N
N H
NHCOOCH 3C 6H 5CO
N
N H
NHCOOCH 3
CH 3CH 2CH 2O
N
N
H NHCOOCH 3
F
O
N
S
N
N H
N
N
H NHCOOCH 3CH 3CH 2CH 2S
抗寄生虫药测试题
测试题
一、 A 型选择题
1. 抗肠道寄生虫药物按结构可分为那几类 A. 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类 B. 锑类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类 C. 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚酸类 D. 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、喹啉类、酚类 E. 哌嗪类、咪唑类、吡啶类、三萜类、酚类
2. 对左旋咪唑的结构改造得到哪些衍生物
A. 奥美拉唑、氟苯达唑、阿苯达唑、甲硫达嗪、奥苯达唑
B. 甲苯咪唑、氟苯达唑、阿苯达唑、噻苯达唑、奥苯达唑
C. 甲苯咪唑、氟苯达唑、阿苯达唑、甲硫达嗪、奥苯达唑
D. 甲苯咪唑、氟苯达唑、阿苯达唑、苯噻唑、奥苯达唑
E. 甲苯咪唑、氟苯达唑、西苯唑啉、噻苯达唑、奥苯达唑 3. 阿苯达唑的化学结构为
A. B. C. D.
E.
4. 我国科学家发现的抗绦虫药鹤草酚是属于
A. 哌嗪类
B. 三萜类
C. 咪唑类
D. 嘧啶类
E. 酚类
5. 具有免疫活性的抗寄生虫药物是
A. 左旋咪唑
B. 氟苯达唑
C. 阿苯达唑
D. 甲苯达唑
E. 奥苯达唑
O 2N
N
H
NCS
O 2N
O NCS
N
N O
O N
N O N
N CH 2=CH O
H CH 3O
H N
N
CH 2=CH
O
H H N
N
CH 2=CH
O
H CH 3O
H N
N CH 2=CH
O H H
N
N
CH 2=CH
H CH 3CH 2OCO
N
O O
6. 临床上使用的广谱抗血吸虫药吡喹酮的化学结构为 A. B.
C. D.
E.
7. 抗疟药奎宁的化学结构为
A. B.
C. D.
E.
8. 根据奎宁代谢设计的抗疟药是
A. 奎尼丁
B. 优奎宁
C. 辛可宁
D. 辛可尼定
E. 甲氟喹
O C
H 3O CH 3H
CH 3
H
H
O O
O C
H 3O CH 3
H
CH 3
H
H O OH
O C
H 3O CH 3
H
CH 3
H
H O
OMe
O
C
H 3O CH 3
H
CH 3
H
H
O OCH 2CH 3O
C
H 3O CH 3
H
CH 3
H
H
O
OCOCH 2CH 2COOH N
N
H NHCOOCH 3
C 6H 5CO
N
N H NHCOOCH 3
CH 3CH 2CH 2O
N
N H NHCOOCH 3
F
O
N
S
N
N H N
N H NHCOOCH 3
CH 3CH 2CH 2S
9. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为
A. 乙胺嘧啶
B. 氯喹
C. 伯氨喹
D. 奎宁
E. 甲氟喹
10. 青蒿素的化学结构为
A. B. C. D.
E.
二、B 型选择题
[1-5]
A. B. C. D.
E.
1. Mebendazile 的化学结构式
O C
H 3O CH 3H
CH 3
H
H
O O
O C
H 3O CH 3
H
CH 3
H
H O OH
O C
H 3O CH 3
H
CH 3
H
H O
OMe
O
C
H 3O CH 3
H
CH 3
H
H
O OCH 2CH 3
O
C
H 3O CH 3
H
CH 3
H
H
O
OCOCH 2CH 2COOH
3. Thiabendazole 的化学结构式
4. Albendazole 的化学结构式
5. Oxibendazole 的化学结构式 [6-10]
A. B. C. D.
E.
6. Artemisinin 的化学结构式
7. Dihydroartemisinin 的化学结构式
8. Artemether 的化学结构式
9. Arteether 的化学结构式 10. Artesunate 的化学结构式
三、C 型选择题
[1-5]
A. 奎宁
B. 青蒿素
C. 两者均可
D. 两者均不可 1. 天然存在的抗疟药 2. 分子中含过氧键 3. 可发生氯喹宁反应 4. 化学合成产品 5. 为天然生物碱
四、X 型选择题
1. 用作驱肠虫的药物为 A. 甲苯达唑
C. 噻嘧啶
D. 吡喹酮
E. 甲氟喹
2. 分子中含有喹宁环结构片段的药物有
A. 奎宁
B. 辛可宁
C. 辛可尼定
D. 奎尼丁
E. 优奎宁
3. 属于半合成的抗疟药为
A. 青蒿素
B. 蒿甲醚
C. 蒿乙醚
D. 二氢青蒿素
E. 青蒿琥酯
4. 属于天然的抗疟药有
A. 青蒿素
B. 奎宁
C. 辛可宁
D. 氯喹
E. 伯氨喹
5. 下列抗寄生虫药哪些是人工合成的
A. 氯喹
B. 甲氟喹
C. 阿苯达唑
D. 辛可宁
E. 川楝素
五、填空题
1. 驱肠虫药中具有免疫增强作用的药物是
2. 阿苯达唑的化学名为
3. 在我国发生的血吸虫主要是常用的治疗药物为
4. 与奎宁互为非对映异构体的药物是
5. 将奥苯达唑分子中丙氧基的氧被置换得驱肠虫药为
6. 能发生绿奎宁反应的药物均含有的结构片段
7. 将奎宁与成酯可得无味奎宁
8. 甲氟喹分子中含有手性碳，其光学异构体的活性
9. 奎尼丁在临床上用于
10. 奎宁在体内被代谢失活其主要反应发生在位，将此位置封闭可避免其失活
O C
H 3O CH 3
H
CH 3
H
H O O
NaBH 4
12. 青蒿素被钠硼氢还原后生成 13. 青蒿琥酯的构型为
14. 在青蒿素衍生物中增加水溶性其抗疟活性 15. 在青蒿素衍生物中将过氧键还原其活性 16. 在青蒿素的衍生物中可供注射用的药物为 17. 乙胺嘧啶抗疟作用的机理与 药物相似 18. 奎宁与奎尼丁引起的毒副反应被称为
19. 吡喹酮临床上使用为其消旋体，但其 旋体的活性大于消旋体 20. 对 的结构进行改造后得到驱虫药为阿苯达唑
六、问答题
1. 以多菌灵为原料写出阿苯达唑的合成路线
2. 根据奎宁的体内代谢规律设计出新的抗疟药物，并说明设计思路。
3. 以4，7- 二氯喹啉为原料写出磷酸氯喹的合成路线 完成以下反应
4.
