注射用亚叶酸钙详细说明书与重点
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打针用亚叶酸钙【药品名称】通用名:打针用亚叶酸钙商品名:英文名:Calcium Folinate for Injection汉语拼音:Zhusheyong Yayesuangai本品重要成份及其化学名称为:亚叶酸钙.化学名称为:5-甲基-5,6,7,8-四氢蝶酰-L-单谷氨酸钙盐.其构造式为:分子式为:C 20H 21CaN 7O 7·5H 2O 分子量:601.61 【性状】本品为黄色的松散块状物或粉末.【顺应症】重要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤.乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂.本品临床经常运用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的轻微毒性感化.当口服叶酸疗效不佳时,也用于口炎性腹泻.养分不良.怀胎期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血,但对维生素B 12缺少性贫血其实不实用.近年运用亚叶酸钙作为结肠.直肠癌的帮助治疗,与氟尿嘧啶结合运用,可延伸存活期.【用法用量】划定的剂量和给药时光均应严厉遵照,不得随便转变.补加剂量或停药必须经负责医师赞成.肌内打针 作为甲氨蝶呤的“解救”疗法,本品剂量最好Ca 2+ H 2NN H N H N H N NCHOO -,5H 2OO依据血药浓度测定.一般采取剂量按体概况积为9~15mg/m2,每6~8小时一次,中断2日,直至甲氨蝶呤血清浓度在5×10-8mol/L以下.作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂,每次剂量肌注9~15mg,视中毒情形而定.用于贫血,每日肌注1mg.静脉打针作为结肠-直肠癌的帮助治疗,与氟尿嘧啶结合运用;本品静脉打针200mg/m2,打针时光许多于3分钟,接着用氟尿嘧啶300~400mg/m2静脉打针,每日一次,中断5日为一疗程,依据毒性反响,每隔4~5周可反复一次,以延伸存活期.小儿剂量可酌情参照成人用量.【不良反响】很少见,偶见皮疹.寻麻疹或哮喘等过敏反响.【禁忌症】【留意事项】1.初次运用本品,应在有经验医师指点下用药.2.本品不宜与叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤)同时运用,以免影响后者的治疗感化.应于大剂量运用甲氨蝶呤24-48小时后运用本品. 3.当患者有下列情形者,本品应慎用于甲氨蝶呤的“解毒”治疗;酸性尿(pH<;7).腹水.掉水.胃肠道梗阻.胸腔渗液或肾功效障碍.有上述情形时,甲氨蝶呤毒性较明显,且不轻易从体内排出;病情急需者,本品剂量要加大.3.当患者有下列情形者,本品应谨严用于甲氨蝶呤的“解救”治疗:酸性尿(pH<7).腹水.掉水.胃肠道梗阻.胸腔渗液或肾功效障碍.有上述情形时,甲氨蝶呤毒性较明显,且不轻易从体内排出;病情急需者,本品剂量要加大.4.接收大剂量甲氨蝶呤而用本品“解救”者应进行下列各类实验室监察:①治疗前不雅察肌肝廓清实验;②甲氨蝶呤大剂量后每12~24小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度,以调剂本品剂量和运用时光;当甲氨蝶呤浓度低于5×10-8mol/L 时,可以停滞实验室监察;③甲氨蝶呤治疗前及今后每24小时测定血清肌酐量,用药后24小时肌酐量大于治疗前50%,指导有轻微肾毒性,要郑重处理;④甲氨蝶呤用药前和用药后每6小时应监测尿液酸度,请求尿液pH保持在7以上,须要时用碳酸氢钠和水化治疗,在打针当天及打针后2日(每日补液量在3000ml/m2)以防肾功效不全;⑤本品不宜与甲氨蝶呤同时用,以免影响后者抗叶酸感化,一次大剂量甲氨蝶呤后24~48小时再启用本品,剂量应请求血药浓度等于或大于甲氨蝶呤浓度.5.本品应防止光线直接照耀及热接触.过时药物不得运用.6.当药品性状产生转变时:如瓶内有异物.色彩转变请勿运用.【药理毒理】本品是叶酸还原型的甲酰化衍生物,系叶酸在体内的活化情势(拜见“叶酸”).甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的感化是与二氢叶酸还原酶结合而阻断叶酸向四氢叶酸盐转化.本品可直接供给叶酸在体内的活化情势,具有“解救”过量的叶酸拮抗物在体内的毒性反响,有利于胸腺嘧啶核苷酸.DNA.RNA 以至蛋白质合成.本品可限制甲氨蝶呤对正常细胞的伤害程度,经由过程互相间竞争感化,并能逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠黏膜反响,但对已消失的甲氨蝶呤神经毒性则无影响.