高脂血症他汀类降脂药临床治疗研究

DOI：10.16096/ki.nmgyxzz.2021.53.05.014他汀类降血脂药物的临床治疗研究进展李玲（巴彦淖尔市医院，内蒙古临河015000）［摘要］他汀类降血脂药物是临床常用药物类型，常用的有阿伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀等，其临床治疗涉及多种机制，通过作用于不同的组织而发挥作用，临床研究也证实他汀类降血脂药物可以有效改善心脑血管疾病，同时可用于预防治疗一二级心脑血管事件，对改善高血脂纤溶活性有不错的价值，从而减少心脑血管梗死等不良事件。

此外，将该类药物应用在心血管疾病预防治疗中，也可保护肾脏细胞，对肿瘤细胞增殖也有抑制作用，甚至有抗骨质疏松与抗癌的增敏等效果。

为了进一步探究他汀类降血脂药物的临床治疗进展，以便为临床工作开展提供依据，本文进行了相关综述。

［关键词］他汀类降血脂药物；心脑血管疾病［中图分类号］R972［文献标识码］A［论文编号］1004-0951（2021）05-0558-03血脂指标异常是高血脂、冠心病、心肌梗死的主要病因，而血脂指标异常主要指的是血液中总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇超过正常范围或者高密度脂蛋白胆固醇低于正常水平。

高血脂在临床上多指的是总胆固醇和（或）甘油三酯或低密度脂蛋白胆固醇升高，研究⑴发现血脂异常是动脉粥样硬化发生、发展及其所致的心血管疾病主要原因之一,且高血脂所致老年高血压疾病发病率逐年升高,严重影响了患者的正常生活与工作。

高血脂除了是高血压与冠心病的危险因素，还是心肌梗死的主要诱因，同时还可能加重糖尿病、肝硬化、胰腺炎等疾病进展⑵。

为此，针对高血脂应积极治疗,选择有效的药物干预，尽早纠正血脂异常现象。

临床上可用于降血脂的药物较多，比如贝特类、烟酸类、胆酸螯合剂等，但疗效不一。

1976年有学者从菌代谢产物提取首个他汀类分子Meuasbatin,自此标志着他汀类降血脂药物问世，成为高血脂治疗的一个新进展⑶。

他汀类降血脂药物临床应用已有数十年，随着不断发展与创新，出现了多种药物，因其作用机制的多样性，其应用领域也不断扩展。

１ 资 料 与 方 法
１ ． １ 入 选 标 准
比较治疗前后 的 Ｔ Ｃ 、 Ｌ Ｄ Ｌ — Ｃ 、 Ｈ Ｄ Ｌ — Ｃ的变化状 况 ，显效 ： 达 到 以下任意一项 ， Ｔ ｃ≥２ ０ ％， Ｔ Ｇ ４ ０ ％， ＨＤ Ｌ — Ｃ ＞０ Ｉ ． ２ ６ ｍ ｍｏ ｌ ／ Ｌ ； 有 效： 达 到 以下 任意 一项 Ｔ ｃ下降 （ １ ０ — ２ ０ ） ％， Ｔ Ｇ下 降 （ ２ ０ ～ ４ ０ ） ％， Ｈ Ｄ Ｌ — Ｃ上升 （ Ｏ ． １ ０ ４ ０ ． ２ ５ ） ｍｍ ｏ ￣ Ｌ ； 无效 ： 未达到有效标准 者 ； 显效 和有效记为总有 效。
１ ． ４ 统 计 方 法
伐他汀是近年来 开发 的新 一代他汀类药物 。与之前 的他汀类药 物相 比较具有较 好 的肝 脏选择性 ， 肝脏 代谢少 ， 耐 受性较好 ， 具 有较强 的临床 降脂作用 ， 不 良反应的发生率较低 。 该研究为探讨不 同剂量 的瑞舒伐 他汀对 高脂血症 长期应用 的疗效 及安全性 ， 现
口固
２ ０ １ ３ … Ｎ Ｏ ． ２ ０ 删
药物与临床
不 同剂量瑞舒伐他 汀对治疗高脂 血症 的疗 效及 安全 性 临床研 究
丁智 晓 任建明 刘俊飞
洛阳市第一人 民医院心 内科 ， 河南 洛阳 ４ ７ １ ０ ０ ２ 【 摘要】 目的 探讨不 同剂量 的瑞 舒伐他汀对 中老年高脂血症患 者的疗效 及安全性 。 方法 选择住院 的中老年高脂血症 患者
９ ０ 例 为研 究对象 ， 随机分为两 组为 ： １ ０ ｍ ｇ 组， ２ ０ ｍ ｇ 组， 各４ ５ 例患者 ， 均 每晚 睡前服用 瑞舒伐 他汀 ， 剂量 分别 为 １ ０ ｍ ｇ 、
２ ０ ｍ ｇ ， 疗程 为 ｌ ６ 周， １ ６周后观察 ２组患者瑞舒伐他汀的降脂疗效及安全性 。结果 两组患者甘油三酯 （ Ｔ Ｇ） 、 总胆固醇 （ Ｔ Ｃ ） 、 极低密度脂蛋 白胆固醇（ Ｌ Ｄ Ｌ — Ｃ） 的水平 明显降低 ， 高密度脂蛋 白胆 固醇 （ Ｈ Ｄ Ｌ － Ｃ ） ￣著 ， 升高 ， 但２ ０ ｍｇ 组与 １ ０ ｍ ｇ相 比效果更 明显 。 结论 不同剂量 瑞舒 伐他 汀均有降脂效果 ， 但较 大剂量的瑞舒伐他 汀降脂效果更显著 ， 安全性两组无差异 ， 对 于急性