七、名词解释题
1. 绿奎宁反应
2. 金鸡纳反应
N O N O S N
NaSCN, AcOH, Cl 2
.Na 2S, H 2O
参考答案 一、 A 型选择题
1. A
2. B
3. E
4. E
5. A
6. C
7. A
8. E
9. A 10. A
二、 B 型选择题
1. A
2. C
3. D
4. E
5. B
6. A
7. B
8. D
9. C 10. E
三、 C 型选择题
1. C
2. B
3. A
4. D
5. A
四、 X 型选择题
1. ABC
2. ABCDE
3. BCDE
4. ABC
5. ABC
五、 填空题
1. 左旋米唑
2. [5-（丙硫基）-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯
3. 日本血吸虫：吡喹酮
4. 奎尼丁
5. 硫；阿苯达唑
6. 6-甲氧基喹啉
7. 氯甲酸乙酯
8. 2；相同
9. 抗心律不齐 10. 2位 11. 相同 12. 二氢青蒿素 13. α 14. 减少 15. 消失 16. 青蒿琥酯 17. 甲氧苄嘧啶 18. 金鸡纳反应 19. 左旋体 20. 噻苯达唑
六、 问答题
1.
N
Cl
Cl
H 2N
N
H
+
N
HN
N
H
N
HN
N
H
.
2 H 3PO 4
C 6H 5OH 50.C
H 3PO 4C 2H 5OH
O C
H 3O CH 3
H
CH 3
H
H
O O
NaBH 4
O C
H 3O CH 3
H
CH 3
H
H
O OH
2. 2’-苯基辛可宁，甲氟喹等《药物化学》（仉）530
4.
七、 名词解释题
1. 奎宁盐类为微酸性水溶液，滴加氯水或溴水至微过量时，在加过量的氨水，称翠绿色，
称为绿奎宁
2. 奎宁和奎尼丁都是低治疗指数和可引起毒性的药物。这种毒性反应称为金鸡纳反应，其主要表现为恶心、呕吐、耳鸣、头痛、听力和视力减弱，甚至发生暂时性耳聋。
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抗寄生虫药物 一、抗蠕虫药 1.抗线虫药： 苯并咪唑类：常用有阿苯达唑、芬苯达唑、奥芬达唑、噻苯达唑、非班太尔 咪唑并噻唑类：左旋咪唑、四咪唑（噻咪唑） （光谱、高效、低毒） 有机磷类：（有机磷酸脂类中一些低毒的化合物）敌百虫（我国应用最广泛） 阿维菌素类：是由阿维链霉菌产生的一组新型大环内酯类抗生素。阿维菌素（阿维菌素类是是目前应用最广泛的广谱高效安全和用量小的理想抗体内寄生虫药物）、伊维菌素、多拉菌素（对绦虫、吸虫及原生动物无效）、莫西菌素（主要用于驱杀犬的某些体表寄生虫） 哌嗪类-：哌嗪、乙胺嗪 2.抗绦虫药【大部分为片状口服药】 依西太尔：伊喹酮（为吡喹酮同系物）、氯硝柳胺：灭绦灵（广谱高效驱绦虫药）、硫双二氯酚：别丁（对犬猫各种绦虫及吸虫均有驱除效果）、氢溴酸槟榔碱（对绦虫肌肉有麻痹作用）、丁氮脒（使绦虫在宿主消化道内被消化，常被制成盐酸丁萘脒和羟萘酸丁奈脒，是犬猫的驱绦虫药） 3.抗吸虫药
吡喹酮：是抗血吸虫的首选药，具有广谱驱血吸虫，驱吸虫和驱绦虫的作用使宿主体内血吸虫产生痉挛性麻痹而脱落，拜宠清因含有吡喹酮因此对吸虫是有效果的。 4.抗血吸虫药 硝硫氰酯：具有广谱的驱虫效果。 二、抗原虫药 1.抗球虫药 氨丙啉：安宝乐（结构与硫胺相似，是硫胺拮抗剂，对于柔嫩艾美耳球虫和毒害艾美耳球虫抗虫作用最强，对巨型艾美耳球虫没有作用） 地克珠利：杀球灵（是新型广谱高效低毒的抗球虫药可驱除犬猫体内球虫） 托曲珠利：甲苯三嗪酮（杀球虫方式独特，安全性高主要用于驱除犬的球虫） 磺胺喹噁啉：属磺胺类药物，专供抗球虫使用，主驱除犬体内球虫 2.抗锥虫药物（锥虫是由寄生在血液和组织细胞间的锥虫引起的一类疾病） 三氮脒：贝尼尔、血虫净、二脒那嗪（对锥虫、梨虫和无浆体的边虫均有作用，是治疗锥虫病和梨形虫病的高效药，但预防作用较差，对犬的各种巴贝斯虫病治疗作用较好，对猫巴贝斯虫无效，与同类药物相比，具有用途广，使用简便等优势，是目前治
一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答（一） 一、a型题（最佳选择题）。共15题.每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（） a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后.再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料.其依据为（） a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明.其化学结构属于哪一类（） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是（） a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子.其设计思想是（） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质.有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为（） a.2位一conh2 b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（） a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中.哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加.副作用减少（）a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基.其设计的主要考虑是（） a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性.有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（） a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是：（） a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于（） a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时.低血压状态的急救 c.支气管哮喘性心搏骤停 d.抗心律不齐 e.抗高血压 13.血管紧张素转化酶（ace）抑制剂卡托普利的化学结构为（） 84.新伐他汀主要用于治疗（） a.高甘油三酯血症 b.高胆固醇血症 c.高磷脂血症 d.心绞痛 e.心律不齐 15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中.这类药物的必要基团是下列哪点（） a.1位氮原子无取代 b.5位有氨基 c.3位上有羧基和4位是羰基 d.8位氟原子取代 e.7位无取代