【药代动力学】±0.09小时.血清还原叶酸T1/2,静注.肌注后为3.5~6.2小时.无论何种门路进入,药物感化中断3~6小时.经肝和肠黏膜感化后本品代谢为5-甲基四氢叶酸,80%~90%经肾排出,小量5%~8%随粪便渗出.【妊妇及哺乳期妇女用药】不该在怀胎期运用. 是否经人乳汁渗出,哺乳期妇女慎用.【儿童用药】服用抗癫痫药儿童应慎用.【老年患者用药】尚不明白【药物互相感化】本品较大剂量与巴比妥.扑米酮或苯妥英钠同用,可影响抗癫癎感化. 【药物过量】叶酸是种水溶性维生素,在体内叶酸酶还原酶的感化下转化成叶酸,并经尿敏捷清除.叶酸在人体内的急性和长期毒性很低.成人每日摄入400mg共5个月,或每日10mg共5年未产生不良反响.【规格】(1)10mg【贮藏】避光·密闭保管.【有用期】24个月【赞成文号】国药准字号H20034073。
欣路信(亚叶酸钙注射液)【药品名称】商品名称:欣路信通用名称:亚叶酸钙注射液英文名称:Leucovorin Calcium Injection【成份】亚叶酸钙【适应症】亚叶酸钙在治疗确定由叶酸缺乏所致的巨幼细胞贫血方面有良好效果。
此疾病主要见于婴幼儿,妊娠期间,吸收不良综合征,肝病,口炎性腹泻和营养不良。
对于某些疾病,亚叶酸钙的疗效并不优于叶酸。
在减少叶酸拮抗剂毒性或在必要时阻止其起效方面,亚叶酸钙也有良好效果。
【用法用量】亚叶酸钙可以口服或胃肠外使用(包括肌肉注射、静脉注射或静脉输注)。
亚叶酸钙不能用于鞘内注射。
当用于静脉输注时,应将亚叶酸钙稀释于1L的5%葡萄糖注射用水或生理盐水中。
溶解后在2-8℃条件下可以保存24小时。
为避免细菌污染,建议配制后尽快使用。
建议空腹或禁食状态下口服药物,因为口服药物的生物利用度只在禁食患者中进行过研究。
用于治疗叶酸拮抗剂过量时,亚叶酸钙应尽早使用。
二者之间的时间间隔越长,亚叶酸钙拮抗毒性的效力越弱。
为确定使用亚叶酸钙的最佳剂量和时间,有必要监测血清氨甲蝶呤浓度。
由于第3间隙积聚(如腹水,胸水),肾功能不全或不正确水化,可能会导致氨甲蝶呤的排泄延迟。
此时应使用更高剂量的亚叶酸钙,或延长其使用时间。
由于吸收饱和,口服剂量不建议超过25mg。
口服剂量高于25mg时,建议更换为静脉使用。
实验室检查:甲氨蝶呤治疗后(包括甲氨蝶呤过量或排泄受损时),应该每24小时测定血清肌酐和甲氨蝶呤的水平。
根据这些实验室结果调整亚叶酸钙的剂量。
甲氨蝶呤后的亚叶酸钙解救静脉输注甲氨蝶呤12-15g/m2(4小时以上,见甲氨蝶呤的产品说明)后推荐使用亚叶酸钙解救。
亚叶酸钙解救的剂量为15mg/次(约10mg/m2),每6小时1次,在甲氨蝶呤使用24小时后开始进行,总共10次。
当有胃肠道反应,恶心或呕吐时,亚叶酸钙应肠道外给予。
至少每天测定1次血清肌酐和甲氨蝶呤水平。
持续使用亚叶酸钙、进行水化和碱化尿液(尿PH大于等于7)直到甲氨蝶呤浓度降至5×10-8M以下(0.05微摩尔)。
亚叶酸钙片简介目录•1拼音•2英文参考•3亚叶酸钙片药典标准o 3.1品名▪ 3.1.1中文名▪ 3.1.2汉语拼音▪ 3.1.3英文名o 3.2含量或效价规定o 3.3性状o 3.4鉴别o 3.5检查▪ 3.5.1有关物质▪ 3.5.2含量均匀度▪ 3.5.3溶出度▪ 3.5.4其他o 3.6含量测定o 3.7类别o 3.8规格o 3.9贮藏o 3.10版本•附:o*亚叶酸钙片药品说明书1拼音yà yè suān gài piàn2英文参考Calcium Folinate T ablets3亚叶酸钙片药典标准3.1品名3.1.1中文名亚叶酸钙片3.1.2汉语拼音Yayesuangai Pian3.1.3英文名Calcium Folinate T ablets3.2含量或效价规定本品含亚叶酸钙按亚叶酸(C20H23N7O7)计算,应为标示量的90.0%~110.0%。
3.3性状本品为类白色至黄色片。
3.4鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
(2)取本品细粉适量,加0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解并制成每1ml中约含亚叶酸10μg的溶液,滤过,取滤液照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在282nm的波长处有最大吸收,在241nm的波长处有最小吸收。
(3)取本品细粉适量(约相当于亚叶酸15mg),加水4ml,振摇,滤过,滤液显钙盐的鉴别反应(2010年版药典二部附录Ⅲ)。
3.5检查3.5.1有关物质取本品细粉适量,加水溶解并制成每1ml中约含亚叶酸1mg的溶液,滤过,取续滤液作为供试品溶液;照亚叶酸钙有关物质项下的 ... 试验。
供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(1.0%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍(2.5%)。
