒性低、过敏反应较青霉素少等优点，经过半个多世纪的发展，已有近70个品种广泛应用于临床。
目前通常将头孢菌素类药物分为四代，每代药物都有其各自特点和不同的临床适应证。
不过，随着头孢菌素类药物的广泛应用，细菌耐药问题也如影随形。
因此，通过对头孢菌素类药物的母核7-氨基头孢烷酸的改造，寻找对耐药菌有效、作用更强的新型头孢菌素类药物成为医药工作者近年来关注的热点。
ceftbiprole medocaril和ceftaroline fosamil是最近开发的两个注射用头孢菌素类药物新品种，体内、外研究表明，两药对G+、G-菌及耐甲氧西林金黄色葡萄球菌均具有较好的活性，部分国家已开始上市销售。
关键词头孢菌素类药物抗菌药物中图分类号：R978.11文献标识码：A文章编号：1006-1533(2011)05-0218-04Development history and current research status of cephalosporinsMENG Xian-min1*，DONG Ping1，JIANG Min1，ZHANG Yong-xin2**(1. Shanghai Public Health Clinical Center Affiliated to Fudan University，Shanghai，201508 ；2. HuashanHospital Affiliated to Fudan University，Shanghai，200040)ABSTRACT Due to their advantages such as strong antibacterial activities，good clinical efficacy，activities against penicillinase production bacteria，low toxicities，and fewer allergic reaction compared with penicillin，there are nearly seventy cephalosporins widely used in clinical works during the past half century. Cephalosporins are usually divided into four generations and each generation has its own characteristics and different clinical indications.Bacteria resistance always accompanyies with the continual development of cephalosporin. Therefore，development of new cephalosporins through modifying the cephalosporin nucleus 7-ACA becomes the research focus of medical researchers in recent years. Ceftbiprole medocaril and ceftaroline fosamil are two new parenteral cephalosporins with good activities against gram positive bacteria including MRSA，and gram negative bacteria. Now phase 3 clinical trials of the two cephalosporins have completed，these new cephalosporins will provide us with new options for the treatment of infectious diseases caused by MRSA and mixed bacteria.KEY WORDS cephalosporins ；antibacterials头孢菌素类药物（cephalosporins）是一大类半合成抗感染治疗药物中占有重要地位。
有关头孢的综述内容摘要：头孢菌素类抗菌药物因具有抗菌作用强、临床疗效高、耐青霉素酶、毒性低、过敏反应较青霉素少等优点，经过半个多世纪的发展,头孢菌素类抗生素在临床上得到广泛运用,随着头孢的广泛运用,越来越引起其在医学界乃至全社会的关注.本文主要介绍了头孢的简介、发展历史及其分类、作用机理、临床用途、使用原则等。
头孢简介：头孢是头孢类抗菌药的总称，头孢菌素类（Cephalosporins）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。
常用的约30种。
在抗生素市场中，头孢类抗生素占据着较大的份额，而其相关中间体也连带着表现出可观的市场潜力.头孢类抗生素中销量最大的品种有头孢曲松钠、头孢唑啉钠、头孢噻肟、头孢三嗪、头孢哌酮和头孢呋辛（酯）等，相应的中间体包括7—ACA、7-ADCA、GCLE、氨噻肟酸、AE-活性酯、三嗪环、四氮唑乙酸、甲巯四氮唑、HO-EPCP、甲氧胺盐酸盐、呋喃胺盐(SIMA）以及氯磺酸异氰酸酯等。
