药物制剂处方设计

处方分析及工艺设计1.盐酸肾上腺素注射液（分析处方）[处方] 肾上腺素 1g 主药依地酸二钠 0.3g 金属离子络合剂1mol/L盐酸适量 pH调节剂氯化钠 8g 等渗调节剂焦亚硫酸钠 1g 抗氧剂注射用水加至1000ml 溶剂制法：将氯化钠、焦亚硫酸钠、依地酸二钠溶于通二氧化碳或氮气饱和的适量注射用水中。

另取少量注射用水用二氧化碳或氮气饱和，加盐酸搅匀后，加肾上腺素搅拌使完全溶解。

将两液合并，以水用二氧化碳或氮气饱和的注射用水加至全量。

用盐酸（1mol/L）或氢氧化钠（1mol/L）调整pH值至3.0-3.2。

在二氧化碳或氮气流下过滤，分装于安瓿中，安瓿空间填充二氧化碳或氮气，封口。

以100℃流通蒸汽灭菌15分钟即得。

2.布洛芬片剂：（每片）[处方] 布洛芬 0.2g乳糖 0.1gPVP Q.S乙醇(70%) Q.S低取代羟丙甲纤维素 0.02g硬脂酸镁 0.004g制法：将布洛芬、乳糖、低取代羟丙甲纤维素混合均匀，另将PVP溶解于适量乙醇中作粘合剂，将该粘合剂与前述混合物搅拌均匀制备软材，过筛，制颗粒，干燥，整粒，将硬脂酸镁加入干颗粒中，混合均匀后，压片，即得。

3.指出下列处方制成的制品属于什么类型的软膏基质，分析处方中各组分的作用，设计一种制备方法。

处方：①单硬脂酸甘油酯 120g 油相②硬脂酸 200g 油相，与三乙醇胺反应生成三乙醇胺硬脂酸皂，做乳化剂③白凡士林 200g 油相④液体石蜡 250g 油相⑤甘油 100g 保湿剂，水相⑥十二烷基硫酸钠 1g 乳化剂⑦三乙醇胺 5g 与硬脂酸反应生成三乙醇胺硬脂酸皂，做乳化剂⑧羟苯乙酯 0.5g 防腐剂⑨蒸馏水加至 2000g 水相制法：将①②③④混合后，加热至80℃，另将⑤⑥⑦⑧⑨混合后，加热至80℃，将以上两种混合液在80℃左右混合，搅拌均匀后，冷却至室温，即得。

4、处方分析：复方乙酰水杨酸片（1000片）的制备处方乙酰水杨酸 268g对乙酰氨基酚 136g咖啡因 33.4g淀粉 266g淀粉浆(17%) q.s滑石粉 15g轻质液状石蜡 0.25g制法：①将对乙酰氨基酚、咖啡因与约1/3淀粉混匀，制软材，制粒，干燥，整粒；②将晶型乙酰水杨酸与上述颗粒混合，加入剩余的淀粉（预干燥），混匀；③将吸附有液状石蜡的滑石粉与上述混合物混匀，过12目筛，压片即得。

阿司匹林片处方设计名称：第六组实验阿司匹林片处方设计班级：药学2011-2班组别：第六组组员：寇婷婷，曲真真，曹丹丹刘新，郭玉娟，阿米尔组员分工：寇婷婷、曲真真---实验方案郭玉娟，刘新，曹丹丹，阿米尔---查资料、汇总及整理日期：2014年12月5日正文部分：一、立题依据与项目背景1.1项目背景：①片剂概述：片剂系指药物与适宜辅料均匀混合后压制而成的圆片状或异形片状的固体制剂。

片剂是在丸剂和散剂的基础上发展起来的。

有悠久的历史，在10世纪后叶就有模印片。

到1872年，由John Wyeth 等人创造了压片机，并出现了压制片。

到19世纪末，随着压片机的出现和不断改进，片剂的生产和应用得到了快速的发展。

近十几年来，片剂的生产技术和机械设备有较大的发展。

如泡腾制粒、全粉末直接压片、半薄膜包衣、新辅料、新工艺及生产联动化等。

目前，它是现代药物制剂中应用最为广泛的剂型之一。

因为：(1) 片剂的化学稳定性较其他的剂型较好，因为它的体积较小、致密，受外界空气、光线、水分等因素影响较少。

（2）生产的机械化、自动化程度较高，易于生产、产量大、成本及售价较低，易于大众患者所接受。

（3）计量准确，含量均匀以片数作为计量单位，在服用时容易计算药量。

（4）携带、运输、服用均较方便（5）可以制成不同类型的各种片剂（如速效片、控释片、咀嚼片等），以满足不同临床医疗的需要。

②片剂制备工艺简介：根据压片的工艺路线不同 Aiien 等把压片方法分为湿法制粒压片法干法制粒压片法及粉末直接压片法三类而崔福德药剂学把压片方法分为两大类：制粒压片法及直接压片法或四小类：湿法制粒压片法、干法制粒压片法、粉末直接压片法及半干式颗粒压片法的方法。