第十四章抗寄生虫药 学习要点 根据药物抗虫作用和寄生虫分类，将抗寄生虫药物分成抗蠕虫药、抗原虫药和杀虫药。 理想的抗寄生虫药应该安全、广谱高效、具有适于群体给药的理化特性、价格低廉、无残留等。 抗寄生虫药种类繁多,其作用机理可归纳为:①抑制虫体内的某些酶；②干扰虫体的代谢；③作用于虫体的神经肌肉系统；④干扰虫体内离子的平衡或转运。 临床应用时应注意：①正确认识和处理好药物、寄生虫和宿主三者之间的关系，合理使用抗寄生虫药；②为控制好药物的剂量和疗程，在使用药物进行大规模驱虫前，务必选择少数动物先作驱虫试验；③在预防寄生虫时，应定期更换不同类型的抗寄生虫药，以免产生耐药性；④为避免动物性食品中药物残留，应熟悉掌握抗寄生虫药物在动物体内的分布状况，遵守有关药物最高残留限量和休药期的规定。 第一节抗蠕虫药 抗蠕虫药分为驱线虫药、驱绦虫药和驱吸虫药。 一、驱线虫药 根据其化学结构，大致可分为以下6类： 1．抗生素类如伊维菌素、阿维菌素、多拉菌素、依立菌素、米尔倍霉素肟、莫西菌素、越霉素A和潮霉素B等。 伊维菌素具有:①抗丝虫作用。疗效高而快，连续用药4~5年(成虫寿命)可彻底治愈。 ②对其他肠道线虫如类圆线虫病、蛔虫症、鞭虫症和蛲虫症均有较好的抗虫作用。其作用机制为增强无脊椎动物神经突触后膜对Cl-的通透性,从而阻断神经信号的传递，最终使神经麻痹，并导致动物死亡。两种途径：①增强无脊椎动物外周神经抑制递质γ-氨基丁酸的释放；②引起由谷氨酸控制的Cl-通道开放。该药对人畜体毒性很低。 多拉菌素的作用、应用、用法与用量与其他阿维菌素类基本相同，在动物体内血药浓度高、半衰期长、生物利用度好，对线虫和节肢动物具有长效作用。 2．苯并咪唑类如噻苯咪唑、丙硫苯咪唑、甲苯咪唑、硫苯咪唑、磺苯咪唑、丁苯咪唑、苯双硫脲、丙氧苯咪唑和丙噻苯咪唑等。 甲苯达唑为高效、广谱驱肠蠕虫药。对蠕虫细胞内的β－微管蛋白有高亲和力，与之结合而抑制微管的组装，引起物质转运阻塞、高尔基器内分泌颗粒积聚，使胞浆内细胞器溶解而死亡。它还抑制虫体对葡萄糖的摄取和利用，引起虫体能源断绝而死亡。 阿苯达唑对蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫、粪类圆线虫、绦虫的驱杀作用基本同甲苯达唑，但对鞭虫的作用较好；对肠道外寄生虫病，如棘球蚴病(包虫病)、囊虫症、旋毛虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病等也有较好疗效。临床常用于蛔虫、钩虫、鞭虫感染；牛肉绦虫感 172
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( ) a、扑热息痛 b、吲哚美辛 c、布洛芬 d、萘普生 e、芬布芬 2、盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 ( ) a、因为生成nacl b、第三胺的氧化 c、酯基水解 d、因有芳伯胺基 e、苯环上的亚硝化 3、抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) a、氨基醚 b、乙二胺 c、哌嗪 d、丙胺 e、三环类 4、咖啡因化学结构的母核就是 ( ) a、喹啉 b、喹诺啉 c、喋呤 d、黄嘌呤 e、异喹啉 5、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想就是 ( ) a、生物电子等排置换 b、起生物烷化剂作用 c、立体位阻增大 d、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e、供电子效应 6、土霉素结构中不稳定的部位为 ( ) a、2位一conh2 b、3位烯醇一oh c、5位一oh d、6位一oh e、10位酚一oh 7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用就是 ( ) a、中枢兴奋 b、抗癫痫 c、降血脂 d、抗病毒 e、消炎镇痛 8、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 ( ) a、5位 b、7位 c、11位 d、1位 e、15位 9、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑就是 ( ) a、可以口服 b、雄激素作用增强 c、雄激素作用降低 d、蛋白同化作用增强 e、增强脂溶性,有利吸收 10、能引起骨髓造血系统抑制与再生障碍性贫血的药物就是 ( ) a、氨苄青霉素 b、甲氧苄啶 c、利多卡因 d、氯霉素 e、哌替啶 11、化学结构为n—c的药物就是: ( ) a、山莨菪碱 b、东莨菪碱 c、阿托品 d、泮库溴铵 e、氯唑沙宗 12、盐酸克仑特罗用于 ( ) a、防治支气管哮喘与喘息型支气管炎 b、循环功能不全时,低血压状态的急救 c、支气管哮喘性心搏骤停 d、抗心律不齐 e、抗高血压 13、血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为 ( ) 84、新伐她汀主要用于治疗 ( ) a、高甘油三酯血症 b、高胆固醇血症 c、高磷脂血症 d、心绞痛 e、心律不齐 15、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团就是下列哪点 ( ) a、1位氮原子无取代 b、5位有氨基 c、3位上有羧基与4位就是羰基 d、8位氟原子取代 e、7位无取代
药物化学期末考试试题 及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】
药物化学期末考试试题及答案 一、名词解释 1.硬药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素 二、填空题 1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和_ ___ ，加盐酸酸化析出白色沉淀。 2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。 3.药物中的杂质主要来源有: 和。 4.吗啡结构中B/C?环呈__ ，环呈反式，环呈顺式，环D?为 _____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 5.托品结构中有个手性碳原子，分别在_ ___,但由于无旋光性。 6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。。 受体拮抗剂临床用作___ ____，H2受体拮抗剂临床用作。8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。