核准日期:2007年4月27日修改日期:2016年4月29日亚叶酸钙注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用[药品名称]通用名:亚叶酸钙注射液商品名:立可林英文名:Calcium Folinate Injection汉语拼音:Yayesuangai Zhusheye[成份]化学名称:5-甲基-5,6,7,8-四氢蝶酰-L-单谷氨酸钙盐化学结构式:分子式:C20H 21CaN 7O 7·5H 2O分子量:601.61全部辅料:氯化钠,注射用水[性状]本品为无色至微黄色或微黄绿色的澄明液体。
[适应症]用于高剂量甲氨蝶呤治疗的后续治疗以减少毒性(亚叶酸钙解救)。
也用于治疗因疏忽造成的甲氨蝶呤过量及甲氨蝶呤排泄受损的患者。
与氟尿嘧啶合用,可提高氟尿嘧啶的疗效,临床上常用于结直肠癌与胃癌的治疗。
也用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血,当口服叶酸疗效不佳时,对维生素B12 缺乏性贫血并不适用。
[规格]按C20H23N7O7计(1)10ml:0.1g (2)30ml:0.3g[用法用量]本品可通过肌注或静注给药。
亚叶酸钙不能通过鞘内给药。
稀释对于静脉滴注,本品可用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释。
用5%葡萄糖注射液及用0.9%氯化钠注射液稀释的亚叶酸钙静脉输注液在2ºC-8ºC 保存时可保持24 小时稳定。
亚叶酸钙注射液不含杀菌防腐剂,仅供单次使用,用后即弃。
为了避免微生物污染的危险,输注液在配制后应尽快使用。
给药在使用前,如果溶液与容器许可,应目测检验注射给药的混合溶液是否有微粒或污染。
若溶液出现絮状物或沉淀,不要使用。
由于亚叶酸钙注射液含有钙,所以每分钟静脉内注入不得超过160mg(16ml)。
实验室检测患者接受甲氨蝶呤疗法后再接受亚叶酸钙注射液治疗时(其中包括不慎过量用药或患者甲氨蝶呤排泄能力受损),血浆肌酐和甲氨蝶呤浓度应该至少每日测一次。
注射用亚叶酸钙的说明书怎么说【药品名称】:注射用亚叶酸钙【成份】主要成份及其化学名称为:亚叶酸钙。
化学名称为:5-甲基-5,6,7,8-四氢蝶酰-L-单谷氨酸钙盐。
其结构式为:分子式为:C20H21CaN7O7•5H2O分子量:601.61。
【性状】本品为黄色的疏松块状物或粉末。
【适应症】主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。
本品临床常用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。
当口服叶酸疗效不佳时,也用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血,但对维生素B12缺乏性贫血并不适用。
近年应用亚叶酸钙作为结肠、直肠癌的辅助治疗,与氟尿嘧啶联合应用,可延长存活期。
【规格】按C20H23N707计3毫克【用法用量】规定的剂量和给药时间均应严格遵守,不得随意改变。
补加剂量或停药必须经负责医师同意。
肌内注射作为甲氨蝶呤的“解救”疗法,本品剂量最好根据血药浓度测定。
一般采用剂量按体表面积为9~15mg/m2,每6~8小时一次,持续2日,直至甲氨蝶呤血清浓度在5×10-8mol/L以下。
作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂,每次剂量肌注9~15mg,视中毒情况而定。
用于贫血,每日肌注1mg。
静脉注射作为结肠-直肠癌的辅助治疗,与氟尿嘧啶联合应用。
【不良反应】很少见,偶见皮疹。
寻麻疹或哮喘等过敏反应。
【禁忌】禁用于恶性贫血及维生素B12缺乏引卢的巨幼细胞性贫血。
【注意事项】1.初次使用本品,应在有经验医师指导下用药,并严格按照规定的剂量及用药时间执行。
2.因本品含有钙离子,静脉注射时每分钟不得超过160mg。
3.本品不可与5-氟尿嘧啶混合输用,因可能产生沉淀。
4.当患者有下列情况者,本品应慎用于甲氨喋呤的解救治疗:酸性尿(pH<7)、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。
有上述情况时,甲氨喋呤毒性较显著,且不易从体内排出,病情急需者,本品剂量要加大或延长给药时间,必要时可高剂量静脉给药。
注射用亚叶酸钙集采解释说明以及概述1. 引言1.1 概述在医疗领域,亚叶酸钙作为一种重要的药物成分,在注射剂中起着关键作用。
它具有促进细胞生长和修复的功能,可用于治疗某些疾病和症状。
近年来,为了提高亚叶酸钙的采购效率和质量控制,引入了集采方式进行统一采购。
1.2 文章结构本文分为五个部分。
首先是引言部分,介绍文章的概述、结构和目的。
