凯酚
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凯纷在围术期疼痛管理中的应用资料
静脉自控镇痛（PCIA）
优点 1. 血药浓度平稳，镇痛完善，能最大限度减
少药物的不良反应。 2. 操作简单：开放静脉就可以施行。 3. 适应范围广：急性术后疼痛均可使用。 4. 药物选择多：阿片类、非甾体类抗炎药、
苯二氮卓类等药物均可使用。
缺点 1. 阿片类有呼吸抑制的副作用， 2. 影响咳嗽排痰的顾虑。 3. 药效学个体差异大。
凯纷是唯一靶向镇痛NSAIDs
乳化效果差异显著
×105
凯 纷 脂 微 球 均 匀 分 散
×105
普
通
脂
肪
乳
剂
非
匀
相
分
散
电镜
（﹪）
1 6
不 同 直 径 脂 微 球 所 占 百 分 比
凯纷脂微球直径均一
脂微球直径
（μm）
凯纷脂微球直径均一（平均直径为0.2 μm ）；且与普通乳剂相比，脂微球分布均匀， 保证药物的包封率，具有靶向聚集特点。
不会诱发心血管事件,安全有保障
指南、共识使用凯纷的推荐模式
如为重度疼痛，可在使用凯纷基础上加用阿片类药物 （常规剂量减30-50%）—多模式镇痛
《日本麻醉用药指南》 2004 《中国成人术后疼痛处理专家共识》2009
肿瘤医院术后镇痛管理流程
我们该怎么做会更好？
实践、实践……
• 自己的病房，有经验的疼痛管理团队 • 护理队伍参与疼痛管理 • 与患者和家属的有效沟通 • 多模式镇痛的引入、镇痛药的选择 • 个体化的用药配置
VAS评分的不足之处
01
无痛
2 34
轻度疼痛
5 67
中度痛
8 9 10
重度疼痛
怎样的评分体系比较适合？ Ramsay镇静评分的必要性！
凯纷说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用以下患者禁用：1.已知对本品过敏的患者。
2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
3.禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。
4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
5.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。
6.重度心力衰竭患者、高血压患者。
7.严重的肝、肾及血液系统功能障碍患者。
8.正在使用依诺沙星、洛美沙星、诺氟沙星的患者。
【药品名称】通用名称：氟比洛芬酯注射液商品名称：凯纷®英文名称：Flurbiprofen Axetil Injection汉语拼音：Fubiluofenzhi Zhusheye【成份】本品主要成分为氟比洛芬酯，其化学名称为：（±）2-（2-氟-4-联苯基）丙酸-1-乙酰氧基乙酯其结构式为：分子式：C19H19FO4分子量：330.36辅料：精制大豆油、精制卵磷脂、浓甘油、磷酸氢二钠、枸橼酸、注射用水【性状】本品为白色乳液，略带粘性，有特异性气味。
【适应症】术后及癌症的镇痛。
【规格】5ml:50mg【用法用量】通常成人每次静脉给予氟比洛芬酯50mg，尽可能缓慢给药（1分钟以上），根据需要使用镇痛泵，必要时可重复应用。
并根据年龄、症状适当增减用量。
一般情况下，本品应在不能口服药物或口服药物效果不理想时应用。
【不良反应】1．严重不良反应：罕见休克、急性肾衰、肾病综合征、胃肠道出血、伴意识障碍的抽搐。
2．在氟比洛芬的其他制剂的研究中还观察到以下严重不良反应：罕见再生障碍性贫血、中毒性表皮坏死症（Lyell综合症）、剥脱性皮炎。
3．一般的不良反应：（1）注射部位：偶见注射部位疼痛及皮下出血；（2）消化系统：有时出现恶心、呕吐，转氨酶升高，偶见腹泻，罕见胃肠出血；（3）精神和神经系统：有时出现发热，偶见头痛、倦怠、嗜睡、畏寒；（4）循环系统：偶见血压上升、心悸；（5）皮肤：偶见瘙痒、皮疹等过敏反应；（6）血液系统：罕见血小板减少，血小板功能低下。
凯纷在围术期疼痛管理中的应用
凯纷的药代动力学特点
吸收
凯纷经口服给药后，迅速且完全地被 吸收，血药浓度达峰时间约为1-2小 时。
分布
氟比洛芬在体内广泛分布，可透过血 脑屏障和胎盘屏障。
代谢