湿法制粒压片法是指将湿法制粒的颗粒经干燥后压片的方法；干法制粒压片法是指将干法制粒的颗粒进行压片的方法，是将药物和辅料的粉末混合均匀压缩成大片状或板状后粉碎成所需大小颗粒的方法粉末；直接压片法是指不经过制粒过程直接把药物和辅料的混合物进行压片的方法；半干式颗粒压片法是指将药物粉末和预先制好的辅料颗粒空白颗粒混合进行压片的方法。

药剂学药物制剂的设计课件
1.药物制剂设计概述
药物制剂设计是药剂学的重要组成部分，其目标是开发安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。

药物制剂设计必须基于科学的原则，并考虑多种因素，如药物的性质、剂型的特点、患者的需求等。

2.药物制剂的剂型选择
选择合适的剂型是药物制剂设计的关键步骤。

应根据治疗需求、药物的理化性质、给药途径等因素进行选择。

例如，对于需要长期维持血药浓度的药物，应选择长效剂型。

3.药物制剂的处方前研究
处方前研究主要包括药物的化学性质、溶解度、稳定性等方面的研究，这些数据为后续的处方设计提供基础。

此外，还需要了解药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄特性。

4.药物制剂的处方设计
处方设计涉及选择合适的辅料、确定药物的用量、配比等。

在这一阶段，需要充分考虑药物的稳定性、溶解度等因素，并尝试不同的配方，以找到最佳的处方组合。

5.药物制剂的制备工艺
制备工艺是实现处方设计的关键环节。

在这一阶段，需要确定合适的生产设备、工艺流程和参数，确保大规模生产的药物制剂的质量与实验室制备的一致。

6.药物制剂的质量研究
质量研究是确保药物制剂质量的必要步骤。

这包括对药物制剂的理化性质、微生物限度、杂质等进行检测和控制，以确保药物制剂的安全性和有效性。

7.药物制剂的临床前药理与毒理研究
在临床试验之前，需要进行药理和毒理研究，以评估药物制剂在动物体内的疗效和安全性。

这些数据可以为后续的临床试验提供参考，并为药物制剂的上市提供支持。

化学药物制剂处方及工艺分析发表时间：2020-09-24T15:10:10.760Z 来源：《医师在线》2020年20期作者：杨雷雷金美红王娟娟[导读] 化学药物制剂处方及其工艺对医药领域来说至关重要，杨雷雷金美红王娟娟正大天晴药业集团股份有限公司江苏连云港 222000摘要：化学药物制剂处方及其工艺对医药领域来说至关重要，基于其特殊性，我们需要加大管理力度，这不仅是药物质量得以保证的关键，同时还是广大患者疾病得以治疗的保障。