其次,将详细解释和说明注射用亚叶酸钙集采的定义、优势以及适应症。
然后,我们将介绍集采方式及其优点,并进行主要组成成分和生产工艺介绍。
接下来,我们将展示注射用亚叶酸钙的临床研究和应用实例,并对其安全性和副作用进行评估。
最后,在结论部分总结注射用亚叶酸钙集采的重要意义,并对未来发展前景进行展望。
最后列出参考文献。
1.3 目的本文旨在全面介绍注射用亚叶酸钙集采的各个方面,包括定义、优势、适应症、集采方式、主要组成成分和生产工艺、临床研究和应用实例以及安全性评估。
通过本文的撰写,我们希望读者能够了解亚叶酸钙在医疗行业中的重要作用,并认识到集采方式对提高药物质量和采购效率的重要意义。
同时,我们也希望为未来发展提供一些展望和思考。
2. 注射用亚叶酸钙集采解释说明:2.1 亚叶酸钙的定义与作用:亚叶酸钙是一种水溶性维生素B9衍生物,也被称为5-甲基四氢叶酸。
它在人体内被转化为活性代谢物葉酸(叶酸)。
葉酸参与人体合成DNA和RNA的过程,其中包括细胞分裂和组织增长,这对于身体发育和健康至关重要。
亚叶酸钙也有助于预防某些神经管缺陷,如脊柱裂和脑积水等胎儿畸形。
2.2 注射用亚叶酸钙的优势和适应症:注射用亚叶酸钙具有以下几个优势:首先,注射给药方式能够绕过消化系统直接进入血液循环,并且吸收迅速。
其次,注射剂量可以精确控制,以满足患者个体化的治疗需求。
最后,注射用亚叶酸钙避免了口服给药中可能由于代谢和肠道吸收等因素导致的不良反应。
注射用亚叶酸钙主要适用于以下情况:1) 患有乳酸尿症、肾功能不全、贫血或其他疾病导致葉酸缺乏的患者;2) 孕妇,特别是早孕期,以预防神经管缺陷和其他胎儿畸形;3) 某些癌症患者,在化疗期间,并发亚叶酸缺乏的情况下使用。
亚叶酸钙注射液关于《亚叶酸钙注射液》,是我们特意为大家整理的,希望对大家有所帮助。
亚叶酸钙注射液,很多人全是沒有服食过的。
因为它是一种治胃癌的注射液,身患胃癌的人以便不许癌细胞转移,大多数会挑选切除得癌一部分,可是假如肿瘤细胞能够控制的状况下便会挑选亚叶酸钙注射液参加胃癌的治疗。
自然亚叶酸钙注射液还可以医治别的病症,可是不可以随便就注射它。
下边详解亚叶酸钙注射液的专业知识,供大伙儿参照。
1、适用范围1)尿嘧啶共用,可提升氟脲嘧啶的功效,临床医学上常见于结直肠癌与胃癌的治疗。
2)作叶酸片抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。
本产品临床医学常见于防止甲氨蝶呤过多等大使用量医治后所造成的比较严重毒副作用功效。
3)当内服叶酸片功效不佳时,也用以口炎性腹泻、营养不良、怀孕期或新生儿期造成的巨幼体细胞性贫血,但对维生素b212欠缺性贫血并不适合。
2、使用方法使用量1)用以5-Fu共用提质增效,每一次20~500mg/m2,静脉滴注,每天1次,并用5天。
能用盐水或葡萄糖注射液稀释液配出滴注液,配置后的滴注液pH不可低于6.5。
滴注液须新鮮配置。
2)做为甲氨蝶呤的“拯救”治疗法,本产品使用量最好是依据血药浓度测量。
一般选用的使用量为按体表面积9~15mg/m2,肌肉注射或静注,每6钟头1次,同用12次;做为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂,每一次使用量为肌肉注射9 ~15mg,视中毒了状况而定。
2、副作用非常少见,少许皮疹、荨麻疹或哮喘等别的过敏症状。
忌讳恶性贫血或维生素b212欠缺所造成的巨幼血细胞性贫血。
常见问题1)当病人有以下状况者,本产品应慎重用以甲氨蝶呤的“拯救”医治:酸碱性尿(pH。
注射用亚叶酸钙的功能主治1. 什么是亚叶酸钙亚叶酸钙是一种维生素B9的衍生物,也被称为“亚甲四氢叶酸”。
它是人体必需的营养物质,可以促进细胞的生长和分裂,维持正常的DNA合成,同时对神经系统和身体的其他正常功能也起到关键作用。
2. 亚叶酸钙的功能亚叶酸钙具有以下功能: - 提供细胞所需的必要营养物质,帮助维持正常的细胞生长和分裂; - 参与DNA合成,维持遗传信息的正常传递; - 支持脑神经系统的发育和正常功能; - 参与红细胞的生成,预防贫血; - 促进胎儿脊柱和神经管的正常发育; - 参与氨基酸代谢,维持心血管健康; - 帮助预防自闭症、唐氏综合征等先天性缺陷。
3. 注射用亚叶酸钙在临床上的主治3.1 缺乏性贫血亚叶酸钙是调节红细胞生成的重要物质,对于缺乏性贫血的患者特别有效。
它可以促进红细胞的生成和成熟,提高患者的血红蛋白水平,改善贫血症状。
3.2 妊娠期营养不良孕妇在妊娠期间需要额外的营养供给,以满足胎儿和自身的需要。
亚叶酸钙作为一种重要的维生素B9衍生物,可以提供必要的营养,促进胎儿的生长和发育,尤其对于神经系统的正常发育具有重要的作用。
注射用亚叶酸钙可以补充营养,预防胎儿发育缺陷,降低唐氏综合征等先天性缺陷的风险。
3.3 红细胞生成障碍性疾病一些疾病可能会导致红细胞生成障碍,如再生障碍性贫血、巨幼红细胞性贫血等。