凯纷主要在肝脏中代谢，代谢产物无 活性。
排泄
氟比洛芬及其代谢产物主要经肾脏排 泄，消除半衰期约为2-3小时。
04 凯纷在围术期疼痛管理中 的应用
探索凯纷在其他疼痛管理领域的应用可能性 ，如慢性疼痛、癌痛等，拓展其临床应用范 围。
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06 凯纷在围术期疼痛管理中 的实践案例
案例一：凯纷在剖宫产术后疼痛管理中的应用
患者情况
30岁女性，因胎儿窘迫行急诊剖 宫产术。
疼痛管理方案
术后给予凯纷静脉Байду номын сангаас射，同时配合 多模式镇痛措施。
效果评估
患者疼痛评分显著降低，术后恢复 良好，无并发症发生。
案例二
患者情况
50岁男性，因股骨颈骨折行内固 定术。
分类
根据疼痛的性质和持续时间，围术期疼痛可分为急性疼痛和 慢性疼痛。急性疼痛通常与手术创伤、炎症反应等有关，而 慢性疼痛则可能与神经损伤、瘢痕形成等因素有关。
围术期疼痛的危害
影响患者生活质量
围术期疼痛可导致患者焦 虑、抑郁等负面情绪，影 响睡眠和食欲，从而降低 患者的生活质量。
延缓术后恢复
疼痛可抑制患者的免疫功 能和康复能力，延缓术后 伤口愈合和组织修复，增 加术后并发症的风险。
凯纷与其他药物的联合应用
01
与阿片类药物的联合应用
凯纷可以与阿片类药物（如吗啡、芬太尼等）联合应用，以增强镇痛效
果。这种联合应用可以减少阿片类药物的用量，降低其不良反应的发生
凯纷对妇科恶性肿瘤患者术后曲马多镇痛的影响
・
４１ ４・
哈尔滨 医药 ２ １ 年第 ３ 卷第 ６期 ０１ 】
凯纷 对 妇科 恶 性肿 瘤 患者 术后 曲马 多镇 痛 的影 响
刘冬俊
（ 辽宁 省沈 阳市妇 婴医 院 ， 宁 沈 阳 １０ １ ） 辽 ０ ４ １
摘 要 目的 研 究凯 纷 用 于妇 科 恶 性 肿 瘤 腹 腔 镜 手 术 时超 前 镇 痛 的 作 用 效 果 。方 法 ５ ０例 妇 科 宫 颈 癌 或 内膜 癌 的 患 者 随机 分 为 两 组 ， 组 ２ 每 ５例 。 Ｉ 在 手 术 开 始 前 １ ｍｉ 脉 缓 注 凯 纷 ５ ｇ 手 术 中肿 瘤 切 除 后 再 静 脉缓 注 凯纷 ５ ｇ Ｉ组 组 ０ ｎ静 ０ｍ ， ０ｍ ；Ｉ 分 别 在 Ｉ组 相 同的 时 间 缓 注 生理 盐 水 １ ｍＬ 分 别记 录术 后 １２ ８２ ０ ， 、 、、４ｈ的视 觉模 拟 评 分 。２ ｈ曲 马 多 用量 和 不 良反 应 。 结 果 ４ 术后 ｌ２ ８２ Ａ 、 、、４ｈＶ Ｓ评 分 Ｉ 均低 于 Ⅱ组 （ ０ ０ ） 术 后 ２ 的 曲 马 多用 量 （ ７ ． ４ ． ） 低 于 （ １ ． ５ ． ） 组 Ｐ＜ ．５ ， ４ｈＩ组 ２ ５ ８± ５５ ｍｇ ３ ０ ５± ７ ２ ｍｇ Ｐ＜ ．５ ， （ ０ ０ ） 镇痛结束后 ， 两组不 良反应 中只有 恶心呕吐差异有显著意义（ ０ ０ ） Ｐ＜ ．５ 。结论 凯纷 对妇 科恶性肿瘤手 术的 超 前 镇 痛 和 均衡 镇 痛 ， 减 少术 后 曲 马 多用 量 ， 轻 不 良反 应 的 发 生 ， 高镇 痛 质 量 。 能 减 提 关 键 词 凯 纷 ； 前 镇 痛 ； 超 均衡 镇 痛 ； 曲马 多
Ｐａ ｉ ｎ ｓ Ｕｎ ｒ ｏ ｎ ｎ ｃ ｌ ｇ ｃ Ｍ ａ ｉ ｎ ｎｃ ｅ ａ ｉ ｎ ｔｅ ｔ ｄｅ ｇ ｉ ｇ Ｇｙ ｅ ｏ ｏ ｉ ｌｇ ａ ｙ Ｏｐ ｒ ｔｏ ｓ
４１ ４・
哈尔滨 医药 ２ １ 年第 ３ 卷第 ６期 ０１ 】
凯纷 对 妇科 恶 性肿 瘤 患者 术后 曲马 多镇 痛 的影 响
刘冬俊
（ 辽宁 省沈 阳市妇 婴医 院 ， 宁 沈 阳 １０ １ ） 辽 ０ ４ １