现在人们生活水平的提升使得其对健康的关注度也有所上升。

医药工作者需要在化学药物研制工艺等方面加大管理力度，这对于化学药物制剂的产业化发展具有一定的积极作用。

关键词：化学药物；制剂；工艺；管理制药行业在近几年得到了快速发展，药品研制技术、管理水平等也因此得到了良好提升。

如果要想使得化学药物制剂的处方、工艺长期维持科学、有效的状态，关键点是保证其疗效稳定。

因此我们在对化学药物制剂实施管控时，应该将化学药物制剂的处方、工艺作为研究要点。

通过对二者进行严格监管，进而保证药物产业化顺利开展。

1化学药物制剂处方工艺的现状化学药物制剂处方工艺在我国制药行业中是主要发展内容，这也是决定化学药物制剂生产情况的关键因素。

随着社会科技水平的提升，在化学药物制剂处方工艺中，有越来越多的高新技术、先进设备被投入使用，这使得其工艺水平得到了更好地完善。

但是其中也存在一些不足，无论是从工艺设计思想还是实际设计情况来看，研发成本并没有得到足够的重视。

此外对于处方相关数据的备案也并不清晰。

以口服固体制剂为例进行说明，目前在工艺方面对辅料、主药等更为重视，但是面对其中出现的粘冲、弹片等情况，尚未得到确切的解决方案。

因此我国在化学药物制剂处方工艺方面还尚未发展成熟。

对于药物制剂管理工作而言，其负责的内容较多，所受到的影响因素也较多，无论是药物制剂质量标准还是药物对病人的作用效果等都会对管理起到一定的影响作用。

我国在药物产业化审批方面流程较为复杂，因此一部分企业为了减少审批时间而对辅料使用等环节进行一定的缩减。

化学药物制剂处方及工艺研究引言化学药物制剂是指将化学药物以一定的剂型和工艺进行加工和制备，以便更好地满足临床应用的需求。

处方和工艺的研究是化学药物制剂研发的重要环节，对于保证药物的质量、疗效以及患者的安全具有重要意义。

本文将讨论化学药物制剂处方及工艺研究的主要内容和方法。

一、处方研究处方研究是化学药物制剂研究的基础，它涉及到药物的剂型、组成成分、理化性质等方面的探究。

通过合理的处方设计，可以确保药物在使用过程中具有良好的稳定性、溶解性以及一致的释放速率。

在处方研究中，通常需要考虑以下几个方面的因素：1. 剂型选择根据药物的性质和临床需求，选择合适的剂型进行研究。

常见的药物剂型包括片剂、胶囊剂、注射剂、乳剂等。

剂型的选择应综合考虑药物的物化性质、口服吸收特点以及患者的用药便利性等因素。

2. 成分选择和配比合理选择药物的辅料和配比，以确保药物的稳定性和疗效。

在成分选择上，需要考虑药物与辅料之间的相互作用、相溶性等。

在配比上，应根据药物的特性和所需的剂型特点进行合理的比例。

3. 药物的物理和化学性质药物的物理和化学性质对于制剂设计和工艺研究具有重要的影响。

包括药物的溶解性、稳定性、pH值、离子强度等参数的测定和评价。

4. 药物的生物利用度研究药物的生物利用度是指药物在体内的利用率和吸收程度。

通过药物的生物利用度研究，可以评估药物的有效性和剂型的合理性。

常用的研究方法有体外释放试验、动物实验等。

二、工艺研究工艺研究是指在处方确定的基础上，通过一系列加工工艺的研究，制备出符合药物质量和疗效要求的制剂。

工艺研究主要包括以下几个方面：1. 制剂工艺流程设计制剂工艺流程设计是制剂研究中的关键步骤，它包括药物的加工顺序、加工条件、机械设备的选择等。

通过合理的工艺流程设计，可以保证药物的稳定性、纯度以及工艺的可操作性。

2. 制剂工艺参数的确定制剂工艺参数的确定是制剂研究的重要工作，它直接关系到药物的质量和疗效。

包括药物的溶解温度、混合时间、干燥温度等工艺参数的确定和优化。

化学药物制剂处方及工艺的研究引言化学药物制剂是一种药物剂型，是用化学方法或工艺，将药物活性成分以及辅料制成适合人体使用的药物形式。

这些制剂需要经过严格的处方设计和精细的工艺制备，以确保药物的稳定性、安全性和有效性。

本文将探讨化学药物制剂的处方设计及工艺制备的研究。

一、化学药物制剂的处方设计1. 药物活性成分选择在进行化学药物制剂的处方设计时，首先需要选择适合的药物活性成分。

这些成分需要具有明确的药理学作用，并且在制剂中能够保持其稳定性和活性。

也需要考虑到药物的剂量、毒性和副作用等因素，以确保制剂的安全性和有效性。

2. 辅料选择除了药物活性成分外，制剂中还需要使用一些辅料来增强稳定性、改善外观、提高制剂的生物利用度等。

辅料的选择需要考虑到其与药物活性成分的相容性、溶解性、稳定性等因素。