注射用亚叶酸钙可以通过提供必要的营养,促进骨髓红细胞的生成,改善贫血和疾病相关的症状。
3.4 神经系统疾病亚叶酸钙在神经系统的发育和正常功能中起到重要的作用。
一些神经系统疾病如脊髓灰质炎、癫痫等可能导致亚叶酸钙缺乏。
通过注射用亚叶酸钙,可以补充缺乏的营养物质,维持神经系统的正常功能。
4. 注意事项在使用注射用亚叶酸钙时,需要注意以下事项: - 使用前请阅读药品说明书,按照医生的指示正确使用; - 严禁超量使用,避免可能的不良反应; - 注射前请检查药品的包装是否完好,过期的药品严禁使用; - 使用中如出现过敏反应,请立即停用并咨询医生; - 使用期间请注意饮食均衡,避免饮食中过多的烟草、酒精等对亚叶酸的消耗; - 孕妇在使用注射用亚叶酸钙前,请咨询医生的指导。
注射用亚叶酸钙【药品名称】通用名称:注射用亚叶酸钙英文名称:Calcium Folinate【成份】本品主要成份为亚叶酸钙,其化学名称为:N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氢-4-氧代-31-喋啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐五水合物【适应症】1用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙氨嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。
2用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。
3也用于叶酸缺乏所引起的巨幼红细胞性贫血的治疗。
4与5-氟脲嘧啶合用,用于晚期结肠、直肠癌。
【用法用量】1 叶酸拮抗剂治疗后亚叶酸钙“解救”疗法:根据甲氨蝶呤的血药浓度决定亚叶酸钙的剂量。
一般静脉注射甲氨蝶呤24小时后,采用本品剂量按体表面积9-15mg/m2,每6-8小时一次,持续2日,直至血中甲氨喋呤浓度在5×10-8mol/L以下。
作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂,每次肌注9~15mg,视中毒情况而定。
2 甲氨喋呤的过量补救:当不慎超剂量使用甲氨喋呤时,应尽可能及时使用亚叶酸钙进行急救;排泄延迟时,也应在甲氨喋呤使用24小时内应用亚叶酸钙。
一般每6小时【不良反应】很少见,偶见皮疹。
寻麻疹或哮喘等过敏反应。
【禁忌】禁用于恶性贫血及维生素B12缺乏引卢的巨幼细胞性贫血。
【注意事项】1 初次使用本品,应在有经验医师指导下用药,并严格按照规定的剂量及用药时间执行。
2 因本品含有钙离子,静脉注射时每分钟不得超过160mg。
3 本品不可与5-氟尿嘧啶混合输用,因可能产生沉淀。
4 当患者有下列情况者,本品应慎用于甲氨蝶呤的“解救”治疗:酸性尿(PH【药物相互作用】大量叶酸可能对抗苯巴比妥,苯妥英和扑痫酮的抗癫痫作用,使某些正在服用抗癫痫药儿童的癫痫发作率增加。
动物和人的初步研究显示,全身给药时有少量亚叶酸以5-甲基甲氢叶酸的形式进脊髓,使甲氨蝶呤鞘内给药后的通常血药浓度出现下降。
因此高剂量的亚叶酸可能降低甲氨蝶呤鞘内给药的效果。
奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案在医学领域,奥沙利铂、亚叶酸钙及氟尿嘧啶(5-fluorouracil, 5-FU)是广泛应用的一种化疗药物组合方案。
本文将详细介绍奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案的相关信息。
一、药物介绍1. 奥沙利铂(Oxaliplatin)奥沙利铂是一种铂类药物,属于DNA横链接剂。
它通过与DNA形成连接,从而干扰肿瘤细胞的DNA复制和分裂,阻止肿瘤细胞的生长和扩散。
奥沙利铂对多种肿瘤具有广泛的抗肿瘤活性,特别是消化系统肿瘤。
2. 亚叶酸钙(Calcium Folinate)亚叶酸钙是复合B族维生素之一,结构与叶酸相似。
亚叶酸钙作为叶酸的补充剂,可以增强5-FU的作用,并减少5-FU对造血系统的毒性。
3. 氟尿嘧啶(Fluorouracil, 5-FU)氟尿嘧啶是一种抗代谢类药物,它通过与细胞内的代谢过程干扰,抑制DNA和RNA的合成,从而阻碍肿瘤细胞的增殖和生长。
氟尿嘧啶广泛应用于多种恶性肿瘤的化疗中。
二、奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案的应用奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案主要用于消化系统肿瘤(如结直肠癌、胃癌等)和其他恶性肿瘤(如胰腺癌、食管癌)。
下面将详细介绍该方案在不同类型肿瘤中的应用。
1. 结直肠癌奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案常用于结直肠癌的辅助治疗和转移性肿瘤的一线治疗。