摘 要 目的 研 究凯 纷 用 于妇 科 恶 性 肿 瘤 腹 腔 镜 手 术 时超 前 镇 痛 的 作 用 效 果 。方 法 ５ ０例 妇 科 宫 颈 癌 或 内膜 癌 的 患 者 随机 分 为 两 组 ， 组 ２ 每 ５例 。 Ｉ 在 手 术 开 始 前 １ ｍｉ 脉 缓 注 凯 纷 ５ ｇ 手 术 中肿 瘤 切 除 后 再 静 脉缓 注 凯纷 ５ ｇ Ｉ组 组 ０ ｎ静 ０ｍ ， ０ｍ ；Ｉ 分 别 在 Ｉ组 相 同的 时 间 缓 注 生理 盐 水 １ ｍＬ 分 别记 录术 后 １２ ８２ ０ ， 、 、、４ｈ的视 觉模 拟 评 分 。２ ｈ曲 马 多 用量 和 不 良反 应 。 结 果 ４ 术后 ｌ２ ８２ Ａ 、 、、４ｈＶ Ｓ评 分 Ｉ 均低 于 Ⅱ组 （ ０ ０ ） 术 后 ２ 的 曲 马 多用 量 （ ７ ． ４ ． ） 低 于 （ １ ． ５ ． ） 组 Ｐ＜ ．５ ， ４ｈＩ组 ２ ５ ８± ５５ ｍｇ ３ ０ ５± ７ ２ ｍｇ Ｐ＜ ．５ ， （ ０ ０ ） 镇痛结束后 ， 两组不 良反应 中只有 恶心呕吐差异有显著意义（ ０ ０ ） Ｐ＜ ．５ 。结论 凯纷 对妇 科恶性肿瘤手 术的 超 前 镇 痛 和 均衡 镇 痛 ， 减 少术 后 曲 马 多用 量 ， 轻 不 良反 应 的 发 生 ， 高镇 痛 质 量 。 能 减 提 关 键 词 凯 纷 ； 前 镇 痛 ； 超 均衡 镇 痛 ； 曲马 多
Ｐａ ｉ ｎ ｓ Ｕｎ ｒ ｏ ｎ ｎ ｃ ｌ ｇ ｃ Ｍ ａ ｉ ｎ ｎｃ ｅ ａ ｉ ｎ ｔｅ ｔ ｄｅ ｇ ｉ ｇ Ｇｙ ｅ ｏ ｏ ｉ ｌｇ ａ ｙ Ｏｐ ｒ ｔｏ ｓ
凯纷氟比洛芬酯注射液说明书
凯纷氟比洛芬酯注射液说明书氟比洛芬酯注射液药品名称:通用名称：氟比洛芬酯注射液英文名称：Flurbiprofen Axetil Injection 商品名称：凯纷成份:氟比洛芬酯适应症:术后及癌症的镇痛。
规格:5ml:50mg用法用量:一般成人每次静脉给予氟比洛芬酯50mg，尽可能缓慢给药(1分钟以上) ，根据需要使用镇痛泵，必要时可重复应用。
并根据年龄、症状适当增减用量。
一般情况下，本品应在不能口服药物或口服药物效果不理想时应用。
不良反应:1. 严重不良反应：罕见休克、急性肾衰、肾病综合征、胃肠道出血、伴意识障碍的抽搐。
2. 在氟比洛芬的其它制剂的研究中还观察到以下严重不良反应：罕见再生障碍性贫血、中毒性表皮坏死症 (Lyell综合症) 、剥脱性皮炎。
3. 一般的不良反应：1. 注射部位：偶见注射部位疼痛及皮下出血；2. 消化系统：有时出现恶心、呕吐，转氨酶升高，偶见腹泻，罕见胃肠出血；3. 精神和神经系统：有时出现发热，偶见头痛、倦怠、嗜睡、畏寒；4. 循环系统：偶见血压上升、心悸；5. 皮肤：偶见瘙痒、皮疹等过敏反应；6. 血液系统：罕见血小板减少，血小板功能低下。
禁忌:1. 已知对本品过敏的患者。
2. 服用阿司匹林或其它非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
3. 禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。
4. 有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
5. 有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。
6. 重度心力衰竭患者、高血压患者。
7. 严重的肝、肾及血液系统功能障碍患者。
8. 正在使用依诺沙星、洛美沙星、诺氟沙星的患者。
警告:以下患者禁用：1. 已知对本品过敏的患者。
2. 服用阿司匹林或其它非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
3. 禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。
4. 有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
认识氟比洛芬酯
《临床麻醉学杂志》 徐建国 南京军区南京总医院麻醉科
氟比洛芬酯脂微球载体注射液用于腹腔镜 手术患者术后镇痛效果的观察
方 法：
选普通外科和妇科行腹腔镜手术的患者名，采用完全 随机方法分为组
组 （术前给药组） 组 （术后给药组） 组 （对照组）。
中南大学湘雅医院麻醉科,
氟比洛芬酯脂微球载体注射液用于腹腔 镜手术患者术后镇痛效果的观察
靶向性 手术 和炎症部位
均衡镇痛
凯纷可均衡抑制和，避免过度抑制造 成的心脑血管风险、肾毒性、骨愈合 延迟、肠瘘等严重不良反应，实现均 衡镇痛。
超前镇痛
国内外大量临床文献数据支持（）
提高术后镇痛质量，降低术后麻醉 性镇痛药用量 降低全麻术后躁动发生率。 减轻气管导管围拔管期不良反应。
氟比洛芬酯对骨科手术术后镇痛的影响