常见的辅料包括填充剂、粘合剂、分散剂、润湿剂、调味剂等。

3. 剂型设计剂型是指药物在制剂中的物理形态，包括固体制剂、液体制剂、半固体制剂等。

在进行处方设计时，需要根据药物的性质和用途，选择适合的剂型。

也需要考虑到患者的用药便利性和服药途径等因素，以提高患者的依从性和疗效。

4. 质量控制在处方设计中，还需要考虑到质量控制的因素。

这包括药物的稳定性、纯度、一致性等。

需要确保药物在制剂中的含量和质量符合规定的标准，以保证制剂的安全性和有效性。

二、化学药物制剂的工艺制备1. 原料的采购与检验在工艺制备中，首先需要进行原料的采购与检验。

这包括药物活性成分和辅料的采购，以及对其进行外观、纯度、溶解度、含量等方面的检验。

只有通过严格的原料检验，才能确保制剂的质量。

2. 工艺流程的设计制剂的工艺流程是制备过程中的关键环节。

在设计工艺流程时，需要考虑到原料的混合、溶解、浸出、干燥、成型、包装等各个环节。

也需要考虑到温度、时间、压力等工艺参数的控制，以确保制剂的质量和稳定性。

3. 设备的选择和维护在工艺制备中，需要选择适合的设备来完成制剂的生产。

药剂学－药物制剂的设计原则药物制剂的设计原则一、制剂设计的基本原则在给药途径及剂型确定后，针对药物的基本性质及制剂要解决的关键问题，重要的工作就是选择适宜辅料和工艺将其制备成质量可靠和病人应用方便的药物制剂。

药物制剂直接用于病人，无论经哪个途径用药，都应把质量放在最重要的位置，稍有不慎，轻则迨误疾病治疗，重则给病人将带来生命危害，同时也将给生产厂家带来不可估量的信誉损失和经济损失。

药品的质量构成包括安全性、有效性、稳定性和顺应性。

此外，对于制剂的设计者和生产者，制剂的生产成本和药品的价格也应是考虑的因素之一。

1、安全性药物制剂的安全性问题来源于药物本身，也与药物剂型与制剂的设计有关。

任何药物在对疾病进行有效治疗的同时，也可能具有一定的毒副作用。

有些药物在口服给药时毒副作用不明显，但在注射给药时可能产生剌激性或毒副作用。

例如布洛芬、诺氟沙星的口服制剂安全有效，但在设计成肌肉注射液时却出现了严重剌激性。

一些药物在规定的剂量范围内的毒副作用不明显，但在超剂量用药或制剂设计不合理使药物吸收过快时产生严重后果，这类情况对于象茶碱、洋地黄、地高辛、苯妥英钠等治疗指数较小、药理作用及毒副作用都很强的药物更需要引起注意，临床上要求对这类药物进行血药浓度监测，就是为了尽量减少事故的发生。

对于药物制剂的设计者来说，必须充分了解用药目的、药物的药理、药效、毒理和药动学性质以确定给药途径、剂型及剂量。

应该注意，在某些药物的新剂型及新制剂设计过程中，由于改变了剂型、采用新辅料或新工艺而提高了药物的吸收及生物利用度时，需要对制剂的剂量以及适应症予以重新审查或修正，对于毒性很大的药物或治疗指数小的药物一般不制备成缓释制剂、也不采用微粉化工艺加速其溶解。

2、有效性在保证安全性的同时，药物制剂的有效性是设计的重要考虑。

药品的有效性与给药途径有关，也与剂型及剂量有关。

第一节已经强调了给药途径对药效的影响，如硝酸甘油通过透皮、舌下粘膜吸收以及颊粘贴等取得不同的治疗或预防效果。

化学药物制剂处方工艺研究一、化学药物制剂处方设计的重要性药物作为一种特殊的产品，在应用于临床时，必须要进行处方设计，化学药物制剂处方工艺就是使药物加工生产成为适合治疗或者预防相关疾病的形式。

药物制剂处方与药物的临床治疗效果有着非常密切的关系。

对于同一种药物，不同的剂型或者相同的剂型条件下，其制备工艺或者辅料有些许差异，也会表现出治疗效果和毒副反应方面的区别。

因此，如果药物剂型选择不当，相关的处方工艺设计不科学，很有可能会影响到药物的临床治疗效果，从而降低其生物利用率，还会影响到药物的外观稳定性等理化特性。

提高化学药物制剂处方工艺水平，才能够满足不同的给药途径对于药物的需要。

化学药物制剂处方研究也是目前新药研究与开发当中的一个重要部分。

近年来，我国医药产业得到了快速的发展，已经成为原料药品生产与出口的第一大国和仅次于美国的世界第二大医药市场。

但是，原料出口多而药品出口少的问题，揭示了当前我国药物制剂处方工艺还亟须进行改进。

二、化学药物制剂处方设计的基本过程药物制剂处方设计有着相对固定化的流程，其基本过程有如下几个步骤：①需要相关的人员对处方前工作，包括药物的药理学、理化性质等，有比较全面的认识，如果在这个环节，有一些进行设计的必需参数还没有具备，那么必须要事先进行实验，只有当获得足够的全面的数据以后，才能够开展处方设计工作。