一般方案为奥沙利铂(85 mg/m2)静脉滴注2小时,亚叶酸钙(200 mg/m2)静脉滴注2小时,随后氟尿嘧啶(400 mg/m2)静脉注射,连续5天治疗,每4周为一个疗程。
该方案可显著提高患者的生存质量和生存期。
2. 胃癌奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案常用于胃癌的术前和术后辅助治疗,以及晚期胃癌的一线治疗。
方案与结直肠癌相似,通常需要结合手术或放疗进行综合治疗。
3. 胰腺癌奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案常用于晚期胰腺癌的一线治疗。
方案与结直肠癌类似,但奥沙利铂的剂量可能会有所调整,具体需要根据患者的具体情况进行医生的调整。
安曲希(亚叶酸钙片)【药品名称】商品名称:安曲希通用名称:亚叶酸钙片英文名称:Calcium Folinate T ablets【成份】本品主要成份是亚叶酸钙【适应症】1)由缺乏叶酸所引起的巨幼细胞性贫血2)治疗叶酸拮抗剂(只是注射剂)所引起的不良反应及毒性3)保护正常细胞,防止大剂量甲氨喋呤所产生的毒性作用4)与5-氟尿嘧啶(5FU)并用治疗晚期结直肠癌【用法用量】1)因叶酸缺乏引起的巨幼细胞性贫血:推荐最初剂量为每日肌注9-12mg或口服7.5mg,连续使用10-15天。
如疗效满意,可将剂量降低至能保证足够临床治疗效果的水平,直至血象正常,症状消失为止。
2)当用于治疗叶酸拮抗剂之毒性及不良反应时观察到任何毒副反应,应尽早进行治疗,并据骨髓抑制情况,调校其剂量。
常用剂量为每日肌注一至二次,每次3至6mg。
直至血象恢复正常为止。
3)作大剂量甲氨喋呤解毒剂,不同病人亚叶酸钙剂量差异很大。
需紧密监测甲氨喋呤从血浆排除【不良反应】口服应用本品偶有过敏反应报导。
联合应用亚叶酸钙与5Fu主要剂量限制不良反应为口腔炎及腹泻。
另外,造血系统抑制例如白细胞减少、血小板减少可发生。
这些不良反应和剂量有关,降低细胞毒性药物剂量可减少不良反应发生。
须密切监测造血系统数值例如血白细胞及血小板水平,若有腹泻,必需监测血浆电解质(例如:钠、钾、钙)及肌酐水平等来控制这些不良反应。
【禁忌】禁用于恶性贫血症或其他因维生素B12缺乏的巨幼细胞性贫血。
【注意事项】应由对化疗药物有经验的医生方可使用与甲氨喋呤及5Fu联合治疗。
未有报导对驾驶或操作机械有影响。
【药物相互作用】亚叶酸钙与叶酸拮抗剂(例如:氨甲喋呤,有抗二氢叶酸还原酶作用的抗生素)并用会降低拮抗剂作用。
大剂量叶酸可对抗苯巴比妥,苯妥英及扑痛酮的抗癫痫作用,及增加痉挛发作频率。
在叶酸缺乏病人,同时服用叶酸及氯霉素可能产生对抗叶酸造血反应。
亚叶酸钙可增加氟尿嘧啶毒性。
【药理作用】亚叶酸钙乃四氢叶酸的5-甲酰衍生物对映异构体的混合体。
亚叶酸钙注射液说明书【药品名称】通用名:亚叶酸钙注射液商品名:同奥英文名:Calcium Folinate Injection汉语拼音:Yayesuangai Zhusheye【成份】1. 本品主要成分:亚叶酸钙。
其化学名称为:N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氢-4-氧代-6-蝶啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐五水合物。
其结构式为:分子式:C20H21CaN7O7·5H2O分子量:601.61CAS No.:1492-18-82. 辅料:氯化钠,硫代硫酸钠,1.2-丙二醇。
【性状】本品为无色至黄色的澄明液体。
【适应症】1.尿嘧啶合用,可提高氟尿嘧啶的疗效,临床上常用于结直肠癌与胃癌的治疗。
2.作叶酸拮抗剂(如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。
本品临床常用于预防甲氨喋呤过量等大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。
3.当口服叶酸疗效不佳时,也用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血,但对维生素B12缺乏性贫血并不适用。
【规格】10ml:0.1g。
【用法用量】1.用于5-Fu合用增效,每次20~500mg/m2,静滴,每日1次,连用5天。
可用生理盐水或葡萄糖注射液稀释配成输注液,配制后的输注液pH不得少于6.5。
输注液须新鲜配制。
2.作为甲氨喋呤的<解救>疗法,本品剂量最好根据血药浓度测定。
一般采用的剂量为按体表面积9mg~15mg/m2,肌注或静注,每6小时1次,共用12次;作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂,每次剂量为肌注9mg~15mg,视中毒情况而定。