0.84[0.67 to 1.04] 0.78[0.59 to 1.04]
0.2 1 5 ()
对 个 （） 做分析确证中使用，获益更明确。 NSAIDs：（非选择性）非甾体抗炎药 PCA: Patient-controlled Analgesia 病人自控镇痛
, , . è, ; –
凯纷用于镇痛泵的研究报告
结 果： 三组得分差异显著，且优劣顺序为 组>组>组。芬太尼用量组明显少于 组。
结 论： 中凯南纷大学镇湘痛雅医效院果麻醉良科好, ，起效快，作用 时间长，可用于缓解腹腔镜术后疼 痛，且有超前镇痛作用。并可减少 术中镇痛药的用量。
手术过程中静脉注射氟比洛芬酯能 减轻腹式子宫切除术后的疼痛
例腹式子宫切除术患者，随机分为三组
现在所用的大部分非甾体消炎药通过选择性抑制花生四烯酸环氧合酶，而显 示消炎抗风湿作用。但非甾体抗炎药对环氧合酶和环氧合酶两种异构体都产生 抑制作用，其中对环氧合酶的抑制，产生了这类药的胃肠道不良反应，而选择 性抑制环氧合酶则可以减少胃肠道不良反应。
氟比洛芬酯脂微球载体注射液用于腹腔镜 手术患者术后镇痛效果的观察
方 法：
选普通外科和妇科行腹腔镜手术的患者名，采用完全 随机方法分为组
组 （术前给药组） 组 （术后给药组） 组 （对照组）。
中南大学湘雅医院麻醉科,
氟比洛芬酯脂微球载体注射液用于腹腔 镜手术患者术后镇痛效果的观察
靶向性 手术 和炎症部位
均衡镇痛
凯纷可均衡抑制和，避免过度抑制造 成的心脑血管风险、肾毒性、骨愈合 延迟、肠瘘等严重不良反应，实现均 衡镇痛。
超前镇痛
国内外大量临床文献数据支持（）
提高术后镇痛质量，降低术后麻醉 性镇痛药用量 降低全麻术后躁动发生率。 减轻气管导管围拔管期不良反应。
氟比洛芬酯对骨科手术术后镇痛的影响
0.84[0.67 to 1.04] 0.78[0.59 to 1.04]
0.2 1 5 ()
对 个 （） 做分析确证中使用，获益更明确。 NSAIDs：（非选择性）非甾体抗炎药 PCA: Patient-controlled Analgesia 病人自控镇痛
, , . è, ; –
凯纷用于镇痛泵的研究报告
结 果： 三组得分差异显著，且优劣顺序为 组>组>组。芬太尼用量组明显少于 组。
结 论： 中凯南纷大学镇湘痛雅医效院果麻醉良科好, ，起效快，作用 时间长，可用于缓解腹腔镜术后疼 痛，且有超前镇痛作用。并可减少 术中镇痛药的用量。
手术过程中静脉注射氟比洛芬酯能 减轻腹式子宫切除术后的疼痛
例腹式子宫切除术患者，随机分为三组
现在所用的大部分非甾体消炎药通过选择性抑制花生四烯酸环氧合酶，而显 示消炎抗风湿作用。但非甾体抗炎药对环氧合酶和环氧合酶两种异构体都产生 抑制作用，其中对环氧合酶的抑制，产生了这类药的胃肠道不良反应，而选择 性抑制环氧合酶则可以减少胃肠道不良反应。
氟比洛酚酯(凯纷)复合芬太尼用于开腹肝胆手术术后镇痛的临床观察
氟比洛酚酯（凯纷）复合芬太尼用于开腹肝胆手术术后镇痛的临床观察目的：评价氟比洛酚酯（凯纷）复合芬太尼用于开腹肝胆手术术后镇痛的效果及安全性。
方法：40例病人随机分成二组，常规采用静吸复合麻醉，凯纷按照以下方案给予，A组（20例）：手术结束立即给予凯纷50mg，术后PCA芬太尼1mg+昂丹司琼16mg+生理盐水至100ml进行镇痛；B组（20例）：手术结束立即给予凯纷50mg，术后PCA内100mg凯纷+芬太尼0.5mg+昂丹司琼16mg+生理盐水至100ml。
PCA方案：背景剂量2ml/h，冲击剂量2ml，锁定时间7.5min。
术后随访24h，记录生命体证、镇痛情况及其不良反应。
结果：两组手术病人一般情况无显著差别，术后24小时内生命体征基本平稳。
镇痛情况0h和24h时V AS评分B组小于A组，有显著性差异。
术后恶心、呕吐、瘙痒发生率B组明显低于A组，有显著性差异。
结论：凯纷复合芬太尼用于肝胆手术病人术后镇痛效果确切，不良反应发生率低，可以安全用于临床。
标签：氟比洛酚酯（凯纷）；开腹肝胆手术；术后镇痛开腹肝胆手术术后疼痛剧烈，阿片类药物能够达到很好的镇痛效果，但剂量大时可引起呼吸抑制、恶心、呕吐、瘙痒等不良反应。
氟比洛酚酯是非甾体药物，没有以上阿片药物的不良反应。
但其镇痛效应较弱，单独使用适合于轻、中度疼痛。
我们将两药联合应用，取得了较好效果。