受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。 10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为_ _反?应。 三、是非题 1.青霉素的作用机制是抑制- 氢叶酸合成酶。 2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 3.多数药物为结构特异性药物。 4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 7.维生素D?的生物效价以维生素D 为标准。 3 8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。 9.乙胺丁醇以左旋体供药用。 10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。 四、单项选择题 1.药物与受体结合时的构象称为 A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象 2.下列环氧酶抑制剂中，( )对胃肠道的副作用较小 A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.双氯芬酸
理论课教案
教 学 内 容 第十二章 抗寄生虫病药物 寄生虫病防治药是用于预防或治疗由肠虫、血吸虫、丝虫、疟原虫、阿米巴原虫及滴虫引起疾病的药物。其药物种类因寄生虫的种类及寄生的部位不同而各异。理想的抗寄生虫病药物既能选择性地高效抑杀寄生虫，又对人体安全有效。 第一节 驱肠虫药 驱肠虫药根据化学结构可分为： 哌嗪类，如磷酸哌嗪、枸橼酸哌嗪 嘧啶类，如双羟萘酸噻嘧啶、甲撑双羟萘酸盐 咪唑类，如盐酸左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑 三萜类，如川楝素，为楝科植物的川楝或苦楝的树皮、根皮、果实等提取得到的四环三萜类药物 酚类，如氯硝柳胺 阿苯达唑 （一）结构 N N H S H 3CH 2CH 2C NHCOOCH 3C 12H 15N 3O 2S 265.34 （二）性质及应用 1．显碱性 应用：鉴别，如溶于冰醋酸。 2．叔胺性质 应用：鉴别，如其稀硫酸溶液加碘化铋钾试液，产生红棕色沉淀。 3．有机硫性质 应用：鉴别，如灼烧时分解产生的硫化氢气体，能使醋酸铅试纸显黑色。
（三）用途 为抗蠕虫药。其为高效、广谱驱虫药，临床用于驱除蛔虫、蛲虫、钩虫和鞭虫等。 （四）贮存 应密封保存。 第二节 抗血吸虫病药 抗血吸虫病药一般分为两类： 锑剂： 由于锑剂类药物的毒性较大，现已少用。 非锑剂：吡喹酮、呋喃丙胺 吡喹酮 （一）结构 N N O C O C 19H 24N 2O 2 312.41 1 234 5 6 7 8 9 101111a 11b （二）性质及应用 1．无酸碱性 2．有紫外吸收 应用：鉴别，如其乙醇溶液在264nm 与272nm 的波长处有最大吸收。 （三）用途 为抗蠕虫药。本品对三种血吸虫病均有效，而且对日本血吸虫的作用更突出。具有疗效高、疗程短、代谢快、毒性低的优点。 （四）贮存 应遮光，密封保存。 第三节 抗疟药
一、名词解释： 药物化学：药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中的重要带头学科。 前药：将药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物，称为前体药物，简称前药。 构效关系：指的是药物或其他生理活性物质的化学结构与其生理活性之间的关系。 血管紧张素（ANG2）：是一种作用很强的血管收缩物质，其升压效力比等摩尔浓度的去甲肾上腺素强40~50倍。 先导化合物：是通过各种途径得到的具有一定生物活性的化合物。 受体：能与细胞外专一信号分子（配体）结合引起细胞反应的蛋白质。 递质：在化学突触传递中担当信使的特定化学物质。 INN：国际非专有名，即通用名。 3DSQR：三维定量构效关系。 镇痛药：是指作用于中枢神经系统，选择性地抑制痛觉但不影响意识，也不干扰神经冲动传导的药物。 二、选择题 1.局麻药发展是对可卡因结构研究开始的。 2.地西泮的化学结构为，其母环结构是（右上角的那个）。 3.巴比妥会水解是因为互变异构分子内酰亚胺结构比酰胺更易水解。 4.M胆碱受体拮抗剂的作用是可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体，呈 现抑制腺体（唾液腺、汗腺、胃液）分泌，散大瞳孔，加速心率，松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用。 5.硝苯地平是用于预防和治疗心绞痛，各种高血压的药物，卡托普利属于循环系统(降血 压)药？血管紧张素酶抑制剂。 6.阿司匹林是以水杨酸和醋酐合成。 7.生物烷化剂的作用是抗肿瘤（使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂）。 8.β—内酰胺抗生素的抗菌机制是抑制细菌细胞壁的合成。 9.青霉素的结构特点由β—内酰胺环、四氢噻唑环及酰基侧链构成（也可以看成由Cys、 Val及侧链构成）。 10.药物化学的研究范畴①化学学科②生命科学（既要研究化学药物的化学结构特征、与此 相联系的理化性质、稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学—生物学内容）。 11.布洛芬的作用是①消炎②镇痛。
一、名词解释: 药物化学:药物化学就是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律得综合性学科,就是药学领域中得重要带头学科。 前药:将药物经过化学结构修饰后得到得在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶得转化释放出活性药物而发挥药效得化合物,称为前体药物,简称前药。 构效关系:指得就是药物或其她生理活性物质得化学结构与其生理活性之间得关系。 血管紧张素(ANG2):就是一种作用很强得血管收缩物质,其升压效力比等摩尔浓度得去甲肾上腺素强40~50倍。 先导化合物:就是通过各种途径得到得具有一定生物活性得化合物。 受体:能与细胞外专一信号分子(配体)结合引起细胞反应得蛋白质。 递质:在化学突触传递中担当信使得特定化学物质。 INN:国际非专有名,即通用名。 3DSQR:三维定量构效关系。 镇痛药:就是指作用于中枢神经系统,选择性地抑制痛觉但不影响意识, 也不干扰神经冲动传导得药物。 二、选择题 1.局麻药发展就是对可卡因结构研究开始得。 2.地西泮得化学结构为,其母环结构就是( 右上角得那个) 。 3.巴比妥会水解就是因为互变异构分子内酰亚胺结构比酰胺更易水解。 4.M胆碱受体拮抗剂得作用就是可逆性阻断节后胆碱能神经支配得效应器上得M受体,呈 现抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃液)分泌,散大瞳孔,加速心率,松弛支气管与胃肠道平滑肌等作用。 5.硝苯地平就是用于预防与治疗心绞痛,各种高血压得药物, 卡托普利属于循环系统(降血