【不良反应】很少见,偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等其他过敏反应。
【禁忌症】恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼红细胞性贫血。
【注意事项】1.当患者有下列情况者,本品应谨慎用于甲氨喋呤的<解救>治疗:酸性尿(pH<7)、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。
注射用叶酸【药品名称】通用名称:注射用叶酸英文名称:Cimetidine T ablets【成份】叶酸【适应症】用于各种原因引起的叶酸缺乏及叶酸缺乏所致的巨幼红细胞贫血。
【用法用量】用注射用水1-2ml溶解后(浓度为≤15mg/mL)肌内注射。
每日5~10mg,或遵医嘱。
通常用药3~4周即可纠正贫血。
【不良反应】不良反应较少,罕见过敏反应。
长期用药可以出现厌食、恶心、腹胀等肠胃症状。
大剂量给药时,可使尿呈黄色。
【禁忌】对本品及其代谢产物过敏者禁用。
【注意事项】(1)维生素B12缺乏引起的巨幼细胞贫血禁忌单用叶酸治疗;(2)肌内注射时,不宜与维生素B1、维生素B2、维生素C同管注射;(3)大剂量使用叶酸后,可以影响微量元素锌的吸收;(4)营养性巨幼红细胞性贫血常合并缺铁,如经叶酸治疗后红细胞及血红蛋白升到一定水平后仍未达正常,应同时补充铁,并补充蛋白质及其他B族维生素;(5)缺铁性贫血及伴有维生素B12缺乏的病人,不单独用叶酸,因纠正贫血的同时会加重维生素B12缺【药物相互作用】⑴大剂量叶酸能拮抗苯巴比妥、苯妥英钠和扑米酮的抗癫痫作用,可使癫痫发作的临界值明显降低,并使敏感患者的发作次数增多;⑵甲氨蝶呤、乙胺嘧啶等对二氢叶酸还原酶有较强的亲和力,阻止叶酸转化为四氢叶酸,终止叶酸的治疗作用。
反之在甲氨蝶呤治疗肿瘤、白血病时,如使用大量本品,也会影响甲氨蝶呤的疗效。
【药理作用】叶酸系由蝶啶、对氨基苯甲酸及谷氨酸残基组成的水溶性B族维生素,为机体细胞生长和繁殖必需的物质。
存在于肝、肾、酵母及绿叶菜蔬如豆类、菠菜、番茄、胡萝卜等内,现已能人工合成。
叶酸经二氢叶酸还原酶及维生素B12的作用,形成四氢叶酸(THFA),后者与多种一碳单位(包括CH3、CH2、CHO等)结合成四氢叶酸类辅酶,传递一碳单位,参与体内很多重要反应及核酸和氨基酸的合成。
THFA在丝氨酸转羟基酶的作用下,形成N5,10-甲烯基四氢叶酸,能促使尿嘧啶核苷酸(dUMP)形成胸腺嘧啶核苷酸(dTMP),后者可参与细胞的【贮藏】遮光,密闭保存【批准文号】国药准字H20050740【生产企业】企业名称:山东罗欣药业股份有限公司生产地址:山东省临沂高新技术产业开发区罗七路。
注射用亚叶酸钙
英文名:Calcium Folinate for Injection
汉语拼音:Zhu She Yong Ya Ye Suan Gai
【成份】
亚叶酸钙
辅料为氯化钠,氢氧化钠或盐酸
【性状】
本品为类白色至浅黄色的疏松块状物或粉末。
【适应症】
➢用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。
➢用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。
➢也用于叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血的治疗。
➢与5-氟尿嘧啶合用,用于治疗晚期结肠、直肠癌。
【规格】
200mg(按亚叶酸计)
【用法用量】
高剂量甲氨蝶呤治疗后亚叶酸钙“解救”疗法。
✧根据甲氨蝶呤的血药浓度决定亚叶酸的剂量。
一般静脉注射甲氨蝶呤24小时后,给予
亚叶酸10mg/m2,每6小时1次,共10次。
✧如有消化道毒性反应出现时,可胃肠外给药,不要鞘内注射本品。
✧甲氨蝶呤消除不畅或不慎超剂量使用时:
✧当不慎超剂量使用甲氨蝶呤时,应尽可能及时地使用亚叶酸钙进行急救;排泄延迟时,
也应在甲氨蝶呤使用24小时内应用亚叶酸钙。
一般每6小时肌注、静脉注射本品10mg/m2,直到血中甲氨蝶呤水平低于10-8M(0.01μmol)。
出现消化系统反应(如恶心、呕吐)时,亚叶酸钙可胃肠外给药,但不可鞘内注射。
血肌酐、甲氨蝶呤水平每隔24小时测定一次,如24小时血肌酐增加超过50%或24小时甲氨蝶呤超过9×10-7M,亚叶酸剂量增加到100mg/m2,每3小时一次,直到甲氨蝶呤水平低于10-8M。
✧叶酸缺乏引起的巨幼细胞性贫血:一般每天1mg,尚无证据证明剂量增加疗效会增加。
✧结直肠癌:
✧亚叶酸200mg/m2,缓慢静脉注射,不少于3分钟。
随后使用5-Fu370mg/m2静
注。
✧亚叶酸20mg/m2,缓慢静脉注射。
随后5-Fu425mg/m2静注。
✧以上治疗方案每日一次,连续5日为一疗程,每4-5周重复一次。
✧本品可以灭菌注射用水溶解,浓度为10mg/ml时为等渗溶液,应即配即用。