现报告如下：资料与方法1.一般资料：选择我院2011年4月～2014年12月进行的开腹肝胆择期手术40例，手术类型包括肝叶切除，胆管切开取石，胰、十二指肠切除。
研究对象：ASAⅠ～Ⅱ级，年龄32～65岁，体重51～83kg。
术中出血量0.05）。
④不良反应：A组有一例病人出现恶心，B组嗜睡率高于A组，但无显著行差异（P>0.05）。
余不良反应均未见。
两组手术病人一般情况无显著差别，术后24小时内生命体征基本平稳。
镇痛情况0h和24h时V AS评分B组小于A组，有显著性差异。
氟比洛芬酯注射液
氟比洛芬酯注射液【药品名称】商品名称：凯纷通用名称：氟比洛芬酯注射液英文名称：Flurbiprofen Axetil Injection【成份】氟比洛芬酯【适应症】用于缓解术后疼痛和癌痛。
【用法用量】50mg/次，1-2次/日，静推或静滴【不良反应】 1.严重不良反应：罕见休克、急性肾衰、肾病综合症、胃肠道出血、伴意识障碍的抽搐。
2.在氟比洛芬的其他制剂的研究中还观察到以下严重不良反应：罕见再生障碍性贫血、中毒性表皮坏死症（Lyell综合症）、剥脱性皮炎。
3.一般的不良反应：（1）注射部位：偶见注射部位疼痛及皮下出血；（2）消化系统：有时出现恶心、呕吐，转氨酶升高，偶见腹泻，罕见胃肠出血；（3）精神和神经系统：有时出现发热，偶见头痛、倦怠、嗜睡、畏寒；（4）循环系统：偶见血压上升、心悸；（5）皮肤：偶见瘙痒、皮疹等过敏反应；（6）血液系【禁忌】患有严重消化性溃疡、严重血液性疾病，心肝肾功能严重异常、严重高血压、有阿司匹林哮喘史的患者禁用。
【注意事项】1.避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。
2.根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。
3.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。
这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。
既往有胃肠道病史（溃疡性水肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。
当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。
老年患者使用非甾体抗炎【特殊人群用药】儿童注意事项：儿童使用的安全性尚未确定，因此儿童不宜使用。
妊娠与哺乳期注意事项：1.妊娠妇女应用的安全性尚未确立，妊娠或可能妊娠的妇女必须在治疗的有益性大于危险性时才能应用；2.尽量不在妊娠末期应用（动物试验中发现在妊娠末期的大鼠用药后可导致分娩延迟及胎儿的动脉导管收缩）； 3.应用本品过程中避免哺乳（可能会转移到母乳中）。
凯纷
大鼠急性胃黏膜损伤存在COX-2ｍRNA高表达 特异性COX-2抑制剂能延迟实验动物胃粘膜溃疡愈合 人与动物肾脏生来表达COX-1和COX-２ 新生鼠的肾单位和膀胱可检出高水平COX-2并参与肾发育 COX－2表达增加 梗塞心肌的内皮和肌细胞 扩张型心肌病纤维化的心肌细胞 内皮细胞中COX-2表达具有防护血管损伤作用 保护心肌 敲除COX－2基因大鼠会发生心肌纤维化； 特发性肺纤维化患者不表达COX－2 （致纤维化）
——日本麻醉药及麻醉相关药物使用指南——
日本麻醉科学会 2004年5月
原文
3）使用方法 （1）用法和用量
①bolus静脉注射 成人静脉内注射50mg氟比洛芬酯，尽 可能缓慢 给药。根据需要每12小时追加一次。 ②点滴静脉注射 对成人将50mg氟比洛芬酯溶解到 100ml生理盐水 中滴注30分钟。 ③持续静脉注射 对成人1次bolus静脉注射50mg氟比 洛芬酯， 然后24小时内静注100～200mg。 ④用于术后疼痛时，术前应用镇痛更有 效。
已上市的SCOX-2I类药物
J Am Dent Assoc 2005;136;1439-1448
SCOX-2I类药物是否真如传说中那 么安全？
1 2004年9月，罗非昔布（万络）——因心血管副反应退市 2 2005年4月，伐地昔布——因心血管及皮肤副反应严重撤市
3 2005年4月，FDA要求塞来昔布说明书中增加黑框以示警告