压)药？血管紧张素酶抑制剂。 6.阿司匹林就是以水杨酸与醋酐合成。 7.生物烷化剂得作用就是抗肿瘤(使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂)。 8.β—内酰胺抗生素得抗菌机制就是抑制细菌细胞壁得合成。 9.青霉素得结构特点由β—内酰胺环、四氢噻唑环及酰基侧链构成(也可以瞧成由Cys、Val 及侧链构成)。 10.药物化学得研究范畴①化学学科②生命科学(既要研究化学药物得化学结构特征、与此相 联系得理化性质、稳定性状况,同时又要了解药物进入体内后得生物效应、毒副作用及药物进入体内得生物转化等化学—生物学内容)。 11.布洛芬得作用就是①消炎②镇痛。 12.药物得作用靶点有①受体②酶③离子通道。 13.(单选)布洛芬得作用就是抗炎(消炎)。 14.盐酸吗啡注射会变色得原因就是发生了氧化反应。 三、简答题 1.药物得作用靶点有哪些？ 1.解:①以受体作为药物得作用靶点; ②以酶作为药物得作用靶点; ③以离子通道作为药物得作用靶点。 2.镇痛药类型(也考选择题),请列举一到二种代表药。 3.解:现常用于镇痛得药物有两大类,一类就是抑制前列腺素生物合成得解热镇痛要(非 甾体类抗炎药);一类就是与阿片受体作用得镇痛药,习惯上称作麻醉性镇痛药,简称镇痛药。 第一类药物代表:阿司匹林 结构式:
药物化学题库 一、单选题 1．药物易发生水解变质的结构是（C) A烃基； B苯环； C内酯； D羧基； E酚羟基； 2．药物易发生自动氧化变质的结构是（E) A烃基； B苯环； C内酯； D羧基； E酚羟基 3．利多卡因酰胺键不易水解是因为酰胺键的邻位两个甲基可产生（C) A邻助作用；B给电子共轭；C空间位阻； D给电子诱导； E分子间催化； 4．某些重金属离子的存在可促使药物的水解，所以在这些药物溶液中加入配合剂乙二胺四乙酸二钠的作用是（E) A增加溶液酸性； B增加药物碱性； C增加药物还原性； D增加药物的氧化性； E缓解药物的水解性； 5．下列对影响药物自动氧化的外界因素叙述不正确的是（C) A氧的浓度影响； B光线的影响； C水分的影响； D溶液酸碱性的影响；E温度的影响； 6．下列对影响药物水解的外界因素叙述不正确的是（B) A水分的影响； B氧的浓度影响； C溶液的酸碱性影响； D温度的影响； E重金属离子的影响； 7．易发生自动氧化的药物，为了提高稳定性可以加入（D) A重金属盐； B氧化剂； C通入氧气； D 配合剂（EDTA）； E过氧化氢； 液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成红色沉8．盐酸普鲁卡因与NaNO 2 淀，其依据为（D) A 因为苯环； B 第三胺的氧化； C 酯基的水解 D 因有芳伯氨基； E 苯环上有亚硝化反应 9．巴比妥类药物的基本结构为（B) A 乙内酰脲； B 丙二酰脲； C 氨基甲酸酯； D 丁二酰亚胺； E 丁酰苯；
10．巴比妥类药物与氢氧化钠溶液一起加热时可水解放出氨气，这是因为分子中含有（D) A 酯； B 酰卤； C 酰肼； D 酰脲； E 苷 11．关于巴比妥类药物显弱酸性的叙述错误的是（D) A 具“—CO—NH—CO—”结构能形成烯醇型； B 可与碱金属的碳酸盐形成水溶性盐类； C 可与碱金属的氢氧化物形成水溶性盐类； D pKa多在7~9之间其酸性比碳酸强； E 其钠盐水溶液应避免与空气中的CO 接触 2 12．地西泮属于（C) A巴比妥类； B氨基甲酸酯类； C苯并二氮杂卓类； D吩噻嗪类； E乙内酰脲类； 13．盐酸氯丙嗪又名（B) A 眠尔通； B 冬眠灵； C 安定； D 鲁米那； E 大仑丁钠； 14．盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置易氧化变色，这是因为分子中有（C) A 苯环； B 氯原子； C 吩噻嗪环； D 噻嗪环； E 二甲氨基； 15．盐酸氯丙嗪与三氯化铁试剂作用显稳定的红色，这是因为盐酸氯丙嗪被（A) A 氧化； B 还原； C 水解； D 脱水； E 配合16．盐酸氯丙嗪的溶液加入维生素C的作用是（C) A 助溶剂； B 配合剂； C 抗氧剂； D 防止水解； E 调pH； 17．地西泮的结构为（C)
一；单选 1.凡是具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物称（A） A化学药物B无机药物C合成有机药物D天然药物E药物 2.下列哪一项不是药物化学的任务（C） A为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B研究药物的理化性质C确定药物的剂量和使用方法D为生产化学药物提供先进的工艺和犯法/探索新药的途径和方法 3.苯巴比妥不具有下列哪种性质（C） A呈弱酸性B溶于乙醇、乙醚C有硫磺的刺激气味D钠盐易水解E与吡啶、硫酸铜试液成紫堇色 4.安定是下列哪种药物的商品名（C） A苯巴比妥B甲丙氨酯C地西泮D盐酸氯丙嗪E苯妥英钠 5.苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜试液作用生成（C）` A绿色络合物B紫堇色络合物C白色胶状沉淀D氨气E红色 6.硫巴比妥属哪一类巴比妥药物（E） A超长效类（）8小时）B长效类（6-8小时）C中效类（4-6小时）D短效类（2-3小时）E超短效类（1/4小时） 7.吩噻嗪第二位上为哪个取代基时，其安定作用最强（E） A–HB-CLC COH3DCF 3."-E–CH3 8苯巴比妥合成的起始原料是（B）
A苯胺B肉桂酸C苯乙酸乙酯D苯丙酸乙酯E二甲苯胺 9.盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是（C） A硫酸甲醛试液B乙醇溶液与苦味酸溶液C硝酸银溶液D碳酸钠试液E二氯化钴试液 10."盐酸吗啡水溶液的PH值为（A） A1-2 B2-3 C4-6 D6-8 E7-9 1 1."盐酸吗啡的氧化产物主要是（C） A双吗啡B可待因C阿朴吗啡D苯吗喃E美沙酮 1 2."吗啡具有的手性碳个数为（A） A二个B三个C四个D五个E六个 1 3."盐酸吗啡溶液遇甲醛硫酸试液呈（D） A绿色B蓝紫色C棕色D红色E不显色 1 4."关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是（B） A天然产物B白色，有丝光的结晶或结晶性粉末C水溶液呈碱性D易氧化E 有成瘾性 15."一下哪一项与阿司匹林的性质不符(C) A具退热作用B遇湿会水解成水杨酸和醋酸C极易溶解于水D具有抗炎作用E有抗血栓形成作用
