药物化学丨抗寄生虫药结构分为五类（五个大标题）一、哌嗪类二、咪唑类（考纲要求）三、嘧啶类四、苯咪类五、三萜类和酚类1.盐酸左旋咪唑化学名：S-（-）6-苯基-2,3,5,6- 四氢咪唑并[2,1-b]噻唑盐酸盐S构型左旋体，作用高于外消旋体，毒副作用低性质：1.水溶液与氢氧化钠共沸，噻唑开坏，产生巯基，与亚硝酰生成红色2.叔氮原子可与氯化汞试液等生物沉淀剂反应广谱驱虫药和免疫调节作用合成前体毒性高2.阿苯达唑结构：苯并咪唑、含S侧链广谱高效的驱肠虫，致畸，孕妇小儿禁用3.甲苯咪唑三种晶型，A型无效结构：同阿苯达唑、苯甲酰侧链抗血吸虫病药及抗丝虫病药一、抗血吸虫病药临床用消旋体，左旋体疗效高化学名：2-（环己基甲酰基）-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2,1-a]异喹啉-4-酮广谱，对三种血吸虫均有效二、抗丝虫病药物化学名：4-甲基-N,N二乙基-1- 哌嗪甲酰胺枸橼酸二氢盐游离的乙胺嗪与钼酸胺加热有蓝色沉淀除抗丝虫、也可用于哮喘抗疟药抗疟药的结构分类（4个标题）一、喹啉醇类二、氨基喹啉类三、2,4-二氨基嘧啶类四、青蒿素类一、喹啉醇类1.二盐酸奎宁（1）喹啉和喹核碱环相连（2）四个手性碳，活性各不相同奎宁（3R, 4S, 8S, 9R）抗疟药（3）奎尼丁（3R, 4S, 8R, 9S）又是钠通道拮抗剂（4）大剂量，有金鸡钠反应2.本芴醇（新）化学名：α-（二正丁氨基甲基）-2,7-二氯-9-（对氯苯亚甲基）-4-芴甲醇恶性疟疾二、氨基喹啉类1.磷酸氯喹化学名N’,N’－二乙基-N4-（7-氯-4- 喹啉基）-1，4-戊二胺二磷酸盐（1）作用机制：插入疟原虫DNA双螺旋之间，形成复合物，影响DNA复制（2）一个手性碳，异构体的活性相同，但d-构型毒性低，临床用外消旋体（3）代谢物为N-去乙基氯喹，有活性（4）抗疟，还用于阿米巴、风湿关节炎、红斑狼疮2.磷酸伯氨喹化学名 N4-（6-甲氧基-8- 喹啉基）-1，4-戊二胺二磷酸盐（1）8－氨基喹啉衍生物（2）防止疟疾复发和传播（3）注射引起低血压，只能口服三、2,4-二氨基嘧啶类化学名：6-乙基-5-（4-氯苯基）-2,4-嘧啶二胺1.具弱碱性2.与碳酸钠炽灼后，水溶液显氯离子反应3.二氢叶酸还原酶抑制剂，用于预防疟疾和该酶抑制剂磺胺多辛复合制剂，双重作用4.作用持久，维持一周四、青蒿素类（天然产物来源）（一）青蒿素1.结构特点：（1）含倍半萜内酯结构（2）有含过氧键的七元环（3）10位羰基2.代谢产物：双氢青蒿素抗疟活性强3.构效关系：（1）内过氧化物对活性是必需的，且活性归于内过氧化物-缩酮-乙缩醛-内酯的结构（2）疏水基团的存在和过氧化桥的位置对活性重要（二）蒿甲醚。