SCOX-1I有效抑制术后疼痛；SCOX-2I镇痛效果不明显， SC-560:SCOX-1I;
提示COX-1在大鼠术后中枢疼痛中起了关键性作用。
NS-398: SCOX-2I
Anesth Analg 2005;100:1390–3
COX-2具备多项生理功能
——日本麻醉药及麻醉相关药物使用指南——
日本麻醉科学会 2004年5月
原文
3）使用方法 （1）用法和用量
①bolus静脉注射 成人静脉内注射50mg氟比洛芬酯，尽 可能缓慢 给药。根据需要每12小时追加一次。 ②点滴静脉注射 对成人将50mg氟比洛芬酯溶解到 100ml生理盐水 中滴注30分钟。 ③持续静脉注射 对成人1次bolus静脉注射50mg氟比 洛芬酯， 然后24小时内静注100～200mg。 ④用于术后疼痛时，术前应用镇痛更有 效。
已上市的SCOX-2I类药物
J Am Dent Assoc 2005;136;1439-1448
SCOX-2I类药物是否真如传说中那 么安全？
1 2004年9月，罗非昔布（万络）——因心血管副反应退市 2 2005年4月，伐地昔布——因心血管及皮肤副反应严重撤市
3 2005年4月，FDA要求塞来昔布说明书中增加黑框以示警告
SCOX-1I有效抑制术后疼痛；SCOX-2I镇痛效果不明显， SC-560:SCOX-1I;
提示COX-1在大鼠术后中枢疼痛中起了关键性作用。
NS-398: SCOX-2I
Anesth Analg 2005;100:1390–3
COX-2具备多项生理功能
氟哌酸的分子量
氟哌酸的分子量氟哌酸是一种非处方药，也称为凯纷或Ketoflam。
它属于非甾体抗炎药物，常用于缓解疼痛和减轻炎症。
氟哌酸的分子量为214.2g/mol。
氟哌酸的化学结构是C15H13NO4F，其中包含有15个碳原子、13个氢原子、4个氧原子和1个氟原子。
它的分子式和分子量揭示了氟哌酸分子的组成和质量。
氟哌酸是一种白色结晶性粉末，常在水中溶解。
它属于非处方药，并且经常用于治疗头痛、关节炎、牙疼和其他轻至中度疼痛和炎症症状。
氟哌酸通过抑制体内产生炎症和引起疼痛的物质来发挥药效。
关于氟哌酸的分子量，它是通过计算氟哌酸分子中每个原子的原子量并相加得到的。
氟的原子量为19，碳的原子量为12，氢的原子量为1，氧的原子量为16。
因此，氟哌酸分子量= （碳原子数x碳的原子量）+ （氢原子数x氢的原子量）+ （氧原子数x氧的原子量）+ （氟原子数x氟的原子量）= (15 x 12) + (13 x 1) + (4 x 16) +(1 x 19) = 214.2 g/mol。
分子量是一个重要的物理性质，它在药物的制备、分析和质量控制中起着关键的作用。
对于氟哌酸来说，它的分子量可以用来计算某种药物的摩尔质量，并且帮助确定药物合成步骤和药物剂型的制备。
除了分子量，氟哌酸的化学性质也是我们了解和应用它的重要基础。
由于其结构中包含氟原子，氟哌酸具有一定的酸性和亲电性。
这使得氟哌酸在体内的吸收、分布和代谢方面具有一定的特点和影响。
同时，分子量与化学性质有密切的关系，较低的分子量通常意味着较小的分子体积和较低的分子间相互作用。
这意味着氟哌酸分子相对较小，可能更容易在体内扩散和通过细胞膜。
总结一下，氟哌酸是一种非处方药，分子量为214.2 g/mol。
它的分子量是通过计算每个原子的原子量并相加得到的。
分子量是药物的重要性质，对于了解药物的化学性质、合成和应用具有重要意义。
同时，分子量也与药物在体内的吸收、分布和代谢有关。
对于氟哌酸这样的药物，分子量的大小可能会影响其扩散和通过细胞膜的能力。
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凯纷(氟比洛芬酯注射液)
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
以下患者禁用：
1.已知对本品过敏的患者。
2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
3.禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。
4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