药物化学考试题库及答案 第九章化学治疗药 1.单项选择题 1)下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治 A.伯氨喹 B.氯喹 C.乙胺嘧啶 D.奎尼丁 E.盐酸奎宁 D 2)阿苯哒唑的一个常用的鉴别方法是 A.高锰酸钾氧化 B.灼烧后使醋酸铅试液显色 C.与苦味酸成盐 D.与雷氏盐反应 E.在盐酸中与亚硝酸钠反应 B 3)阿苯哒唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀,是因为本品含有 A.胍的结构 B.硫原子 C.酰胺结构 D.噻唑环 E.叔胺基 E 4)关于枸橼酸哌嗪的下列说法哪个不正确 A.分子中含有手性碳原子 B.分子中含有三个羧基 C.本品只用于驱蛔虫和蛲虫 D.分子中含有一个哌嗪环 E.合成的起始原料是环氧乙烷
A 5)阿苯哒唑灼烧后,产生气体,可使醋酸铅试液呈黑色,这是因为其结构中 A.含杂环 B.含甲酯 C.有丙基 D.含苯环 E.含丙巯基 E 6)诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显 A.白色 B.黄色 C.绿色 D.蓝色 E.红棕色 C 7)在异烟肼分子内含有一个 A.吡啶环 B.吡喃环 C.呋喃环 D.噻吩环 E.嘧啶环 A 8)利福平的结构特点为 A.氨基糖苷 B.异喹啉 C.大环内酯 D.硝基呋喃 E.咪唑 C
9)下列药物中,用于抗病毒治疗的是 A.诺氟沙星 B.对氨基水杨酸钠 C.乙胺丁醇 D.克霉唑 E.三氮唑核苷 E 10)下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类 A.磺胺嘧啶 B.磺胺甲基异恶唑 C.甲氧苄氨嘧啶 D.双氢氯噻嗪 E.百浪多息 C 11)治疗和预防流脑的首选药物是 A.磺胺嘧啶 B.磺胺甲恶唑 C.甲氧苄啶 D.异烟肼 E.诺氟沙星 A 12)下列哪一个反应不能用作磺胺嘧啶的鉴别 A.经小火加热熔融物显红棕色,产生二氧化硫及白色2-氨基嘧啶 B.与茚三酮反应呈兰色 C.与硝酸银反应生成沉淀 D.与硫酸铜反应呈青绿色铜盐 E.重氮化偶合反应呈黑色 B 13)磺胺药物的特征定性反应是 A.异羟肟酸铁盐反应 B.使KMnO4褪色
第一章 绪论 一、 单项选择题 1) 下面哪个药物的作用与受体无关 B A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑（酶） C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 2) 下列哪一项不属于药物的功能 D A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3) 肾上腺素（如下图）的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 D HO HO H N OH a A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢
C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府 有关部门批准的化合物，称为E A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 5)硝苯地平的作用靶点为C A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 6)下列哪一项不是药物化学的任务C A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 7.药物成盐修饰后不能___E________。 A）产生较理想的药理作用 B）调节适当的pH C）有良好的溶解性 D）降低对机体的刺激性 E）提高药物脂溶性 8. 将药物进行成酯修饰会使药物_____D______。 A）增加其水溶性 B）细胞外发挥作用 C）消除其脂溶性 D）可能减少刺激性 二、配比选择题 1) A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1．对乙酰氨基酚A 2. 泰诺D 3．Paracetamol B 4. N-（4-羟基苯基）乙酰胺C 5．醋氨酚E 三、比较选择题 1) A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是 1. 药品说明书上采用的名称B 2. 可以申请知识产权保护的名称A
常用抗寄生虫药物一览表 药物用途用法不良反应 氯喹作用于各种类型疟口服：第1日：1.0g, 8h常规剂量下副反应 原虫红内期裂殖后0.3g；第2、3日各0.3g较少，主要有轻度chloroquine 体，控制临床症状头晕、头痛、胃肠(氯化喹啉)静脉滴注：150~300mg置 道不适等，停药后于500 ml 5%葡萄糖液中 自行消失摇匀，4小时滴完 治疗阿米巴性肝脓0.5g Bid，两日后0.25g 肿 Bid连用2～3周 奎宁作用于各种类静脉滴注：500 mg 置于500 常见的不良反应为 型疟原ml 5%葡萄糖液中耳鸣、头晕、恶心、quinine 呕吐、视力障碍等，(金鸡钠霜)虫红内期裂殖 有严重心脏病患者体，控 慎用，有对本品过制疟疾的临床 敏反应患者及孕妇症状 禁用 伯喹作用于疟原虫的根治：15mg /d×14d常规剂量不良反应 红外期和配子有头晕、恶心、呕primaquine 体，根治间日疟吐、腹痛等，严重(伯氨喹啉，伯氯喹 复发和阻断疟疾肝、肾功能不全者啉) 的传播及孕妇慎用 咯萘啶口服：首日300-400 mg/次×口服可有头晕、头作用于各种类型 2，间隔6小时；第二日：痛、恶心、呕吐等。pyronaridine 疟原虫红内期，
300-400 mg ×1次。注射给药时不良反控制疟疾的临床 应较少，少数患者症状及用于治疗肌注：3 mg/kg； 可有头昏，恶心，脑型疟等凶险型静滴：3-6 mg/kg，置于500 心悸等。有严重心，疟疾ml 5%葡萄糖液中 肝，肾疾病患者慎 用 甲氟喹1-1.5g，顿服，儿童用药偶有头昏、头痛、作用于各种类型 15-20 mg/kg 恶心、呕吐等；有mefloquine 疟原虫红内期裂 的可出现幻觉等神殖体，控制疟疾 经精神症状的临床发作，对 抗氯喹恶性疟原 虫有较强作用 乙胺嘧啶作用于疟原虫红25mg/周或50mg/2周，顿服；长期大量服用可引外期，用于传播起恶心、呕吐、头pyrimetharpme 治疗弓形虫病：50 mg/d×阻断和预防；痛、头晕等不良反(息疟定)30d 应，肾功能不全者作用于弓形虫速 慎服，孕妇及哺乳殖子，用于治疗 期妇女禁用急性弓形虫病 青蒿素作用于各种类型首剂1.0g，6-8h后0.5g，第副作用小，个别病 2、3d：0.5g/次/d人可有食欲减退等 胃肠道症状 artemisinin 疟原虫红内期裂 殖体，控制疟疾 的临床症状。对