降血脂药物的研究进展标签：降血脂；药物；研究进展高脂血症是一种常见的心血管疾病，常表现为高胆固醇血症(TC升高)，高甘油三脂血症(TG升高)或二者兼有。

高脂血症是动脉硬化的危险因素，常引起严重的心脑血管并发症，威胁人类健康。

因此，寻找疗效显著、安全可靠的降血脂药一直是医药工作者长期研究的课题。

1、目前临床应用的降血脂药物1.1胆固醇生物合成酶抑制剂这类化合物主要是指他汀类，该类化合物主要是通过选择性抑制胆固醇的合成限速酶一羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG－CoA还原酶)起作用。

该酶受到体内胆固醇代谢的调节，若细胞内胆固醇排空可致该酶活性增加，而使体内胆固醇合成加速；相反，细胞内胆固醇量增多，该酶活性下降，胆固醇在体内合成减慢。

他汀类药物通过抑制HMG－CoA还原酶，使体内内源性胆固醇的合成减少，减少低密度脂蛋白胆固醇(LDL－C)的来源。

同时，该类药物增加或激活肝细胞表面的LDL受体表达的水平而减少血液中LDL的含量。

因此，他汀类药物具有选择性好，疗效高的特点，副作用较少，可明显降低由高胆固醇血症引起的动脉粥样硬化和冠心病的发病率和死亡率。

目前是治疗高胆固醇血症的主要药物。

迄今为止他汀类药物已经发展了三代。

第一代以发酵方法从微生物中获得的天然化合物，如洛伐他汀；第二代是半合成物，如阿托伐他汀；第三代是全合成的药物，如氟伐他汀；最新上市的他汀类(rosuv－astatin)以及在开发研究中的pitavastatin。

从化学结构分析，他汀类分为前药和活性体两类。

普伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀为活性药物，易溶于水，在体内直接发挥作用。

洛伐他汀、辛伐他汀为内酯，无活性，在体内水解后发挥作用。

1.2贝特类药物该类化合物属于贝特类，是降低甘油三酯水平最有效的药物，对于LDL－c 疗效较差。

目前临床上应用的主要有环丙贝特、苯扎贝特、非诺贝特以及吉非贝齐，环丙贝特副作用大，临床应用少。

该类药物主要是通过改变编码控制脂蛋白代谢的基因，激活过氧化物酶增生因子活化受体(PPARs)转录因子，借助PPAR，贝特类药物降低脂蛋白的产生，导致肝脏极低密度脂蛋白(VLDL)合成及分泌减少，增加脂蛋白酶的酶解活性，加速甘油三酯的分解代谢。

蒲参胶囊和氟伐他汀治疗老年高脂血症的对比观察目的：比较蒲参胶囊和氟伐他汀治疗老年高脂血症的疗效和安全性。

方法：将86例老年高脂血症患者按随机数字表法分为蒲参胶囊组和氟伐他汀组各43例，分别给予口服蒲参胶囊（4.0 g/次，3次/d）和氟伐他汀钠胶囊（40 mg/次，1次/d），共治疗4周，观察其降脂疗效和药物副作用。

结果：两组治疗4周后甘油三酯（TG）、总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）均有明显下降（P＜0.05），高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）明显升高（P＜0.05）；蒲参胶囊降TG总有效率（60.00%）高于氟伐他汀（P＜0.05）；氟伐他汀降TC、LDL-C总有效率（分别为64.00%和61.54%）高于蒲参胶囊（P＜0.05）；两组升高HDL-C 总有效率无明显差异（P>0.05）。

氟伐他汀治疗期间2例（4.65%）出现上腹不适、恶心等消化道症状，另有2例血清肝酶和肌酶水平大于正常值上限3倍。

而蒲参胶囊组未见不良反应。

结论：蒲参胶囊和氟伐他汀均为有效的治疗老年高脂血症的降脂药物。

蒲参胶囊降甘油三酯优于氟伐他汀。

氟伐他汀降降胆固醇优于蒲参胶囊。

在药物安全性方面，蒲参胶囊优于氟伐他汀。

标签：高脂血症；蒲参胶囊；氟伐他汀；老年高脂血症是指高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）过低或血总胆固醇（TC）或甘油三酯（TG）过高，属于老年人常见病，是心脑血管病的重要危险因素[1-3]。

因此，纠正脂质代谢紊乱，对改善冠心病、高血压的预后，降低心脑血管意外的发生具有十分重要意义。

老年患者多种疾病共存，由于增龄还会引起药代动力学和药效动力学的改变，容易出现药物副作用。

故对于老年高脂血症的合理干预和治疗仍是一条探索之路。

蒲参胶囊（Pushen capsule）是治疗高脂血症的中药新药，目前临床应用较广泛。

氟伐他汀（Fluvastatin）是老年患者常用的他汀类降脂药。

因而，笔者从降脂疗效、用药安全性两方面对两者治疗老年高脂血症作一对比观察，报道如下。