5.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。
6.重度心力衰竭患者、高血压患者。
7.严重的肝、肾及血液系统功能障碍患者。
8.正在使用依诺沙星、洛美沙星、诺氟沙星的患者。
【药品名称】
通用名称：氟比洛芬酯注射液
商品名称：凯纷®
英文名称：Flurbiprofen Axetil Injection
汉语拼音：Fubiluofenzhi Zhusheye
【成份】
本品主要成分为氟比洛芬酯，其化学名称为：（±）2-（2-氟-4-联
苯基）丙酸-1-乙酰氧基乙酯
其结构式为：
分子式：C19H19FO4
分子量：330.36
辅料：精制大豆油、精制卵磷脂、浓甘油、磷酸氢二钠、枸橼酸、注射用水
【性状】
本品为白色乳液，略带粘性，有特异性气味。
【适应症】
术后及癌症的镇痛。
【规格】
5ml:50mg
【用法用量】
通常成人每次静脉给予氟比洛芬酯50mg，尽可能缓慢给药（1分钟以上），根据需要使用镇痛泵，必要时可重复应用。
并根据年龄、症状适当增减用量。
一般情况下，本品应在不能口服药物或口服药物效果不理想时应用。
【不良反应】
1．严重不良反应：罕见休克、急性肾衰、肾病综合征、胃肠道出血、伴意识障碍的抽搐。
2．在氟比洛芬的其他制剂的研究中还观察到以下严重不良反应：罕见再生障碍性贫血、中毒性表皮坏死症（Lyell综合症）、剥脱性皮炎。
3．一般的不良反应：
（1）注射部位：偶见注射部位疼痛及皮下出血；
（2）消化系统：有时出现恶心、呕吐，转氨酶升高，偶见腹泻，罕见胃肠出血；
（3）精神和神经系统：有时出现发热，偶见头痛、倦怠、嗜睡、畏寒；
（4）循环系统：偶见血压上升、心悸；
（5）皮肤：偶见瘙痒、皮疹等过敏反应；
（6）血液系统：罕见血小板减少，血小板功能低下。
【禁忌】
1.已知对本品过敏的患者。
2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
3.禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。
4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
5.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。
6.重度心力衰竭患者、高血压患者。
7.严重的肝、肾及血液系统功能障碍患者。
8.正在使用依诺沙星、洛美沙星、诺氟沙星的患者。
【注意事项】
1.避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。
2.根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。
3.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。
这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。
既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。
当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。
老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。
4.针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。
所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。
有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。
即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。
应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。
患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。