药物化学试题库 一、名词解释 1. Prodrug（p489）：前体药物，将药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。（p489） 2. Soft drug：软药，体内有一定生物活性，容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。这类药物称为“软药”。 3. Lead compound（p484）：先导化合物，又称原型药，是指通过各种途径和方法得到的具有独特结构且具有一定生物活性的化合物。 4. Pharmacophoric conformation （p482）：药效构象，它是当药物分子与受体相互作用时，药物与受体互补结合时的构象，药效构象并不一定是药物的优势构象。 5. 抗代谢学说：所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理论，设计与生物体内基本代谢物的结构，有某种程度相似的化合物，使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用，或干扰基本代谢物被利用，或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子导致“致死合成”，抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。 6. Bioisosters（p488）：生物电子等排体, 具有相似的物理及化学性质的基团或分子会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。分子或基团的外电子层相似，或电子密度有相似分布，而且分子的形状或大小相似时，都可以认为是生物电子等排体。 7. Structurally specific drugs （p478）：结构特异性药物，药物的作用与体内特定受体或酶的相互作用有关。其活性与化学结构的关系密切。药物结构微小的变化则会导致生物活性的变化。 8. Structurally nonspecific drugs （p478）：结构非特异性药物，药理作用与化学结构类型的关系较少，主要受药物理化性质影响的药物。 9. 脂水分配系数P（p476）：P = C o/ C w化合物在互不相溶体系中分配平衡后，有机相的浓度与水相中的浓度的比值。 10. 前药原理：用化学方法将有活性的原药转变成无活性的衍生物，在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥药效。（p489） 11. 经典的电子等排体（p488）：是指外层电子数相同的原子或基团以及环等价体。 生物电子等排体原理：在基本结构的可变部位，以电子等排体相互置换，对药物
药物化学试题及答案 第一章绪论 1.单项选择题 1)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准 并经政府 有关部门批准的化合物,称为 A.化学药物 B.无机药物 C.合成有机药物 D.天然药物 E.药物 A 2)下列哪一项不是药物化学的任务 A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B.研究药物的理化性质。 C.确定药物的剂量和使用方法。 D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E.探索新药的途径和方法。 C 第二章中枢神经系统药物 1.单项选择题 1)苯巴比妥不具有下列哪种性质 A.呈弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇 C.有硫磺的刺激气味 D.钠盐易水解 E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色 C
2)安定是下列哪一个药物的商品名 A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯 C.地西泮 D.盐酸氯丙嗪 E.苯妥英钠 C 3)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成 A.绿色络合物 B.紫堇色络合物 C.白色胶状沉淀 D.氨气 E.红色 B 4)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物 A.超长效类(>8小时) B.长效类(6-8小时) C.中效类(4-6小时) D.短效类(2-3小时) E.超短效类(1/4小时) 00005 E 5)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强 A.-H B.-Cl C.COCH3 D.-CF3 E.-CH3 B 6)苯巴比妥合成的起始原料是 A.苯胺 B.肉桂酸 C.苯乙酸乙酯 D.苯丙酸乙酯 E.二甲苯胺
C 7)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是 A.硫酸甲醛试液 B.乙醇溶液与苦味酸溶液 C.硝酸银溶液 D.碳酸钠试液 E.二氯化钴试液 A 8)盐酸吗啡水溶液的pH值为 A.1-2 B.2-3 C.4-6 D.6-8 E.7-9 C 9)盐酸吗啡的氧化产物主要是 A.双吗啡 B.可待因 C.阿朴吗啡 D.苯吗喃 E.美沙酮 A 10)吗啡具有的手性碳个数为 A.二个 B.三个 C.四个 D.五个 E.六个 D
药物化学试题及答案 二﹑B型题(配伍选择题)备选答案在前,试题在后。每组5题。每组均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案每个备选答案可重复选 用,也可以不选用。 [1—5] A．磺胺嘧啶B，头孢氨苄 C．甲氧苄啶D．青霉素钠 E．氯霉素 1．杀菌作用较强，口服易吸收的β—内酰胺类抗生素（B ） 2．一种广谱抗生素，是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物（ E ）3．与硝酸银反应生成银盐，用于烧伤、烫伤创面的抗感染（ A ） 4．与碘胺甲恶唑合用能使后者作用增强（C ） 5．是一种天然的抗菌药，对酸不稳定，不可口服（ D） [6—10] A．抑制二氢叶酸还原酶 B．抑制二氢叶酸合成酶 C．抑制DNA回旋酶 D．抑制蛋白质合成 E．抑制依赖DNA的RNA聚合酶 6．磺胺甲噁唑（ A ） 7．甲氧苄嘧啶（ B ） 8．利福平（ C） 9．链霉素（ D ） 10．环丙沙星（ E ） [11—15] A．氯霉素B．头孢噻肟钠 C．阿莫西林D．四环素 E．克拉维酸 11．可发生聚合反应（C ）