②要根据药物的理化性质以及治疗的实际需求，并结合其临床研究，对给药的最佳途径进行确定，在综合考量各种因素的基础上，选择最为合适的制药剂型。

③根据所确定的药物剂型的特点，在此基础上合理选择药物剂型辅料添加剂等，还要经过科学的测定方法，对制剂的其他指标进行考察，并采取相关的实验优化方式，提高制备工艺水平。

三、我国化学药物制剂处方工艺现状1、化学制剂工艺缺乏详细数据在化学制剂工艺处方设计中，我国部分药物申报的化学制剂工艺缺乏详细的数据信息，并且也没有做好对应的备案处理工作。

一般来说，若是化学制药中需要某些辅材以及材料，必须要对这些材料做好详细的备案处理工作，这样才可以使得化学药物制剂过程中有良好的数据参数支撑。

药物制剂处方设计中国药科大学药剂学教研室周建平一、药物制剂处方设计前工作1.处方前工作（简称）1）资料收集（化学、物理和生物学性质等）2）部分前期研究工作（药-药、药-辅料相互作用等）☆意义：1）为选择最佳剂型、处方工艺和质量控制提供依据2）是开发安全、有效、稳定的药物制剂的基础2. 主要方法文献检索：光盘、网络、期刊、专利等（关键词（Keyword Search）检索）（特征编号（Rxlist-ID）检索）•分析方法研究：UV、HPLC、TLC、GC、MS、HPLC-MS等•理化性质的测定（主要对全新化合物）4. 分析方法研究☆（与稳定性同步，省时）•定性分析：显色、沉淀、色谱等（一般应有2种方法）•定量分析：容量、仪器分析（常用）•有关物质：TLC、HPLC、GC等•晶型（X-衍射、热分析、IR等）5. 药物理化性质的测定1）溶解度和pKa（不同溶剂中）•在pH1~7范围内，溶解度（水、0.9%氯化钠、0.1mol/L盐酸、pH7.4的磷酸盐缓冲液等）<1%可能出现吸收问题；特性溶出速率>1mg/cm2min，吸收一般不受限（分子或部分离子型药物才能吸收）•对弱酸或弱碱性药物，介质pH影响其溶解度以及分子与离子比例（药物吸收一般以分子型为主）Handerson-Hasselbach公式：pH=pKa+log[A-]/[HA]（弱酸性药物）pH=pKa+log[B]/[BH+]（弱碱性药物）令：溶液中药物总浓度为S，分子型药物浓度为S则：pH=pKa+log(S-S)/S0（弱酸性药物）pH=pKa+log S0/ (S-S0) （弱碱性药物）从方程中可大致认为，pH每改变1 个单位，药物溶解度将有10倍的改变。

药物溶液沉淀pH的计算：如：磺胺嘧啶（弱酸）的pKa=6.48，特性溶解度S0=3.07×10-4mol/L，小针浓度为20%（g/ml），通常稀释成1%（即4.0×10-2mol/L）后静脉滴注，输液pH 应保持在多少才能保持输液澄明？pH=pKa+log(S-S0)/S0=8.59（以上）因此，调节pH可极大地改变弱酸和弱碱型药物的溶解度，从而影响到药物剂型和制剂的设计和选择，药物的吸收，但对药物的稳定性、刺激性及临床应用（如口味）等应同时考虑增加溶解度的方法•调节pH （成盐）•复合溶剂（潜溶性）•助溶（形成络合、复合物）•增溶（小分子和聚合物胶束）•固体分散物和包合物（环糊精即CD）等2）分配系数☆（P，亲水亲油特征值）→1（最易透过生物膜吸收）P=油相中药物浓度/水相中药物浓度（常见辛醇/水）•最方便的测定方法：用一定量有机溶剂萃取饱和水溶液的药物后测定有机相中的药物量，计算（P=油中药量/水中药量）但由于不同文献中采用的有机相及测定方法可能不同，对分配系数的数值影响较大，应科学分析、对待3）熔点和多晶型•熔点：药物的特性参数，有关其纯度，且对某些剂型和制剂的设计具有指导意义（如透皮制剂、低熔点物质的制备工艺等）对一般（有机）药物而言：若mp↑，溶解性↓，但有利于药物的加工和稳定性若mp↓，溶解性和透过性↑，加工和稳定性↓•多晶型（polymorphism）：晶格内分子排列形式不同（溶解后即消失）。