5.和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，本品可能导致新发高血压或
使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。
服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些药物的疗效。
高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括本品。
在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。
6.有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。
7.NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。
这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。
应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。
8.下述患者慎用本药
（1）有消化道溃疡既往史的患者；
（2）有出血倾向、血液系统异常或有既往史的患者；
（3）肝、肾功能不全或有既往史的患者；
（4）有过敏史的患者；
（5）有支气管哮喘的患者。
9.不能用于发热患者的解热和腰痛症患者的镇痛。
10.本品的给药途径为静脉注射，不可以肌肉注射。
11.不能经口服药的患者如能口服药物时，应停止静脉给药，改为口服给药。
12.本品应避免长期使用，在不得已需长期使用时，要定期监测血尿
常规和肝功能，及时发现异常情况，给予减量或停药。
13.在用药过程中要密切注意患者的情况，及时发现不良反应，并作适当的处理。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1．妊娠妇女应用的安全性尚未确立，妊娠或可能妊娠的妇女必须在治疗的有益性大于危险性时才能应用；
2．尽量不在妊娠末期应用（动物试验中发现在妊娠末期的大鼠用药后可导致分娩延迟及胎儿的动脉导管收缩）；
3．应用本品过程中避免哺乳（可能会转移到母乳中）。
【儿童用药】
儿童使用的安全性尚未确定，因此儿童不宜使用。
【老年用药】
要特别当心老年患者出现不良反应，要从小剂量开始慎重给药。
【药物相互作用】
1．禁止与洛美沙星、诺氟沙星、依诺沙星合用，合用有导致抽搐发生的可能。
2．慎与双香豆素类抗凝剂（华法令等）、甲氨喋呤、锂剂、噻嗪类利尿剂（氢氯噻嗪）、髓袢利尿剂（速尿）、新喹诺酮类抗菌素（氧氟沙星等）、肾上腺皮质激素类（甲基强的松龙等）药物合用。
【药物过量】
尚不明确。
【临床试验】
共入组手术后中度疼痛的受试者200例，采用随机双盲试验方法与安慰剂进行对照，疼痛时缓慢静脉注射1支（5ml）。
判定指标为疼痛强度、疼痛强度差、疼痛缓解率和有效率。
氟比洛芬酯的镇痛效果为98%。
不良反应为2例，分别为恶心和心悸。
【药理毒理】
1．药理作用
本品是以脂微球为药物载体的非甾体类镇痛剂。
药物进入体内靶向分布到创伤及肿瘤部位后，氟比洛芬酯从脂微球中释放出来，在羧基酯酶作用下迅速水解生成氟比洛芬，通过氟比洛芬抑制前列腺素的合成而发挥镇痛作用。
2．毒理研究
生殖毒性：妊娠前及妊娠初期大鼠静脉内给予5mg/kg/天，出现排卵及着床减少；器官形成期静脉给药10μg/kg/天，出现伴有母体全身状态恶化的胎仔发育延迟，胎儿死亡率增加，哺乳能力降低及出生胎儿发育抑制。
兔静脉给予80mg/kg/天，出现伴有母体全身状态恶化的流产、早产的增加及胎仔死亡率增加。
【药代动力学】
健康男子静脉内单次给予本品5ml（50mg），氟比洛芬酯在5分钟内全部水解为氟比洛芬，6-7分钟后氟比洛芬血中浓度达到最高（8.9μg/ml），半衰期为5.8小时。
用药24小时后，本品约50%从尿中排出，主要代谢产物为2-(4’-羟基-2-氟-4-联苯基)丙酸及其聚合物。
【贮藏】
0-20℃密闭保存，避免冻结。
【包装】
无色安瓿。
5支/盒，1支/盒。
【有效期】
18个月。
【执行标准】
国家食品药品监督管理局标准（试行）YBH15412004 【批准文号】
国药准字H20041508
北京泰德制药股份有限公司生产。