发展历史及其分类:1948年，意大利的Brotzu从撒丁岛海岸阴沟出口处分离到一株顶孢子霉（Cephalosporium acremonium）；1956年，Newton和Abraham从顶孢子霉的培养液中分离出头孢菌素C。
头孢菌素C虽然抗菌作用不强,但毒性远低于青霉素,对酸及青霉素酶稳定。
1961年确定了头孢菌素C的结构，其母核为7—ACA。
随着生产工艺的优化，1962年礼来公司已经能够生产工业用量的7-ACA，而7—ACA作为合成头孢菌素类药物的起始原料，它的量产被看作是头孢菌素类药物时代到来的标志。
根据开发年代、对β—内酰胺酶的稳定性及对G—菌抗菌作用的不同,通常将头孢菌素类药物分为四代.笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的,本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等，其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。
第四代头孢菌素头孢吡肟的研究进展【摘要】头孢吡肟作为第四代头孢菌素类抗生素，继承了四代头孢抗菌效果好，抗菌谱广，毒性较低，以及对酶的耐受力强等特点，在临床上被广泛使用。
本文主要概述了头孢吡肟的作用机制与抗菌谱、药代动力学、临床疗效以及不良反应等诸多方面的最新研究进展。
【关键词】头孢吡肟；头孢菌素类；抗生素Development of the fourth generation cephalosporincefepimeAbstract: As a category of the fourth generation cephalosporin, cefepime remains a series of advantages of good effectiveness, broad antimicrobial spectrum, low toxicity and high resistance to enzyme from the fourth generation cephalosporin and is used in clinic widely. The mechanism, antimicrobial spectrum, pharmacokinetics, effectiveness in clinic, side effects and the lastest researches will be discussed in this review.Key words: cefepime; cephalosporin; antibiotic头孢吡肟(Cefepime)，商品名马斯平(Maxipime)，由美国Bristol-Myers Squibb公司研发，于1993年在瑞典和法国上市并投入到临床使用。
其主要特点是抗菌谱广，对于多数革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌包括金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、肠道杆菌等具有相当强的抗菌活性。
头孢菌素类抗菌药 研究进展分析报告2011-7-1目 录头孢菌素类抗菌药研究进展分析报告 (3)1 头孢菌素类抗生素简介 (3)2 头孢菌素类药物市场与发展概述 (4)2.1 国外头孢菌素市场份额与研究开发状况 (4)2.1.1 国外头孢菌素市场状况 (4)2.1.2 国外头孢菌素产品研发状况 (5)2.2 国内头孢菌素类药物市场及发展态势 (5)3 头孢菌素类抗生素的研究进展与应用前景 (7)3.1 头孢菌素类抗生素的研究近况 (7)3.1.1 新型头孢菌素类抗生素 (7)3.1.2 前药型头孢菌素类化合物 (9)3.1.3 头孢菌素+酶抑制剂类复方制剂 (10)3.2 头孢之路 (11)头孢菌素类抗菌药研究进展分析报告1 头孢菌素类抗生素简介1948年意大利的Bronyzn发现头孢菌素，1956 年Abraham等从头孢菌素的培养液中分离出头孢菌素C和头孢菌素N，并于1961年确定了头孢菌素C的结构。
美国礼来公司于1962年成功地采用化学裂解头孢菌素C制造出头孢菌素母核7-ACA后，其发展相当迅速，到目前为止已开发了50多个品种。
头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、抗菌活性强、疗效高、耐酸、耐碱、低致敏、耐β-内酰胺酶、副作用小等特点，品种数量居各类抗生素首位。
根据头孢菌素类抗生素对β-内酰胺酶的稳定性及其开发年代可分为以下四代：第一代头孢菌素是上世纪60年代及70年代初开发的，多为半广谱抗生素，耐青霉素酶，对革兰阳性菌(包括耐青霉素的金黄色葡萄球菌)相当有效，对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶的稳定性较差，仅对大肠埃希菌、奇异变形菌、流感菌、伤寒杆菌和痢疾杆菌有一定活性。
因此，主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌和其他革兰阳性菌感染。
代表药有头孢唑林(cefazolin)、头孢乙腈(cefacetrile)、头胞噻啶(cefaloridine)、 头孢氨苄(cefalexin)、头孢噻吩(cefalotin)、头孢拉定(cefradine)。