【不良反应】
少见,偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等过敏反应。
【禁忌】
禁用于恶性贫血及维生素B12缺乏引起的巨幼细胞性贫血。
【注意事项】
✧初次使用本品,应在有经验医师指导下用药,并严格按照规定的剂量及用药时间执行。
✧本品不应与叶酸拮抗剂(如:甲氨喋呤)同时使用,以免影响后者的治疗作用;不可与
5-Fu混合输用,以免产生沉淀。
✧当患者有下列情况者,本品应慎用于甲氨蝶呤的”解救”治疗:酸性尿(pH﹤7)、腹
水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。
有上述情况时,甲氨蝶呤毒性较显著,且不易从体内排出:病情急需者,本品剂量要加大。
✧接受大剂量甲氨蝶呤而用本品”解救”者应进行下列各种实验室监测:
✧治疗前观察肌酐廓清试验;
✧甲氨蝶呤剂量后每12~24小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度,以调整本品剂量,当甲
氨蝶呤浓度低于5×10-8mol时,可以停止实验室监测;
✧甲氨蝶呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量,用药后24小时肌酐大于治疗前
50%,指示有严重肾毒性,要慎重处理;
✧甲氨蝶呤用药前及用药后每6小时应监测尿液酸度,要求尿液pH值在7以上,必要
时用碳酸氢钠和水化治疗(每日补液量在3000ml/m2)以防肾功能不全;
✧本品与甲氨蝶呤不宜同时使用,以免影响后者抗叶酸作用,一次大剂量甲氨蝶呤后24~
48小时再启用本品,剂量应要求血清浓度等于或大于甲氨蝶呤浓度。
✧亚叶酸钙可能增加氟尿嘧啶的毒性,晚期结直肠癌患者应在有经验的医师监督下用药,
并关注严重不良反应发生的风险。
✧本品应避免光线直接照射及热接触。
过期药物不得应用。
✧本品含有钙离子,静脉注射时间每分钟不能超过160mg。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尽管动物研究未显示本品有生殖毒性,但动物实验并不能准确预测人类的反应。
由于亚叶酸钙未进行适当的充分对照的妊娠妇女临床研究,因此如非确实必要,本品不应在妊娠期使用。
尚不清楚本品是否经人乳汁分泌,哺乳妇女应慎用本品。
【儿童用药】
用于叶酸拮抗剂的解毒剂和治疗巨幼细胞性贫血时,儿童用量可参照成人。
用于与氟尿嘧啶合用治疗结直肠癌,儿童剂量尚未确定。
服用抗癫痫药的儿童应慎用本品(见药物相互作用)。
【老年患者用药】
尚不明确。
【药物过量】
叶酸是一种水溶性维生素,在体内叶酸还原酶的作用下转化为亚叶酸,并经尿迅速消除。
叶酸在人体内的急性和长期毒性很低。
成人每日摄入400mg共5个月,或每日10mg共5年未见发生不良反应。
过量的亚叶酸可能使叶酸拮抗剂的化疗作用失效。
【药理毒理】
1.毒理研究:
大鼠和兔的生殖毒性研究显示,亚叶酸钙在人用剂量的至少50倍时,未见胚胎毒性。
2.药理作用:
亚叶酸是四氢叶酸(THF)的5-甲酰衍生物的非对映异构体混合物,其生物活性物质为左旋体,称为左亚叶酸。
亚叶酸不需要经过二氢叶酸还原酶的还原作用而直接参与使用叶酸作为体内转移“一碳基团”载体的生物反应。
L-亚叶酸(L-5甲酰四氢叶酸)快速代谢(依次为5,10-次甲基四氢叶酸,5,10-亚甲基四氢叶酸)为L-5-甲基四氢叶酸。
L-5-甲基四氢叶酸能够通过其他途径代谢为5,10-亚甲基四氢叶酸,5,10-亚甲基四氢叶酸通过FADH2和NADPH辅酶的催化还原,不可逆地转化为5-甲基四氢叶酸。
使用亚叶酸能够抵消抑制二氢叶酸还原酶的叶酸拮抗剂(例如甲氨喋呤)的治疗效果和毒性。
亚叶酸能够增强氟嘧啶(如5-氟尿嘧啶)在肿瘤治疗中的疗效和毒性作用。
同时使用亚叶酸似乎并不改变5-氟尿嘧啶在血浆中的药代动力学过程。
5-氟尿嘧啶在体内代谢为脱氧氟
尿嘧啶核苷酸,结合并抑制胸苷酸合成酶(该酶在DNA修复和复制中十分重要)。
亚叶酸在体内很容易转化成5,10-亚甲基四氢叶酸,该转化物能够稳定脱氧氟尿嘧啶核苷酸与胸苷酸合成酶的结合,进而增强对该酶的抑制作用。
【药代动力学】
肌注或静注后,0.6-0.8小时达峰值。
T1/2为3.5-6.2小时,作用持续3-6小时,经肝作用后代谢成5-甲基四氢叶酸,80~90%经肾脏排出,少量随粪便排出。
【药物相互作用】
大量叶酸可能对抗苯巴比妥、苯妥英和扑痫酮的抗癫痫作用,使某些正在服用抗癫痫药儿童的癫痫发作率增加。
动物和人的初步研究显示,全身给药时有少量亚叶酸以5-甲基四氢叶酸的形式进入脊髓,因此高剂量的亚叶酸可能降低甲氨蝶呤鞘内给药的效果。
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亚叶酸可能增加氟尿嘧啶的毒性。
本品可同时与乙胺嘧啶或甲氧苄啶应用以预防后者引起继发性巨幼细胞性贫血。