12．在 pH 2~6条件下易发生差向异构化（D ） 13．在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化（ B ） 14．以1R，2R（-）体供药用（A ） 15．为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂（ E） [16—20] A．阿米卡星B．红霉素 C．土霉素D．阿昔洛韦 E．异烟肼 16．抗结核药（E ） 17．四环素类抗生素（ C ） 18．核苷类抗病毒药（ D） 19．氨基糖苦类抗生素（ A） 20．大环内酯类抗生素（ B ） [21-25] A.咖啡因 B.吗啡 C.阿托品 D.氯苯拉敏 E.西咪替丁 21.具五环结构B 22.具硫醚结构D 23.具黄嘌呤结构A 24.具二甲胺基取代E 25.常用硫酸盐C [26-30] A 青霉素钠； B 氨苄青霉素； C 苯唑西林钠； D 氨曲南； E 克拉维酸； 26．为广谱抗生素的是A 27．为治疗革兰氏阳性菌感染的首选的药物，不能耐酸只能注射给药的是B
N N H NHCOOCH 3C 6H 5CO N N H NHCOOCH 3 CH 3CH 2CH 2O N N H NHCOOCH 3 F O N S N N H N N H NHCOOCH 3CH 3CH 2CH 2S 抗寄生虫药测试题 测试题 一、 A 型选择题 1. 抗肠道寄生虫药物按结构可分为那几类 A. 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类 B. 锑类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类 C. 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚酸类 D. 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、喹啉类、酚类 E. 哌嗪类、咪唑类、吡啶类、三萜类、酚类 2. 对左旋咪唑的结构改造得到哪些衍生物 A. 奥美拉唑、氟苯达唑、阿苯达唑、甲硫达嗪、奥苯达唑 B. 甲苯咪唑、氟苯达唑、阿苯达唑、噻苯达唑、奥苯达唑 C. 甲苯咪唑、氟苯达唑、阿苯达唑、甲硫达嗪、奥苯达唑 D. 甲苯咪唑、氟苯达唑、阿苯达唑、苯噻唑、奥苯达唑 E. 甲苯咪唑、氟苯达唑、西苯唑啉、噻苯达唑、奥苯达唑 3. 阿苯达唑的化学结构为 A. B. C. D. E. 4. 我国科学家发现的抗绦虫药鹤草酚是属于 A. 哌嗪类 B. 三萜类 C. 咪唑类 D. 嘧啶类 E. 酚类 5. 具有免疫活性的抗寄生虫药物是 A. 左旋咪唑 B. 氟苯达唑 C. 阿苯达唑 D. 甲苯达唑 E. 奥苯达唑
O 2N N H NCS O 2N O NCS N N O N N O CH 3 N N CH 2=CH O H CH 3O H N N CH 2=CH O H H CH 3N O O 6. 临床上使用的广谱抗血吸虫药吡喹酮的化学结构为 A. B. C. D. E. 7. 抗疟药奎宁的化学结构为 A. B. C. D. E. 8. 根据奎宁代谢设计的抗疟药是 A. 奎尼丁 B. 优奎宁 C. 辛可宁 D. 辛可尼定 E. 甲氟喹
2015年春《药物化学》复习题答案 一、填空题 （一） 1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原 子可大大增加抗菌活性。 5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中的过氧键是必要的药效团。（二） 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b 10、d 11、b 12、d 13、b 14、 c 15、b 二、选择题 1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A.药物脂水分配系数越大，活性越高 B.药物脂水分配系数越小，活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 4.复方新诺明是由________组成。（C） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 5、决定药物药效的主要因素（C）。 A.药物是否稳定 B.药物必须完全水溶 C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性 6、下面说法与前药相符的是（C ） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B） A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 8、从植物中发现的先导物的是（B） A. 二氢青蒿素 B. 紫杉醇 C. 红霉素 D.链霉素 9、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 10、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A）
药物化学考试题库及答案 第七章抗肿瘤药 1.单项选择题 1)下列药物中不具酸性的是 A.维生素C B.氨苄西林 C.磺胺甲基嘧啶 D.盐酸氮芥 E.阿斯匹林 D 2)环磷酰胺主要用于 A.解热镇痛 B.心绞痛的缓解和预防 C.淋巴肉瘤,何杰金氏病 D.治疗胃溃疡 E.抗寄生虫 C 3)环磷酰胺的商品名为 A.乐疾宁 B.癌得星 C.氮甲 D.白血宁 E.争光霉素 B 4)环磷酰胺为白色结晶粉末,2%的水溶液pH为 A.1-2 B.3-4 C.4-6 D.10-12 E.12-14 C
5)下列哪一个药物是烷化剂 A.氟尿嘧啶 B.巯嘌呤 C.甲氨蝶呤 D.噻替哌 E.喜树碱 D 6)环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是 A.N,N-(β-氯乙基) B.氧氮磷六环 C.胺 D.环上的磷氧代 E.N,N-(β-氯乙基)胺 E 7)白消安属哪一类抗癌药 A.抗生素 B.烷化剂 C.生物碱 D.抗代谢类 E.金属络合物 B 8)环磷酰胺做成一水合物的原因是 A.易于溶解 B.不易分解 C.可成白色结晶 D.成油状物 E.提高生物利用度 C
9)烷化剂的临床作用是 A.解热镇痛 B.抗癫痫 C.降血脂 D.抗肿瘤 E.抗病毒 D 10)氟脲嘧啶的特征定性反应是 A.异羟肟酸铁盐反应 B.使溴褪色 C.紫脲酸胺反应 D.成苦味酸盐 E.硝酸银反应 B 11)氟脲嘧啶是 A.喹啉衍生物 B.吲哚衍生物 C.烟酸衍生物 D.嘧啶衍生物 E.吡啶衍生物 D 12)抗肿瘤药氟脲嘧啶属于 A.氮芥类抗肿瘤药物 B.烷化剂 C.抗代谢抗肿瘤药物 D.抗生素类抗肿瘤药物 E.金属络合类抗肿瘤药物 C 13)属于抗代谢类药物的是